[關(guān)鍵詞]
[摘要]
對HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制是目前被認為是預(yù)防愛滋病有益的新進展。天然產(chǎn)物已廣泛用作HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(HIV-1RT)的抑制劑。作者開發(fā)的在病毒粒子中檢測HIV-1的方法,可作為天然產(chǎn)物對HIV-1RT的抑制作用的篩選方法,作者篩選了156種純天然產(chǎn)物。鳥成髓細咆血癥病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制劑苯并菲啶生物堿氯化崖椒寧(fagarnoninechloride)和氯化兩面針堿(nitidine chloride)對HIV-1RT具有顯著活性,因此以這兩個化合物作為篩選時的陽性對照。作者發(fā)現(xiàn)非洲漢防己堿(columbamine)和另一些原小檗堿異奎寧堿(如o-methyl psychotrine sulfate和iri-doid fulvo plumierin)具有抑制作用。而一些吲哚類等其它類型的生物堿卻無活性。作者篩
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