自然界存在著具有強(qiáng)的抗癌活性的9-甲氧基喜樹(shù)堿,但因含量很低未作深入研究。本專利以喜樹(shù)堿為起始原料經(jīng)硝化、還原、?；蛲榛玫?位酰氨基或9位烷基胺基取代的喜樹(shù)堿衍生物。經(jīng)重氮化反應(yīng)使氨基轉(zhuǎn)化為重氮鹽再與甲醇反應(yīng)便得9位甲氧基喜樹(shù)堿。將喜樹(shù)堿溶于濃硫酸中,在冷卻攪拌下,于室溫慢慢滴加數(shù)倍量的濃硝酸,室溫反應(yīng)24至72h,將反應(yīng)液倒入水中,以氯仿提取,氯仿層用無(wú)水硫酸鎂干燥后移去溶劑,殘?jiān)?jīng)硅膠柱層析純化得到收率為30％～40％