許多天然有效成分的藥理作用由于穩(wěn)定性、溶解度、吸收差、分布不正確、一次通過(guò)代謝和生物學(xué)半衰期短等問(wèn)題而不能在治療上被充分利用。雖然某些缺點(diǎn)是可以通過(guò)適當(dāng)?shù)乃幬锱浞娇朔?從而獲得所需的藥用產(chǎn)品,如緩釋技術(shù)或通過(guò)除口服外的其它給藥途徑如直腸給藥、表皮給藥等。但不是所有問(wèn)題都能夠在不對(duì)藥物分子進(jìn)行化學(xué)改造的情況下獲得解決。如果需要化學(xué)改造,藥物分子是能夠按照合乎邏輯的方式改造成一個(gè)相當(dāng)結(jié)構(gòu)的分子,然后在生物系統(tǒng)中生成母體藥物,這就構(gòu)成所謂的“前-藥”途徑。