摘要: 美登木素(Maytansinc)是從高等植物中分離出來的第一個安沙大環(huán)內酯(Ansam acrolid)抗腫瘤藥物。這個化合物是由Kupchan S M及其同事于1972年在肯尼亞采集的卵葉美登木(Maytenus-vatus)中發(fā)現的。以后,1977年,Higashide及其同事從諾卡氏菌(Nocardia)發(fā)酵物中分離出來一個類似的化合物的復合物叫作安沙米吐新(Ansa-mitocin)。在美國一些單位嘗試合成美登木素,CoreyE J于1978年報告了N—甲基美登木素的全合成包括美登木素的環(huán)系(Maytansinoid ring sy-stem)以及出現在美登木素上的功能團(除了其中某兩個之外)。在國家抗癌研究所(NCI)的領導下,NCI腫瘤專門小組對其進行了臨床試驗的評價,美登木素顯示出對鼠的腫瘤有充分的抗癌活性。本文是美登木素臨床前以及臨床研究結果的摘要。