摘要:
目的 研究復方愈麻美芬緩釋片單劑量和多劑量給藥在健康志愿者體內的藥動學規(guī)律。方法 采用自身對照的雙周期交叉試驗設計,12名健康受試者單次和多次口服受試制劑復方愈麻美芬緩釋片或相應的參比制劑,不同時間點收集血樣,采用LC/MS/MS法測定血漿中愈創(chuàng)甘油醚、偽麻黃堿、右美沙芬和O-去甲右美沙芬的濃度。藥動學參數(shù)采用DAS軟件處理獲得。結果 單劑量口服受試制劑后,愈創(chuàng)甘油醚、偽麻黃堿、右美沙芬、O-去甲右美沙芬的主要參數(shù)為tmax:1.09±0.42、3.68±1.62、5.05±2.29、3.82±1.25 h;t1/2:3.32±3.54、6.20±0.97、12.2±3.1、7.60±0.97 h;Cmax:499±159、96.1±12.9、1.82±1.18、142±34 ng/mL;AUC0-t:2363±529、1359±284、31.4±23.6、1504±242 ng·h/mL;AUC0-∞:2554±639、1395±303、38.4±28.4、1563±248 ng·h/mL。多劑量口服愈創(chuàng)甘油醚、偽麻黃堿、右美沙芬、O-去甲右美沙芬的主要參數(shù)為Cmax:709±298、169±27、9.64±6.36、314±96 ng/mL;Cmin:48.9±25.4、50.8±13.9、5.45±5.53、110±45 ng/mL;tmax:8.27±5.71、7.64±4.99、8.27±6.57、7.55±5.99 h;AUC0-t:5277±2212、2741±508、199±198、4964±1387 ng·h/mL;AUC0-∞:5718±2176、2750±511、220±226、5196±1506 ng·h/mL。結論 復方愈麻美芬緩釋片各成分藥動學具有明顯的緩釋特征。