2010年第2期文章目次
2010, 25(2):81-93.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
單萜苷類化合物是許多常用中藥的有效成分，期結(jié)構(gòu)類型主要包括無環(huán)、單環(huán)、雙環(huán)、三環(huán)單萜苷及環(huán)烯醚萜苷，具有抗菌、抗炎、抗腫瘤、保肝、降血糖等藥理作用。綜述了近10年來從天然藥物中分離得到的單萜苷類化學(xué)成分及其藥理活性的研究進(jìn)展，為該類成分的開發(fā)利用提供參考。
單萜苷類化合物是許多常用中藥的有效成分，期結(jié)構(gòu)類型主要包括無環(huán)、單環(huán)、雙環(huán)、三環(huán)單萜苷及環(huán)烯醚萜苷，具有抗菌、抗炎、抗腫瘤、保肝、降血糖等藥理作用。綜述了近10年來從天然藥物中分離得到的單萜苷類化學(xué)成分及其藥理活性的研究進(jìn)展，為該類成分的開發(fā)利用提供參考。
2010, 25(2):94-102.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
焦慮癥是一種由中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂引起的常見精神疾病，由于近年來發(fā)病率不斷增高，引起社會的廣泛關(guān)注。目前臨床上常用的西藥在治療焦慮癥時(shí)存在不良反應(yīng)多、依賴性強(qiáng)、易復(fù)發(fā)等缺點(diǎn)；而天然藥物具有療效明顯、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)，能夠很好地避免西藥治療焦慮癥的諸多不足，因此成為當(dāng)前研發(fā)抗焦慮新藥的熱點(diǎn)。對近年來國內(nèi)外抗焦慮天然藥物，尤其是單味藥研究的最新進(jìn)展進(jìn)行了綜述，以便為進(jìn)一步的研究工作提供理論依據(jù)。
焦慮癥是一種由中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂引起的常見精神疾病，由于近年來發(fā)病率不斷增高，引起社會的廣泛關(guān)注。目前臨床上常用的西藥在治療焦慮癥時(shí)存在不良反應(yīng)多、依賴性強(qiáng)、易復(fù)發(fā)等缺點(diǎn)；而天然藥物具有療效明顯、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)，能夠很好地避免西藥治療焦慮癥的諸多不足，因此成為當(dāng)前研發(fā)抗焦慮新藥的熱點(diǎn)。對近年來國內(nèi)外抗焦慮天然藥物，尤其是單味藥研究的最新進(jìn)展進(jìn)行了綜述，以便為進(jìn)一步的研究工作提供理論依據(jù)。
2010, 25(2):102-108,123.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
腫柄菊來源于菊科腫柄菊屬植物，主要化學(xué)成分是倍半萜內(nèi)酯，還含有黃酮、色原酮、色原烯以及二萜、蒽醌和神經(jīng)酰胺等。腫柄菊的藥理作用主要有抗炎、抗瘧、抗腫瘤、降血糖以及其他一些活性。對近年來腫柄菊的倍半萜、色原烯等化學(xué)成分以及抗瘧、抗炎、降血糖等藥理活性做簡要綜述。
腫柄菊來源于菊科腫柄菊屬植物，主要化學(xué)成分是倍半萜內(nèi)酯，還含有黃酮、色原酮、色原烯以及二萜、蒽醌和神經(jīng)酰胺等。腫柄菊的藥理作用主要有抗炎、抗瘧、抗腫瘤、降血糖以及其他一些活性。對近年來腫柄菊的倍半萜、色原烯等化學(xué)成分以及抗瘧、抗炎、降血糖等藥理活性做簡要綜述。
2010, 25(2):109-115.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
玫瑰茄廣泛分別于全球熱帶和亞熱帶地區(qū)。其花藥食兩用，富含維生素C、氨基酸、有機(jī)酸、黃酮類、花青苷類等多種成分，亦作為天然色素的資源植物。玫瑰茄除具有消除疲勞、清熱解暑的功效外，還具有降壓、平喘、解毒、利尿等藥理作用，用于心臟病、神經(jīng)疾病和癌癥等的治療。綜述了玫瑰茄花青苷類、γ-生育酚等化學(xué)成分及其生物活性，為其廣泛應(yīng)用提供參考。
玫瑰茄廣泛分別于全球熱帶和亞熱帶地區(qū)。其花藥食兩用，富含維生素C、氨基酸、有機(jī)酸、黃酮類、花青苷類等多種成分，亦作為天然色素的資源植物。玫瑰茄除具有消除疲勞、清熱解暑的功效外，還具有降壓、平喘、解毒、利尿等藥理作用，用于心臟病、神經(jīng)疾病和癌癥等的治療。綜述了玫瑰茄花青苷類、γ-生育酚等化學(xué)成分及其生物活性，為其廣泛應(yīng)用提供參考。
2010, 25(2):116-120.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
人參是中國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中應(yīng)用較為廣泛的一味中藥，具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、抗衰老、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用的多方面藥理活性。在中國，人參自古以來就被認(rèn)為具有治療勃起功能障礙(ED)的效果。綜述了迄今為止國內(nèi)外公開發(fā)表的有關(guān)人參治療勃起功能障礙的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床研究進(jìn)展，旨在提供人參抗ED方面最新、最全面的綜合分析。
人參是中國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中應(yīng)用較為廣泛的一味中藥，具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、抗衰老、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用的多方面藥理活性。在中國，人參自古以來就被認(rèn)為具有治療勃起功能障礙(ED)的效果。綜述了迄今為止國內(nèi)外公開發(fā)表的有關(guān)人參治療勃起功能障礙的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床研究進(jìn)展，旨在提供人參抗ED方面最新、最全面的綜合分析。
2010, 25(2):120-123.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
趨化因子CCL21與其受體CCR7在腫瘤細(xì)胞選擇性和特異性轉(zhuǎn)移過程中發(fā)揮重要作用，可能成為抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物治療的新靶點(diǎn)。就其結(jié)構(gòu)和生物學(xué)功能、抗腫瘤作用機(jī)制、在惡性腫瘤轉(zhuǎn)移中作用的研究進(jìn)展作一綜述，為抗腫瘤新藥研發(fā)提供思路。
趨化因子CCL21與其受體CCR7在腫瘤細(xì)胞選擇性和特異性轉(zhuǎn)移過程中發(fā)揮重要作用，可能成為抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物治療的新靶點(diǎn)。就其結(jié)構(gòu)和生物學(xué)功能、抗腫瘤作用機(jī)制、在惡性腫瘤轉(zhuǎn)移中作用的研究進(jìn)展作一綜述，為抗腫瘤新藥研發(fā)提供思路。
2010, 25(2):124-129.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
甘草中的黃酮類成分是廣譜抗腫瘤活性成分，已發(fā)現(xiàn)異甘草素、異甘草苷、甘草查耳酮A、甘草查耳酮E、甘草素、光甘草定、光甘草素和甘草醇等8個(gè)黃酮類成分具有抗腫瘤作用，其中對異甘草素抗腫瘤作用的研究最為廣泛和深入，可望將其開發(fā)成低毒抗癌藥。綜述了甘草粗提物、甘草黃酮類化合物的抗腫瘤作用。
甘草中的黃酮類成分是廣譜抗腫瘤活性成分，已發(fā)現(xiàn)異甘草素、異甘草苷、甘草查耳酮A、甘草查耳酮E、甘草素、光甘草定、光甘草素和甘草醇等8個(gè)黃酮類成分具有抗腫瘤作用，其中對異甘草素抗腫瘤作用的研究最為廣泛和深入，可望將其開發(fā)成低毒抗癌藥。綜述了甘草粗提物、甘草黃酮類化合物的抗腫瘤作用。
2010, 25(2):130-133.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 合成具有抗腫瘤活性的異噁唑類化合物。方法 采用回流、氮?dú)獗Ｗo(hù)等條件，以中間體N-[[3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氫-5-異噁唑]甲基]乙酰胺的哌嗪基對位進(jìn)行不同基團(tuán)取代，合成異噁唑系列衍生物，并檢測所得化合物的抗腫瘤活性。通過分子對接方法考察了合成化合物與Hsp90蛋白酶結(jié)合的模式。結(jié)果 12個(gè)新化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR確證。有6個(gè)化合物的腫瘤抑制率＞30%，根據(jù)分子對接結(jié)合模式找出了取代基的結(jié)構(gòu)改造方向。結(jié)論 合成的部分化合物具有抑制腫瘤的活性。
目的 合成具有抗腫瘤活性的異噁唑類化合物。方法 采用回流、氮?dú)獗Ｗo(hù)等條件，以中間體N-[[3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氫-5-異噁唑]甲基]乙酰胺的哌嗪基對位進(jìn)行不同基團(tuán)取代，合成異噁唑系列衍生物，并檢測所得化合物的抗腫瘤活性。通過分子對接方法考察了合成化合物與Hsp90蛋白酶結(jié)合的模式。結(jié)果 12個(gè)新化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR確證。有6個(gè)化合物的腫瘤抑制率＞30%，根據(jù)分子對接結(jié)合模式找出了取代基的結(jié)構(gòu)改造方向。結(jié)論 合成的部分化合物具有抑制腫瘤的活性。
2010, 25(2):134-137.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究苦草Pft-d對小鼠S180乙醇提取物30%乙醇洗脫部位(Pft-d)的抗癌活性。方法 通過在體抗腫瘤實(shí)驗(yàn)和體外細(xì)胞毒實(shí)驗(yàn)，考察Pft-d對小鼠S180肉瘤、肝癌Heps腫瘤生長的抑制作用、對荷瘤小鼠免疫器官質(zhì)量的影響及其細(xì)胞毒活性。結(jié)果 Pft-d對小鼠S180、Heps腫瘤的生長均有明顯的抑制作用，劑量為10、20、40 mg/(kg·d)時(shí)，對S180肉瘤生長的抑制率分別為44.44%、52.14%、61.97%，對肝癌Heps生長的抑制率分別為34.64%、41.55%、56.03%，與對照組比較差異顯著(P＜0.005，P＜0.01、P＜0.001)。對荷瘤小鼠免疫器官無明顯影響。在體外，Pft-d高劑量時(shí)，對胃竇癌、胃癌、殘骨癌等人癌細(xì)胞顯示細(xì)胞毒活性，但低劑量時(shí)活性不明顯。結(jié)論 Pft-d具有強(qiáng)的抗癌活性，值得進(jìn)一步研究。
目的 研究苦草Pft-d對小鼠S180乙醇提取物30%乙醇洗脫部位(Pft-d)的抗癌活性。方法 通過在體抗腫瘤實(shí)驗(yàn)和體外細(xì)胞毒實(shí)驗(yàn)，考察Pft-d對小鼠S180肉瘤、肝癌Heps腫瘤生長的抑制作用、對荷瘤小鼠免疫器官質(zhì)量的影響及其細(xì)胞毒活性。結(jié)果 Pft-d對小鼠S180、Heps腫瘤的生長均有明顯的抑制作用，劑量為10、20、40 mg/(kg·d)時(shí)，對S180肉瘤生長的抑制率分別為44.44%、52.14%、61.97%，對肝癌Heps生長的抑制率分別為34.64%、41.55%、56.03%，與對照組比較差異顯著(P＜0.005，P＜0.01、P＜0.001)。對荷瘤小鼠免疫器官無明顯影響。在體外，Pft-d高劑量時(shí)，對胃竇癌、胃癌、殘骨癌等人癌細(xì)胞顯示細(xì)胞毒活性，但低劑量時(shí)活性不明顯。結(jié)論 Pft-d具有強(qiáng)的抗癌活性，值得進(jìn)一步研究。
2010, 25(2):137-140.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 觀察養(yǎng)血生發(fā)膠囊對C57BL/6小鼠毛發(fā)生長的影響，并探討其可能的作用機(jī)制。方法 采用C57BL/6小鼠脫發(fā)實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，觀察毛發(fā)生長情況，并于脫毛后第9、19天，做脫毛區(qū)皮膚毛囊數(shù)、毛細(xì)血管及毛囊血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)檢測。結(jié)果 養(yǎng)血生發(fā)膠囊明顯縮短小鼠皮膚變黑時(shí)間；明顯增加皮膚毛囊數(shù)、毛囊毛細(xì)血管數(shù)及毛囊組織中VEGF表達(dá)積分吸光度(A)值。結(jié)論 養(yǎng)血生發(fā)膠囊通過增加毛囊組織中VEGF表達(dá)、毛囊血管數(shù)及毛囊數(shù)，促進(jìn)毛發(fā)生長。
目的 觀察養(yǎng)血生發(fā)膠囊對C57BL/6小鼠毛發(fā)生長的影響，并探討其可能的作用機(jī)制。方法 采用C57BL/6小鼠脫發(fā)實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，觀察毛發(fā)生長情況，并于脫毛后第9、19天，做脫毛區(qū)皮膚毛囊數(shù)、毛細(xì)血管及毛囊血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)檢測。結(jié)果 養(yǎng)血生發(fā)膠囊明顯縮短小鼠皮膚變黑時(shí)間；明顯增加皮膚毛囊數(shù)、毛囊毛細(xì)血管數(shù)及毛囊組織中VEGF表達(dá)積分吸光度(A)值。結(jié)論 養(yǎng)血生發(fā)膠囊通過增加毛囊組織中VEGF表達(dá)、毛囊血管數(shù)及毛囊數(shù)，促進(jìn)毛發(fā)生長。
2010, 25(2):140-142.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立小兒百部止咳糖漿中苦杏仁苷的測定方法；方法 采用反相高效液相色譜法，色譜柱為Agilent Hypersil ODS， 流動(dòng)相為甲醇-0.1%磷酸溶液(19∶81)，檢測波長210 nm。結(jié)果 苦杏仁苷在0.081 6～1.020 μg呈良好的線性關(guān)系，平均回收率為98.63%，RSD＝1.15%。結(jié)論 本方法簡便、準(zhǔn)確，重現(xiàn)性好?？勺鳛樾喊俨恐箍忍菨{的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。
目的 建立小兒百部止咳糖漿中苦杏仁苷的測定方法；方法 采用反相高效液相色譜法，色譜柱為Agilent Hypersil ODS， 流動(dòng)相為甲醇-0.1%磷酸溶液(19∶81)，檢測波長210 nm。結(jié)果 苦杏仁苷在0.081 6～1.020 μg呈良好的線性關(guān)系，平均回收率為98.63%，RSD＝1.15%。結(jié)論 本方法簡便、準(zhǔn)確，重現(xiàn)性好?？勺鳛樾喊俨恐箍忍菨{的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。
12 奈多羅米鈉的合成工藝
2010, 25(2):142-144.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究奈多羅米鈉合成的新方法。方法 以3-甲氧基苯胺為原料，經(jīng)?；磻?yīng)、Friedel-Crafts反應(yīng)、克萊森重排、酯化合環(huán)等六步反應(yīng)得到終產(chǎn)物。結(jié)果 該合成方法操作簡便，條件易控，收率較高。結(jié)論 該反應(yīng)路線為一條較為理想的奈多羅米鈉合成工藝路線。
目的 研究奈多羅米鈉合成的新方法。方法 以3-甲氧基苯胺為原料，經(jīng)?；磻?yīng)、Friedel-Crafts反應(yīng)、克萊森重排、酯化合環(huán)等六步反應(yīng)得到終產(chǎn)物。結(jié)果 該合成方法操作簡便，條件易控，收率較高。結(jié)論 該反應(yīng)路線為一條較為理想的奈多羅米鈉合成工藝路線。
13 鹽酸賽洛唑啉的合成工藝
2010, 25(2):145-147.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 合成鹽酸賽洛唑啉并對其工藝進(jìn)行研究。方法 以間二苯為起始原料，經(jīng)叔丁基化、氯甲基化、環(huán)合、成鹽精制等6步反應(yīng)合成鹽酸賽洛唑啉，并對氯甲基化反應(yīng)進(jìn)行了工藝改進(jìn)。結(jié)果 合成了鹽酸賽洛唑啉，總收率為18.95%。結(jié)論 工藝改進(jìn)后，簡化了操作過程，提高了收率。
目的 合成鹽酸賽洛唑啉并對其工藝進(jìn)行研究。方法 以間二苯為起始原料，經(jīng)叔丁基化、氯甲基化、環(huán)合、成鹽精制等6步反應(yīng)合成鹽酸賽洛唑啉，并對氯甲基化反應(yīng)進(jìn)行了工藝改進(jìn)。結(jié)果 合成了鹽酸賽洛唑啉，總收率為18.95%。結(jié)論 工藝改進(jìn)后，簡化了操作過程，提高了收率。
2010, 25(2):148-151.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 初步評價(jià)熄風(fēng)止動(dòng)片治療小兒多發(fā)性抽動(dòng)癥肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)挾痰證得有效性和安全性。方法 采用去組隨機(jī)、雙盲、平行對照試驗(yàn)方法。將入選216例患兒分成2組，試驗(yàn)組108例，2組剔除或脫落病例各2、3例。結(jié)果 熄風(fēng)止動(dòng)片與對照藥硫必利片對小兒多發(fā)性抽動(dòng)癥的總有效率分別為81.48%、83.81%。對于中醫(yī)證狀綜合療效，熄風(fēng)止動(dòng)片與硫必利片的總有效率分別為83.02%、83.81%，組間差異均無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。非劣效檢驗(yàn)結(jié)果顯示，試驗(yàn)組療效不劣于對照組。兩組的中醫(yī)單項(xiàng)證候及舌脈治療前后組內(nèi)比較，差異均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。試驗(yàn)組與對照組分別有2、4例不良反應(yīng)，不良反應(yīng)發(fā)生率分別為1.85%、3.70%。結(jié)論 熄風(fēng)止動(dòng)片對小兒多發(fā)性抽動(dòng)癥肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)挾痰證得療效不劣于對照藥硫必利片，并具有良好安全性。
目的 初步評價(jià)熄風(fēng)止動(dòng)片治療小兒多發(fā)性抽動(dòng)癥肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)挾痰證得有效性和安全性。方法 采用去組隨機(jī)、雙盲、平行對照試驗(yàn)方法。將入選216例患兒分成2組，試驗(yàn)組108例，2組剔除或脫落病例各2、3例。結(jié)果 熄風(fēng)止動(dòng)片與對照藥硫必利片對小兒多發(fā)性抽動(dòng)癥的總有效率分別為81.48%、83.81%。對于中醫(yī)證狀綜合療效，熄風(fēng)止動(dòng)片與硫必利片的總有效率分別為83.02%、83.81%，組間差異均無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。非劣效檢驗(yàn)結(jié)果顯示，試驗(yàn)組療效不劣于對照組。兩組的中醫(yī)單項(xiàng)證候及舌脈治療前后組內(nèi)比較，差異均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。試驗(yàn)組與對照組分別有2、4例不良反應(yīng)，不良反應(yīng)發(fā)生率分別為1.85%、3.70%。結(jié)論 熄風(fēng)止動(dòng)片對小兒多發(fā)性抽動(dòng)癥肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)挾痰證得療效不劣于對照藥硫必利片，并具有良好安全性。
2010, 25(2):151-153.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 觀察葉酸聯(lián)合維生素B12干預(yù)治療糖尿病腎病的臨床療效。方法 90例糖尿病腎病患者隨機(jī)分為治療組(45例)和對照組(45例)，對照組給予控制血糖及相應(yīng)對癥治療，治療組在采用對照組治療方法的基礎(chǔ)上加用葉酸和維生素B12，兩組療程均為14 d。比較兩組病人的肝腎功能，24 h尿中微量白蛋白(udnary albumin)、葉酸、維生素B12、同型半胱氨酸(Hcy)等水平。結(jié)果 與對照組比較，治療組病人24 h尿蛋白的量、Hcy明顯降低(P＜0.05)，其他指標(biāo)兩組間差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。結(jié)論 葉酸聯(lián)合維生素B12干預(yù)治療能明顯降低糖尿病腎病患者24 h尿微量白蛋白和Hcy水平，對糖尿病腎病患者的腎臟有保護(hù)作用。
目的 觀察葉酸聯(lián)合維生素B12干預(yù)治療糖尿病腎病的臨床療效。方法 90例糖尿病腎病患者隨機(jī)分為治療組(45例)和對照組(45例)，對照組給予控制血糖及相應(yīng)對癥治療，治療組在采用對照組治療方法的基礎(chǔ)上加用葉酸和維生素B12，兩組療程均為14 d。比較兩組病人的肝腎功能，24 h尿中微量白蛋白(udnary albumin)、葉酸、維生素B12、同型半胱氨酸(Hcy)等水平。結(jié)果 與對照組比較，治療組病人24 h尿蛋白的量、Hcy明顯降低(P＜0.05)，其他指標(biāo)兩組間差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。結(jié)論 葉酸聯(lián)合維生素B12干預(yù)治療能明顯降低糖尿病腎病患者24 h尿微量白蛋白和Hcy水平，對糖尿病腎病患者的腎臟有保護(hù)作用。
