2012年第27卷第1期文章目次
2012, 27(1):1-5.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目前腫瘤血管靶向治療新藥的研究主要集中在兩個方向，即腫瘤血管生成抑制劑（tumor angiogenesis inhibitor，TAI）和腫瘤血管靶向制劑（vascular targeting agent，VTA）。TAI類旨在抑制腫瘤血管生成的過程，近年來研究較多的為血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）類、基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP）類、血管抑素類、內(nèi)皮抑素類等；而VAT類則是通過破壞腫瘤組織中已存在的血管從而使腫瘤壞死，主要包括小分子類VTA和生物類VTA。對近年來各類抗腫瘤血管治療新藥的種類、作用機制及各自的臨床研究進展進行綜述。
目前腫瘤血管靶向治療新藥的研究主要集中在兩個方向，即腫瘤血管生成抑制劑（tumor angiogenesis inhibitor，TAI）和腫瘤血管靶向制劑（vascular targeting agent，VTA）。TAI類旨在抑制腫瘤血管生成的過程，近年來研究較多的為血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）類、基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP）類、血管抑素類、內(nèi)皮抑素類等；而VAT類則是通過破壞腫瘤組織中已存在的血管從而使腫瘤壞死，主要包括小分子類VTA和生物類VTA。對近年來各類抗腫瘤血管治療新藥的種類、作用機制及各自的臨床研究進展進行綜述。
2012, 27(1):6-10.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
隨著經(jīng)濟全球化的不斷深入，中藥國際化是中醫(yī)藥事業(yè)向前發(fā)展的必經(jīng)之路。然而現(xiàn)階段由于生產(chǎn)技術和管理水平滯后，我國中藥產(chǎn)業(yè)在同國際對接過程中仍面臨著巨大的挑戰(zhàn)，如存在產(chǎn)業(yè)格局混亂、監(jiān)管缺失、中西文化差異、研發(fā)創(chuàng)新不足、營銷管理不先進等問題。鑒于此，從政府管理和企業(yè)發(fā)展的角度出發(fā)，應用品牌營銷戰(zhàn)略，制定有針對性的營銷策略，整合資源優(yōu)勢，執(zhí)行生產(chǎn)規(guī)范，細分國際市場，加強交流合作，對解決中藥國際化問題、實現(xiàn)中醫(yī)藥事業(yè)長期利益影響深遠。
隨著經(jīng)濟全球化的不斷深入，中藥國際化是中醫(yī)藥事業(yè)向前發(fā)展的必經(jīng)之路。然而現(xiàn)階段由于生產(chǎn)技術和管理水平滯后，我國中藥產(chǎn)業(yè)在同國際對接過程中仍面臨著巨大的挑戰(zhàn)，如存在產(chǎn)業(yè)格局混亂、監(jiān)管缺失、中西文化差異、研發(fā)創(chuàng)新不足、營銷管理不先進等問題。鑒于此，從政府管理和企業(yè)發(fā)展的角度出發(fā)，應用品牌營銷戰(zhàn)略，制定有針對性的營銷策略，整合資源優(yōu)勢，執(zhí)行生產(chǎn)規(guī)范，細分國際市場，加強交流合作，對解決中藥國際化問題、實現(xiàn)中醫(yī)藥事業(yè)長期利益影響深遠。
2012, 27(1):11-13.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 合成拉喹莫德并對工藝進行研究。方法 以2-氨基-6-氯苯甲酸為起始原料，經(jīng)成環(huán)反應、甲基化反應、縮合反應、水解反應等合成了拉喹莫德。結(jié)果 合成的拉喹莫德總收率為71.8%。結(jié)論 工藝改進后，簡化了操作過程，提高了拉喹莫德的收率。
目的 合成拉喹莫德并對工藝進行研究。方法 以2-氨基-6-氯苯甲酸為起始原料，經(jīng)成環(huán)反應、甲基化反應、縮合反應、水解反應等合成了拉喹莫德。結(jié)果 合成的拉喹莫德總收率為71.8%。結(jié)論 工藝改進后，簡化了操作過程，提高了拉喹莫德的收率。
2012, 27(1):14-18.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 設計并合成異 唑衍生物，并對其體外抗菌活性進行了初步評價。方法 以3,4-二氟苯甲醛、鹽酸羥胺為起始原料，經(jīng)多步反應合成目標化合物。以利奈唑胺為陽性對照藥，對目標化合物的抗菌活性進行評價。結(jié)果 合成了9個新化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、MS確證，體外活性測試結(jié)果顯示，有1個化合物有顯著的抗菌活性，與利奈唑胺相當。結(jié)論 體外活性試驗表明，含異 唑的所制備化合物作為新型的抗菌劑，其構(gòu)效關系值得進一步研究。
目的 設計并合成異 唑衍生物，并對其體外抗菌活性進行了初步評價。方法 以3,4-二氟苯甲醛、鹽酸羥胺為起始原料，經(jīng)多步反應合成目標化合物。以利奈唑胺為陽性對照藥，對目標化合物的抗菌活性進行評價。結(jié)果 合成了9個新化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、MS確證，體外活性測試結(jié)果顯示，有1個化合物有顯著的抗菌活性，與利奈唑胺相當。結(jié)論 體外活性試驗表明，含異 唑的所制備化合物作為新型的抗菌劑，其構(gòu)效關系值得進一步研究。
2012, 27(1):19-22.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 探討木姜葉柯總黃酮對大小鼠血糖和糖耐量的影響。方法 采用遺傳性高血糖小鼠、四氧嘧啶誘發(fā)高血糖小鼠模型、鏈脲菌素誘發(fā)大鼠高血糖模型，觀察木姜葉柯總黃酮對大小鼠血糖和糖耐量的影響。結(jié)果 與模型組比較，木姜葉柯總黃酮低、中、高劑量（50、100、200 mg/kg）給藥，明顯降低遺傳性高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05）；顯著降低四氧嘧啶誘發(fā)高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05），同時能顯著改善其糖耐量（P＜0.05）。木姜葉柯總黃酮低、中、高劑量（30、60、120 mg/kg）給藥明顯降低鏈脲菌素誘發(fā)高血糖大鼠的空腹血糖（P＜0.05）并能顯著改善高血糖大鼠糖耐量（P＜0.05）。結(jié)論 木姜葉柯總黃酮能顯著改善高血糖大小鼠的血糖水平和糖耐量，提示其可用于糖尿病的治療。
目的 探討木姜葉柯總黃酮對大小鼠血糖和糖耐量的影響。方法 采用遺傳性高血糖小鼠、四氧嘧啶誘發(fā)高血糖小鼠模型、鏈脲菌素誘發(fā)大鼠高血糖模型，觀察木姜葉柯總黃酮對大小鼠血糖和糖耐量的影響。結(jié)果 與模型組比較，木姜葉柯總黃酮低、中、高劑量（50、100、200 mg/kg）給藥，明顯降低遺傳性高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05）；顯著降低四氧嘧啶誘發(fā)高血糖小鼠的空腹血糖（P＜0.05），同時能顯著改善其糖耐量（P＜0.05）。木姜葉柯總黃酮低、中、高劑量（30、60、120 mg/kg）給藥明顯降低鏈脲菌素誘發(fā)高血糖大鼠的空腹血糖（P＜0.05）并能顯著改善高血糖大鼠糖耐量（P＜0.05）。結(jié)論 木姜葉柯總黃酮能顯著改善高血糖大小鼠的血糖水平和糖耐量，提示其可用于糖尿病的治療。
2012, 27(1):23-26.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 對五味止痛片的處方進行優(yōu)化。方法 以顆粒的休止角、吸濕率、片芯硬度為指標，采用單因素試驗優(yōu)選五味止痛片的最佳處方。結(jié)果 優(yōu)選出最佳處方：以乳糖為填充劑，崩解劑乳糖、磷酸氫鈣、預膠化淀粉的比例為2∶2∶1.5，使用92%乙醇作為濕潤劑，用量約為粉末的20%。結(jié)論 制得的五味止痛片表面光潔度、硬度符合薄膜包衣片工藝要求，工藝簡便可行，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。
目的 對五味止痛片的處方進行優(yōu)化。方法 以顆粒的休止角、吸濕率、片芯硬度為指標，采用單因素試驗優(yōu)選五味止痛片的最佳處方。結(jié)果 優(yōu)選出最佳處方：以乳糖為填充劑，崩解劑乳糖、磷酸氫鈣、預膠化淀粉的比例為2∶2∶1.5，使用92%乙醇作為濕潤劑，用量約為粉末的20%。結(jié)論 制得的五味止痛片表面光潔度、硬度符合薄膜包衣片工藝要求，工藝簡便可行，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。
2012, 27(1):27-30.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 優(yōu)選人參藥材微波滅菌工藝。方法 以滅菌率為指標，采用正交試驗對藥材粒度、滅菌時間、滅菌功率進行考察，并考察微波滅菌對人參皂苷的影響。結(jié)果 篩選出最佳微波滅菌工藝：滅菌時間240 s、人參藥材粒度為細粉（10目）、滅菌功率6 000 W。結(jié)論 優(yōu)選的工藝滅菌效率高，簡便可行。
目的 優(yōu)選人參藥材微波滅菌工藝。方法 以滅菌率為指標，采用正交試驗對藥材粒度、滅菌時間、滅菌功率進行考察，并考察微波滅菌對人參皂苷的影響。結(jié)果 篩選出最佳微波滅菌工藝：滅菌時間240 s、人參藥材粒度為細粉（10目）、滅菌功率6 000 W。結(jié)論 優(yōu)選的工藝滅菌效率高，簡便可行。
2012, 27(1):31-34.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 建立復方洋參歸地丸的質(zhì)量標準。方法 采用薄層色譜法對制劑中當歸、川芎、何首烏、石菖蒲、黃芪進行定性鑒別；采用高效液相色譜–蒸發(fā)光散射（HPLC-ELSD）法測定人參皂苷Rb1。結(jié)果 薄層色譜鑒別的色譜斑點清晰，陰性對照無干擾。人參皂苷Rb1在1.832～18.320 μg呈良好的線性關系，平均回收率為100.06%，RSD為1.69%（n=6）。結(jié)論 所建立的方法簡便可行，專屬性強，重現(xiàn)性好，可用于復方洋參歸地丸的質(zhì)量控制。
目的 建立復方洋參歸地丸的質(zhì)量標準。方法 采用薄層色譜法對制劑中當歸、川芎、何首烏、石菖蒲、黃芪進行定性鑒別；采用高效液相色譜–蒸發(fā)光散射（HPLC-ELSD）法測定人參皂苷Rb1。結(jié)果 薄層色譜鑒別的色譜斑點清晰，陰性對照無干擾。人參皂苷Rb1在1.832～18.320 μg呈良好的線性關系，平均回收率為100.06%，RSD為1.69%（n=6）。結(jié)論 所建立的方法簡便可行，專屬性強，重現(xiàn)性好，可用于復方洋參歸地丸的質(zhì)量控制。
2012, 27(1):35-37.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
目的 探討甲硝唑聯(lián)合唯陰康治療細菌性陰道?。˙V）的臨床療效。方法 將150例BV患者隨機分為兩組，單純口服甲硝唑組（對照組）75例，甲硝唑聯(lián)合唯陰康用藥組（治療組）75例，用藥7 d,觀察治療后兩組的有效率及復發(fā)率。結(jié)果 兩組患者停藥后第7天的有效率比較無統(tǒng)計學差異，停藥后第30天有效率治療組明顯高于對照組（P＜0.05），治療組復發(fā)率明顯低于對照組（P＜0.05）。結(jié)論 甲硝唑聯(lián)合唯陰康治療BV療效好，優(yōu)于單純甲硝唑?qū)φ战M，復發(fā)率低，且未見不良反應，值得臨床推廣。
目的 探討甲硝唑聯(lián)合唯陰康治療細菌性陰道?。˙V）的臨床療效。方法 將150例BV患者隨機分為兩組，單純口服甲硝唑組（對照組）75例，甲硝唑聯(lián)合唯陰康用藥組（治療組）75例，用藥7 d,觀察治療后兩組的有效率及復發(fā)率。結(jié)果 兩組患者停藥后第7天的有效率比較無統(tǒng)計學差異，停藥后第30天有效率治療組明顯高于對照組（P＜0.05），治療組復發(fā)率明顯低于對照組（P＜0.05）。結(jié)論 甲硝唑聯(lián)合唯陰康治療BV療效好，優(yōu)于單純甲硝唑?qū)φ战M，復發(fā)率低，且未見不良反應，值得臨床推廣。
10 Tecarfarin
2012, 27(1):38-42.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
維生素K是活性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅺ和Ⅹ形成所必需的物質(zhì)，缺乏維生素Ｋ會使凝血時間延長。美國ARYx Therapeutics公司在研新藥維生素K拮抗劑Tecarfarin作為新一代口服抗凝血劑，用于治療心房顫動、心臟瓣膜病和深靜脈血栓。已經(jīng)公布的Ⅱ和Ⅲ期臨床試驗數(shù)據(jù)顯示，Tecarfarin的療效與華法林具有可比性，并可能減少更多的藥物與食物或藥物之間的相互作用。目前該公司所做的臨床試驗已經(jīng)得到美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的書面確認。
維生素K是活性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅺ和Ⅹ形成所必需的物質(zhì)，缺乏維生素Ｋ會使凝血時間延長。美國ARYx Therapeutics公司在研新藥維生素K拮抗劑Tecarfarin作為新一代口服抗凝血劑，用于治療心房顫動、心臟瓣膜病和深靜脈血栓。已經(jīng)公布的Ⅱ和Ⅲ期臨床試驗數(shù)據(jù)顯示，Tecarfarin的療效與華法林具有可比性，并可能減少更多的藥物與食物或藥物之間的相互作用。目前該公司所做的臨床試驗已經(jīng)得到美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的書面確認。
2012, 27(1):43-48.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
心腦血管疾病嚴重威脅人類健康，抗血小板治療已經(jīng)被證明可以有效預防和改善心腦血管疾病。噻吩并吡啶類藥物是以二磷酸腺苷受體為靶點的一類抗血小板藥物，包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，是目前臨床上應用最為廣泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓藥物，極大地改善了全球心腦血管患者的健康狀況。概括介紹噻吩并吡啶類藥物的代謝與起效模式、作用機制、臨床應用及藥物相互作用等方面的研究進展。
心腦血管疾病嚴重威脅人類健康，抗血小板治療已經(jīng)被證明可以有效預防和改善心腦血管疾病。噻吩并吡啶類藥物是以二磷酸腺苷受體為靶點的一類抗血小板藥物，包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，是目前臨床上應用最為廣泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓藥物，極大地改善了全球心腦血管患者的健康狀況。概括介紹噻吩并吡啶類藥物的代謝與起效模式、作用機制、臨床應用及藥物相互作用等方面的研究進展。
2012, 27(1):49-51.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
東風桔為蕓香科酒餅勒屬植物，主要含有揮發(fā)油、檸檬苦素類、生物堿、香豆素類、黃酮類等成分。東風桔的藥用歷史悠久，研究證實其有化痰、止咳、平喘的藥理活性，廣東、海南等地沿用本品治療急慢性氣管炎，取得了較好的臨床效果，同時有很大的開發(fā)利用價值，應用前景良好。通過查閱國內(nèi)外東風桔的相關文獻，對東風桔的化學成分以及藥理活性的研究進展作一綜述。
東風桔為蕓香科酒餅勒屬植物，主要含有揮發(fā)油、檸檬苦素類、生物堿、香豆素類、黃酮類等成分。東風桔的藥用歷史悠久，研究證實其有化痰、止咳、平喘的藥理活性，廣東、海南等地沿用本品治療急慢性氣管炎，取得了較好的臨床效果，同時有很大的開發(fā)利用價值，應用前景良好。通過查閱國內(nèi)外東風桔的相關文獻，對東風桔的化學成分以及藥理活性的研究進展作一綜述。
2012, 27(1):52-59.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
乳香為橄欖科植物乳香樹或同屬植物的膠狀樹脂，主要含有五環(huán)三萜、四環(huán)三萜、大環(huán)二萜等萜類和多種揮發(fā)油類成分。研究表明藥用乳香具有抗炎、抗腫瘤、抗哮喘、抗氧化等藥理活性，有潛在的藥用價值。綜述了乳香化學成分和藥理作用研究進展，為乳香的進一步研究提供參考。
乳香為橄欖科植物乳香樹或同屬植物的膠狀樹脂，主要含有五環(huán)三萜、四環(huán)三萜、大環(huán)二萜等萜類和多種揮發(fā)油類成分。研究表明藥用乳香具有抗炎、抗腫瘤、抗哮喘、抗氧化等藥理活性，有潛在的藥用價值。綜述了乳香化學成分和藥理作用研究進展，為乳香的進一步研究提供參考。
14 裸花紫珠的研究進展
2012, 27(1):60-64.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
裸花紫珠的化學成分主要包括黃酮類、萜類、揮發(fā)油類及酚類等。質(zhì)量評價方面主要包括藥材鑒別和各成分測定。藥理實驗表明其具有止血、抗炎、抑菌等作用，臨床常用于止血、抗炎等。就近年來國內(nèi)外對裸花紫珠化學成分、質(zhì)量評價、藥理作用及臨床應用的研究進展作簡要闡述，為深入研究開發(fā)裸花紫珠提供理論依據(jù)。
裸花紫珠的化學成分主要包括黃酮類、萜類、揮發(fā)油類及酚類等。質(zhì)量評價方面主要包括藥材鑒別和各成分測定。藥理實驗表明其具有止血、抗炎、抑菌等作用，臨床常用于止血、抗炎等。就近年來國內(nèi)外對裸花紫珠化學成分、質(zhì)量評價、藥理作用及臨床應用的研究進展作簡要闡述，為深入研究開發(fā)裸花紫珠提供理論依據(jù)。
2012, 27(1):65-69.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
女性絕經(jīng)后由于雌激素水平降低，極易發(fā)生骨質(zhì)疏松，而臨床上常用的抗骨質(zhì)疏松藥不良反應明顯，因此將新藥研發(fā)的重點轉(zhuǎn)向天然來源的植物雌激素。植物雌激素化學結(jié)構(gòu)與17β-雌二醇相似，主要包括異黃酮類、木脂素類、香豆素類化合物，具有多種生理活性；其在體內(nèi)可與雌激素受體結(jié)合并產(chǎn)生雙向調(diào)節(jié)作用，即在不同情況下表現(xiàn)出雌激素樣或抗雌激素作用。植物雌激素可通過多種作用機制防治絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松，實驗研究和臨床研究均表明當歸、杜仲等中藥含有的植物雌激素類物質(zhì)，諸如染料木黃酮、大豆異黃酮及補骨脂對絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松療效確切，具有開發(fā)利用前景。
女性絕經(jīng)后由于雌激素水平降低，極易發(fā)生骨質(zhì)疏松，而臨床上常用的抗骨質(zhì)疏松藥不良反應明顯，因此將新藥研發(fā)的重點轉(zhuǎn)向天然來源的植物雌激素。植物雌激素化學結(jié)構(gòu)與17β-雌二醇相似，主要包括異黃酮類、木脂素類、香豆素類化合物，具有多種生理活性；其在體內(nèi)可與雌激素受體結(jié)合并產(chǎn)生雙向調(diào)節(jié)作用，即在不同情況下表現(xiàn)出雌激素樣或抗雌激素作用。植物雌激素可通過多種作用機制防治絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松，實驗研究和臨床研究均表明當歸、杜仲等中藥含有的植物雌激素類物質(zhì)，諸如染料木黃酮、大豆異黃酮及補骨脂對絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松療效確切，具有開發(fā)利用前景。
2012, 27(1):70-74.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
桑屬植物全球有12～16種，中國有9種，植物資源豐富，藥用歷史悠久。藥理研究表明，從桑、黑桑、雞桑等桑屬植物中獲得的提取物或單體化合物具有細胞毒活性、抑制酶活性、抗氧化、抗炎、抗動脈粥樣硬化、抗菌等作用，具有廣泛的應用與開發(fā)前景。綜述了桑屬植物藥理作用的研究進展，為進一步研究與應用提供依據(jù)。
桑屬植物全球有12～16種，中國有9種，植物資源豐富，藥用歷史悠久。藥理研究表明，從桑、黑桑、雞桑等桑屬植物中獲得的提取物或單體化合物具有細胞毒活性、抑制酶活性、抗氧化、抗炎、抗動脈粥樣硬化、抗菌等作用，具有廣泛的應用與開發(fā)前景。綜述了桑屬植物藥理作用的研究進展，為進一步研究與應用提供依據(jù)。
17 葛根素的臨床應用研究進展
2012, 27(1):75-78.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].1.[sequence]
摘要:
葛根為一種常用的藥食同源中藥，應用歷史悠久。葛根素是從葛根中提取出來的黃酮類化合物，現(xiàn)已制成片劑、注射劑，具有提高免疫力、增強心肌收縮力、保護心肌細胞、降低血壓、抗血小板聚集等作用。綜述了近年來國內(nèi)外用葛根素治療冠心病、心絞痛、糖尿病并發(fā)癥、慢性咽炎、眼部疾病、腦梗死、帕金森綜合征、耳聾等的臨床應用研究進展，為進一步開發(fā)利用該植物藥資源提供理論依據(jù)。
葛根為一種常用的藥食同源中藥，應用歷史悠久。葛根素是從葛根中提取出來的黃酮類化合物，現(xiàn)已制成片劑、注射劑，具有提高免疫力、增強心肌收縮力、保護心肌細胞、降低血壓、抗血小板聚集等作用。綜述了近年來國內(nèi)外用葛根素治療冠心病、心絞痛、糖尿病并發(fā)癥、慢性咽炎、眼部疾病、腦梗死、帕金森綜合征、耳聾等的臨床應用研究進展，為進一步開發(fā)利用該植物藥資源提供理論依據(jù)。
