吲哚生物堿deplancheine(1)具有在八氫吲哚并〔2,3-a〕喹嗪系統(tǒng)中C-3 E構(gòu)型乙烯邊鏈,而黃退熱樹堿flavopereirine(2),為體外癌癥DNA合成抑制劑,已合成成功,但產(chǎn)率較低。作者在尋找合成吲哚類生物堿有效中間體過程中,發(fā)現(xiàn)3-乙酰-1,2,6,7,12,1 2b-六氫吲哚并〔2,3-a〕喹嗪-2-酮(5)為合成(1)(2)生物堿的理想中間體。目前已能通過改進法將3,4-二氫-β-咔啉(3)與羥甲烯基乙酰丙酮(4)縮合而迅速定量地獲得(5)。(5)與1,2-乙二硫醇、對甲苯