2013年第28卷第4期文章目次
2013, 28(4):469-475.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.001
摘要:
21世紀是生物科學的世紀，是生物技術(shù)、生物信息學和納米技術(shù)的時代。生物技術(shù)、生物信息學和納米技術(shù)為生物醫(yī)藥的發(fā)展提供了前所未有的機遇，帶來迎接創(chuàng)新挑戰(zhàn)的科學基礎(chǔ)和力量，理應對傳統(tǒng)創(chuàng)新藥物研發(fā)模式帶來革命性變化。回顧半個多世紀的傳統(tǒng)創(chuàng)新藥物研發(fā)模式，不難發(fā)現(xiàn)世界高成本、高風險、低效率的研發(fā)傳統(tǒng)模式，存在不利于創(chuàng)新發(fā)展的問題。根據(jù)近20年的進展和研發(fā)水平，估計未來10年小分子化學藥物的創(chuàng)新仍然主導世界新藥發(fā)展，小公司的前景和多渠道整合研發(fā)是世界新藥不可抗拒的力量。面對挑戰(zhàn)，采用先進監(jiān)管科學技術(shù)和新方法，加強生物技術(shù)新藥的研究開發(fā)和藥物有效性和安全性風險評估研究十分迫切。其次，創(chuàng)新藥物的高成本、高風險、低效率瓶頸需要提升合作效率來突破。第三，根據(jù)我國國情，注意發(fā)展分子靶向藥物的研發(fā)戰(zhàn)略和策略，重視給藥系統(tǒng)的研究、明確創(chuàng)仿結(jié)合發(fā)展新藥的目標，更需要合理整合研發(fā)發(fā)展模式，需要優(yōu)化資源配置來提高研發(fā)效益。第四，中國特色的自主創(chuàng)新需要國家政策引導，政府在規(guī)劃、政策、開放和實力建設的四大舉措的實現(xiàn)，需要企業(yè)實力支持和官–產(chǎn)–學–研–企的多元協(xié)同創(chuàng)新體制的變革。
21世紀是生物科學的世紀，是生物技術(shù)、生物信息學和納米技術(shù)的時代。生物技術(shù)、生物信息學和納米技術(shù)為生物醫(yī)藥的發(fā)展提供了前所未有的機遇，帶來迎接創(chuàng)新挑戰(zhàn)的科學基礎(chǔ)和力量，理應對傳統(tǒng)創(chuàng)新藥物研發(fā)模式帶來革命性變化。回顧半個多世紀的傳統(tǒng)創(chuàng)新藥物研發(fā)模式，不難發(fā)現(xiàn)世界高成本、高風險、低效率的研發(fā)傳統(tǒng)模式，存在不利于創(chuàng)新發(fā)展的問題。根據(jù)近20年的進展和研發(fā)水平，估計未來10年小分子化學藥物的創(chuàng)新仍然主導世界新藥發(fā)展，小公司的前景和多渠道整合研發(fā)是世界新藥不可抗拒的力量。面對挑戰(zhàn)，采用先進監(jiān)管科學技術(shù)和新方法，加強生物技術(shù)新藥的研究開發(fā)和藥物有效性和安全性風險評估研究十分迫切。其次，創(chuàng)新藥物的高成本、高風險、低效率瓶頸需要提升合作效率來突破。第三，根據(jù)我國國情，注意發(fā)展分子靶向藥物的研發(fā)戰(zhàn)略和策略，重視給藥系統(tǒng)的研究、明確創(chuàng)仿結(jié)合發(fā)展新藥的目標，更需要合理整合研發(fā)發(fā)展模式，需要優(yōu)化資源配置來提高研發(fā)效益。第四，中國特色的自主創(chuàng)新需要國家政策引導，政府在規(guī)劃、政策、開放和實力建設的四大舉措的實現(xiàn)，需要企業(yè)實力支持和官–產(chǎn)–學–研–企的多元協(xié)同創(chuàng)新體制的變革。
2013, 28(4):476-479.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.002
摘要:
目的 研究金銀忍冬葉Lonicera macckii (Rupr.) Maxim.的化學成分。方法 采用硅膠柱色譜、Sephadex LH-2柱色譜、重結(jié)晶等方法進行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從金銀忍冬葉中分離鑒定了12個化合物，分別為山柰酚（1）、芹菜素（2）、金絲桃苷（3）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、金圣草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷（5）、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、裂環(huán)馬錢素酸（7）、獐牙菜苷（8）、3,5-O-二咖啡?；鼘幩峒柞ィ?）、齊墩果酸（10），胡蘿卜苷（11）、β-谷甾醇（12）。結(jié)論 化合物1～6、8～12為首次從該植物中分離得到，化合物5為首次從該屬植物中分離得到。
目的 研究金銀忍冬葉Lonicera macckii (Rupr.) Maxim.的化學成分。方法 采用硅膠柱色譜、Sephadex LH-2柱色譜、重結(jié)晶等方法進行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從金銀忍冬葉中分離鑒定了12個化合物，分別為山柰酚（1）、芹菜素（2）、金絲桃苷（3）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、金圣草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷（5）、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、裂環(huán)馬錢素酸（7）、獐牙菜苷（8）、3,5-O-二咖啡?；鼘幩峒柞ィ?）、齊墩果酸（10），胡蘿卜苷（11）、β-谷甾醇（12）。結(jié)論 化合物1～6、8～12為首次從該植物中分離得到，化合物5為首次從該屬植物中分離得到。
2013, 28(4):480-483.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.003
摘要:
目的 對紫紅獐芽菜的化學成分進行研究。方法 利用溶劑萃取、柱色譜、薄層色譜、重結(jié)晶等方法對紫紅獐芽菜乙醇提取物進行化學成分分離，通過波譜和理化性質(zhì)等方法對化合物結(jié)構(gòu)進行鑒定。結(jié)果 從紫紅獐芽菜中分離得到11個化合物，分別為1-羥基-2,3,5-三甲氧基 酮（1）、1-羥基-3,7,8-三甲氧基 酮（2）、1,3,8-三羥基-5-甲氧基 酮（3）、1,5,8-三羥基-3-甲氧基 酮（4）、齊墩果酸（5）、獐牙菜苦苷（6）、龍膽苦苷（7）、芒果苷（8）、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,5-三羥基 酮（9）、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-羥基-3,8-二甲氧基 酮（10）、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-8-羥基-3,7-二甲氧基 酮（11）。結(jié)論 化合物2、3、7、9～11為首次從該植物中分離得到。
目的 對紫紅獐芽菜的化學成分進行研究。方法 利用溶劑萃取、柱色譜、薄層色譜、重結(jié)晶等方法對紫紅獐芽菜乙醇提取物進行化學成分分離，通過波譜和理化性質(zhì)等方法對化合物結(jié)構(gòu)進行鑒定。結(jié)果 從紫紅獐芽菜中分離得到11個化合物，分別為1-羥基-2,3,5-三甲氧基 酮（1）、1-羥基-3,7,8-三甲氧基 酮（2）、1,3,8-三羥基-5-甲氧基 酮（3）、1,5,8-三羥基-3-甲氧基 酮（4）、齊墩果酸（5）、獐牙菜苦苷（6）、龍膽苦苷（7）、芒果苷（8）、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,5-三羥基 酮（9）、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-羥基-3,8-二甲氧基 酮（10）、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-8-羥基-3,7-二甲氧基 酮（11）。結(jié)論 化合物2、3、7、9～11為首次從該植物中分離得到。
2013, 28(4):484-486.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.004
摘要:
目的 研究葛根正丁醇萃取物的化學成分。方法 采用聚酰胺柱色譜、反相ODS柱色譜、凝膠柱色譜、制備液相色譜等方法進行分離純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)及波譜數(shù)據(jù)鑒定其結(jié)構(gòu)。結(jié)果 分離鑒定了12個化合物，分別為葛酚苷元A（1）、葛酚苷元B（2）、染料木素（3）、3′-甲氧基葛根素（4）、3′-羥基葛根素（5）、葛根素芹糖苷（6）、葛根素木糖苷（7）、大豆苷元（8）、大豆素7,4′-二葡萄糖苷（9）、大豆苷（10）、葛根素（11）、胡蘿卜苷（12）。結(jié)論 其中化合物1、2為首次從葛屬植物中分離得到。
目的 研究葛根正丁醇萃取物的化學成分。方法 采用聚酰胺柱色譜、反相ODS柱色譜、凝膠柱色譜、制備液相色譜等方法進行分離純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)及波譜數(shù)據(jù)鑒定其結(jié)構(gòu)。結(jié)果 分離鑒定了12個化合物，分別為葛酚苷元A（1）、葛酚苷元B（2）、染料木素（3）、3′-甲氧基葛根素（4）、3′-羥基葛根素（5）、葛根素芹糖苷（6）、葛根素木糖苷（7）、大豆苷元（8）、大豆素7,4′-二葡萄糖苷（9）、大豆苷（10）、葛根素（11）、胡蘿卜苷（12）。結(jié)論 其中化合物1、2為首次從葛屬植物中分離得到。
2013, 28(4):487-490.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.005
摘要:
目的 設計合成具有抗菌活性的2-位亞甲基頭孢類抗生素。方法 以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸對甲氧基芐酯（GCLE）為起始原料，經(jīng)Mannich反應、酶解、縮合等反應制得2-位亞甲基頭孢類抗生素。通過微量稀釋法測定了其對標準金黃色葡萄球菌、標準肺炎克雷伯桿菌的最小抑菌濃度。結(jié)果 合成了4個新化合物8a～8d，利用1H-NMR和MS確證了結(jié)構(gòu)，初步測試顯示較好的抗菌活性。結(jié)論 初步生物活性試驗結(jié)果顯示化合物8a、8b和8d對標準金黃色葡萄球菌的抗菌活性均與頭孢克肟和頭孢地尼相當，化合物8a、8b對標準肺炎克雷伯桿菌的抗菌活性與頭孢克肟和頭孢地尼相當。
目的 設計合成具有抗菌活性的2-位亞甲基頭孢類抗生素。方法 以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸對甲氧基芐酯（GCLE）為起始原料，經(jīng)Mannich反應、酶解、縮合等反應制得2-位亞甲基頭孢類抗生素。通過微量稀釋法測定了其對標準金黃色葡萄球菌、標準肺炎克雷伯桿菌的最小抑菌濃度。結(jié)果 合成了4個新化合物8a～8d，利用1H-NMR和MS確證了結(jié)構(gòu)，初步測試顯示較好的抗菌活性。結(jié)論 初步生物活性試驗結(jié)果顯示化合物8a、8b和8d對標準金黃色葡萄球菌的抗菌活性均與頭孢克肟和頭孢地尼相當，化合物8a、8b對標準肺炎克雷伯桿菌的抗菌活性與頭孢克肟和頭孢地尼相當。
2013, 28(4):491-493.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.006
摘要:
目的 研究(S)-1-(2-氯乙?；?-2-腈基吡咯烷的合成工藝。方法 L-脯氨酸與氯乙酰氯通過N-乙?；玫?S)-1-(2-氯乙?；?-2-吡咯烷甲酸，然后加入脲素和氨基磺酸實行分段保溫反應得到產(chǎn)物(S)-1-(2-氯乙?；?-2-腈基吡咯烷。結(jié)果 此路線所得產(chǎn)品收率為75.5%。結(jié)論 此工藝路線條件溫和、操作簡便、原料價廉易得。
目的 研究(S)-1-(2-氯乙?；?-2-腈基吡咯烷的合成工藝。方法 L-脯氨酸與氯乙酰氯通過N-乙?；玫?S)-1-(2-氯乙?；?-2-吡咯烷甲酸，然后加入脲素和氨基磺酸實行分段保溫反應得到產(chǎn)物(S)-1-(2-氯乙?；?-2-腈基吡咯烷。結(jié)果 此路線所得產(chǎn)品收率為75.5%。結(jié)論 此工藝路線條件溫和、操作簡便、原料價廉易得。
2013, 28(4):494-499.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.007
摘要:
目的 利用脂肪變性肝L-02細胞模型，比較何首烏的生品及不同炮制品（傳統(tǒng)方法炮制品、發(fā)酵炮制品）對脂代謝的干預作用。方法 將肝細胞傳板至6孔板，分為正常組、模型組、給藥組細胞。模型組與給藥組采用含醫(yī)用脂肪乳的培養(yǎng)液誘導48 h，建立肝細胞脂肪變性模型，給藥組給予何首烏生品及不同炮制品的各濃度水提取物、50%乙醇提取物刺激液進行培養(yǎng)，采用洛伐他汀、非諾貝特為陽性對照。24 h后測定肝細胞內(nèi)三酰甘油（TG）、膽固醇（TC）的量。結(jié)果 與模型組相比，何首烏米根霉發(fā)酵品水提取物及50%乙醇提取物、生何首烏水提取物、黑豆制何首烏50%乙醇提取物和清蒸何首烏50%乙醇提取物在該模型上具有較好的降脂作用。其中何首烏發(fā)酵炮制品的降脂活性尤其明顯，何首烏米根霉發(fā)酵品能極顯著地降低TG的量（P＜0.01）至模型組含量的25%；何首烏米根霉發(fā)酵品水提取物和黑曲霉發(fā)酵品的50%乙醇提取物均可降低TC的量（P＜0.01）至模型組含量的35%。結(jié)論 生何首烏及何首烏傳統(tǒng)炮制品、發(fā)酵炮制品均有顯著地降脂作用，其中由米根霉發(fā)酵得到的發(fā)酵品表現(xiàn)出的較好的降脂活性，表明發(fā)酵法可能成為何首烏炮制法研究的新方向。
目的 利用脂肪變性肝L-02細胞模型，比較何首烏的生品及不同炮制品（傳統(tǒng)方法炮制品、發(fā)酵炮制品）對脂代謝的干預作用。方法 將肝細胞傳板至6孔板，分為正常組、模型組、給藥組細胞。模型組與給藥組采用含醫(yī)用脂肪乳的培養(yǎng)液誘導48 h，建立肝細胞脂肪變性模型，給藥組給予何首烏生品及不同炮制品的各濃度水提取物、50%乙醇提取物刺激液進行培養(yǎng)，采用洛伐他汀、非諾貝特為陽性對照。24 h后測定肝細胞內(nèi)三酰甘油（TG）、膽固醇（TC）的量。結(jié)果 與模型組相比，何首烏米根霉發(fā)酵品水提取物及50%乙醇提取物、生何首烏水提取物、黑豆制何首烏50%乙醇提取物和清蒸何首烏50%乙醇提取物在該模型上具有較好的降脂作用。其中何首烏發(fā)酵炮制品的降脂活性尤其明顯，何首烏米根霉發(fā)酵品能極顯著地降低TG的量（P＜0.01）至模型組含量的25%；何首烏米根霉發(fā)酵品水提取物和黑曲霉發(fā)酵品的50%乙醇提取物均可降低TC的量（P＜0.01）至模型組含量的35%。結(jié)論 生何首烏及何首烏傳統(tǒng)炮制品、發(fā)酵炮制品均有顯著地降脂作用，其中由米根霉發(fā)酵得到的發(fā)酵品表現(xiàn)出的較好的降脂活性，表明發(fā)酵法可能成為何首烏炮制法研究的新方向。
2013, 28(4):500-503.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.008
摘要:
目的 通過觀察痛風顆粒各部位對高尿酸血癥大鼠血尿酸、尿尿酸、血黃嘌呤氧化酶活性和肝臟黃嘌呤氧化酶活性的影響，探討其治療痛風的物質(zhì)基礎(chǔ)和機制。方法 以腺嘌呤合乙胺丁醇法誘導大鼠高尿酸血癥模型，分別用磷鎢酸法和酶比色法檢測尿酸和黃嘌呤氧化酶的含量。結(jié)果 黃酮類成分在降尿酸和抑制黃嘌呤氧化酶活性上均起主要作用；生物堿類成分對尿中尿酸的排泄和血清黃嘌呤氧化酶活性的抑制起較重要作用，有機酸類成分均未表現(xiàn)出明顯作用；全方和有效部位組合有明顯的降尿酸和抑制黃嘌呤氧化酶活性的作用。結(jié)論 黃酮類、生物堿和有機酸類有效部位組合后的藥效與處方藥一致，是該處方的有效部位群，對高尿酸血癥模型大鼠表現(xiàn)出的降尿酸和抑制黃嘌呤氧化酶活性的作用最為顯著。
目的 通過觀察痛風顆粒各部位對高尿酸血癥大鼠血尿酸、尿尿酸、血黃嘌呤氧化酶活性和肝臟黃嘌呤氧化酶活性的影響，探討其治療痛風的物質(zhì)基礎(chǔ)和機制。方法 以腺嘌呤合乙胺丁醇法誘導大鼠高尿酸血癥模型，分別用磷鎢酸法和酶比色法檢測尿酸和黃嘌呤氧化酶的含量。結(jié)果 黃酮類成分在降尿酸和抑制黃嘌呤氧化酶活性上均起主要作用；生物堿類成分對尿中尿酸的排泄和血清黃嘌呤氧化酶活性的抑制起較重要作用，有機酸類成分均未表現(xiàn)出明顯作用；全方和有效部位組合有明顯的降尿酸和抑制黃嘌呤氧化酶活性的作用。結(jié)論 黃酮類、生物堿和有機酸類有效部位組合后的藥效與處方藥一致，是該處方的有效部位群，對高尿酸血癥模型大鼠表現(xiàn)出的降尿酸和抑制黃嘌呤氧化酶活性的作用最為顯著。
2013, 28(4):504-507.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.009
摘要:
目的 探討參黃膠囊對環(huán)磷酰胺致免疫抑制模型小鼠免疫功能的作用。方法 分別用環(huán)磷酰胺和限食法結(jié)合環(huán)磷酰胺兩種方法建立小鼠免疫抑制模型，分別給予0.26、0.53、1.06 g/kg參黃膠囊，觀察其對小鼠外周血T淋巴細胞率、胸腺指數(shù)、脾臟指數(shù)、白細胞數(shù)、巨噬細胞吞噬指數(shù)、血清溶血素含量（半數(shù)溶血值）的影響。結(jié)果 應用環(huán)磷酰胺后,免疫抑制模型小鼠外周血T淋巴細胞率、胸腺指數(shù)、脾臟指數(shù)、白細胞數(shù)、巨噬細胞吞噬指數(shù)、血清溶血素含量均顯著降低。0.26、0.53、1.06 g/kg參黃膠囊均可明顯提高用限食法結(jié)合環(huán)磷酰胺致免疫低下（氣虛模型）小鼠外周血T淋巴細胞率、胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù)和環(huán)磷酰胺致免疫低下小鼠體內(nèi)白細胞數(shù)和巨噬細胞吞噬指數(shù)；0.53、1.06 g/kg參黃膠囊可明顯促使溶血素生成增加。結(jié)論 參黃膠囊可明顯改善環(huán)磷酰胺致免疫低下小鼠的免疫功能，具有扶正固本、增強機體特異性免疫和非特異性免疫功能作用。
目的 探討參黃膠囊對環(huán)磷酰胺致免疫抑制模型小鼠免疫功能的作用。方法 分別用環(huán)磷酰胺和限食法結(jié)合環(huán)磷酰胺兩種方法建立小鼠免疫抑制模型，分別給予0.26、0.53、1.06 g/kg參黃膠囊，觀察其對小鼠外周血T淋巴細胞率、胸腺指數(shù)、脾臟指數(shù)、白細胞數(shù)、巨噬細胞吞噬指數(shù)、血清溶血素含量（半數(shù)溶血值）的影響。結(jié)果 應用環(huán)磷酰胺后,免疫抑制模型小鼠外周血T淋巴細胞率、胸腺指數(shù)、脾臟指數(shù)、白細胞數(shù)、巨噬細胞吞噬指數(shù)、血清溶血素含量均顯著降低。0.26、0.53、1.06 g/kg參黃膠囊均可明顯提高用限食法結(jié)合環(huán)磷酰胺致免疫低下（氣虛模型）小鼠外周血T淋巴細胞率、胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù)和環(huán)磷酰胺致免疫低下小鼠體內(nèi)白細胞數(shù)和巨噬細胞吞噬指數(shù)；0.53、1.06 g/kg參黃膠囊可明顯促使溶血素生成增加。結(jié)論 參黃膠囊可明顯改善環(huán)磷酰胺致免疫低下小鼠的免疫功能，具有扶正固本、增強機體特異性免疫和非特異性免疫功能作用。
10 利克飛龍的抗炎作用研究
2013, 28(4):508-510.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.010
摘要:
目的 研究利克飛龍的抗炎作用。方法 通過ig給藥，觀察利克飛龍對大小鼠的抗炎活性以及炎性因子水平。結(jié)果 ig利克飛龍（60 mg/kg）對小鼠耳腫脹及角叉菜膠引起大鼠足趾腫脹抑制作用與甲潑尼龍（60 mg/kg）相當，利克飛龍給藥一周對小鼠體質(zhì)量正常生長沒有影響，利克飛龍對炎性因子前列腺素E2（PGE2）含量降低作用與塞來昔布相當。結(jié)論 利克飛龍具有高效的抗炎作用，其抗炎作用與甲潑尼龍相當，其降低PGE2作用與塞來昔布相當，且利克飛龍為COX/5-LOX雙靶標抑制劑，理論上安全性更高，患者可長期服用，有望成為臨床上非甾體抗炎藥中的首選藥物之一。
目的 研究利克飛龍的抗炎作用。方法 通過ig給藥，觀察利克飛龍對大小鼠的抗炎活性以及炎性因子水平。結(jié)果 ig利克飛龍（60 mg/kg）對小鼠耳腫脹及角叉菜膠引起大鼠足趾腫脹抑制作用與甲潑尼龍（60 mg/kg）相當，利克飛龍給藥一周對小鼠體質(zhì)量正常生長沒有影響，利克飛龍對炎性因子前列腺素E2（PGE2）含量降低作用與塞來昔布相當。結(jié)論 利克飛龍具有高效的抗炎作用，其抗炎作用與甲潑尼龍相當，其降低PGE2作用與塞來昔布相當，且利克飛龍為COX/5-LOX雙靶標抑制劑，理論上安全性更高，患者可長期服用，有望成為臨床上非甾體抗炎藥中的首選藥物之一。
2013, 28(4):511-514.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.011
摘要:
目的 制備苦參堿固體自微乳顆粒，并對其進行質(zhì)量評價。方法 通過固體吸附材料的優(yōu)選，制備了苦參堿固體自微乳顆粒，建立了HPLC法測定顆粒中苦參堿及其體外溶出度的方法；對溶解后微乳的類型、pH值、Zeta電位、粒徑進行研究。結(jié)果 選擇微粉硅膠與甘露醇質(zhì)量比2∶1為固體吸附材料，每克苦參堿微乳液需加微粉硅膠0.42 g，微晶纖維素0.21 g，50 ℃恒溫干燥后成淡黃色的苦參堿自微乳顆粒，遇水快速形成澄明的液體，平均粒徑79 nm，pH值為7.95，Zeta電位?1.34 mV，載藥量23.51 mg/g，45 min內(nèi)累積溶出94.2%以上。結(jié)論 苦參堿固體自微乳的制備工藝簡單，制劑穩(wěn)定，可為水難溶性藥物的開發(fā)提供一個新方法、新思路。
目的 制備苦參堿固體自微乳顆粒，并對其進行質(zhì)量評價。方法 通過固體吸附材料的優(yōu)選，制備了苦參堿固體自微乳顆粒，建立了HPLC法測定顆粒中苦參堿及其體外溶出度的方法；對溶解后微乳的類型、pH值、Zeta電位、粒徑進行研究。結(jié)果 選擇微粉硅膠與甘露醇質(zhì)量比2∶1為固體吸附材料，每克苦參堿微乳液需加微粉硅膠0.42 g，微晶纖維素0.21 g，50 ℃恒溫干燥后成淡黃色的苦參堿自微乳顆粒，遇水快速形成澄明的液體，平均粒徑79 nm，pH值為7.95，Zeta電位?1.34 mV，載藥量23.51 mg/g，45 min內(nèi)累積溶出94.2%以上。結(jié)論 苦參堿固體自微乳的制備工藝簡單，制劑穩(wěn)定，可為水難溶性藥物的開發(fā)提供一個新方法、新思路。
2013, 28(4):515-518.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.012
摘要:
目的 篩選純化苦豆子多糖的最佳大孔樹脂并確定純化多糖的最佳工藝條件。方法 采用靜態(tài)吸附分離法對樹脂進行篩選，并以苦豆子多糖的純度和回收率為考察指標，對篩選出的樹脂進行工藝優(yōu)化。結(jié)果 AB-8樹脂對苦豆子多糖有較好的吸附純化性能，最佳純化條件為：上樣多糖溶液質(zhì)量濃度為5 mg/mL，pH值為7.0，溫度為25 ℃，純化后的苦豆子多糖的質(zhì)量分數(shù)達到88.90%，比純化前提高了17.60%，回收率90.62%。結(jié)論 AB-8 樹脂適用于苦豆子多糖的分離純化，該方法不僅穩(wěn)定有效，而且具有較高的多糖回收率。
目的 篩選純化苦豆子多糖的最佳大孔樹脂并確定純化多糖的最佳工藝條件。方法 采用靜態(tài)吸附分離法對樹脂進行篩選，并以苦豆子多糖的純度和回收率為考察指標，對篩選出的樹脂進行工藝優(yōu)化。結(jié)果 AB-8樹脂對苦豆子多糖有較好的吸附純化性能，最佳純化條件為：上樣多糖溶液質(zhì)量濃度為5 mg/mL，pH值為7.0，溫度為25 ℃，純化后的苦豆子多糖的質(zhì)量分數(shù)達到88.90%，比純化前提高了17.60%，回收率90.62%。結(jié)論 AB-8 樹脂適用于苦豆子多糖的分離純化，該方法不僅穩(wěn)定有效，而且具有較高的多糖回收率。
2013, 28(4):519-522.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.013
摘要:
目的 優(yōu)選夏黃顆粒處方藥材的乙醇提取工藝條件。方法 以乙醇體積分數(shù)、乙醇用量、提取時間、提取次數(shù)為考察因素，采用L9(34)正交試驗設計，對5種蒽醌總轉(zhuǎn)移率、出膏率兩個指標進行綜合評分，優(yōu)選出最佳工藝。結(jié)果 最佳提取工藝為10倍量60%乙醇回流提取2次，每次1.5 h。結(jié)論 優(yōu)選出的夏黃顆粒處方藥材的最佳工藝合理，經(jīng)驗證其穩(wěn)定可行，有效成分提取率較高。
目的 優(yōu)選夏黃顆粒處方藥材的乙醇提取工藝條件。方法 以乙醇體積分數(shù)、乙醇用量、提取時間、提取次數(shù)為考察因素，采用L9(34)正交試驗設計，對5種蒽醌總轉(zhuǎn)移率、出膏率兩個指標進行綜合評分，優(yōu)選出最佳工藝。結(jié)果 最佳提取工藝為10倍量60%乙醇回流提取2次，每次1.5 h。結(jié)論 優(yōu)選出的夏黃顆粒處方藥材的最佳工藝合理，經(jīng)驗證其穩(wěn)定可行，有效成分提取率較高。
2013, 28(4):523-527.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.014
摘要:
目的 建立RP-HPLC法測定穿心蓮內(nèi)酯中有關(guān)物質(zhì)，并對穿心蓮內(nèi)酯原料進行不同影響因素的穩(wěn)定性考察，了解影響其穩(wěn)定性的具體因素。方法 采用反相高效液相色譜法，菲羅門Gemini C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），檢測波長為224 nm，柱溫為30 ℃，體積流量為1.0 mL/min，流動相為乙腈–甲醇–水梯度洗脫?？疾齑┬纳弮?nèi)酯原料藥在不同pH值、氧化、高溫、高濕、強光照條件下的穩(wěn)定性。結(jié)果 穿心蓮內(nèi)酯及其3個有關(guān)物質(zhì)得到了很好地分離，所建立的有關(guān)物質(zhì)方法經(jīng)驗證，表明專屬性、重復性及穩(wěn)定性均良好。穿心蓮內(nèi)酯固體狀態(tài)較為穩(wěn)定；在溶液狀態(tài)對氧化和pH 3～5條件較為穩(wěn)定，在堿性介質(zhì)、高溫、光照條件下均不穩(wěn)定。結(jié)論 該方法可以很好地用于穿心蓮內(nèi)酯的質(zhì)量控制，穿心蓮內(nèi)酯在溶液狀態(tài)下總體穩(wěn)定性較差，該結(jié)果為穿心蓮內(nèi)酯及其相關(guān)制劑研究提供一定參考。
目的 建立RP-HPLC法測定穿心蓮內(nèi)酯中有關(guān)物質(zhì)，并對穿心蓮內(nèi)酯原料進行不同影響因素的穩(wěn)定性考察，了解影響其穩(wěn)定性的具體因素。方法 采用反相高效液相色譜法，菲羅門Gemini C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），檢測波長為224 nm，柱溫為30 ℃，體積流量為1.0 mL/min，流動相為乙腈–甲醇–水梯度洗脫?？疾齑┬纳弮?nèi)酯原料藥在不同pH值、氧化、高溫、高濕、強光照條件下的穩(wěn)定性。結(jié)果 穿心蓮內(nèi)酯及其3個有關(guān)物質(zhì)得到了很好地分離，所建立的有關(guān)物質(zhì)方法經(jīng)驗證，表明專屬性、重復性及穩(wěn)定性均良好。穿心蓮內(nèi)酯固體狀態(tài)較為穩(wěn)定；在溶液狀態(tài)對氧化和pH 3～5條件較為穩(wěn)定，在堿性介質(zhì)、高溫、光照條件下均不穩(wěn)定。結(jié)論 該方法可以很好地用于穿心蓮內(nèi)酯的質(zhì)量控制，穿心蓮內(nèi)酯在溶液狀態(tài)下總體穩(wěn)定性較差，該結(jié)果為穿心蓮內(nèi)酯及其相關(guān)制劑研究提供一定參考。
2013, 28(4):528-534.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.015
摘要:
目的 建立一測多評法同時定量測定烏頭類藥材中6種烏頭類生物堿。方法 采用高效液相色譜法同時測定烏頭類藥材中6種生物堿，以烏頭堿為內(nèi)參物，測定其與次烏頭堿、新烏頭堿、苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿、苯甲酰新烏頭原堿的相對校正因子，利用烏頭堿和相對校正因子對其他5種生物堿成分進行測定，同時利用外標法測定這6種成分，比較兩種測定方法的差異，驗證一測多評法的可行性和準確性。結(jié)果 在一定線性范圍內(nèi)，烏頭堿與次烏頭堿、新烏頭堿、苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿和苯甲酰新烏頭原堿的相對校正因子分別為0.780、1.008、0.836、0.907、0.987，在不同實驗條件下相對校正因子重現(xiàn)性良好，不同烏頭類藥材中6種生物堿成分含量計算值與實測值間無顯著性差異。結(jié)論 一測多評法在烏頭類藥材及制劑質(zhì)量控制中應用是可行的、準確的。
目的 建立一測多評法同時定量測定烏頭類藥材中6種烏頭類生物堿。方法 采用高效液相色譜法同時測定烏頭類藥材中6種生物堿，以烏頭堿為內(nèi)參物，測定其與次烏頭堿、新烏頭堿、苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿、苯甲酰新烏頭原堿的相對校正因子，利用烏頭堿和相對校正因子對其他5種生物堿成分進行測定，同時利用外標法測定這6種成分，比較兩種測定方法的差異，驗證一測多評法的可行性和準確性。結(jié)果 在一定線性范圍內(nèi)，烏頭堿與次烏頭堿、新烏頭堿、苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿和苯甲酰新烏頭原堿的相對校正因子分別為0.780、1.008、0.836、0.907、0.987，在不同實驗條件下相對校正因子重現(xiàn)性良好，不同烏頭類藥材中6種生物堿成分含量計算值與實測值間無顯著性差異。結(jié)論 一測多評法在烏頭類藥材及制劑質(zhì)量控制中應用是可行的、準確的。
2013, 28(4):535-537.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.016
摘要:
目的 對苯磺酸氨氯地平片采用RP-HPLC測定方法的不確定度進行評估。方法 采用因果圖分析方法和相關(guān)數(shù)據(jù)模型量化分析方法中各不確定度分量，計算合成標準不確定度和擴展不確定度。結(jié)果 各不確定度分量中由對照品質(zhì)量分數(shù)引入的分量最大，測定的擴展不確定度為0.009 6（k＝2），應表示為（99.86±0.96）%。結(jié)論 通過不確定度的評估，證明了苯磺酸氨氯地平片測定方法的科學、合理，并可以根據(jù)各分量的大小優(yōu)化方法，為實驗設計提供數(shù)據(jù)支持。
目的 對苯磺酸氨氯地平片采用RP-HPLC測定方法的不確定度進行評估。方法 采用因果圖分析方法和相關(guān)數(shù)據(jù)模型量化分析方法中各不確定度分量，計算合成標準不確定度和擴展不確定度。結(jié)果 各不確定度分量中由對照品質(zhì)量分數(shù)引入的分量最大，測定的擴展不確定度為0.009 6（k＝2），應表示為（99.86±0.96）%。結(jié)論 通過不確定度的評估，證明了苯磺酸氨氯地平片測定方法的科學、合理，并可以根據(jù)各分量的大小優(yōu)化方法，為實驗設計提供數(shù)據(jù)支持。
2013, 28(4):538-541.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.017
摘要:
目的 采用高效液相色譜法建立鹽酸法舒地爾中雜質(zhì)檢查和二聚體的測定。方法 用Venusil XBP C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），甲醇–水（50∶50，含10 mmol/L庚烷磺酸鈉和5 mmol/L磷酸二氫鈉，用磷酸調(diào)pH 3.0）為流動相；紫外檢測波長為275 nm；進樣量10 μL；體積流量1.0 mL/min。采用自身對照法測定雜質(zhì)，標準曲線法測定二聚體。結(jié)果 鹽酸法舒地爾中4個單一雜質(zhì)量的均值不大于1.34%，之和的均值不大于1.38%。鹽酸法舒地爾二聚體在0.63～41.60 μg/mL線性關(guān)系良好，r＝0.999 9；平均回收率為99.5%，RSD值為1.3%。結(jié)論 本方法簡便、準確、專屬性強，可作為鹽酸法舒地爾中雜質(zhì)檢查及二聚體的測定方法。
目的 采用高效液相色譜法建立鹽酸法舒地爾中雜質(zhì)檢查和二聚體的測定。方法 用Venusil XBP C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），甲醇–水（50∶50，含10 mmol/L庚烷磺酸鈉和5 mmol/L磷酸二氫鈉，用磷酸調(diào)pH 3.0）為流動相；紫外檢測波長為275 nm；進樣量10 μL；體積流量1.0 mL/min。采用自身對照法測定雜質(zhì)，標準曲線法測定二聚體。結(jié)果 鹽酸法舒地爾中4個單一雜質(zhì)量的均值不大于1.34%，之和的均值不大于1.38%。鹽酸法舒地爾二聚體在0.63～41.60 μg/mL線性關(guān)系良好，r＝0.999 9；平均回收率為99.5%，RSD值為1.3%。結(jié)論 本方法簡便、準確、專屬性強，可作為鹽酸法舒地爾中雜質(zhì)檢查及二聚體的測定方法。
2013, 28(4):542-546.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.018
摘要:
目的 運用近紅外光譜法區(qū)分道地與非道地生地黃藥材。方法 大量收集道地產(chǎn)地及其他產(chǎn)地的生地黃藥材，對藥材進行處理后，運用Foss XDS Smart ProbeTM近紅外原料分析儀；PbS-硅；數(shù)據(jù)分析波長：780～2 200 nm；每個樣品掃描4次。結(jié)果 得到600余張近紅外光譜，采用殘差分析方法進行分析，閾值用ID（≤0.84）和Qual（≤0.79）兩個量進行限定，能夠較好區(qū)分樣品中道地與非道地產(chǎn)區(qū)來源的樣品。結(jié)論 利用近紅外光譜技術(shù)能夠?qū)崿F(xiàn)對地黃藥材道地性的鑒別。
目的 運用近紅外光譜法區(qū)分道地與非道地生地黃藥材。方法 大量收集道地產(chǎn)地及其他產(chǎn)地的生地黃藥材，對藥材進行處理后，運用Foss XDS Smart ProbeTM近紅外原料分析儀；PbS-硅；數(shù)據(jù)分析波長：780～2 200 nm；每個樣品掃描4次。結(jié)果 得到600余張近紅外光譜，采用殘差分析方法進行分析，閾值用ID（≤0.84）和Qual（≤0.79）兩個量進行限定，能夠較好區(qū)分樣品中道地與非道地產(chǎn)區(qū)來源的樣品。結(jié)論 利用近紅外光譜技術(shù)能夠?qū)崿F(xiàn)對地黃藥材道地性的鑒別。
2013, 28(4):547-549.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.019
摘要:
目的 建立龍血竭的5種成分定量分析方法，為科學評價和有效控制龍血竭的質(zhì)量提供依據(jù)。方法 采用Phenomenex Kinetex C18柱（100 mm×4.6 mm，2.6 μm），以乙腈–水梯度洗脫，體積流量：1.7 mL/min，柱溫：40 ℃，檢測波長為280 nm和325 nm。結(jié)果 白藜蘆醇、7,4′-二羥基黃酮、龍血素A、龍血素B和紫檀茋分別在7.76～248.4 μg/mL（r=0.999 9）、6.84～219 μg/mL（r=1.000 0）、5.75～184 μg/mL（r=1.000 0）、10.08～322.6 μg/mL（r=1.000 0）和23.71～758.6 μg/mL（r=0.999 8）呈良好的線性關(guān)系，平均回收率分別為97.61%、99.24%、102.72%、101.75%、102.65%，RSD值分別為1.16%、0.87%、0.86%、0.49%、1.10%。結(jié)論 本方法快速、簡便、準確，其結(jié)果可為龍血竭質(zhì)量標準的制定提供一定的依據(jù)。
目的 建立龍血竭的5種成分定量分析方法，為科學評價和有效控制龍血竭的質(zhì)量提供依據(jù)。方法 采用Phenomenex Kinetex C18柱（100 mm×4.6 mm，2.6 μm），以乙腈–水梯度洗脫，體積流量：1.7 mL/min，柱溫：40 ℃，檢測波長為280 nm和325 nm。結(jié)果 白藜蘆醇、7,4′-二羥基黃酮、龍血素A、龍血素B和紫檀茋分別在7.76～248.4 μg/mL（r=0.999 9）、6.84～219 μg/mL（r=1.000 0）、5.75～184 μg/mL（r=1.000 0）、10.08～322.6 μg/mL（r=1.000 0）和23.71～758.6 μg/mL（r=0.999 8）呈良好的線性關(guān)系，平均回收率分別為97.61%、99.24%、102.72%、101.75%、102.65%，RSD值分別為1.16%、0.87%、0.86%、0.49%、1.10%。結(jié)論 本方法快速、簡便、準確，其結(jié)果可為龍血竭質(zhì)量標準的制定提供一定的依據(jù)。
2013, 28(4):550-552.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.020
摘要:
目的 建立黃芪藥材中黃酮類成分芒柄花素的HPLC測定方法，并考察黃芪不同炮制品中芒柄花素的變化。方法 采用HPLC法測定芒柄花素。色譜柱：Thermo ODS-2 Hypersil（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動相：乙腈–0.05%冰乙酸水溶液（35∶65）；體積流量：1 mL/min；波長：248 nm；柱溫：30 ℃。將黃芪藥材分別制成生黃芪、炒黃芪、蜜炙黃芪、鹽制黃芪以及酒制黃芪，并比較黃芪不同炮制品中芒柄花素。結(jié)果 黃芪不同炮制品中芒柄花素有所差異，其中蜜炙后芒柄花素的量降低幅度較大。結(jié)論 該方法簡便、準確，適用于黃芪不同炮制品中芒柄花素的定量分析。
目的 建立黃芪藥材中黃酮類成分芒柄花素的HPLC測定方法，并考察黃芪不同炮制品中芒柄花素的變化。方法 采用HPLC法測定芒柄花素。色譜柱：Thermo ODS-2 Hypersil（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動相：乙腈–0.05%冰乙酸水溶液（35∶65）；體積流量：1 mL/min；波長：248 nm；柱溫：30 ℃。將黃芪藥材分別制成生黃芪、炒黃芪、蜜炙黃芪、鹽制黃芪以及酒制黃芪，并比較黃芪不同炮制品中芒柄花素。結(jié)果 黃芪不同炮制品中芒柄花素有所差異，其中蜜炙后芒柄花素的量降低幅度較大。結(jié)論 該方法簡便、準確，適用于黃芪不同炮制品中芒柄花素的定量分析。
2013, 28(4):553-557.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.021
摘要:
目的 評價聚乙二醇重組人血管內(nèi)皮抑制素注射液（PEGylated recombinant human endostatin solution for injection，M2ES）在非小細胞肺癌患者中聯(lián)合紫杉醇、卡鉑化療（TC方案）多劑量給藥的耐受性和安全性。方法 23例經(jīng)病理確診的晚期非小細胞肺癌患者按入組標準進入本研究。M2ES共包括4個劑量組：7.5、10、12.5、15 mg/m2，每個劑量組至少含3例非小細胞肺癌患者；第1天按175（±20%）mg/m2給予紫杉醇，第2天按AUC=（5±0.5）mg/(mL?min)給予卡鉑，M2ES按給藥劑量組設定的劑量于第3、10、17天給藥，21 d為1個周期，共2個周期。觀察治療期間患者的耐受性和安全性，治療結(jié)束計算客觀有效率和疾病控制率。結(jié)果 M2ES聯(lián)合TC方案最常見的不良反應是白細胞下降82.6%、心電圖異常34.8%、惡心21.7%。劑量限制性毒性見于15 mg/m2劑量組，表現(xiàn)為1例IV度皮疹、1例III度黃疸和IV度轉(zhuǎn)氨酶異常。M2ES最大耐受劑量（MTD）為15 mg/m2，推薦Ⅱ期臨床試驗劑量為12.5 mg/m2。根據(jù)RECIST標準評價腫瘤緩解程度，治療結(jié)束時13例患者病情穩(wěn)定，2例患者部分緩解，臨床有效率為13.3%，臨床受益率為100%。結(jié)論 M2ES與TC聯(lián)合并不明顯增加化療的不良反應，M2ES的MTD為15 mg/m2, 推薦Ⅱ期臨床試驗劑量為12.5 mg/m2。
目的 評價聚乙二醇重組人血管內(nèi)皮抑制素注射液（PEGylated recombinant human endostatin solution for injection，M2ES）在非小細胞肺癌患者中聯(lián)合紫杉醇、卡鉑化療（TC方案）多劑量給藥的耐受性和安全性。方法 23例經(jīng)病理確診的晚期非小細胞肺癌患者按入組標準進入本研究。M2ES共包括4個劑量組：7.5、10、12.5、15 mg/m2，每個劑量組至少含3例非小細胞肺癌患者；第1天按175（±20%）mg/m2給予紫杉醇，第2天按AUC=（5±0.5）mg/(mL?min)給予卡鉑，M2ES按給藥劑量組設定的劑量于第3、10、17天給藥，21 d為1個周期，共2個周期。觀察治療期間患者的耐受性和安全性，治療結(jié)束計算客觀有效率和疾病控制率。結(jié)果 M2ES聯(lián)合TC方案最常見的不良反應是白細胞下降82.6%、心電圖異常34.8%、惡心21.7%。劑量限制性毒性見于15 mg/m2劑量組，表現(xiàn)為1例IV度皮疹、1例III度黃疸和IV度轉(zhuǎn)氨酶異常。M2ES最大耐受劑量（MTD）為15 mg/m2，推薦Ⅱ期臨床試驗劑量為12.5 mg/m2。根據(jù)RECIST標準評價腫瘤緩解程度，治療結(jié)束時13例患者病情穩(wěn)定，2例患者部分緩解，臨床有效率為13.3%，臨床受益率為100%。結(jié)論 M2ES與TC聯(lián)合并不明顯增加化療的不良反應，M2ES的MTD為15 mg/m2, 推薦Ⅱ期臨床試驗劑量為12.5 mg/m2。
2013, 28(4):558-561.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.022
摘要:
目的 比較阿加曲班和利伐沙班在急性靜脈血栓形成患者中的療效和不良反應。方法 采用回顧性研究方法分析武漢協(xié)和醫(yī)院2010年6月至2012年6月收治的靜脈血栓栓塞癥患者254例。將患者分為對照組（98例）、阿加曲班組（101例）和利伐沙班組（55例）。對照組給予普通肝素1.25×104 U加生理鹽水配制成48 mL，2 mL/h, 24 h靜脈持續(xù)泵入，療程7 d；阿加曲班組患者開始2 d，阿加曲班注射液40 mg以適當生理鹽水配制成96 mL，以4 mL/h，24 h靜脈持續(xù)泵入，后5 d，阿加曲班注射液20 mg以適當生理鹽水配制成48 mL，2 mL/h，24 h靜脈持續(xù)泵入，療程7 d；利伐沙班組予以利伐沙班片10 mg/d，口服，療程7 d。每日測量患者雙下肢周徑，監(jiān)測凝血功能，血、尿常規(guī)及大便潛血等實驗室指標，另外檢測用藥前和用藥第7日的D-二聚體水平并觀察患者有無出血傾向及出血。所有患者7 d后改為口服華法林治療3～6月，檢測INR值，調(diào)整華法林劑量，維持INR值于2.0～3.0。結(jié)果 經(jīng)過7 d治療后，阿加曲班組下肢腫脹緩解率為95%，利伐沙班組為89%，對照組為96%，3組比較無差異。用藥7 d后，3組D-二聚體水平變化差異無統(tǒng)計學意義。阿加曲班組、利伐沙班組出血不良反應發(fā)生率低于對照組（P＜0.05）。結(jié)論 阿加曲班和利伐沙班作為新型抗凝藥物，其臨床療效與傳統(tǒng)抗凝藥物普通肝素相比無明顯差異，但阿加曲班相比于普通肝素出血等不良反應較少，同時，不會引起患者血小板減少。
目的 比較阿加曲班和利伐沙班在急性靜脈血栓形成患者中的療效和不良反應。方法 采用回顧性研究方法分析武漢協(xié)和醫(yī)院2010年6月至2012年6月收治的靜脈血栓栓塞癥患者254例。將患者分為對照組（98例）、阿加曲班組（101例）和利伐沙班組（55例）。對照組給予普通肝素1.25×104 U加生理鹽水配制成48 mL，2 mL/h, 24 h靜脈持續(xù)泵入，療程7 d；阿加曲班組患者開始2 d，阿加曲班注射液40 mg以適當生理鹽水配制成96 mL，以4 mL/h，24 h靜脈持續(xù)泵入，后5 d，阿加曲班注射液20 mg以適當生理鹽水配制成48 mL，2 mL/h，24 h靜脈持續(xù)泵入，療程7 d；利伐沙班組予以利伐沙班片10 mg/d，口服，療程7 d。每日測量患者雙下肢周徑，監(jiān)測凝血功能，血、尿常規(guī)及大便潛血等實驗室指標，另外檢測用藥前和用藥第7日的D-二聚體水平并觀察患者有無出血傾向及出血。所有患者7 d后改為口服華法林治療3～6月，檢測INR值，調(diào)整華法林劑量，維持INR值于2.0～3.0。結(jié)果 經(jīng)過7 d治療后，阿加曲班組下肢腫脹緩解率為95%，利伐沙班組為89%，對照組為96%，3組比較無差異。用藥7 d后，3組D-二聚體水平變化差異無統(tǒng)計學意義。阿加曲班組、利伐沙班組出血不良反應發(fā)生率低于對照組（P＜0.05）。結(jié)論 阿加曲班和利伐沙班作為新型抗凝藥物，其臨床療效與傳統(tǒng)抗凝藥物普通肝素相比無明顯差異，但阿加曲班相比于普通肝素出血等不良反應較少，同時，不會引起患者血小板減少。
2013, 28(4):562-566.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.023
摘要:
目的 探討魚腥草滴眼液治療流行性角結(jié)膜炎的療效和安全性，并進行藥物經(jīng)濟學評價。方法 將200例流行性角結(jié)膜炎患者隨機分為治療組（150例）和對照組（50例），治療組給予魚腥草滴眼液，1滴/次，6次/d，對照組給予復方熊膽滴眼液，用法和用量同治療組。采用單盲、平行性對照研究，療程均為10 d。觀察2組療效及不良反應，并運用成本–效果分析法進行藥物經(jīng)濟學評價。結(jié)果 治療組和對照組臨床愈顯率分別為84%、66%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.01）；總有效率分別為98%、88%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。不良反應發(fā)生率差異無統(tǒng)計學意義（P＞0.05），但治療組成本–效果比低于對照組（P＜0.01）。結(jié)論 魚腥草滴眼液治療流行性角結(jié)膜炎療效較好，臨床應用安全，經(jīng)濟學優(yōu)勢更加明顯。
目的 探討魚腥草滴眼液治療流行性角結(jié)膜炎的療效和安全性，并進行藥物經(jīng)濟學評價。方法 將200例流行性角結(jié)膜炎患者隨機分為治療組（150例）和對照組（50例），治療組給予魚腥草滴眼液，1滴/次，6次/d，對照組給予復方熊膽滴眼液，用法和用量同治療組。采用單盲、平行性對照研究，療程均為10 d。觀察2組療效及不良反應，并運用成本–效果分析法進行藥物經(jīng)濟學評價。結(jié)果 治療組和對照組臨床愈顯率分別為84%、66%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.01）；總有效率分別為98%、88%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。不良反應發(fā)生率差異無統(tǒng)計學意義（P＞0.05），但治療組成本–效果比低于對照組（P＜0.01）。結(jié)論 魚腥草滴眼液治療流行性角結(jié)膜炎療效較好，臨床應用安全，經(jīng)濟學優(yōu)勢更加明顯。
2013, 28(4):566-568.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.024
摘要:
目的 研究胺碘呋酮合并丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液用于急性心肌梗死后惡性心律失常的臨床療效及安全性。方法 篩選急性心肌梗死導致惡性心律失常的患者160例，隨機分為治療組（80例）和對照組（80例），對照組患者給予生理鹽水稀釋4 mg/kg的胺碘呋酮20 mL，iv后維持（1.25±0.25）mg/min，若癥狀緩解則酌情減少劑量；注射后若病情控制不佳，則可每隔20 min再追加（2±0.5）mg/kg的靜脈負荷量1～2次。治療組患者在對照組基礎(chǔ)上加用丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液，使用前使用5%葡萄糖注射液375 mL溶解，靜脈注射，100～200 mg/次，2次/日，10～15 d為一療程，根據(jù)病情連續(xù)使用2～3個療程，治療結(jié)束后，分析兩組治療效果及不良反應。結(jié)果 治療組有效總有效率為92.5%，對照組為76.25%，兩組相比差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05），兩組治療后左心室射血分數(shù)和左心室短軸縮短率指標與治療前相比差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。結(jié)論 胺碘呋酮聯(lián)合丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液是一種治療急性心肌梗死后誘發(fā)惡性心律失常較為有前景的聯(lián)合用藥。
目的 研究胺碘呋酮合并丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液用于急性心肌梗死后惡性心律失常的臨床療效及安全性。方法 篩選急性心肌梗死導致惡性心律失常的患者160例，隨機分為治療組（80例）和對照組（80例），對照組患者給予生理鹽水稀釋4 mg/kg的胺碘呋酮20 mL，iv后維持（1.25±0.25）mg/min，若癥狀緩解則酌情減少劑量；注射后若病情控制不佳，則可每隔20 min再追加（2±0.5）mg/kg的靜脈負荷量1～2次。治療組患者在對照組基礎(chǔ)上加用丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液，使用前使用5%葡萄糖注射液375 mL溶解，靜脈注射，100～200 mg/次，2次/日，10～15 d為一療程，根據(jù)病情連續(xù)使用2～3個療程，治療結(jié)束后，分析兩組治療效果及不良反應。結(jié)果 治療組有效總有效率為92.5%，對照組為76.25%，兩組相比差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05），兩組治療后左心室射血分數(shù)和左心室短軸縮短率指標與治療前相比差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。結(jié)論 胺碘呋酮聯(lián)合丹參酮ⅡA磺酸鈉注射液是一種治療急性心肌梗死后誘發(fā)惡性心律失常較為有前景的聯(lián)合用藥。
2013, 28(4):569-571.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.025
摘要:
目的 觀察奧扎格雷鈉注射液聯(lián)合長春西汀注射液治療椎–基底動脈供血不足的臨床療效及安全性。方法 選擇2010年1月—2012年11月諸城市人民醫(yī)院確診的150例椎–基底動脈供血不足的病人，隨機分為治療組（80例）和對照組（70例），對照組患者給予80 mg奧扎格林鈉＋生理鹽水250 mL，靜脈滴注，2 次/d。治療組給予30 mg長春西汀＋250 mL生理鹽水，靜脈滴注，1 次/d，奧扎格林鈉的用法及用量同對照組。兩組均連續(xù)治療14 d。治療結(jié)束后，觀察兩組患者的治療效果、TCD血管流速改變情況以及不良反應發(fā)生情況。結(jié)果 治療組和對照組總有效率分別為96.2%、82.8%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）；治療組TCD收縮峰流速改善高于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。不良反應發(fā)生率差異無統(tǒng)計學意義（P＞0.05）。結(jié)論 奧扎格雷鈉聯(lián)合長春西汀治療椎–基底動脈供血不足具有較好療效，臨床應用安全。
目的 觀察奧扎格雷鈉注射液聯(lián)合長春西汀注射液治療椎–基底動脈供血不足的臨床療效及安全性。方法 選擇2010年1月—2012年11月諸城市人民醫(yī)院確診的150例椎–基底動脈供血不足的病人，隨機分為治療組（80例）和對照組（70例），對照組患者給予80 mg奧扎格林鈉＋生理鹽水250 mL，靜脈滴注，2 次/d。治療組給予30 mg長春西汀＋250 mL生理鹽水，靜脈滴注，1 次/d，奧扎格林鈉的用法及用量同對照組。兩組均連續(xù)治療14 d。治療結(jié)束后，觀察兩組患者的治療效果、TCD血管流速改變情況以及不良反應發(fā)生情況。結(jié)果 治療組和對照組總有效率分別為96.2%、82.8%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）；治療組TCD收縮峰流速改善高于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。不良反應發(fā)生率差異無統(tǒng)計學意義（P＞0.05）。結(jié)論 奧扎格雷鈉聯(lián)合長春西汀治療椎–基底動脈供血不足具有較好療效，臨床應用安全。
2013, 28(4):572-574.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.026
摘要:
目的 考察闌尾清化湯聯(lián)合血必凈注射液對非手術(shù)治療急性闌尾炎患者的臨床療效。方法 選取天津市南開醫(yī)院2011年3月—2012年2月就診的非手術(shù)治療的急性闌尾炎患者82例，隨機分為治療組42例和對照組40例，對照組患者給予補液、退熱、止吐和維持機體酸堿平衡等對癥治療；口服闌尾清化湯，1 劑/d，分2次口服；同時給予頭孢噻肟鈉注射液靜脈滴注，1.0 g/次，2 次/d。治療組在此基礎(chǔ)上加用血必凈注射液50 mL/次，加入到生理鹽水100 mL靜脈滴注，2 次/d。兩組療程均為7 d。觀察兩組患者的臨床療效及不良反應。結(jié)果 治療組和對照組總有效率分別為95.24%、87.50%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。結(jié)論 闌尾清化湯聯(lián)合血必凈注射液對急性闌尾炎有良好的治療作用，療效確切，值得臨床應用。
目的 考察闌尾清化湯聯(lián)合血必凈注射液對非手術(shù)治療急性闌尾炎患者的臨床療效。方法 選取天津市南開醫(yī)院2011年3月—2012年2月就診的非手術(shù)治療的急性闌尾炎患者82例，隨機分為治療組42例和對照組40例，對照組患者給予補液、退熱、止吐和維持機體酸堿平衡等對癥治療；口服闌尾清化湯，1 劑/d，分2次口服；同時給予頭孢噻肟鈉注射液靜脈滴注，1.0 g/次，2 次/d。治療組在此基礎(chǔ)上加用血必凈注射液50 mL/次，加入到生理鹽水100 mL靜脈滴注，2 次/d。兩組療程均為7 d。觀察兩組患者的臨床療效及不良反應。結(jié)果 治療組和對照組總有效率分別為95.24%、87.50%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。結(jié)論 闌尾清化湯聯(lián)合血必凈注射液對急性闌尾炎有良好的治療作用，療效確切，值得臨床應用。
2013, 28(4):575-576.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.027
摘要:
目的 觀察米非司酮治療子宮肌瘤的臨床療效及安全性。方法 對2011年9月—2012年12月天津市中心婦產(chǎn)科醫(yī)院收治的48例子宮肌瘤患者，從月經(jīng)開始的3～5 d，睡前口服米非司酮10 mg/d，3個月為一個療程，堅持服用一個療程。檢測患者治療前、后子宮及肌瘤的體積，抽血測定血清中雌激素和孕酮的水平。結(jié)果 治療后患者的子宮及肌瘤體積、血清激素及孕酮水平與治療前相比差異均有顯著性（P＜0.05）。結(jié)論 采用米非司酮治療子宮肌瘤可有效減少血清雌、孕激素水平，能縮小子宮及肌瘤的大小，對子宮肌瘤癥狀有較好的療效。
目的 觀察米非司酮治療子宮肌瘤的臨床療效及安全性。方法 對2011年9月—2012年12月天津市中心婦產(chǎn)科醫(yī)院收治的48例子宮肌瘤患者，從月經(jīng)開始的3～5 d，睡前口服米非司酮10 mg/d，3個月為一個療程，堅持服用一個療程。檢測患者治療前、后子宮及肌瘤的體積，抽血測定血清中雌激素和孕酮的水平。結(jié)果 治療后患者的子宮及肌瘤體積、血清激素及孕酮水平與治療前相比差異均有顯著性（P＜0.05）。結(jié)論 采用米非司酮治療子宮肌瘤可有效減少血清雌、孕激素水平，能縮小子宮及肌瘤的大小，對子宮肌瘤癥狀有較好的療效。
2013, 28(4):577-580.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.028
摘要:
目的 評價參麥注射液對中晚期肺癌化療患者生活質(zhì)量的影響。方法 64例中晚期非小細胞肺癌患者，隨機分為治療組（32例）和對照組（32例）。對照組采用NP化療方案：第l、8天iv諾維本30 mg/m2；第l天靜脈滴注順鉑80～100 mg/m2，配合水化；1個療程3周。治療組化療方案同對照組，同時患者于化療前3 d開始靜脈滴注參麥注射液，50～100 mL/次，1 次/d，連用14 d。兩組患者共治療2個療程。于第1個療程第1天和第2個療程結(jié)束后15 d評價患者生活質(zhì)量。結(jié)果 治療后兩組患者軀體功能、角色功能、認知功能、情緒功能、社會功能5個維度及整體生活質(zhì)量評分均較治療前明顯上升（P＜0.05），治療組軀體、角色、情緒功能和整體生活質(zhì)量評分均高于對照組（P＜0.05）；化療后兩組疲乏、疼痛、惡心嘔吐評分均明顯上升（P＜0.01，P＜0.05），治療組評分均低于對照組（P＜0.01）；治療組呼吸困難、失眠、食欲喪失、便秘評分低于對照組（P＜0.05）。結(jié)論 參麥注射液聯(lián)合化療能改善中晚期肺癌患者的生存質(zhì)量。
目的 評價參麥注射液對中晚期肺癌化療患者生活質(zhì)量的影響。方法 64例中晚期非小細胞肺癌患者，隨機分為治療組（32例）和對照組（32例）。對照組采用NP化療方案：第l、8天iv諾維本30 mg/m2；第l天靜脈滴注順鉑80～100 mg/m2，配合水化；1個療程3周。治療組化療方案同對照組，同時患者于化療前3 d開始靜脈滴注參麥注射液，50～100 mL/次，1 次/d，連用14 d。兩組患者共治療2個療程。于第1個療程第1天和第2個療程結(jié)束后15 d評價患者生活質(zhì)量。結(jié)果 治療后兩組患者軀體功能、角色功能、認知功能、情緒功能、社會功能5個維度及整體生活質(zhì)量評分均較治療前明顯上升（P＜0.05），治療組軀體、角色、情緒功能和整體生活質(zhì)量評分均高于對照組（P＜0.05）；化療后兩組疲乏、疼痛、惡心嘔吐評分均明顯上升（P＜0.01，P＜0.05），治療組評分均低于對照組（P＜0.01）；治療組呼吸困難、失眠、食欲喪失、便秘評分低于對照組（P＜0.05）。結(jié)論 參麥注射液聯(lián)合化療能改善中晚期肺癌患者的生存質(zhì)量。
2013, 28(4):581-584.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.029
摘要:
目的 觀察阿加曲班治療急性腦梗死患者的臨床療效及安全性。方法 采用隨機、陽性對照研究，將42例急性腦梗死患者隨機分為對照組（20例）和治療組（22例）。治療組患者第1、2天每天用阿加曲班60 mg以500 mL生理鹽水稀釋，24 h持續(xù)靜脈泵注；其后的5 d用阿加曲班20 mg以100 mL生理鹽水稀釋，分早晚2次持續(xù)靜脈泵注，每次3 h，持續(xù)治療7 d。對照組患者第1、3天，每天用巴曲酶10 BU，以生理鹽水100 mL稀釋，第5天巴曲酶5 BU以生理鹽水100 mL稀釋，靜脈滴注，1 h內(nèi)滴完；巴曲酶共間隔治療5 d。兩組患者在上述治療的基礎(chǔ)上均給予疏血通6 mL，1 次/d，靜脈滴注14 d，口服阿司匹林100 mg、阿托伐他汀20 mg，同時控制血壓、血糖、對癥等基礎(chǔ)治療，延續(xù)至出院后60 d。根據(jù)治療前、后14 d NIHSS評分評定即刻療效；根據(jù)治療前及治療后60 d mRS得分來評價患者臨床預后和生活自理能力，同時觀察兩組患者的不良反應。結(jié)果 兩組治療后14 d NIHSS評分均明顯低于治療前（P＜0.05），兩組比較差異無統(tǒng)計學意義；mRS評分治療組低于對照組，差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。兩組均未出現(xiàn)出血、皮疹等不良反應。結(jié)論 阿加曲班治療急性腦梗死，療效確切、安全，無明顯不良反應，患者后期生活自理能力優(yōu)于巴曲酶注射液。
目的 觀察阿加曲班治療急性腦梗死患者的臨床療效及安全性。方法 采用隨機、陽性對照研究，將42例急性腦梗死患者隨機分為對照組（20例）和治療組（22例）。治療組患者第1、2天每天用阿加曲班60 mg以500 mL生理鹽水稀釋，24 h持續(xù)靜脈泵注；其后的5 d用阿加曲班20 mg以100 mL生理鹽水稀釋，分早晚2次持續(xù)靜脈泵注，每次3 h，持續(xù)治療7 d。對照組患者第1、3天，每天用巴曲酶10 BU，以生理鹽水100 mL稀釋，第5天巴曲酶5 BU以生理鹽水100 mL稀釋，靜脈滴注，1 h內(nèi)滴完；巴曲酶共間隔治療5 d。兩組患者在上述治療的基礎(chǔ)上均給予疏血通6 mL，1 次/d，靜脈滴注14 d，口服阿司匹林100 mg、阿托伐他汀20 mg，同時控制血壓、血糖、對癥等基礎(chǔ)治療，延續(xù)至出院后60 d。根據(jù)治療前、后14 d NIHSS評分評定即刻療效；根據(jù)治療前及治療后60 d mRS得分來評價患者臨床預后和生活自理能力，同時觀察兩組患者的不良反應。結(jié)果 兩組治療后14 d NIHSS評分均明顯低于治療前（P＜0.05），兩組比較差異無統(tǒng)計學意義；mRS評分治療組低于對照組，差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。兩組均未出現(xiàn)出血、皮疹等不良反應。結(jié)論 阿加曲班治療急性腦梗死，療效確切、安全，無明顯不良反應，患者后期生活自理能力優(yōu)于巴曲酶注射液。
2013, 28(4):585-587.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.030
摘要:
目的 觀察復方丹參滴丸聯(lián)合針刺治療頸性眩暈的臨床療效。方法 將82例頸性眩暈患者隨機分為對照組、針刺組、復方丹參滴丸組、復方丹參滴丸＋針刺組，對照組患者給予口服西比靈，每次5～10 mg，每晚睡前頓服，其他3組均在此基礎(chǔ)上加用別的治療方案。針刺組加用針刺（主穴：雙側(cè)風池、完骨、天柱；配穴：頸夾脊、百會、天柱、肩髃、曲池、外關(guān)、合谷），留針30 min，1次/d。復方丹參滴丸組加用復方丹參滴丸，10粒/次、3次/d。復方丹參滴丸＋針刺組在復方丹參滴丸的基礎(chǔ)上聯(lián)合針刺治療，取穴及用藥方法同前。4組療程均為2周。治療結(jié)束后，比較4組的臨床療效和不良反應。結(jié)果 對照組、針刺組、復方丹參滴丸組、復方丹參滴丸＋針刺組的總有效率分別為68.42%、80.95%、80.00%、90.91%，后3組均明顯優(yōu)于對照組（P＜0.05），其中復方丹參滴丸＋針刺組優(yōu)于針刺組和復方丹參滴丸組（P＜0.05）。結(jié)論 復方丹參滴丸聯(lián)合針刺治療頸性眩暈療效確切，可顯著增加頸總動脈血流量，安全可靠。
目的 觀察復方丹參滴丸聯(lián)合針刺治療頸性眩暈的臨床療效。方法 將82例頸性眩暈患者隨機分為對照組、針刺組、復方丹參滴丸組、復方丹參滴丸＋針刺組，對照組患者給予口服西比靈，每次5～10 mg，每晚睡前頓服，其他3組均在此基礎(chǔ)上加用別的治療方案。針刺組加用針刺（主穴：雙側(cè)風池、完骨、天柱；配穴：頸夾脊、百會、天柱、肩髃、曲池、外關(guān)、合谷），留針30 min，1次/d。復方丹參滴丸組加用復方丹參滴丸，10粒/次、3次/d。復方丹參滴丸＋針刺組在復方丹參滴丸的基礎(chǔ)上聯(lián)合針刺治療，取穴及用藥方法同前。4組療程均為2周。治療結(jié)束后，比較4組的臨床療效和不良反應。結(jié)果 對照組、針刺組、復方丹參滴丸組、復方丹參滴丸＋針刺組的總有效率分別為68.42%、80.95%、80.00%、90.91%，后3組均明顯優(yōu)于對照組（P＜0.05），其中復方丹參滴丸＋針刺組優(yōu)于針刺組和復方丹參滴丸組（P＜0.05）。結(jié)論 復方丹參滴丸聯(lián)合針刺治療頸性眩暈療效確切，可顯著增加頸總動脈血流量，安全可靠。
2013, 28(4):588-590.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.031
摘要:
目的 觀察卡馬西平聯(lián)合寧癇丹治療癲癇的臨床療效及安全性。方法 將42例癲癇患者隨機分為治療組和對照組。對照組服用卡馬西平，13歲兒童～成人0.2 g/次，3次/d，6～12歲兒童10～20 mg/(kg?d?1)，分3次服用；治療組服用卡馬西平的用法及用量同對照組，另外治療組患者口服寧癇丹，6歲患兒3 丸/d，7～10歲4～6丸/d，10～14歲6～9丸/d，15歲～成人9～l2丸/d，分3次服用。兩組均持續(xù)治療3個月。治療結(jié)束后，觀察兩組患者臨床療效、癲癇發(fā)作次數(shù)、治療前后腦電圖異常情況。結(jié)果 兩組治療后癲癇發(fā)作次數(shù)、腦電圖異常與治療前比較差異均有統(tǒng)計學意義（P＜0.05），治療組和對照組總有效率分別為95.24%、66.67%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。結(jié)論 卡馬西平聯(lián)合寧癇丹治療癲癇可減少患者癲癇發(fā)作次數(shù)，且不良反應較少，值得臨床推廣。
目的 觀察卡馬西平聯(lián)合寧癇丹治療癲癇的臨床療效及安全性。方法 將42例癲癇患者隨機分為治療組和對照組。對照組服用卡馬西平，13歲兒童～成人0.2 g/次，3次/d，6～12歲兒童10～20 mg/(kg?d?1)，分3次服用；治療組服用卡馬西平的用法及用量同對照組，另外治療組患者口服寧癇丹，6歲患兒3 丸/d，7～10歲4～6丸/d，10～14歲6～9丸/d，15歲～成人9～l2丸/d，分3次服用。兩組均持續(xù)治療3個月。治療結(jié)束后，觀察兩組患者臨床療效、癲癇發(fā)作次數(shù)、治療前后腦電圖異常情況。結(jié)果 兩組治療后癲癇發(fā)作次數(shù)、腦電圖異常與治療前比較差異均有統(tǒng)計學意義（P＜0.05），治療組和對照組總有效率分別為95.24%、66.67%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。結(jié)論 卡馬西平聯(lián)合寧癇丹治療癲癇可減少患者癲癇發(fā)作次數(shù)，且不良反應較少，值得臨床推廣。
2013, 28(4):591-593.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.032
摘要:
目的 觀察雷貝拉唑預防支氣管哮喘發(fā)作期糖皮質(zhì)激素治療誘發(fā)消化道潰瘍的療效。方法 支氣管哮喘急性發(fā)作期患者60例，隨機分為治療組（30例）和對照組（30例），對照組患者監(jiān)測生命體征，吸氧，維持電解質(zhì)酸堿平衡，同時給予注射用琥珀酸氫化可的松100 mg加入5%葡萄糖100 mL中，靜脈滴注，2次/d；二羥丙茶堿0.25 g加入5%葡萄糖100 mL中，靜脈滴注，2次/d；鹽酸氨溴索葡萄糖注射液100 mL，靜脈滴注，2次/d；孢硫脒2 g加入生理鹽水100 mL，靜脈滴注，2次/d，以抗生素控制感染。治療組患者口服雷貝拉唑10 mg/d，1次/d，其他治療同對照組。兩組均治療兩周。治療結(jié)束后通過觀察患者臨床癥狀積分、大便潛血實驗及胃鏡等指標評價兩組并發(fā)消化道潰瘍的發(fā)生率及不良反應。結(jié)果 治療組和對照組并發(fā)消化道潰瘍的發(fā)生率分別為30%、60%，兩組比較有統(tǒng)計學差異（P＜0.05）。結(jié)論 雷貝拉唑能夠大大降低支氣管哮喘急性發(fā)作期糖皮質(zhì)激素誘發(fā)消化道潰瘍的發(fā)生率。
目的 觀察雷貝拉唑預防支氣管哮喘發(fā)作期糖皮質(zhì)激素治療誘發(fā)消化道潰瘍的療效。方法 支氣管哮喘急性發(fā)作期患者60例，隨機分為治療組（30例）和對照組（30例），對照組患者監(jiān)測生命體征，吸氧，維持電解質(zhì)酸堿平衡，同時給予注射用琥珀酸氫化可的松100 mg加入5%葡萄糖100 mL中，靜脈滴注，2次/d；二羥丙茶堿0.25 g加入5%葡萄糖100 mL中，靜脈滴注，2次/d；鹽酸氨溴索葡萄糖注射液100 mL，靜脈滴注，2次/d；孢硫脒2 g加入生理鹽水100 mL，靜脈滴注，2次/d，以抗生素控制感染。治療組患者口服雷貝拉唑10 mg/d，1次/d，其他治療同對照組。兩組均治療兩周。治療結(jié)束后通過觀察患者臨床癥狀積分、大便潛血實驗及胃鏡等指標評價兩組并發(fā)消化道潰瘍的發(fā)生率及不良反應。結(jié)果 治療組和對照組并發(fā)消化道潰瘍的發(fā)生率分別為30%、60%，兩組比較有統(tǒng)計學差異（P＜0.05）。結(jié)論 雷貝拉唑能夠大大降低支氣管哮喘急性發(fā)作期糖皮質(zhì)激素誘發(fā)消化道潰瘍的發(fā)生率。
2013, 28(4):594-597.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.033
摘要:
目的 分析天津市第三中心醫(yī)院開展抗菌藥物臨床應用專項管理前后各科室的抗菌藥物管理指標，為抗菌藥物合理應用提供依據(jù)。方法 根據(jù)天津市第三中心醫(yī)院信息系統(tǒng)（HIS）數(shù)據(jù)，回顧性收集管理前后2011年1～7月份與2012年1～7月份的抗菌藥物相關(guān)數(shù)據(jù)，根據(jù)世界衛(wèi)生組織定義的限定日劑量（defined daily dose，DDD），計算抗菌藥物使用強度（antibacterial use density，AUD）。將相關(guān)數(shù)據(jù)運用Excel 2003軟件電子表格進行分類、匯總及篩選，評價相關(guān)指標對AUD的影響，分析降低AUD的措施是否有效。結(jié)果 管理后天津市第三中心醫(yī)院抗菌藥物使用率及AUD、Ⅰ類切口手術(shù)預防用抗菌藥物使用率均明顯下降，病原學送檢率明顯升高，2012年所有指標均達到衛(wèi)生部抗菌藥物應用指標要求。結(jié)論 天津市第三中心醫(yī)院抗菌藥物專項管理措施很有成效。
目的 分析天津市第三中心醫(yī)院開展抗菌藥物臨床應用專項管理前后各科室的抗菌藥物管理指標，為抗菌藥物合理應用提供依據(jù)。方法 根據(jù)天津市第三中心醫(yī)院信息系統(tǒng)（HIS）數(shù)據(jù)，回顧性收集管理前后2011年1～7月份與2012年1～7月份的抗菌藥物相關(guān)數(shù)據(jù)，根據(jù)世界衛(wèi)生組織定義的限定日劑量（defined daily dose，DDD），計算抗菌藥物使用強度（antibacterial use density，AUD）。將相關(guān)數(shù)據(jù)運用Excel 2003軟件電子表格進行分類、匯總及篩選，評價相關(guān)指標對AUD的影響，分析降低AUD的措施是否有效。結(jié)果 管理后天津市第三中心醫(yī)院抗菌藥物使用率及AUD、Ⅰ類切口手術(shù)預防用抗菌藥物使用率均明顯下降，病原學送檢率明顯升高，2012年所有指標均達到衛(wèi)生部抗菌藥物應用指標要求。結(jié)論 天津市第三中心醫(yī)院抗菌藥物專項管理措施很有成效。
2013, 28(4):598-601.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.034
摘要:
目的 探討萬古霉素致不良反應的特點及相關(guān)因素，為臨床合理用藥提供參考。方法 檢索2001—2013年國內(nèi)醫(yī)藥期刊報道的40例萬古霉素致不良反應案例，并進行統(tǒng)計、分析。結(jié)果 萬古霉素所致不良反應主要表現(xiàn)為藥熱、腎衰竭、過敏反應等。結(jié)論 臨床應加強萬古霉素的合理使用，盡量避免或減少其所致不良反應的發(fā)生。
目的 探討萬古霉素致不良反應的特點及相關(guān)因素，為臨床合理用藥提供參考。方法 檢索2001—2013年國內(nèi)醫(yī)藥期刊報道的40例萬古霉素致不良反應案例，并進行統(tǒng)計、分析。結(jié)果 萬古霉素所致不良反應主要表現(xiàn)為藥熱、腎衰竭、過敏反應等。結(jié)論 臨床應加強萬古霉素的合理使用，盡量避免或減少其所致不良反應的發(fā)生。
2013, 28(4):602-604.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.035
摘要:
目的 了解住院患者藥疹的情況和重癥藥疹的皮疹特點，并對此提出藥學監(jiān)護分析建議。方法 回顧性分析2011年—2012年新疆維吾爾自治區(qū)人民醫(yī)院收治確診藥疹的患者169例，了解住院患者藥疹的情況和重癥藥疹的皮疹特點，并對此提出藥學監(jiān)護分析建議。結(jié)果 本次調(diào)查藥疹致敏藥物主要構(gòu)成為抗菌藥物類（占45.56%）、中藥類（占24.85%）、解熱鎮(zhèn)痛類藥物（占15.98%）；藥疹疹型主要構(gòu)成為蕁麻疹型（43.79%）、發(fā)疹型（19.53%）、多形紅斑型（13.02%）。結(jié)論 抗菌藥物類和中藥類是藥疹的主要致敏藥物，建議臨床醫(yī)務人員應詳細詢問患者用藥史，發(fā)生皮疹時應及時停用可疑致敏藥物，并加強對皮疹的藥學監(jiān)護工作。
目的 了解住院患者藥疹的情況和重癥藥疹的皮疹特點，并對此提出藥學監(jiān)護分析建議。方法 回顧性分析2011年—2012年新疆維吾爾自治區(qū)人民醫(yī)院收治確診藥疹的患者169例，了解住院患者藥疹的情況和重癥藥疹的皮疹特點，并對此提出藥學監(jiān)護分析建議。結(jié)果 本次調(diào)查藥疹致敏藥物主要構(gòu)成為抗菌藥物類（占45.56%）、中藥類（占24.85%）、解熱鎮(zhèn)痛類藥物（占15.98%）；藥疹疹型主要構(gòu)成為蕁麻疹型（43.79%）、發(fā)疹型（19.53%）、多形紅斑型（13.02%）。結(jié)論 抗菌藥物類和中藥類是藥疹的主要致敏藥物，建議臨床醫(yī)務人員應詳細詢問患者用藥史，發(fā)生皮疹時應及時停用可疑致敏藥物，并加強對皮疹的藥學監(jiān)護工作。
2013, 28(4):605-607.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.036
摘要:
目的 探討北京市隆福醫(yī)院2010年5月—2012年5月抗生素的使用及不良反應發(fā)生情況，為臨床合理使用抗生素提供理論依據(jù)。方法 調(diào)查分析北京市隆福醫(yī)院2010年5月—2012年5月病歷635份，分析抗生素使用情況，總結(jié)抗生素使用過程中的不良反應及其臨床危害。結(jié)果 抗生素使用率為46.61%（296/635）；預防性抗生素使用率為22.99%（146/635）；聯(lián)用抗生素病歷89份，抗生素聯(lián)用率為30.07%（89/296）?？股夭涣挤磻l(fā)生率為9.46%（28/296），包括過敏反應、毒性反應、特異質(zhì)反應和二重感染等。結(jié)論 熟練掌握抗生素的作用途徑和可引起的不良反應，積極應對不良反應，有利于提高抗生素的合理使用水平，提高臨床療效，做到安全、合理用藥。
目的 探討北京市隆福醫(yī)院2010年5月—2012年5月抗生素的使用及不良反應發(fā)生情況，為臨床合理使用抗生素提供理論依據(jù)。方法 調(diào)查分析北京市隆福醫(yī)院2010年5月—2012年5月病歷635份，分析抗生素使用情況，總結(jié)抗生素使用過程中的不良反應及其臨床危害。結(jié)果 抗生素使用率為46.61%（296/635）；預防性抗生素使用率為22.99%（146/635）；聯(lián)用抗生素病歷89份，抗生素聯(lián)用率為30.07%（89/296）?？股夭涣挤磻l(fā)生率為9.46%（28/296），包括過敏反應、毒性反應、特異質(zhì)反應和二重感染等。結(jié)論 熟練掌握抗生素的作用途徑和可引起的不良反應，積極應對不良反應，有利于提高抗生素的合理使用水平，提高臨床療效，做到安全、合理用藥。
2013, 28(4):608-611.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.037
摘要:
隨著全球化的發(fā)展，人們越來越關(guān)注生命與健康的問題，這給醫(yī)藥行業(yè)帶來了新的機遇。中藥作為一種天然藥物，逐步受到更多國家和消費者的青睞。近年來，我國中藥出口總額一直保持平穩(wěn)增長，但是仍然存在很多問題制約著中藥產(chǎn)品的出口。通過文獻研究，結(jié)合最新數(shù)據(jù)進行分析，介紹2005—2012年我國中藥產(chǎn)品出口現(xiàn)狀，分析影響中藥產(chǎn)品出口的主要因素；針對主要影響因素，提出擴大中藥產(chǎn)品出口、促進出口結(jié)構(gòu)合理化的相關(guān)建議。
隨著全球化的發(fā)展，人們越來越關(guān)注生命與健康的問題，這給醫(yī)藥行業(yè)帶來了新的機遇。中藥作為一種天然藥物，逐步受到更多國家和消費者的青睞。近年來，我國中藥出口總額一直保持平穩(wěn)增長，但是仍然存在很多問題制約著中藥產(chǎn)品的出口。通過文獻研究，結(jié)合最新數(shù)據(jù)進行分析，介紹2005—2012年我國中藥產(chǎn)品出口現(xiàn)狀，分析影響中藥產(chǎn)品出口的主要因素；針對主要影響因素，提出擴大中藥產(chǎn)品出口、促進出口結(jié)構(gòu)合理化的相關(guān)建議。
2013, 28(4):612-616.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.038
摘要:
論述了烏頭配伍白蘞的古籍研究和現(xiàn)代研究。古籍研究通過查閱大量古籍文獻總結(jié)出兩藥配伍應用的規(guī)律。現(xiàn)代研究從化學成分、藥效、藥動學和毒性評價角度論述了烏頭與白蘞反藥組合的現(xiàn)代研究進展，總結(jié)出現(xiàn)代研究中存在的不足，以期為烏頭與白蘞配伍禁忌規(guī)律的深入研究提供一些思路。
論述了烏頭配伍白蘞的古籍研究和現(xiàn)代研究。古籍研究通過查閱大量古籍文獻總結(jié)出兩藥配伍應用的規(guī)律。現(xiàn)代研究從化學成分、藥效、藥動學和毒性評價角度論述了烏頭與白蘞反藥組合的現(xiàn)代研究進展，總結(jié)出現(xiàn)代研究中存在的不足，以期為烏頭與白蘞配伍禁忌規(guī)律的深入研究提供一些思路。
2013, 28(4):617-623.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.039
摘要:
在系統(tǒng)的文獻調(diào)研基礎(chǔ)上，對姜科山姜屬植物益智仁Alpinia oxyphylla的化學成分和藥理活性進行了較為全面的總結(jié)。該植物的化學成分研究主要集中在2001—2012年，迄今為止共分離得到85個化合物，主要成分為倍半萜，占52個，其中從該植物中分得新化合物28個，均為倍半萜。益智仁的藥理活性包括神經(jīng)保護、提高學習記憶、抗腫瘤、抗衰老、抗炎及抗過敏等。通過對益智仁的化學成分及藥理活性進行綜述，以便對益智仁進行更好的研究、開發(fā)與應用。
在系統(tǒng)的文獻調(diào)研基礎(chǔ)上，對姜科山姜屬植物益智仁Alpinia oxyphylla的化學成分和藥理活性進行了較為全面的總結(jié)。該植物的化學成分研究主要集中在2001—2012年，迄今為止共分離得到85個化合物，主要成分為倍半萜，占52個，其中從該植物中分得新化合物28個，均為倍半萜。益智仁的藥理活性包括神經(jīng)保護、提高學習記憶、抗腫瘤、抗衰老、抗炎及抗過敏等。通過對益智仁的化學成分及藥理活性進行綜述，以便對益智仁進行更好的研究、開發(fā)與應用。
2013, 28(4):624-627.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.040
摘要:
在惡性腫瘤、膿毒血癥、糖尿病甚至長期太空飛行等狀態(tài)下常伴隨著骨骼肌萎縮的現(xiàn)象。骨骼肌萎縮是肌蛋白合成下降和（或）分解代謝加速的結(jié)果。骨骼肌萎縮的程度與患者的康復、生活能力和生活質(zhì)量息息相關(guān)，防治并逆轉(zhuǎn)骨骼肌的萎縮對上述疾病的治療具有重要意義?，F(xiàn)代醫(yī)學對骨骼肌萎縮的分子生物學機制進行了大量研究，對近年骨骼肌萎縮相關(guān)信號通路及藥物對其防治作用做一簡要綜述，以期對骨骼肌萎縮相關(guān)疾病的研究與治療提供參考。
在惡性腫瘤、膿毒血癥、糖尿病甚至長期太空飛行等狀態(tài)下常伴隨著骨骼肌萎縮的現(xiàn)象。骨骼肌萎縮是肌蛋白合成下降和（或）分解代謝加速的結(jié)果。骨骼肌萎縮的程度與患者的康復、生活能力和生活質(zhì)量息息相關(guān)，防治并逆轉(zhuǎn)骨骼肌的萎縮對上述疾病的治療具有重要意義?，F(xiàn)代醫(yī)學對骨骼肌萎縮的分子生物學機制進行了大量研究，對近年骨骼肌萎縮相關(guān)信號通路及藥物對其防治作用做一簡要綜述，以期對骨骼肌萎縮相關(guān)疾病的研究與治療提供參考。
2013, 28(4):628-632.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.041
摘要:
痛風性關(guān)節(jié)炎（gouty arthritis，GA）是嘌呤代謝障礙引起的血尿酸濃度過高導致尿酸鹽結(jié)晶沉積于關(guān)節(jié)所致的一種代謝性關(guān)節(jié)疾病。目前臨床上大多使用西藥控制其急性發(fā)作，但都有不良反應，應用天然藥物治療GA已逐步成為研究熱點，并取得了一定的成果。對植物藥、單體成分以及動物藥抗GA及其作用機制進行綜述，為開發(fā)抗GA的天然藥物提供參考。
痛風性關(guān)節(jié)炎（gouty arthritis，GA）是嘌呤代謝障礙引起的血尿酸濃度過高導致尿酸鹽結(jié)晶沉積于關(guān)節(jié)所致的一種代謝性關(guān)節(jié)疾病。目前臨床上大多使用西藥控制其急性發(fā)作，但都有不良反應，應用天然藥物治療GA已逐步成為研究熱點，并取得了一定的成果。對植物藥、單體成分以及動物藥抗GA及其作用機制進行綜述，為開發(fā)抗GA的天然藥物提供參考。
2013, 28(4):633-641.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.042
摘要:
豆科崖豆藤屬植物藥用價值廣泛，在我國分布有35種和11個變種。該屬植物主要含有黃酮類、生物堿類、香豆素類、萜類等化學成分，具有保護心血管、抗腫瘤、保肝和抗雌性激素等多種藥理活性。為了進一步開發(fā)利用我國的崖豆藤屬藥用植物資源，對該屬植物的組成、分布、化學成分和藥理活性進行了系統(tǒng)的總結(jié)和綜述。
豆科崖豆藤屬植物藥用價值廣泛，在我國分布有35種和11個變種。該屬植物主要含有黃酮類、生物堿類、香豆素類、萜類等化學成分，具有保護心血管、抗腫瘤、保肝和抗雌性激素等多種藥理活性。為了進一步開發(fā)利用我國的崖豆藤屬藥用植物資源，對該屬植物的組成、分布、化學成分和藥理活性進行了系統(tǒng)的總結(jié)和綜述。
2013, 28(4):642-647.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.043
摘要:
肺癌是嚴重威脅人類健康的重大疾病，而非小細胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）則占所有類型肺癌的85%以上。目前，“個體化給藥”是改善晚期NSCLC患者治療效果的一條前景良好的途徑。2011年8月，美國食品和藥物管理局（FDA）批準了克里唑替尼（crizotinib），一種ALK/MET/ROS1抑制劑，用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小細胞肺癌，同時還批準了一種ALK熒光原位雜交法檢測試劑盒，作為伴侶診斷試劑，用于ALK重排的非小細胞肺癌的檢測。隨后，克里唑替尼被作為一種ALK和MET抑制劑開發(fā)，用于治療由ALK和MET 突變驅(qū)動的其他類型的腫瘤。最近已經(jīng)證實在ROS1重排的非小細胞肺癌中克里唑替尼是一種有效的ROS1抑制劑，并且未來可能用于ROS1基因重排腫瘤的臨床治療。對克里唑替尼的設計開發(fā)、治療ALK重排的NSCLC的的臨床應用、藥物不良反應以及相應的疾病診斷檢測方法進行了回顧，以期為NSCLC的靶向治療藥物的研究和開發(fā)提供參考。
肺癌是嚴重威脅人類健康的重大疾病，而非小細胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）則占所有類型肺癌的85%以上。目前，“個體化給藥”是改善晚期NSCLC患者治療效果的一條前景良好的途徑。2011年8月，美國食品和藥物管理局（FDA）批準了克里唑替尼（crizotinib），一種ALK/MET/ROS1抑制劑，用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小細胞肺癌，同時還批準了一種ALK熒光原位雜交法檢測試劑盒，作為伴侶診斷試劑，用于ALK重排的非小細胞肺癌的檢測。隨后，克里唑替尼被作為一種ALK和MET抑制劑開發(fā)，用于治療由ALK和MET 突變驅(qū)動的其他類型的腫瘤。最近已經(jīng)證實在ROS1重排的非小細胞肺癌中克里唑替尼是一種有效的ROS1抑制劑，并且未來可能用于ROS1基因重排腫瘤的臨床治療。對克里唑替尼的設計開發(fā)、治療ALK重排的NSCLC的的臨床應用、藥物不良反應以及相應的疾病診斷檢測方法進行了回顧，以期為NSCLC的靶向治療藥物的研究和開發(fā)提供參考。
44 我和替莫唑胺二十年
2013, 28(4):648-660.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.044
摘要:
替莫唑胺1999年1月首在歐洲獲批治療膠質(zhì)母細胞瘤（腦癌）上市后，迅速得到全世界幾十個國家的批準，已經(jīng)成為年銷售額超10億美元的重磅炸彈藥物，它與放療結(jié)合是神經(jīng)膠質(zhì)瘤化療的首選通用方案。通過記述參與研究替莫唑胺20年經(jīng)歷，描述了發(fā)現(xiàn)替莫唑胺這個化合物的化學結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系交融發(fā)展的演變過程，又揭示了將替莫唑胺內(nèi)在的活性在臨床上表現(xiàn)出來所經(jīng)受的坎坷，講述了親身開展替莫唑胺類產(chǎn)品深度開發(fā)研究工作的失敗與成功。
替莫唑胺1999年1月首在歐洲獲批治療膠質(zhì)母細胞瘤（腦癌）上市后，迅速得到全世界幾十個國家的批準，已經(jīng)成為年銷售額超10億美元的重磅炸彈藥物，它與放療結(jié)合是神經(jīng)膠質(zhì)瘤化療的首選通用方案。通過記述參與研究替莫唑胺20年經(jīng)歷，描述了發(fā)現(xiàn)替莫唑胺這個化合物的化學結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系交融發(fā)展的演變過程，又揭示了將替莫唑胺內(nèi)在的活性在臨床上表現(xiàn)出來所經(jīng)受的坎坷，講述了親身開展替莫唑胺類產(chǎn)品深度開發(fā)研究工作的失敗與成功。
2013, 28(4):661-662.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.04.045
摘要:
