-1),猝滅組尾iv給予P2水猝滅溶液,給藥后0.5、1.0、2.0、4.0、8.0、11.0、24.0 h放入小動物活體三維多模式成像系統(tǒng)檢測QUE-HNC的體內(nèi)組織分布;Wistar大鼠尾iv給予3種粒徑的QUE-HNC(100 mg·kg-1),在0.083、0.250、0.500、1.000、2.000、4.000、8.000、11.000、24.000 h時眼內(nèi)眥取血0.5 mL進(jìn)行熒光定量,進(jìn)行QUE-HNC的粒子動力學(xué)研究;HPLC法檢測QUE-HNC(100 mg·kg-1)在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)參數(shù)。結(jié)果 根據(jù)單因素考察的結(jié)果,最終的處方為:有機(jī)相與水的比例為1∶10,PVP K30添加在水相中,有機(jī)相的滴加速度為0.01 mL·s-1。通過調(diào)整超聲功率和粉碎時間,成功制備170、250、310 nm 3種粒徑的QUE-HNC,粒徑在所需范圍內(nèi),PDI均小于0.3,微觀形態(tài)呈棒狀,大小較為均一,QUE質(zhì)量濃度均在0.40 mg·mL-1左右;與原料藥相比,溶出速度和程度明顯提高。3種粒徑QUE-HNC的體內(nèi)分布行為基本一致,在前4 h主要蓄積于肝臟部位,11 h后的熒光信號逐漸向腹部的下方和脾臟處轉(zhuǎn)移,并且隨著時間的延長,肝臟部位熒光信號及腹部總熒光信號強(qiáng)度均呈現(xiàn)逐漸減小的趨勢。藥動學(xué)實(shí)驗(yàn)的結(jié)果反映了粒子快速消除的現(xiàn)象,但粒子動力學(xué)結(jié)果顯示QUE-HNC并不會在血液中快速的溶解,部分QUE-HNC一直處于粒子狀態(tài),3種粒徑的QUE-HNC在體內(nèi)都有較長的平均滯留時間。結(jié)論 成功制備了3種粒徑的QUE-HNC,與槲皮素原料藥對比,顯著提高了溶出度,但其依然有緩釋的效果。"/>

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首頁 > 過刊瀏覽>2024年第47卷第12期 >2024,47(12):2844-2851. DOI:10.7501/j.issn.1674-6376.2024.12.014
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基于ACQ探針示蹤槲皮素納米晶的體內(nèi)外行為

Investigation of in vivo and in vitro behaviors of quercetin nanocrystals tracked by ACQ probe

發(fā)布日期:2024-12-25
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