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2012年第3期文章目次

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  • 1  抗體藥物的國內(nèi)外市場動態(tài)
    李 心 龔 珉 徐為人 湯立達(dá)
    2012, 27(3):185-191. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](2192) [HTML](0) [PDF 716.48 K](8291)
    摘要:
    生物制藥是近年來醫(yī)藥行業(yè)中增長最迅速的行業(yè)之一,治療性抗體作為生物藥物中最耀眼的明珠已成為生物制藥的最大產(chǎn)品類別,約占生物制藥的35%??贵w藥物在治療以腫瘤為主的人類多種疾病方面起著重要作用。2011年,全球抗體藥物的銷售額達(dá)到480億美元。我國當(dāng)前正處在抗體藥物快速發(fā)展階段,目前SFDA共批準(zhǔn)了17種單抗。預(yù)計到2015年,我國抗體銷售額將達(dá)到325~650億元。從產(chǎn)品來看,雖然我國已經(jīng)有所突破,但數(shù)量和類型上,與國外的抗體藥物還有很大差距。隨著生物技術(shù)的不斷發(fā)展,抗體藥物的市場前景將會越來越廣泛。
    2  托伐普坦的結(jié)構(gòu)確證和晶型探討
    呂麗娟 趙 健,陳 華,陳 滔,范喜園
    2012, 27(3):192-195. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](2039) [HTML](0) [PDF 765.60 K](4152)
    摘要:
    目的 驗證所合成的化合物為目標(biāo)產(chǎn)物托伐普坦,并通過X射線衍射技術(shù)探討其晶型。方法 選擇適宜的條件,培養(yǎng)出適合單晶X射線衍射分析的單晶體,對所得單晶數(shù)據(jù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)解析,得到化合物的三維空間結(jié)構(gòu)信息;同時通過單晶結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)模擬獲得化合物的粉末X射線衍射理論圖譜,用于晶型研究。結(jié)果 單晶X射線衍射結(jié)構(gòu)分析結(jié)果表明,合成的托伐普坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)、構(gòu)型與文獻(xiàn)報道完全一致;粉末X射線衍射理論圖譜可作為晶型對照圖譜使用,并進(jìn)一步表明托伐普坦存在多晶型現(xiàn)象。結(jié)論 單晶X射線衍射分析法可準(zhǔn)確測定內(nèi)消旋托伐普坦的空間結(jié)構(gòu),充分證實了該藥物合成結(jié)果的正確性,粉末X射線衍射理論圖譜可為化合物的晶型研究提供有力支持。
    3  龍血竭中黃烷和高異黃烷類化學(xué)成分研究
    李目杰 劉 芬,華會明 李 寧
    2012, 27(3):196-199. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1699) [HTML](0) [PDF 820.60 K](3595)
    摘要:
    研究龍血竭二氯甲烷提取部位中黃烷和高異黃烷類成分。方法 利用硅膠、聚酰胺柱色譜及反復(fù)重結(jié)晶等方法進(jìn)行分離純化,根據(jù)理化性質(zhì)和波譜分析對分離得到的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 分離得到6個化合物,分別鑒定為7-羥基-4′-甲氧基黃烷(1)、4′-羥基-7-甲氧基-8-甲基黃烷(2)、5,4′-二羥基-7-甲氧基-6-甲基黃烷(3)、7,4′-二羥基高異黃烷(4)、6,4′-二羥基-7-甲氧基高異黃烷(5)和10-羥基-11-甲氧基龍血酮(6)。結(jié)論 化合物6為首次從劍葉龍血樹中分離得到,化合物2為首次從龍血竭中分離得到。
    4  榼藤藤莖醋酸乙酯部位化學(xué)成分的研究
    趙鐘祥 金 晶 林朝展 祝晨蔯 曾瑞鑫,范 真
    2012, 27(3):200-203. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1204) [HTML](0) [PDF 721.37 K](2953)
    摘要:
    目的 對榼藤Entada phaseoloide藤莖醋酸乙酯部位的化學(xué)成分進(jìn)行研究。方法 綜合運(yùn)用硅膠、反相硅膠RP C18、Sephadex LH-20等色譜法進(jìn)行分離,NMR、MS等波譜學(xué)方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從榼藤藤莖甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分離得到了11個化合物,通過波譜分析鑒定為表沒食子兒茶素沒食子酸酯(1)、表兒茶素沒食子酸酯(2)、落新婦苷(3)、木犀草素(4)、(?)-表兒茶素(5)、甘草苷(6)、β-香樹脂醇(7)和日耳曼醇(8)的混合物、沒食子酸(9)、β-谷甾醇(10)、胡蘿卜苷(11)。結(jié)論 所有化合物均為首次從榼藤中分離得到,其中化合物1~9在榼藤子屬植物首次報道。
    5  葛根素對舒張性心力衰竭大鼠心肌僵硬度和心肌組織Ⅰ型、Ⅲ型膠原表達(dá)的影響
    張曉丹 柏勝男 張彩霞 張?zhí)煲?/a>
    2012, 27(3):204-208. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1359) [HTML](0) [PDF 773.74 K](3583)
    摘要:
    目的 研究葛根素對舒張性心力衰竭(distolic heart failure,DHF)大鼠心肌僵硬度和心肌組織Ⅰ型、Ⅲ型膠原表達(dá)的影響。方法 Wistar大鼠腹主動脈縮窄法建立DHF模型,術(shù)后4周,隨機(jī)分為4組(n=10),模型組,葛根素高、中、低劑量組(180、120、80 mg/kg),另有假手術(shù)組10只。連續(xù)給予相應(yīng)處理4周后,通過十六導(dǎo)生理記錄儀測量所得的血流動力學(xué)指標(biāo)計算大鼠心肌僵硬度常數(shù)(K),并應(yīng)用免疫組化法測定心肌組織Ⅰ、Ⅲ型膠原的表達(dá)。結(jié)果 與模型組比較,葛根素高劑量組K值無變化(P>0.05),中劑量組K值顯著低于模型組(P<0.01),低劑量組K值明顯低于模型組(P<0.05)。與模型組比較,葛根素高劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)明顯減弱(P<0.05),心?、笮湍z原表達(dá)明顯增強(qiáng)(P<0.05);中劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)顯著減弱(P<0.01),心?、笮湍z原蛋白表達(dá)顯著增強(qiáng)(P<0.01);低劑量組心肌I型膠原蛋白表達(dá)明顯減弱(P<0.05),心?、笮湍z原表達(dá)明顯增強(qiáng)(P<0.05)。結(jié)論 葛根素中、低劑量能夠降低DHF大鼠心肌僵硬度,其作用機(jī)制與心肌Ⅰ型膠原、Ⅲ型膠原的表達(dá)有關(guān)。
    6  射干提取物抗雌激素缺乏大鼠骨質(zhì)疏松的研究
    馮漢林 嚴(yán)啟新
    2012, 27(3):209-213. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1311) [HTML](0) [PDF 721.86 K](3675)
    摘要:
    目的 觀察射干不同提取物對卵巢切除致大鼠骨質(zhì)疏松癥的影響,篩選活性部位。方法 96只雌性SD大鼠隨機(jī)分為8組,第1組切去腹腔中少量脂肪作為假手術(shù)組;第2至8組均切除雙側(cè)卵巢,第2組作為模型組,第3至8組作為給藥組。6個給藥組中,2組分別ig射干總黃酮100、20 mg/kg,2組ig射干乙醇提取物197、40 mg/kg,2組ig射干苷15.30、3.06 mg/kg,連給4個月,測定骨礦密度(BMD),骨礦含量(BMC),血清鈣、磷的水平和AKP活性。結(jié)果 射干總黃酮、射干醇提取物能明顯改善大鼠因雌激素缺乏引起的骨礦丟失,提高BMD和BMC,改善骨骼力學(xué)性能。結(jié)論 射干總黃酮提取物具有良好的抗骨質(zhì)疏松癥的效果。
    7  生脈丹咀嚼片對高脂模型大鼠血脂和血液流變學(xué)的影響
    曹 亮 鄧 奕 丁 崗 王振中 蕭 偉
    2012, 27(3):214-217. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1288) [HTML](0) [PDF 730.57 K](3099)
    摘要:
    目的 觀察生脈丹咀嚼片對高脂模型大鼠血脂及血液流變學(xué)的影響。方法 ig給予大鼠高脂乳劑,形成高脂模型,同時ig給予0.5、1.0、2.0 g生藥/kg的生脈丹咀嚼片,4周后檢測血液中總膽固醇(TG)、三酰甘油(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平及血黏度、血漿黏度、紅細(xì)胞壓積、紅細(xì)胞聚集指數(shù)、紅細(xì)胞變形指數(shù)等血流變學(xué)指標(biāo)。結(jié)果 生脈丹咀嚼片各劑量組均可以降低模型大鼠血清TC和LDL-C水平,其中2.0 g生藥/kg組與模型組比較具有統(tǒng)計學(xué)意義(P<0.01)。生脈丹咀嚼片0.5 g生藥/kg組還具有一定的降低模型大鼠血清TG的作用(P<0.01);同時生脈丹咀嚼片各給藥組可以降低高血脂模型大鼠全血低切還原黏度、血漿黏度、紅細(xì)胞壓積及紅細(xì)胞聚集指數(shù)(P<0.01),對紅細(xì)胞變形指數(shù)無明顯影響。結(jié)論 生脈丹咀嚼片具有一定的降低高脂模型大鼠的血脂和改善血流變學(xué)的作用。
    8  雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石的制備及其性能研究
    單常青 竇 苓 蔡興旺 魏樹梅 戴玉杰
    2012, 27(3):218-222. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1348) [HTML](0) [PDF 756.19 K](4193)
    摘要:
    目的 研究雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石的制備及其性能。方法 先采用羥丙基-β-環(huán)糊精對雙氯芬酸鈉進(jìn)行增溶,再采用共沉淀法將雙氯芬酸鈉插入到鎂鋁水滑石層間,制備了含有少量羥丙基-β-環(huán)糊精的雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石。采用X射線衍射、紅外光譜、熱重–差熱和元素分析對材料進(jìn)行表征。結(jié)果 確定雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石已合成,化學(xué)式為Mg0.69Al0.31(OH)2(雙氯芬酸鈉)0.30?2.0H2O。結(jié)論 與雙氯芬酸鈉相比,雙氯芬酸鈉插層鎂鋁水滑石的緩釋性能有了大幅度地提高,并且體外釋放符合Bhaskar模型。
    9  橄欖油對氟比洛芬和雙氯芬酸鈉大鼠經(jīng)皮吸收的影響
    王愛萍 萬 芳 梁榮才,陳大全,慕宏杰
    2012, 27(3):223-225. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1651) [HTML](0) [PDF 712.32 K](3596)
    摘要:
    目的 考察橄欖油對氟比洛芬和雙氯芬酸鈉透過大鼠腹部皮膚的作用。方法 以離體大鼠腹部皮膚為滲透屏障,采用擴(kuò)散池裝置,以預(yù)處理皮膚法考察橄欖油對藥物透過皮膚的影響。結(jié)果 橄欖油可有效促進(jìn)氟比洛芬的經(jīng)皮透過率,增滲倍數(shù)為2.11,但對雙氯芬酸鈉的經(jīng)皮透過率有抑制作用。結(jié)論 橄欖油能夠促進(jìn)氟比洛芬的經(jīng)皮滲透,可能歸因于其中油酸的存在,還可能含有某些成分對雙氯芬酸鈉的經(jīng)皮滲透有抑制作用。
    10  HPLC 法測定鹽酸氨溴索注射液中有關(guān)物質(zhì)
    任曉文
    2012, 27(3):226-228. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1554) [HTML](0) [PDF 708.10 K](4280)
    摘要:
    目的 采用HPLC 法測定鹽酸氨溴索注射液中的有關(guān)物質(zhì)。方法 采用Agela Venusil MP C18 柱(250 mm×4.6 mm, 5 μm),以磷酸氫二銨緩沖液(pH 4.0)–甲醇(40∶60)為流動相,體積流量為1.0 mL/min,檢測波長為250 nm,柱溫: 30 ℃。結(jié)果 鹽酸氨溴索和反式-4-[6,8-二溴-1,4-二氫喹唑啉-3(2H)]環(huán)己醇的最小檢出限分別為15、30 ng;雜質(zhì)的線性范 圍為0.72~1.68 μg/mL(r=0.999 6),加樣平均回收率為101.32%,RSD 為0.92%(n=9)。結(jié)論 該方法測定鹽酸氨溴索注 射液中的有關(guān)物質(zhì)方法簡便、準(zhǔn)確、專屬性強(qiáng)。
    11  RP-HPLC梯度洗脫法測定替米沙坦中有關(guān)物質(zhì)
    吳 赟 王成港 張勝利
    2012, 27(3):229-231. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1251) [HTML](0) [PDF 723.06 K](3405)
    摘要:
    目的 建立替米沙坦中有關(guān)物質(zhì)的測定方法。方法 采用反相高效液相色譜(RP-HPLC)法,使用Dikma Diamonsil C18色譜柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),[磷酸二氫鉀–戊烷磺酸鈉緩沖液(pH 3.0)]–[甲醇–乙腈(20∶80)]線性梯度洗脫,檢測波長為230 nm,體積流量為1.0 mL/min,柱溫為35 ℃。結(jié)果 在上述色譜條件下,5種雜質(zhì)能與替米沙坦有效地分離,分離度大于1.5,檢出限為0.1 ng。結(jié)論 使用本方法測定替米沙坦中有關(guān)物質(zhì),能有效檢出特定雜質(zhì),方法準(zhǔn)確、快速、重復(fù)性好。
    12  近紅外光譜法測定腰痛寧膠囊中士的寧、馬錢子堿和麻黃堿
    李云霞 劉 璽,郭艷玲,段淑卿
    2012, 27(3):232-235. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1226) [HTML](0) [PDF 665.73 K](2962)
    摘要:
    目的 通過考察近紅外光譜法對腰痛寧膠囊粉末中士的寧、馬錢子堿和麻黃堿的檢測,探索一種腰痛寧膠囊生產(chǎn)過程中的快速檢測方法。方法 采集不同批號腰痛寧膠囊藥粉進(jìn)行近紅外光譜檢測,以偏最小二乘法建立校正模型,通過該模型與測得的近紅外光譜對腰痛寧膠囊中主要成分進(jìn)行檢測。結(jié)果 經(jīng)過預(yù)處理后的近紅外光譜數(shù)據(jù)與樣品中的士的寧、馬錢子堿、麻黃堿數(shù)據(jù)呈現(xiàn)明顯的線性關(guān)系,各指標(biāo)的相關(guān)系數(shù)分別為0.924、0.944、0.874。預(yù)測均方差(RMSEP)分別為0.03、0.06、0.02。結(jié)論 近紅外光譜法能快速檢測腰痛寧膠囊粉末中士的寧、馬錢子堿,可以指導(dǎo)生產(chǎn)過程中的質(zhì)量控制。
    13  雷公藤內(nèi)酯醇生物貼的體外透皮吸收研究
    闕慧卿 林 綏 錢麗萍,彭華毅,陳 琳,郭舜民
    2012, 27(3):236-238. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1768) [HTML](0) [PDF 730.86 K](3295)
    摘要:
    目的 研究雷公藤內(nèi)酯醇生物貼的體外經(jīng)皮吸收特點。方法 利用改良Franz擴(kuò)散池研究雷公藤內(nèi)酯醇生物貼的經(jīng)皮吸收特點,以HPLC法測定雷公藤內(nèi)酯醇的經(jīng)皮吸收量。結(jié)果 雷公藤內(nèi)酯醇生物貼中的雷公藤內(nèi)酯醇在24 h內(nèi)以一級動力學(xué)經(jīng)皮滲透,累積滲透量為2.057 3 μg/cm2。結(jié)論 雷公藤內(nèi)酯醇生物貼中雷公藤內(nèi)酯醇的體外透皮吸收效果優(yōu)于文獻(xiàn)報道的巴布劑。
    14  HPLC法測定無糖型寧心安神糖漿中五味子醇甲和五味子乙素
    陳 婧 王 鍵
    2012, 27(3):239-241. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1310) [HTML](0) [PDF 702.07 K](2911)
    摘要:
    目的 建立無糖型寧心安神糖漿中五味子醇甲和五味子乙素的測定方法。方法 采用Kromasil C18色譜柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流動相:甲醇–水(73∶27),檢測波長:250 nm,柱溫:30 ℃,體積流量:1.0 mL/min,進(jìn)樣體積:10 μL。結(jié)果 五味子醇甲、五味子乙素分別在0.16~1.6 μg(r=0.999 9)和0.04~0.40 μg(r=0.999 1)呈良好的線性關(guān)系,平均加樣回收率分別為100.00%、100.04%,RSD分別為0.60%、0.18% (n=6)。結(jié)論 該方法簡便、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好,可作為無糖型寧心安神糖漿質(zhì)量控制的方法。
    15  三氧化二砷治療急性早幼粒性白血病患者骨髓和血液中砷分布的臨床檢測
    石瑞平,郭樹霞
    2012, 27(3):242-244. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1182) [HTML](0) [PDF 701.75 K](2472)
    摘要:
    目的 檢測使用三氧化二砷(As2O3)治療急性早幼粒細(xì)胞性白血?。ˋPL)后患者骨髓和血液中砷的濃度,分析砷暴露及暴露時間對機(jī)體的影響。方法 對30名砷暴露患者及28名非砷暴露患者進(jìn)行調(diào)查,對30名暴露者,其中包括砷暴露1年半以上(13人)、一年半以內(nèi)(17人)以及未暴露組進(jìn)行調(diào)查研究;同時隨機(jī)抽取7名暴露者,采用氫化物發(fā)生原子吸收分光光度法檢測骨髓和血液中砷代謝產(chǎn)物,對其骨髓和血液中砷濃度進(jìn)行對比。結(jié)果 7例暴露組患者的骨髓與血液中砷濃度對比,骨髓砷濃度(7.99±0.15)μg/L;血液中的砷濃度(7.98±0.15)μg/L,差異無統(tǒng)計學(xué)意義(P>0.05);同時對暴露一年半以上,暴露一年半以內(nèi)及對照組進(jìn)行單因素分析t檢驗的方法,其兩兩之間進(jìn)行比較發(fā)現(xiàn)暴露一年半以上組與暴露一年半以內(nèi)組差異有統(tǒng)計學(xué)意義(P<0.05),兩個暴露組與對照組比較,差異均有統(tǒng)計學(xué)意義(P<0.05)。結(jié)論 As2O3治療ALP,砷可以到達(dá)骨髓并進(jìn)行緩慢代謝,且在骨髓中的代謝與在血液中基本相同,隨著暴露時間間隔的延長砷濃度有下降趨勢。
    16  半枝蓮總黃酮膠囊的Ⅰ期臨床人體耐受性和安全性研究
    王 卉 胡思源 賈景蘊(yùn)
    2012, 27(3):245-248. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1018) [HTML](0) [PDF 695.01 K](3165)
    摘要:
    目的 觀察健康受試者單次和連續(xù)口服半枝蓮總黃酮膠囊的耐受性和安全性,為Ⅱ期臨床試驗給藥提供安全的劑量范圍。方法 篩選36名受試者,隨機(jī)分為單次給藥組和連續(xù)給藥組,單次給藥組分別口服半枝蓮總黃酮膠囊2、4、6、9粒,連續(xù)給藥組分別每次口服2粒、3粒,tid,連續(xù)給藥7 d。觀察臨床癥狀、體征,實驗室指標(biāo)(包括血常規(guī)、尿常規(guī)、便常規(guī)、肝腎功能、心電圖等),記錄可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。結(jié)果 半枝蓮總黃酮膠囊在單次6粒/次和連續(xù)3粒/次tid應(yīng)用時,可能引起一過性腹瀉的不良反應(yīng);上述劑量范圍可能不會引起生命體征以及其他實驗室指標(biāo)的改變。結(jié)論 在觀察劑量內(nèi),受試者對半枝蓮總黃酮膠囊的耐受性和安全性較好。推薦Ⅱ期臨床試驗劑量為單次用藥不超過9?;蜻B續(xù)給藥不超過3粒/次,tid。
    17  2008—2011年太原精神病醫(yī)院門診抗抑郁藥物用藥情況分析
    郭晉蕓 李明芳,靳曉潔 劉 晶 賈麗紅
    2012, 27(3):249-253. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](991) [HTML](0) [PDF 706.05 K](3240)
    摘要:
    目的 調(diào)查分析我院門診抗抑郁藥物的使用現(xiàn)狀及用藥特點,觀測用藥趨勢,為合理用藥提供參考。方法 采用限定日劑量法對我院門診2008年7月—2011年6月抗抑郁藥物的用藥頻度、用藥金額和數(shù)量進(jìn)行統(tǒng)計分析。結(jié)果 門診抗抑郁藥物的使用數(shù)量和金額有逐年上升的趨勢,使用較合理。結(jié)論 選擇性5-HT再攝取抑制劑是臨床主要應(yīng)用的抗抑郁藥。
    18  2009—2010年膠南市人民醫(yī)院ICU院內(nèi)銅綠假單胞菌感染臨床分析
    薛淑英 裴 紅
    2012, 27(3):254-256. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1192) [HTML](0) [PDF 700.85 K](2976)
    摘要:
    目的 對膠南市人民醫(yī)院ICU 97例銅綠假單胞菌感染的分布及耐藥性進(jìn)行分析,為臨床合理用藥提供依據(jù)。方法 通過分析2009年1月—2010年12月ICU發(fā)生的97例銅綠假單胞菌感染的臨床觀察資料,評估感染高危因素;以Kirby-Bauer紙片擴(kuò)散法藥敏實驗監(jiān)測銅綠假單胞菌的抗藥性。結(jié)果 膠南市人民醫(yī)院ICU發(fā)生的97例銅綠假單胞菌醫(yī)院感染以下呼吸道感染最為常見,銅綠假單胞菌對抗菌藥物具有多重耐藥性,以碳青霉烯類-亞胺培南的抗菌活性最好。結(jié)論 ICU內(nèi)應(yīng)嚴(yán)格執(zhí)行消毒隔離制度和無菌操作,盡量避免銅綠假單胞菌感染的發(fā)生;臨床用藥時應(yīng)合理使用抗生素,盡可能減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
    19  淺析中成藥治療兒童骨病的臨床合理應(yīng)用
    高 穎 房德敏 周永梅,潘雪梅
    2012, 27(3):257-261. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](957) [HTML](0) [PDF 688.87 K](3833)
    摘要:
    兒童處于特殊的生理期,骨科疾病多發(fā),但是臨床上缺少專門的骨科兒童用藥,兒童經(jīng)常使用成人藥物,導(dǎo)致發(fā)生不良反應(yīng)。探析骨科中成藥的用藥特點,根據(jù)《中成藥臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》,將骨科兒童用藥總結(jié)為“重特點、重適量、重避險、重種類、重給藥、重短用”6點。結(jié)合兒童骨科疾病就醫(yī)用藥的特殊性,就骨科中成藥的兒童使用原則進(jìn)行剖析,為臨床上最大程度地避免或減少不良反應(yīng)的發(fā)生、獲得最佳療效提供參考。認(rèn)為兒童使用骨科中成藥應(yīng)在保證有效性和安全性的前提下,充分衡量風(fēng)險和收益,制定合理的用藥方案。
    20  新一代口服直接凝血酶因子Ⅱa抑制劑AZD0837
    劉洪強(qiáng) 蔡志強(qiáng) 張偉光 徐為人,湯立達(dá) 申秀萍 韓書文
    2012, 27(3):262-267. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](2056) [HTML](0) [PDF 783.40 K](3696)
    摘要:
    凝血因子Ⅱ在凝血級聯(lián)反應(yīng)中處于下游的關(guān)鍵位置,被激活后形成凝血酶而催化纖維蛋白原產(chǎn)生纖維蛋白導(dǎo)致凝血,因此其為血栓形成的關(guān)鍵因素。抑制凝血酶可以延長凝血時間,減少血栓形成風(fēng)險。英國AstraZeneca公司研發(fā)的新一代口服直接凝血酶因子Ⅱa抑制劑AZD0837可用于治療和預(yù)防心房顫動引起的卒中和深靜脈血栓的發(fā)生。目前已經(jīng)公布的臨床前、臨床Ⅰ期和Ⅱ期實驗數(shù)據(jù)顯示,其具有優(yōu)于華法林的治療效果,因此具有巨大的市場潛力。
    21  第二代Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制劑巴氟替尼
    范宗兄 石 玉 劉 日 周 祥 鄒美香 李祎亮
    2012, 27(3):268-271. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1048) [HTML](0) [PDF 735.10 K](4147)
    摘要:
    酪氨酸激酶抑制劑伊馬替尼對于斷裂點集中區(qū)/艾貝爾森(Bcr-Abl)陽性白血病有著顯著的治療效果,但由于抗藥性的原因影響了其在臨床上的應(yīng)用。作為第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑巴氟替尼在一系列臨床前和臨床后研究中表現(xiàn)出了良好的應(yīng)用前景。
    22  中藥復(fù)方和歐盟草藥復(fù)方的質(zhì)量評估要求的比較研究
    李秦川 陳永法 潘 勤
    2012, 27(3):272-277. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](985) [HTML](0) [PDF 690.77 K](3191)
    摘要:
    闡述了中藥復(fù)方和歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評估的法律基礎(chǔ),著重分析了中藥復(fù)方和歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評估的一般要求以及復(fù)方中活性成分的識別和含量測定的要求,并從評估方法、分析檢測等方面比較了中歐雙方在質(zhì)量評估要求的差異,為中藥復(fù)方更好的適應(yīng)歐盟草藥復(fù)方質(zhì)量評估要求的法律性規(guī)范起到了指引的作用。
    23  越南傳統(tǒng)藥品管理及注冊政策的分析
    張春梅 王 蘭,周 微 彭 騰
    2012, 27(3):278-282. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1926) [HTML](0) [PDF 686.78 K](6693)
    摘要:
    越南具有長期應(yīng)用傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的歷史,政府重視并且較早地開展了對傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)的立法管理。結(jié)合越南現(xiàn)行的有關(guān)藥品管理法規(guī),對天然藥物、古方藥、天然藥物原料的管理及注冊要求進(jìn)行分析,重點介紹藥品注冊的管理機(jī)構(gòu)、申報程序、對申報材料的一般要求,為意欲進(jìn)入越南市場的中醫(yī)藥科研單位及制藥企業(yè)提供參考,從而可以更好地推進(jìn)中成藥在越南的登記注冊。
    24  液固壓縮技術(shù)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用
    李麗然 王成港,郭 紅 任曉文
    2012, 27(3):283-286. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1438) [HTML](0) [PDF 687.08 K](3337)
    摘要:
    液固壓縮技術(shù)是利用液體賦形劑溶解難溶性藥物,然后用涂層材料吸收后得到固體粉末的一種技術(shù)。該技術(shù)可有效增加生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS)Ⅱ類水難溶性藥物溶出速率,通過液固壓縮技術(shù)制得的粉末具有良好的流動性和可壓性,工藝簡單、成熟。重點介紹液固壓縮技術(shù)的理論基礎(chǔ)、作用機(jī)制和制備方法,并對液固壓縮技術(shù)在難溶藥物固體制劑和緩控釋制劑中的應(yīng)用進(jìn)行歸納總結(jié)。
    25  口腔速溶膜劑的研究進(jìn)展
    沈淑媛 吳 赟,王成港 王杏林
    2012, 27(3):287-291. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](2832) [HTML](0) [PDF 690.45 K](8228)
    摘要:
    口腔速溶膜劑(oral fast dissolving films,OFDF)是口腔黏膜給藥系統(tǒng)中一個新劑型,表現(xiàn)出的許多優(yōu)點引起廣泛的關(guān)注,許多制藥公司都將快速溶解技術(shù)作為一個研究重點。OFDF制劑的生產(chǎn)制備方法主要有溶劑澆鑄法和熱熔擠壓法。目前該制劑產(chǎn)品涉及食品、藥品領(lǐng)域,既有治療口腔疾病的局部藥膜,也有發(fā)揮全身作用的藥膜,由于其獨(dú)特的劑型優(yōu)勢,許多大公司對此產(chǎn)生濃厚的興趣,將某些藥物進(jìn)行劑型轉(zhuǎn)換來延長專利期是目前研究的熱點。
    26  莢果蕨屬植物的化學(xué)成分和藥理活性研究概況
    李姝蓓 張 東 楊 嵐 楊洪軍
    2012, 27(3):292-296. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1392) [HTML](0) [PDF 752.58 K](3882)
    摘要:
    莢果蕨屬植物屬蕨類球子蕨科,主要化學(xué)成分為黃酮類化合物,還含有酚類、香豆素、甾萜類等,藥理作用主要有抗病毒、驅(qū)蟲、抗菌等活性,本屬植物還具有很高的觀賞和食用價值。綜述了莢果蕨屬植物化學(xué)成分和藥理活性的研究進(jìn)展,為進(jìn)一步開發(fā)利用莢果蕨屬植物提供參考。
    27  藤黃屬植物的化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展
    張俊艷 韓英梅 常允平
    2012, 27(3):297-303. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](2113) [HTML](0) [PDF 780.97 K](6270)
    摘要:
    藤黃屬植物在東南亞地區(qū)廣泛分布,其中一些植物作為民間藥物有著悠久的用藥歷史。該屬植物普遍具有抗腫瘤、抗炎、抗菌等藥理作用,而且已有呫噸酮、雙黃酮、苯甲酮、萜類等多種結(jié)構(gòu)類型的化學(xué)成分從該屬植物中分離得到。概述了近十年來從藤黃屬植物中分離得到的新化合物和首次發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物及其化學(xué)成分的藥理活性研究進(jìn)展,為該屬植物的深入研究提供依據(jù)。
    28  蒿屬植物在胃腸道疾病防治中的藥理作用及其機(jī)制研究進(jìn)展
    胡厚才 謝建光 丘麗凰,易永基
    2012, 27(3):304-308. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1112) [HTML](0) [PDF 712.97 K](3598)
    摘要:
    蒿屬植物在世界各國胃腸道疾病傳統(tǒng)防治中有廣泛應(yīng)用,現(xiàn)代藥理研究驗證了蒿屬植物提取物及其活性成分異澤蘭黃素、dehydryleucodine等的臨床前及臨床治療效果。艾蒿、茵陳等蒿屬植物是傳統(tǒng)中藥,具有廣泛的藥理活性;然而,國內(nèi)對其在胃腸道疾病防治中的應(yīng)用及現(xiàn)代研究相對滯后。主要綜述了蒿屬植物在胃腸道疾病防治中的藥理作用及其機(jī)制研究進(jìn)展,以期為蒿屬植物的創(chuàng)新應(yīng)用及中藥現(xiàn)代化研究提供借鑒。
    29  薏苡仁的生殖系統(tǒng)和抗性器官腫瘤藥理作用研究進(jìn)展
    張明發(fā) 沈雅琴
    2012, 27(3):309-312. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1284) [HTML](0) [PDF 708.99 K](4580)
    摘要:
    薏苡仁能抑制孕酮、雌二醇、睪酮及皮質(zhì)激素的生物合成和分泌,因此薏苡仁可能主要抑制甾體激素生物合成中的共同階段。薏苡仁的抗生育作用也可能與抑制性激素生物合成有關(guān)。薏苡仁還能促進(jìn)排卵和松弛子宮平滑肌以及治療痛經(jīng)。薏苡仁還有抗宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌作用。今后應(yīng)該深入研究薏苡仁中的各種活性成分的藥理作用,為臨床更恰當(dāng)應(yīng)用薏苡仁、薏苡(仁)麩、薏苡(仁)殼提供科學(xué)依據(jù)。
    30  甲殼素及其衍生物殼聚糖的藥理作用和臨床應(yīng)用研究進(jìn)展
    倪天慶 胡思源
    2012, 27(3):313-316. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1731) [HTML](0) [PDF 710.17 K](6354)
    摘要:
    甲殼素及其衍生物殼聚糖是一種用途很廣的天然高分子化合物,具有無毒、生物相容性好、吸附功能強(qiáng)、生物可降解等優(yōu)異性能。隨著對新材料的研究開發(fā),甲殼素和殼聚糖在醫(yī)藥和衛(wèi)生材料方面的研究成果已得到實際應(yīng)用,甚至已工業(yè)化生產(chǎn)。綜述了甲殼素和殼聚糖抗菌、止血、促愈合、提高免疫的藥理作用及其在醫(yī)用敷料方面的應(yīng)用。
    31  色譜技術(shù)分析利培酮含量及有關(guān)物質(zhì)的研究進(jìn)展
    顏曉丹 蔡振華 高 明 蔣慶峰
    2012, 27(3):317-322. DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.[year].3.[sequence]
    [摘要](1228) [HTML](0) [PDF 740.78 K](3918)
    摘要:
    利培酮是新一代的非典型抗精神病藥,對精神分裂癥有良好療效,不良反應(yīng)小。為了便于利培酮的質(zhì)量控制研究,歸納對比國家標(biāo)準(zhǔn)、美國藥典、歐洲藥典、英國藥典所規(guī)定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn);并綜述了近年來國內(nèi)外文獻(xiàn)中使用色譜方法分析利培酮原料藥及其制劑的測定及有關(guān)物質(zhì),包括高效液相色譜法、高效毛細(xì)管電泳法、薄層色譜掃描法等。此外,重點總結(jié)了各國藥典對利培酮原料藥及其制劑中各種有關(guān)物質(zhì)的限度規(guī)定,為利培酮有關(guān)物質(zhì)的研究提供了參考與借鑒。
    32  封面、中英文目次
    2012, 27(3):323.
    [摘要](647) [HTML](0) [PDF 6.97 M](2528)
    摘要:

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