將單咖啡因酒石酸(I;R=H)和雙咖啡因酒石酸(I;R=Ⅱ),首次用作止痛劑。(Ⅰ)可以從植物資源中分得。單咖啡因酒石酸存于葡萄科,菊科和鼠李科植物。雙咖啡因酒石酸存于菊科,蕨類(lèi)植物和眼子菜科植物。LD_(50)≥5g/kg(小鼠po)。而阿斯匹林的LD_(50)=1.75g/kg(小鼠po)?？诜┝繛槊刻?.3～2.5g或作其他非胃腸道給藥方式劑量為0.3～2g。該藥的優(yōu)勢(shì)在于作為止痛劑與阿斯匹林作用相當(dāng)而毒性較低,且沒(méi)有致潰瘍作用。