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2011年第26卷第5期文章目次

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  • 1  慢性阻塞性肺病的新藥研發(fā)進展
    余 茜 閆少杰 黃漢忠 王平保 李樹軍 鄧 超
    2011, 26(5):333-338. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](2305) [HTML](0) [PDF 804.53 K](5211)
    摘要:
    慢性阻塞性肺病患病率與死亡率高,得到越來越多的藥物研發(fā)人員的關(guān)注。由于傳統(tǒng)藥物的不良反應(yīng)與局限性,新型藥物的研發(fā)至關(guān)重要?,F(xiàn)階段研發(fā)的熱點主要為新型抗膽堿藥物、新一代超長效支氣管擴張劑、新型磷酸二酯酶-4抑制劑、內(nèi)皮素抑制劑、蛋白酶抑制劑等,其代表性藥物分別為格隆溴銨、茚達特羅、羅氟司特、bimosiamose、米地司坦等。對慢性阻塞性肺病的新型藥物的研發(fā)進展與前景進行綜述。
    2  載藥脂肪乳劑的研究進展
    逯 荻 任曉文 王 博 李洪起
    2011, 26(5):339-343. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1503) [HTML](0) [PDF 737.17 K](6536)
    摘要:
    脂肪乳作為一種給藥載體,不論處方組成還是制備工藝已經(jīng)日益成熟。SolEmul技術(shù)給油水均難溶藥物的制劑帶來希望;自乳化給藥系統(tǒng)可提高難溶性藥物的生物利用度;陽離子脂肪乳不僅延長藥物體內(nèi)循環(huán)時間,還使肺部給藥技術(shù)得到長足發(fā)展;同時脂肪乳在細胞靶向和中藥制劑的研究中也呈現(xiàn)出獨特的優(yōu)勢。隨著載藥脂肪乳各項研究的深入和發(fā)展,未來應(yīng)用范圍必將更加廣泛。
    3  雪蓮化學成分和藥理活性研究進展
    肖 皖 李 寧 波拉提?馬卡比力 王歆君 賈曉光 趙余慶
    2011, 26(5):344-348. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1828) [HTML](0) [PDF 764.27 K](5738)
    摘要:
    雪蓮是我國珍稀名貴的中藥材,有著久遠的藥用歷史以及豐富的民間用藥基礎(chǔ)。雪蓮中含有的黃酮及其苷、倍半萜內(nèi)酯、香豆素、木脂素、有機酸、氨基酸、甾體、多糖等成分,具有抗風濕、鎮(zhèn)痛、調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)、抗癌、延緩衰老、計劃生育、防輻射等生物活性,有很大的開發(fā)利用價值,應(yīng)用前景良好。對藥用雪蓮近十年國內(nèi)外的化學和藥理活性研究進展進行綜述,探討雪蓮臨床用藥中的依據(jù),并對今后的研究方向進行了展望。
    4  蟲草素的藥理作用研究進展
    余伯成 唐永范 唐 亮 崔星明
    2011, 26(5):349-352. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](4252) [HTML](0) [PDF 734.27 K](11826)
    摘要:
    蟲草素是從蛹蟲草Cordyceps militari中分離的核苷類抗生素,并已成功地從人工培育的蛹蟲草子實體中提取到,質(zhì)量分數(shù)98%以上。蟲草素不僅具有抗腫瘤、抗白血病、免疫調(diào)節(jié)等作用,還具有抗菌、消炎、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等多種生物活性和藥理作用。近年來蟲草素已引起國內(nèi)外研究人員的極大關(guān)注,主要對蟲草素的生物活性和藥理作用研究概況進行綜述。
    5  淫羊藿苷的提取、分離和抗腫瘤作用機制的研究進展
    蔣凌云 劉光明 陳可欣
    2011, 26(5):353-358. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](2937) [HTML](0) [PDF 765.88 K](6210)
    摘要:
    綜述了近年來淫羊藿苷的提取分離方法和抗腫瘤活性及其機制。目前報道的提取方法有醇提法、超聲法、微波法、高壓法,分離方法有柱色譜法(聚酰胺法和大孔吸附樹脂法)、聚酰胺色譜聯(lián)用醋酸乙酯萃取法等。淫羊藿苷及其衍生物對肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、白血病細胞均有一定的抑制活性,主要作用機制為淫羊藿苷通過影響腫瘤細胞周期,下調(diào)與腫瘤細胞有關(guān)的信號通路及細胞因子的表達,抑制腫瘤細胞的增殖與轉(zhuǎn)移,最終使腫瘤細胞凋亡。
    6  甘草酸及其衍生物的抗炎和抗變態(tài)反應(yīng)研究進展
    張明發(fā) 沈雅琴
    2011, 26(5):359-364. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1598) [HTML](0) [PDF 749.63 K](5866)
    摘要:
    甘草酸是甘草的有效成分,其選擇性誘導成熟的T淋巴細胞凋亡,調(diào)節(jié)淋巴細胞數(shù)量和功能,糾正外周血T淋巴細胞亞群的紊亂,具有抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)的藥理作用;其機制為抑制抗體(IgG、IgE)生成,多靶點地抑制補體系統(tǒng),抑制炎性細胞因子和炎癥介質(zhì)生成,以及對抗炎癥介質(zhì)的致炎作用。綜述了近年來國內(nèi)外對甘草酸及其衍生物抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)的藥理作用及其機制的研究進展。
    7  甜杏仁的藥理作用研究進展
    程 鵬 李薇紅,華 劍,宋立中,劉 雁,許善初
    2011, 26(5):365-369. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](2562) [HTML](0) [PDF 740.50 K](5364)
    摘要:
    甜杏仁廣泛應(yīng)用于食品工業(yè)、醫(yī)藥和保健領(lǐng)域,具有多樣的生物活性和藥理作用。其多種活性成分如多元酚酸類、黃酮類、天然維生素E和不飽和脂肪酸類物質(zhì)已被現(xiàn)代研究證實是甜杏仁中重要的藥理活性成分。甜杏仁及其提取物具有抗氧化、抗腫瘤、抗真菌、肝臟保護、抗糖尿病和抗高血脂等藥理作用。綜述了近年來國內(nèi)外關(guān)于甜杏仁及其不同提取物藥理作用的研究概況。
    8  三尖杉堿類化合物的來源、藥理作用及臨床應(yīng)用研究進展
    張艷艷 韓 婷,吳令上,明乾良 秦路平
    2011, 26(5):370-374. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](2257) [HTML](0) [PDF 739.42 K](6208)
    摘要:
    三尖杉屬植物是主要的抗癌藥用植物,三尖杉堿類化合物是其主要活性成分,主要來源于植物組織培養(yǎng)、化學合成、內(nèi)生真菌等手段。這些生物堿有很強的抗腫瘤作用,其機制主要有抑制蛋白基因的表達、誘導細胞分化和凋亡等;因藥理作用比較明顯,臨床上用于急、慢性白血病以及紅斑狼瘡等疾病的治療。對三尖杉堿類化合物的來源和藥理作用及臨床應(yīng)用方面的研究進展進行綜述。
    9  羅替戈汀手性中間體S(?)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氫萘的合成
    韓學文 張曉軍,范巧云
    2011, 26(5):375-377. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1894) [HTML](0) [PDF 795.74 K](3405)
    摘要:
    合成羅替戈汀關(guān)鍵手性中間體S(?)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氫萘。方法 以5-甲氧基-2-四氫萘酮為起始物,經(jīng)過正丙胺胺化、10%鈀炭催化氫化還原、手性拆分3個步驟合成得到該中間體。結(jié)果 手性中間體S(?)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氫萘的總收率為21.5%。結(jié)論 該路線的原料廉價易得、收率高,適合羅替戈汀的關(guān)鍵手性中間體S(?)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氫萘的工業(yè)化生產(chǎn)。
    10  鹽酸依匹斯汀的合成工藝研究
    郭建鋒 張彩霞,王彥麗,孫歆慧,郭振華
    2011, 26(5):378-380. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1691) [HTML](0) [PDF 769.57 K](4082)
    摘要:
    研究鹽酸依匹斯汀的合成工藝。方法 以6-氰基-6,11-1H-二苯并[b,e]氮雜 為起始原料,經(jīng)硼氫化鈉還原,富馬酸鹽精制,溴化氰環(huán)合得依匹斯汀溴酸鹽,用氫氧化鈉將其游離,再在乙醇中用鹽酸成鹽,用乙醇和水重結(jié)晶得鹽酸依匹斯汀。結(jié)果 所得的鹽酸依匹斯汀的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、MS、IR等確證,總收率為55%,HPLC測定質(zhì)量分數(shù)為99.96%。結(jié)論 本合成工藝穩(wěn)定,條件溫和,操作簡便,適合鹽酸依匹斯汀的工業(yè)化生產(chǎn)。
    11  板藍根的化學成分研究
    林子君 劉曉秋,韓 娜,劉智惠,滕???/a> 殷 軍
    2011, 26(5):381-383. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](2168) [HTML](0) [PDF 776.77 K](3845)
    摘要:
    研究板藍根乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取層中的化學成分。方法 采用反復硅膠柱色譜、凝膠柱色譜法進行分離純化,根據(jù)化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 分離鑒定了12個化合物,分別為喜果苷(1)、quinovic acid-3β-O-β-D-glucopyranosyl-(28→1)-β-D-glucopyranosyl ester(2)、quinovic acid-3β-O-β-D-glucopyranosyl(3)、棕櫚酸甲酯(4)、水楊酸(5)、遠志醇(6)、腺苷(7)、靛玉紅(8)、靛藍(9)、大黃素(10)、β-谷甾醇(11)和β-胡蘿卜苷(12)。結(jié)論 化合物1、2、3為首次從十字花科植物中分離得到,化合物4為首次從菘藍屬植物中分離得到。
    12  補腎調(diào)沖方含藥血清對大鼠卵巢顆粒細胞增殖、激素分泌和mRNA表達的影響
    夏 天 韓 冰
    2011, 26(5):384-388. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1430) [HTML](0) [PDF 787.85 K](3770)
    摘要:
    運用血清藥理學方法觀察補腎調(diào)沖方對大鼠卵巢顆粒細胞增殖、激素分泌功能以及抑制素B(INHB)、胰島素樣生長因子-1(IGF-1)mRNA表達的影響。方法 向培養(yǎng)的SD大鼠卵巢顆粒細胞中分別加入10%空白血清(對照組)、人轉(zhuǎn)基因重組促卵泡激素(hFSH)含藥血清(陽性對照組)、補腎調(diào)沖方含藥血清(補腎調(diào)沖方組),培養(yǎng)48 h,以閃爍計數(shù)器測定3H-TdR摻入DNA的量,流式細胞儀測定細胞周期分布,放射免疫法測定培養(yǎng)液中雌二醇(E2)和孕激素(P)水平,并采用RT-PCR法測定INHB、IGF-1 mRNA的表達量。結(jié)果 補腎調(diào)沖方含藥血清可劑量相關(guān)地促進3H-TdR摻入顆粒細胞DNA的量。與對照組相比,補腎調(diào)沖方各含藥血清組G0/G1期細胞均明顯減少,而S期細胞則明顯增多;E2、P的量明顯升高;顆粒細胞INHB、IGF-1 mRNA表達量均明顯增多,且呈劑量相關(guān)性。結(jié)論 補腎調(diào)沖方含藥血清能明顯促進卵巢顆粒細胞的增殖、增強甾體激素的分泌功能,該作用可能通過增強INHB、IGF-1基因的表達,從內(nèi)分泌和自分泌兩條途徑調(diào)節(jié)卵巢功能而實現(xiàn)的。
    13  肉桂醛對煙曲霉細胞壁合成關(guān)鍵基因FKS表達的影響
    方建茹 謝小梅 牛 鋒
    2011, 26(5):389-392. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1717) [HTML](0) [PDF 1.43 M](3666)
    摘要:
    探討肉桂醛抗煙曲霉的作用機制。方法 采用固體插片培養(yǎng)法培養(yǎng)煙曲霉,定時取樣品于光學顯微鏡下動態(tài)觀察煙曲霉生長情況,以RT-PCR檢測在肉桂醛作用下煙曲霉FKS基因表達的變化。結(jié)果 以肉桂醛0.025 μg/mL作用后,煙曲霉生長顯著遲緩,分生孢子頭稀疏;煙曲霉FKS基因的表達受到抑制,但隨培養(yǎng)時間的延長,該抑制作用減弱。結(jié)論 肉桂醛通過抑制細胞壁主要多糖合成的關(guān)鍵基因FKS表達,使煙曲霉細胞壁失去正常生理結(jié)構(gòu),細胞生長、繁殖被抑制,從而達到抗煙曲霉的目的。
    14  改良3′ cDNA末端快速擴增PCR法篩選扇貝抗菌肽基因
    梁愛玲 劉勇軍 侯 敢,黃迪南
    2011, 26(5):393-396. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1334) [HTML](0) [PDF 811.77 K](3219)
    摘要:
    應(yīng)用改良3′ cDNA末端快速擴增PCR法(rapid amplification of cDNA ends,RACE)篩選扇貝抗菌肽基因。方法 設(shè)計M13和T7啟動子分別修飾的基因特異性引物(gene special primer,GSP)、錨定引物,提取扇貝血淋巴總RNA進行改良3′ RACE和5′ RACE,獲得cDNA準全長序列并在GenBank中進行同源性比較。結(jié)果 從扇貝血淋巴中獲得3個cDNA的3′端序列基因和1個準全長cDNA(544 bp),在GenBank中未發(fā)現(xiàn)與之高度同源的基因。結(jié)論 從扇貝血淋巴中獲得的1個準全長cDNA、3個cDNA的3′端序列可能屬于新基因。應(yīng)用改良3′ RACE能釣取含抗菌肽保守序列的新基因片段,該方法可行。
    15  吲達帕胺微孔滲透泵片的設(shè)計與制備
    連瀟嫣 任曉文,李洪起,王 博
    2011, 26(5):397-402. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](2976) [HTML](0) [PDF 792.61 K](10420)
    摘要:
    設(shè)計并制備吲達帕胺微孔滲透泵片劑。方法 通過單因素考察和正交試驗設(shè)計,以釋放度為指標篩選優(yōu)化處方。結(jié)果 以微晶纖維素(MCC)、可壓性淀粉、乳糖、氯化鈉、羥丙基甲基纖維素(HPMC)K4M、十二烷基硫酸鈉為片芯材料;以醋酸纖維素、聚乙二醇(PEG)400、鄰苯二甲酸二乙酯(DEP)的丙酮溶液為包衣液,制備了吲達帕胺微孔滲透泵控釋片。16 h累積釋放率達到90%,體外釋藥行為符合零級釋藥模型,r=0.995 9。結(jié)論 該處方工藝簡單、有效、重現(xiàn)性好,制得的吲達帕胺微孔滲透泵片可達到理想的控釋效果。
    16  雷公藤貼劑中雷公藤內(nèi)酯醇釋放度的測定
    錢麗萍 闕慧卿 林 綏 彭華毅,郭舜民
    2011, 26(5):403-405. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1285) [HTML](0) [PDF 756.28 K](2881)
    摘要:
    建立雷公藤貼劑中雷公藤內(nèi)酯醇的釋放度測定方法。方法 采用HPLC法測定雷公藤內(nèi)酯醇,Ultimate色譜柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流動相為乙腈–超純水(3∶7),檢測波長為218 nm,體積流量為1 mL/min,柱溫為35 ℃,進樣量為20 μL。采用《中國藥典》釋放度測定法第三法,釋放介質(zhì)為50%甲醇–生理鹽水(1∶1)。結(jié)果 雷公藤內(nèi)酯醇在6~96 μg/mL線性關(guān)系良好(r=0.999 7),平均回收率為98.27%,RSD為1.68%。雷公藤貼劑中雷公藤內(nèi)酯醇的釋放過程符合Higuchi方程。結(jié)論 本法操作方便,重現(xiàn)性好,適合于雷公藤貼劑中雷公藤內(nèi)酯醇的釋放度測定。
    17  HPLC法測定腎康顆粒中延胡索乙素
    陳 剛 馬 莉 韓 鋒 楊春輝
    2011, 26(5):406-408. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1348) [HTML](0) [PDF 1.03 M](2777)
    摘要:
    建立HPLC法測定腎康顆粒中延胡索乙素的方法。方法 采用Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);以甲醇–乙腈–1%醋酸銨緩沖液(pH 5.0±0.02)(12∶28∶60)為流動相,體積流量1.0 mL/min,檢測波長283 nm。結(jié)果 延胡索乙素在0.077 76~1.555 20 μg線性良好(r=0.999 9),樣品平均加樣回收率和RSD值分別為99.6%、1.91%。結(jié)論 此方法簡便、準確、重現(xiàn)性良好,可用于腎康顆粒中延胡索乙素的測定。
    18  HPLC法測定金匱腎氣丸中馬錢苷
    閆曉楠 張 平
    2011, 26(5):409-411. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1023) [HTML](0) [PDF 776.00 K](3021)
    摘要:
    建立HPLC法測定金匱腎氣丸中馬錢苷的方法。方法 采用HPLC法測定。色譜柱:Agilent XDB C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流動相:甲醇–乙腈–0.1%磷酸(10∶10∶80);檢測波長:236 nm;體積流量:1.0 mL/min。結(jié)果 馬錢苷在0.042~2.100 μg與峰面積呈良好的線性關(guān)系(r=0.999 8),平均回收率為98.84%,RSD為0.83%(n=6)。結(jié)論 本方法穩(wěn)定、可靠,可作為金匱腎氣丸的質(zhì)量控制方法。
    19  尿激酶配合氫溴酸山莨菪堿股動脈溶栓對糖尿病足的療效觀察
    孫秀娟
    2011, 26(5):412-414. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1120) [HTML](0) [PDF 734.83 K](2944)
    摘要:
    觀察股動脈溶栓治療糖尿病足的臨床療效。方法 將40例糖尿病足患者隨機分為治療組和對照組,每組20例,治療組患側(cè)股動脈穿刺并滴注尿激酶(2.5×105 U)配合氫溴酸山莨菪堿(10 mg)溶栓,對照組靜脈滴注前列腺素E1注射液(10 μg)。結(jié)果 治療組糖尿病足的有效率95%,對照組的有效率80%,兩組比較差異有顯著性(P<0.05)。足背動脈多普勒檢查顯示,治療組治療后血流速度改善顯著優(yōu)于對照組(P<0.05)。結(jié)論 動脈內(nèi)溶栓治療糖尿病足具有操作簡便、治療時間短、見效快以及治療費用低的特點,容易被老年患者接受,可以在老年病醫(yī)院推廣。
    20  基本藥物可及性的規(guī)制機制分析
    席曉宇 馬金華 褚淑貞
    2011, 26(5):415-420. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
    [摘要](1003) [HTML](0) [PDF 720.76 K](2624)
    摘要:
    分析我國基本藥物可及性規(guī)制中的經(jīng)濟性規(guī)制和社會性規(guī)制,發(fā)現(xiàn)單一的經(jīng)濟規(guī)制或社會規(guī)制不足以有效解決基本藥物可及性中的問題,如經(jīng)濟性規(guī)制中的價格調(diào)控過程缺乏合適的補償機制導致基本藥物供需雙向短缺,“統(tǒng)購統(tǒng)銷”缺乏明確的規(guī)章制度導致效率問題的出現(xiàn)等;社會性規(guī)制中的基本藥物制度的有關(guān)規(guī)定不夠細化和明確及法律效力不夠,缺乏引導服從的獎懲機制等。認為經(jīng)濟規(guī)制與社會規(guī)制應(yīng)配合使用、協(xié)調(diào)進行,“藥品降價”與“多渠道補償”配合、“統(tǒng)購統(tǒng)銷”與強制性的法律法規(guī)配套,通過經(jīng)濟規(guī)制為社會規(guī)制的展開準備良好的市場環(huán)境。
    21  封面、中英文目次
    2011, 26(5):421.
    [摘要](572) [HTML](0) [PDF 5.34 M](1828)
    摘要:

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