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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會
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2013年第44卷第20期文章目次
2013, 44(20):2787-2797.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.001
摘要:
中藥廢棄物資源化是一個涉及經(jīng)濟、環(huán)境、社會效益等多個目標(biāo)的連續(xù)過程，在其資源化過程中經(jīng)濟效益目標(biāo)和環(huán)境效益目標(biāo)之間的權(quán)衡及其動態(tài)演變特性與資源化模式密切相關(guān)。在對中藥廢棄物的產(chǎn)生、分類及其特點論述的基礎(chǔ)上，探索性提出了“三大利用策略”，即傳統(tǒng)“非藥用部位”多途徑利用策略、藥材與飲片加工過程廢棄物回收利用策略、中藥資源深加工過程廢棄物回收利用策略；“三類資源化模式”，即粗放低值資源化模式、轉(zhuǎn)化增效資源化模式及精細(xì)高值資源化模式，以期為推動我國中藥資源產(chǎn)業(yè)化過程廢棄物的資源化利用提供引導(dǎo)和借鑒，為中藥及天然藥物資源領(lǐng)域推進(jìn)和逐步實現(xiàn)資源節(jié)約型、環(huán)境友好型、低碳型循環(huán)經(jīng)濟發(fā)展做出應(yīng)有的貢獻(xiàn)。
中藥廢棄物資源化是一個涉及經(jīng)濟、環(huán)境、社會效益等多個目標(biāo)的連續(xù)過程，在其資源化過程中經(jīng)濟效益目標(biāo)和環(huán)境效益目標(biāo)之間的權(quán)衡及其動態(tài)演變特性與資源化模式密切相關(guān)。在對中藥廢棄物的產(chǎn)生、分類及其特點論述的基礎(chǔ)上，探索性提出了“三大利用策略”，即傳統(tǒng)“非藥用部位”多途徑利用策略、藥材與飲片加工過程廢棄物回收利用策略、中藥資源深加工過程廢棄物回收利用策略；“三類資源化模式”，即粗放低值資源化模式、轉(zhuǎn)化增效資源化模式及精細(xì)高值資源化模式，以期為推動我國中藥資源產(chǎn)業(yè)化過程廢棄物的資源化利用提供引導(dǎo)和借鑒，為中藥及天然藥物資源領(lǐng)域推進(jìn)和逐步實現(xiàn)資源節(jié)約型、環(huán)境友好型、低碳型循環(huán)經(jīng)濟發(fā)展做出應(yīng)有的貢獻(xiàn)。
2013, 44(20):2798-2802.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.002
摘要:
目的 對薄荷Mentha haplocalyx的化學(xué)成分進(jìn)行研究。方法 采用多種柱色譜技術(shù)進(jìn)行分離純化，并通過波譜分析方法鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從薄荷乙醇提取物中分離得到了11個化合物，分別鑒定為薄荷木酚素（1）、5-羥基-6, 7, 8, 4′-四甲氧基黃酮（2）、樺木酸（3）、橙皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、龍膽酸-5-O-β-D-(6′-水楊酰基)-葡萄糖苷（5）、蒙花苷（6）、刺槐素（7）、5-羥基-6, 7, 8, 3′, 4′-五甲氧基黃酮（8）、5, 6, 4′-三羥基-7, 8-二甲氧基黃酮（9）、田薊苷（10）、藿香苷（11）。結(jié)論 化合物1為新的木酚素類化合物，命名為薄荷木酚素；化合物2為新天然產(chǎn)物；化合物4為首次從唇形科中分離得到；化合物3、5為首次從薄荷屬中分離得到。
目的 對薄荷Mentha haplocalyx的化學(xué)成分進(jìn)行研究。方法 采用多種柱色譜技術(shù)進(jìn)行分離純化，并通過波譜分析方法鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從薄荷乙醇提取物中分離得到了11個化合物，分別鑒定為薄荷木酚素（1）、5-羥基-6, 7, 8, 4′-四甲氧基黃酮（2）、樺木酸（3）、橙皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、龍膽酸-5-O-β-D-(6′-水楊酰基)-葡萄糖苷（5）、蒙花苷（6）、刺槐素（7）、5-羥基-6, 7, 8, 3′, 4′-五甲氧基黃酮（8）、5, 6, 4′-三羥基-7, 8-二甲氧基黃酮（9）、田薊苷（10）、藿香苷（11）。結(jié)論 化合物1為新的木酚素類化合物，命名為薄荷木酚素；化合物2為新天然產(chǎn)物；化合物4為首次從唇形科中分離得到；化合物3、5為首次從薄荷屬中分離得到。
2013, 44(20):2803-2807.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.003
摘要:
目的 研究洋金花Datura metel 葉的化學(xué)成分。方法 應(yīng)用乙醇提取洋金花葉，采用硅膠、AB-8大孔吸附樹脂、ODS和Sephadex LH-20等柱色譜以及制備液相等技術(shù)分離純化化合物，根據(jù)理化性質(zhì)及波譜數(shù)據(jù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從洋金花葉中分離得到14個化合物，分別鑒定為naphthisoxazol A（1）、刺龍芽糖苷I（2）、L-色氨酸（3）、槲皮素3-O-2-(E-咖啡酸)-α-L-阿拉伯糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、正丁基-O-α-D-呋喃果糖苷（5）、金線蓮堿（6）、二氫催吐蘿芙木醇-O-β-D-葡萄糖苷（7）、(6S, 7E, 9S)-9-[(β-D-glucopyranosyl)-oxy] megastigma-4, 7-dien-3-one（8）、山柰酚-3, 7-二- O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）、槲皮素-7-O-葡萄糖苷（11）、(6S, 9R)-6-羥基-3-酮-α-紫羅蘭醇-9-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（12）、豆甾醇（13）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（14）。結(jié)論 化合物1～8為首次從茄科中分離得到。
目的 研究洋金花Datura metel 葉的化學(xué)成分。方法 應(yīng)用乙醇提取洋金花葉，采用硅膠、AB-8大孔吸附樹脂、ODS和Sephadex LH-20等柱色譜以及制備液相等技術(shù)分離純化化合物，根據(jù)理化性質(zhì)及波譜數(shù)據(jù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從洋金花葉中分離得到14個化合物，分別鑒定為naphthisoxazol A（1）、刺龍芽糖苷I（2）、L-色氨酸（3）、槲皮素3-O-2-(E-咖啡酸)-α-L-阿拉伯糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、正丁基-O-α-D-呋喃果糖苷（5）、金線蓮堿（6）、二氫催吐蘿芙木醇-O-β-D-葡萄糖苷（7）、(6S, 7E, 9S)-9-[(β-D-glucopyranosyl)-oxy] megastigma-4, 7-dien-3-one（8）、山柰酚-3, 7-二- O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷（10）、槲皮素-7-O-葡萄糖苷（11）、(6S, 9R)-6-羥基-3-酮-α-紫羅蘭醇-9-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（12）、豆甾醇（13）、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（14）。結(jié)論 化合物1～8為首次從茄科中分離得到。
2013, 44(20):2808-2811.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.004
摘要:
目的 研究延齡草Trillium tschonoskii根及根莖中的化學(xué)成分。方法 采用硅膠、聚酰胺、反相硅膠C18和Sephadex LH-20柱色譜對延齡草70%乙醇提取物進(jìn)行分離純化。用質(zhì)譜、核磁等波譜學(xué)方法確定化合物結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從延齡草醋酸乙酯和正丁醇部位分離得到12個化合物，分別鑒定為β-蛻皮激素（1）、pinnatasterone（2）、polypodine B（3）、3-甲氧基-4-羥基-苯丙酸甲酯（4）、岷江百合苷A（5）、4-羥基苯甲酸（6）、香草醛（7）、β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-O-[α-L-吡喃鼠李糖基 (1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、重樓皂苷V（9）、重樓皂苷III（10）、延齡草苷A（11）、延齡草苷C（12）。結(jié)論 化合物1、2、6、7、9、10首次從該屬植物中分離得到，化合物3～5、11、12首次從該種植物中分離得到。
目的 研究延齡草Trillium tschonoskii根及根莖中的化學(xué)成分。方法 采用硅膠、聚酰胺、反相硅膠C18和Sephadex LH-20柱色譜對延齡草70%乙醇提取物進(jìn)行分離純化。用質(zhì)譜、核磁等波譜學(xué)方法確定化合物結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從延齡草醋酸乙酯和正丁醇部位分離得到12個化合物，分別鑒定為β-蛻皮激素（1）、pinnatasterone（2）、polypodine B（3）、3-甲氧基-4-羥基-苯丙酸甲酯（4）、岷江百合苷A（5）、4-羥基苯甲酸（6）、香草醛（7）、β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-O-[α-L-吡喃鼠李糖基 (1→2)]-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、重樓皂苷V（9）、重樓皂苷III（10）、延齡草苷A（11）、延齡草苷C（12）。結(jié)論 化合物1、2、6、7、9、10首次從該屬植物中分離得到，化合物3～5、11、12首次從該種植物中分離得到。
2013, 44(20):2812-2815.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.005
摘要:
目的 研究蓍草Achillea alpina 地上部分的化學(xué)成分。方法 利用多種柱色譜手段進(jìn)行分離與純化，通過理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從蓍草乙醇提取物的氯仿萃取部分分離得到11個化合物，分別鑒定為表木栓醇（1）、菠菜甾醇（2）、β-谷甾醇（3）、5, 6-epoxy-24(R)-methylcholesta-7, 22-dien-3β-ol（4）、β-胡蘿卜苷（5）、schensianol A（6）、negunfurol（7）、(3S, 5S, 8R)-3, 5-dihydroxymegastigma-6, 7-dien-9-one（8）、saropeptate（9）、(＋)-丁香脂素（10）、(±)-落葉松樹脂醇（11）。結(jié)論 所有化合物均為首次從該植物中分離得到，其中化合物1、2、4、6～11為首次從該屬植物中分離得到。
目的 研究蓍草Achillea alpina 地上部分的化學(xué)成分。方法 利用多種柱色譜手段進(jìn)行分離與純化，通過理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從蓍草乙醇提取物的氯仿萃取部分分離得到11個化合物，分別鑒定為表木栓醇（1）、菠菜甾醇（2）、β-谷甾醇（3）、5, 6-epoxy-24(R)-methylcholesta-7, 22-dien-3β-ol（4）、β-胡蘿卜苷（5）、schensianol A（6）、negunfurol（7）、(3S, 5S, 8R)-3, 5-dihydroxymegastigma-6, 7-dien-9-one（8）、saropeptate（9）、(＋)-丁香脂素（10）、(±)-落葉松樹脂醇（11）。結(jié)論 所有化合物均為首次從該植物中分離得到，其中化合物1、2、4、6～11為首次從該屬植物中分離得到。
2013, 44(20):2816-2822.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.006
摘要:
目的 明確大鼠ig給予逍遙散乙醇提取物的石油醚萃取物（XYP-A）后血清中移行成分的歸屬與結(jié)構(gòu)。方法 建立大鼠ig給予XYP-A后血清中移行成分的UPLC-PDA色譜分析方法。對全方石油醚萃取物及柴胡（紅柴胡）、當(dāng)歸、白術(shù)各單方石油醚萃取物分別ig給予大鼠后血清樣品色譜圖進(jìn)行比較，分析血清中移行成分的歸屬，通過與對照品比對，比較保留時間、UV掃描圖并結(jié)合文獻(xiàn)數(shù)據(jù)對其定性。結(jié)果 大鼠ig給予XYP-A后，血清中共檢測到20個入血成分，其中12個為原形成分，分別來源于柴胡9個、當(dāng)歸2個、白術(shù)1個，另外8個為代謝產(chǎn)物，并指認(rèn)了4個原形成分，分別為藁本內(nèi)酯、白術(shù)內(nèi)酯II、2, 8, 10-十五烷三烯-4, 6-二炔-1-醇和柴胡炔醇。結(jié)論 所建立的方法可行，血中檢測到的20個移行成分很可能是逍遙散體內(nèi)直接作用物質(zhì)，為闡明該方藥效物質(zhì)基礎(chǔ)提供了依據(jù)。
目的 明確大鼠ig給予逍遙散乙醇提取物的石油醚萃取物（XYP-A）后血清中移行成分的歸屬與結(jié)構(gòu)。方法 建立大鼠ig給予XYP-A后血清中移行成分的UPLC-PDA色譜分析方法。對全方石油醚萃取物及柴胡（紅柴胡）、當(dāng)歸、白術(shù)各單方石油醚萃取物分別ig給予大鼠后血清樣品色譜圖進(jìn)行比較，分析血清中移行成分的歸屬，通過與對照品比對，比較保留時間、UV掃描圖并結(jié)合文獻(xiàn)數(shù)據(jù)對其定性。結(jié)果 大鼠ig給予XYP-A后，血清中共檢測到20個入血成分，其中12個為原形成分，分別來源于柴胡9個、當(dāng)歸2個、白術(shù)1個，另外8個為代謝產(chǎn)物，并指認(rèn)了4個原形成分，分別為藁本內(nèi)酯、白術(shù)內(nèi)酯II、2, 8, 10-十五烷三烯-4, 6-二炔-1-醇和柴胡炔醇。結(jié)論 所建立的方法可行，血中檢測到的20個移行成分很可能是逍遙散體內(nèi)直接作用物質(zhì)，為闡明該方藥效物質(zhì)基礎(chǔ)提供了依據(jù)。
2013, 44(20):2823-2827.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.007
摘要:
目的 從血清藥理學(xué)的角度，結(jié)合體外溶出度實驗，研究冬蟲夏草用于抗肝纖維化最佳的粉碎度。方法 冬蟲夏草粉碎后分別過100、150、200、300目篩，制成不同粉碎度的冬蟲夏草粉樣品，結(jié)合腺苷的體外溶出度實驗，采用體外肝纖維化細(xì)胞模型，不同粉碎度的冬蟲夏草粉大鼠ig給藥后，以大鼠含藥血清對HSC-T6細(xì)胞增殖的影響為指標(biāo)，采用效應(yīng)動力學(xué)方法研究不同粉碎度的冬蟲夏草粉對肝纖維化細(xì)胞的抑制作用。結(jié)果 粉碎度為200～300目冬蟲夏草粉腺苷累積溶出度較好，冬蟲夏草粉含藥血清具有較好的抑制HSC-T6細(xì)胞增殖的作用，200～300目冬蟲夏草粉含藥血清對HSC-T6抑制的效應(yīng)動力學(xué)曲線下面積較大。結(jié)論 基于體外溶出度與效應(yīng)動力學(xué)的方法可用于冬蟲夏草治療肝纖維化的粉碎度研究，粉碎度以200～300目最優(yōu)。
目的 從血清藥理學(xué)的角度，結(jié)合體外溶出度實驗，研究冬蟲夏草用于抗肝纖維化最佳的粉碎度。方法 冬蟲夏草粉碎后分別過100、150、200、300目篩，制成不同粉碎度的冬蟲夏草粉樣品，結(jié)合腺苷的體外溶出度實驗，采用體外肝纖維化細(xì)胞模型，不同粉碎度的冬蟲夏草粉大鼠ig給藥后，以大鼠含藥血清對HSC-T6細(xì)胞增殖的影響為指標(biāo)，采用效應(yīng)動力學(xué)方法研究不同粉碎度的冬蟲夏草粉對肝纖維化細(xì)胞的抑制作用。結(jié)果 粉碎度為200～300目冬蟲夏草粉腺苷累積溶出度較好，冬蟲夏草粉含藥血清具有較好的抑制HSC-T6細(xì)胞增殖的作用，200～300目冬蟲夏草粉含藥血清對HSC-T6抑制的效應(yīng)動力學(xué)曲線下面積較大。結(jié)論 基于體外溶出度與效應(yīng)動力學(xué)的方法可用于冬蟲夏草治療肝纖維化的粉碎度研究，粉碎度以200～300目最優(yōu)。
2013, 44(20):2828-2832.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.008
摘要:
目的 制備抗銀杏二萜內(nèi)酯葡胺注射液蛋白的單克隆抗體。方法 將銀杏葉總蛋白進(jìn)行二維電泳，取蛋白點進(jìn)行質(zhì)譜分析并合成多肽。利用多肽作為免疫原免疫BALB/c小鼠，取其脾細(xì)胞與SP2/0細(xì)胞進(jìn)行融合，通過間接ELISA方法篩選抗銀杏二萜內(nèi)酯葡胺注射液蛋白的單克隆抗體。結(jié)果 5株單克隆抗體亞類鑒定均為IgM，輕鏈為Kappa鏈。Western blotting實驗證實單抗均能與銀杏葉蛋白反應(yīng)。結(jié)論 單克隆抗體的制備為快速檢測銀杏二萜內(nèi)酯葡胺注射液蛋白的方法建立奠定了基礎(chǔ)。
目的 制備抗銀杏二萜內(nèi)酯葡胺注射液蛋白的單克隆抗體。方法 將銀杏葉總蛋白進(jìn)行二維電泳，取蛋白點進(jìn)行質(zhì)譜分析并合成多肽。利用多肽作為免疫原免疫BALB/c小鼠，取其脾細(xì)胞與SP2/0細(xì)胞進(jìn)行融合，通過間接ELISA方法篩選抗銀杏二萜內(nèi)酯葡胺注射液蛋白的單克隆抗體。結(jié)果 5株單克隆抗體亞類鑒定均為IgM，輕鏈為Kappa鏈。Western blotting實驗證實單抗均能與銀杏葉蛋白反應(yīng)。結(jié)論 單克隆抗體的制備為快速檢測銀杏二萜內(nèi)酯葡胺注射液蛋白的方法建立奠定了基礎(chǔ)。
2013, 44(20):2833-2840.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.009
摘要:
目的 篩選可以準(zhǔn)確描述中藥浸膏粉體吸濕過程的動力學(xué)模型，科學(xué)量化吸濕過程，為進(jìn)一步研究通過中藥浸膏粉體改變物理性質(zhì)來控制吸濕性提供理論基礎(chǔ)。方法 選擇5種模型分別對51種代表性中藥浸膏粉體在低、中、高3種相對濕度（33%、57%、73.5%）環(huán)境下的吸濕速率曲線進(jìn)行擬合，以擬合度相關(guān)系數(shù)（R2）、殘差平方（RSS）、信息準(zhǔn)則（AIC）值為評價指標(biāo)，初步篩選擬合較優(yōu)的動力學(xué)模型。結(jié)果 雙指數(shù)模型和威布爾模型均能較好地反映中藥浸膏粉體吸濕的動力學(xué)過程，但雙指數(shù)模型在不同濕度條件下的適用性較威布爾模型好。結(jié)論 雙指數(shù)模型能較好地反映中藥浸膏粉體的吸濕動力學(xué)過程。
目的 篩選可以準(zhǔn)確描述中藥浸膏粉體吸濕過程的動力學(xué)模型，科學(xué)量化吸濕過程，為進(jìn)一步研究通過中藥浸膏粉體改變物理性質(zhì)來控制吸濕性提供理論基礎(chǔ)。方法 選擇5種模型分別對51種代表性中藥浸膏粉體在低、中、高3種相對濕度（33%、57%、73.5%）環(huán)境下的吸濕速率曲線進(jìn)行擬合，以擬合度相關(guān)系數(shù)（R2）、殘差平方（RSS）、信息準(zhǔn)則（AIC）值為評價指標(biāo)，初步篩選擬合較優(yōu)的動力學(xué)模型。結(jié)果 雙指數(shù)模型和威布爾模型均能較好地反映中藥浸膏粉體吸濕的動力學(xué)過程，但雙指數(shù)模型在不同濕度條件下的適用性較威布爾模型好。結(jié)論 雙指數(shù)模型能較好地反映中藥浸膏粉體的吸濕動力學(xué)過程。
2013, 44(20):2841-2844.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.010
摘要:
目的 擬制備黃芩苷-Eudragit L100-55腸溶固體分散體，考察黃芩苷腸溶制劑的可行性。方法 采用溶劑蒸發(fā)法制備黃芩苷-Eudragit L100-55 (EL) 腸溶固體分散體，運用差示掃描量熱法（DSC）、掃描電鏡法（SEM）、X射線粉末衍射法（XRD）和傅里葉變換紅外光譜（FTIR）等分析方法對其微觀結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)進(jìn)行了分析，并對其體外釋放性能進(jìn)行考察。結(jié)果 DSC和XRD分析結(jié)果顯示黃芩苷以無定形形式分散在固體分散體中，F(xiàn)TIR結(jié)果表明黃芩苷與EL之間存在非共價鍵作用。體外釋放度測定結(jié)果表明，黃芩苷-EL比例達(dá)到1∶6時所制備的固體分散體，黃芩苷在pH 1.2的稀鹽酸溶液中2 h的釋放量小于3%，在pH 6.8的磷酸緩沖液中，2 h累積溶出度達(dá)到90%以上。結(jié)論 所制備的腸溶固體分散體能夠達(dá)到黃芩苷在人工腸液中的快速釋放和增加局部藥物濃度的目的，從而改善黃芩苷的口服吸收。
目的 擬制備黃芩苷-Eudragit L100-55腸溶固體分散體，考察黃芩苷腸溶制劑的可行性。方法 采用溶劑蒸發(fā)法制備黃芩苷-Eudragit L100-55 (EL) 腸溶固體分散體，運用差示掃描量熱法（DSC）、掃描電鏡法（SEM）、X射線粉末衍射法（XRD）和傅里葉變換紅外光譜（FTIR）等分析方法對其微觀結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)進(jìn)行了分析，并對其體外釋放性能進(jìn)行考察。結(jié)果 DSC和XRD分析結(jié)果顯示黃芩苷以無定形形式分散在固體分散體中，F(xiàn)TIR結(jié)果表明黃芩苷與EL之間存在非共價鍵作用。體外釋放度測定結(jié)果表明，黃芩苷-EL比例達(dá)到1∶6時所制備的固體分散體，黃芩苷在pH 1.2的稀鹽酸溶液中2 h的釋放量小于3%，在pH 6.8的磷酸緩沖液中，2 h累積溶出度達(dá)到90%以上。結(jié)論 所制備的腸溶固體分散體能夠達(dá)到黃芩苷在人工腸液中的快速釋放和增加局部藥物濃度的目的，從而改善黃芩苷的口服吸收。
2013, 44(20):2845-2851.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.011
摘要:
目的 采用共晶與固體分散體技術(shù)相結(jié)合策略，篩選合適的載體材料制備熊果酸共晶的固體分散體，更進(jìn)一步提高熊果酸的溶解度、溶出度，以更好地改善其生物利用度。方法 選擇泊洛沙姆188（F68）、聚維酮S630（PVP-S630）、硬脂酸聚烴氧（40）（S40）和羥丙甲纖維素（HPMC）4種載體材料，采用溶劑法，分別將原藥、熊果酸-哌嗪共晶（UA-PP）與不同載體制成固體分散體。測定溶解度，進(jìn)行體外溶出實驗，比較并評價熊果酸制成共晶和固體分散體后改善生物利用度的潛力。結(jié)果 熊果酸共晶和熊果酸固體分散體均能增加熊果酸的溶解度和溶出度。共晶制成固體分散體后能進(jìn)一步提高熊果酸的溶解度，加快其體外溶出。結(jié)論 將熊果酸共晶制成固體分散體后其溶解度和溶出度顯著優(yōu)于熊果酸共晶和熊果酸固體分散體。
目的 采用共晶與固體分散體技術(shù)相結(jié)合策略，篩選合適的載體材料制備熊果酸共晶的固體分散體，更進(jìn)一步提高熊果酸的溶解度、溶出度，以更好地改善其生物利用度。方法 選擇泊洛沙姆188（F68）、聚維酮S630（PVP-S630）、硬脂酸聚烴氧（40）（S40）和羥丙甲纖維素（HPMC）4種載體材料，采用溶劑法，分別將原藥、熊果酸-哌嗪共晶（UA-PP）與不同載體制成固體分散體。測定溶解度，進(jìn)行體外溶出實驗，比較并評價熊果酸制成共晶和固體分散體后改善生物利用度的潛力。結(jié)果 熊果酸共晶和熊果酸固體分散體均能增加熊果酸的溶解度和溶出度。共晶制成固體分散體后能進(jìn)一步提高熊果酸的溶解度，加快其體外溶出。結(jié)論 將熊果酸共晶制成固體分散體后其溶解度和溶出度顯著優(yōu)于熊果酸共晶和熊果酸固體分散體。
2013, 44(20):2852-2858.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.012
摘要:
目的 研究大蒜硝黃膏中大黃游離蒽醌類成分體外透皮吸收特性，并考察不同賦形劑（醋、姜汁、植物油）和不同配伍對大黃透皮特性的影響。方法 以大黃中游離蒽醌類成分蘆薈大黃素、大黃酸、大黃素、大黃酚、大黃素甲醚為指標(biāo)，采用體外透皮吸收實驗法研究。結(jié)果 不同賦形劑和不同配伍條件下，大黃游離蒽醌類成分的透皮吸收均以零級動力學(xué)進(jìn)行；以醋為賦形劑，各成分的8 h累積透過量和透皮速率均高于姜汁和植物油；不同配伍實驗中，全方中各成分的8 h累積透過量和透皮速率最高，大黃芒硝配伍組略低，大黃大蒜配伍組次之，大黃組最低。結(jié)論 大蒜硝黃膏賦形劑以醋為最優(yōu)，其次是姜汁，植物油最差。大蒜、芒硝對大黃游離蒽醌類成分的透皮吸收均有促進(jìn)作用，芒硝的作用優(yōu)于大蒜。
目的 研究大蒜硝黃膏中大黃游離蒽醌類成分體外透皮吸收特性，并考察不同賦形劑（醋、姜汁、植物油）和不同配伍對大黃透皮特性的影響。方法 以大黃中游離蒽醌類成分蘆薈大黃素、大黃酸、大黃素、大黃酚、大黃素甲醚為指標(biāo)，采用體外透皮吸收實驗法研究。結(jié)果 不同賦形劑和不同配伍條件下，大黃游離蒽醌類成分的透皮吸收均以零級動力學(xué)進(jìn)行；以醋為賦形劑，各成分的8 h累積透過量和透皮速率均高于姜汁和植物油；不同配伍實驗中，全方中各成分的8 h累積透過量和透皮速率最高，大黃芒硝配伍組略低，大黃大蒜配伍組次之，大黃組最低。結(jié)論 大蒜硝黃膏賦形劑以醋為最優(yōu)，其次是姜汁，植物油最差。大蒜、芒硝對大黃游離蒽醌類成分的透皮吸收均有促進(jìn)作用，芒硝的作用優(yōu)于大蒜。
2013, 44(20):2859-2863.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.013
摘要:
目的 優(yōu)化細(xì)柱五加莖多糖的閃式提取工藝，并研究其細(xì)胞毒性和免疫活性。方法 運用球面對稱設(shè)計試驗，綜合考慮料液比、提取溫度、提取時間3因素，優(yōu)化細(xì)柱五加莖多糖的閃式提取工藝；對閃式提取法與回流、超聲2種傳統(tǒng)提取方法進(jìn)行比較。通過體外試驗對提取所得多糖的細(xì)胞毒性和免疫活性進(jìn)行初步研究。結(jié)果 細(xì)柱五加莖多糖閃式提取最佳工藝為料液比1∶13.2，提取溫度80 ℃，提取時間420 s。在此條件下，細(xì)柱五加莖中多糖提取率為0.78%，且優(yōu)于回流和超聲法提取所得多糖提取率。體外活性實驗結(jié)果顯示，細(xì)柱五加莖多糖質(zhì)量濃度在10～20 μg/mL對RAW 264.7細(xì)胞無明顯毒性，在10～40 μg/mL能夠促進(jìn)RAW 264.7細(xì)胞NO的分泌。結(jié)論 建立了穩(wěn)定、簡便的細(xì)柱五加莖多糖的閃式提取工藝方法, 初步研究了其多糖的免疫活性，為合理的開發(fā)細(xì)柱五加資源提供理論依據(jù)。
目的 優(yōu)化細(xì)柱五加莖多糖的閃式提取工藝，并研究其細(xì)胞毒性和免疫活性。方法 運用球面對稱設(shè)計試驗，綜合考慮料液比、提取溫度、提取時間3因素，優(yōu)化細(xì)柱五加莖多糖的閃式提取工藝；對閃式提取法與回流、超聲2種傳統(tǒng)提取方法進(jìn)行比較。通過體外試驗對提取所得多糖的細(xì)胞毒性和免疫活性進(jìn)行初步研究。結(jié)果 細(xì)柱五加莖多糖閃式提取最佳工藝為料液比1∶13.2，提取溫度80 ℃，提取時間420 s。在此條件下，細(xì)柱五加莖中多糖提取率為0.78%，且優(yōu)于回流和超聲法提取所得多糖提取率。體外活性實驗結(jié)果顯示，細(xì)柱五加莖多糖質(zhì)量濃度在10～20 μg/mL對RAW 264.7細(xì)胞無明顯毒性，在10～40 μg/mL能夠促進(jìn)RAW 264.7細(xì)胞NO的分泌。結(jié)論 建立了穩(wěn)定、簡便的細(xì)柱五加莖多糖的閃式提取工藝方法, 初步研究了其多糖的免疫活性，為合理的開發(fā)細(xì)柱五加資源提供理論依據(jù)。
2013, 44(20):2864-2871.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.014
摘要:
目的 研究芍藥苷對過氧化氫（H2O2）誘導(dǎo)人神經(jīng)瘤母細(xì)胞（SH-SY5Y）凋亡的保護(hù)作用及其機制。方法 制備H2O2誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激損傷模型。相差顯微鏡觀察SH-SY5Y細(xì)胞形態(tài)的變化；CCK-8法測定細(xì)胞存活率；Hoechst 33258染色法觀察細(xì)胞凋亡；碘化丙啶染色、流式細(xì)胞儀檢測細(xì)胞周期；2′, 7′-二氯熒光素二乙酸鹽（DCFH-DA）法檢測細(xì)胞內(nèi)活性氧（ROS）；INT顯色反應(yīng)法測定乳酸脫氫酶（LDH）的量；ELISA法檢測8-羥基脫氧鳥苷（8-OHdG）的量；caspase-3催化特異性底物反應(yīng)檢測caspase-3活性。結(jié)果 與對照組相比，200 μmol/L H2O2作用SH-SY5Y細(xì)胞24 h，使細(xì)胞存活力顯著下降（P＜0.01），細(xì)胞凋亡率上升（P＜0.01），增殖指數(shù)（PI）降低（P＜0.05），8-OHdG的量上升（P＜0.01），LDH釋放量和細(xì)胞內(nèi)ROS量增加（P＜0.01），caspase-3活性增強（P＜0.01）。與H2O2損傷組相比，芍藥苷終濃度為20～40 μmol/L，可濃度相關(guān)地減輕H2O2誘導(dǎo)的SH-SY5Y細(xì)胞上述指標(biāo)的變化（P＜0.05）；芍藥苷10 μmol/L組細(xì)胞PI、LDH和8-OHdG量未有明顯改觀，但能顯著減輕H2O2誘導(dǎo)的SH-SY5Y細(xì)胞毒性、ROS和caspase-3活性（P＜0.05）。結(jié)論 芍藥苷對H2O2誘導(dǎo)SH-SY5Y細(xì)胞損傷具有顯著保護(hù)作用，該作用可能與其清除ROS、減輕DNA氧化損傷、抑制細(xì)胞凋亡的caspase通路激活和調(diào)節(jié)細(xì)胞周期有關(guān)。
目的 研究芍藥苷對過氧化氫（H2O2）誘導(dǎo)人神經(jīng)瘤母細(xì)胞（SH-SY5Y）凋亡的保護(hù)作用及其機制。方法 制備H2O2誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激損傷模型。相差顯微鏡觀察SH-SY5Y細(xì)胞形態(tài)的變化；CCK-8法測定細(xì)胞存活率；Hoechst 33258染色法觀察細(xì)胞凋亡；碘化丙啶染色、流式細(xì)胞儀檢測細(xì)胞周期；2′, 7′-二氯熒光素二乙酸鹽（DCFH-DA）法檢測細(xì)胞內(nèi)活性氧（ROS）；INT顯色反應(yīng)法測定乳酸脫氫酶（LDH）的量；ELISA法檢測8-羥基脫氧鳥苷（8-OHdG）的量；caspase-3催化特異性底物反應(yīng)檢測caspase-3活性。結(jié)果 與對照組相比，200 μmol/L H2O2作用SH-SY5Y細(xì)胞24 h，使細(xì)胞存活力顯著下降（P＜0.01），細(xì)胞凋亡率上升（P＜0.01），增殖指數(shù)（PI）降低（P＜0.05），8-OHdG的量上升（P＜0.01），LDH釋放量和細(xì)胞內(nèi)ROS量增加（P＜0.01），caspase-3活性增強（P＜0.01）。與H2O2損傷組相比，芍藥苷終濃度為20～40 μmol/L，可濃度相關(guān)地減輕H2O2誘導(dǎo)的SH-SY5Y細(xì)胞上述指標(biāo)的變化（P＜0.05）；芍藥苷10 μmol/L組細(xì)胞PI、LDH和8-OHdG量未有明顯改觀，但能顯著減輕H2O2誘導(dǎo)的SH-SY5Y細(xì)胞毒性、ROS和caspase-3活性（P＜0.05）。結(jié)論 芍藥苷對H2O2誘導(dǎo)SH-SY5Y細(xì)胞損傷具有顯著保護(hù)作用，該作用可能與其清除ROS、減輕DNA氧化損傷、抑制細(xì)胞凋亡的caspase通路激活和調(diào)節(jié)細(xì)胞周期有關(guān)。
2013, 44(20):2872-2877.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.015
摘要:
目的 比較川木香煨制前后主要藥效成分木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯在大鼠胃、小腸、結(jié)腸的吸收差異。方法 建立大鼠原位胃、小腸、結(jié)腸吸收灌注模型，HPLC-UV法測定給藥后各灌注液中木香烴內(nèi)酯、去氫木香內(nèi)酯和酚紅的量，獲取川木香煨制前后主要藥效成分在胃、小腸、結(jié)腸中吸收動力學(xué)參數(shù)。結(jié)果 川木香生品中木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯在大鼠胃和小腸中的每小時吸收百分率較煨制品高（P＜0.05），川木香煨制品中木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯在結(jié)腸中的每小時吸收百分率較生品高（P＜0.01）。結(jié)論 川木香煨制品中藥效成分在結(jié)腸中吸收速度高于生品。
目的 比較川木香煨制前后主要藥效成分木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯在大鼠胃、小腸、結(jié)腸的吸收差異。方法 建立大鼠原位胃、小腸、結(jié)腸吸收灌注模型，HPLC-UV法測定給藥后各灌注液中木香烴內(nèi)酯、去氫木香內(nèi)酯和酚紅的量，獲取川木香煨制前后主要藥效成分在胃、小腸、結(jié)腸中吸收動力學(xué)參數(shù)。結(jié)果 川木香生品中木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯在大鼠胃和小腸中的每小時吸收百分率較煨制品高（P＜0.05），川木香煨制品中木香烴內(nèi)酯和去氫木香內(nèi)酯在結(jié)腸中的每小時吸收百分率較生品高（P＜0.01）。結(jié)論 川木香煨制品中藥效成分在結(jié)腸中吸收速度高于生品。
2013, 44(20):2878-2883.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.016
摘要:
目的 探討皂角刺總黃酮體內(nèi)外對小鼠肺癌的防治作用及其機制。方法 用不同質(zhì)量濃度皂角刺總黃酮處理體外培養(yǎng)的小鼠Lewis肺癌細(xì)胞和L929胚肺成纖維細(xì)胞48 h，MTT法檢測細(xì)胞增殖與黏附，劃痕標(biāo)記染料示蹤技術(shù)觀察細(xì)胞連接通訊的功能。將小鼠分成模型組、槲皮素（100 mg/kg）陽性對照組、皂角刺總黃酮高和低劑量（100、30 mg/kg）組，每周2次、連續(xù)5周ip烏拉坦制備小鼠肺癌模型，ip烏拉坦1次后開始給藥，每天1次，連續(xù)給藥10周，另設(shè)對照組。免疫組化法檢測肺腫瘤部位間隙連接蛋白43（Cx43，）的表達(dá)。建立小鼠Lewis肺癌皮下移植模型和肺轉(zhuǎn)移模型，實驗設(shè)模型組、阿霉素（5 mg/kg）陽性對照組、皂角刺總黃酮高和低劑量組（100、30 mg/kg），模型建立后次日給藥，連續(xù)給藥3周，觀察荷瘤小鼠存活時間。結(jié)果 皂角刺總黃酮可劑量相關(guān)性抑制體外培養(yǎng)的Lewis肺癌細(xì)胞增殖；降低Lewis肺癌細(xì)胞黏附，并以劑量相關(guān)方式促進(jìn)Lewis肺癌細(xì)胞間連接通訊，但對L929胚肺成纖維細(xì)胞黏附無影響；對烏拉坦誘導(dǎo)小鼠肺癌有預(yù)防作用，增強Cx43的免疫組化染色強度；對Lewis肺癌皮下腫瘤及實驗性肺轉(zhuǎn)移均具有劑量相關(guān)性抑制作用，能延長荷瘤小鼠的存活時間。結(jié)論 皂角刺總黃酮能增強細(xì)胞連接通訊，選擇性預(yù)防和治療肺癌，是潛在抗腫瘤藥物。
目的 探討皂角刺總黃酮體內(nèi)外對小鼠肺癌的防治作用及其機制。方法 用不同質(zhì)量濃度皂角刺總黃酮處理體外培養(yǎng)的小鼠Lewis肺癌細(xì)胞和L929胚肺成纖維細(xì)胞48 h，MTT法檢測細(xì)胞增殖與黏附，劃痕標(biāo)記染料示蹤技術(shù)觀察細(xì)胞連接通訊的功能。將小鼠分成模型組、槲皮素（100 mg/kg）陽性對照組、皂角刺總黃酮高和低劑量（100、30 mg/kg）組，每周2次、連續(xù)5周ip烏拉坦制備小鼠肺癌模型，ip烏拉坦1次后開始給藥，每天1次，連續(xù)給藥10周，另設(shè)對照組。免疫組化法檢測肺腫瘤部位間隙連接蛋白43（Cx43，）的表達(dá)。建立小鼠Lewis肺癌皮下移植模型和肺轉(zhuǎn)移模型，實驗設(shè)模型組、阿霉素（5 mg/kg）陽性對照組、皂角刺總黃酮高和低劑量組（100、30 mg/kg），模型建立后次日給藥，連續(xù)給藥3周，觀察荷瘤小鼠存活時間。結(jié)果 皂角刺總黃酮可劑量相關(guān)性抑制體外培養(yǎng)的Lewis肺癌細(xì)胞增殖；降低Lewis肺癌細(xì)胞黏附，并以劑量相關(guān)方式促進(jìn)Lewis肺癌細(xì)胞間連接通訊，但對L929胚肺成纖維細(xì)胞黏附無影響；對烏拉坦誘導(dǎo)小鼠肺癌有預(yù)防作用，增強Cx43的免疫組化染色強度；對Lewis肺癌皮下腫瘤及實驗性肺轉(zhuǎn)移均具有劑量相關(guān)性抑制作用，能延長荷瘤小鼠的存活時間。結(jié)論 皂角刺總黃酮能增強細(xì)胞連接通訊，選擇性預(yù)防和治療肺癌，是潛在抗腫瘤藥物。
2013, 44(20):2884-2888.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.017
摘要:
目的 研究墓頭回醋酸乙酯提取物環(huán)烯醚萜酯部位（PHEBB）的體內(nèi)外抗腫瘤作用及其機制。方法 硅膠柱色譜法精制PHEBB；反相高效液相色譜法分析PHEBB化學(xué)成分。MTT法檢測PHEBB對人腫瘤細(xì)胞KB、COLO-205、SGC-7901的抑制活性。采用小鼠移植性瘤模型研究PHEBB對小鼠S180肉瘤、H22肝癌的體內(nèi)抗腫瘤作用；免疫組化法研究PHEBB對腫瘤組織中相關(guān)基因表達(dá)的影響。結(jié)果 PHEBB主要成分均為環(huán)烯醚萜酯類，主要有desacetylisovaltratum、isovaltrate acetoxyhydrin。體外實驗結(jié)果顯示，PHEBB對KB、COLO-205、SGC-7901等癌細(xì)胞均具有顯著抑制作用，IC50在2.27～5.49 μg/mL。體內(nèi)實驗顯示，PHEBB以60 mg/kg ip給予荷瘤小鼠，對S180肉瘤的抑制率為45.5%，對H22肝癌的抑制率為54.2%；免疫組化檢測結(jié)果顯示，PHEBB能上調(diào)小鼠H22腫瘤組織中Bax表達(dá)，下調(diào)Bcl-2表達(dá)，且能降低腫瘤組織中微血管密度。結(jié)論 PHEBB抗腫瘤藥效物質(zhì)為環(huán)烯醚萜酯；其體內(nèi)外均具有一定抗腫瘤作用，且其抗腫瘤機制可能與誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡及抑制腫瘤微血管有關(guān)。
目的 研究墓頭回醋酸乙酯提取物環(huán)烯醚萜酯部位（PHEBB）的體內(nèi)外抗腫瘤作用及其機制。方法 硅膠柱色譜法精制PHEBB；反相高效液相色譜法分析PHEBB化學(xué)成分。MTT法檢測PHEBB對人腫瘤細(xì)胞KB、COLO-205、SGC-7901的抑制活性。采用小鼠移植性瘤模型研究PHEBB對小鼠S180肉瘤、H22肝癌的體內(nèi)抗腫瘤作用；免疫組化法研究PHEBB對腫瘤組織中相關(guān)基因表達(dá)的影響。結(jié)果 PHEBB主要成分均為環(huán)烯醚萜酯類，主要有desacetylisovaltratum、isovaltrate acetoxyhydrin。體外實驗結(jié)果顯示，PHEBB對KB、COLO-205、SGC-7901等癌細(xì)胞均具有顯著抑制作用，IC50在2.27～5.49 μg/mL。體內(nèi)實驗顯示，PHEBB以60 mg/kg ip給予荷瘤小鼠，對S180肉瘤的抑制率為45.5%，對H22肝癌的抑制率為54.2%；免疫組化檢測結(jié)果顯示，PHEBB能上調(diào)小鼠H22腫瘤組織中Bax表達(dá)，下調(diào)Bcl-2表達(dá)，且能降低腫瘤組織中微血管密度。結(jié)論 PHEBB抗腫瘤藥效物質(zhì)為環(huán)烯醚萜酯；其體內(nèi)外均具有一定抗腫瘤作用，且其抗腫瘤機制可能與誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡及抑制腫瘤微血管有關(guān)。
2013, 44(20):2889-2893.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.018
摘要:
目的 探討辛芷鼻敏膠囊對變應(yīng)性鼻炎大鼠的血清中白細(xì)胞介素-5（IL-5）、白細(xì)胞介素-13（IL-13）和鼻黏膜組織中的eotaxin、CCR3、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子-6（STAT6）基因表達(dá)的影響，探討其可能的作用機制。方法 采用卵白蛋白制備變應(yīng)性鼻炎大鼠模型。造模后大鼠隨機分為模型組、辛芷鼻敏膠囊（2.3 g/kg）組、鼻炎康（1.8 g/kg）陽性對照組，每天給藥1次，連續(xù)給藥10 d，另設(shè)對照組。ELISA法檢測各組大鼠血清IL-5、IL-13水平；用原位雜交（ISH）法半定量檢測鼻黏膜中eotaxin、CCR3、STAT6基因的表達(dá)。結(jié)果 辛芷鼻敏膠囊組大鼠血清IL-5、IL-13水平和鼻黏膜中STAT6基因表達(dá)明顯低于模型組及鼻炎康組（P＜0.05）。結(jié)論 辛芷鼻敏膠囊可能通過下調(diào)STAT6基因表達(dá)，抑制大鼠變應(yīng)性鼻炎發(fā)病過程中IL-5、IL-13的水平，達(dá)到減少嗜酸性粒細(xì)胞浸潤進(jìn)而改善變應(yīng)性鼻炎癥狀的目的。
目的 探討辛芷鼻敏膠囊對變應(yīng)性鼻炎大鼠的血清中白細(xì)胞介素-5（IL-5）、白細(xì)胞介素-13（IL-13）和鼻黏膜組織中的eotaxin、CCR3、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子-6（STAT6）基因表達(dá)的影響，探討其可能的作用機制。方法 采用卵白蛋白制備變應(yīng)性鼻炎大鼠模型。造模后大鼠隨機分為模型組、辛芷鼻敏膠囊（2.3 g/kg）組、鼻炎康（1.8 g/kg）陽性對照組，每天給藥1次，連續(xù)給藥10 d，另設(shè)對照組。ELISA法檢測各組大鼠血清IL-5、IL-13水平；用原位雜交（ISH）法半定量檢測鼻黏膜中eotaxin、CCR3、STAT6基因的表達(dá)。結(jié)果 辛芷鼻敏膠囊組大鼠血清IL-5、IL-13水平和鼻黏膜中STAT6基因表達(dá)明顯低于模型組及鼻炎康組（P＜0.05）。結(jié)論 辛芷鼻敏膠囊可能通過下調(diào)STAT6基因表達(dá)，抑制大鼠變應(yīng)性鼻炎發(fā)病過程中IL-5、IL-13的水平，達(dá)到減少嗜酸性粒細(xì)胞浸潤進(jìn)而改善變應(yīng)性鼻炎癥狀的目的。
2013, 44(20):2894-2897.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.019
摘要:
目的 比較醒腦靜不同制劑給大鼠鼻單向灌流后其有效成分龍腦和麝香酮吸收特征。方法 采用大鼠在體鼻單向灌流模型，GC法測定灌流液中龍腦和麝香酮的量，比較醒腦靜滴鼻液與醒腦靜微乳中龍腦和麝香酮在大鼠鼻腔的吸收。結(jié)果醒腦靜滴鼻液中龍腦吸收速率常數(shù)（Ka）為（1.00±0.02）min?1，醒腦靜微乳中龍腦Ka為（0.76±0.03）min?1；醒腦靜滴鼻液中麝香酮Ka為（0.76±0.02）min?1，醒腦靜微乳中麝香酮Ka為（0.58±0.10）min?1。結(jié)論 醒腦靜滴鼻液中龍腦和麝香酮在鼻腔的吸收均較醒腦靜微乳快。
目的 比較醒腦靜不同制劑給大鼠鼻單向灌流后其有效成分龍腦和麝香酮吸收特征。方法 采用大鼠在體鼻單向灌流模型，GC法測定灌流液中龍腦和麝香酮的量，比較醒腦靜滴鼻液與醒腦靜微乳中龍腦和麝香酮在大鼠鼻腔的吸收。結(jié)果醒腦靜滴鼻液中龍腦吸收速率常數(shù)（Ka）為（1.00±0.02）min?1，醒腦靜微乳中龍腦Ka為（0.76±0.03）min?1；醒腦靜滴鼻液中麝香酮Ka為（0.76±0.02）min?1，醒腦靜微乳中麝香酮Ka為（0.58±0.10）min?1。結(jié)論 醒腦靜滴鼻液中龍腦和麝香酮在鼻腔的吸收均較醒腦靜微乳快。
2013, 44(20):2898-2903.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.020
摘要:
目的 克隆寧夏枸杞類黃酮/異黃酮生物合成途徑中的關(guān)鍵酶查耳酮合成酶（CHS，EC2.3.1.74）。方法 以寧夏枸杞為材料，利用同源克隆和RT-PCR技術(shù)得到1條CHS基因，并對其進(jìn)行生物信息學(xué)分析。結(jié)果 該家族的cDNA 片段長為1 148 bp，編碼382個氨基酸，蛋白相對分子質(zhì)量為4.168×104，等電點為6.22。氨基酸序列和結(jié)構(gòu)分析顯示CHS基因家族有一個活性位點，即查耳酮和二苯乙烯合成酶活性位點。寧夏枸杞CHS（LyCHS）蛋白很可能定位在細(xì)胞質(zhì)。對二級結(jié)構(gòu)和三級結(jié)構(gòu)進(jìn)行預(yù)測，發(fā)現(xiàn)LyCHS蛋白中無規(guī)則卷曲126個，α螺旋和β折疊分別為166和25個，延伸鏈65個。系統(tǒng)進(jìn)化分析表明，LyCHS基因與馬鈴薯野生種、馬鈴薯、番茄具有很高的同源性。該基因已在GenBank上注冊，基因序列登錄號為JQ964237。結(jié)論 首次克隆了LyCHS基因片段，為研究其表達(dá)特性以及功能提供了基礎(chǔ)。
目的 克隆寧夏枸杞類黃酮/異黃酮生物合成途徑中的關(guān)鍵酶查耳酮合成酶（CHS，EC2.3.1.74）。方法 以寧夏枸杞為材料，利用同源克隆和RT-PCR技術(shù)得到1條CHS基因，并對其進(jìn)行生物信息學(xué)分析。結(jié)果 該家族的cDNA 片段長為1 148 bp，編碼382個氨基酸，蛋白相對分子質(zhì)量為4.168×104，等電點為6.22。氨基酸序列和結(jié)構(gòu)分析顯示CHS基因家族有一個活性位點，即查耳酮和二苯乙烯合成酶活性位點。寧夏枸杞CHS（LyCHS）蛋白很可能定位在細(xì)胞質(zhì)。對二級結(jié)構(gòu)和三級結(jié)構(gòu)進(jìn)行預(yù)測，發(fā)現(xiàn)LyCHS蛋白中無規(guī)則卷曲126個，α螺旋和β折疊分別為166和25個，延伸鏈65個。系統(tǒng)進(jìn)化分析表明，LyCHS基因與馬鈴薯野生種、馬鈴薯、番茄具有很高的同源性。該基因已在GenBank上注冊，基因序列登錄號為JQ964237。結(jié)論 首次克隆了LyCHS基因片段，為研究其表達(dá)特性以及功能提供了基礎(chǔ)。
2013, 44(20):2904-2909.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.021
摘要:
目的 構(gòu)建碎米椏Isodon rubescens及其與近緣種之間系統(tǒng)發(fā)育關(guān)系，準(zhǔn)確鑒別碎米椏及其近緣種。方法 提取碎米椏及其近緣種DNA，對核基因ITS片段和葉綠體基因psbA-trnH序列擴增和測序，計算物種種內(nèi)、種間Kimura 2-parameter（K2P）遺傳距離。采用最近距離、相似性搜索、構(gòu)建Neighbor-joining（NJ）系統(tǒng)聚類樹3種方法進(jìn)行鑒定分析。結(jié)果 ITS和psbA-trnH分子系統(tǒng)樹支持碎米椏5個居群樣本聚為一單系分支，支持率為94%和68%；其中，碎米椏與毛葉香茶菜、香茶菜和內(nèi)折香茶菜聚在一支，支持率為70%和51%；溪黃草和顯脈香茶菜構(gòu)成姐妹群分支，支持率為81%和63%。碎米椏及其近緣種種間ITS和psbA-trnH序列的K2P遺傳距離為0.007 08～0.072 61和0.008 06～0.024 76，均遠(yuǎn)大于碎米椏種內(nèi)的遺傳距離0～0.001 76和0～0.002 68。結(jié)論 碎米椏與毛葉香茶菜、香茶菜和內(nèi)折香茶菜親緣關(guān)系較近，溪黃草和顯脈香茶菜親緣關(guān)系最近。ITS和psbA-trnH序列可以準(zhǔn)確鑒別碎米椏及其近緣種。
目的 構(gòu)建碎米椏Isodon rubescens及其與近緣種之間系統(tǒng)發(fā)育關(guān)系，準(zhǔn)確鑒別碎米椏及其近緣種。方法 提取碎米椏及其近緣種DNA，對核基因ITS片段和葉綠體基因psbA-trnH序列擴增和測序，計算物種種內(nèi)、種間Kimura 2-parameter（K2P）遺傳距離。采用最近距離、相似性搜索、構(gòu)建Neighbor-joining（NJ）系統(tǒng)聚類樹3種方法進(jìn)行鑒定分析。結(jié)果 ITS和psbA-trnH分子系統(tǒng)樹支持碎米椏5個居群樣本聚為一單系分支，支持率為94%和68%；其中，碎米椏與毛葉香茶菜、香茶菜和內(nèi)折香茶菜聚在一支，支持率為70%和51%；溪黃草和顯脈香茶菜構(gòu)成姐妹群分支，支持率為81%和63%。碎米椏及其近緣種種間ITS和psbA-trnH序列的K2P遺傳距離為0.007 08～0.072 61和0.008 06～0.024 76，均遠(yuǎn)大于碎米椏種內(nèi)的遺傳距離0～0.001 76和0～0.002 68。結(jié)論 碎米椏與毛葉香茶菜、香茶菜和內(nèi)折香茶菜親緣關(guān)系較近，溪黃草和顯脈香茶菜親緣關(guān)系最近。ITS和psbA-trnH序列可以準(zhǔn)確鑒別碎米椏及其近緣種。
2013, 44(20):2910-2915.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.022
摘要:
目的 對北柴胡移栽試管植株和種子植株不同生長時期的遺傳參數(shù)進(jìn)行分析、比較，為優(yōu)質(zhì)北柴胡育種方法的建立和篩選提供依據(jù)。方法 將試管植株移栽至大田中，將相同類型的種子播撒至大田中。第二年植株返青后標(biāo)記并對分蘗數(shù)、分枝數(shù)、葉片數(shù)、葉長、葉寬、拔節(jié)數(shù)、節(jié)間距、莖粗和、株高、花序數(shù)等性狀值定時進(jìn)行測量，在種子成熟后采挖根并測量根長、根粗、根質(zhì)量等藥材性狀指標(biāo)。應(yīng)用SPSS 20.0軟件對數(shù)據(jù)進(jìn)行統(tǒng)計學(xué)分析。結(jié)果 北柴胡移栽試管植株在不同生長期遺傳參數(shù)的相對標(biāo)準(zhǔn)偏差均較小，植株整齊一致，個體差異小，遺傳性狀穩(wěn)定；移栽試管植株在不同生長期各性狀間的相關(guān)性與種子植株存在一定的差異；與種子植株相比，移栽試管植株的根產(chǎn)量和種子產(chǎn)量均具明顯優(yōu)勢，藥材性狀和質(zhì)量比較均一。結(jié)論 北柴胡移栽試管植株的植物學(xué)和生藥學(xué)性狀優(yōu)于種子植株，植物組織培養(yǎng)技術(shù)是優(yōu)良北柴胡種質(zhì)選育的有效方法。
目的 對北柴胡移栽試管植株和種子植株不同生長時期的遺傳參數(shù)進(jìn)行分析、比較，為優(yōu)質(zhì)北柴胡育種方法的建立和篩選提供依據(jù)。方法 將試管植株移栽至大田中，將相同類型的種子播撒至大田中。第二年植株返青后標(biāo)記并對分蘗數(shù)、分枝數(shù)、葉片數(shù)、葉長、葉寬、拔節(jié)數(shù)、節(jié)間距、莖粗和、株高、花序數(shù)等性狀值定時進(jìn)行測量，在種子成熟后采挖根并測量根長、根粗、根質(zhì)量等藥材性狀指標(biāo)。應(yīng)用SPSS 20.0軟件對數(shù)據(jù)進(jìn)行統(tǒng)計學(xué)分析。結(jié)果 北柴胡移栽試管植株在不同生長期遺傳參數(shù)的相對標(biāo)準(zhǔn)偏差均較小，植株整齊一致，個體差異小，遺傳性狀穩(wěn)定；移栽試管植株在不同生長期各性狀間的相關(guān)性與種子植株存在一定的差異；與種子植株相比，移栽試管植株的根產(chǎn)量和種子產(chǎn)量均具明顯優(yōu)勢，藥材性狀和質(zhì)量比較均一。結(jié)論 北柴胡移栽試管植株的植物學(xué)和生藥學(xué)性狀優(yōu)于種子植株，植物組織培養(yǎng)技術(shù)是優(yōu)良北柴胡種質(zhì)選育的有效方法。
2013, 44(20):2916-2922.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.023
摘要:
目的 分析腐胺和過氧化氫調(diào)控白樺三萜合成中是否存在交互作用。方法 在白樺懸浮細(xì)胞的生長末期添加1 mmol/L腐胺（Put）、0.1 mmol/L過氧化氫（H2O2）和40 μg/mL真菌誘導(dǎo)子，采用比色法、高效液相色譜法和熒光顯微鏡分析白樺懸浮細(xì)胞中三萜量、多胺量和H2O2熒光強度變化。結(jié)果 1 mmol/L Put增加了細(xì)胞中H2O2的熒光強度和三萜量。0.1 mmol/L H2O2促進(jìn)了三萜合成，卻抑制了多胺中亞精胺（Spd）、精胺（Spm）的合成，而對Put無影響。Put與H2O2同時處理組，細(xì)胞中H2O2的熒光強度和多胺的量均介于Put與H2O2單獨處理組之間，而三萜量卻顯著高于其單獨處理組；進(jìn)一步藥理學(xué)實驗分析發(fā)現(xiàn)，真菌誘導(dǎo)子與H2O2清除劑過氧化氫酶（CAT）處理后，細(xì)胞中的Put和Spd量比真菌誘導(dǎo)后增加了0.62%和16.05%，而對Spm無顯著影響。真菌誘導(dǎo)子與多胺（Pas）合成抑制劑D-精氨酸（D-arg）處理組，細(xì)胞中的H2O2熒光強度比真菌誘導(dǎo)子處理組有所降低了；在真菌誘導(dǎo)子、CAT和D-arg同時處理下，細(xì)胞中的H2O2熒光強度、PAs量和三萜量均低于真菌誘導(dǎo)子與CAT或D-arg處理，但三萜量仍高于對照組。結(jié)論 Put與H2O2在促進(jìn)白樺三萜合成中存在交互作用。
目的 分析腐胺和過氧化氫調(diào)控白樺三萜合成中是否存在交互作用。方法 在白樺懸浮細(xì)胞的生長末期添加1 mmol/L腐胺（Put）、0.1 mmol/L過氧化氫（H2O2）和40 μg/mL真菌誘導(dǎo)子，采用比色法、高效液相色譜法和熒光顯微鏡分析白樺懸浮細(xì)胞中三萜量、多胺量和H2O2熒光強度變化。結(jié)果 1 mmol/L Put增加了細(xì)胞中H2O2的熒光強度和三萜量。0.1 mmol/L H2O2促進(jìn)了三萜合成，卻抑制了多胺中亞精胺（Spd）、精胺（Spm）的合成，而對Put無影響。Put與H2O2同時處理組，細(xì)胞中H2O2的熒光強度和多胺的量均介于Put與H2O2單獨處理組之間，而三萜量卻顯著高于其單獨處理組；進(jìn)一步藥理學(xué)實驗分析發(fā)現(xiàn)，真菌誘導(dǎo)子與H2O2清除劑過氧化氫酶（CAT）處理后，細(xì)胞中的Put和Spd量比真菌誘導(dǎo)后增加了0.62%和16.05%，而對Spm無顯著影響。真菌誘導(dǎo)子與多胺（Pas）合成抑制劑D-精氨酸（D-arg）處理組，細(xì)胞中的H2O2熒光強度比真菌誘導(dǎo)子處理組有所降低了；在真菌誘導(dǎo)子、CAT和D-arg同時處理下，細(xì)胞中的H2O2熒光強度、PAs量和三萜量均低于真菌誘導(dǎo)子與CAT或D-arg處理，但三萜量仍高于對照組。結(jié)論 Put與H2O2在促進(jìn)白樺三萜合成中存在交互作用。
2013, 44(20):2923-2928.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.024
摘要:
目的 建立鎖陽種子質(zhì)量評價技術(shù)體系并制定鎖陽種子質(zhì)量分級標(biāo)準(zhǔn)。方法 應(yīng)用體視顯微鏡、電子天平和離體胚培養(yǎng)法，對鎖陽種子形態(tài)、千粒質(zhì)量、胚率和生活力等進(jìn)行測定，應(yīng)用數(shù)理統(tǒng)計方法分析出劃分種子等級的主要指標(biāo)和參考指標(biāo)，運用標(biāo)準(zhǔn)差法制定鎖陽種子質(zhì)量分級標(biāo)準(zhǔn)。結(jié)果 種子長1.03～1.63 mm，寬為0.69～1.23 mm；種仁長0.61～1.05 mm，寬0.50～0.90 mm；種子形態(tài)指標(biāo)之間極顯著相關(guān)（P＜0.01），形態(tài)指標(biāo)與千粒質(zhì)量之間顯著相關(guān)（P＜0.05），而與生活力和胚率相關(guān)性不顯著（P＞0.05），千粒質(zhì)量與生活力和胚率不相關(guān)（P＞0.05），但生活力和胚率極顯著相關(guān)（P＜0.01）；生活力是鎖陽種子質(zhì)量分級的主要指標(biāo)，凈度、千粒質(zhì)量和水分是種子質(zhì)量分級的參考指標(biāo)。結(jié)論 1級種子生活力不低于98%，凈度不低于93%，千粒質(zhì)量不低于0.8 g，含水量不高于8%；2級種子生活力95%～98%，凈度不低于86%，千粒質(zhì)量不低于0.7g，含水量不高于8%；3級種子生活力90%～95%，凈度不低于80%，千粒質(zhì)量不低于0.5 g，含水量不高于8%；達(dá)不到3級種子標(biāo)準(zhǔn)的為不合格種子。
目的 建立鎖陽種子質(zhì)量評價技術(shù)體系并制定鎖陽種子質(zhì)量分級標(biāo)準(zhǔn)。方法 應(yīng)用體視顯微鏡、電子天平和離體胚培養(yǎng)法，對鎖陽種子形態(tài)、千粒質(zhì)量、胚率和生活力等進(jìn)行測定，應(yīng)用數(shù)理統(tǒng)計方法分析出劃分種子等級的主要指標(biāo)和參考指標(biāo)，運用標(biāo)準(zhǔn)差法制定鎖陽種子質(zhì)量分級標(biāo)準(zhǔn)。結(jié)果 種子長1.03～1.63 mm，寬為0.69～1.23 mm；種仁長0.61～1.05 mm，寬0.50～0.90 mm；種子形態(tài)指標(biāo)之間極顯著相關(guān)（P＜0.01），形態(tài)指標(biāo)與千粒質(zhì)量之間顯著相關(guān)（P＜0.05），而與生活力和胚率相關(guān)性不顯著（P＞0.05），千粒質(zhì)量與生活力和胚率不相關(guān)（P＞0.05），但生活力和胚率極顯著相關(guān)（P＜0.01）；生活力是鎖陽種子質(zhì)量分級的主要指標(biāo)，凈度、千粒質(zhì)量和水分是種子質(zhì)量分級的參考指標(biāo)。結(jié)論 1級種子生活力不低于98%，凈度不低于93%，千粒質(zhì)量不低于0.8 g，含水量不高于8%；2級種子生活力95%～98%，凈度不低于86%，千粒質(zhì)量不低于0.7g，含水量不高于8%；3級種子生活力90%～95%，凈度不低于80%，千粒質(zhì)量不低于0.5 g，含水量不高于8%；達(dá)不到3級種子標(biāo)準(zhǔn)的為不合格種子。
2013, 44(20):2929-2939.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.025
摘要:
博落回中生物堿的代謝途徑可簡化為：氨基酸→芐基異喹啉類生物堿→四氫原小檗堿型生物堿（或者轉(zhuǎn)化成阿樸芬類生物堿）→N-甲基-四氫原小檗堿型生物堿（或者轉(zhuǎn)化成原小檗堿型生物堿）→普羅托品類生物堿→二氫苯并菲啶類生物堿→苯并菲啶類生物堿→苯并菲啶類生物堿二聚體。對博落回代謝途徑中9類生物堿質(zhì)譜裂解規(guī)律的總結(jié)，為利用質(zhì)譜裂解方式初步確定生物堿的結(jié)構(gòu)類型；利用LC-MS鑒定不同產(chǎn)地、不同時期、不同部位博落回中標(biāo)識性生物堿；以博落回中生物堿為原料而開發(fā)的中獸藥藥動學(xué)以及藥物殘留的研究；解析博落回中微量生物堿的結(jié)構(gòu)式以及對其他天然藥物中同類生物堿的質(zhì)譜研究提供參考。
博落回中生物堿的代謝途徑可簡化為：氨基酸→芐基異喹啉類生物堿→四氫原小檗堿型生物堿（或者轉(zhuǎn)化成阿樸芬類生物堿）→N-甲基-四氫原小檗堿型生物堿（或者轉(zhuǎn)化成原小檗堿型生物堿）→普羅托品類生物堿→二氫苯并菲啶類生物堿→苯并菲啶類生物堿→苯并菲啶類生物堿二聚體。對博落回代謝途徑中9類生物堿質(zhì)譜裂解規(guī)律的總結(jié)，為利用質(zhì)譜裂解方式初步確定生物堿的結(jié)構(gòu)類型；利用LC-MS鑒定不同產(chǎn)地、不同時期、不同部位博落回中標(biāo)識性生物堿；以博落回中生物堿為原料而開發(fā)的中獸藥藥動學(xué)以及藥物殘留的研究；解析博落回中微量生物堿的結(jié)構(gòu)式以及對其他天然藥物中同類生物堿的質(zhì)譜研究提供參考。
2013, 44(20):2940-2945.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.026
摘要:
著重介紹了藥用植物干細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)的建立方法及其在長期培養(yǎng)、懸浮培養(yǎng)、擴大培養(yǎng)及低溫儲藏方面較傳統(tǒng)植物細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)的優(yōu)勢，同時綜述了藥用植物干細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)在生產(chǎn)天然產(chǎn)物，開發(fā)藥品、功能性食品和化妝品，建立主細(xì)胞庫及基礎(chǔ)研究等方面的應(yīng)用，并對其未來的發(fā)展方向進(jìn)行了展望。
著重介紹了藥用植物干細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)的建立方法及其在長期培養(yǎng)、懸浮培養(yǎng)、擴大培養(yǎng)及低溫儲藏方面較傳統(tǒng)植物細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)的優(yōu)勢，同時綜述了藥用植物干細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)在生產(chǎn)天然產(chǎn)物，開發(fā)藥品、功能性食品和化妝品，建立主細(xì)胞庫及基礎(chǔ)研究等方面的應(yīng)用，并對其未來的發(fā)展方向進(jìn)行了展望。
2013, 44(20):2946-2950.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.20.027
摘要:
貓須草Orthosiphon stamineus在熱帶和亞熱帶國家是民間一種重要的傳統(tǒng)草藥，含有多種化學(xué)成分，包括黃酮類和萜類等。近年來，貓須草的藥理作用得到廣泛的研究，有降壓、抗菌、抗氧化、抗炎、抗腫瘤、利尿、降血糖、調(diào)血脂、降低食欲及對肝、腎、胃腸和腎臟的保護(hù)作用。通過查閱整理近年研究文獻(xiàn)資料，對其主要的藥理作用進(jìn)行綜述，為貓須草的研究與開發(fā)提供參考。
貓須草Orthosiphon stamineus在熱帶和亞熱帶國家是民間一種重要的傳統(tǒng)草藥，含有多種化學(xué)成分，包括黃酮類和萜類等。近年來，貓須草的藥理作用得到廣泛的研究，有降壓、抗菌、抗氧化、抗炎、抗腫瘤、利尿、降血糖、調(diào)血脂、降低食欲及對肝、腎、胃腸和腎臟的保護(hù)作用。通過查閱整理近年研究文獻(xiàn)資料，對其主要的藥理作用進(jìn)行綜述，為貓須草的研究與開發(fā)提供參考。
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