喜樹堿是從喜樹(Camptothecaacuminata)中分離得到的具有較強(qiáng)抗腫瘤活性的生物堿。在其五個(gè)環(huán)構(gòu)成的結(jié)構(gòu)中,有一個(gè)具有旋光活性的羥基內(nèi)酯環(huán)(s—l)。它的全合成曾由Corey,Wall及本文的作者等分別報(bào)道過,但最后都要進(jìn)行分拆。本文報(bào)道一個(gè)新的不對(duì)稱合成法,采用了N取代的(R)脯氨酸衍生物(4a—f)作為立體有擇劑,將