2014年第5期文章目次
2014, 29(5):447-454.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.001
摘要:
FDA注重加快審批治療人類嚴重疾病的新藥，尤其是可填補空白或優(yōu)于現(xiàn)有治療的藥物。為加快這類藥物的審批，F(xiàn)DA已經建立了3種不同但很成功的方法，即快速通道指定、優(yōu)先審評途徑、加速批準指定。2012年7月9日，《FDA安全與創(chuàng)新法案》正式實施，法案中制定了一個新的加快藥物開發(fā)審批的方式，即突破性治療藥物指定。突破性治療藥物指定自實施以來得到多方面的認可，截止到2014年5月5日，F(xiàn)DA共收到186項突破性治療藥物指定申請，其中授予48項，拒絕96項，另外42處正在審核過程中。這些藥物涵蓋小分子化學藥、抗體、蛋白類、反義寡核苷酸類等。它們治療多種疾病，尤其是癌癥、丙型肝炎和囊性纖維化。授予突破性治療藥物指定資格后獲得FDA批準上市的有5項。綜述FDA的4種加快重要藥物審批的程序以及突破性治療藥物指定的情況，以期為我國完善藥物審批方式提供一定的參考。
FDA注重加快審批治療人類嚴重疾病的新藥，尤其是可填補空白或優(yōu)于現(xiàn)有治療的藥物。為加快這類藥物的審批，F(xiàn)DA已經建立了3種不同但很成功的方法，即快速通道指定、優(yōu)先審評途徑、加速批準指定。2012年7月9日，《FDA安全與創(chuàng)新法案》正式實施，法案中制定了一個新的加快藥物開發(fā)審批的方式，即突破性治療藥物指定。突破性治療藥物指定自實施以來得到多方面的認可，截止到2014年5月5日，F(xiàn)DA共收到186項突破性治療藥物指定申請，其中授予48項，拒絕96項，另外42處正在審核過程中。這些藥物涵蓋小分子化學藥、抗體、蛋白類、反義寡核苷酸類等。它們治療多種疾病，尤其是癌癥、丙型肝炎和囊性纖維化。授予突破性治療藥物指定資格后獲得FDA批準上市的有5項。綜述FDA的4種加快重要藥物審批的程序以及突破性治療藥物指定的情況，以期為我國完善藥物審批方式提供一定的參考。
2014, 29(5):455-458.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.002
摘要:
目的 設計合成頭孢美法侖，并對其進行體外抗腫瘤活性研究。方法 以二苯甲酮、美法侖和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基頭孢烷酸對甲氧基芐酯（GCLE）為原料，經酯化、碘代、偶聯(lián)、氧化、水解等反應得到目標化合物頭孢美法侖，并采用MTT法對其進行體外抗腫瘤活性研究。結果 設計并合成了目標產物頭孢美法侖，利用MS和1H-NMR確證了結構；體外活性實驗中，頭孢美法侖在體外基本無毒，酶解后IC50為（101.97±1.705）μmol/L。結論 頭孢美法侖酶解后能夠充分發(fā)揮細胞毒作用，而酶解前在體外基本無毒性，為頗具前景的前藥，值得進一步研究。
目的 設計合成頭孢美法侖，并對其進行體外抗腫瘤活性研究。方法 以二苯甲酮、美法侖和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基頭孢烷酸對甲氧基芐酯（GCLE）為原料，經酯化、碘代、偶聯(lián)、氧化、水解等反應得到目標化合物頭孢美法侖，并采用MTT法對其進行體外抗腫瘤活性研究。結果 設計并合成了目標產物頭孢美法侖，利用MS和1H-NMR確證了結構；體外活性實驗中，頭孢美法侖在體外基本無毒，酶解后IC50為（101.97±1.705）μmol/L。結論 頭孢美法侖酶解后能夠充分發(fā)揮細胞毒作用，而酶解前在體外基本無毒性，為頗具前景的前藥，值得進一步研究。
2014, 29(5):459-464.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.003
摘要:
目的 研究續(xù)斷的化學成分。方法 運用大孔樹脂、反相硅膠及制備高效液相等色譜技術進行分離純化，并根據(jù)理化性質和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結構。結果 分離得到13個化合物，其中7個環(huán)烯醚萜苷和6個木脂素類化合物，分別鑒定為馬錢苷（1）、獐牙菜苷（2）、6'-O-β-D-apiofuranosyl-sweroside（3）、續(xù)斷苷H（4）、續(xù)斷苷F（5）、續(xù)斷苷E（6）、triplostoside A（7）、（7R，8S，7'R，8'S）-5-methoxyprinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside（8）、（7R，8S，7'R，8'S）-prinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside（9）、acanthoside D（10）、（7R，8S，7'R，8'S）-fraxiresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside（11）、（7R，8S，7'R，8'S）-8-hydroxypinoresinol-4'-O- β-D-glucopyranoside（12）、（7R，8S，7'R，8'S）-8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside（13）。結論 其中化合物8、9、11、12、13為首次從川續(xù)斷屬植物中分離得到。
目的 研究續(xù)斷的化學成分。方法 運用大孔樹脂、反相硅膠及制備高效液相等色譜技術進行分離純化，并根據(jù)理化性質和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結構。結果 分離得到13個化合物，其中7個環(huán)烯醚萜苷和6個木脂素類化合物，分別鑒定為馬錢苷（1）、獐牙菜苷（2）、6'-O-β-D-apiofuranosyl-sweroside（3）、續(xù)斷苷H（4）、續(xù)斷苷F（5）、續(xù)斷苷E（6）、triplostoside A（7）、（7R，8S，7'R，8'S）-5-methoxyprinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside（8）、（7R，8S，7'R，8'S）-prinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside（9）、acanthoside D（10）、（7R，8S，7'R，8'S）-fraxiresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside（11）、（7R，8S，7'R，8'S）-8-hydroxypinoresinol-4'-O- β-D-glucopyranoside（12）、（7R，8S，7'R，8'S）-8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside（13）。結論 其中化合物8、9、11、12、13為首次從川續(xù)斷屬植物中分離得到。
2014, 29(5):465-470.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.004
摘要:
目的 觀測長效生長激素聚乙二醇化重組人生長激素（PEG-rhGH）是否引起胰島素抵抗及其與短效生長激素注射用重組人生長激素（rhGH）的差異。方法 3周齡SD雄性幼鼠106只，隨機取88只進行去垂體手術造模，取成模的幼鼠54只分為模型組、rhGH組、PEG-rhGH組，另18只假手術組為對照組。分別給予生理鹽水（0.25 mg·kg-1·d-1）、rhGH（0.25 mg·kg-1·d-1）、PEG-rhGH（1.4 mg·kg-1·周-1）處理。4周后進行糖耐量實驗和胰島素釋放試驗，計算胰島素曲線面積與葡萄糖曲線面積比值，胰島素穩(wěn)態(tài)模型（HOMA-IR）；檢測血清生長抑素水平；免疫組織化學法檢測胰島胰島素（INS）、胰高血糖素（GLU）、生長抑素（SS）、胰多肽（PP）。結果 PEG-rhGH組HOMA-IR較對照組、模型組低（P<0.05），與rhGH組比較無差異。AUCI/AUCG值組間比較顯示PEG-rhGH組高于rhGH組，但無統(tǒng)計學差異。PEG-rhGH組GLU蛋白表達與模型組表達無差異。PEG-rhGH組INS表達較模型組表達上升（P<0.05）。PEG-rhGH組SS、PP表達與rhGH無差異。血清SS各組間均無明顯差異。結論 未觀察到PEG-rhGH引起去垂體大鼠胰島素抵抗和胰島β細胞分泌能力下降，對胰島分泌蛋白的表達無明顯影響。
目的 觀測長效生長激素聚乙二醇化重組人生長激素（PEG-rhGH）是否引起胰島素抵抗及其與短效生長激素注射用重組人生長激素（rhGH）的差異。方法 3周齡SD雄性幼鼠106只，隨機取88只進行去垂體手術造模，取成模的幼鼠54只分為模型組、rhGH組、PEG-rhGH組，另18只假手術組為對照組。分別給予生理鹽水（0.25 mg·kg-1·d-1）、rhGH（0.25 mg·kg-1·d-1）、PEG-rhGH（1.4 mg·kg-1·周-1）處理。4周后進行糖耐量實驗和胰島素釋放試驗，計算胰島素曲線面積與葡萄糖曲線面積比值，胰島素穩(wěn)態(tài)模型（HOMA-IR）；檢測血清生長抑素水平；免疫組織化學法檢測胰島胰島素（INS）、胰高血糖素（GLU）、生長抑素（SS）、胰多肽（PP）。結果 PEG-rhGH組HOMA-IR較對照組、模型組低（P<0.05），與rhGH組比較無差異。AUCI/AUCG值組間比較顯示PEG-rhGH組高于rhGH組，但無統(tǒng)計學差異。PEG-rhGH組GLU蛋白表達與模型組表達無差異。PEG-rhGH組INS表達較模型組表達上升（P<0.05）。PEG-rhGH組SS、PP表達與rhGH無差異。血清SS各組間均無明顯差異。結論 未觀察到PEG-rhGH引起去垂體大鼠胰島素抵抗和胰島β細胞分泌能力下降，對胰島分泌蛋白的表達無明顯影響。
2014, 29(5):471-475.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.005
摘要:
目的 研究天舒滴丸對急性血瘀模型大鼠血液流變學、血小板聚集及血栓形成的影響。方法 SD大鼠隨機分為對照組、模型組、天舒膠囊（4.0 g/kg）組、天舒滴丸（1.0、2.0、4.0 g/kg）組，ig給藥3 d后，采用腎上腺素配合冰浴制備大鼠急性血瘀模型，分別測定全血黏度，血漿黏度，紅細胞壓積，血沉，體外形成血栓的長度、濕質量、干質量，血小板聚集率等指標。結果 天舒滴丸能明顯降低急性血瘀模型大鼠全血和血漿黏度，明顯降低血栓長度、血栓濕質量和干質量，抑制模型大鼠血小板聚集率的升高。結論 天舒滴丸能夠改善急性血瘀模型大鼠血液流變性，抑制血小板聚集及血栓形成。
目的 研究天舒滴丸對急性血瘀模型大鼠血液流變學、血小板聚集及血栓形成的影響。方法 SD大鼠隨機分為對照組、模型組、天舒膠囊（4.0 g/kg）組、天舒滴丸（1.0、2.0、4.0 g/kg）組，ig給藥3 d后，采用腎上腺素配合冰浴制備大鼠急性血瘀模型，分別測定全血黏度，血漿黏度，紅細胞壓積，血沉，體外形成血栓的長度、濕質量、干質量，血小板聚集率等指標。結果 天舒滴丸能明顯降低急性血瘀模型大鼠全血和血漿黏度，明顯降低血栓長度、血栓濕質量和干質量，抑制模型大鼠血小板聚集率的升高。結論 天舒滴丸能夠改善急性血瘀模型大鼠血液流變性，抑制血小板聚集及血栓形成。
2014, 29(5):476-480.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.006
摘要:
目的 采用多種實驗模型評價川芎救心滴丸對大鼠和小鼠實驗性心肌缺血的保護作用。方法 采用結扎大鼠冠狀動脈前降支引起急性實驗性心肌缺血模型，觀察川芎救心滴丸的抗心肌缺血作用；采用靜脈注射高分子右旋糖酐致大鼠高黏滯血癥模型，觀察川芎救心滴丸的活血作用；采用小鼠注射異丙腎上腺素實驗模型，觀察川芎救心滴丸的耐缺氧作用。結果 與模型組比較，大鼠ig川芎救心滴丸0.32、0.64 g/kg劑量組能明顯抑制因冠狀動脈前降支結扎引起標準Ⅱ導聯(lián)心電圖ST段的升高，明顯縮小心肌梗死范圍；0.16、0.32、0.64 g/kg劑量組明顯抑制高分子右旋糖酐所致高黏滯血癥大鼠全血黏度的升高；與模型組比較，小鼠ig川芎救心滴丸0.46、0.92 g/kg劑量組明顯延長注射異丙腎上腺素后小鼠常壓缺氧條件下的存活時間。結論 川芎救心滴丸具有明顯的活血、耐缺氧作用，對實驗性心肌缺血有明顯的保護作用。
目的 采用多種實驗模型評價川芎救心滴丸對大鼠和小鼠實驗性心肌缺血的保護作用。方法 采用結扎大鼠冠狀動脈前降支引起急性實驗性心肌缺血模型，觀察川芎救心滴丸的抗心肌缺血作用；采用靜脈注射高分子右旋糖酐致大鼠高黏滯血癥模型，觀察川芎救心滴丸的活血作用；采用小鼠注射異丙腎上腺素實驗模型，觀察川芎救心滴丸的耐缺氧作用。結果 與模型組比較，大鼠ig川芎救心滴丸0.32、0.64 g/kg劑量組能明顯抑制因冠狀動脈前降支結扎引起標準Ⅱ導聯(lián)心電圖ST段的升高，明顯縮小心肌梗死范圍；0.16、0.32、0.64 g/kg劑量組明顯抑制高分子右旋糖酐所致高黏滯血癥大鼠全血黏度的升高；與模型組比較，小鼠ig川芎救心滴丸0.46、0.92 g/kg劑量組明顯延長注射異丙腎上腺素后小鼠常壓缺氧條件下的存活時間。結論 川芎救心滴丸具有明顯的活血、耐缺氧作用，對實驗性心肌缺血有明顯的保護作用。
2014, 29(5):481-484.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.007
摘要:
目的 優(yōu)化尼美舒利乳膏劑的處方。方法 選用L9（34）正交設計對尼美舒利乳膏的處方進行優(yōu)化篩選，選氮酮、丙二醇和平平加O20為3個影響因素，每個因素各取3個水平，用藥物透皮擴散試驗儀，以離體小鼠腹部皮膚為屏障，pH 7.4磷酸鹽緩沖液為接受介質，（37±1）℃恒溫水浴，轉速500 r/min，測定不同處方的滲透速率。結果 氮酮是影響透皮吸收速率的主要因素，其次是平平加O20。最佳工藝條件是氮酮3%、丙二醇15%、平平加O20 1%。從累積滲透量–時間曲線方程可以看出，透皮吸收符合零級方程。結論 尼美舒利乳膏劑的處方合理，制備工藝可行。
目的 優(yōu)化尼美舒利乳膏劑的處方。方法 選用L9（34）正交設計對尼美舒利乳膏的處方進行優(yōu)化篩選，選氮酮、丙二醇和平平加O20為3個影響因素，每個因素各取3個水平，用藥物透皮擴散試驗儀，以離體小鼠腹部皮膚為屏障，pH 7.4磷酸鹽緩沖液為接受介質，（37±1）℃恒溫水浴，轉速500 r/min，測定不同處方的滲透速率。結果 氮酮是影響透皮吸收速率的主要因素，其次是平平加O20。最佳工藝條件是氮酮3%、丙二醇15%、平平加O20 1%。從累積滲透量–時間曲線方程可以看出，透皮吸收符合零級方程。結論 尼美舒利乳膏劑的處方合理，制備工藝可行。
2014, 29(5):485-488.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.008
摘要:
目的 探討梔子總苷緩釋片多組分體外釋放度評價方法。方法 采用轉籃法測定釋放度，HPLC法測定羥異梔子苷、京尼平龍膽二糖苷、梔子苷的釋放速率，UV法測定梔子總苷釋放速率，采用相似因子法和釋放機制評價多組分釋放的同步性。結果 羥異梔子苷、京尼平龍膽二糖苷、梔子總苷與梔子苷釋放速率相近，與梔子苷釋放度的相似因子分別為81%、72%、91%，釋放機制均符合Higuchi方程，說明梔子總苷緩釋片多組分是均衡釋放的。結論 本法可用于梔子總苷緩釋片多組分體外釋放度評價。
目的 探討梔子總苷緩釋片多組分體外釋放度評價方法。方法 采用轉籃法測定釋放度，HPLC法測定羥異梔子苷、京尼平龍膽二糖苷、梔子苷的釋放速率，UV法測定梔子總苷釋放速率，采用相似因子法和釋放機制評價多組分釋放的同步性。結果 羥異梔子苷、京尼平龍膽二糖苷、梔子總苷與梔子苷釋放速率相近，與梔子苷釋放度的相似因子分別為81%、72%、91%，釋放機制均符合Higuchi方程，說明梔子總苷緩釋片多組分是均衡釋放的。結論 本法可用于梔子總苷緩釋片多組分體外釋放度評價。
2014, 29(5):489-493.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.009
摘要:
目的 測定硫磺熏前后黃芪中黃酮類和皂苷類成分的變化，確定硫磺熏對黃芪藥材質量的影響，為評價熏硫加工對黃芪質量的影響提供依據(jù)。方法 對收集的黃芪進行熏硫加工，采用HPLC-DAD法測定了毛蕊異黃酮苷、芒柄花苷、毛蕊異黃酮、芒柄花素4種黃酮成分，UPLC-ELSD法測定了黃芪皂苷Ⅰ、黃芪皂苷Ⅱ、黃芪皂苷Ⅲ、黃芪甲苷4種皂苷成分。結果 硫磺熏過的黃芪藥材中毛蕊異黃酮苷、芒柄花苷含量降低，毛蕊異黃酮、芒柄花素、黃芪皂苷Ⅰ、黃芪皂苷Ⅲ、黃芪甲苷的含量變化不明顯。結論 黃芪熏硫加工后，黃酮苷成分有所降低，其余成分變化不明顯。
目的 測定硫磺熏前后黃芪中黃酮類和皂苷類成分的變化，確定硫磺熏對黃芪藥材質量的影響，為評價熏硫加工對黃芪質量的影響提供依據(jù)。方法 對收集的黃芪進行熏硫加工，采用HPLC-DAD法測定了毛蕊異黃酮苷、芒柄花苷、毛蕊異黃酮、芒柄花素4種黃酮成分，UPLC-ELSD法測定了黃芪皂苷Ⅰ、黃芪皂苷Ⅱ、黃芪皂苷Ⅲ、黃芪甲苷4種皂苷成分。結果 硫磺熏過的黃芪藥材中毛蕊異黃酮苷、芒柄花苷含量降低，毛蕊異黃酮、芒柄花素、黃芪皂苷Ⅰ、黃芪皂苷Ⅲ、黃芪甲苷的含量變化不明顯。結論 黃芪熏硫加工后，黃酮苷成分有所降低，其余成分變化不明顯。
2014, 29(5):494-496.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.010
摘要:
目的 建立以氫氧根作為淋洗液的離子色譜法測定復方氨基酸注射液（20AA）中醋酸根的方法。方法 使用Dionex ICS 3000離子譜儀，Dionex As19-Ag19陰離子交換色譜柱（250 mm×4 mm），水–30 mmol/L氫氧化鈉溶液為淋洗液，梯度洗脫，體積流量1.0 mL/min，柱溫30 ℃，進樣量20 μL，抑制型電導檢測器，檢測池溫度35 ℃。結果 醋酸根與相鄰雜質的分離度為1.8，最低檢出濃度0.75 μmol/L，線性范圍0.75～2.24 mmol/L（r=0.999 5），平均回收率為100.7%，RSD值為1.7%。結論 該方法操作簡單，分離度好，背景低，是控制復方氨基酸注射液（20AA）中醋酸根的可靠方法。
目的 建立以氫氧根作為淋洗液的離子色譜法測定復方氨基酸注射液（20AA）中醋酸根的方法。方法 使用Dionex ICS 3000離子譜儀，Dionex As19-Ag19陰離子交換色譜柱（250 mm×4 mm），水–30 mmol/L氫氧化鈉溶液為淋洗液，梯度洗脫，體積流量1.0 mL/min，柱溫30 ℃，進樣量20 μL，抑制型電導檢測器，檢測池溫度35 ℃。結果 醋酸根與相鄰雜質的分離度為1.8，最低檢出濃度0.75 μmol/L，線性范圍0.75～2.24 mmol/L（r=0.999 5），平均回收率為100.7%，RSD值為1.7%。結論 該方法操作簡單，分離度好，背景低，是控制復方氨基酸注射液（20AA）中醋酸根的可靠方法。
2014, 29(5):497-499.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.011
摘要:
目的 采用HPLC法測定非諾貝特緩釋片中非諾貝特。方法 采用Dikma C18色譜柱（200 mm×4.6 mm，5 μm）；流動相：甲醇–水（90：10）；檢測波長：288 nm；柱溫：25 ℃；體積流量：1.0 mL/min；進樣量10 μL。結果 非諾貝特在2.0～12.0 μg/mL與其峰面積呈良好的線性關系（r=0.999 9）；檢測限和定量限分別為10、30 ng/mL；平均回收率為99.86%，RSD值為0.72%（n=9）。結論 該方法準確、簡便，可用于非諾貝特緩釋片中非諾貝特的質量控制。
目的 采用HPLC法測定非諾貝特緩釋片中非諾貝特。方法 采用Dikma C18色譜柱（200 mm×4.6 mm，5 μm）；流動相：甲醇–水（90：10）；檢測波長：288 nm；柱溫：25 ℃；體積流量：1.0 mL/min；進樣量10 μL。結果 非諾貝特在2.0～12.0 μg/mL與其峰面積呈良好的線性關系（r=0.999 9）；檢測限和定量限分別為10、30 ng/mL；平均回收率為99.86%，RSD值為0.72%（n=9）。結論 該方法準確、簡便，可用于非諾貝特緩釋片中非諾貝特的質量控制。
2014, 29(5):500-502.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.012
摘要:
目的 建立測定六經頭痛片中胡薄荷酮的高效液相色譜法。方法 采用Agilent Zorbax SB C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；以乙腈–0.05%磷酸水溶液為流動相，進行梯度洗脫；檢測波長256 nm；柱溫30 ℃；體積流量1.0 mL/min；進樣量10 μL。結果 胡薄荷酮在0.442 3～1 105.8 ng與峰面積線性良好（r=0.999 9），平均回收率為97.59%，RSD值為1.54%（n=6）。結論 建立的方法專屬性強、準確、快速，可有效地控制六經頭痛片的質量。
目的 建立測定六經頭痛片中胡薄荷酮的高效液相色譜法。方法 采用Agilent Zorbax SB C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；以乙腈–0.05%磷酸水溶液為流動相，進行梯度洗脫；檢測波長256 nm；柱溫30 ℃；體積流量1.0 mL/min；進樣量10 μL。結果 胡薄荷酮在0.442 3～1 105.8 ng與峰面積線性良好（r=0.999 9），平均回收率為97.59%，RSD值為1.54%（n=6）。結論 建立的方法專屬性強、準確、快速，可有效地控制六經頭痛片的質量。
2014, 29(5):503-507.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.013
摘要:
目的 探究二甲雙胍聯(lián)合維格列汀治療肥胖型2型糖尿病的臨床療效。方法 選取2010年3月—2013年2月來重慶市忠縣人民醫(yī)院就診的肥胖型2型糖尿病患者106例，依據(jù)分層隨機分組法將患者分為治療組（53例）和對照組（53例）。對照組給予常規(guī)療法，隨餐同服二甲雙胍0.5 g/次，2次/d，后依據(jù)病情以0.5 g/2周逐漸增量，最大劑量不超過2.5 g/d，同時早餐前口服吡格列酮，起始劑量15 mg/d，最大劑量不超過45 mg/d；治療組口服二甲雙胍，用法用量同對照組，同時隨餐口服維格列汀50 mg/次，2次/d。兩組患者均治療6個月。比較兩組患者治療前后體質量指數(shù)（BMI）、糖化血紅蛋白（HbA1c）、糖化白蛋白（GSP）、空腹血糖（FBG）、餐后2小時血糖（2hPBG）、胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）、三酰甘油（TG）、總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）、治療總有效率，同時觀察兩組患者可能出現(xiàn)的不良反應。結果 治療后兩組患者的BMI、HbA1c、GSP、FBG、2hPBG、TG、TC及LDL-C均較治療前有所下降，差異均有統(tǒng)計學意義（P<0.05）；治療后，治療組患者的BMI、HbA1c、GSP、FBG、2hPBG、TG、TC及LDL-C均較對照組下降更加明顯，差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后治療組患者的GLP-1和HDL-C均明顯高于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，治療組和對照組的總有效率分別為98.11%、86.79%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 二甲雙胍聯(lián)合維格列汀治療肥胖型2型糖尿病可有效控制患者的血糖和體質量，且不增加低血糖風險，同時也可達到降低血脂的作用，值得臨床推廣應用。
目的 探究二甲雙胍聯(lián)合維格列汀治療肥胖型2型糖尿病的臨床療效。方法 選取2010年3月—2013年2月來重慶市忠縣人民醫(yī)院就診的肥胖型2型糖尿病患者106例，依據(jù)分層隨機分組法將患者分為治療組（53例）和對照組（53例）。對照組給予常規(guī)療法，隨餐同服二甲雙胍0.5 g/次，2次/d，后依據(jù)病情以0.5 g/2周逐漸增量，最大劑量不超過2.5 g/d，同時早餐前口服吡格列酮，起始劑量15 mg/d，最大劑量不超過45 mg/d；治療組口服二甲雙胍，用法用量同對照組，同時隨餐口服維格列汀50 mg/次，2次/d。兩組患者均治療6個月。比較兩組患者治療前后體質量指數(shù)（BMI）、糖化血紅蛋白（HbA1c）、糖化白蛋白（GSP）、空腹血糖（FBG）、餐后2小時血糖（2hPBG）、胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）、三酰甘油（TG）、總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）、治療總有效率，同時觀察兩組患者可能出現(xiàn)的不良反應。結果 治療后兩組患者的BMI、HbA1c、GSP、FBG、2hPBG、TG、TC及LDL-C均較治療前有所下降，差異均有統(tǒng)計學意義（P<0.05）；治療后，治療組患者的BMI、HbA1c、GSP、FBG、2hPBG、TG、TC及LDL-C均較對照組下降更加明顯，差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后治療組患者的GLP-1和HDL-C均明顯高于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，治療組和對照組的總有效率分別為98.11%、86.79%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 二甲雙胍聯(lián)合維格列汀治療肥胖型2型糖尿病可有效控制患者的血糖和體質量，且不增加低血糖風險，同時也可達到降低血脂的作用，值得臨床推廣應用。
2014, 29(5):508-511.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.014
摘要:
目的 研究替格瑞洛對冠心病心絞痛患者血小板功能的抑制情況。方法 選取2011年3月—2013年2月在中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院阜外心血管病醫(yī)院就診的心絞痛患者88例，依據(jù)分層隨機分組法將患者分為對照組和治療組，每組44例。在常規(guī)治療基礎上，對照組給予口服負荷劑量氯吡格雷300 mg/d，1周后改為75 mg/d維持進行治療；治療組給予口服負荷劑量替格瑞洛180 mg/d，1周后改為90 mg/d維持進行治療。觀察比較兩組患者用藥前，用藥1、2周后，停藥6、12 h及1 d后的血小板聚集率（MPA）、血小板反應指數(shù)（PRI），治療1年內患者心血管意外事件發(fā)生情況和藥物不良反應情況。結果 治療前兩組患者的MPA和PRI比較差異無統(tǒng)計學意義（P>0.05）。治療1、2周后治療組患者的MPA和PRI均明顯低于對照組（P<0.05）。停藥12 h及1 d后治療組患者的MPA和PRI均高于對照組患者（P<0.05）。治療1年內，治療組患者的心絞痛發(fā)作及心肌梗死例數(shù)明顯低于對照組（P<0.05）。治療組患者的挫傷、腹痛及皮疹例數(shù)明顯低于對照組（P<0.05）。治療組患者的呼吸困難及出血例數(shù)與對照組比較差異無統(tǒng)計學意義。結論 應用替格瑞洛代替氯吡格雷對心絞痛患者進行治療可有效對抗血小板的凝血作用，并在停藥后更快恢復，明顯降低患者心絞痛及心肌梗死發(fā)作次數(shù)以及因心腦血管意外導致的死亡率。
目的 研究替格瑞洛對冠心病心絞痛患者血小板功能的抑制情況。方法 選取2011年3月—2013年2月在中國醫(yī)學科學院北京協(xié)和醫(yī)學院阜外心血管病醫(yī)院就診的心絞痛患者88例，依據(jù)分層隨機分組法將患者分為對照組和治療組，每組44例。在常規(guī)治療基礎上，對照組給予口服負荷劑量氯吡格雷300 mg/d，1周后改為75 mg/d維持進行治療；治療組給予口服負荷劑量替格瑞洛180 mg/d，1周后改為90 mg/d維持進行治療。觀察比較兩組患者用藥前，用藥1、2周后，停藥6、12 h及1 d后的血小板聚集率（MPA）、血小板反應指數(shù)（PRI），治療1年內患者心血管意外事件發(fā)生情況和藥物不良反應情況。結果 治療前兩組患者的MPA和PRI比較差異無統(tǒng)計學意義（P>0.05）。治療1、2周后治療組患者的MPA和PRI均明顯低于對照組（P<0.05）。停藥12 h及1 d后治療組患者的MPA和PRI均高于對照組患者（P<0.05）。治療1年內，治療組患者的心絞痛發(fā)作及心肌梗死例數(shù)明顯低于對照組（P<0.05）。治療組患者的挫傷、腹痛及皮疹例數(shù)明顯低于對照組（P<0.05）。治療組患者的呼吸困難及出血例數(shù)與對照組比較差異無統(tǒng)計學意義。結論 應用替格瑞洛代替氯吡格雷對心絞痛患者進行治療可有效對抗血小板的凝血作用，并在停藥后更快恢復，明顯降低患者心絞痛及心肌梗死發(fā)作次數(shù)以及因心腦血管意外導致的死亡率。
2014, 29(5):512-515.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.015
摘要:
目的 探討紫杉醇聯(lián)合奈達鉑或卡鉑在上皮性卵巢癌化療中的療效，為臨床上有效安全的化療方案的選擇提供參考依據(jù)。方法 選取于2011年3月—2013年8月上海交通大學附屬第六人民醫(yī)院收治的卵巢癌患者102例，隨機分為治療組（n=51）和對照組（n=51），治療組第1天給予紫杉醇注射液175 mg/m2，加入500 mL生理鹽水中靜脈滴注，3 h內滴完，第2天給予注射用奈達鉑100 mg/m2進行靜脈滴注。對照組第1天紫杉醇用法用量同治療組，第2天給予注射用卡鉑400 mg/m2進行靜脈滴注。28 d為一個療程，所有患者化療1～6個療程，平均3個療程。治療結束后，比較兩組的療效和毒副作用。結果 治療組和對照組治療有效率分別為64.71%、60.78%，兩組比較差異無統(tǒng)計學意義。治療過程中兩組患者均可發(fā)生血紅蛋白減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少、皮疹、脫發(fā)、惡心嘔吐、肝功能和神經感覺異常的毒副作用，其中兩組患者發(fā)生脫發(fā)的發(fā)生率均為100%，血紅蛋白減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、惡心嘔吐的發(fā)生率均在50%以上。治療組患者沒有發(fā)生發(fā)熱、過敏的毒副作用，神經感覺異常的發(fā)生率也低于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 紫杉醇聯(lián)合奈達鉑或卡鉑治療上皮性卵巢癌的臨床療效無差異，主要毒副作用為骨髓抑制和胃腸道反應。臨床醫(yī)生可根據(jù)患者自身耐受情況、經濟條件進行合理選擇化療方案，有利于減少患者化療痛苦，提高患者依從性。
目的 探討紫杉醇聯(lián)合奈達鉑或卡鉑在上皮性卵巢癌化療中的療效，為臨床上有效安全的化療方案的選擇提供參考依據(jù)。方法 選取于2011年3月—2013年8月上海交通大學附屬第六人民醫(yī)院收治的卵巢癌患者102例，隨機分為治療組（n=51）和對照組（n=51），治療組第1天給予紫杉醇注射液175 mg/m2，加入500 mL生理鹽水中靜脈滴注，3 h內滴完，第2天給予注射用奈達鉑100 mg/m2進行靜脈滴注。對照組第1天紫杉醇用法用量同治療組，第2天給予注射用卡鉑400 mg/m2進行靜脈滴注。28 d為一個療程，所有患者化療1～6個療程，平均3個療程。治療結束后，比較兩組的療效和毒副作用。結果 治療組和對照組治療有效率分別為64.71%、60.78%，兩組比較差異無統(tǒng)計學意義。治療過程中兩組患者均可發(fā)生血紅蛋白減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少、皮疹、脫發(fā)、惡心嘔吐、肝功能和神經感覺異常的毒副作用，其中兩組患者發(fā)生脫發(fā)的發(fā)生率均為100%，血紅蛋白減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、惡心嘔吐的發(fā)生率均在50%以上。治療組患者沒有發(fā)生發(fā)熱、過敏的毒副作用，神經感覺異常的發(fā)生率也低于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 紫杉醇聯(lián)合奈達鉑或卡鉑治療上皮性卵巢癌的臨床療效無差異，主要毒副作用為骨髓抑制和胃腸道反應。臨床醫(yī)生可根據(jù)患者自身耐受情況、經濟條件進行合理選擇化療方案，有利于減少患者化療痛苦，提高患者依從性。
2014, 29(5):516-519.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.016
摘要:
目的 探討鹽酸氨溴索注射對腦外傷氣管切開術后患者呼吸道感染的療效。方法 將2008年4月—2013年12月來上海中醫(yī)藥大學附屬曙光醫(yī)院就診的76例接受氣管切開術的顱腦外傷患者隨機分為治療組（38例）和對照組（38例）。對照組接受支氣管肺泡灌洗，治療組在對照組的基礎上于氣管切開第1天起iv鹽酸氨溴索30 mg+18 mL生理鹽水，3次/d，每次間隔8 h，連續(xù)使用1周。對比分析兩組患者氣管切開后呼吸道的感染及控制情況。結果 第5、7天，治療組肺泡灌洗液中白細胞個數(shù)明顯少于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。第3、5、7天，治療組肺泡灌洗液中多形核細胞數(shù)明顯少于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。氣管切開1個月后，治療組和對照組呼吸道感染發(fā)生率分別為60.5%、92.1%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。兩組感染控制率分別為82.6%、57.1%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 鹽酸氨溴索注射液聯(lián)合肺泡灌洗對腦外傷氣管切開術后患者呼吸道感染的療效顯著，值得推廣。
目的 探討鹽酸氨溴索注射對腦外傷氣管切開術后患者呼吸道感染的療效。方法 將2008年4月—2013年12月來上海中醫(yī)藥大學附屬曙光醫(yī)院就診的76例接受氣管切開術的顱腦外傷患者隨機分為治療組（38例）和對照組（38例）。對照組接受支氣管肺泡灌洗，治療組在對照組的基礎上于氣管切開第1天起iv鹽酸氨溴索30 mg+18 mL生理鹽水，3次/d，每次間隔8 h，連續(xù)使用1周。對比分析兩組患者氣管切開后呼吸道的感染及控制情況。結果 第5、7天，治療組肺泡灌洗液中白細胞個數(shù)明顯少于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。第3、5、7天，治療組肺泡灌洗液中多形核細胞數(shù)明顯少于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。氣管切開1個月后，治療組和對照組呼吸道感染發(fā)生率分別為60.5%、92.1%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。兩組感染控制率分別為82.6%、57.1%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 鹽酸氨溴索注射液聯(lián)合肺泡灌洗對腦外傷氣管切開術后患者呼吸道感染的療效顯著，值得推廣。
2014, 29(5):520-523.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.017
摘要:
目的 探討復胃散聯(lián)合雷尼替丁治療幽門螺桿菌陽性胃潰瘍合并胃癌癌前病變的臨床效果。方法 收集茂名市茂南區(qū)人民醫(yī)院2009年1月—2013年12月在門診和住院收治的1 360例幽門螺桿菌陽性胃潰瘍合并胃癌癌前病變患者，按隨機數(shù)字法分為治療組和對照組，每組680例。對照組給予復胃散膠囊，1.5 g/次，3次/d。治療組在內鏡輔助下確定患者病灶位置，并注射雷尼替丁注射液；第二天開始服用復胃散膠囊，用法用量同對照組。兩組患者均治療2個月。治療后，對兩組患者臨床癥狀療效、胃鏡療效、病理療效及幽門螺桿菌根除率進行比較。結果 治療組和對照組證候療效總有效率分別為88.5%、68.1%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，兩組胃鏡下潰瘍、充血水腫、糜爛、黏膜變白、顆粒增生、血管透見的癥狀均有所好轉，治療組各癥狀的有效率均高于對照組，兩組有效率比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，治療組腸上皮化生、異型增生、腸上皮化生和異型增生兩者兼有的癌前病變總有效率分別為69.8%、70.0%、66.7%，均明顯高于對照組的39.8%、42.5%、36.5%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療組和對照組幽門螺桿菌根除率分別為95.2%、77.1%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 復胃散膠囊聯(lián)合內鏡下注射雷尼替丁注射液治療幽門螺桿菌陽性胃潰瘍合并胃癌前病變具有較好的臨床療效，可充分發(fā)揮內鏡注射的局部大劑量治療和中藥組分的協(xié)同作用，提高治療有效率。
目的 探討復胃散聯(lián)合雷尼替丁治療幽門螺桿菌陽性胃潰瘍合并胃癌癌前病變的臨床效果。方法 收集茂名市茂南區(qū)人民醫(yī)院2009年1月—2013年12月在門診和住院收治的1 360例幽門螺桿菌陽性胃潰瘍合并胃癌癌前病變患者，按隨機數(shù)字法分為治療組和對照組，每組680例。對照組給予復胃散膠囊，1.5 g/次，3次/d。治療組在內鏡輔助下確定患者病灶位置，并注射雷尼替丁注射液；第二天開始服用復胃散膠囊，用法用量同對照組。兩組患者均治療2個月。治療后，對兩組患者臨床癥狀療效、胃鏡療效、病理療效及幽門螺桿菌根除率進行比較。結果 治療組和對照組證候療效總有效率分別為88.5%、68.1%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，兩組胃鏡下潰瘍、充血水腫、糜爛、黏膜變白、顆粒增生、血管透見的癥狀均有所好轉，治療組各癥狀的有效率均高于對照組，兩組有效率比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，治療組腸上皮化生、異型增生、腸上皮化生和異型增生兩者兼有的癌前病變總有效率分別為69.8%、70.0%、66.7%，均明顯高于對照組的39.8%、42.5%、36.5%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療組和對照組幽門螺桿菌根除率分別為95.2%、77.1%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 復胃散膠囊聯(lián)合內鏡下注射雷尼替丁注射液治療幽門螺桿菌陽性胃潰瘍合并胃癌前病變具有較好的臨床療效，可充分發(fā)揮內鏡注射的局部大劑量治療和中藥組分的協(xié)同作用，提高治療有效率。
2014, 29(5):524-526.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.018
摘要:
目的 探究利巴韋林聯(lián)合聚乙二醇干擾素α-2a在治療慢性丙型肝炎中的臨床療效。方法 選取2010年6月—2012年6月在西安市唐都醫(yī)院進行治療的慢性丙型肝炎患者100例，隨機分成對照組（50例）和治療組（50例），在常規(guī)治療的基礎上，對照組口服利巴韋林片，0.3 g/次，3次/d，同時皮下或肌肉注射重組人干擾素α2a注射液，500萬IU/次，每周3次。治療組皮下注射聚乙二醇干擾素α-2a注射液，180 μg/次，每周1次，利巴韋林的用法用量同對照組。兩組均治療48周。治療結束后比較兩組患者血清丙氨酸轉氨酶（ALT）復常率、HCV RNA轉陰率及不良反應。結果 治療后，治療組患者治療結束時病毒學應答（ETVR）和持續(xù)病毒學應答（SVR）比例分別為82%、76%，均明顯高于對照組的64%、50%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療24、48周及治療后24周，治療組HCV RNA轉陰率和ALT復常率均明顯高于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 利巴韋林聯(lián)合聚乙二醇干擾素α-2a治療慢性丙肝有較好的臨床療效，可以在臨床推廣應用。
目的 探究利巴韋林聯(lián)合聚乙二醇干擾素α-2a在治療慢性丙型肝炎中的臨床療效。方法 選取2010年6月—2012年6月在西安市唐都醫(yī)院進行治療的慢性丙型肝炎患者100例，隨機分成對照組（50例）和治療組（50例），在常規(guī)治療的基礎上，對照組口服利巴韋林片，0.3 g/次，3次/d，同時皮下或肌肉注射重組人干擾素α2a注射液，500萬IU/次，每周3次。治療組皮下注射聚乙二醇干擾素α-2a注射液，180 μg/次，每周1次，利巴韋林的用法用量同對照組。兩組均治療48周。治療結束后比較兩組患者血清丙氨酸轉氨酶（ALT）復常率、HCV RNA轉陰率及不良反應。結果 治療后，治療組患者治療結束時病毒學應答（ETVR）和持續(xù)病毒學應答（SVR）比例分別為82%、76%，均明顯高于對照組的64%、50%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療24、48周及治療后24周，治療組HCV RNA轉陰率和ALT復常率均明顯高于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。結論 利巴韋林聯(lián)合聚乙二醇干擾素α-2a治療慢性丙肝有較好的臨床療效，可以在臨床推廣應用。
2014, 29(5):527-531.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.019
摘要:
目的 探討復方苦參注射液對丙型肝炎肝硬化患者的臨床療效及其機制。方法 將56例丙型肝炎肝硬化患者隨機分為治療組和對照組，每組28例，對照組根據(jù)病情采用一般保肝護肝處理，如使用維生素C、門冬氨酸鉀鎂等，治療組在對照組治療基礎上加用復方苦參注射液靜脈滴注，600 mg/次，1次/d。兩組3個月為1個療程，連續(xù)治療2個療程后評價療效、肝纖維化4項指標和外周單核細胞分泌細胞因子變化情況，并對IL-10進行mRNA檢測。結果 治療后治療組ALT復常率34.56%，HCV RNA陰轉率9.34%，與對照組（21.54%、6.53%）相比差異有統(tǒng)計學意義（P<0.01、0.05）。兩組治療后血清中透明質酸（HA）水平均低于治療前，治療前后差異均有統(tǒng)計學意義（P<0.01），治療后兩組差異無統(tǒng)計學意義；PC-Ⅲ、IV-C治療前后差異均無統(tǒng)計學意義；治療后兩組層黏連蛋白（LN）均低于治療前，治療前后差異均有統(tǒng)計學意義（P<0.01），治療后，治療組LN下降程度更為明顯，與對照組相比差異有統(tǒng)計學意義（P<0.01）。治療后，治療組IL-10 mRNA水平上升，與治療前相比差異有統(tǒng)計學意義（P<0.01）；治療后治療組IL-10 mRNA顯著高于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。對照組治療前后IL-10 mRNA差異無統(tǒng)計學意義。結論 在常規(guī)治療基礎上加用復方苦參注射液對丙型肝炎肝硬化患者有較好的臨床療效，其機制可能是通過影響外周單核細胞IL-10表達，調節(jié)機體促炎/抗炎平衡實現(xiàn)的。
目的 探討復方苦參注射液對丙型肝炎肝硬化患者的臨床療效及其機制。方法 將56例丙型肝炎肝硬化患者隨機分為治療組和對照組，每組28例，對照組根據(jù)病情采用一般保肝護肝處理，如使用維生素C、門冬氨酸鉀鎂等，治療組在對照組治療基礎上加用復方苦參注射液靜脈滴注，600 mg/次，1次/d。兩組3個月為1個療程，連續(xù)治療2個療程后評價療效、肝纖維化4項指標和外周單核細胞分泌細胞因子變化情況，并對IL-10進行mRNA檢測。結果 治療后治療組ALT復常率34.56%，HCV RNA陰轉率9.34%，與對照組（21.54%、6.53%）相比差異有統(tǒng)計學意義（P<0.01、0.05）。兩組治療后血清中透明質酸（HA）水平均低于治療前，治療前后差異均有統(tǒng)計學意義（P<0.01），治療后兩組差異無統(tǒng)計學意義；PC-Ⅲ、IV-C治療前后差異均無統(tǒng)計學意義；治療后兩組層黏連蛋白（LN）均低于治療前，治療前后差異均有統(tǒng)計學意義（P<0.01），治療后，治療組LN下降程度更為明顯，與對照組相比差異有統(tǒng)計學意義（P<0.01）。治療后，治療組IL-10 mRNA水平上升，與治療前相比差異有統(tǒng)計學意義（P<0.01）；治療后治療組IL-10 mRNA顯著高于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。對照組治療前后IL-10 mRNA差異無統(tǒng)計學意義。結論 在常規(guī)治療基礎上加用復方苦參注射液對丙型肝炎肝硬化患者有較好的臨床療效，其機制可能是通過影響外周單核細胞IL-10表達，調節(jié)機體促炎/抗炎平衡實現(xiàn)的。
2014, 29(5):532-535.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.020
摘要:
目的 觀察地高辛片聯(lián)合益氣復脈治療慢性心力衰竭的臨床療效。方法 選取于2012年12月—2013年12月來上海市東方醫(yī)院診療的慢性心力衰竭患者64例，隨機分為對照組（29例）和治療組（35例）。對照組在一般基礎治療的基礎上口服地高辛片0.125 mg/次，1次/d。治療組在對照組基礎上加用注射用益氣復脈（凍干）3.9 g加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250 mL靜脈點滴，1次/d。兩組均治療14 d。治療結束后對兩組患者的臨床療效、N-末端腦鈉肽前體（NT-proBNP）和心功能指標進行比較分析。結果 治療后，治療組和對照組的總有效率分別為97.14%、89.66%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。兩組治療后血漿NT-proBNP水平均較治療前有所降低，治療前后差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，治療組血漿NT-proBNP水平明顯低于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，兩組心功能指標左室舒張末期內徑（LVEDD）、左室收縮末期內徑（LVESD）均較治療前明顯降低，心室射血分數(shù)（LVEF）、舒張早期/舒張晚期二尖瓣血流速度（E/A）及心輸出量（CO）均較治療前明顯升高（P<0.05、0.01）；但治療組對改善患者LVEDD、LVESD、LVEF、E/A及CO方面明顯優(yōu)于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05，0.01）。結論 在地高辛治療基礎上加用益氣復脈治療慢性心力衰竭可較好的改善患者的臨床癥狀和心功能狀況，對患者肝腎功能未產生明顯不良反應，值得臨床推廣應用。
目的 觀察地高辛片聯(lián)合益氣復脈治療慢性心力衰竭的臨床療效。方法 選取于2012年12月—2013年12月來上海市東方醫(yī)院診療的慢性心力衰竭患者64例，隨機分為對照組（29例）和治療組（35例）。對照組在一般基礎治療的基礎上口服地高辛片0.125 mg/次，1次/d。治療組在對照組基礎上加用注射用益氣復脈（凍干）3.9 g加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250 mL靜脈點滴，1次/d。兩組均治療14 d。治療結束后對兩組患者的臨床療效、N-末端腦鈉肽前體（NT-proBNP）和心功能指標進行比較分析。結果 治療后，治療組和對照組的總有效率分別為97.14%、89.66%，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。兩組治療后血漿NT-proBNP水平均較治療前有所降低，治療前后差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，治療組血漿NT-proBNP水平明顯低于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05）。治療后，兩組心功能指標左室舒張末期內徑（LVEDD）、左室收縮末期內徑（LVESD）均較治療前明顯降低，心室射血分數(shù)（LVEF）、舒張早期/舒張晚期二尖瓣血流速度（E/A）及心輸出量（CO）均較治療前明顯升高（P<0.05、0.01）；但治療組對改善患者LVEDD、LVESD、LVEF、E/A及CO方面明顯優(yōu)于對照組，兩組比較差異有統(tǒng)計學意義（P<0.05，0.01）。結論 在地高辛治療基礎上加用益氣復脈治療慢性心力衰竭可較好的改善患者的臨床癥狀和心功能狀況，對患者肝腎功能未產生明顯不良反應，值得臨床推廣應用。
2014, 29(5):536-540.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.021
摘要:
目的 了解邯鄲市各醫(yī)院使用的他汀類藥物不良反應（ADR）發(fā)生情況，為臨床合理用藥提供依據(jù)。方法 對邯鄲市藥品不良反應監(jiān)測機構上報的2001—2013年他汀類藥物不良反應登記資料進行回顧性統(tǒng)計分析。結果 ADR累及多個系統(tǒng)–器官，主要包括肝膽、胃腸、肌肉骨骼及神經系統(tǒng)，其他系統(tǒng)相對少見。嚴重不良反應以肝損害最常見；不同他汀類ADR有所差異，辛伐他汀主要累及肌肉骨骼、胃腸系統(tǒng)和肝膽系統(tǒng)，阿托伐他汀主要累及肝膽和神經系統(tǒng)，氟伐他汀主要累及胃腸系統(tǒng)。結論 目前在臨床上應用的他汀類藥物在常規(guī)劑量范圍內均有ADR發(fā)生，應規(guī)范降脂用藥劑量和時限，減少不良反應發(fā)生。
目的 了解邯鄲市各醫(yī)院使用的他汀類藥物不良反應（ADR）發(fā)生情況，為臨床合理用藥提供依據(jù)。方法 對邯鄲市藥品不良反應監(jiān)測機構上報的2001—2013年他汀類藥物不良反應登記資料進行回顧性統(tǒng)計分析。結果 ADR累及多個系統(tǒng)–器官，主要包括肝膽、胃腸、肌肉骨骼及神經系統(tǒng)，其他系統(tǒng)相對少見。嚴重不良反應以肝損害最常見；不同他汀類ADR有所差異，辛伐他汀主要累及肌肉骨骼、胃腸系統(tǒng)和肝膽系統(tǒng)，阿托伐他汀主要累及肝膽和神經系統(tǒng)，氟伐他汀主要累及胃腸系統(tǒng)。結論 目前在臨床上應用的他汀類藥物在常規(guī)劑量范圍內均有ADR發(fā)生，應規(guī)范降脂用藥劑量和時限，減少不良反應發(fā)生。
2014, 29(5):541-546.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.022
摘要:
目的 分析天津市第二人民醫(yī)院2010—2013年肝病治療口服中成藥的臨床用藥情況，探討用藥90%（DU 90%）在肝病治療口服中成藥利用評價中應用的可行性和實用性，為臨床用藥的合理性和科學性提供參考。方法 收集、整理2010—2013年醫(yī)院肝病治療口服中成藥用藥頻度（DDDs）和限定日費用（DDDc）進行統(tǒng)計，分析DU 90%部分藥物的使用情況。結果 肝病治療口服中成藥的銷售金額呈逐年上升趨勢，增幅分別為21.70%、9.15%、26.43%；肝病治療口服中成藥的銷售金額排名靠前的藥物品種相對穩(wěn)定，大多為清熱解毒類、活血化瘀類和補益類藥物；DU 90%部分藥物的DDDs相對穩(wěn)定，銷售金額和DDDs的同步性較好。大部分藥品的DDDc較低，構成比在2013年有所增加。結論 2010—2013年天津市第二人民醫(yī)院肝病治療口服中成藥使用情況基本合理，DU 90%可以作為一種有效的工具，應用到處方的評價過程中。
目的 分析天津市第二人民醫(yī)院2010—2013年肝病治療口服中成藥的臨床用藥情況，探討用藥90%（DU 90%）在肝病治療口服中成藥利用評價中應用的可行性和實用性，為臨床用藥的合理性和科學性提供參考。方法 收集、整理2010—2013年醫(yī)院肝病治療口服中成藥用藥頻度（DDDs）和限定日費用（DDDc）進行統(tǒng)計，分析DU 90%部分藥物的使用情況。結果 肝病治療口服中成藥的銷售金額呈逐年上升趨勢，增幅分別為21.70%、9.15%、26.43%；肝病治療口服中成藥的銷售金額排名靠前的藥物品種相對穩(wěn)定，大多為清熱解毒類、活血化瘀類和補益類藥物；DU 90%部分藥物的DDDs相對穩(wěn)定，銷售金額和DDDs的同步性較好。大部分藥品的DDDc較低，構成比在2013年有所增加。結論 2010—2013年天津市第二人民醫(yī)院肝病治療口服中成藥使用情況基本合理，DU 90%可以作為一種有效的工具，應用到處方的評價過程中。
2014, 29(5):547-551.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.023
摘要:
目的 了解廣西壯族自治區(qū)腦科醫(yī)院臨床常見革蘭陰性菌的分布及耐藥性變遷，為指導臨床合理使用抗菌藥物提供可靠依據(jù)。方法 回顧性分析2010—2013年廣西壯族自治區(qū)腦科醫(yī)院臨床各科室送檢標本分離的革蘭陰性菌及其耐藥性進行回顧性調查分析。結果 4年間送檢標本共分離出7 450株病原菌，主要以大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、鮑曼不動桿菌和陰溝腸桿菌為主，檢出率依次為28.4 %、20.9%、18.7%、15.2%、6.2%。4年間大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌超廣譜β-內酰胺酶（ESBLs）的平均檢出率分別為56.3%、36.9%。藥敏結果顯示，不同菌屬對抗生素的耐藥率有差別，肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌和陰溝腸桿菌對碳青霉烯類抗菌藥物總體上有較高的敏感性；銅綠假單胞菌對喹諾酮類、亞胺培南、頭孢哌酮/舒巴坦耐藥率相對較低；鮑曼不動桿菌對多數(shù)抗菌藥物高度耐藥，且呈逐年上升趨勢。結論 廣西壯族自治區(qū)腦科醫(yī)院臨床常見革蘭陰性菌對常用抗菌藥物耐藥嚴重，應加強革蘭陰性菌耐藥性的動態(tài)監(jiān)測，以指導臨床進行合理規(guī)范的抗感染治療。
目的 了解廣西壯族自治區(qū)腦科醫(yī)院臨床常見革蘭陰性菌的分布及耐藥性變遷，為指導臨床合理使用抗菌藥物提供可靠依據(jù)。方法 回顧性分析2010—2013年廣西壯族自治區(qū)腦科醫(yī)院臨床各科室送檢標本分離的革蘭陰性菌及其耐藥性進行回顧性調查分析。結果 4年間送檢標本共分離出7 450株病原菌，主要以大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌、鮑曼不動桿菌和陰溝腸桿菌為主，檢出率依次為28.4 %、20.9%、18.7%、15.2%、6.2%。4年間大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌超廣譜β-內酰胺酶（ESBLs）的平均檢出率分別為56.3%、36.9%。藥敏結果顯示，不同菌屬對抗生素的耐藥率有差別，肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌和陰溝腸桿菌對碳青霉烯類抗菌藥物總體上有較高的敏感性；銅綠假單胞菌對喹諾酮類、亞胺培南、頭孢哌酮/舒巴坦耐藥率相對較低；鮑曼不動桿菌對多數(shù)抗菌藥物高度耐藥，且呈逐年上升趨勢。結論 廣西壯族自治區(qū)腦科醫(yī)院臨床常見革蘭陰性菌對常用抗菌藥物耐藥嚴重，應加強革蘭陰性菌耐藥性的動態(tài)監(jiān)測，以指導臨床進行合理規(guī)范的抗感染治療。
2014, 29(5):552-556.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.024
摘要:
磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）是一種胞內磷脂酰肌醇激酶，吉利德正在開發(fā)的血癌新藥idelalisib是首個選擇性口服PI3K抑制劑，與α、β、γ亞基相比，其可高度選擇性地作用于δ亞基。idelalisib可阻滯PI3Kδ-Akt信號通路并促進細胞凋亡，從而有效治療難治性惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL）。研究表明idelalisib能夠顯著增加B細胞急性淋巴細胞白血?。˙-ALL）和慢性淋巴細胞白血病（CLL）細胞系的凋亡，同時沒有顯著增加正常T細胞的凋亡。在一系列臨床研究中顯示出良好的治療前景，且安全性及耐受性均較好。
磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）是一種胞內磷脂酰肌醇激酶，吉利德正在開發(fā)的血癌新藥idelalisib是首個選擇性口服PI3K抑制劑，與α、β、γ亞基相比，其可高度選擇性地作用于δ亞基。idelalisib可阻滯PI3Kδ-Akt信號通路并促進細胞凋亡，從而有效治療難治性惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL）。研究表明idelalisib能夠顯著增加B細胞急性淋巴細胞白血?。˙-ALL）和慢性淋巴細胞白血病（CLL）細胞系的凋亡，同時沒有顯著增加正常T細胞的凋亡。在一系列臨床研究中顯示出良好的治療前景，且安全性及耐受性均較好。
2014, 29(5):557-563.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.025
摘要:
熱熔擠出技術（HME）是一種制備固體分散體的新技術。固體分散體的制備和性質主要依賴于輔料的選擇。HME的輔料應具有較強的熱塑性、較高的熱穩(wěn)定性、適宜的熔融黏度和原輔料的相容性。依據(jù)輔料的用途，HME的輔料主要分為載體、塑化劑和功能性輔料。依據(jù)載體溶解能力的不同，載體又分為水溶性、難溶性和腸溶性3類，對應制備出速釋、緩控釋功能的固體分散體。通過塑化劑和功能性輔料的修飾和輔助，進一步優(yōu)化固體分散體的穩(wěn)定性和釋放特性。主要從載體、塑化劑和功能性輔料等方面對HME的輔料進行綜述，旨在為固體分散體載體的選擇、固體分散體的制備提供參考和依據(jù)。
熱熔擠出技術（HME）是一種制備固體分散體的新技術。固體分散體的制備和性質主要依賴于輔料的選擇。HME的輔料應具有較強的熱塑性、較高的熱穩(wěn)定性、適宜的熔融黏度和原輔料的相容性。依據(jù)輔料的用途，HME的輔料主要分為載體、塑化劑和功能性輔料。依據(jù)載體溶解能力的不同，載體又分為水溶性、難溶性和腸溶性3類，對應制備出速釋、緩控釋功能的固體分散體。通過塑化劑和功能性輔料的修飾和輔助，進一步優(yōu)化固體分散體的穩(wěn)定性和釋放特性。主要從載體、塑化劑和功能性輔料等方面對HME的輔料進行綜述，旨在為固體分散體載體的選擇、固體分散體的制備提供參考和依據(jù)。
2014, 29(5):564-566.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.026
摘要:
美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）于2013年度共批準27個新藥，其中小分子藥物25個，生物制品2個，涉及抗腫瘤、代謝和內分泌系統(tǒng)、抗病毒、精神神經系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、伴隨診斷試劑，以及醫(yī)學影像產品等治療和應用領域。與2012年批準的39個新藥相比，雖然在產品數(shù)量上有所下降，但這些藥物卻具備廣闊的商業(yè)前景。簡要介紹其中的重點品種，并就新藥研發(fā)的現(xiàn)狀與趨勢進行分析。
美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）于2013年度共批準27個新藥，其中小分子藥物25個，生物制品2個，涉及抗腫瘤、代謝和內分泌系統(tǒng)、抗病毒、精神神經系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、伴隨診斷試劑，以及醫(yī)學影像產品等治療和應用領域。與2012年批準的39個新藥相比，雖然在產品數(shù)量上有所下降，但這些藥物卻具備廣闊的商業(yè)前景。簡要介紹其中的重點品種，并就新藥研發(fā)的現(xiàn)狀與趨勢進行分析。
2014, 29(5):567-573.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.027
摘要:
兩色金雞菊Coreopsis tinctoria Nutt.為菊科金雞屬植物，原產于北美，在我國新疆昆侖山區(qū)被發(fā)現(xiàn)并在當?shù)刈鳛椴栾嬘?，至今有十多年的歷史。兩色金雞菊含有的化學成分主要為黃酮類、皂苷類、有機酸、鞣質、糖類、揮發(fā)油或油脂類和酚性成分。研究表明兩色金雞菊具有降血糖、抗氧化、降血壓、降血脂等藥理活性，有潛在的藥用價值。綜述近年來兩色金雞菊的化學成分和藥理作用，為其進一步研究開發(fā)利用提供參考。
兩色金雞菊Coreopsis tinctoria Nutt.為菊科金雞屬植物，原產于北美，在我國新疆昆侖山區(qū)被發(fā)現(xiàn)并在當?shù)刈鳛椴栾嬘?，至今有十多年的歷史。兩色金雞菊含有的化學成分主要為黃酮類、皂苷類、有機酸、鞣質、糖類、揮發(fā)油或油脂類和酚性成分。研究表明兩色金雞菊具有降血糖、抗氧化、降血壓、降血脂等藥理活性，有潛在的藥用價值。綜述近年來兩色金雞菊的化學成分和藥理作用，為其進一步研究開發(fā)利用提供參考。
2014, 29(5):574-582.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2014.05.028
摘要:
稀有人參皂苷是人參皂苷中一類重要的活性成分，該類化合物具有極強的抗腫瘤活性。其主要通過糖苷化的方法來實現(xiàn)，現(xiàn)有的糖苷化方法主要包括化學合成法、酶解法和微生物轉化法。研究表明糖苷化能改變化合物的生物活性、穩(wěn)定性、水溶性、以及與受體分子的相互識別和結合特性，另外還能降低或除去內源和外源有毒物質的毒性。綜述了3類糖苷化方法，并對比總結各個方法的優(yōu)劣之處，有利于選擇出最佳的合成稀有人參皂苷的糖苷化方法，以滿足臨床和科研等方面的需求。對人參皂苷的糖苷化最新研究進展進行綜述，并對糖苷化人參皂苷的發(fā)展趨勢作了簡要的討論。
稀有人參皂苷是人參皂苷中一類重要的活性成分，該類化合物具有極強的抗腫瘤活性。其主要通過糖苷化的方法來實現(xiàn)，現(xiàn)有的糖苷化方法主要包括化學合成法、酶解法和微生物轉化法。研究表明糖苷化能改變化合物的生物活性、穩(wěn)定性、水溶性、以及與受體分子的相互識別和結合特性，另外還能降低或除去內源和外源有毒物質的毒性。綜述了3類糖苷化方法，并對比總結各個方法的優(yōu)劣之處，有利于選擇出最佳的合成稀有人參皂苷的糖苷化方法，以滿足臨床和科研等方面的需求。對人參皂苷的糖苷化最新研究進展進行綜述，并對糖苷化人參皂苷的發(fā)展趨勢作了簡要的討論。
