-1,表面活性劑質(zhì)量濃度為25.0 mg·mL-1,超聲時(shí)間為6 min。在透射電鏡下可觀察到制備的Tol-NLCs呈類球狀,分布均勻;Tol-NLCs的平均粒徑為(106.2±14.7)nm,PDI為(0.196±0.004),Zeta電位為(-26.6±0.6)mV;藥物在Tol-NLCs中以非結(jié)晶形式存在。Tol-NLCs在pH 6.8磷酸鹽緩沖液中表現(xiàn)為前期藥物釋放較快,后期藥物釋放平緩。Caco-2細(xì)胞跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)結(jié)果顯示,Tol-NLCs的Papp(AP→BL)值為(11.16±0.58)×10-6 cm·s-1,Papp(BL→AP)值為(4.51±0.46)×10-6 cm·s-1,與Tol溶液相比,Papp(AP→BL)表現(xiàn)出明顯增加趨勢,Papp(BL→AP)表現(xiàn)出明顯降低趨勢,說明Tol包裹在NLCs中促進(jìn)了藥物吸收,抑制了P-糖蛋白(P-gp)的外排作用。與Tol混懸液相比,大鼠ig Tol-NLCs后,Tol生物利用度提高了2.5倍。結(jié)論 按優(yōu)化處方制備的Tol-NLCs,能夠顯著提高藥物的生物利用度。"/>

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首頁 > 過刊瀏覽>2024年第47卷第4期 >2024,47(4):765-775. DOI:10.7501/j.issn.1674-6376.2024.04.010
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托伐普坦納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的制備與藥動(dòng)學(xué)研究

Preparation and pharmacokinetics of tolvaptan loaded nanostructured lipid carriers

發(fā)布日期:2024-04-09
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