2011年第26卷第2期文章目次
2011, 26(2):81-83.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
2010年美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）共批準21個新藥，簡要介紹其中的重點品種，并就新藥研發(fā)的現(xiàn)狀與趨勢進行分析。在FDA批準上市的新藥中，迪諾蘇單抗（Prolia?，denosumab）、達比加群酯（Pradaxa?，dabigatran etexilate）、芬戈萊默（Gilenya?，fingolimod）等新藥作用獨特或市場前景廣闊，頗受關注。2010年上市新藥總體數(shù)量未見增加，但其中的孤兒藥和特色藥數(shù)量明顯增多，生物制品的比重也顯著增加，體現(xiàn)出醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界研發(fā)重心和模式的轉變。
2010年美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）共批準21個新藥，簡要介紹其中的重點品種，并就新藥研發(fā)的現(xiàn)狀與趨勢進行分析。在FDA批準上市的新藥中，迪諾蘇單抗（Prolia?，denosumab）、達比加群酯（Pradaxa?，dabigatran etexilate）、芬戈萊默（Gilenya?，fingolimod）等新藥作用獨特或市場前景廣闊，頗受關注。2010年上市新藥總體數(shù)量未見增加，但其中的孤兒藥和特色藥數(shù)量明顯增多，生物制品的比重也顯著增加，體現(xiàn)出醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)界研發(fā)重心和模式的轉變。
2011, 26(2):84-90.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
南美洲尤其是亞馬遜河流域的很多傳統(tǒng)草藥被土著用來治療疾病，且藥用歷史悠久。隨著現(xiàn)代科學研究的發(fā)展與深入，該地區(qū)很多傳統(tǒng)草藥或作為食物補充劑，如瑪卡、雅貢；或被開發(fā)為功能性飲料，如瓜拉那豆、巴拉圭茶等；或者一些草藥（如貓爪藤、保哥果等）的有效成分在抗腫瘤研究中顯示出較強藥理活性。這些傳統(tǒng)草藥已贏得越來越多的國際市場關注。簡要介紹了部分南美洲常用草藥的民間用途、主要化學成分和藥理作用，以及目前開發(fā)情況，為進一步的研究開發(fā)提供參考。
南美洲尤其是亞馬遜河流域的很多傳統(tǒng)草藥被土著用來治療疾病，且藥用歷史悠久。隨著現(xiàn)代科學研究的發(fā)展與深入，該地區(qū)很多傳統(tǒng)草藥或作為食物補充劑，如瑪卡、雅貢；或被開發(fā)為功能性飲料，如瓜拉那豆、巴拉圭茶等；或者一些草藥（如貓爪藤、保哥果等）的有效成分在抗腫瘤研究中顯示出較強藥理活性。這些傳統(tǒng)草藥已贏得越來越多的國際市場關注。簡要介紹了部分南美洲常用草藥的民間用途、主要化學成分和藥理作用，以及目前開發(fā)情況，為進一步的研究開發(fā)提供參考。
2011, 26(2):91-95.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
DLL4-Notch信號傳遞在人體組織的發(fā)育過程和細胞間通訊中發(fā)揮關鍵作用，其中包括調控細胞命運，調節(jié)細胞遷移、分化和增殖。最近的研究已經(jīng)證實，在多種腫瘤細胞系中存在Notch基因的異常表達，且DLL4-Notch信號與腫瘤細胞的生長調控密切相關，因此該信號通路成為腫瘤診斷與治療的新靶點。簡要介紹DLL4-Notch信號傳遞系統(tǒng)的組成，以及國外關于DLL4-Notch信號傳遞途徑在抗腫瘤、調節(jié)血管生成與調節(jié)淋巴網(wǎng)絡形成等方面最新的研究進展。
DLL4-Notch信號傳遞在人體組織的發(fā)育過程和細胞間通訊中發(fā)揮關鍵作用，其中包括調控細胞命運，調節(jié)細胞遷移、分化和增殖。最近的研究已經(jīng)證實，在多種腫瘤細胞系中存在Notch基因的異常表達，且DLL4-Notch信號與腫瘤細胞的生長調控密切相關，因此該信號通路成為腫瘤診斷與治療的新靶點。簡要介紹DLL4-Notch信號傳遞系統(tǒng)的組成，以及國外關于DLL4-Notch信號傳遞途徑在抗腫瘤、調節(jié)血管生成與調節(jié)淋巴網(wǎng)絡形成等方面最新的研究進展。
2011, 26(2):96-101.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
隨著對人參研究的日益深入，人參產(chǎn)品的價值愈加為人們所認識，更多的含人參的藥物被開發(fā)、應用于臨床。一些國家和地區(qū)對人參生產(chǎn)、市場及有關法規(guī)做出相應的調整或更新。在參閱大量文獻的基礎上，對近年來有關人參詞源學、生藥學（包括植物來源、藥材性狀、化學性質、種屬鑒定）、種植與加工對活性成分的影響、國際市場及相關法規(guī)等方面研究進行綜述，為進一步開發(fā)利用人參及其衍生物提供參考。
隨著對人參研究的日益深入，人參產(chǎn)品的價值愈加為人們所認識，更多的含人參的藥物被開發(fā)、應用于臨床。一些國家和地區(qū)對人參生產(chǎn)、市場及有關法規(guī)做出相應的調整或更新。在參閱大量文獻的基礎上，對近年來有關人參詞源學、生藥學（包括植物來源、藥材性狀、化學性質、種屬鑒定）、種植與加工對活性成分的影響、國際市場及相關法規(guī)等方面研究進行綜述，為進一步開發(fā)利用人參及其衍生物提供參考。
2011, 26(2):102-107.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
姜黃素是姜黃屬植物中的主要活性成分，具有抗癌、抗氧化、抗炎、清除自由基、抗微生物以及對心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等多方面藥理作用，有較好的臨床應用價值和研發(fā)潛力。隨著提取分離技術的發(fā)展，目前有多種方法從植物中提取精制姜黃素。對近年來研究姜黃素的酶法、超臨界CO2萃取法等提取方法，聚酰胺吸附、大孔樹脂吸附等分離方法及其在保護心腦血管和抗腫瘤等方面的藥理作用進行綜述，為進一步開發(fā)利用姜黃素提供依據(jù)。
姜黃素是姜黃屬植物中的主要活性成分，具有抗癌、抗氧化、抗炎、清除自由基、抗微生物以及對心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等多方面藥理作用，有較好的臨床應用價值和研發(fā)潛力。隨著提取分離技術的發(fā)展，目前有多種方法從植物中提取精制姜黃素。對近年來研究姜黃素的酶法、超臨界CO2萃取法等提取方法，聚酰胺吸附、大孔樹脂吸附等分離方法及其在保護心腦血管和抗腫瘤等方面的藥理作用進行綜述，為進一步開發(fā)利用姜黃素提供依據(jù)。
2011, 26(2):108-112.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
超微粉碎技術是基于破壞植物細胞壁，促進植物細胞內成分溶解、擴散的原理運用于中藥有效成分提取的新技術。該技術與傳統(tǒng)提取技術相比具有成分浸出率高、生物利用度好、充分利用中藥資源等優(yōu)勢，并具有大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的潛力。簡要介紹中藥超微粉碎技術的概念、工作原理、方法和設備，重點闡述超微粉碎技術應用于中藥領域的主要優(yōu)勢和研究現(xiàn)狀，并對當前存在的工藝難題進行初步探討。
超微粉碎技術是基于破壞植物細胞壁，促進植物細胞內成分溶解、擴散的原理運用于中藥有效成分提取的新技術。該技術與傳統(tǒng)提取技術相比具有成分浸出率高、生物利用度好、充分利用中藥資源等優(yōu)勢，并具有大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的潛力。簡要介紹中藥超微粉碎技術的概念、工作原理、方法和設備，重點闡述超微粉碎技術應用于中藥領域的主要優(yōu)勢和研究現(xiàn)狀，并對當前存在的工藝難題進行初步探討。
2011, 26(2):113-115.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立LC-MS/MS法，對施圖倫滴眼液中化學成分進行鑒定。方法 采用HPLC-MS/MS法對各色譜峰進行質譜分析，結合對照品以及水解試驗，并參考文獻確認各成分。結果 確認了15個成分，其中包括七葉亭苷和14個洋地黃強心苷類成分。結論 該方法快速、靈敏，可為施圖倫滴眼液的質量控制及穩(wěn)定性研究提供依據(jù)，為洋地黃化學成分進一步研究提供參考。
目的 建立LC-MS/MS法，對施圖倫滴眼液中化學成分進行鑒定。方法 采用HPLC-MS/MS法對各色譜峰進行質譜分析，結合對照品以及水解試驗，并參考文獻確認各成分。結果 確認了15個成分，其中包括七葉亭苷和14個洋地黃強心苷類成分。結論 該方法快速、靈敏，可為施圖倫滴眼液的質量控制及穩(wěn)定性研究提供依據(jù)，為洋地黃化學成分進一步研究提供參考。
2011, 26(2):116-118.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 考察杠柳毒苷在大鼠體內的組織分布。方法 采用高效液相色譜法測定大鼠靜脈注射杠柳毒苷后，組織樣品中杠柳毒苷的質量濃度。結果 大鼠iv杠柳毒苷0.74 mg/kg，2、10、20 min后肝中杠柳毒苷的質量濃度分別為（2.447± 0.687）、（0.631±0.272）、（0.292±0.228） μg/g，在肝中最高，其次是腎、心、肺、脾和腦。結論 杠柳毒苷靜脈注射后，在大鼠體內分布迅速，主要分布于肝、腎和心中。
目的 考察杠柳毒苷在大鼠體內的組織分布。方法 采用高效液相色譜法測定大鼠靜脈注射杠柳毒苷后，組織樣品中杠柳毒苷的質量濃度。結果 大鼠iv杠柳毒苷0.74 mg/kg，2、10、20 min后肝中杠柳毒苷的質量濃度分別為（2.447± 0.687）、（0.631±0.272）、（0.292±0.228） μg/g，在肝中最高，其次是腎、心、肺、脾和腦。結論 杠柳毒苷靜脈注射后，在大鼠體內分布迅速，主要分布于肝、腎和心中。
2011, 26(2):119-122.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究仙鶴草醋酸乙酯有效部位（總鞣質質量分數(shù)為19.91%）對人肝癌HepG2細胞增殖的抑制作用及其機制。方法 以不同質量濃度的仙鶴草醋酸乙酯有效部位作用于體外培養(yǎng)的HepG2細胞，MTT法檢測細胞生長抑制率；流式細胞儀檢測細胞凋亡；Fluo-3/AM熒光探針觀察腫瘤細胞內鈣離子濃度的變化；流式細胞儀檢測腫瘤細胞內活性氧（ROS）的變化。結果 仙鶴草醋酸乙酯有效部位可顯著抑制HepG2細胞的生長，誘導細胞凋亡，其IC50為127.85 μg/mL。經(jīng)該有效部位作用48 h后，HepG2細胞數(shù)量明顯減少；在Fluo-3/AM熒光探針的作用下有較強的綠色熒光；同時檢測出細胞內ROS有較明顯的增加。結論 仙鶴草醋酸乙酯有效部位能抑制HepG2細胞的生長，誘導細胞發(fā)生凋亡。腫瘤細胞內鈣離子的釋放和細胞內ROS的增加可能是其作用機制。
目的 研究仙鶴草醋酸乙酯有效部位（總鞣質質量分數(shù)為19.91%）對人肝癌HepG2細胞增殖的抑制作用及其機制。方法 以不同質量濃度的仙鶴草醋酸乙酯有效部位作用于體外培養(yǎng)的HepG2細胞，MTT法檢測細胞生長抑制率；流式細胞儀檢測細胞凋亡；Fluo-3/AM熒光探針觀察腫瘤細胞內鈣離子濃度的變化；流式細胞儀檢測腫瘤細胞內活性氧（ROS）的變化。結果 仙鶴草醋酸乙酯有效部位可顯著抑制HepG2細胞的生長，誘導細胞凋亡，其IC50為127.85 μg/mL。經(jīng)該有效部位作用48 h后，HepG2細胞數(shù)量明顯減少；在Fluo-3/AM熒光探針的作用下有較強的綠色熒光；同時檢測出細胞內ROS有較明顯的增加。結論 仙鶴草醋酸乙酯有效部位能抑制HepG2細胞的生長，誘導細胞發(fā)生凋亡。腫瘤細胞內鈣離子的釋放和細胞內ROS的增加可能是其作用機制。
2011, 26(2):123-128.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究美洲大蠊醇提物對四氯化碳（CCl4）和刀豆蛋白A（Con A）所致小鼠肝損傷的保護作用。方法 采用ip 0.1% CCl4以及尾iv 20 mg/kg Con A造成小鼠急性肝損傷，檢測血清中ALT、AST和肝組織中SOD、MDA的水平。將肝大葉HE染色，觀察美洲大蠊醇提物對小鼠肝臟組織病理學的影響。結果 美洲大蠊醇提物能明顯降低CCl4所致的肝損傷小鼠肝臟、脾臟指數(shù)的升高，降低肝損傷小鼠血清中ALT、AST的升高（P＜0.05），降低小鼠肝組織中MDA水平、升高SOD（P＜0.05）；肝臟組織病理學觀察可見，美洲大蠊醇提物能夠減輕炎性因子的浸潤，減輕肝細胞的水腫程度，減少肝細胞壞死，促進肝細胞的再生。結論 美洲大蠊醇提物具有顯著的抗CCl4和Con A所致肝損傷的作用。
目的 研究美洲大蠊醇提物對四氯化碳（CCl4）和刀豆蛋白A（Con A）所致小鼠肝損傷的保護作用。方法 采用ip 0.1% CCl4以及尾iv 20 mg/kg Con A造成小鼠急性肝損傷，檢測血清中ALT、AST和肝組織中SOD、MDA的水平。將肝大葉HE染色，觀察美洲大蠊醇提物對小鼠肝臟組織病理學的影響。結果 美洲大蠊醇提物能明顯降低CCl4所致的肝損傷小鼠肝臟、脾臟指數(shù)的升高，降低肝損傷小鼠血清中ALT、AST的升高（P＜0.05），降低小鼠肝組織中MDA水平、升高SOD（P＜0.05）；肝臟組織病理學觀察可見，美洲大蠊醇提物能夠減輕炎性因子的浸潤，減輕肝細胞的水腫程度，減少肝細胞壞死，促進肝細胞的再生。結論 美洲大蠊醇提物具有顯著的抗CCl4和Con A所致肝損傷的作用。
2011, 26(2):129-133.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究大孔吸附樹脂對枳實中辛弗林的吸附性能，考察精制工藝。方法 以辛弗林質量分數(shù)和收率為考察指標，比較了HPD-300、NKA-9、AB-8、D001-cc等樹脂對枳實中辛弗林的吸附和解吸特性，以及純化能力。結果 D001-cc樹脂具有最佳的吸附洗脫參數(shù)，上樣液生藥質量濃度為0.5 g生藥/mL，4倍體積蒸餾水、2倍體積1.5 mol/L氨水依次洗脫，產(chǎn)物中辛弗林質量分數(shù)為46.3%。得率為1％。結論 D001-cc樹脂對枳實中辛弗林綜合性能較好，適合于辛弗林的分離精制。
目的 研究大孔吸附樹脂對枳實中辛弗林的吸附性能，考察精制工藝。方法 以辛弗林質量分數(shù)和收率為考察指標，比較了HPD-300、NKA-9、AB-8、D001-cc等樹脂對枳實中辛弗林的吸附和解吸特性，以及純化能力。結果 D001-cc樹脂具有最佳的吸附洗脫參數(shù)，上樣液生藥質量濃度為0.5 g生藥/mL，4倍體積蒸餾水、2倍體積1.5 mol/L氨水依次洗脫，產(chǎn)物中辛弗林質量分數(shù)為46.3%。得率為1％。結論 D001-cc樹脂對枳實中辛弗林綜合性能較好，適合于辛弗林的分離精制。
2011, 26(2):134-138.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立苦杏仁中苦杏仁酶的閃式提取工藝，并對其工藝條件進行優(yōu)化。方法 以苦杏仁酶總活力為指標，考察了氨水濃度、提取液用量、提取時間、中和終點pH值和沉淀時乙醇體積分數(shù)對閃式提取工藝的影響；采用二硝基水楊酸（DNS）法測定苦杏仁酶的比活力，并計算其總活力。結果 苦杏仁酶的最佳提取工藝條件為：取50.0 g脫脂苦杏仁粉，使用500 mL 62.5 mmol/L預冷氨水提取120 s 后，殘渣再使用450 mL提取液提取90 s，濾過，濾液用36%醋酸調pH 4.0，濾去雜蛋白后加入4倍量乙醇，沉淀苦杏仁酶。結論 采用閃式提取法改進了苦杏仁酶的提取工藝，并對該工藝進行了優(yōu)化，得出了較優(yōu)的閃式提取條件。該工藝具有周期短、操作簡便、酶活力高等優(yōu)點，提取效果優(yōu)于傳統(tǒng)方法。
目的 建立苦杏仁中苦杏仁酶的閃式提取工藝，并對其工藝條件進行優(yōu)化。方法 以苦杏仁酶總活力為指標，考察了氨水濃度、提取液用量、提取時間、中和終點pH值和沉淀時乙醇體積分數(shù)對閃式提取工藝的影響；采用二硝基水楊酸（DNS）法測定苦杏仁酶的比活力，并計算其總活力。結果 苦杏仁酶的最佳提取工藝條件為：取50.0 g脫脂苦杏仁粉，使用500 mL 62.5 mmol/L預冷氨水提取120 s 后，殘渣再使用450 mL提取液提取90 s，濾過，濾液用36%醋酸調pH 4.0，濾去雜蛋白后加入4倍量乙醇，沉淀苦杏仁酶。結論 采用閃式提取法改進了苦杏仁酶的提取工藝，并對該工藝進行了優(yōu)化，得出了較優(yōu)的閃式提取條件。該工藝具有周期短、操作簡便、酶活力高等優(yōu)點，提取效果優(yōu)于傳統(tǒng)方法。
2011, 26(2):139-141.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立丹皮酚脂質體凝膠的質量控制方法。方法 采用薄層色譜（TLC）法對凝膠中丹皮酚進行定性鑒別；采用高效液相色譜法測定凝膠中丹皮酚。結果 TLC斑點清晰，專屬性強，陰性無干擾；丹皮酚質量濃度在8.32~49.92 μg/mL與峰面積積分值呈良好的線性關系，平均回收率為99.14%，RSD為0.86%。結論 該定性鑒別和定量測定方法準確、可靠，可用于丹皮酚脂質體凝膠的質量控制。
目的 建立丹皮酚脂質體凝膠的質量控制方法。方法 采用薄層色譜（TLC）法對凝膠中丹皮酚進行定性鑒別；采用高效液相色譜法測定凝膠中丹皮酚。結果 TLC斑點清晰，專屬性強，陰性無干擾；丹皮酚質量濃度在8.32~49.92 μg/mL與峰面積積分值呈良好的線性關系，平均回收率為99.14%，RSD為0.86%。結論 該定性鑒別和定量測定方法準確、可靠，可用于丹皮酚脂質體凝膠的質量控制。
2011, 26(2):142-144.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立HPLC法測定腦通顆粒中丹酚酸B。方法 采用迪馬色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；以甲醇–乙腈–甲酸–水溶液（30∶10∶0.5∶59.5）為流動相；檢測波長286 nm；體積流量1.0 mL/min；柱溫40 ℃；進樣量10 μL。結果 丹酚酸B在0.441 6~2.208 0 μg線性關系良好（r=0.999 7），樣品的平均回收率為98.65%，RSD為1.71%。結論 本法重現(xiàn)性好、穩(wěn)定可靠，可作為腦通顆粒的質量控制方法。
目的 建立HPLC法測定腦通顆粒中丹酚酸B。方法 采用迪馬色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；以甲醇–乙腈–甲酸–水溶液（30∶10∶0.5∶59.5）為流動相；檢測波長286 nm；體積流量1.0 mL/min；柱溫40 ℃；進樣量10 μL。結果 丹酚酸B在0.441 6~2.208 0 μg線性關系良好（r=0.999 7），樣品的平均回收率為98.65%，RSD為1.71%。結論 本法重現(xiàn)性好、穩(wěn)定可靠，可作為腦通顆粒的質量控制方法。
2011, 26(2):145-148.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 選擇健康志愿者口服不同劑量的冬青通脈膠囊，考察人體的耐受性和安全性，并為Ⅱ期臨床試驗提供安全的劑量范圍。方法 將篩選合格的44名健康受試者，按從低到高的順序口服一個劑量的試藥，而后進行連續(xù)給藥耐受性試驗。結果 單次給藥組受試者出現(xiàn)肌酐、血尿素氮輕度升高，尿蛋白陽性等與藥物有關的實驗室指標異常。連續(xù)給藥組未發(fā)現(xiàn)與藥物有關的實驗室指標異常。結論 總體來說，當一次用藥不超過3粒（0.75 g），或連續(xù)給藥不超過每次2粒、每天3次（1.5 g），在人體應用冬青通脈膠囊是安全的。
目的 選擇健康志愿者口服不同劑量的冬青通脈膠囊，考察人體的耐受性和安全性，并為Ⅱ期臨床試驗提供安全的劑量范圍。方法 將篩選合格的44名健康受試者，按從低到高的順序口服一個劑量的試藥，而后進行連續(xù)給藥耐受性試驗。結果 單次給藥組受試者出現(xiàn)肌酐、血尿素氮輕度升高，尿蛋白陽性等與藥物有關的實驗室指標異常。連續(xù)給藥組未發(fā)現(xiàn)與藥物有關的實驗室指標異常。結論 總體來說，當一次用藥不超過3粒（0.75 g），或連續(xù)給藥不超過每次2粒、每天3次（1.5 g），在人體應用冬青通脈膠囊是安全的。
16 Riociguat
2011, 26(2):149-152.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
肺高壓是一種進行性、致死性疾病，其特征是肺動脈壓升高，導致血管重構、右心肥大和心衰。研究表明，肺高壓與內源性血管擴張劑NO的產(chǎn)生受損有關。Riociguat是首個新一類可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC）激動劑，它直接刺激sGC，增強其對低水平NO的敏感度。目前應用本品對肺動脈高壓（PAH）患者進行III期臨床、對慢性血栓栓塞性肺高壓（CTEPH）患者進行II期臨床研究，表明療效好，易耐受，不良反應輕微。
肺高壓是一種進行性、致死性疾病，其特征是肺動脈壓升高，導致血管重構、右心肥大和心衰。研究表明，肺高壓與內源性血管擴張劑NO的產(chǎn)生受損有關。Riociguat是首個新一類可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC）激動劑，它直接刺激sGC，增強其對低水平NO的敏感度。目前應用本品對肺動脈高壓（PAH）患者進行III期臨床、對慢性血栓栓塞性肺高壓（CTEPH）患者進行II期臨床研究，表明療效好，易耐受，不良反應輕微。
2011, 26(2):153-156.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
高密度脂蛋白-膽固醇（HDL-C）低于正常水平是誘發(fā)心血管疾病的因素之一，升高較低水平的HDL-C能夠降低患心血管疾病的風險。一些代謝疾病，如胰島素耐受、高三酰甘油血癥都會增強膽固醇酯轉移蛋白的活性，高活性的膽固醇酯轉移蛋白可誘發(fā)動脈粥樣硬化和增加患心血管疾病的風險。因此，抑制膽固醇酯轉移蛋白是治療動脈粥樣硬化癥的新靶點。Aanncetrapib是一小分子 唑烷酮類選擇性膽固醇酯轉移蛋白抑制劑，能很好地作用于低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C）和HDL-C，安全有效地調節(jié)冠狀動脈心臟病患者以及冠狀動脈心臟病高?；颊叩闹|水平。
高密度脂蛋白-膽固醇（HDL-C）低于正常水平是誘發(fā)心血管疾病的因素之一，升高較低水平的HDL-C能夠降低患心血管疾病的風險。一些代謝疾病，如胰島素耐受、高三酰甘油血癥都會增強膽固醇酯轉移蛋白的活性，高活性的膽固醇酯轉移蛋白可誘發(fā)動脈粥樣硬化和增加患心血管疾病的風險。因此，抑制膽固醇酯轉移蛋白是治療動脈粥樣硬化癥的新靶點。Aanncetrapib是一小分子 唑烷酮類選擇性膽固醇酯轉移蛋白抑制劑，能很好地作用于低密度脂蛋白-膽固醇（LDL-C）和HDL-C，安全有效地調節(jié)冠狀動脈心臟病患者以及冠狀動脈心臟病高?；颊叩闹|水平。
