2011年第2期文章目次
2011, 26(2):81-83.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
2010年美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）共批準(zhǔn)21個(gè)新藥，簡要介紹其中的重點(diǎn)品種，并就新藥研發(fā)的現(xiàn)狀與趨勢進(jìn)行分析。在FDA批準(zhǔn)上市的新藥中，迪諾蘇單抗（Prolia?，denosumab）、達(dá)比加群酯（Pradaxa?，dabigatran etexilate）、芬戈萊默（Gilenya?，fingolimod）等新藥作用獨(dú)特或市場前景廣闊，頗受關(guān)注。2010年上市新藥總體數(shù)量未見增加，但其中的孤兒藥和特色藥數(shù)量明顯增多，生物制品的比重也顯著增加，體現(xiàn)出醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界研發(fā)重心和模式的轉(zhuǎn)變。
2010年美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）共批準(zhǔn)21個(gè)新藥，簡要介紹其中的重點(diǎn)品種，并就新藥研發(fā)的現(xiàn)狀與趨勢進(jìn)行分析。在FDA批準(zhǔn)上市的新藥中，迪諾蘇單抗（Prolia?，denosumab）、達(dá)比加群酯（Pradaxa?，dabigatran etexilate）、芬戈萊默（Gilenya?，fingolimod）等新藥作用獨(dú)特或市場前景廣闊，頗受關(guān)注。2010年上市新藥總體數(shù)量未見增加，但其中的孤兒藥和特色藥數(shù)量明顯增多，生物制品的比重也顯著增加，體現(xiàn)出醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界研發(fā)重心和模式的轉(zhuǎn)變。
2011, 26(2):84-90.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
南美洲尤其是亞馬遜河流域的很多傳統(tǒng)草藥被土著用來治療疾病，且藥用歷史悠久。隨著現(xiàn)代科學(xué)研究的發(fā)展與深入，該地區(qū)很多傳統(tǒng)草藥或作為食物補(bǔ)充劑，如瑪卡、雅貢；或被開發(fā)為功能性飲料，如瓜拉那豆、巴拉圭茶等；或者一些草藥（如貓爪藤、保哥果等）的有效成分在抗腫瘤研究中顯示出較強(qiáng)藥理活性。這些傳統(tǒng)草藥已贏得越來越多的國際市場關(guān)注。簡要介紹了部分南美洲常用草藥的民間用途、主要化學(xué)成分和藥理作用，以及目前開發(fā)情況，為進(jìn)一步的研究開發(fā)提供參考。
南美洲尤其是亞馬遜河流域的很多傳統(tǒng)草藥被土著用來治療疾病，且藥用歷史悠久。隨著現(xiàn)代科學(xué)研究的發(fā)展與深入，該地區(qū)很多傳統(tǒng)草藥或作為食物補(bǔ)充劑，如瑪卡、雅貢；或被開發(fā)為功能性飲料，如瓜拉那豆、巴拉圭茶等；或者一些草藥（如貓爪藤、保哥果等）的有效成分在抗腫瘤研究中顯示出較強(qiáng)藥理活性。這些傳統(tǒng)草藥已贏得越來越多的國際市場關(guān)注。簡要介紹了部分南美洲常用草藥的民間用途、主要化學(xué)成分和藥理作用，以及目前開發(fā)情況，為進(jìn)一步的研究開發(fā)提供參考。
2011, 26(2):91-95.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
DLL4-Notch信號(hào)傳遞在人體組織的發(fā)育過程和細(xì)胞間通訊中發(fā)揮關(guān)鍵作用，其中包括調(diào)控細(xì)胞命運(yùn)，調(diào)節(jié)細(xì)胞遷移、分化和增殖。最近的研究已經(jīng)證實(shí)，在多種腫瘤細(xì)胞系中存在Notch基因的異常表達(dá)，且DLL4-Notch信號(hào)與腫瘤細(xì)胞的生長調(diào)控密切相關(guān)，因此該信號(hào)通路成為腫瘤診斷與治療的新靶點(diǎn)。簡要介紹DLL4-Notch信號(hào)傳遞系統(tǒng)的組成，以及國外關(guān)于DLL4-Notch信號(hào)傳遞途徑在抗腫瘤、調(diào)節(jié)血管生成與調(diào)節(jié)淋巴網(wǎng)絡(luò)形成等方面最新的研究進(jìn)展。
DLL4-Notch信號(hào)傳遞在人體組織的發(fā)育過程和細(xì)胞間通訊中發(fā)揮關(guān)鍵作用，其中包括調(diào)控細(xì)胞命運(yùn)，調(diào)節(jié)細(xì)胞遷移、分化和增殖。最近的研究已經(jīng)證實(shí)，在多種腫瘤細(xì)胞系中存在Notch基因的異常表達(dá)，且DLL4-Notch信號(hào)與腫瘤細(xì)胞的生長調(diào)控密切相關(guān)，因此該信號(hào)通路成為腫瘤診斷與治療的新靶點(diǎn)。簡要介紹DLL4-Notch信號(hào)傳遞系統(tǒng)的組成，以及國外關(guān)于DLL4-Notch信號(hào)傳遞途徑在抗腫瘤、調(diào)節(jié)血管生成與調(diào)節(jié)淋巴網(wǎng)絡(luò)形成等方面最新的研究進(jìn)展。
2011, 26(2):96-101.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
隨著對(duì)人參研究的日益深入，人參產(chǎn)品的價(jià)值愈加為人們所認(rèn)識(shí)，更多的含人參的藥物被開發(fā)、應(yīng)用于臨床。一些國家和地區(qū)對(duì)人參生產(chǎn)、市場及有關(guān)法規(guī)做出相應(yīng)的調(diào)整或更新。在參閱大量文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，對(duì)近年來有關(guān)人參詞源學(xué)、生藥學(xué)（包括植物來源、藥材性狀、化學(xué)性質(zhì)、種屬鑒定）、種植與加工對(duì)活性成分的影響、國際市場及相關(guān)法規(guī)等方面研究進(jìn)行綜述，為進(jìn)一步開發(fā)利用人參及其衍生物提供參考。
隨著對(duì)人參研究的日益深入，人參產(chǎn)品的價(jià)值愈加為人們所認(rèn)識(shí)，更多的含人參的藥物被開發(fā)、應(yīng)用于臨床。一些國家和地區(qū)對(duì)人參生產(chǎn)、市場及有關(guān)法規(guī)做出相應(yīng)的調(diào)整或更新。在參閱大量文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，對(duì)近年來有關(guān)人參詞源學(xué)、生藥學(xué)（包括植物來源、藥材性狀、化學(xué)性質(zhì)、種屬鑒定）、種植與加工對(duì)活性成分的影響、國際市場及相關(guān)法規(guī)等方面研究進(jìn)行綜述，為進(jìn)一步開發(fā)利用人參及其衍生物提供參考。
2011, 26(2):102-107.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
姜黃素是姜黃屬植物中的主要活性成分，具有抗癌、抗氧化、抗炎、清除自由基、抗微生物以及對(duì)心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等多方面藥理作用，有較好的臨床應(yīng)用價(jià)值和研發(fā)潛力。隨著提取分離技術(shù)的發(fā)展，目前有多種方法從植物中提取精制姜黃素。對(duì)近年來研究姜黃素的酶法、超臨界CO2萃取法等提取方法，聚酰胺吸附、大孔樹脂吸附等分離方法及其在保護(hù)心腦血管和抗腫瘤等方面的藥理作用進(jìn)行綜述，為進(jìn)一步開發(fā)利用姜黃素提供依據(jù)。
姜黃素是姜黃屬植物中的主要活性成分，具有抗癌、抗氧化、抗炎、清除自由基、抗微生物以及對(duì)心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等多方面藥理作用，有較好的臨床應(yīng)用價(jià)值和研發(fā)潛力。隨著提取分離技術(shù)的發(fā)展，目前有多種方法從植物中提取精制姜黃素。對(duì)近年來研究姜黃素的酶法、超臨界CO2萃取法等提取方法，聚酰胺吸附、大孔樹脂吸附等分離方法及其在保護(hù)心腦血管和抗腫瘤等方面的藥理作用進(jìn)行綜述，為進(jìn)一步開發(fā)利用姜黃素提供依據(jù)。
2011, 26(2):108-112.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
超微粉碎技術(shù)是基于破壞植物細(xì)胞壁，促進(jìn)植物細(xì)胞內(nèi)成分溶解、擴(kuò)散的原理運(yùn)用于中藥有效成分提取的新技術(shù)。該技術(shù)與傳統(tǒng)提取技術(shù)相比具有成分浸出率高、生物利用度好、充分利用中藥資源等優(yōu)勢，并具有大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的潛力。簡要介紹中藥超微粉碎技術(shù)的概念、工作原理、方法和設(shè)備，重點(diǎn)闡述超微粉碎技術(shù)應(yīng)用于中藥領(lǐng)域的主要優(yōu)勢和研究現(xiàn)狀，并對(duì)當(dāng)前存在的工藝難題進(jìn)行初步探討。
超微粉碎技術(shù)是基于破壞植物細(xì)胞壁，促進(jìn)植物細(xì)胞內(nèi)成分溶解、擴(kuò)散的原理運(yùn)用于中藥有效成分提取的新技術(shù)。該技術(shù)與傳統(tǒng)提取技術(shù)相比具有成分浸出率高、生物利用度好、充分利用中藥資源等優(yōu)勢，并具有大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的潛力。簡要介紹中藥超微粉碎技術(shù)的概念、工作原理、方法和設(shè)備，重點(diǎn)闡述超微粉碎技術(shù)應(yīng)用于中藥領(lǐng)域的主要優(yōu)勢和研究現(xiàn)狀，并對(duì)當(dāng)前存在的工藝難題進(jìn)行初步探討。
2011, 26(2):113-115.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立LC-MS/MS法，對(duì)施圖倫滴眼液中化學(xué)成分進(jìn)行鑒定。方法 采用HPLC-MS/MS法對(duì)各色譜峰進(jìn)行質(zhì)譜分析，結(jié)合對(duì)照品以及水解試驗(yàn)，并參考文獻(xiàn)確認(rèn)各成分。結(jié)果 確認(rèn)了15個(gè)成分，其中包括七葉亭苷和14個(gè)洋地黃強(qiáng)心苷類成分。結(jié)論 該方法快速、靈敏，可為施圖倫滴眼液的質(zhì)量控制及穩(wěn)定性研究提供依據(jù)，為洋地黃化學(xué)成分進(jìn)一步研究提供參考。
目的 建立LC-MS/MS法，對(duì)施圖倫滴眼液中化學(xué)成分進(jìn)行鑒定。方法 采用HPLC-MS/MS法對(duì)各色譜峰進(jìn)行質(zhì)譜分析，結(jié)合對(duì)照品以及水解試驗(yàn)，并參考文獻(xiàn)確認(rèn)各成分。結(jié)果 確認(rèn)了15個(gè)成分，其中包括七葉亭苷和14個(gè)洋地黃強(qiáng)心苷類成分。結(jié)論 該方法快速、靈敏，可為施圖倫滴眼液的質(zhì)量控制及穩(wěn)定性研究提供依據(jù)，為洋地黃化學(xué)成分進(jìn)一步研究提供參考。
2011, 26(2):116-118.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 考察杠柳毒苷在大鼠體內(nèi)的組織分布。方法 采用高效液相色譜法測定大鼠靜脈注射杠柳毒苷后，組織樣品中杠柳毒苷的質(zhì)量濃度。結(jié)果 大鼠iv杠柳毒苷0.74 mg/kg，2、10、20 min后肝中杠柳毒苷的質(zhì)量濃度分別為（2.447± 0.687）、（0.631±0.272）、（0.292±0.228） μg/g，在肝中最高，其次是腎、心、肺、脾和腦。結(jié)論 杠柳毒苷靜脈注射后，在大鼠體內(nèi)分布迅速，主要分布于肝、腎和心中。
目的 考察杠柳毒苷在大鼠體內(nèi)的組織分布。方法 采用高效液相色譜法測定大鼠靜脈注射杠柳毒苷后，組織樣品中杠柳毒苷的質(zhì)量濃度。結(jié)果 大鼠iv杠柳毒苷0.74 mg/kg，2、10、20 min后肝中杠柳毒苷的質(zhì)量濃度分別為（2.447± 0.687）、（0.631±0.272）、（0.292±0.228） μg/g，在肝中最高，其次是腎、心、肺、脾和腦。結(jié)論 杠柳毒苷靜脈注射后，在大鼠體內(nèi)分布迅速，主要分布于肝、腎和心中。
2011, 26(2):119-122.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究仙鶴草醋酸乙酯有效部位（總鞣質(zhì)質(zhì)量分?jǐn)?shù)為19.91%）對(duì)人肝癌HepG2細(xì)胞增殖的抑制作用及其機(jī)制。方法 以不同質(zhì)量濃度的仙鶴草醋酸乙酯有效部位作用于體外培養(yǎng)的HepG2細(xì)胞，MTT法檢測細(xì)胞生長抑制率；流式細(xì)胞儀檢測細(xì)胞凋亡；Fluo-3/AM熒光探針觀察腫瘤細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度的變化；流式細(xì)胞儀檢測腫瘤細(xì)胞內(nèi)活性氧（ROS）的變化。結(jié)果 仙鶴草醋酸乙酯有效部位可顯著抑制HepG2細(xì)胞的生長，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其IC50為127.85 μg/mL。經(jīng)該有效部位作用48 h后，HepG2細(xì)胞數(shù)量明顯減少；在Fluo-3/AM熒光探針的作用下有較強(qiáng)的綠色熒光；同時(shí)檢測出細(xì)胞內(nèi)ROS有較明顯的增加。結(jié)論 仙鶴草醋酸乙酯有效部位能抑制HepG2細(xì)胞的生長，誘導(dǎo)細(xì)胞發(fā)生凋亡。腫瘤細(xì)胞內(nèi)鈣離子的釋放和細(xì)胞內(nèi)ROS的增加可能是其作用機(jī)制。
目的 研究仙鶴草醋酸乙酯有效部位（總鞣質(zhì)質(zhì)量分?jǐn)?shù)為19.91%）對(duì)人肝癌HepG2細(xì)胞增殖的抑制作用及其機(jī)制。方法 以不同質(zhì)量濃度的仙鶴草醋酸乙酯有效部位作用于體外培養(yǎng)的HepG2細(xì)胞，MTT法檢測細(xì)胞生長抑制率；流式細(xì)胞儀檢測細(xì)胞凋亡；Fluo-3/AM熒光探針觀察腫瘤細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度的變化；流式細(xì)胞儀檢測腫瘤細(xì)胞內(nèi)活性氧（ROS）的變化。結(jié)果 仙鶴草醋酸乙酯有效部位可顯著抑制HepG2細(xì)胞的生長，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其IC50為127.85 μg/mL。經(jīng)該有效部位作用48 h后，HepG2細(xì)胞數(shù)量明顯減少；在Fluo-3/AM熒光探針的作用下有較強(qiáng)的綠色熒光；同時(shí)檢測出細(xì)胞內(nèi)ROS有較明顯的增加。結(jié)論 仙鶴草醋酸乙酯有效部位能抑制HepG2細(xì)胞的生長，誘導(dǎo)細(xì)胞發(fā)生凋亡。腫瘤細(xì)胞內(nèi)鈣離子的釋放和細(xì)胞內(nèi)ROS的增加可能是其作用機(jī)制。
2011, 26(2):123-128.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究美洲大蠊醇提物對(duì)四氯化碳（CCl4）和刀豆蛋白A（Con A）所致小鼠肝損傷的保護(hù)作用。方法 采用ip 0.1% CCl4以及尾iv 20 mg/kg Con A造成小鼠急性肝損傷，檢測血清中ALT、AST和肝組織中SOD、MDA的水平。將肝大葉HE染色，觀察美洲大蠊醇提物對(duì)小鼠肝臟組織病理學(xué)的影響。結(jié)果 美洲大蠊醇提物能明顯降低CCl4所致的肝損傷小鼠肝臟、脾臟指數(shù)的升高，降低肝損傷小鼠血清中ALT、AST的升高（P＜0.05），降低小鼠肝組織中MDA水平、升高SOD（P＜0.05）；肝臟組織病理學(xué)觀察可見，美洲大蠊醇提物能夠減輕炎性因子的浸潤，減輕肝細(xì)胞的水腫程度，減少肝細(xì)胞壞死，促進(jìn)肝細(xì)胞的再生。結(jié)論 美洲大蠊醇提物具有顯著的抗CCl4和Con A所致肝損傷的作用。
目的 研究美洲大蠊醇提物對(duì)四氯化碳（CCl4）和刀豆蛋白A（Con A）所致小鼠肝損傷的保護(hù)作用。方法 采用ip 0.1% CCl4以及尾iv 20 mg/kg Con A造成小鼠急性肝損傷，檢測血清中ALT、AST和肝組織中SOD、MDA的水平。將肝大葉HE染色，觀察美洲大蠊醇提物對(duì)小鼠肝臟組織病理學(xué)的影響。結(jié)果 美洲大蠊醇提物能明顯降低CCl4所致的肝損傷小鼠肝臟、脾臟指數(shù)的升高，降低肝損傷小鼠血清中ALT、AST的升高（P＜0.05），降低小鼠肝組織中MDA水平、升高SOD（P＜0.05）；肝臟組織病理學(xué)觀察可見，美洲大蠊醇提物能夠減輕炎性因子的浸潤，減輕肝細(xì)胞的水腫程度，減少肝細(xì)胞壞死，促進(jìn)肝細(xì)胞的再生。結(jié)論 美洲大蠊醇提物具有顯著的抗CCl4和Con A所致肝損傷的作用。
2011, 26(2):129-133.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究大孔吸附樹脂對(duì)枳實(shí)中辛弗林的吸附性能，考察精制工藝。方法 以辛弗林質(zhì)量分?jǐn)?shù)和收率為考察指標(biāo)，比較了HPD-300、NKA-9、AB-8、D001-cc等樹脂對(duì)枳實(shí)中辛弗林的吸附和解吸特性，以及純化能力。結(jié)果 D001-cc樹脂具有最佳的吸附洗脫參數(shù)，上樣液生藥質(zhì)量濃度為0.5 g生藥/mL，4倍體積蒸餾水、2倍體積1.5 mol/L氨水依次洗脫，產(chǎn)物中辛弗林質(zhì)量分?jǐn)?shù)為46.3%。得率為1％。結(jié)論 D001-cc樹脂對(duì)枳實(shí)中辛弗林綜合性能較好，適合于辛弗林的分離精制。
目的 研究大孔吸附樹脂對(duì)枳實(shí)中辛弗林的吸附性能，考察精制工藝。方法 以辛弗林質(zhì)量分?jǐn)?shù)和收率為考察指標(biāo)，比較了HPD-300、NKA-9、AB-8、D001-cc等樹脂對(duì)枳實(shí)中辛弗林的吸附和解吸特性，以及純化能力。結(jié)果 D001-cc樹脂具有最佳的吸附洗脫參數(shù)，上樣液生藥質(zhì)量濃度為0.5 g生藥/mL，4倍體積蒸餾水、2倍體積1.5 mol/L氨水依次洗脫，產(chǎn)物中辛弗林質(zhì)量分?jǐn)?shù)為46.3%。得率為1％。結(jié)論 D001-cc樹脂對(duì)枳實(shí)中辛弗林綜合性能較好，適合于辛弗林的分離精制。
2011, 26(2):134-138.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立苦杏仁中苦杏仁酶的閃式提取工藝，并對(duì)其工藝條件進(jìn)行優(yōu)化。方法 以苦杏仁酶總活力為指標(biāo)，考察了氨水濃度、提取液用量、提取時(shí)間、中和終點(diǎn)pH值和沉淀時(shí)乙醇體積分?jǐn)?shù)對(duì)閃式提取工藝的影響；采用二硝基水楊酸（DNS）法測定苦杏仁酶的比活力，并計(jì)算其總活力。結(jié)果 苦杏仁酶的最佳提取工藝條件為：取50.0 g脫脂苦杏仁粉，使用500 mL 62.5 mmol/L預(yù)冷氨水提取120 s 后，殘?jiān)偈褂?50 mL提取液提取90 s，濾過，濾液用36%醋酸調(diào)pH 4.0，濾去雜蛋白后加入4倍量乙醇，沉淀苦杏仁酶。結(jié)論 采用閃式提取法改進(jìn)了苦杏仁酶的提取工藝，并對(duì)該工藝進(jìn)行了優(yōu)化，得出了較優(yōu)的閃式提取條件。該工藝具有周期短、操作簡便、酶活力高等優(yōu)點(diǎn)，提取效果優(yōu)于傳統(tǒng)方法。
目的 建立苦杏仁中苦杏仁酶的閃式提取工藝，并對(duì)其工藝條件進(jìn)行優(yōu)化。方法 以苦杏仁酶總活力為指標(biāo)，考察了氨水濃度、提取液用量、提取時(shí)間、中和終點(diǎn)pH值和沉淀時(shí)乙醇體積分?jǐn)?shù)對(duì)閃式提取工藝的影響；采用二硝基水楊酸（DNS）法測定苦杏仁酶的比活力，并計(jì)算其總活力。結(jié)果 苦杏仁酶的最佳提取工藝條件為：取50.0 g脫脂苦杏仁粉，使用500 mL 62.5 mmol/L預(yù)冷氨水提取120 s 后，殘?jiān)偈褂?50 mL提取液提取90 s，濾過，濾液用36%醋酸調(diào)pH 4.0，濾去雜蛋白后加入4倍量乙醇，沉淀苦杏仁酶。結(jié)論 采用閃式提取法改進(jìn)了苦杏仁酶的提取工藝，并對(duì)該工藝進(jìn)行了優(yōu)化，得出了較優(yōu)的閃式提取條件。該工藝具有周期短、操作簡便、酶活力高等優(yōu)點(diǎn)，提取效果優(yōu)于傳統(tǒng)方法。
2011, 26(2):139-141.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立丹皮酚脂質(zhì)體凝膠的質(zhì)量控制方法。方法 采用薄層色譜（TLC）法對(duì)凝膠中丹皮酚進(jìn)行定性鑒別；采用高效液相色譜法測定凝膠中丹皮酚。結(jié)果 TLC斑點(diǎn)清晰，專屬性強(qiáng)，陰性無干擾；丹皮酚質(zhì)量濃度在8.32~49.92 μg/mL與峰面積積分值呈良好的線性關(guān)系，平均回收率為99.14%，RSD為0.86%。結(jié)論 該定性鑒別和定量測定方法準(zhǔn)確、可靠，可用于丹皮酚脂質(zhì)體凝膠的質(zhì)量控制。
目的 建立丹皮酚脂質(zhì)體凝膠的質(zhì)量控制方法。方法 采用薄層色譜（TLC）法對(duì)凝膠中丹皮酚進(jìn)行定性鑒別；采用高效液相色譜法測定凝膠中丹皮酚。結(jié)果 TLC斑點(diǎn)清晰，專屬性強(qiáng)，陰性無干擾；丹皮酚質(zhì)量濃度在8.32~49.92 μg/mL與峰面積積分值呈良好的線性關(guān)系，平均回收率為99.14%，RSD為0.86%。結(jié)論 該定性鑒別和定量測定方法準(zhǔn)確、可靠，可用于丹皮酚脂質(zhì)體凝膠的質(zhì)量控制。
2011, 26(2):142-144.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立HPLC法測定腦通顆粒中丹酚酸B。方法 采用迪馬色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；以甲醇–乙腈–甲酸–水溶液（30∶10∶0.5∶59.5）為流動(dòng)相；檢測波長286 nm；體積流量1.0 mL/min；柱溫40 ℃；進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 丹酚酸B在0.441 6~2.208 0 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 7），樣品的平均回收率為98.65%，RSD為1.71%。結(jié)論 本法重現(xiàn)性好、穩(wěn)定可靠，可作為腦通顆粒的質(zhì)量控制方法。
目的 建立HPLC法測定腦通顆粒中丹酚酸B。方法 采用迪馬色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；以甲醇–乙腈–甲酸–水溶液（30∶10∶0.5∶59.5）為流動(dòng)相；檢測波長286 nm；體積流量1.0 mL/min；柱溫40 ℃；進(jìn)樣量10 μL。結(jié)果 丹酚酸B在0.441 6~2.208 0 μg線性關(guān)系良好（r=0.999 7），樣品的平均回收率為98.65%，RSD為1.71%。結(jié)論 本法重現(xiàn)性好、穩(wěn)定可靠，可作為腦通顆粒的質(zhì)量控制方法。
2011, 26(2):145-148.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 選擇健康志愿者口服不同劑量的冬青通脈膠囊，考察人體的耐受性和安全性，并為Ⅱ期臨床試驗(yàn)提供安全的劑量范圍。方法 將篩選合格的44名健康受試者，按從低到高的順序口服一個(gè)劑量的試藥，而后進(jìn)行連續(xù)給藥耐受性試驗(yàn)。結(jié)果 單次給藥組受試者出現(xiàn)肌酐、血尿素氮輕度升高，尿蛋白陽性等與藥物有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)異常。連續(xù)給藥組未發(fā)現(xiàn)與藥物有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)異常。結(jié)論 總體來說，當(dāng)一次用藥不超過3粒（0.75 g），或連續(xù)給藥不超過每次2粒、每天3次（1.5 g），在人體應(yīng)用冬青通脈膠囊是安全的。
目的 選擇健康志愿者口服不同劑量的冬青通脈膠囊，考察人體的耐受性和安全性，并為Ⅱ期臨床試驗(yàn)提供安全的劑量范圍。方法 將篩選合格的44名健康受試者，按從低到高的順序口服一個(gè)劑量的試藥，而后進(jìn)行連續(xù)給藥耐受性試驗(yàn)。結(jié)果 單次給藥組受試者出現(xiàn)肌酐、血尿素氮輕度升高，尿蛋白陽性等與藥物有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)異常。連續(xù)給藥組未發(fā)現(xiàn)與藥物有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)異常。結(jié)論 總體來說，當(dāng)一次用藥不超過3粒（0.75 g），或連續(xù)給藥不超過每次2粒、每天3次（1.5 g），在人體應(yīng)用冬青通脈膠囊是安全的。
16 Riociguat
2011, 26(2):149-152.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
肺高壓是一種進(jìn)行性、致死性疾病，其特征是肺動(dòng)脈壓升高，導(dǎo)致血管重構(gòu)、右心肥大和心衰。研究表明，肺高壓與內(nèi)源性血管擴(kuò)張劑NO的產(chǎn)生受損有關(guān)。Riociguat是首個(gè)新一類可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC）激動(dòng)劑，它直接刺激sGC，增強(qiáng)其對(duì)低水平NO的敏感度。目前應(yīng)用本品對(duì)肺動(dòng)脈高壓（PAH）患者進(jìn)行III期臨床、對(duì)慢性血栓栓塞性肺高壓（CTEPH）患者進(jìn)行II期臨床研究，表明療效好，易耐受，不良反應(yīng)輕微。
肺高壓是一種進(jìn)行性、致死性疾病，其特征是肺動(dòng)脈壓升高，導(dǎo)致血管重構(gòu)、右心肥大和心衰。研究表明，肺高壓與內(nèi)源性血管擴(kuò)張劑NO的產(chǎn)生受損有關(guān)。Riociguat是首個(gè)新一類可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC）激動(dòng)劑，它直接刺激sGC，增強(qiáng)其對(duì)低水平NO的敏感度。目前應(yīng)用本品對(duì)肺動(dòng)脈高壓（PAH）患者進(jìn)行III期臨床、對(duì)慢性血栓栓塞性肺高壓（CTEPH）患者進(jìn)行II期臨床研究，表明療效好，易耐受，不良反應(yīng)輕微。
2011, 26(2):153-156.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
高密度脂蛋白-膽固醇（HDL-C）低于正常水平是誘發(fā)心血管疾病的因素之一，升高較低水平的HDL-C能夠降低患心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。一些代謝疾病，如胰島素耐受、高三酰甘油血癥都會(huì)增強(qiáng)膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白的活性，高活性的膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白可誘發(fā)動(dòng)脈粥樣硬化和增加患心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。因此，抑制膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白是治療動(dòng)脈粥樣硬化癥的新靶點(diǎn)。Aanncetrapib是一小分子 唑烷酮類選擇性膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑，能很好地作用于低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C）和HDL-C，安全有效地調(diào)節(jié)冠狀動(dòng)脈心臟病患者以及冠狀動(dòng)脈心臟病高?；颊叩闹|(zhì)水平。
高密度脂蛋白-膽固醇（HDL-C）低于正常水平是誘發(fā)心血管疾病的因素之一，升高較低水平的HDL-C能夠降低患心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。一些代謝疾病，如胰島素耐受、高三酰甘油血癥都會(huì)增強(qiáng)膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白的活性，高活性的膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白可誘發(fā)動(dòng)脈粥樣硬化和增加患心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。因此，抑制膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白是治療動(dòng)脈粥樣硬化癥的新靶點(diǎn)。Aanncetrapib是一小分子 唑烷酮類選擇性膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑，能很好地作用于低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C）和HDL-C，安全有效地調(diào)節(jié)冠狀動(dòng)脈心臟病患者以及冠狀動(dòng)脈心臟病高?；颊叩闹|(zhì)水平。
