2012年第27卷第5期文章目次
2012, 27(5):435-441.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
高脂血癥是動脈粥樣硬化的危險因素，與冠心病、中風(fēng)及股動脈狹窄等病癥息息相關(guān)，嚴(yán)重威脅人類健康。他汀類藥物因確切的療效，已成為大多數(shù)臨床醫(yī)生的首選。但大劑量服用他汀類藥物會產(chǎn)生肌毒和肝轉(zhuǎn)氨酶升高，并不適用于所有的心血管類疾病。此外貝特類和煙酸類藥物會產(chǎn)生胃腸道不適和肝腎損傷。因此尋找療效顯著、安全可靠的調(diào)血脂藥一直是醫(yī)藥工作者長期研究的課題。綜述基于Pubmed上關(guān)于人高脂血癥（膽固醇、三酰甘油、LDL-C、HDL-L）主要治療藥物的相關(guān)研究，對近年來調(diào)血脂藥物研究進(jìn)展進(jìn)行綜述
高脂血癥是動脈粥樣硬化的危險因素，與冠心病、中風(fēng)及股動脈狹窄等病癥息息相關(guān)，嚴(yán)重威脅人類健康。他汀類藥物因確切的療效，已成為大多數(shù)臨床醫(yī)生的首選。但大劑量服用他汀類藥物會產(chǎn)生肌毒和肝轉(zhuǎn)氨酶升高，并不適用于所有的心血管類疾病。此外貝特類和煙酸類藥物會產(chǎn)生胃腸道不適和肝腎損傷。因此尋找療效顯著、安全可靠的調(diào)血脂藥一直是醫(yī)藥工作者長期研究的課題。綜述基于Pubmed上關(guān)于人高脂血癥（膽固醇、三酰甘油、LDL-C、HDL-L）主要治療藥物的相關(guān)研究，對近年來調(diào)血脂藥物研究進(jìn)展進(jìn)行綜述
2012, 27(5):442-445.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 制備新的七葉皂苷衍生物。方法 采用β-葡萄糖苷酶對娑羅子提取物進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，采用大孔吸附樹脂、反相硅膠柱色譜等分離方法對酶解產(chǎn)物進(jìn)行分離純化，根據(jù)MS、NMR數(shù)據(jù)，對得到的單體化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 4個化合物分別鑒定為21β-O-巴豆?；?22α-O-乙?；呷~皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（1）、21β-O-當(dāng)歸?；?22α-O-乙?；呷~皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（2）、21β-O-巴豆?；?28-O-乙?；呷~皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（3）、21β-O-當(dāng)歸?；?28-O-乙酰基原七葉皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（4）。分別命名為七葉皂苷Ie、七葉皂苷If、異七葉皂苷Ie和異七葉皂苷If。結(jié)論 4個化合物均為新化合物。
目的 制備新的七葉皂苷衍生物。方法 采用β-葡萄糖苷酶對娑羅子提取物進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，采用大孔吸附樹脂、反相硅膠柱色譜等分離方法對酶解產(chǎn)物進(jìn)行分離純化，根據(jù)MS、NMR數(shù)據(jù)，對得到的單體化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 4個化合物分別鑒定為21β-O-巴豆?；?22α-O-乙?；呷~皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（1）、21β-O-當(dāng)歸?；?22α-O-乙?；呷~皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（2）、21β-O-巴豆?；?28-O-乙?；呷~皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（3）、21β-O-當(dāng)歸?；?28-O-乙酰基原七葉皂苷元-3β-O-[β-D-葡萄糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖醛酸苷（4）。分別命名為七葉皂苷Ie、七葉皂苷If、異七葉皂苷Ie和異七葉皂苷If。結(jié)論 4個化合物均為新化合物。
2012, 27(5):446-448.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 合成地拉羅司并對工藝進(jìn)行優(yōu)化研究。方法 以水楊酸為原料，經(jīng)與二氯亞砜氯化、水楊酰胺脫水環(huán)合和對羧基苯肼開環(huán)重排3步得到口服鐵螯合劑地拉羅司。結(jié)果 地拉羅司合成總收率為59.36%。結(jié)論 對工藝進(jìn)行了改進(jìn)，提高了地拉羅司合成收率。
目的 合成地拉羅司并對工藝進(jìn)行優(yōu)化研究。方法 以水楊酸為原料，經(jīng)與二氯亞砜氯化、水楊酰胺脫水環(huán)合和對羧基苯肼開環(huán)重排3步得到口服鐵螯合劑地拉羅司。結(jié)果 地拉羅司合成總收率為59.36%。結(jié)論 對工藝進(jìn)行了改進(jìn)，提高了地拉羅司合成收率。
2012, 27(5):449-450.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 合成托吡酯并對工藝進(jìn)行研究。方法 以D-果糖為起始原料，在濃硫酸的催化下，與丙酮縮合生成雙丙酮果糖，再同氯磺酸異氰酸酯反應(yīng)采用“一鍋法”制備，得到托吡酯。結(jié)果 本工藝總收率為43.3%。結(jié)論 工藝改進(jìn)后，簡化了操作過程，提高了托吡酯的收率。
目的 合成托吡酯并對工藝進(jìn)行研究。方法 以D-果糖為起始原料，在濃硫酸的催化下，與丙酮縮合生成雙丙酮果糖，再同氯磺酸異氰酸酯反應(yīng)采用“一鍋法”制備，得到托吡酯。結(jié)果 本工藝總收率為43.3%。結(jié)論 工藝改進(jìn)后，簡化了操作過程，提高了托吡酯的收率。
2012, 27(5):451-456.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 觀察肺纖方對博來霉素造模的肺纖維化大鼠肺組織病理形態(tài)發(fā)展的影響。方法 144只健康Wistar大鼠隨機(jī)分成對照組，模型組，陽性組，肺纖方高、中、低劑量組，每組各24只，按Szapiel等法建立模型，次日ig給藥，肺纖方高、中、低劑量（3.2、1.6、0.8 g/kg）組均為10 mL/kg藥液ig給藥，陽性對照組用醋酸潑尼松混懸液（6 mg/kg）ig給藥，對照組與模型組ig等量生理鹽水，1次/d，給藥周期21 d。分別在造模7、14、21 d后取材，前后期各隨機(jī)殺檢10只，中期殺檢4只對照驗證。結(jié)果 與模型對照組相比，肺纖方高劑量組在改善大鼠外觀、體質(zhì)量、肺系數(shù)、肺臟病理組織形態(tài)學(xué)等方面效果較好（P＜0.05或P＜0.01），中劑量組幾乎與陽性對照組作用相當(dāng)，而陽性對照組先期作用好于治療組，但中后期時肺纖方高劑量組的療效明顯好于陽性組，說明肺纖方抗大鼠肺纖維化病變的長期療效優(yōu)于陽性組。結(jié)論 肺纖方是防治肺纖維化的一種有效方劑，對博萊霉素致大鼠肺損傷具有一定的保護(hù)作用，對肺纖維化具有干預(yù)作用，且呈現(xiàn)一定的量效關(guān)系。
目的 觀察肺纖方對博來霉素造模的肺纖維化大鼠肺組織病理形態(tài)發(fā)展的影響。方法 144只健康Wistar大鼠隨機(jī)分成對照組，模型組，陽性組，肺纖方高、中、低劑量組，每組各24只，按Szapiel等法建立模型，次日ig給藥，肺纖方高、中、低劑量（3.2、1.6、0.8 g/kg）組均為10 mL/kg藥液ig給藥，陽性對照組用醋酸潑尼松混懸液（6 mg/kg）ig給藥，對照組與模型組ig等量生理鹽水，1次/d，給藥周期21 d。分別在造模7、14、21 d后取材，前后期各隨機(jī)殺檢10只，中期殺檢4只對照驗證。結(jié)果 與模型對照組相比，肺纖方高劑量組在改善大鼠外觀、體質(zhì)量、肺系數(shù)、肺臟病理組織形態(tài)學(xué)等方面效果較好（P＜0.05或P＜0.01），中劑量組幾乎與陽性對照組作用相當(dāng)，而陽性對照組先期作用好于治療組，但中后期時肺纖方高劑量組的療效明顯好于陽性組，說明肺纖方抗大鼠肺纖維化病變的長期療效優(yōu)于陽性組。結(jié)論 肺纖方是防治肺纖維化的一種有效方劑，對博萊霉素致大鼠肺損傷具有一定的保護(hù)作用，對肺纖維化具有干預(yù)作用，且呈現(xiàn)一定的量效關(guān)系。
2012, 27(5):457-460.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 優(yōu)化北蒼術(shù)多糖的超聲提取工藝。方法 利用超聲波提取北蒼術(shù)根莖中的多糖，以提取物得率和多糖提取率為指標(biāo)，在單因素試驗的基礎(chǔ)上，采用4個因素（超聲時間、料液比、超聲溫度、乙醇用量）3個水平的L9(34)正交試驗優(yōu)選超聲提取工藝條件，并采用苯酚–濃硫酸法測定多糖。結(jié)果 北蒼術(shù)多糖的最佳提取工藝條件為：料液比1∶20、提取溫度60 ℃、超聲提取40 min、濃縮后加入4倍量乙醇進(jìn)行醇沉。在該實驗條件下，蒼術(shù)水提物得率為23.16%，多糖提取率為11.23%。結(jié)論 超聲法提取蒼術(shù)中多糖簡便快捷，多糖提取率高，為北蒼術(shù)多糖的開發(fā)利用提供了參考。
目的 優(yōu)化北蒼術(shù)多糖的超聲提取工藝。方法 利用超聲波提取北蒼術(shù)根莖中的多糖，以提取物得率和多糖提取率為指標(biāo)，在單因素試驗的基礎(chǔ)上，采用4個因素（超聲時間、料液比、超聲溫度、乙醇用量）3個水平的L9(34)正交試驗優(yōu)選超聲提取工藝條件，并采用苯酚–濃硫酸法測定多糖。結(jié)果 北蒼術(shù)多糖的最佳提取工藝條件為：料液比1∶20、提取溫度60 ℃、超聲提取40 min、濃縮后加入4倍量乙醇進(jìn)行醇沉。在該實驗條件下，蒼術(shù)水提物得率為23.16%，多糖提取率為11.23%。結(jié)論 超聲法提取蒼術(shù)中多糖簡便快捷，多糖提取率高，為北蒼術(shù)多糖的開發(fā)利用提供了參考。
2012, 27(5):461-463.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 確定托吡酯有關(guān)物質(zhì)檢測條件及定量方法。方法 采用C18柱，流動相為乙腈–水（50∶50），柱溫和檢測器溫度為55 ℃，體積流量為0.6 mL/min，采用示差折光檢測器。測定托吡酯有關(guān)物質(zhì)檢測質(zhì)量濃度4～40 mg/mL與峰面積的線性關(guān)系；并對檢測方法進(jìn)行驗證。結(jié)果 托吡酯有關(guān)物質(zhì)檢測質(zhì)量濃度在4～40 mg/mL，隨著主成分質(zhì)量濃度的提高，逐漸不呈線性關(guān)系；托吡酯在0.008～0.800 mg/mL與峰面積呈良好的線性關(guān)系，其相關(guān)系數(shù)為1.000 0；最低檢測限為0.2 μg；重復(fù)性良好。結(jié)論 采用自身對照法比面積歸一化法更準(zhǔn)確可靠，更適宜于托吡酯的質(zhì)量控制
目的 確定托吡酯有關(guān)物質(zhì)檢測條件及定量方法。方法 采用C18柱，流動相為乙腈–水（50∶50），柱溫和檢測器溫度為55 ℃，體積流量為0.6 mL/min，采用示差折光檢測器。測定托吡酯有關(guān)物質(zhì)檢測質(zhì)量濃度4～40 mg/mL與峰面積的線性關(guān)系；并對檢測方法進(jìn)行驗證。結(jié)果 托吡酯有關(guān)物質(zhì)檢測質(zhì)量濃度在4～40 mg/mL，隨著主成分質(zhì)量濃度的提高，逐漸不呈線性關(guān)系；托吡酯在0.008～0.800 mg/mL與峰面積呈良好的線性關(guān)系，其相關(guān)系數(shù)為1.000 0；最低檢測限為0.2 μg；重復(fù)性良好。結(jié)論 采用自身對照法比面積歸一化法更準(zhǔn)確可靠，更適宜于托吡酯的質(zhì)量控制
2012, 27(5):464-467.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 建立枳術(shù)消食膠囊的質(zhì)量控制方法。方法 采用薄層色譜法對制劑中白術(shù)、黨參及檳榔進(jìn)行定性鑒別，采用高效液相色譜法測定橙皮苷。結(jié)果 TLC鑒別色譜特征斑點(diǎn)明顯。橙皮苷進(jìn)樣量0.115～2.300 μg與峰面積積分值的線性關(guān)系良好，平均回收率為99.32%，RSD為0.93%（n=6）。結(jié)論 所建立的薄層色譜和高效液相色譜法的專屬性強(qiáng)，重復(fù)性好，可用于枳術(shù)消食膠囊的質(zhì)量控制。
目的 建立枳術(shù)消食膠囊的質(zhì)量控制方法。方法 采用薄層色譜法對制劑中白術(shù)、黨參及檳榔進(jìn)行定性鑒別，采用高效液相色譜法測定橙皮苷。結(jié)果 TLC鑒別色譜特征斑點(diǎn)明顯。橙皮苷進(jìn)樣量0.115～2.300 μg與峰面積積分值的線性關(guān)系良好，平均回收率為99.32%，RSD為0.93%（n=6）。結(jié)論 所建立的薄層色譜和高效液相色譜法的專屬性強(qiáng)，重復(fù)性好，可用于枳術(shù)消食膠囊的質(zhì)量控制。
2012, 27(5):468-470.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 測定蒙古黃芪多糖中的單糖組成。方法 蒙古黃芪多糖樣品用三氟乙酸溶液水解成單糖，用1-苯基-3-甲基- 5-吡唑啉酮（PMP）衍生化，采用HPLC法于245 nm波長處檢測各單糖。結(jié)果 蒙古黃芪多糖由甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、阿拉伯糖組成，物質(zhì)的量比分別為0.02∶0.05∶0.17∶1∶0.18。結(jié)論 此方法簡單、快速、重復(fù)性好，可用于蒙古黃芪多糖中單糖組成分析。
目的 測定蒙古黃芪多糖中的單糖組成。方法 蒙古黃芪多糖樣品用三氟乙酸溶液水解成單糖，用1-苯基-3-甲基- 5-吡唑啉酮（PMP）衍生化，采用HPLC法于245 nm波長處檢測各單糖。結(jié)果 蒙古黃芪多糖由甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、阿拉伯糖組成，物質(zhì)的量比分別為0.02∶0.05∶0.17∶1∶0.18。結(jié)論 此方法簡單、快速、重復(fù)性好，可用于蒙古黃芪多糖中單糖組成分析。
2012, 27(5):471-473.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 建立苦參配方顆粒的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜（TLC）法鑒別苦參配方顆粒中苦參堿、槐定堿和氧化苦參堿。采用高效液相色譜（HPLC）法測定苦參配方顆粒中苦參堿和氧化苦參堿，色譜條件為Lichrospher-5NH2色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動相：乙腈–無水乙醇–3%磷酸溶液（80∶10∶10）；體積流量：1.0 mL/min；柱溫：30 ℃；檢測波長：220 nm；進(jìn)樣量：10 μL。結(jié)果 苦參堿、槐定堿和氧化苦參堿在TLC色譜圖中相應(yīng)的位置上顯相同的斑點(diǎn)?？鄥A在0.15～1.58 μg、氧化苦參堿在0.17～1.68 μg呈良好的線性關(guān)系，回收率分別為98.3%、101.5%，RSD值分別為1.35%、1.73%。結(jié)論 該方法快速、靈敏、準(zhǔn)確，可用于苦參配方顆粒的質(zhì)量控制
目的 建立苦參配方顆粒的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜（TLC）法鑒別苦參配方顆粒中苦參堿、槐定堿和氧化苦參堿。采用高效液相色譜（HPLC）法測定苦參配方顆粒中苦參堿和氧化苦參堿，色譜條件為Lichrospher-5NH2色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動相：乙腈–無水乙醇–3%磷酸溶液（80∶10∶10）；體積流量：1.0 mL/min；柱溫：30 ℃；檢測波長：220 nm；進(jìn)樣量：10 μL。結(jié)果 苦參堿、槐定堿和氧化苦參堿在TLC色譜圖中相應(yīng)的位置上顯相同的斑點(diǎn)?？鄥A在0.15～1.58 μg、氧化苦參堿在0.17～1.68 μg呈良好的線性關(guān)系，回收率分別為98.3%、101.5%，RSD值分別為1.35%、1.73%。結(jié)論 該方法快速、靈敏、準(zhǔn)確，可用于苦參配方顆粒的質(zhì)量控制
2012, 27(5):474-476.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 建立測定燈盞細(xì)辛注射液中砷（As）、汞（Hg）限量的檢測方法。方法 采用氫化物–原子熒光光譜法測定As、Hg含量。結(jié)果 在所選定的測定條件下，As、Hg的回收率分別為97.1%、90.2%（n=6）。結(jié)論 此方法操作簡便、快速，可用于燈盞細(xì)辛注射液中As、Hg殘留量的測定。
目的 建立測定燈盞細(xì)辛注射液中砷（As）、汞（Hg）限量的檢測方法。方法 采用氫化物–原子熒光光譜法測定As、Hg含量。結(jié)果 在所選定的測定條件下，As、Hg的回收率分別為97.1%、90.2%（n=6）。結(jié)論 此方法操作簡便、快速，可用于燈盞細(xì)辛注射液中As、Hg殘留量的測定。
2012, 27(5):477-479.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 觀察康萊特注射液對晚期肝癌患者血清甲胎蛋白（AFP）的抑制作用和對患者體力狀況的影響。方法 選擇62例經(jīng)明確診斷的晚期肝癌患者，分為兩組，對照組給予保肝、生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑及支持對癥治療，治療組加用康萊特注射液100 mL靜脈滴注。結(jié)果 對照組治療后AFP受益率為54.84%，治療組為87.10%；兩組卡氏評分（KPS）受益率分別為61.29%、83.87%，兩者差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 康萊特注射液可明顯降低晚期肝癌患者外周血AFP水平，改善患者體力狀態(tài)，提高患者生活質(zhì)量。
目的 觀察康萊特注射液對晚期肝癌患者血清甲胎蛋白（AFP）的抑制作用和對患者體力狀況的影響。方法 選擇62例經(jīng)明確診斷的晚期肝癌患者，分為兩組，對照組給予保肝、生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑及支持對癥治療，治療組加用康萊特注射液100 mL靜脈滴注。結(jié)果 對照組治療后AFP受益率為54.84%，治療組為87.10%；兩組卡氏評分（KPS）受益率分別為61.29%、83.87%，兩者差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 康萊特注射液可明顯降低晚期肝癌患者外周血AFP水平，改善患者體力狀態(tài)，提高患者生活質(zhì)量。
2012, 27(5):480-483.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
目的 研究通絡(luò)追風(fēng)散治療退行性膝骨關(guān)節(jié)病的臨床療效。方法 采用通絡(luò)追風(fēng)散外治退行性膝骨關(guān)節(jié)病，與電腦中頻陳醋離子導(dǎo)入治療進(jìn)行對照，觀察膝關(guān)節(jié)疼痛及功能改善情況。結(jié)果 通絡(luò)追風(fēng)散能明顯改善病情，總有效率為94.3%，能明顯改善膝關(guān)節(jié)疼痛及其功能（P＜0.01）。結(jié)論 采用通絡(luò)追風(fēng)散外敷治療退行性膝骨關(guān)節(jié)病，其效果好，經(jīng)濟(jì)實用，值得推廣。
目的 研究通絡(luò)追風(fēng)散治療退行性膝骨關(guān)節(jié)病的臨床療效。方法 采用通絡(luò)追風(fēng)散外治退行性膝骨關(guān)節(jié)病，與電腦中頻陳醋離子導(dǎo)入治療進(jìn)行對照，觀察膝關(guān)節(jié)疼痛及功能改善情況。結(jié)果 通絡(luò)追風(fēng)散能明顯改善病情，總有效率為94.3%，能明顯改善膝關(guān)節(jié)疼痛及其功能（P＜0.01）。結(jié)論 采用通絡(luò)追風(fēng)散外敷治療退行性膝骨關(guān)節(jié)病，其效果好，經(jīng)濟(jì)實用，值得推廣。
2012, 27(5):484-487.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
未來5年內(nèi)全球有超過70個暢銷的專利藥陸續(xù)到期，這將為通用名藥市場帶來巨大的商機(jī)。橙皮書（Orange Book）是美國FDA為適應(yīng)《Hatch-Waxman法案》而設(shè)立的新藥專利鏈接制度。簡要介紹橙皮書制度及相關(guān)通用名藥的簡化新藥申請（abbreviated new drug application，ANDA）制度，并從嚴(yán)格制定認(rèn)證標(biāo)準(zhǔn)、尋求與品牌藥合作“授權(quán)仿制藥”、突破專利封鎖等方面分析橙皮書制度對我國制藥企業(yè)發(fā)展通用名藥市場的啟示。
未來5年內(nèi)全球有超過70個暢銷的專利藥陸續(xù)到期，這將為通用名藥市場帶來巨大的商機(jī)。橙皮書（Orange Book）是美國FDA為適應(yīng)《Hatch-Waxman法案》而設(shè)立的新藥專利鏈接制度。簡要介紹橙皮書制度及相關(guān)通用名藥的簡化新藥申請（abbreviated new drug application，ANDA）制度，并從嚴(yán)格制定認(rèn)證標(biāo)準(zhǔn)、尋求與品牌藥合作“授權(quán)仿制藥”、突破專利封鎖等方面分析橙皮書制度對我國制藥企業(yè)發(fā)展通用名藥市場的啟示。
2012, 27(5):488-492.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
智能藥物傳輸系統(tǒng)是指系統(tǒng)自身具有傳感、處理及響應(yīng)釋藥、停止釋藥的“自動”藥物傳輸體系。各種智能藥物傳輸系統(tǒng)實現(xiàn)了藥物的定點(diǎn)、定時及定量釋放。簡要介紹了智能藥物傳輸系統(tǒng)的發(fā)展近況，并從pH值敏感型、溫度敏感型、葡萄糖敏感型以及其他敏感型給藥系統(tǒng)角度闡述了智能藥物傳輸系統(tǒng)的研究現(xiàn)狀及未來展望。
智能藥物傳輸系統(tǒng)是指系統(tǒng)自身具有傳感、處理及響應(yīng)釋藥、停止釋藥的“自動”藥物傳輸體系。各種智能藥物傳輸系統(tǒng)實現(xiàn)了藥物的定點(diǎn)、定時及定量釋放。簡要介紹了智能藥物傳輸系統(tǒng)的發(fā)展近況，并從pH值敏感型、溫度敏感型、葡萄糖敏感型以及其他敏感型給藥系統(tǒng)角度闡述了智能藥物傳輸系統(tǒng)的研究現(xiàn)狀及未來展望。
2012, 27(5):493-497.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
血管肽酶抑制劑是單一結(jié)構(gòu)的化合物分子，具有雙重的抑制作用，即抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶和中性內(nèi)肽酶的活性。能降低腎素–血管緊張素–醛固酮系統(tǒng)的活性，減少血管緊張素Ⅱ及醛固酮的生成；阻止中性內(nèi)肽酶降解心房鈉利尿肽、腦鈉利尿肽等鈉利尿肽及緩激肽，從而產(chǎn)生利尿排鈉、增加血管舒張性的作用，其作用比單用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或中性內(nèi)肽酶抑制劑更有效。主要概述了血管肽酶抑制劑的藥理作用及新藥研發(fā)情況。
血管肽酶抑制劑是單一結(jié)構(gòu)的化合物分子，具有雙重的抑制作用，即抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶和中性內(nèi)肽酶的活性。能降低腎素–血管緊張素–醛固酮系統(tǒng)的活性，減少血管緊張素Ⅱ及醛固酮的生成；阻止中性內(nèi)肽酶降解心房鈉利尿肽、腦鈉利尿肽等鈉利尿肽及緩激肽，從而產(chǎn)生利尿排鈉、增加血管舒張性的作用，其作用比單用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或中性內(nèi)肽酶抑制劑更有效。主要概述了血管肽酶抑制劑的藥理作用及新藥研發(fā)情況。
2012, 27(5):498-502.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
糖尿病慢性并發(fā)癥是由糖尿病病變轉(zhuǎn)化而來的一系列慢性疾病，常見的主要包括糖尿病腎病、糖尿病視網(wǎng)膜病變和糖尿病神經(jīng)病變等，嚴(yán)重影響著人們的生活。目前直接治療糖尿病慢性并發(fā)癥的藥物很少，為了研發(fā)出治療這些病的藥物，各國的科研人員正在做不懈的努力。將對糖尿病腎病、糖尿病視網(wǎng)膜病變和糖尿病神經(jīng)病變?nèi)舐圆l(fā)癥的藥物研發(fā)進(jìn)展進(jìn)行綜述。
糖尿病慢性并發(fā)癥是由糖尿病病變轉(zhuǎn)化而來的一系列慢性疾病，常見的主要包括糖尿病腎病、糖尿病視網(wǎng)膜病變和糖尿病神經(jīng)病變等，嚴(yán)重影響著人們的生活。目前直接治療糖尿病慢性并發(fā)癥的藥物很少，為了研發(fā)出治療這些病的藥物，各國的科研人員正在做不懈的努力。將對糖尿病腎病、糖尿病視網(wǎng)膜病變和糖尿病神經(jīng)病變?nèi)舐圆l(fā)癥的藥物研發(fā)進(jìn)展進(jìn)行綜述。
2012, 27(5):503-506.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
血栓性疾病包含血栓形成和血栓栓塞所引起的疾病，又稱血栓栓塞性疾病，是人類常見的多發(fā)病，嚴(yán)重危害人類的健康，是現(xiàn)代社會主要的致死性疾病之一。抗凝血藥物是通過影響凝血過程中的某些影響因子來阻止血液凝固，從而起到預(yù)防與治療血栓栓塞性疾病的作用。多肽等蛋白類抗凝血藥見效快、不良反應(yīng)小，是今后抗凝藥研究的重點(diǎn)。對抗凝血多肽等蛋白類抗凝藥物進(jìn)行了評述。
血栓性疾病包含血栓形成和血栓栓塞所引起的疾病，又稱血栓栓塞性疾病，是人類常見的多發(fā)病，嚴(yán)重危害人類的健康，是現(xiàn)代社會主要的致死性疾病之一。抗凝血藥物是通過影響凝血過程中的某些影響因子來阻止血液凝固，從而起到預(yù)防與治療血栓栓塞性疾病的作用。多肽等蛋白類抗凝血藥見效快、不良反應(yīng)小，是今后抗凝藥研究的重點(diǎn)。對抗凝血多肽等蛋白類抗凝藥物進(jìn)行了評述。
2012, 27(5):507-511.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
卵巢上皮性癌占卵巢惡性腫瘤85%～90%，由于缺乏有效的早期診斷和發(fā)現(xiàn)的方法，75%的患者就診時已屬晚期。血清學(xué)標(biāo)志物以其檢測方便、利于大規(guī)模篩查的優(yōu)勢在卵巢上皮性癌的早期診斷中起著重要作用。近幾年眾多學(xué)者對其進(jìn)行了廣泛深入研究，發(fā)現(xiàn)許多腫瘤標(biāo)志物與卵巢上皮性癌密切相關(guān)，如CA125、HE4、TGF-β1、β2-MG、YKL-40、lyGDⅠ、hK6、hK10、bcl-2、HMGB1、Notch3、P-選擇素和腫瘤自身抗體等。尋找特異度、敏感度高的腫瘤標(biāo)志物，發(fā)展以血清學(xué)為基礎(chǔ)的篩選方法，對于提高卵巢癌早期診斷水平，改善治療效果、降低卵巢癌患者的病死率具有重要意義。
卵巢上皮性癌占卵巢惡性腫瘤85%～90%，由于缺乏有效的早期診斷和發(fā)現(xiàn)的方法，75%的患者就診時已屬晚期。血清學(xué)標(biāo)志物以其檢測方便、利于大規(guī)模篩查的優(yōu)勢在卵巢上皮性癌的早期診斷中起著重要作用。近幾年眾多學(xué)者對其進(jìn)行了廣泛深入研究，發(fā)現(xiàn)許多腫瘤標(biāo)志物與卵巢上皮性癌密切相關(guān)，如CA125、HE4、TGF-β1、β2-MG、YKL-40、lyGDⅠ、hK6、hK10、bcl-2、HMGB1、Notch3、P-選擇素和腫瘤自身抗體等。尋找特異度、敏感度高的腫瘤標(biāo)志物，發(fā)展以血清學(xué)為基礎(chǔ)的篩選方法，對于提高卵巢癌早期診斷水平，改善治療效果、降低卵巢癌患者的病死率具有重要意義。
2012, 27(5):512-518.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
金雞菊屬植物原產(chǎn)北美、非洲南部及夏威夷群島等地，后被引入我國，該屬植物含有揮發(fā)油類、黃酮類、炔類、苯丙素類、萜類、甾類等化學(xué)成分。該屬植物具有調(diào)血脂、降血壓、降血糖、抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶及抗菌等活性，還具有很高的觀賞價值。綜述了金雞菊屬植物化學(xué)成分和藥理活性的研究進(jìn)展，為進(jìn)一步開發(fā)利用金雞菊屬植物提供參考。
金雞菊屬植物原產(chǎn)北美、非洲南部及夏威夷群島等地，后被引入我國，該屬植物含有揮發(fā)油類、黃酮類、炔類、苯丙素類、萜類、甾類等化學(xué)成分。該屬植物具有調(diào)血脂、降血壓、降血糖、抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶及抗菌等活性，還具有很高的觀賞價值。綜述了金雞菊屬植物化學(xué)成分和藥理活性的研究進(jìn)展，為進(jìn)一步開發(fā)利用金雞菊屬植物提供參考。
2012, 27(5):519-522.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
近年來，從天然產(chǎn)物中尋找高效低毒的先導(dǎo)化合物已成篩選抗HIV藥物的重要研究方向。生物堿類化合物作為一類重要的天然產(chǎn)物，數(shù)量眾多，結(jié)構(gòu)類型復(fù)雜，其中有多種抑制和阻斷HIV感染的有效成分，通過實驗室研究工作和臨床用藥觀察，有望從中獲得抗HIV的有效藥物。以生物堿類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，將生物堿類化合物分為異喹啉類、喹啉類、大環(huán)類、哌啶類、莨菪烷類、吲哚類、咔唑類、海洋多環(huán)胍類、萜類、manzamine型生物堿等10類，對其抗HIV活性進(jìn)行綜述。
近年來，從天然產(chǎn)物中尋找高效低毒的先導(dǎo)化合物已成篩選抗HIV藥物的重要研究方向。生物堿類化合物作為一類重要的天然產(chǎn)物，數(shù)量眾多，結(jié)構(gòu)類型復(fù)雜，其中有多種抑制和阻斷HIV感染的有效成分，通過實驗室研究工作和臨床用藥觀察，有望從中獲得抗HIV的有效藥物。以生物堿類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，將生物堿類化合物分為異喹啉類、喹啉類、大環(huán)類、哌啶類、莨菪烷類、吲哚類、咔唑類、海洋多環(huán)胍類、萜類、manzamine型生物堿等10類，對其抗HIV活性進(jìn)行綜述。
2012, 27(5):523-529.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
麥冬作為傳統(tǒng)中藥之一，具有多種藥用功效。麥冬中主要的化學(xué)成分有多糖、甾體皂苷、高異黃酮類等，而麥冬多糖是麥冬中的主要的有效藥用成分之一，具有抗心肌缺血、降血糖、免疫調(diào)節(jié)、抗腦缺氧、抗過敏和平喘等藥理作用。麥冬多糖其化學(xué)組成成分及其在麥冬中的含量隨麥冬的產(chǎn)地不同而存在差異，如綿麥冬和浙麥冬中麥冬多糖是由不同的單糖組成。就麥冬多糖的提取、分離純化、含量測定、化學(xué)組成、藥理活性和結(jié)構(gòu)修飾及其體內(nèi)代謝相關(guān)研究進(jìn)行總結(jié)，以便為麥冬多糖深入研究及開發(fā)成藥食兩用功能食品提供參考。
麥冬作為傳統(tǒng)中藥之一，具有多種藥用功效。麥冬中主要的化學(xué)成分有多糖、甾體皂苷、高異黃酮類等，而麥冬多糖是麥冬中的主要的有效藥用成分之一，具有抗心肌缺血、降血糖、免疫調(diào)節(jié)、抗腦缺氧、抗過敏和平喘等藥理作用。麥冬多糖其化學(xué)組成成分及其在麥冬中的含量隨麥冬的產(chǎn)地不同而存在差異，如綿麥冬和浙麥冬中麥冬多糖是由不同的單糖組成。就麥冬多糖的提取、分離純化、含量測定、化學(xué)組成、藥理活性和結(jié)構(gòu)修飾及其體內(nèi)代謝相關(guān)研究進(jìn)行總結(jié)，以便為麥冬多糖深入研究及開發(fā)成藥食兩用功能食品提供參考。
2012, 27(5):530-535.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
苦杏仁苷為傳統(tǒng)中藥苦杏仁中的有效成分之一，廣泛存在于薔薇科植物的種子中。從抗動脈粥樣硬化、抗腎間質(zhì)纖維化、抗肺纖維化、抗高氧誘導(dǎo)肺損傷、免疫抑制、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗炎以及抗?jié)?個方面概括苦杏仁苷的藥理作用，以期為科技工作者對苦杏仁苷進(jìn)一步的研究提供參考。
苦杏仁苷為傳統(tǒng)中藥苦杏仁中的有效成分之一，廣泛存在于薔薇科植物的種子中。從抗動脈粥樣硬化、抗腎間質(zhì)纖維化、抗肺纖維化、抗高氧誘導(dǎo)肺損傷、免疫抑制、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗炎以及抗?jié)?個方面概括苦杏仁苷的藥理作用，以期為科技工作者對苦杏仁苷進(jìn)一步的研究提供參考。
2012, 27(5):536-542.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].5.[sequence]
摘要:
女貞子是一味著名的補(bǔ)益類中藥，《神農(nóng)本草經(jīng)》記載其具有補(bǔ)中、安五臟、養(yǎng)精神、除百疾等功效?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為炎癥或免疫功能異常是包括腫瘤在內(nèi)的許多疾病的病理、生理過程。女貞子具有抗非特異性炎癥、抗變態(tài)反應(yīng)性炎癥、抗腫瘤及免疫調(diào)節(jié)作用，紅景天苷、酪醇、羥基酪醇、齊墩果酸、熊果酸和多糖是其主要活性成分，因此其具有極高的醫(yī)藥保健價值，經(jīng)深度研究后可開發(fā)為抗炎、抗腫瘤新藥。
女貞子是一味著名的補(bǔ)益類中藥，《神農(nóng)本草經(jīng)》記載其具有補(bǔ)中、安五臟、養(yǎng)精神、除百疾等功效?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為炎癥或免疫功能異常是包括腫瘤在內(nèi)的許多疾病的病理、生理過程。女貞子具有抗非特異性炎癥、抗變態(tài)反應(yīng)性炎癥、抗腫瘤及免疫調(diào)節(jié)作用，紅景天苷、酪醇、羥基酪醇、齊墩果酸、熊果酸和多糖是其主要活性成分，因此其具有極高的醫(yī)藥保健價值，經(jīng)深度研究后可開發(fā)為抗炎、抗腫瘤新藥。
