2012年第27卷第2期文章目次
2012, 27(2):83-87.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
2011年美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）共批準30個新藥。簡要介紹其中的重點品種，并就新藥研發(fā)的現(xiàn)狀與趨勢進行分析。在2011年FDA批準上市的新藥中，有11個為首創(chuàng)一類新藥，其中50余年來首次上市的系統(tǒng)性紅斑狼瘡治療藥物貝利單抗、30余年來首次獲準上市的霍奇金淋巴瘤靶向治療藥物本圖希單抗-維度汀、慢性丙型肝炎治療藥物特拉普韋和波塞普韋、腫瘤免疫治療藥物依普利單抗、基于基因?qū)W檢測的腫瘤個體化治療藥物克唑替尼和維拉芬尼等藥物作用獨特或市場前景廣闊，頗受關注。
2011年美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）共批準30個新藥。簡要介紹其中的重點品種，并就新藥研發(fā)的現(xiàn)狀與趨勢進行分析。在2011年FDA批準上市的新藥中，有11個為首創(chuàng)一類新藥，其中50余年來首次上市的系統(tǒng)性紅斑狼瘡治療藥物貝利單抗、30余年來首次獲準上市的霍奇金淋巴瘤靶向治療藥物本圖希單抗-維度汀、慢性丙型肝炎治療藥物特拉普韋和波塞普韋、腫瘤免疫治療藥物依普利單抗、基于基因?qū)W檢測的腫瘤個體化治療藥物克唑替尼和維拉芬尼等藥物作用獨特或市場前景廣闊，頗受關注。
2012, 27(2):88-93.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
研究發(fā)現(xiàn)，雄激素受體與前列腺癌的發(fā)生存在密切關系。雄激素拮抗療法成為臨床治療早期前列腺癌的有效手段，近20年來已有多個藥物上市（如氟他胺、羥基氟他胺和比卡魯胺等），但這些經(jīng)典的藥物在治療中易產(chǎn)生抗雄激素撤除綜合癥等問題，因此其應用受到限制。目前，新近研發(fā)的非甾體類雄激素受體拮抗劑（如RD162、MDV3100和BMS-641988）活性更強，正進行臨床試驗，并有望解決過去雄激素受體拮抗劑存在的問題。查閱國內(nèi)外相關文獻，對已上市藥物、當前臨床研究的藥物以及近年發(fā)現(xiàn)的小分子雄激素受體抑制劑的研究進展進行綜述。
研究發(fā)現(xiàn)，雄激素受體與前列腺癌的發(fā)生存在密切關系。雄激素拮抗療法成為臨床治療早期前列腺癌的有效手段，近20年來已有多個藥物上市（如氟他胺、羥基氟他胺和比卡魯胺等），但這些經(jīng)典的藥物在治療中易產(chǎn)生抗雄激素撤除綜合癥等問題，因此其應用受到限制。目前，新近研發(fā)的非甾體類雄激素受體拮抗劑（如RD162、MDV3100和BMS-641988）活性更強，正進行臨床試驗，并有望解決過去雄激素受體拮抗劑存在的問題。查閱國內(nèi)外相關文獻，對已上市藥物、當前臨床研究的藥物以及近年發(fā)現(xiàn)的小分子雄激素受體抑制劑的研究進展進行綜述。
2012, 27(2):94-96.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究鹽酸雷莫司瓊的合成工藝。方法 主要是以4,5,6,7-四氫苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸鹽為中間體，經(jīng)乙?；?、芳香環(huán)碳?；苽?-乙?；?5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫苯并咪唑，此化合物再經(jīng)水解、拆分得到鹽酸雷莫司瓊。結(jié)果 本工藝所得鹽酸雷莫司瓊總收率為21.2%。結(jié)論 鹽酸雷莫司瓊的合成工藝穩(wěn)定，操作簡便，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
目的 研究鹽酸雷莫司瓊的合成工藝。方法 主要是以4,5,6,7-四氫苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸鹽為中間體，經(jīng)乙?；?、芳香環(huán)碳?；苽?-乙?；?5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫苯并咪唑，此化合物再經(jīng)水解、拆分得到鹽酸雷莫司瓊。結(jié)果 本工藝所得鹽酸雷莫司瓊總收率為21.2%。結(jié)論 鹽酸雷莫司瓊的合成工藝穩(wěn)定，操作簡便，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
2012, 27(2):97-99.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究薤白70%乙醇提取物的化學成分。方法 采用反復硅膠柱色譜、凝膠柱色譜法進行分離純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構。結(jié)果 分離鑒定了6個化合物，分別為β-谷甾醇（1）、胡蘿卜苷（2）、胡蘿卜苷十一烷酸酯（3）、腺苷（4）、琥珀酸（5）、紫丁香苷（6）。結(jié)論 其中化合物3為首次從百合科植物中分離得到。
目的 研究薤白70%乙醇提取物的化學成分。方法 采用反復硅膠柱色譜、凝膠柱色譜法進行分離純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構。結(jié)果 分離鑒定了6個化合物，分別為β-谷甾醇（1）、胡蘿卜苷（2）、胡蘿卜苷十一烷酸酯（3）、腺苷（4）、琥珀酸（5）、紫丁香苷（6）。結(jié)論 其中化合物3為首次從百合科植物中分離得到。
2012, 27(2):100-102.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 拆方研究三物白散各藥味組合對“寒痰證”的祛痰作用，探討方中藥味配伍機制。方法 通過冰水浴和灌胃冰水的方法制備小鼠“寒痰證”模型，通過氣管酚紅排泌實驗模型，比較各組合的祛痰作用，并利用計算機輔助層級聚類分析，探討三物白散拆方后各藥味組合機制。結(jié)果 三物白散全方、巴豆配伍桔梗和巴豆配伍貝母具有顯著祛痰作用（P＜0.05），單用巴豆則無明顯祛痰作用。層級聚類結(jié)果顯示含巴豆與不含巴豆的組合為不同的作用類型，配伍巴豆的實驗組祛痰作用明顯增強。結(jié)論 三物白散方中巴豆需配伍桔梗或貝母后表現(xiàn)出較強的祛痰作用。
目的 拆方研究三物白散各藥味組合對“寒痰證”的祛痰作用，探討方中藥味配伍機制。方法 通過冰水浴和灌胃冰水的方法制備小鼠“寒痰證”模型，通過氣管酚紅排泌實驗模型，比較各組合的祛痰作用，并利用計算機輔助層級聚類分析，探討三物白散拆方后各藥味組合機制。結(jié)果 三物白散全方、巴豆配伍桔梗和巴豆配伍貝母具有顯著祛痰作用（P＜0.05），單用巴豆則無明顯祛痰作用。層級聚類結(jié)果顯示含巴豆與不含巴豆的組合為不同的作用類型，配伍巴豆的實驗組祛痰作用明顯增強。結(jié)論 三物白散方中巴豆需配伍桔梗或貝母后表現(xiàn)出較強的祛痰作用。
2012, 27(2):103-106.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 確定川赤芍、赤芍、白芍抑制脂多糖（LPS）誘導大鼠肺泡巨噬細胞NR8383過度激活的“藥效成分組”。方法 以川赤芍、赤芍、白芍不同提取物LC-MS圖譜峰面積及其抑制LPS誘導的NR8383細胞活力增強為基礎，采用偏最小二乘回歸法，對LC-MS圖譜和抑制細胞增殖的內(nèi)在聯(lián)系進行譜效分析。結(jié)果 LC-MS圖上的X11、X6、X1、X2、X9、X3這6個成分組成的“藥效成分組”對川赤芍、赤芍、白芍抑制NR8383細胞增殖藥效的貢獻較大。結(jié)論 “藥效成分組”的研究顯示，同基源的赤芍、白芍在抑制LPS誘導的NR8383細胞增殖方面具有相同的化學成分（X1、X2、X9、X3），但同時也有某些成分（X11、X6）僅能在赤芍中檢測到，這提示不同的化學成分及含量差異可能是造成赤芍、白芍功效不同的物質(zhì)基礎。
目的 確定川赤芍、赤芍、白芍抑制脂多糖（LPS）誘導大鼠肺泡巨噬細胞NR8383過度激活的“藥效成分組”。方法 以川赤芍、赤芍、白芍不同提取物LC-MS圖譜峰面積及其抑制LPS誘導的NR8383細胞活力增強為基礎，采用偏最小二乘回歸法，對LC-MS圖譜和抑制細胞增殖的內(nèi)在聯(lián)系進行譜效分析。結(jié)果 LC-MS圖上的X11、X6、X1、X2、X9、X3這6個成分組成的“藥效成分組”對川赤芍、赤芍、白芍抑制NR8383細胞增殖藥效的貢獻較大。結(jié)論 “藥效成分組”的研究顯示，同基源的赤芍、白芍在抑制LPS誘導的NR8383細胞增殖方面具有相同的化學成分（X1、X2、X9、X3），但同時也有某些成分（X11、X6）僅能在赤芍中檢測到，這提示不同的化學成分及含量差異可能是造成赤芍、白芍功效不同的物質(zhì)基礎。
2012, 27(2):107-110.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 考察幾種預混輔料的性質(zhì)。方法 以粒度分布、休止角、堆密度為指標，考察預混輔料的粉體學性質(zhì)，并將預混輔料應用于粉末直接壓片工藝中。結(jié)果 與普通輔料淀粉、微晶纖維素相比，預混輔料直壓淀粉、直壓微晶纖維素的休止角、壓縮度小，流動性好。結(jié)論 預混輔料的粉體學性質(zhì)優(yōu)于普通輔料，且粉末直接壓片法所得片劑質(zhì)量良好。
目的 考察幾種預混輔料的性質(zhì)。方法 以粒度分布、休止角、堆密度為指標，考察預混輔料的粉體學性質(zhì)，并將預混輔料應用于粉末直接壓片工藝中。結(jié)果 與普通輔料淀粉、微晶纖維素相比，預混輔料直壓淀粉、直壓微晶纖維素的休止角、壓縮度小，流動性好。結(jié)論 預混輔料的粉體學性質(zhì)優(yōu)于普通輔料，且粉末直接壓片法所得片劑質(zhì)量良好。
2012, 27(2):111-113.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 制備氯氮平口腔崩解片，優(yōu)化處方工藝。方法 以崩解時限、硬度、片面情況和口感為考察指標，采用正交設計法對處方進行篩選，確定最優(yōu)處方。結(jié)果 濕法制粒壓片，每片含交聯(lián)羧甲基纖維素鈉20 mg、甘露醇50 mg、微晶纖維素50 mg和預膠化淀粉25 mg時，所得片劑崩解時限小于1 min，且片劑外觀光潔，口感良好。結(jié)論 氯氮平口腔崩解片處方符合口腔崩解片的質(zhì)量要求。
目的 制備氯氮平口腔崩解片，優(yōu)化處方工藝。方法 以崩解時限、硬度、片面情況和口感為考察指標，采用正交設計法對處方進行篩選，確定最優(yōu)處方。結(jié)果 濕法制粒壓片，每片含交聯(lián)羧甲基纖維素鈉20 mg、甘露醇50 mg、微晶纖維素50 mg和預膠化淀粉25 mg時，所得片劑崩解時限小于1 min，且片劑外觀光潔，口感良好。結(jié)論 氯氮平口腔崩解片處方符合口腔崩解片的質(zhì)量要求。
2012, 27(2):114-116.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 對豨桐滴丸和膠囊進行溶出度的比較。方法 采用HPLC法測定樣品中奇壬醇，并以此為指標比較了豨桐滴丸和膠囊在水、0.1 mol/L HCl、0.5%十二烷基硫酸鈉中的溶出度。結(jié)果 在30 min時，豨桐滴丸在3種不同介質(zhì)的溶出度達到81.24%、80.24%、88.72%，而豨桐膠囊只有71.35%、70.35%、76.95%。結(jié)論 豨桐滴丸中奇壬醇的溶出明顯優(yōu)于豨桐膠囊。
目的 對豨桐滴丸和膠囊進行溶出度的比較。方法 采用HPLC法測定樣品中奇壬醇，并以此為指標比較了豨桐滴丸和膠囊在水、0.1 mol/L HCl、0.5%十二烷基硫酸鈉中的溶出度。結(jié)果 在30 min時，豨桐滴丸在3種不同介質(zhì)的溶出度達到81.24%、80.24%、88.72%，而豨桐膠囊只有71.35%、70.35%、76.95%。結(jié)論 豨桐滴丸中奇壬醇的溶出明顯優(yōu)于豨桐膠囊。
2012, 27(2):117-119.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立HPLC-ELSD法測定落葉松多糖中L-阿拉伯糖和D-半乳糖。方法 色譜柱為Prevail Carbohydrate ES（250 mm×4.6 mm，5 μm），流動相為80%乙腈–0.5%乙酸銨水溶液（90∶10），體積流量1.0 mL/min，柱溫室溫，進樣量20 μL；檢測器漂移管溫度為100 ℃，載氣體積流量為2.5 L/min。結(jié)果 L-阿拉伯糖、D-半乳糖分別在2.004 5～20.449 5 μg（R2=0.990 5）、2.041 0～20.410 2 μg（R2=0.995 3）線性關系良好，平均加樣回收率分別為99.68%（RSD為1.51%）、99.65%（RSD為1.63%）。結(jié)論 本法重現(xiàn)性好，穩(wěn)定可靠，可作為落葉松多糖的質(zhì)量控制方法。
目的 建立HPLC-ELSD法測定落葉松多糖中L-阿拉伯糖和D-半乳糖。方法 色譜柱為Prevail Carbohydrate ES（250 mm×4.6 mm，5 μm），流動相為80%乙腈–0.5%乙酸銨水溶液（90∶10），體積流量1.0 mL/min，柱溫室溫，進樣量20 μL；檢測器漂移管溫度為100 ℃，載氣體積流量為2.5 L/min。結(jié)果 L-阿拉伯糖、D-半乳糖分別在2.004 5～20.449 5 μg（R2=0.990 5）、2.041 0～20.410 2 μg（R2=0.995 3）線性關系良好，平均加樣回收率分別為99.68%（RSD為1.51%）、99.65%（RSD為1.63%）。結(jié)論 本法重現(xiàn)性好，穩(wěn)定可靠，可作為落葉松多糖的質(zhì)量控制方法。
2012, 27(2):120-122.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 評價甲殼素粉狀敷料對皮膚淺部切割傷的止痛作用及臨床應用的安全性。方法 將60例淺部切割傷病人隨機分為兩組，敷用云南白藥組（對照組）30例，敷用甲殼素粉狀敷料組（實驗組）30例，臨床觀察7 d并評價其臨床效果及安全性。結(jié)果 實驗組止痛療效總有效率為96.66%，對照組100%，兩組比較無統(tǒng)計學意義（P＞0.05）；實驗組疼痛起效時間有效率為80%，對照組96.66%（P＞0.05）；另外，兩組間紅腫消失率、滲液消失率、傷口愈合率、化膿性感染發(fā)生率比較無顯著差異（P＞0.05）。無不良事件發(fā)生。結(jié)論 甲殼素粉狀敷料具有良好的止痛效果，且臨床應用安全。
目的 評價甲殼素粉狀敷料對皮膚淺部切割傷的止痛作用及臨床應用的安全性。方法 將60例淺部切割傷病人隨機分為兩組，敷用云南白藥組（對照組）30例，敷用甲殼素粉狀敷料組（實驗組）30例，臨床觀察7 d并評價其臨床效果及安全性。結(jié)果 實驗組止痛療效總有效率為96.66%，對照組100%，兩組比較無統(tǒng)計學意義（P＞0.05）；實驗組疼痛起效時間有效率為80%，對照組96.66%（P＞0.05）；另外，兩組間紅腫消失率、滲液消失率、傷口愈合率、化膿性感染發(fā)生率比較無顯著差異（P＞0.05）。無不良事件發(fā)生。結(jié)論 甲殼素粉狀敷料具有良好的止痛效果，且臨床應用安全。
2012, 27(2):123-125.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 分析來氟米特片聯(lián)合腎易通顆粒治療系膜增生性腎小球腎炎的臨床效果。方法 采用病例對照分析研究，將65例患者隨機分為來氟米特組（25例）、來氟米特加腎易通組（20例）、腎易通組（20例）。觀察臨床癥狀、體征以及尿常規(guī)、尿紅細胞計數(shù)、24 h尿蛋白定量、血清白蛋白（ALB）、血常規(guī)、血尿素氮、血肌酐（Ser）、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶的變化以及用藥期間不良反應。結(jié)果 來氟米特組各療程有效率雖較腎易通組高，但差異無顯著性（P＞0.05）；來氟米特加腎易通組治療6個月后的療效（100%）不僅優(yōu)于腎易通組（P＜0.05），而且優(yōu)于來氟米特組（P＜0.05）。結(jié)論 來氟米特聯(lián)合腎易通顆粒對系膜增生性腎小球腎炎患者具有療效好、不良反應少的特點，值得臨床推廣。
目的 分析來氟米特片聯(lián)合腎易通顆粒治療系膜增生性腎小球腎炎的臨床效果。方法 采用病例對照分析研究，將65例患者隨機分為來氟米特組（25例）、來氟米特加腎易通組（20例）、腎易通組（20例）。觀察臨床癥狀、體征以及尿常規(guī)、尿紅細胞計數(shù)、24 h尿蛋白定量、血清白蛋白（ALB）、血常規(guī)、血尿素氮、血肌酐（Ser）、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶的變化以及用藥期間不良反應。結(jié)果 來氟米特組各療程有效率雖較腎易通組高，但差異無顯著性（P＞0.05）；來氟米特加腎易通組治療6個月后的療效（100%）不僅優(yōu)于腎易通組（P＜0.05），而且優(yōu)于來氟米特組（P＜0.05）。結(jié)論 來氟米特聯(lián)合腎易通顆粒對系膜增生性腎小球腎炎患者具有療效好、不良反應少的特點，值得臨床推廣。
2012, 27(2):126-128.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 分析晉中市第二人民醫(yī)院全腸外營養(yǎng)液（TPN）的使用情況，為進一步規(guī)范TPN在臨床的合理使用，保證用藥安全以及提高營養(yǎng)支持水平提供數(shù)據(jù)依據(jù)。方法 對晉中市第二人民醫(yī)院2006年1月至2011年11月，486例患者使用的5種TPN常用處方以及在各臨床科室和疾病的使用情況，進行統(tǒng)計分析。結(jié)果 TPN總共使用1 345份，使用科室主要集中在普外科、神經(jīng)外科、婦產(chǎn)科、胸心外科、泌尿外科、消化科和ICU，疾病使用主要集中在消化道腫瘤和顱腦損傷等。結(jié)論 我院臨床使用TPN基本合理、規(guī)范，但是仍存在部分問題有待改進。
目的 分析晉中市第二人民醫(yī)院全腸外營養(yǎng)液（TPN）的使用情況，為進一步規(guī)范TPN在臨床的合理使用，保證用藥安全以及提高營養(yǎng)支持水平提供數(shù)據(jù)依據(jù)。方法 對晉中市第二人民醫(yī)院2006年1月至2011年11月，486例患者使用的5種TPN常用處方以及在各臨床科室和疾病的使用情況，進行統(tǒng)計分析。結(jié)果 TPN總共使用1 345份，使用科室主要集中在普外科、神經(jīng)外科、婦產(chǎn)科、胸心外科、泌尿外科、消化科和ICU，疾病使用主要集中在消化道腫瘤和顱腦損傷等。結(jié)論 我院臨床使用TPN基本合理、規(guī)范，但是仍存在部分問題有待改進。
14 Tivozanib
2012, 27(2):129-132.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
腫瘤的增長與擴散依賴于新血管的生成或血管的新生。血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）能促進內(nèi)皮細胞的增殖，增強血管的滲透性，是控制新生血管生成的重要調(diào)控因子之一。Tivozanib是一種新型高選擇抑制VEGFR的喹唑啉脲類化合物，體內(nèi)外實驗表明本品具有顯著的抗血管生成和抑制抗腫瘤生長的活性，目前對腎細胞癌的治療正在進行Ⅲ期臨床實驗。
腫瘤的增長與擴散依賴于新血管的生成或血管的新生。血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）能促進內(nèi)皮細胞的增殖，增強血管的滲透性，是控制新生血管生成的重要調(diào)控因子之一。Tivozanib是一種新型高選擇抑制VEGFR的喹唑啉脲類化合物，體內(nèi)外實驗表明本品具有顯著的抗血管生成和抑制抗腫瘤生長的活性，目前對腎細胞癌的治療正在進行Ⅲ期臨床實驗。
2012, 27(2):133-137.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳動物雷帕霉素靶蛋白（phosphoinosmde-3-kinase/the mammalian target of rapamycin，PI3K/mTOR）雙重抑制劑已經(jīng)成為抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點之一。本文介紹芳基脲類和3-吡啶基雜環(huán)類等PI3K/mTOR雙重抑制劑的化學結(jié)構，根據(jù)其結(jié)構特點及其與PI3Kγ共結(jié)晶模式，剖析了兩類抑制劑藥效團的基本結(jié)構。
磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳動物雷帕霉素靶蛋白（phosphoinosmde-3-kinase/the mammalian target of rapamycin，PI3K/mTOR）雙重抑制劑已經(jīng)成為抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點之一。本文介紹芳基脲類和3-吡啶基雜環(huán)類等PI3K/mTOR雙重抑制劑的化學結(jié)構，根據(jù)其結(jié)構特點及其與PI3Kγ共結(jié)晶模式，剖析了兩類抑制劑藥效團的基本結(jié)構。
2012, 27(2):138-142.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
目前，鈉–葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2（SGLT2）抑制劑通過抑制葡萄糖在腎臟近曲小管的重吸收，從而成為治療糖尿病的新途徑。按其結(jié)構，SGLT2抑制劑主要分為C-芳基抑制劑、O-芳基抑制劑、S-糖苷抑制劑和N-糖苷抑制劑，而C-芳基抑制劑和O-芳基抑制劑處于研究熱點，其中幾個新藥（dapagliflozin、canagliflozin、ASP1941、BI10773和LX4211）顯示出良好的控制血糖水平和減輕體質(zhì)量的效果，且不良反應較小。綜述兩類結(jié)構中的主要藥物研究概況，并分析其研發(fā)前景。
目前，鈉–葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2（SGLT2）抑制劑通過抑制葡萄糖在腎臟近曲小管的重吸收，從而成為治療糖尿病的新途徑。按其結(jié)構，SGLT2抑制劑主要分為C-芳基抑制劑、O-芳基抑制劑、S-糖苷抑制劑和N-糖苷抑制劑，而C-芳基抑制劑和O-芳基抑制劑處于研究熱點，其中幾個新藥（dapagliflozin、canagliflozin、ASP1941、BI10773和LX4211）顯示出良好的控制血糖水平和減輕體質(zhì)量的效果，且不良反應較小。綜述兩類結(jié)構中的主要藥物研究概況，并分析其研發(fā)前景。
2012, 27(2):143-149.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
類風濕性關節(jié)炎（rheumatoid arthritis，RA）、節(jié)段性腸炎（Crohn′s disease，CD）等疾病具有類似的發(fā)病機制。腫瘤壞死因子（tumor necrosis factor，TNF）在這些疾病的發(fā)生發(fā)展中具有非常重要的作用。TNF分子在細胞因子免疫調(diào)節(jié)網(wǎng)絡中位于中樞環(huán)節(jié)，是重要的炎癥介質(zhì)，過量的TNF導致炎癥的發(fā)生。目前上市的TNF抑制劑種類繁多，治療效果顯著。然而隨著TNF抑制劑廣泛應用，這類藥物的安全性逐漸受到重視。本文綜述了TNF與疾病關系、上市的TNF蛋白抑制劑分子結(jié)構、臨床應用等方面，重點關注藥物潛在的不良反應，并對近期新型TNF抑制劑的研究開發(fā)進行總結(jié)。
類風濕性關節(jié)炎（rheumatoid arthritis，RA）、節(jié)段性腸炎（Crohn′s disease，CD）等疾病具有類似的發(fā)病機制。腫瘤壞死因子（tumor necrosis factor，TNF）在這些疾病的發(fā)生發(fā)展中具有非常重要的作用。TNF分子在細胞因子免疫調(diào)節(jié)網(wǎng)絡中位于中樞環(huán)節(jié)，是重要的炎癥介質(zhì)，過量的TNF導致炎癥的發(fā)生。目前上市的TNF抑制劑種類繁多，治療效果顯著。然而隨著TNF抑制劑廣泛應用，這類藥物的安全性逐漸受到重視。本文綜述了TNF與疾病關系、上市的TNF蛋白抑制劑分子結(jié)構、臨床應用等方面，重點關注藥物潛在的不良反應，并對近期新型TNF抑制劑的研究開發(fā)進行總結(jié)。
2012, 27(2):150-154.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
藥物中的雜質(zhì)是否能被全面準確地控制，直接關系到藥品的質(zhì)量可控與安全性。《中國藥典》多采用主成分自身對照法規(guī)定有關物質(zhì)的限度，而國外藥典中多用到雜質(zhì)對照品進行檢測，這也就要求雜質(zhì)對照品符合一定的質(zhì)量標準后方可使用。對照品的標定中常涉及的項目包括純度測定、結(jié)構確證、含量測定等，考慮到雜質(zhì)對照品的微量性，標定時選擇合適的分析方法十分重要，如進行純度測定可使用高效液相色譜法、差示掃描量熱法等試樣用量少的分析儀器。
藥物中的雜質(zhì)是否能被全面準確地控制，直接關系到藥品的質(zhì)量可控與安全性。《中國藥典》多采用主成分自身對照法規(guī)定有關物質(zhì)的限度，而國外藥典中多用到雜質(zhì)對照品進行檢測，這也就要求雜質(zhì)對照品符合一定的質(zhì)量標準后方可使用。對照品的標定中常涉及的項目包括純度測定、結(jié)構確證、含量測定等，考慮到雜質(zhì)對照品的微量性，標定時選擇合適的分析方法十分重要，如進行純度測定可使用高效液相色譜法、差示掃描量熱法等試樣用量少的分析儀器。
2012, 27(2):155-161.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
聚乳酸乙醇酸（PLGA）是生物可降解的聚合物，已取得了美國FDA的批準，用于組織工程支架和藥物載體。由于其具有良好的生物相容性和生物可降解性，近20年來成為小分子藥物、蛋白質(zhì)和其他大分子（DNA、RNA或多肽類）化合物的緩釋控釋制劑研究的熱點。對于PLGA微球制劑的研究主要集中在疫苗類、激素類、抗生素類、抗腫瘤類、神經(jīng)營養(yǎng)物質(zhì)類等藥物控釋制劑。主要介紹近5年來這些藥物微球的研究情況，為進一步開發(fā)利用PLGA作為藥物載體提供參考。
聚乳酸乙醇酸（PLGA）是生物可降解的聚合物，已取得了美國FDA的批準，用于組織工程支架和藥物載體。由于其具有良好的生物相容性和生物可降解性，近20年來成為小分子藥物、蛋白質(zhì)和其他大分子（DNA、RNA或多肽類）化合物的緩釋控釋制劑研究的熱點。對于PLGA微球制劑的研究主要集中在疫苗類、激素類、抗生素類、抗腫瘤類、神經(jīng)營養(yǎng)物質(zhì)類等藥物控釋制劑。主要介紹近5年來這些藥物微球的研究情況，為進一步開發(fā)利用PLGA作為藥物載體提供參考。
2012, 27(2):162-166.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
近幾十年來，陰、陽離子檢測方法的發(fā)展非常迅速，檢測方法有了較大的改進，同時離子種類得到很大的豐富。根據(jù)不同的藥物分析目的可選擇不同的檢測方法，以取得最好的檢測精度和靈敏度。簡要地介紹了用于檢測藥物中常用的陰、陽離子的比濁法、比色法、滴定法、離子選擇電極法、可見-紫外分光光度法、原子吸收分光光度法與色譜法等分析方法，并對今后的研究方向進行了展望。
近幾十年來，陰、陽離子檢測方法的發(fā)展非常迅速，檢測方法有了較大的改進，同時離子種類得到很大的豐富。根據(jù)不同的藥物分析目的可選擇不同的檢測方法，以取得最好的檢測精度和靈敏度。簡要地介紹了用于檢測藥物中常用的陰、陽離子的比濁法、比色法、滴定法、離子選擇電極法、可見-紫外分光光度法、原子吸收分光光度法與色譜法等分析方法，并對今后的研究方向進行了展望。
21 食物對口服藥物療效的影響
2012, 27(2):167-170.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
國內(nèi)外的新藥研究中，逐漸強調(diào)食物對口服藥物療效的影響，這對新開發(fā)藥物的安全性以及有效性有著積極的作用。本文主要從食物對藥物吸收、代謝的影響、對不同劑型及輔料的影響等方面闡述了食物對口服藥物療效的影響。這不僅為提高臨床用藥水平提出了合理的建議，而且對用制劑技術改善食物對藥物吸收代謝的影響有著重要的意義。
國內(nèi)外的新藥研究中，逐漸強調(diào)食物對口服藥物療效的影響，這對新開發(fā)藥物的安全性以及有效性有著積極的作用。本文主要從食物對藥物吸收、代謝的影響、對不同劑型及輔料的影響等方面闡述了食物對口服藥物療效的影響。這不僅為提高臨床用藥水平提出了合理的建議，而且對用制劑技術改善食物對藥物吸收代謝的影響有著重要的意義。
2012, 27(2):171-175.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
薏苡仁油及其有效成分薏苡仁酯具有直接的抗頭頸部癌作用，也可通過提高機體的免疫功能間接殺傷癌細胞。其與放療或化療藥聯(lián)用，不僅可以對抗放、化療抑制免疫功能等不良反應，提高患者的生存質(zhì)量，甚至可以提高癌灶緩解率，減少腫瘤復發(fā)，延長生命，具有開發(fā)成抗頭頸部癌新藥的潛力。綜述薏苡仁油抗頭頸部癌的藥理作用、作用機制及臨床應用的研究進展。
薏苡仁油及其有效成分薏苡仁酯具有直接的抗頭頸部癌作用，也可通過提高機體的免疫功能間接殺傷癌細胞。其與放療或化療藥聯(lián)用，不僅可以對抗放、化療抑制免疫功能等不良反應，提高患者的生存質(zhì)量，甚至可以提高癌灶緩解率，減少腫瘤復發(fā)，延長生命，具有開發(fā)成抗頭頸部癌新藥的潛力。綜述薏苡仁油抗頭頸部癌的藥理作用、作用機制及臨床應用的研究進展。
2012, 27(2):176-179.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
川西獐牙菜是我國傳統(tǒng)藏藥“藏茵陳”原植物之一，含有呫噸酮、環(huán)烯醚萜苷、三萜等化學成分，具有保肝、抑菌等藥理作用。其臨床應用主要為各型肝炎的治療，已被開發(fā)為多種劑型的成藥，該植物其他方面的應用還有待于進一步研究。對該植物的化學成分、藥理作用和臨床應用研究進展做一綜述，以期為開發(fā)和利用川西獐牙菜提供參考。
川西獐牙菜是我國傳統(tǒng)藏藥“藏茵陳”原植物之一，含有呫噸酮、環(huán)烯醚萜苷、三萜等化學成分，具有保肝、抑菌等藥理作用。其臨床應用主要為各型肝炎的治療，已被開發(fā)為多種劑型的成藥，該植物其他方面的應用還有待于進一步研究。對該植物的化學成分、藥理作用和臨床應用研究進展做一綜述，以期為開發(fā)和利用川西獐牙菜提供參考。
2012, 27(2):180-184.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].2.[sequence]
摘要:
苦碟子注射液是從抱莖苦荬菜Ixeris sonchifolia全草中提取、精制而成的中藥針劑，具有抗血小板聚集、抑制血栓形成、增加纖溶酶活性、促進血栓溶解、擴張血管、降低血管阻力、增加心、腦血流量等作用?？嗟幼⑸湟涸谛哪X血管疾病、糖尿病、眼底病變、呼吸系統(tǒng)疾病方面應用較多，具有重要的臨床藥用價值。綜述苦碟子注射液的臨床應用進展，為更好地利用該制劑提供依據(jù)。
苦碟子注射液是從抱莖苦荬菜Ixeris sonchifolia全草中提取、精制而成的中藥針劑，具有抗血小板聚集、抑制血栓形成、增加纖溶酶活性、促進血栓溶解、擴張血管、降低血管阻力、增加心、腦血流量等作用?？嗟幼⑸湟涸谛哪X血管疾病、糖尿病、眼底病變、呼吸系統(tǒng)疾病方面應用較多，具有重要的臨床藥用價值。綜述苦碟子注射液的臨床應用進展，為更好地利用該制劑提供依據(jù)。
