2受體;抗精神病藥物;PK-BK-TK模型;受體占有率;結(jié)合動(dòng)力學(xué);氟哌啶醇;舒必利;美哌隆;氯氮平;喹硫平;利培酮;齊拉西酮;瑞莫必利;氨磺必利;雷氯必利"/> 2受體(DRD2)占有的時(shí)間過(guò)程。方法 通過(guò)對(duì)10種抗精神病藥物的口服給藥和靜脈給藥的藥動(dòng)學(xué)數(shù)據(jù)模擬計(jì)算獲取建模的藥動(dòng)學(xué)(PK)參數(shù);通過(guò)已發(fā)表的文獻(xiàn)數(shù)據(jù)計(jì)算獲取10種抗精神病藥物的結(jié)合動(dòng)力學(xué)(BK)參數(shù)和細(xì)胞內(nèi)DRD2受體合成動(dòng)力學(xué)(TK)參數(shù);基于獲取的PK、BK、TK參數(shù)建立10種抗精神病藥物的DRD2受體占有率數(shù)學(xué)計(jì)算模型(PK-BK-TK模型)。結(jié)果 已上市的9種(不包含雷氯必利)抗精神病藥物在臨床推薦劑量下對(duì)DRD2的最大受體占有率均在65%以上,預(yù)測(cè)的DRD2受體占有率曲線與其臨床藥效持續(xù)時(shí)間有良好的一致性;雷氯必利的合理給藥劑量為2mg。結(jié)論 利用PK-BK-TK數(shù)學(xué)模型能準(zhǔn)確預(yù)測(cè)抗精神病藥物口服后在人體內(nèi)對(duì)DRD2受體的占有過(guò)程。該模型可為評(píng)估化合物在體內(nèi)拮抗DRD2受體的活性與潛在毒性提供一種新的研究思路和方法。"/>

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首頁(yè) > 過(guò)刊瀏覽>2022年第45卷第4期 >2022,45(4):633-641. DOI:10.7501/j.issn.1674-6376.2022.04.005
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10種抗精神病藥物對(duì)多巴胺D2受體占有率的模擬分析

Simulation analysis of occupancy rate of dopamine D2 receptors by ten kinds of antipsychotic drugs

發(fā)布日期:2022-04-08
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