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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會
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2020年第51卷第1期文章目次
2020, 51(1):0-0.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.001
摘要:
中醫(yī)藥學(xué)是中華民族幾千年健康養(yǎng)生理念與實踐而形成的復(fù)雜科學(xué)體系，是中華文明的瑰寶，凝聚著中華民族的博大智慧。新中國成立以來，我國中醫(yī)藥事業(yè)取得顯著成就，為增進人民健康作出了重要貢獻。當(dāng)今，中醫(yī)藥學(xué)在推進建設(shè)健康中國的進程中，必須堅持習(xí)近平新時代中國特色社會主義思想，發(fā)揮中醫(yī)藥優(yōu)勢，為實現(xiàn)健康中國夢作出歷史性貢獻，大力推動中醫(yī)藥科技創(chuàng)新和中藥新藥研發(fā)，充分發(fā)揮中醫(yī)藥在疾病預(yù)防、治療、康復(fù)中的獨特優(yōu)勢，在傳承創(chuàng)新中，實現(xiàn)中醫(yī)藥高質(zhì)量發(fā)展。
囯家主席習(xí)近平強調(diào)指出“要遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律，傳承精華，守正創(chuàng)新”，對發(fā)揮中醫(yī)藥防病治病的獨特優(yōu)勢，推動中醫(yī)藥現(xiàn)代化和產(chǎn)業(yè)化，中醫(yī)藥和化學(xué)藥相互補充、協(xié)調(diào)發(fā)展，中醫(yī)藥事業(yè)和產(chǎn)業(yè)高質(zhì)量發(fā)展，中醫(yī)藥走向世界具有重要意義，是建設(shè)健康中國、實現(xiàn)中華民族偉大復(fù)興的重要戰(zhàn)略思想。
遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律，感悟“傳承精華，守正創(chuàng)新”的思想理念，堅定文化自信，深化改革創(chuàng)新，學(xué)習(xí)2019年10月發(fā)布《中共中央國務(wù)院關(guān)于促進中醫(yī)藥傳承創(chuàng)新發(fā)展的意見》二十條精神125項內(nèi)容，做到落地見效，走符合中醫(yī)藥特點的發(fā)展道路。踐行習(xí)近平主席提出的“傳承精華，守正創(chuàng)新”思想理念，以歷史視野、發(fā)展眼光，創(chuàng)新發(fā)展我國中醫(yī)藥是勢在必行的歷史使命和責(zé)任。
歷經(jīng)數(shù)千年發(fā)展中醫(yī)藥學(xué)凝聚著中華民族的深奧理論和博大智慧、認知方式、發(fā)展規(guī)律和旺盛的生命力。在迎來實現(xiàn)中華民族偉大復(fù)興的今天，“弘揚、傳承、創(chuàng)新”一直是推動國粹中醫(yī)藥走出一條遵循自身發(fā)展規(guī)律的振興關(guān)鍵。在中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展轉(zhuǎn)型中，就中藥研發(fā)和產(chǎn)業(yè)監(jiān)管，中醫(yī)藥評價理論、標準、方法等存在問題和文化的不自信，從而迷失了自己。
劉昌孝，中國工程院院士，研究員，博士生導(dǎo)師。天津藥物研究院名譽院長、終身首席科學(xué)家和學(xué)術(shù)委員會主任，《中草藥》和Chinese Herbal Medicines主編，釋藥技術(shù)與藥代動力學(xué)國家重點實驗室主任，并擔(dān)任中國藥典委員會顧問、國際藥物代謝研究會中國辦事處主任、中國東盟傳統(tǒng)藥物國際合作聯(lián)合實驗室主任，是我國藥代動力學(xué)學(xué)科開拓者之一，創(chuàng)造性提出了中藥質(zhì)量標志物新概念，從事藥理學(xué)、藥代動力學(xué)、藥物評價、中藥質(zhì)量控制和生物醫(yī)藥發(fā)展戰(zhàn)略研究。
2019年這一歷史性的《中共中央國務(wù)院關(guān)于促進中醫(yī)藥傳承創(chuàng)新發(fā)展的意見》已經(jīng)清楚指出遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律的精神貫穿始終。即唯有遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律，才能明白如何傳承“精華”、如何守住“正”、如何創(chuàng)出“新”。正如文件指出的“發(fā)揮中醫(yī)藥在維護和促進人民健康中的獨特作用。遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律，建立健全體現(xiàn)中醫(yī)藥特點的現(xiàn)代管理制度，建立符合中醫(yī)藥特點的中藥安全、療效評價方法和技術(shù)標準，優(yōu)化基于古代經(jīng)典名方和傳統(tǒng)產(chǎn)品研發(fā)中，創(chuàng)新中藥新藥評價和審評技術(shù)”。而背離自身規(guī)律，“正”不守，中醫(yī)藥特色優(yōu)勢亦無從談起；“新”不創(chuàng)，難免會背離臨床需求大的目標。當(dāng)然，遵循自身規(guī)律并非意味著自我封閉，開放包容同樣是遵循的需要。在協(xié)調(diào)發(fā)展中加快構(gòu)建中醫(yī)藥理論、建立多學(xué)科融合的科研平臺就是發(fā)展的重要組成部分。
“傳承”不是要求全面的繼承，更重要的是去粗存精、取長補短，并進一步實事求是、與時俱進地發(fā)掘和光大其“精華”，中醫(yī)藥學(xué)傳承精華主要包含科學(xué)精神、哲學(xué)思想、醫(yī)學(xué)理論、臨床經(jīng)驗以及人文德育5個部分內(nèi)容。因此，如何實事求是、與時俱進地傳承中醫(yī)藥學(xué)的“精華”是中醫(yī)藥研究者要著力思考和認識的內(nèi)容。
“守正”是創(chuàng)新之正道。中醫(yī)藥發(fā)展不但重視傳承，而且更要重視創(chuàng)新。中醫(yī)藥創(chuàng)新之“守正”在于堅定中醫(yī)藥文化與理論的自信，具有開放包容的心態(tài)和注重創(chuàng)新目標的現(xiàn)實意義。對于中藥研究開發(fā)和產(chǎn)業(yè)持續(xù)發(fā)展來說，不論是產(chǎn)業(yè)拓展、藥材種植與培育、新藥或新產(chǎn)品研發(fā)、專業(yè)人才培養(yǎng)，以醫(yī)療服務(wù)、健康需求、解決實際病患問題為第一出發(fā)點，必須順應(yīng)時代潮流、社會需求以及社會經(jīng)濟發(fā)展貢獻的現(xiàn)實意義。發(fā)展中醫(yī)藥事業(yè)始終是中醫(yī)藥各學(xué)科的創(chuàng)新之根，也是中醫(yī)藥事業(yè)創(chuàng)新的守正指歸。
因此，在回首2019年，迎來21世紀20年代之時，“傳承精華、守正創(chuàng)新”發(fā)展中醫(yī)藥事業(yè)，走出一條具有中醫(yī)藥發(fā)展特點的健康中國道路是醫(yī)藥人的共同使命。更確切地說著力培育名醫(yī)、名院和名方，形成名廠、名藥和名店，將是立足于世界的中醫(yī)藥生生不息、發(fā)揚光大的必然選擇。
中醫(yī)藥學(xué)是中華民族幾千年健康養(yǎng)生理念與實踐而形成的復(fù)雜科學(xué)體系，是中華文明的瑰寶，凝聚著中華民族的博大智慧。新中國成立以來，我國中醫(yī)藥事業(yè)取得顯著成就，為增進人民健康作出了重要貢獻。當(dāng)今，中醫(yī)藥學(xué)在推進建設(shè)健康中國的進程中，必須堅持習(xí)近平新時代中國特色社會主義思想，發(fā)揮中醫(yī)藥優(yōu)勢，為實現(xiàn)健康中國夢作出歷史性貢獻，大力推動中醫(yī)藥科技創(chuàng)新和中藥新藥研發(fā)，充分發(fā)揮中醫(yī)藥在疾病預(yù)防、治療、康復(fù)中的獨特優(yōu)勢，在傳承創(chuàng)新中，實現(xiàn)中醫(yī)藥高質(zhì)量發(fā)展。
囯家主席習(xí)近平強調(diào)指出“要遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律，傳承精華，守正創(chuàng)新”，對發(fā)揮中醫(yī)藥防病治病的獨特優(yōu)勢，推動中醫(yī)藥現(xiàn)代化和產(chǎn)業(yè)化，中醫(yī)藥和化學(xué)藥相互補充、協(xié)調(diào)發(fā)展，中醫(yī)藥事業(yè)和產(chǎn)業(yè)高質(zhì)量發(fā)展，中醫(yī)藥走向世界具有重要意義，是建設(shè)健康中國、實現(xiàn)中華民族偉大復(fù)興的重要戰(zhàn)略思想。
遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律，感悟“傳承精華，守正創(chuàng)新”的思想理念，堅定文化自信，深化改革創(chuàng)新，學(xué)習(xí)2019年10月發(fā)布《中共中央國務(wù)院關(guān)于促進中醫(yī)藥傳承創(chuàng)新發(fā)展的意見》二十條精神125項內(nèi)容，做到落地見效，走符合中醫(yī)藥特點的發(fā)展道路。踐行習(xí)近平主席提出的“傳承精華，守正創(chuàng)新”思想理念，以歷史視野、發(fā)展眼光，創(chuàng)新發(fā)展我國中醫(yī)藥是勢在必行的歷史使命和責(zé)任。
歷經(jīng)數(shù)千年發(fā)展中醫(yī)藥學(xué)凝聚著中華民族的深奧理論和博大智慧、認知方式、發(fā)展規(guī)律和旺盛的生命力。在迎來實現(xiàn)中華民族偉大復(fù)興的今天，“弘揚、傳承、創(chuàng)新”一直是推動國粹中醫(yī)藥走出一條遵循自身發(fā)展規(guī)律的振興關(guān)鍵。在中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展轉(zhuǎn)型中，就中藥研發(fā)和產(chǎn)業(yè)監(jiān)管，中醫(yī)藥評價理論、標準、方法等存在問題和文化的不自信，從而迷失了自己。
劉昌孝，中國工程院院士，研究員，博士生導(dǎo)師。天津藥物研究院名譽院長、終身首席科學(xué)家和學(xué)術(shù)委員會主任，《中草藥》和Chinese Herbal Medicines主編，釋藥技術(shù)與藥代動力學(xué)國家重點實驗室主任，并擔(dān)任中國藥典委員會顧問、國際藥物代謝研究會中國辦事處主任、中國東盟傳統(tǒng)藥物國際合作聯(lián)合實驗室主任，是我國藥代動力學(xué)學(xué)科開拓者之一，創(chuàng)造性提出了中藥質(zhì)量標志物新概念，從事藥理學(xué)、藥代動力學(xué)、藥物評價、中藥質(zhì)量控制和生物醫(yī)藥發(fā)展戰(zhàn)略研究。
2019年這一歷史性的《中共中央國務(wù)院關(guān)于促進中醫(yī)藥傳承創(chuàng)新發(fā)展的意見》已經(jīng)清楚指出遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律的精神貫穿始終。即唯有遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律，才能明白如何傳承“精華”、如何守住“正”、如何創(chuàng)出“新”。正如文件指出的“發(fā)揮中醫(yī)藥在維護和促進人民健康中的獨特作用。遵循中醫(yī)藥發(fā)展規(guī)律，建立健全體現(xiàn)中醫(yī)藥特點的現(xiàn)代管理制度，建立符合中醫(yī)藥特點的中藥安全、療效評價方法和技術(shù)標準，優(yōu)化基于古代經(jīng)典名方和傳統(tǒng)產(chǎn)品研發(fā)中，創(chuàng)新中藥新藥評價和審評技術(shù)”。而背離自身規(guī)律，“正”不守，中醫(yī)藥特色優(yōu)勢亦無從談起；“新”不創(chuàng)，難免會背離臨床需求大的目標。當(dāng)然，遵循自身規(guī)律并非意味著自我封閉，開放包容同樣是遵循的需要。在協(xié)調(diào)發(fā)展中加快構(gòu)建中醫(yī)藥理論、建立多學(xué)科融合的科研平臺就是發(fā)展的重要組成部分。
“傳承”不是要求全面的繼承，更重要的是去粗存精、取長補短，并進一步實事求是、與時俱進地發(fā)掘和光大其“精華”，中醫(yī)藥學(xué)傳承精華主要包含科學(xué)精神、哲學(xué)思想、醫(yī)學(xué)理論、臨床經(jīng)驗以及人文德育5個部分內(nèi)容。因此，如何實事求是、與時俱進地傳承中醫(yī)藥學(xué)的“精華”是中醫(yī)藥研究者要著力思考和認識的內(nèi)容。
“守正”是創(chuàng)新之正道。中醫(yī)藥發(fā)展不但重視傳承，而且更要重視創(chuàng)新。中醫(yī)藥創(chuàng)新之“守正”在于堅定中醫(yī)藥文化與理論的自信，具有開放包容的心態(tài)和注重創(chuàng)新目標的現(xiàn)實意義。對于中藥研究開發(fā)和產(chǎn)業(yè)持續(xù)發(fā)展來說，不論是產(chǎn)業(yè)拓展、藥材種植與培育、新藥或新產(chǎn)品研發(fā)、專業(yè)人才培養(yǎng)，以醫(yī)療服務(wù)、健康需求、解決實際病患問題為第一出發(fā)點，必須順應(yīng)時代潮流、社會需求以及社會經(jīng)濟發(fā)展貢獻的現(xiàn)實意義。發(fā)展中醫(yī)藥事業(yè)始終是中醫(yī)藥各學(xué)科的創(chuàng)新之根，也是中醫(yī)藥事業(yè)創(chuàng)新的守正指歸。
因此，在回首2019年，迎來21世紀20年代之時，“傳承精華、守正創(chuàng)新”發(fā)展中醫(yī)藥事業(yè)，走出一條具有中醫(yī)藥發(fā)展特點的健康中國道路是醫(yī)藥人的共同使命。更確切地說著力培育名醫(yī)、名院和名方，形成名廠、名藥和名店，將是立足于世界的中醫(yī)藥生生不息、發(fā)揚光大的必然選擇。
2020, 51(1):1-8.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.001
摘要:
“數(shù)據(jù)科學(xué)”是關(guān)于數(shù)據(jù)的科學(xué)，其宗旨為探索數(shù)據(jù)界奧秘的理論、方法和技術(shù)。鑒于中藥膜分離過程是一個非線性系統(tǒng)，其工藝數(shù)據(jù)具有多變量、非線性、強噪聲、自變量相關(guān)、非正態(tài)分布、非均勻分布等全部或部分特征，“數(shù)據(jù)科學(xué)”已成為中藥膜過程復(fù)雜系統(tǒng)探索、技術(shù)創(chuàng)新的重要武器?！皵?shù)據(jù)科學(xué)”引入中藥膜科技領(lǐng)域的技術(shù)關(guān)鍵：（1）可精準表征中藥膜過程傳質(zhì)的特征技術(shù)體系的建立；（2）“分子模擬”技術(shù)對膜傳質(zhì)過程的動態(tài)描述；（3）計算流體力學(xué)在膜領(lǐng)域的應(yīng)用；（4）強大、先進的數(shù)據(jù)處理技術(shù)。并以課題組多年開展的基于數(shù)據(jù)科學(xué)的中藥膜過程研究為實例進行闡述。
“數(shù)據(jù)科學(xué)”是關(guān)于數(shù)據(jù)的科學(xué)，其宗旨為探索數(shù)據(jù)界奧秘的理論、方法和技術(shù)。鑒于中藥膜分離過程是一個非線性系統(tǒng)，其工藝數(shù)據(jù)具有多變量、非線性、強噪聲、自變量相關(guān)、非正態(tài)分布、非均勻分布等全部或部分特征，“數(shù)據(jù)科學(xué)”已成為中藥膜過程復(fù)雜系統(tǒng)探索、技術(shù)創(chuàng)新的重要武器?！皵?shù)據(jù)科學(xué)”引入中藥膜科技領(lǐng)域的技術(shù)關(guān)鍵：（1）可精準表征中藥膜過程傳質(zhì)的特征技術(shù)體系的建立；（2）“分子模擬”技術(shù)對膜傳質(zhì)過程的動態(tài)描述；（3）計算流體力學(xué)在膜領(lǐng)域的應(yīng)用；（4）強大、先進的數(shù)據(jù)處理技術(shù)。并以課題組多年開展的基于數(shù)據(jù)科學(xué)的中藥膜過程研究為實例進行闡述。
2020, 51(1):9-15.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.002
摘要:
目的 研究云南沉香Aquilaria yunnanensis果殼的化學(xué)成分。方法 采用硅膠、Sephadex LH-20柱色譜和半制備HPLC技術(shù)進行分離、純化，結(jié)合理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從云南沉香果殼的95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分離得到13個化合物，分別鑒定為trans-linalool-3，6-oxide-7-O-β-D-（6'-O-acetyl）-glucoside（1）、苯乙基-8-O-β-D-（6'-O-乙?；?葡萄糖苷（2）、芒果苷（3）、鳶尾酚酮-3，5-C-β-D-二葡萄糖苷（4）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（5）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）、異鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、山柰酚-3-O-β-D-（6''-對-香豆?；?葡萄糖苷（8）、香葉醇-1-O-β-D-葡萄糖苷（9）、3-[2-甲酰基-5-（羥甲基）-1H-吡咯-1-基]戊二酸（10）、大麻酰胺D（11）、淫羊藿次苷D2（12）、松柏苷（13）。結(jié)論 化合物1為新的單萜苷類化合物，命名為云南沉香苷C，化合物2為新天然產(chǎn)物，7、9～13為首次從沉香屬植物中分離得到，所有化合物均為首次從該植物中分離得到。
目的 研究云南沉香Aquilaria yunnanensis果殼的化學(xué)成分。方法 采用硅膠、Sephadex LH-20柱色譜和半制備HPLC技術(shù)進行分離、純化，結(jié)合理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從云南沉香果殼的95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分離得到13個化合物，分別鑒定為trans-linalool-3，6-oxide-7-O-β-D-（6'-O-acetyl）-glucoside（1）、苯乙基-8-O-β-D-（6'-O-乙?；?葡萄糖苷（2）、芒果苷（3）、鳶尾酚酮-3，5-C-β-D-二葡萄糖苷（4）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（5）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）、異鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、山柰酚-3-O-β-D-（6''-對-香豆?；?葡萄糖苷（8）、香葉醇-1-O-β-D-葡萄糖苷（9）、3-[2-甲酰基-5-（羥甲基）-1H-吡咯-1-基]戊二酸（10）、大麻酰胺D（11）、淫羊藿次苷D2（12）、松柏苷（13）。結(jié)論 化合物1為新的單萜苷類化合物，命名為云南沉香苷C，化合物2為新天然產(chǎn)物，7、9～13為首次從沉香屬植物中分離得到，所有化合物均為首次從該植物中分離得到。
2020, 51(1):16-20.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.003
摘要:
目的 研究蓬莪術(shù)Curcuma phaeocaulis根莖的姜黃素類化學(xué)成分及其細胞毒活性。方法 將蓬莪術(shù)根莖的95%乙醇提取物經(jīng)石油醚、醋酸乙酯、正丁醇依次萃取，對醋酸乙酯萃取部位采用硅膠和葡聚糖凝膠Sephadex LH-20柱色譜、反相中壓液相色譜、制備薄層色譜及半制備高效液相色譜等分離技術(shù)進行分離純化，利用現(xiàn)代波譜學(xué)手段對分離的化學(xué)成分進行結(jié)構(gòu)鑒定；采用MTT法對分離得到的化合物進行細胞毒活性篩選。結(jié)果 從蓬莪術(shù)根莖的醋酸乙酯萃取部位分離得到4個姜黃素類化合物，分別鑒定為1，7-雙（4-羥基苯基）-1E，6E-庚二烯-3-酮（1）、1，7-雙（4-羥基苯基）-1，4，6-庚三烯-3-酮（2）、1，7-雙（4-羥基苯基）-4E，6E-庚二烯-3-酮（3）和（1R，5S，6S）-1，5-環(huán)氧-6-羥基-1，7-雙（3-甲氧基-4-羥基苯基）-庚烷（4）。MTT實驗顯示化合物1～3均可抑制人胃癌HGC-27細胞的增殖，僅化合物2對人乳腺癌MDA-MB-231細胞有抑制作用；化合物2和3還對人正常肝細胞L-02表現(xiàn)出強烈的毒性作用。結(jié)論 從蓬莪術(shù)中分離得到4個姜黃素類成分，其中化合物1為新化合物，命名為姜黃素P?；衔?b>1～3均具有一定的抑制HGC-27細胞增殖作用，其中化合物1可選擇性抑制HGC-27細胞的增殖并對人正常肝L-02細胞無明顯毒性作用。
目的 研究蓬莪術(shù)Curcuma phaeocaulis根莖的姜黃素類化學(xué)成分及其細胞毒活性。方法 將蓬莪術(shù)根莖的95%乙醇提取物經(jīng)石油醚、醋酸乙酯、正丁醇依次萃取，對醋酸乙酯萃取部位采用硅膠和葡聚糖凝膠Sephadex LH-20柱色譜、反相中壓液相色譜、制備薄層色譜及半制備高效液相色譜等分離技術(shù)進行分離純化，利用現(xiàn)代波譜學(xué)手段對分離的化學(xué)成分進行結(jié)構(gòu)鑒定；采用MTT法對分離得到的化合物進行細胞毒活性篩選。結(jié)果 從蓬莪術(shù)根莖的醋酸乙酯萃取部位分離得到4個姜黃素類化合物，分別鑒定為1，7-雙（4-羥基苯基）-1E，6E-庚二烯-3-酮（1）、1，7-雙（4-羥基苯基）-1，4，6-庚三烯-3-酮（2）、1，7-雙（4-羥基苯基）-4E，6E-庚二烯-3-酮（3）和（1R，5S，6S）-1，5-環(huán)氧-6-羥基-1，7-雙（3-甲氧基-4-羥基苯基）-庚烷（4）。MTT實驗顯示化合物1～3均可抑制人胃癌HGC-27細胞的增殖，僅化合物2對人乳腺癌MDA-MB-231細胞有抑制作用；化合物2和3還對人正常肝細胞L-02表現(xiàn)出強烈的毒性作用。結(jié)論 從蓬莪術(shù)中分離得到4個姜黃素類成分，其中化合物1為新化合物，命名為姜黃素P?；衔?b>1～3均具有一定的抑制HGC-27細胞增殖作用，其中化合物1可選擇性抑制HGC-27細胞的增殖并對人正常肝L-02細胞無明顯毒性作用。
2020, 51(1):21-25.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.004
摘要:
目的 研究黃精Polygonatum sibiricum根莖的化學(xué)成分。方法 運用HP-20大孔吸附樹脂、硅膠、ODS和Sephadex LH-20等柱色譜以及反相制備型HPLC等各種現(xiàn)代色譜分離技術(shù)進行系統(tǒng)地分離純化，根據(jù)化合物的光譜數(shù)據(jù)和理化性質(zhì)進行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從黃精根莖95%乙醇提取物中分離得到5個化合物，分別鑒定為黃精新木脂素苷A（1）、（+）-異落葉松脂素-9'-O-β-D-葡萄糖苷（2）、反式-N-p-香豆?；野罚?b>3）、3-（4-羥基苯基）-N-[2-（4-羥基苯基）-2-甲氧基乙基]丙烯酰胺（4）、3-（4-羥基-3-甲氧基苯基）-N-[2-（4-羥基苯基）-2-甲氧基乙基]丙烯酰胺（5）。結(jié)論 化合物1為1個新的苯駢呋喃型木脂素，命名為黃精新木脂素苷A，化合物2～5為首次從該植物中分離得到。
目的 研究黃精Polygonatum sibiricum根莖的化學(xué)成分。方法 運用HP-20大孔吸附樹脂、硅膠、ODS和Sephadex LH-20等柱色譜以及反相制備型HPLC等各種現(xiàn)代色譜分離技術(shù)進行系統(tǒng)地分離純化，根據(jù)化合物的光譜數(shù)據(jù)和理化性質(zhì)進行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果 從黃精根莖95%乙醇提取物中分離得到5個化合物，分別鑒定為黃精新木脂素苷A（1）、（+）-異落葉松脂素-9'-O-β-D-葡萄糖苷（2）、反式-N-p-香豆?；野罚?b>3）、3-（4-羥基苯基）-N-[2-（4-羥基苯基）-2-甲氧基乙基]丙烯酰胺（4）、3-（4-羥基-3-甲氧基苯基）-N-[2-（4-羥基苯基）-2-甲氧基乙基]丙烯酰胺（5）。結(jié)論 化合物1為1個新的苯駢呋喃型木脂素，命名為黃精新木脂素苷A，化合物2～5為首次從該植物中分離得到。
2020, 51(1):26-30.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.005
摘要:
目的 研究珠子參Panax japonicus var.major葉的化學(xué)成分。方法 采用硅膠、Sephadex LH-20、ODS柱色譜和半制備型高效液相色譜等方法進行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)分析鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從珠子參中分離并鑒定了3個化合物，分別鑒定為20（21），24-達瑪二烯-3β，6α，12β-三醇（1）、20（22）Z，24-達瑪二烯-3β，6α，12β-三醇（2）、3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖]-20-O-[-β-D-吡喃木糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖]-23E，25-二烯-20（S）-原人參二醇（3）。結(jié)論 化合物1和2為首次從該植物中分離得到，化合物3為新化合物，命名為珠子參苷Z。
目的 研究珠子參Panax japonicus var.major葉的化學(xué)成分。方法 采用硅膠、Sephadex LH-20、ODS柱色譜和半制備型高效液相色譜等方法進行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)分析鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從珠子參中分離并鑒定了3個化合物，分別鑒定為20（21），24-達瑪二烯-3β，6α，12β-三醇（1）、20（22）Z，24-達瑪二烯-3β，6α，12β-三醇（2）、3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖]-20-O-[-β-D-吡喃木糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖]-23E，25-二烯-20（S）-原人參二醇（3）。結(jié)論 化合物1和2為首次從該植物中分離得到，化合物3為新化合物，命名為珠子參苷Z。
2020, 51(1):31-35.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.006
摘要:
目的 對胡蘆巴Trigonella foenum-graecum的化學(xué)成分進行研究。方法 運用Sephadex LH-20凝膠、硅膠柱色譜、半制備高效液相色譜等多種色譜技術(shù)進行分離和純化，并通過其理化性質(zhì)和NMR數(shù)據(jù)綜合分析，鑒定化合物結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從胡蘆巴乙醇提取物中得到6個甾體皂苷類和黃酮類化合物，分別為22-甲氧基-胡蘆巴皂苷IIb（1）、芰脫皂苷元（2）、薯蕷皂苷元（3）、木犀草素（4）、木犀草苷（5）、木犀草素-7-O-蕓香糖苷（6）。結(jié)論 化合物1為新化合物，化合物5和6是從該植物中首次分離得到。
目的 對胡蘆巴Trigonella foenum-graecum的化學(xué)成分進行研究。方法 運用Sephadex LH-20凝膠、硅膠柱色譜、半制備高效液相色譜等多種色譜技術(shù)進行分離和純化，并通過其理化性質(zhì)和NMR數(shù)據(jù)綜合分析，鑒定化合物結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從胡蘆巴乙醇提取物中得到6個甾體皂苷類和黃酮類化合物，分別為22-甲氧基-胡蘆巴皂苷IIb（1）、芰脫皂苷元（2）、薯蕷皂苷元（3）、木犀草素（4）、木犀草苷（5）、木犀草素-7-O-蕓香糖苷（6）。結(jié)論 化合物1為新化合物，化合物5和6是從該植物中首次分離得到。
2020, 51(1):36-42.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.007
摘要:
目的 研究三尖杉Cephalotaxus fortunei的化學(xué)成分。方法 采用薄層色譜、正相硅膠柱色譜、ODS反相柱色譜、HP20大孔樹脂及Sephadex LH-20凝膠柱色譜、高效液相制備色譜等分離技術(shù)進行分離，運用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多種波譜技術(shù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從三尖杉的乙醇提取物中分離得到了17個木脂素類化合物，分別鑒定為shonanin（1）、牛蒡子苷元（2）、α-鐵杉脂素（3）、羅漢松脂酚（4）、去甲絡(luò)石苷元（5）、表去甲絡(luò)石苷元（6）、（7'S）-羥羅漢脂素（7）、（7'R）-羥羅漢脂素（8）、（7'S）-hydroxyarctigenin（9）、開環(huán)異落葉松樹脂酚（10）、4，4'-di-O-methylcephafortinA（11）、5-（3''，4''-二甲氧基苯基）-3-羥基-3-（4'-羥基-3'-甲氧基芐基）-4-羥甲基二氫呋喃-2-酮（12）、cephafortin B（13）、二氫去氫二愈創(chuàng)木基醇（14）、7R，8S-4，7，9，9'-四羥基-3，3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素（15）、7R，8R-4，7，9，9'-四羥基-3，3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素（16）、threo-1，2-雙（4-羥基-3-甲氧基苯基）-1，3-丙二醇（17）。結(jié)論 化合物3、6、10、17為首次從三尖杉屬植物中分離得到，4、5、7～9、12、14為首次從三尖杉中分離得到。
目的 研究三尖杉Cephalotaxus fortunei的化學(xué)成分。方法 采用薄層色譜、正相硅膠柱色譜、ODS反相柱色譜、HP20大孔樹脂及Sephadex LH-20凝膠柱色譜、高效液相制備色譜等分離技術(shù)進行分離，運用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多種波譜技術(shù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從三尖杉的乙醇提取物中分離得到了17個木脂素類化合物，分別鑒定為shonanin（1）、牛蒡子苷元（2）、α-鐵杉脂素（3）、羅漢松脂酚（4）、去甲絡(luò)石苷元（5）、表去甲絡(luò)石苷元（6）、（7'S）-羥羅漢脂素（7）、（7'R）-羥羅漢脂素（8）、（7'S）-hydroxyarctigenin（9）、開環(huán)異落葉松樹脂酚（10）、4，4'-di-O-methylcephafortinA（11）、5-（3''，4''-二甲氧基苯基）-3-羥基-3-（4'-羥基-3'-甲氧基芐基）-4-羥甲基二氫呋喃-2-酮（12）、cephafortin B（13）、二氫去氫二愈創(chuàng)木基醇（14）、7R，8S-4，7，9，9'-四羥基-3，3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素（15）、7R，8R-4，7，9，9'-四羥基-3，3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素（16）、threo-1，2-雙（4-羥基-3-甲氧基苯基）-1，3-丙二醇（17）。結(jié)論 化合物3、6、10、17為首次從三尖杉屬植物中分離得到，4、5、7～9、12、14為首次從三尖杉中分離得到。
2020, 51(1):43-50.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.008
摘要:
目的 通過星點設(shè)計-效應(yīng)面法優(yōu)化姜黃素- 胡椒堿聚合物復(fù)方膠束（Cur/Pip F127/P123-PM）的處方工藝。方法UPLC法測定姜黃素和胡椒堿的含量。采用薄膜水化法制備Cur/Pip F127/P123-PM，在單因素實驗的基礎(chǔ)上，以投藥量、F127所占質(zhì)量比和水化體積為自變量，以姜黃素載藥量和包封率、胡椒堿包封率以及膠束粒徑為因變量，進行3因素5水平的星點-設(shè)計效應(yīng)面法實驗，分析結(jié)果得出最優(yōu)處方并對其進行驗證。最后對膠束制劑的最佳凍干條件進行初步篩選。結(jié)果 優(yōu)化得到的Cur/Pip F127/P123-PM最佳處方工藝：姜黃素與胡椒堿的投藥量分別為12.96 mg和0.69 mg、F127的質(zhì)量比為0.46、水化體積為8.85 mL。采用最優(yōu)處方制得的復(fù)方姜黃素膠束制劑對姜黃素的載藥量為5.63%、溶解度為1.27 mg/mL、包封率為86.86%；對胡椒堿的包封率為77.54%；膠束制劑平均粒徑為66.79 nm；Zeta電位接近于0。以8%甘露醇為保護劑制得的凍干制劑復(fù)溶效果較好。結(jié)論 星點設(shè)計-效應(yīng)面法所建立的模型能較好地用于復(fù)方姜黃素膠束制劑的處方優(yōu)化，精度高，預(yù)測性好。
目的 通過星點設(shè)計-效應(yīng)面法優(yōu)化姜黃素- 胡椒堿聚合物復(fù)方膠束（Cur/Pip F127/P123-PM）的處方工藝。方法UPLC法測定姜黃素和胡椒堿的含量。采用薄膜水化法制備Cur/Pip F127/P123-PM，在單因素實驗的基礎(chǔ)上，以投藥量、F127所占質(zhì)量比和水化體積為自變量，以姜黃素載藥量和包封率、胡椒堿包封率以及膠束粒徑為因變量，進行3因素5水平的星點-設(shè)計效應(yīng)面法實驗，分析結(jié)果得出最優(yōu)處方并對其進行驗證。最后對膠束制劑的最佳凍干條件進行初步篩選。結(jié)果 優(yōu)化得到的Cur/Pip F127/P123-PM最佳處方工藝：姜黃素與胡椒堿的投藥量分別為12.96 mg和0.69 mg、F127的質(zhì)量比為0.46、水化體積為8.85 mL。采用最優(yōu)處方制得的復(fù)方姜黃素膠束制劑對姜黃素的載藥量為5.63%、溶解度為1.27 mg/mL、包封率為86.86%；對胡椒堿的包封率為77.54%；膠束制劑平均粒徑為66.79 nm；Zeta電位接近于0。以8%甘露醇為保護劑制得的凍干制劑復(fù)溶效果較好。結(jié)論 星點設(shè)計-效應(yīng)面法所建立的模型能較好地用于復(fù)方姜黃素膠束制劑的處方優(yōu)化，精度高，預(yù)測性好。
2020, 51(1):51-58.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.009
摘要:
目的 基于質(zhì)量源于設(shè)計（QbD）理念和序貫設(shè)計法優(yōu)化丹參川芎嗪注射液前處理過程中的水沉工藝。方法 研究聯(lián)用了魚刺圖法及基于全局式序貫設(shè)計的中心復(fù)合實驗法作為優(yōu)化方法，在基礎(chǔ)實驗設(shè)計中關(guān)鍵參數(shù)維度的軸向方向增加實驗點，再進行新的多元線性回歸擬合，最終得到了水沉工藝的設(shè)計空間并對其進行了驗證，同時給出了較為穩(wěn)健且全面的操作空間。結(jié)果 根據(jù)設(shè)計空間，推薦操作空間為水沉體系pH值為3.1～3.4時，加水倍量3.25～5.00，靜置時間為7～17 h，靜置溫度為7℃。結(jié)論 首次在中藥制藥過程工藝優(yōu)化中引入序貫設(shè)計法。相較于樣本量巨大的均勻空間網(wǎng)格設(shè)計、正交設(shè)計等實驗設(shè)計方法而言，序貫設(shè)計在實現(xiàn)與前者同樣的樣本對可行域覆蓋程度的基礎(chǔ)上，能夠有效降低工藝優(yōu)化實驗的工作量，避免樣本與人力物力的浪費，同時保證較高的模型預(yù)測性能。
目的 基于質(zhì)量源于設(shè)計（QbD）理念和序貫設(shè)計法優(yōu)化丹參川芎嗪注射液前處理過程中的水沉工藝。方法 研究聯(lián)用了魚刺圖法及基于全局式序貫設(shè)計的中心復(fù)合實驗法作為優(yōu)化方法，在基礎(chǔ)實驗設(shè)計中關(guān)鍵參數(shù)維度的軸向方向增加實驗點，再進行新的多元線性回歸擬合，最終得到了水沉工藝的設(shè)計空間并對其進行了驗證，同時給出了較為穩(wěn)健且全面的操作空間。結(jié)果 根據(jù)設(shè)計空間，推薦操作空間為水沉體系pH值為3.1～3.4時，加水倍量3.25～5.00，靜置時間為7～17 h，靜置溫度為7℃。結(jié)論 首次在中藥制藥過程工藝優(yōu)化中引入序貫設(shè)計法。相較于樣本量巨大的均勻空間網(wǎng)格設(shè)計、正交設(shè)計等實驗設(shè)計方法而言，序貫設(shè)計在實現(xiàn)與前者同樣的樣本對可行域覆蓋程度的基礎(chǔ)上，能夠有效降低工藝優(yōu)化實驗的工作量，避免樣本與人力物力的浪費，同時保證較高的模型預(yù)測性能。
2020, 51(1):59-66.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.010
摘要:
目的 揭示石菖蒲Acori Tatarinowii Rhizoma揮發(fā)油提取過程中揮發(fā)性成分的提取、分布規(guī)律及影響因素，為揮發(fā)油去“乳化”技術(shù)提供理論參考。方法 水蒸氣蒸餾法提取石菖蒲揮發(fā)油，每30分鐘收集提取液并分離芳香水和揮發(fā)油部分。結(jié)果 實驗共測得56個揮發(fā)性成分，其中β-細辛醚、甲基丁香酚、順式-甲基異丁香酚、γ-細辛醚為主要特征成分，水中特有成分41個，油中特有成分4個，油水共有成分11個。相關(guān)性分析表明，水中特有成分與水中主要成分的溶出/擴散呈正相關(guān)，而與揮發(fā)油中主要成分呈負相關(guān)。水中特有成分在水中溶解度較高。雷達特征圖譜及主成分（PCA）結(jié)果表明，水中特有成分的水溶解度和沸點極高，油水共有成分的蒸氣壓最高，油中特有成分的極性表面積和沸點較高。水溶性、沸點、極性表面積、蒸氣壓等是影響成分分布的主要理化性質(zhì)。結(jié)論 石菖蒲揮發(fā)性成分因理化性質(zhì)不同，在芳香水部分和揮發(fā)油部分分布差異較大，水中特有成分可能是揮發(fā)油提取過程中產(chǎn)生“乳化”現(xiàn)象的重要原因。
目的 揭示石菖蒲Acori Tatarinowii Rhizoma揮發(fā)油提取過程中揮發(fā)性成分的提取、分布規(guī)律及影響因素，為揮發(fā)油去“乳化”技術(shù)提供理論參考。方法 水蒸氣蒸餾法提取石菖蒲揮發(fā)油，每30分鐘收集提取液并分離芳香水和揮發(fā)油部分。結(jié)果 實驗共測得56個揮發(fā)性成分，其中β-細辛醚、甲基丁香酚、順式-甲基異丁香酚、γ-細辛醚為主要特征成分，水中特有成分41個，油中特有成分4個，油水共有成分11個。相關(guān)性分析表明，水中特有成分與水中主要成分的溶出/擴散呈正相關(guān)，而與揮發(fā)油中主要成分呈負相關(guān)。水中特有成分在水中溶解度較高。雷達特征圖譜及主成分（PCA）結(jié)果表明，水中特有成分的水溶解度和沸點極高，油水共有成分的蒸氣壓最高，油中特有成分的極性表面積和沸點較高。水溶性、沸點、極性表面積、蒸氣壓等是影響成分分布的主要理化性質(zhì)。結(jié)論 石菖蒲揮發(fā)性成分因理化性質(zhì)不同，在芳香水部分和揮發(fā)油部分分布差異較大，水中特有成分可能是揮發(fā)油提取過程中產(chǎn)生“乳化”現(xiàn)象的重要原因。
2020, 51(1):67-75.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.011
摘要:
目的 研究不同形態(tài)梅花鹿鹿茸化學(xué)成分的差異。方法 采用紫外分光光度計、杜馬斯定氮儀、全自動氨基酸分析儀、超高效液相色譜儀、高效液相色譜儀、氣相色譜儀、電感耦合等離子質(zhì)譜儀、原子熒光光度計等測定并比較了梅花鹿毛桃茸、二杠茸、三岔茸中多糖、粗蛋白、氨基酸、膠原蛋白、脂肪酸、礦質(zhì)元素、生物胺、核苷、硫酸軟骨素9類化學(xué)成分的含量差異，用主成分分析（PCA）法綜合評價不同形態(tài)梅花鹿鹿茸的質(zhì)量。結(jié)果 多糖、粗蛋白、氨基酸、膠原蛋白、脂肪酸、礦質(zhì)元素、生物胺、核苷、硫酸軟骨素在毛桃茸中質(zhì)量分數(shù)分別為8.40 mg/g、44.82%、42.24%、23.23%、6 234.69 mg/kg、145.69 mg/g、55.12 mg/kg、2 271.87 mg/kg、0.74 mg/g；在二杠茸中質(zhì)量分數(shù)分別為8.14 mg/g、52.12%、48.57%、21.50%、8 684.27 mg/kg、126.40 mg/g、76.14 mg/kg、3 438.37 mg/kg、1.94 mg/g；在三岔茸中質(zhì)量分數(shù)分別為8.64 mg/g、51.86%、45.49%、22.31%、9 100.78 mg/kg、138.36 mg/g、70.75 mg/kg、2 507.82 mg/kg、1.84 mg/g。結(jié)論 不同形態(tài)梅花鹿鹿茸的化學(xué)成分有差異，PCA結(jié)果顯示，二杠茸質(zhì)量最好，三岔茸次之，毛桃茸質(zhì)量最差。該研究為不同形態(tài)鹿茸質(zhì)量評價及分等、分級標準提供參考。
目的 研究不同形態(tài)梅花鹿鹿茸化學(xué)成分的差異。方法 采用紫外分光光度計、杜馬斯定氮儀、全自動氨基酸分析儀、超高效液相色譜儀、高效液相色譜儀、氣相色譜儀、電感耦合等離子質(zhì)譜儀、原子熒光光度計等測定并比較了梅花鹿毛桃茸、二杠茸、三岔茸中多糖、粗蛋白、氨基酸、膠原蛋白、脂肪酸、礦質(zhì)元素、生物胺、核苷、硫酸軟骨素9類化學(xué)成分的含量差異，用主成分分析（PCA）法綜合評價不同形態(tài)梅花鹿鹿茸的質(zhì)量。結(jié)果 多糖、粗蛋白、氨基酸、膠原蛋白、脂肪酸、礦質(zhì)元素、生物胺、核苷、硫酸軟骨素在毛桃茸中質(zhì)量分數(shù)分別為8.40 mg/g、44.82%、42.24%、23.23%、6 234.69 mg/kg、145.69 mg/g、55.12 mg/kg、2 271.87 mg/kg、0.74 mg/g；在二杠茸中質(zhì)量分數(shù)分別為8.14 mg/g、52.12%、48.57%、21.50%、8 684.27 mg/kg、126.40 mg/g、76.14 mg/kg、3 438.37 mg/kg、1.94 mg/g；在三岔茸中質(zhì)量分數(shù)分別為8.64 mg/g、51.86%、45.49%、22.31%、9 100.78 mg/kg、138.36 mg/g、70.75 mg/kg、2 507.82 mg/kg、1.84 mg/g。結(jié)論 不同形態(tài)梅花鹿鹿茸的化學(xué)成分有差異，PCA結(jié)果顯示，二杠茸質(zhì)量最好，三岔茸次之，毛桃茸質(zhì)量最差。該研究為不同形態(tài)鹿茸質(zhì)量評價及分等、分級標準提供參考。
2020, 51(1):76-83.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.012
摘要:
目的 基于HPLC建立甘草指紋圖譜及同時測定甘草中6個成分含量的分析方法，并考察4種軟化方式（淋潤、常壓蒸潤、70℃減壓蒸潤與85℃減壓蒸潤）對甘草質(zhì)量的影響。方法 采用紫外分光光度法，以甘草苷、甘草酸為對照品，測定甘草中總黃酮及總皂苷的含量；基于HPLC同時測定甘草中甘草苷、芒柄花苷、異甘草苷、甘草素、刺甘草查耳酮、甘草酸6個成分的含量，比較了不同軟化方法處理后的甘草中指標成分含量的變化；利用中藥色譜指紋圖譜相似度評價系統(tǒng)對不同軟化處理后的甘草樣品進行相似度評價，并進行聚類分析。結(jié)果 總黃酮、總皂苷的結(jié)果顯示，未加工過的甘草中總黃酮與總皂苷的含量最高，淋潤的甘草總黃酮與總皂苷含量偏低。常壓蒸潤、70℃減壓蒸潤和85℃減壓蒸潤這3種處理方法對甘草質(zhì)量影響不大；含量測定結(jié)果顯示，不同軟化處理后，異甘草苷的含量均顯著降低，而不同的軟化處理組之間，所有成分含量差異不顯著。指紋圖譜相似性評價與聚類分析表明，3批甘草不同軟化處理方法后的樣品與未加工組分別聚為一類，而不同軟化處理方法對于甘草整體化學(xué)成分組成無顯著差異。結(jié)論 建立的分析方法，能夠快速、準確地同時測定甘草中的6種成分，而且尤其需要對軟化過程中異甘草苷的含量進行監(jiān)測。綜合生產(chǎn)成本、生產(chǎn)效率及不同指標的質(zhì)量評價結(jié)果，常壓蒸潤在生產(chǎn)過程中可行性最高。本研究為甘草軟化的大生產(chǎn)提供了理論指導(dǎo)，有利于進一步規(guī)范甘草飲片的生產(chǎn)流程。
目的 基于HPLC建立甘草指紋圖譜及同時測定甘草中6個成分含量的分析方法，并考察4種軟化方式（淋潤、常壓蒸潤、70℃減壓蒸潤與85℃減壓蒸潤）對甘草質(zhì)量的影響。方法 采用紫外分光光度法，以甘草苷、甘草酸為對照品，測定甘草中總黃酮及總皂苷的含量；基于HPLC同時測定甘草中甘草苷、芒柄花苷、異甘草苷、甘草素、刺甘草查耳酮、甘草酸6個成分的含量，比較了不同軟化方法處理后的甘草中指標成分含量的變化；利用中藥色譜指紋圖譜相似度評價系統(tǒng)對不同軟化處理后的甘草樣品進行相似度評價，并進行聚類分析。結(jié)果 總黃酮、總皂苷的結(jié)果顯示，未加工過的甘草中總黃酮與總皂苷的含量最高，淋潤的甘草總黃酮與總皂苷含量偏低。常壓蒸潤、70℃減壓蒸潤和85℃減壓蒸潤這3種處理方法對甘草質(zhì)量影響不大；含量測定結(jié)果顯示，不同軟化處理后，異甘草苷的含量均顯著降低，而不同的軟化處理組之間，所有成分含量差異不顯著。指紋圖譜相似性評價與聚類分析表明，3批甘草不同軟化處理方法后的樣品與未加工組分別聚為一類，而不同軟化處理方法對于甘草整體化學(xué)成分組成無顯著差異。結(jié)論 建立的分析方法，能夠快速、準確地同時測定甘草中的6種成分，而且尤其需要對軟化過程中異甘草苷的含量進行監(jiān)測。綜合生產(chǎn)成本、生產(chǎn)效率及不同指標的質(zhì)量評價結(jié)果，常壓蒸潤在生產(chǎn)過程中可行性最高。本研究為甘草軟化的大生產(chǎn)提供了理論指導(dǎo)，有利于進一步規(guī)范甘草飲片的生產(chǎn)流程。
2020, 51(1):84-90.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.013
摘要:
目的 優(yōu)選桂枝芍藥知母顆粒的提取參數(shù)。方法 采用HPLC法和Elisa法，以桂皮醛、芍藥苷、芒果苷、甘草酸提取率，出膏率及炎癥因子白細胞介素-6（IL-6）水平為評價指標，采用熵權(quán)法確定各指標權(quán)重系數(shù)，結(jié)合Box-Behnken響應(yīng)面法結(jié)果優(yōu)化桂枝芍藥知母顆粒提取工藝參數(shù)。結(jié)果 桂皮醛、芍藥苷、芒果苷、甘草酸分別在3.27～104.64、8.16～261.03、1.39～89.27、1.00～33.00 μg/mL內(nèi)呈良好的線性關(guān)系，r分別為0.9999、1.000 0、0.999 9、0.999 9；桂枝芍藥知母提取液具有抑制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎滑膜成纖維細胞MH7A細胞（由TNF-α造模）增殖的作用，半數(shù)抑制濃度（IC50）為1.02 mg/mL，且具有抗炎活性，采用信息熵賦權(quán)法確定各指標的客觀權(quán)重，按照其確定的權(quán)重系數(shù)進行綜合評價，且考慮實際情況，確定桂枝芍藥知母顆粒的最佳提取工藝條件為加16倍量水，提取3次，每次1 h。驗證試驗結(jié)果顯示預(yù)測值與實測值相比，RSD小于3%。結(jié)論 優(yōu)選后的工藝穩(wěn)定可行，重復(fù)性好，可用于大批量生產(chǎn)。
目的 優(yōu)選桂枝芍藥知母顆粒的提取參數(shù)。方法 采用HPLC法和Elisa法，以桂皮醛、芍藥苷、芒果苷、甘草酸提取率，出膏率及炎癥因子白細胞介素-6（IL-6）水平為評價指標，采用熵權(quán)法確定各指標權(quán)重系數(shù)，結(jié)合Box-Behnken響應(yīng)面法結(jié)果優(yōu)化桂枝芍藥知母顆粒提取工藝參數(shù)。結(jié)果 桂皮醛、芍藥苷、芒果苷、甘草酸分別在3.27～104.64、8.16～261.03、1.39～89.27、1.00～33.00 μg/mL內(nèi)呈良好的線性關(guān)系，r分別為0.9999、1.000 0、0.999 9、0.999 9；桂枝芍藥知母提取液具有抑制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎滑膜成纖維細胞MH7A細胞（由TNF-α造模）增殖的作用，半數(shù)抑制濃度（IC50）為1.02 mg/mL，且具有抗炎活性，采用信息熵賦權(quán)法確定各指標的客觀權(quán)重，按照其確定的權(quán)重系數(shù)進行綜合評價，且考慮實際情況，確定桂枝芍藥知母顆粒的最佳提取工藝條件為加16倍量水，提取3次，每次1 h。驗證試驗結(jié)果顯示預(yù)測值與實測值相比，RSD小于3%。結(jié)論 優(yōu)選后的工藝穩(wěn)定可行，重復(fù)性好，可用于大批量生產(chǎn)。
2020, 51(1):91-100.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.014
摘要:
目的 對比黃柏配方顆粒湯劑（DGD）與標準湯劑（SD）、傳統(tǒng)湯劑（TD）的差異，對市售配方顆粒（DG）的質(zhì)量進行評價，并建立SD、TD的相關(guān)標準及DG的評價方法。方法 采用HPLC建立指紋圖譜，從化學(xué)成分種類、代表性指標成分含量、指紋圖譜相似度、共有峰峰面積總和、主成分分析（PCA）5個方面對DGD（A～E 5個廠家各3批）與SD（10批）、TD（10批）共7類35個供試品進行全面對比研究；對DGD進行臨床建議當(dāng)量校正。結(jié)果 ①SD和TD中的21個共有峰均在DGD指紋圖譜中得到保留。②DGD中A廠木蘭花堿含量比SD低34.3%（P<0.05）；C廠木蘭花堿含量比SD低35.6%（P<0.01），比TD低37.0%（P<0.05）；D廠鹽酸黃柏堿含量比SD低22.0%（P<0.05），比TD低27.5%（P<0.05）；D廠鹽酸小檗堿的含量比SD低20.8%（P<0.05），比TD低23.8%（P<0.05）；其他廠家各成分與SD、TD無顯著性差異（P>0.05）。③各DGD與SD平均圖譜相似度均大于0.992 6，與TD平均圖譜相似度均大于0.991 2，成分相似度較高。④采用歸一化法以SD的21個共有峰的總峰面積值為1個單位，7類供試品比值分別為0.90、1.03、0.69、0.77、0.73、1.00、1.06。⑤PCA顯示B廠與SD、TD距離接近，差異小。以SD的21個共有峰信息為標準，采用峰面積加和法對DG的臨床建議當(dāng)量進行校正，建議A、C、D、E廠家由1 g相當(dāng)于原飲片12 g分別降低至10.7、8.3、9.2、8.8 g，B廠家無需校正，仍為1 g相當(dāng)于原飲片10 g。結(jié)論 真實世界中多數(shù)黃柏DGD與SD、TD間存在成分含量上的差異，并無成分種類和成分種類間比例的明顯差異；這些整體基本一致的差異可通過對臨床建議當(dāng)量進行校正加以調(diào)整，從而促進臨床合理用藥。
目的 對比黃柏配方顆粒湯劑（DGD）與標準湯劑（SD）、傳統(tǒng)湯劑（TD）的差異，對市售配方顆粒（DG）的質(zhì)量進行評價，并建立SD、TD的相關(guān)標準及DG的評價方法。方法 采用HPLC建立指紋圖譜，從化學(xué)成分種類、代表性指標成分含量、指紋圖譜相似度、共有峰峰面積總和、主成分分析（PCA）5個方面對DGD（A～E 5個廠家各3批）與SD（10批）、TD（10批）共7類35個供試品進行全面對比研究；對DGD進行臨床建議當(dāng)量校正。結(jié)果 ①SD和TD中的21個共有峰均在DGD指紋圖譜中得到保留。②DGD中A廠木蘭花堿含量比SD低34.3%（P<0.05）；C廠木蘭花堿含量比SD低35.6%（P<0.01），比TD低37.0%（P<0.05）；D廠鹽酸黃柏堿含量比SD低22.0%（P<0.05），比TD低27.5%（P<0.05）；D廠鹽酸小檗堿的含量比SD低20.8%（P<0.05），比TD低23.8%（P<0.05）；其他廠家各成分與SD、TD無顯著性差異（P>0.05）。③各DGD與SD平均圖譜相似度均大于0.992 6，與TD平均圖譜相似度均大于0.991 2，成分相似度較高。④采用歸一化法以SD的21個共有峰的總峰面積值為1個單位，7類供試品比值分別為0.90、1.03、0.69、0.77、0.73、1.00、1.06。⑤PCA顯示B廠與SD、TD距離接近，差異小。以SD的21個共有峰信息為標準，采用峰面積加和法對DG的臨床建議當(dāng)量進行校正，建議A、C、D、E廠家由1 g相當(dāng)于原飲片12 g分別降低至10.7、8.3、9.2、8.8 g，B廠家無需校正，仍為1 g相當(dāng)于原飲片10 g。結(jié)論 真實世界中多數(shù)黃柏DGD與SD、TD間存在成分含量上的差異，并無成分種類和成分種類間比例的明顯差異；這些整體基本一致的差異可通過對臨床建議當(dāng)量進行校正加以調(diào)整，從而促進臨床合理用藥。
2020, 51(1):101-108.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.015
摘要:
目的 探討甘草總皂苷及水提物對肝損傷大鼠腸道菌群的影響。方法 采用ip四氯化碳誘導(dǎo)大鼠慢性肝損傷模型，模型大鼠分為4組，分別ig給予甘草總皂苷和甘草水提物，并以聯(lián)苯雙酯作為陽性對照組，模型組ig生理鹽水。同時設(shè)對照組，ig給予生理鹽水。于給藥結(jié)束后，測定各組大鼠血清中丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）水平；收集大鼠糞便，通過16 S rRNA測序?qū)Ω鹘M大鼠腸道菌群的多樣性進行分析。結(jié)果 與對照組比較，模型組大鼠血清中ALT、AST水平顯著升高（P<0.05、0.01）；與模型組比較，各給藥組大鼠血清中ALT、AST水平均顯著降低（P<0.05、0.01）；與模型組比較，聯(lián)苯雙酯組大鼠菌群結(jié)構(gòu)未發(fā)生顯著變化，而甘草總皂苷組及甘草水提物組均表現(xiàn)出不同的群落組成。并且相對于水提物組，總皂苷組顯著提高了乳酸桿菌屬和桿菌門S24-7科菌群的相對豐度。但甘草總皂苷組和甘草水提物組的大鼠腸道菌群與對照組大鼠腸道菌群之間仍存在差異，并沒有完全恢復(fù)到正常狀態(tài)。結(jié)論 甘草總皂苷與甘草水提物均可以改善慢性肝損傷，并對肝損傷大鼠腸道菌群發(fā)揮不同的調(diào)控作用。
目的 探討甘草總皂苷及水提物對肝損傷大鼠腸道菌群的影響。方法 采用ip四氯化碳誘導(dǎo)大鼠慢性肝損傷模型，模型大鼠分為4組，分別ig給予甘草總皂苷和甘草水提物，并以聯(lián)苯雙酯作為陽性對照組，模型組ig生理鹽水。同時設(shè)對照組，ig給予生理鹽水。于給藥結(jié)束后，測定各組大鼠血清中丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）水平；收集大鼠糞便，通過16 S rRNA測序?qū)Ω鹘M大鼠腸道菌群的多樣性進行分析。結(jié)果 與對照組比較，模型組大鼠血清中ALT、AST水平顯著升高（P<0.05、0.01）；與模型組比較，各給藥組大鼠血清中ALT、AST水平均顯著降低（P<0.05、0.01）；與模型組比較，聯(lián)苯雙酯組大鼠菌群結(jié)構(gòu)未發(fā)生顯著變化，而甘草總皂苷組及甘草水提物組均表現(xiàn)出不同的群落組成。并且相對于水提物組，總皂苷組顯著提高了乳酸桿菌屬和桿菌門S24-7科菌群的相對豐度。但甘草總皂苷組和甘草水提物組的大鼠腸道菌群與對照組大鼠腸道菌群之間仍存在差異，并沒有完全恢復(fù)到正常狀態(tài)。結(jié)論 甘草總皂苷與甘草水提物均可以改善慢性肝損傷，并對肝損傷大鼠腸道菌群發(fā)揮不同的調(diào)控作用。
2020, 51(1):109-117.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.016
摘要:
目的 采用網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)闡明黃連-吳茱萸藥對多成分、多靶點、多途徑的作用特點，為進一步研究黃連-吳茱萸藥對抗癌及治療心腦血管疾病的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和機制提供一定理論參考。方法 通過TCMSP數(shù)據(jù)庫，以口服生物利用度（OB≥30%）和類藥性（DL≥0.18）2個重要參數(shù)為依據(jù)，經(jīng)文獻整理，結(jié)合生物學(xué)功能、含量、研究熱度等因素篩選黃連-吳茱萸藥對活性成分；通過Drugbank和TCMSP數(shù)據(jù)庫進行靶點預(yù)測分析；通過Uniprot數(shù)據(jù)庫整理篩選出作用靶點的所有相關(guān)基因；結(jié)合KEGG數(shù)據(jù)庫進行GO分析和通路分析；使用Cystoscope軟件構(gòu)建化合物-靶點-相關(guān)疾病網(wǎng)絡(luò)圖。結(jié)果 經(jīng)篩選后得到黃連-吳茱萸藥對的41個化合物，212個潛在靶基因，44條主要信號通路，其中30條通路與癌癥相關(guān)，7條通路與心腦血管疾病有關(guān)，7條通路同時參與癌癥與心腦血管疾病。結(jié)論 黃連-吳茱萸藥對活性成分通過多成分、多靶點、多通路上調(diào)癌癥凋亡基因的表達，下調(diào)細胞周期與抑凋亡相關(guān)基因的表達，而產(chǎn)生抗癌作用；通過抑制血管鈣化，保護血管細胞，抑制細胞凋亡與增生達到治療心腦血管疾病的作用。
目的 采用網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)闡明黃連-吳茱萸藥對多成分、多靶點、多途徑的作用特點，為進一步研究黃連-吳茱萸藥對抗癌及治療心腦血管疾病的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和機制提供一定理論參考。方法 通過TCMSP數(shù)據(jù)庫，以口服生物利用度（OB≥30%）和類藥性（DL≥0.18）2個重要參數(shù)為依據(jù)，經(jīng)文獻整理，結(jié)合生物學(xué)功能、含量、研究熱度等因素篩選黃連-吳茱萸藥對活性成分；通過Drugbank和TCMSP數(shù)據(jù)庫進行靶點預(yù)測分析；通過Uniprot數(shù)據(jù)庫整理篩選出作用靶點的所有相關(guān)基因；結(jié)合KEGG數(shù)據(jù)庫進行GO分析和通路分析；使用Cystoscope軟件構(gòu)建化合物-靶點-相關(guān)疾病網(wǎng)絡(luò)圖。結(jié)果 經(jīng)篩選后得到黃連-吳茱萸藥對的41個化合物，212個潛在靶基因，44條主要信號通路，其中30條通路與癌癥相關(guān)，7條通路與心腦血管疾病有關(guān)，7條通路同時參與癌癥與心腦血管疾病。結(jié)論 黃連-吳茱萸藥對活性成分通過多成分、多靶點、多通路上調(diào)癌癥凋亡基因的表達，下調(diào)細胞周期與抑凋亡相關(guān)基因的表達，而產(chǎn)生抗癌作用；通過抑制血管鈣化，保護血管細胞，抑制細胞凋亡與增生達到治療心腦血管疾病的作用。
2020, 51(1):118-126.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.017
摘要:
目的 探討茯苓極性提取物對慢性溫和不可預(yù)知性應(yīng)激（CUMS）大鼠神經(jīng)遞質(zhì)和晝夜節(jié)律代謝途徑的調(diào)節(jié)作用。方法 將雄性SD大鼠隨機分為對照組、CUMS模型組、陽性藥鹽酸文拉法辛組（35 mg/kg）、茯苓極性提取物組（15 g/kg），造模同時ig給藥28 d，動態(tài)觀察各組大鼠體質(zhì)量、糖水偏愛率、曠場行為；采用UHPLC-MS/MS方法檢測血清中色氨酸（Trp）、5-羥色胺（5-HT）、5-羥基吲哚乙酸（5-HIAA）、去甲腎上腺素（NE）、多巴胺（DA）、乙酰膽堿（Ach）、γ-氨基丁酸（GABA）、谷氨酸（Glu）、GABA/Glu的量，并應(yīng)用實時熒光定量PCR（qRT-PCR）技術(shù)檢測肝組織中與晝夜節(jié)律通路相關(guān)的10種基因表達水平的變化。結(jié)果 茯苓極性提取物可顯著回調(diào)CUMS引起的糖水偏愛率、直立次數(shù)、水平穿越格數(shù)、理毛時間的異常，且可回調(diào)血清中5-HT、5-HIAA、Trp、NE、Ach、GABA、GABA/Glu水平，調(diào)節(jié)肝臟中Arntl、Per1、Per2、Per3、Nr1d1的基因表達水平。結(jié)論 茯苓極性提取物可增強5-HT代謝途徑，調(diào)節(jié)Ach-NE信號的相互作用以及氨基酸神經(jīng)遞質(zhì)比例的平衡，回調(diào)參與晝夜節(jié)律的Arntl、Per1、Per2、Per3、Nr1d1的表達水平改善CUMS大鼠神經(jīng)遞質(zhì)及晝夜節(jié)律紊亂。
目的 探討茯苓極性提取物對慢性溫和不可預(yù)知性應(yīng)激（CUMS）大鼠神經(jīng)遞質(zhì)和晝夜節(jié)律代謝途徑的調(diào)節(jié)作用。方法 將雄性SD大鼠隨機分為對照組、CUMS模型組、陽性藥鹽酸文拉法辛組（35 mg/kg）、茯苓極性提取物組（15 g/kg），造模同時ig給藥28 d，動態(tài)觀察各組大鼠體質(zhì)量、糖水偏愛率、曠場行為；采用UHPLC-MS/MS方法檢測血清中色氨酸（Trp）、5-羥色胺（5-HT）、5-羥基吲哚乙酸（5-HIAA）、去甲腎上腺素（NE）、多巴胺（DA）、乙酰膽堿（Ach）、γ-氨基丁酸（GABA）、谷氨酸（Glu）、GABA/Glu的量，并應(yīng)用實時熒光定量PCR（qRT-PCR）技術(shù)檢測肝組織中與晝夜節(jié)律通路相關(guān)的10種基因表達水平的變化。結(jié)果 茯苓極性提取物可顯著回調(diào)CUMS引起的糖水偏愛率、直立次數(shù)、水平穿越格數(shù)、理毛時間的異常，且可回調(diào)血清中5-HT、5-HIAA、Trp、NE、Ach、GABA、GABA/Glu水平，調(diào)節(jié)肝臟中Arntl、Per1、Per2、Per3、Nr1d1的基因表達水平。結(jié)論 茯苓極性提取物可增強5-HT代謝途徑，調(diào)節(jié)Ach-NE信號的相互作用以及氨基酸神經(jīng)遞質(zhì)比例的平衡，回調(diào)參與晝夜節(jié)律的Arntl、Per1、Per2、Per3、Nr1d1的表達水平改善CUMS大鼠神經(jīng)遞質(zhì)及晝夜節(jié)律紊亂。
2020, 51(1):127-134.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.018
摘要:
目的 比較2種虎耳草科植物楔葉茶藨（RDP）和東北茶藨子（RMK）抗腎纖維化的藥效作用差異。方法 采用體外實驗與體內(nèi)實驗相結(jié)合的方法，利用轉(zhuǎn)化生長因子-β1（TGF-β1）誘導(dǎo)的人腎小管上皮細胞（HK-2）纖維化模型和單側(cè)輸尿管結(jié)扎（UUO）誘導(dǎo)的小鼠腎纖維化模型，綜合運用HE染色、Masson染色，免疫組化，免疫印跡等方法，以細胞形態(tài)、細胞長度與寬度比值，腎臟組織病理損傷程度，腎臟組織中E-鈣黏蛋白（E-cadherin）和α-平滑肌肌動蛋白（α-SMA）的蛋白表達等為主要觀測指標，比較RDP和RMK提取物對各項指標的影響；采用偏最小二乘-判別分析（PLS-DA）法，對RDP和RMK治療組小鼠腎臟組織病理學(xué)評分進行分析。結(jié)果 RDP提取物（1.5、5、15μg/mL）與RMK提取物（3、10 μg/mL）均可以有效改善TGF-β1誘導(dǎo)的HK-2細胞形態(tài)改變，減小細胞長度與寬度比值；RDP（40 mg/kg）與RMK（80 mg/kg）均能顯著減少UUO模型小鼠α-SMA表達和增加E-cadherin的蛋白表達，并減輕病理性損傷和纖維化程度；PLS-DA分析顯示，RDP和RMK改善UUO誘導(dǎo)腎臟組織纖維化的作用無明顯差異。結(jié)論 RDP和RMK體內(nèi)外對腎纖維化均具有一定的保護作用，RMK和RDP對各項指標的改善作用無明顯差別。
目的 比較2種虎耳草科植物楔葉茶藨（RDP）和東北茶藨子（RMK）抗腎纖維化的藥效作用差異。方法 采用體外實驗與體內(nèi)實驗相結(jié)合的方法，利用轉(zhuǎn)化生長因子-β1（TGF-β1）誘導(dǎo)的人腎小管上皮細胞（HK-2）纖維化模型和單側(cè)輸尿管結(jié)扎（UUO）誘導(dǎo)的小鼠腎纖維化模型，綜合運用HE染色、Masson染色，免疫組化，免疫印跡等方法，以細胞形態(tài)、細胞長度與寬度比值，腎臟組織病理損傷程度，腎臟組織中E-鈣黏蛋白（E-cadherin）和α-平滑肌肌動蛋白（α-SMA）的蛋白表達等為主要觀測指標，比較RDP和RMK提取物對各項指標的影響；采用偏最小二乘-判別分析（PLS-DA）法，對RDP和RMK治療組小鼠腎臟組織病理學(xué)評分進行分析。結(jié)果 RDP提取物（1.5、5、15μg/mL）與RMK提取物（3、10 μg/mL）均可以有效改善TGF-β1誘導(dǎo)的HK-2細胞形態(tài)改變，減小細胞長度與寬度比值；RDP（40 mg/kg）與RMK（80 mg/kg）均能顯著減少UUO模型小鼠α-SMA表達和增加E-cadherin的蛋白表達，并減輕病理性損傷和纖維化程度；PLS-DA分析顯示，RDP和RMK改善UUO誘導(dǎo)腎臟組織纖維化的作用無明顯差異。結(jié)論 RDP和RMK體內(nèi)外對腎纖維化均具有一定的保護作用，RMK和RDP對各項指標的改善作用無明顯差別。
2020, 51(1):135-148.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.019
摘要:
目的 探討?zhàn)B陰通腦顆粒主要有效部位（總生物堿、總黃酮、總皂苷、總酚酸）配伍后在腦缺血再灌注模型大鼠體內(nèi)藥物濃度及其藥動學(xué)與藥效學(xué)變化。方法 采用正交試驗法組成上述主要有效部位用量配比不同的9個組方，供腦缺血再灌注模型大鼠ig給藥，高效液相色譜-二極管陣列檢測器（HPLC-DAD）測定不同時間點血漿中的葛根素、阿魏酸和川芎嗪血漿藥物濃度。DAS3.2.6軟件以非房室模型擬合藥動學(xué)參數(shù)，并運用總量統(tǒng)計矩法和綜合評分法對整體藥動學(xué)特征進行評價。同時采用酶聯(lián)免疫吸附測定（ELISA）法測定大鼠血漿中超氧化物歧化酶（SOD）和過氧化氫酶（CAT）的含量。最后進行藥動學(xué)-藥效學(xué)（PK-PD）模型研究，獲得各藥物濃度與藥效之間的定量方程。結(jié)果 葛根素、阿魏酸和川芎嗪在模型大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)特征有所差異?？偭拷y(tǒng)計矩和綜合評分研究表明不同配伍對總量零階矩、總量平均滯留時間、綜合評分等參數(shù)影響不一。主要有效部位正交配伍給藥后，一定程度上會抑制腦缺血再灌注大鼠血漿中SOD和CAT的降低。各PK-PD模型均采用Sigmoid-Emax模型，擬合結(jié)果與實測數(shù)據(jù)之間相關(guān)性良好，R值均大于0.85。結(jié)論 養(yǎng)陰通腦顆粒主要有效部位配伍對模型大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)行為和抗氧化指標具有一定影響；中藥復(fù)方多成分藥物代謝動力學(xué)可采用總量統(tǒng)計矩和綜合評分法進行研究；PK-PD結(jié)合模型可用于中藥復(fù)方多成分藥動學(xué)與藥效學(xué)之間相關(guān)性的評價與預(yù)測。
目的 探討?zhàn)B陰通腦顆粒主要有效部位（總生物堿、總黃酮、總皂苷、總酚酸）配伍后在腦缺血再灌注模型大鼠體內(nèi)藥物濃度及其藥動學(xué)與藥效學(xué)變化。方法 采用正交試驗法組成上述主要有效部位用量配比不同的9個組方，供腦缺血再灌注模型大鼠ig給藥，高效液相色譜-二極管陣列檢測器（HPLC-DAD）測定不同時間點血漿中的葛根素、阿魏酸和川芎嗪血漿藥物濃度。DAS3.2.6軟件以非房室模型擬合藥動學(xué)參數(shù)，并運用總量統(tǒng)計矩法和綜合評分法對整體藥動學(xué)特征進行評價。同時采用酶聯(lián)免疫吸附測定（ELISA）法測定大鼠血漿中超氧化物歧化酶（SOD）和過氧化氫酶（CAT）的含量。最后進行藥動學(xué)-藥效學(xué)（PK-PD）模型研究，獲得各藥物濃度與藥效之間的定量方程。結(jié)果 葛根素、阿魏酸和川芎嗪在模型大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)特征有所差異?？偭拷y(tǒng)計矩和綜合評分研究表明不同配伍對總量零階矩、總量平均滯留時間、綜合評分等參數(shù)影響不一。主要有效部位正交配伍給藥后，一定程度上會抑制腦缺血再灌注大鼠血漿中SOD和CAT的降低。各PK-PD模型均采用Sigmoid-Emax模型，擬合結(jié)果與實測數(shù)據(jù)之間相關(guān)性良好，R值均大于0.85。結(jié)論 養(yǎng)陰通腦顆粒主要有效部位配伍對模型大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)行為和抗氧化指標具有一定影響；中藥復(fù)方多成分藥物代謝動力學(xué)可采用總量統(tǒng)計矩和綜合評分法進行研究；PK-PD結(jié)合模型可用于中藥復(fù)方多成分藥動學(xué)與藥效學(xué)之間相關(guān)性的評價與預(yù)測。
2020, 51(1):149-156.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.020
摘要:
目的 探討低聚葡萄籽原花青素（GSPE）對葡聚糖硫酸鈉（DSS）誘導(dǎo)的小鼠潰瘍性結(jié)腸炎（UC）的影響及作用機制。方法 將SPF級C57小鼠隨機分為對照組、模型組、陽性藥組（柳氮磺吡啶組）及GSPE低、中、高劑量（125、250、500 mg/kg）組，對照組給予正常飲用水，其他組均自由飲用3% DSS水溶液，連續(xù)飲用7 d，誘導(dǎo)小鼠UC模型，每天記錄小鼠體質(zhì)量、便血、便型等癥狀變化，藥物干預(yù)治療7 d后斷頭取血，收集結(jié)腸和脾臟，記錄結(jié)腸長度、脾臟質(zhì)量變化情況。HE染色評估小鼠結(jié)腸黏膜組織病理變化，ELISA法檢測血清和結(jié)腸組織中炎癥因子白細胞介素-6（IL-6）、IL-1β和腫瘤壞死因子-α（TNF-α）及細胞因子一氧化氮（NO）、丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）水平，免疫組化分析結(jié)腸組織上皮細胞中血紅素加氧酶-1（HO-1）、核轉(zhuǎn)錄因子-κB（NF-κB）、轉(zhuǎn)錄因子E2相關(guān)因子2（Nrf2）及Keap-1蛋白表達水平。結(jié)果 與模型組比較，GSPE中、高劑量組小鼠體質(zhì)量下降相對緩慢，小鼠腹瀉、便血癥狀改善明顯；給藥后小鼠血清及結(jié)腸組織中IL-1β、IL-6、TNF-α、NO、MDA水平較模型組顯著降低，SOD水平則顯著升高（P<0.01）；病理組織切片分析發(fā)現(xiàn)，GSPE高劑量組小鼠結(jié)腸黏膜病理損傷顯著降低。免疫組化分析結(jié)果顯示GSPE低、中、高劑量可顯著降低NF-κB及Keap-1蛋白表達水平，升高Nrf2、HO-1蛋白表達水平（P<0.01）。結(jié)論GSPE能夠有效改善DSS誘導(dǎo)的UC癥狀，通過調(diào)節(jié)氧化應(yīng)激相關(guān)蛋白Nrf2、HO-1和炎癥通路蛋白NF-κB的表達，進而影響氧化應(yīng)激指標SOD、MDA和炎癥因子的變化，降低結(jié)腸組織的病理損傷，對UC的治療與預(yù)防具有重要的價值。
目的 探討低聚葡萄籽原花青素（GSPE）對葡聚糖硫酸鈉（DSS）誘導(dǎo)的小鼠潰瘍性結(jié)腸炎（UC）的影響及作用機制。方法 將SPF級C57小鼠隨機分為對照組、模型組、陽性藥組（柳氮磺吡啶組）及GSPE低、中、高劑量（125、250、500 mg/kg）組，對照組給予正常飲用水，其他組均自由飲用3% DSS水溶液，連續(xù)飲用7 d，誘導(dǎo)小鼠UC模型，每天記錄小鼠體質(zhì)量、便血、便型等癥狀變化，藥物干預(yù)治療7 d后斷頭取血，收集結(jié)腸和脾臟，記錄結(jié)腸長度、脾臟質(zhì)量變化情況。HE染色評估小鼠結(jié)腸黏膜組織病理變化，ELISA法檢測血清和結(jié)腸組織中炎癥因子白細胞介素-6（IL-6）、IL-1β和腫瘤壞死因子-α（TNF-α）及細胞因子一氧化氮（NO）、丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）水平，免疫組化分析結(jié)腸組織上皮細胞中血紅素加氧酶-1（HO-1）、核轉(zhuǎn)錄因子-κB（NF-κB）、轉(zhuǎn)錄因子E2相關(guān)因子2（Nrf2）及Keap-1蛋白表達水平。結(jié)果 與模型組比較，GSPE中、高劑量組小鼠體質(zhì)量下降相對緩慢，小鼠腹瀉、便血癥狀改善明顯；給藥后小鼠血清及結(jié)腸組織中IL-1β、IL-6、TNF-α、NO、MDA水平較模型組顯著降低，SOD水平則顯著升高（P<0.01）；病理組織切片分析發(fā)現(xiàn)，GSPE高劑量組小鼠結(jié)腸黏膜病理損傷顯著降低。免疫組化分析結(jié)果顯示GSPE低、中、高劑量可顯著降低NF-κB及Keap-1蛋白表達水平，升高Nrf2、HO-1蛋白表達水平（P<0.01）。結(jié)論GSPE能夠有效改善DSS誘導(dǎo)的UC癥狀，通過調(diào)節(jié)氧化應(yīng)激相關(guān)蛋白Nrf2、HO-1和炎癥通路蛋白NF-κB的表達，進而影響氧化應(yīng)激指標SOD、MDA和炎癥因子的變化，降低結(jié)腸組織的病理損傷，對UC的治療與預(yù)防具有重要的價值。
2020, 51(1):157-162.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.021
摘要:
目的 研究苦參水提物（WSF）抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)大鼠巨噬細胞RAW264.7炎癥和氧化應(yīng)激的分子機制。方法 采用CCK-8法檢測WSF對RAW264.7細胞的最佳給藥質(zhì)量濃度；以LPS刺激RAW264.7細胞制備體外炎癥模型，隨機分為對照組、模型組、WSF組和WSF對照組，流式細胞術(shù)檢測活性氧（ROS）及一氧化氮（NO）水平，通過熒光定量PCR（qRT-PCR）和Western blotting檢測誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（iNOS）、環(huán)氧合酶-2（COX-2）、核轉(zhuǎn)錄因子E2相關(guān)因子2（Nrf2）和血紅素加氧酶-1（HO-1）在分子水平上的變化；最后檢測細胞培養(yǎng)上清中細胞因子白細胞介素-6（IL-6）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）和IL-10的含量。結(jié)果 通過CCK-8實驗確定WSF質(zhì)量濃度為0.01 mg/mL對細胞無毒性。與對照組比較，LPS刺激能夠顯著地增加細胞中NO和ROS產(chǎn)生，IL-6和TNF-α水平也明顯升高，iNOS和COX-2蛋白表達水平明顯提高（P<0.01、0.001），而Nrf2和HO-1蛋白表達水平降低（P<0.05）。與模型組比較，WSF干預(yù)后細胞NO、ROS、IL-6和TNF-α水平顯著降低，iNOS和COX-2蛋白表達水平顯著降低（P<0.05、0.01、0.001），Nrf2和HO-1蛋白表達水平和IL-10水平顯著升高（P<0.05、0.01、0.001）。結(jié)論 WSF可通過激活Nrf2/HO-1通路在LPS誘導(dǎo)的RAW264.7細胞炎癥和氧化應(yīng)激反應(yīng)中發(fā)揮保護效應(yīng)。
目的 研究苦參水提物（WSF）抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)大鼠巨噬細胞RAW264.7炎癥和氧化應(yīng)激的分子機制。方法 采用CCK-8法檢測WSF對RAW264.7細胞的最佳給藥質(zhì)量濃度；以LPS刺激RAW264.7細胞制備體外炎癥模型，隨機分為對照組、模型組、WSF組和WSF對照組，流式細胞術(shù)檢測活性氧（ROS）及一氧化氮（NO）水平，通過熒光定量PCR（qRT-PCR）和Western blotting檢測誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（iNOS）、環(huán)氧合酶-2（COX-2）、核轉(zhuǎn)錄因子E2相關(guān)因子2（Nrf2）和血紅素加氧酶-1（HO-1）在分子水平上的變化；最后檢測細胞培養(yǎng)上清中細胞因子白細胞介素-6（IL-6）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）和IL-10的含量。結(jié)果 通過CCK-8實驗確定WSF質(zhì)量濃度為0.01 mg/mL對細胞無毒性。與對照組比較，LPS刺激能夠顯著地增加細胞中NO和ROS產(chǎn)生，IL-6和TNF-α水平也明顯升高，iNOS和COX-2蛋白表達水平明顯提高（P<0.01、0.001），而Nrf2和HO-1蛋白表達水平降低（P<0.05）。與模型組比較，WSF干預(yù)后細胞NO、ROS、IL-6和TNF-α水平顯著降低，iNOS和COX-2蛋白表達水平顯著降低（P<0.05、0.01、0.001），Nrf2和HO-1蛋白表達水平和IL-10水平顯著升高（P<0.05、0.01、0.001）。結(jié)論 WSF可通過激活Nrf2/HO-1通路在LPS誘導(dǎo)的RAW264.7細胞炎癥和氧化應(yīng)激反應(yīng)中發(fā)揮保護效應(yīng)。
2020, 51(1):163-168.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.022
摘要:
目的 觀察黃芪甲苷（astragaloside IV，AST IV）改善人肝癌HepG2細胞胰島素抵抗作用，基于藥效團模型相互匹配和分子對接預(yù)測和驗證AST IV可能作用靶點，探討AST IV改善胰島素抵抗機制。方法 采用高濃度胰島素誘導(dǎo)HepG2細胞制備胰島素抵抗模型，AST IV干預(yù)后，檢測細胞葡萄糖消耗量，基于藥效團模型相互匹配和分子對接預(yù)測AST IV可能作用靶點，Western blotting法檢測通路相關(guān)蛋白表達。結(jié)果AST IV干預(yù)能顯著增加胰島素抵抗的HepG2細胞葡萄糖消耗量，且效應(yīng)與鹽酸吡格列酮相當(dāng)；基于藥效團模型相互匹配和分子對接預(yù)測AST IV作用靶點與酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）相關(guān)；Western blotting結(jié)果顯示，胰島素抵抗的HepG2細胞PTP1B蛋白表達水平顯著升高，而胰島素信號通路關(guān)鍵蛋白磷酸化的胰島素受體（p-IR）和磷酸化的胰島素受體底物1（p-IRS-1）表達水平顯著降低；AST IV的干預(yù)能顯著降低PTP1B蛋白表達水平，升高p-IR和p-IRS-1蛋白表達水平。結(jié)論 AST IV能顯著改善高濃度胰島素誘導(dǎo)的HepG2細胞的胰島素抵抗，其作用機制與抑制PTP1B激活胰島素信號通路有關(guān)。
目的 觀察黃芪甲苷（astragaloside IV，AST IV）改善人肝癌HepG2細胞胰島素抵抗作用，基于藥效團模型相互匹配和分子對接預(yù)測和驗證AST IV可能作用靶點，探討AST IV改善胰島素抵抗機制。方法 采用高濃度胰島素誘導(dǎo)HepG2細胞制備胰島素抵抗模型，AST IV干預(yù)后，檢測細胞葡萄糖消耗量，基于藥效團模型相互匹配和分子對接預(yù)測AST IV可能作用靶點，Western blotting法檢測通路相關(guān)蛋白表達。結(jié)果AST IV干預(yù)能顯著增加胰島素抵抗的HepG2細胞葡萄糖消耗量，且效應(yīng)與鹽酸吡格列酮相當(dāng)；基于藥效團模型相互匹配和分子對接預(yù)測AST IV作用靶點與酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）相關(guān)；Western blotting結(jié)果顯示，胰島素抵抗的HepG2細胞PTP1B蛋白表達水平顯著升高，而胰島素信號通路關(guān)鍵蛋白磷酸化的胰島素受體（p-IR）和磷酸化的胰島素受體底物1（p-IRS-1）表達水平顯著降低；AST IV的干預(yù)能顯著降低PTP1B蛋白表達水平，升高p-IR和p-IRS-1蛋白表達水平。結(jié)論 AST IV能顯著改善高濃度胰島素誘導(dǎo)的HepG2細胞的胰島素抵抗，其作用機制與抑制PTP1B激活胰島素信號通路有關(guān)。
2020, 51(1):169-181.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.023
摘要:
目的 基于藁本屬Ligusticum葉綠體基因組高頻插入缺失區(qū)域開發(fā)InDel標記，同時結(jié)合通用條形碼對道地川芎及其常用混偽品進行種質(zhì)鑒定和系統(tǒng)發(fā)育研究。方法 通過8個DNA通用條形碼ycf1、matK、ITS2、rpoC1、rbcL、rpoB、trnK、psbA-trnH序列片段對采集的26個川芎樣品及其常用混偽品進行了擴增和測序，采用了遺傳距離統(tǒng)計法、barcoding gap分析法和構(gòu)建系統(tǒng)發(fā)育樹法進行親緣關(guān)系和系統(tǒng)發(fā)育研究。同時利用InDel分子標記，采用構(gòu)建進化樹法對道地川芎及其混偽品物種進行分子鑒定。結(jié)果 rbcL片段保守位點最多（97.32%），且GC含量最高（44.9%）。rbcL+rpoB片段具有最小的平均種內(nèi)遺傳距離（0.002 5），psbA-trnH片段具有最大的平均種間遺傳距離（0.429 2）。trnK片段和rbcL+rpoB片段具有最高的種間變異，psbA-trnH片段的“barcodinggap”區(qū)重疊度最小。采用的8對DNA通用條形碼無法準確地鑒定道地川芎藥材與其他混偽品物種。InDel分子標記的聚類分析中，24對InDel引物中的4對引物組合能準確地鑒定出道地川芎，并將道地川芎及其混偽品物種聚類為4個分支，其中一個分支為采集的道地川產(chǎn)川芎藥材。結(jié)論 InDel標記對道地川芎及其常用混偽品的鑒定能力高于通用條形碼。對于傳統(tǒng)的通用DNA條形碼，由于遺傳成分差異大，無法區(qū)分川芎及其常用混偽品。新開發(fā)出的InDel分子標記可以有效地鑒定道地川芎及其常用混偽品，從分子水平上為川芎道地性研究提供有效手段。
目的 基于藁本屬Ligusticum葉綠體基因組高頻插入缺失區(qū)域開發(fā)InDel標記，同時結(jié)合通用條形碼對道地川芎及其常用混偽品進行種質(zhì)鑒定和系統(tǒng)發(fā)育研究。方法 通過8個DNA通用條形碼ycf1、matK、ITS2、rpoC1、rbcL、rpoB、trnK、psbA-trnH序列片段對采集的26個川芎樣品及其常用混偽品進行了擴增和測序，采用了遺傳距離統(tǒng)計法、barcoding gap分析法和構(gòu)建系統(tǒng)發(fā)育樹法進行親緣關(guān)系和系統(tǒng)發(fā)育研究。同時利用InDel分子標記，采用構(gòu)建進化樹法對道地川芎及其混偽品物種進行分子鑒定。結(jié)果 rbcL片段保守位點最多（97.32%），且GC含量最高（44.9%）。rbcL+rpoB片段具有最小的平均種內(nèi)遺傳距離（0.002 5），psbA-trnH片段具有最大的平均種間遺傳距離（0.429 2）。trnK片段和rbcL+rpoB片段具有最高的種間變異，psbA-trnH片段的“barcodinggap”區(qū)重疊度最小。采用的8對DNA通用條形碼無法準確地鑒定道地川芎藥材與其他混偽品物種。InDel分子標記的聚類分析中，24對InDel引物中的4對引物組合能準確地鑒定出道地川芎，并將道地川芎及其混偽品物種聚類為4個分支，其中一個分支為采集的道地川產(chǎn)川芎藥材。結(jié)論 InDel標記對道地川芎及其常用混偽品的鑒定能力高于通用條形碼。對于傳統(tǒng)的通用DNA條形碼，由于遺傳成分差異大，無法區(qū)分川芎及其常用混偽品。新開發(fā)出的InDel分子標記可以有效地鑒定道地川芎及其常用混偽品，從分子水平上為川芎道地性研究提供有效手段。
2020, 51(1):182-189.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.024
摘要:
目的 基于轉(zhuǎn)錄組測序數(shù)據(jù)鑒別和分析多花黃精EST-SSR位點，開發(fā)可用于多花黃精種質(zhì)資源評價與利用的SSR標記。方法 利用MISA工具從多花黃精轉(zhuǎn)錄組126 544條Unigenes中鑒定SSR位點并進行分析；利用Primer 3.0設(shè)計SSR引物，隨機選擇50對SSR引物進行有效性驗證。結(jié)果 從9982條Unigenes中鑒定出12 317個包含2～6個核苷酸重復(fù)類型的SSR位點，SSR的分布頻率為9.73%，發(fā)生頻率為1/5.91 kb；SSR位點中的主導(dǎo)類型是二核苷酸重復(fù)，占總SSR的53.14%，其次是三核苷酸重復(fù)，占33.31%。SSR引物的有效性篩選顯示，50個SSR引物對中有29個（58%）可從多花黃精中擴增出預(yù)期大小的SSR條帶。SSR熒光標記的毛細管電泳檢測顯示在多花黃精的7個SSR位點共鑒定出了9種基因型，進一步驗證了SSR引物的有效性。結(jié)論 多花黃精轉(zhuǎn)錄組SSR位點出現(xiàn)頻率高，重復(fù)類型豐富，多態(tài)性較高，這將為多花黃精遺傳多樣性分析和遺傳圖譜構(gòu)建提供大量有價值的候選標記，也可為黃精屬內(nèi)種間物種的分子鑒別、多花黃精優(yōu)良品種的分子輔助育種提供技術(shù)手段。
目的 基于轉(zhuǎn)錄組測序數(shù)據(jù)鑒別和分析多花黃精EST-SSR位點，開發(fā)可用于多花黃精種質(zhì)資源評價與利用的SSR標記。方法 利用MISA工具從多花黃精轉(zhuǎn)錄組126 544條Unigenes中鑒定SSR位點并進行分析；利用Primer 3.0設(shè)計SSR引物，隨機選擇50對SSR引物進行有效性驗證。結(jié)果 從9982條Unigenes中鑒定出12 317個包含2～6個核苷酸重復(fù)類型的SSR位點，SSR的分布頻率為9.73%，發(fā)生頻率為1/5.91 kb；SSR位點中的主導(dǎo)類型是二核苷酸重復(fù)，占總SSR的53.14%，其次是三核苷酸重復(fù)，占33.31%。SSR引物的有效性篩選顯示，50個SSR引物對中有29個（58%）可從多花黃精中擴增出預(yù)期大小的SSR條帶。SSR熒光標記的毛細管電泳檢測顯示在多花黃精的7個SSR位點共鑒定出了9種基因型，進一步驗證了SSR引物的有效性。結(jié)論 多花黃精轉(zhuǎn)錄組SSR位點出現(xiàn)頻率高，重復(fù)類型豐富，多態(tài)性較高，這將為多花黃精遺傳多樣性分析和遺傳圖譜構(gòu)建提供大量有價值的候選標記，也可為黃精屬內(nèi)種間物種的分子鑒別、多花黃精優(yōu)良品種的分子輔助育種提供技術(shù)手段。
2020, 51(1):190-196.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.025
摘要:
目的 對不同基原淫羊藿藥材不同部位所含的黃酮類成分進行比較，為淫羊藿質(zhì)量評價及藥用部位的合理選擇提供依據(jù)。方法 采集13批淫羊藿植株地上部分，分為葉片、葉柄、莖3個部位，對其HPLC指紋圖譜和朝藿定A、B、C及淫羊藿苷、寶藿苷I 5種黃酮類成分進行分析，進而采用方差分析和中藥色譜指紋圖譜相似度評價軟件并結(jié)合聚類分析（HCA）對淫羊藿葉片、葉柄和莖的含量差異進行綜合評價。結(jié)果 指紋圖譜結(jié)果表明淫羊藿葉片中化學(xué)成分較莖及葉柄中豐富，葉柄與莖化學(xué)成分基本一致；含量測定結(jié)果表明淫羊藿葉片中5種成分含量均顯著高于葉柄及莖，甚至達到數(shù)10倍。聚類分析結(jié)果也表明葉片與葉柄及莖可明顯區(qū)分開來。結(jié)論 通過分析淫羊藿不同部位化學(xué)成分差異，明確了淫羊藿葉片、葉柄及莖的質(zhì)量差異，為淫羊藿質(zhì)量控制及藥用部位的確定提供了實驗依據(jù)。
目的 對不同基原淫羊藿藥材不同部位所含的黃酮類成分進行比較，為淫羊藿質(zhì)量評價及藥用部位的合理選擇提供依據(jù)。方法 采集13批淫羊藿植株地上部分，分為葉片、葉柄、莖3個部位，對其HPLC指紋圖譜和朝藿定A、B、C及淫羊藿苷、寶藿苷I 5種黃酮類成分進行分析，進而采用方差分析和中藥色譜指紋圖譜相似度評價軟件并結(jié)合聚類分析（HCA）對淫羊藿葉片、葉柄和莖的含量差異進行綜合評價。結(jié)果 指紋圖譜結(jié)果表明淫羊藿葉片中化學(xué)成分較莖及葉柄中豐富，葉柄與莖化學(xué)成分基本一致；含量測定結(jié)果表明淫羊藿葉片中5種成分含量均顯著高于葉柄及莖，甚至達到數(shù)10倍。聚類分析結(jié)果也表明葉片與葉柄及莖可明顯區(qū)分開來。結(jié)論 通過分析淫羊藿不同部位化學(xué)成分差異，明確了淫羊藿葉片、葉柄及莖的質(zhì)量差異，為淫羊藿質(zhì)量控制及藥用部位的確定提供了實驗依據(jù)。
2020, 51(1):197-203.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.026
摘要:
目的 比較不同模式識別方法結(jié)合化學(xué)指紋圖譜對不同產(chǎn)地三葉青Tetrastigma hemsleyanum的鑒別效果，提出三葉青產(chǎn)地鑒別的新方法。方法 收集浙江、云南和貴州3個產(chǎn)區(qū)的72批三葉青樣品，采集HPLC指紋圖譜，標注18個共有峰，比較主成分分析、正交偏最小二乘法-判別分析和隨機森林算法在處理不同產(chǎn)地樣品復(fù)雜數(shù)據(jù)中的差異效果。結(jié)果 72批三葉青樣品經(jīng)主成分分析只能分為2類，正交偏最小二乘法-判別分析的結(jié)果優(yōu)于主成分分析，隨機森林法能將3個產(chǎn)區(qū)的樣品完全分開。利用隨機森林算法結(jié)合指紋圖譜能有效地對不同產(chǎn)區(qū)的三葉青進行鑒別和區(qū)分。結(jié)論 本研究可作為三葉青產(chǎn)區(qū)和質(zhì)量控制的有效方法，為多指標的復(fù)雜指紋圖譜鑒別不同產(chǎn)地藥材提供有效的參考。
目的 比較不同模式識別方法結(jié)合化學(xué)指紋圖譜對不同產(chǎn)地三葉青Tetrastigma hemsleyanum的鑒別效果，提出三葉青產(chǎn)地鑒別的新方法。方法 收集浙江、云南和貴州3個產(chǎn)區(qū)的72批三葉青樣品，采集HPLC指紋圖譜，標注18個共有峰，比較主成分分析、正交偏最小二乘法-判別分析和隨機森林算法在處理不同產(chǎn)地樣品復(fù)雜數(shù)據(jù)中的差異效果。結(jié)果 72批三葉青樣品經(jīng)主成分分析只能分為2類，正交偏最小二乘法-判別分析的結(jié)果優(yōu)于主成分分析，隨機森林法能將3個產(chǎn)區(qū)的樣品完全分開。利用隨機森林算法結(jié)合指紋圖譜能有效地對不同產(chǎn)區(qū)的三葉青進行鑒別和區(qū)分。結(jié)論 本研究可作為三葉青產(chǎn)區(qū)和質(zhì)量控制的有效方法，為多指標的復(fù)雜指紋圖譜鑒別不同產(chǎn)地藥材提供有效的參考。
2020, 51(1):204-209.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.027
摘要:
目的 獲得鮮三七和干三七菌群結(jié)構(gòu)信息。方法 以鮮三七和干三七為研究材料，利用Illumina MiSeq平臺，采用高通量測序并進行數(shù)據(jù)分析。結(jié)果 鮮三七和干三七共獲得637個操作分類單元（OTUs），其中15個OTU為共有，鮮三七和干三七特有的OTU數(shù)量分別為484、123個。新鮮三七中占比較大的菌門為變形菌門（Proteobacteria，59.7%）、厚壁菌門（Firmicutes，40.1%）；干三七中占比較高的菌門為厚壁菌門（Firmicutes，99.8%）。鮮三七中占比較大的菌屬為腸桿菌屬（Enterobacter，37.4%）、嗜堿菌屬（Alkaliphilus，11.5%）；干三七中占比較大的菌屬是芽孢桿菌屬（Bacillus，54.6%），類芽孢桿菌（Paenibaciiius，44.9%）。KEGG功能預(yù)測表明干三七的萜類化合物和聚酮類化合物代謝功能菌群的相對豐度高于鮮三七。結(jié)論 鮮三七菌群多樣性高于干三七；干三七中的萜類化合物和聚酮類化合物代謝功能菌群豐富度高于鮮三七，這為三七發(fā)酵皂苷菌株篩選提供了重要參考。
目的 獲得鮮三七和干三七菌群結(jié)構(gòu)信息。方法 以鮮三七和干三七為研究材料，利用Illumina MiSeq平臺，采用高通量測序并進行數(shù)據(jù)分析。結(jié)果 鮮三七和干三七共獲得637個操作分類單元（OTUs），其中15個OTU為共有，鮮三七和干三七特有的OTU數(shù)量分別為484、123個。新鮮三七中占比較大的菌門為變形菌門（Proteobacteria，59.7%）、厚壁菌門（Firmicutes，40.1%）；干三七中占比較高的菌門為厚壁菌門（Firmicutes，99.8%）。鮮三七中占比較大的菌屬為腸桿菌屬（Enterobacter，37.4%）、嗜堿菌屬（Alkaliphilus，11.5%）；干三七中占比較大的菌屬是芽孢桿菌屬（Bacillus，54.6%），類芽孢桿菌（Paenibaciiius，44.9%）。KEGG功能預(yù)測表明干三七的萜類化合物和聚酮類化合物代謝功能菌群的相對豐度高于鮮三七。結(jié)論 鮮三七菌群多樣性高于干三七；干三七中的萜類化合物和聚酮類化合物代謝功能菌群豐富度高于鮮三七，這為三七發(fā)酵皂苷菌株篩選提供了重要參考。
2020, 51(1):210-215.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.028
摘要:
目的 對不同產(chǎn)地薏苡仁藥材中的7種甘油三酯含量及2種不飽和脂肪酸含量進行測定，評價不同產(chǎn)地薏苡仁藥材的質(zhì)量。方法 采用HPLC-ELSD法測定薏苡仁藥材中7種甘油三酯含量，建立HPLC-UV法測定油酸、亞油酸含量，并結(jié)合聚類分析對薏苡仁藥材質(zhì)量進行評價。結(jié)果 14批薏苡仁藥材中三亞油酸甘油酯、1，2-二亞油酸-3-油酸甘油酯、1，2-二亞油酸-3-棕櫚酸甘油酯、1，2-二油酸-3-亞油酸甘油酯、1-棕櫚酸-2油酸-3-亞油酸甘油酯、三油酸甘油酯、1，2-二油酸-3-棕櫚酸甘油酯質(zhì)量分數(shù)分別在0.31%～0.83%、0.81%～1.81%、0.38%～0.95%、1.19%～2.39%、0.67%～1.58%、0.71%～1.55%、0.44%～1.13%；14批薏苡仁藥材中油酸、亞油酸含量分別在0.45%～0.72%、0.37%～0.53%；聚類結(jié)果可知，以甘油三酯和脂肪酸為變量可以把薏苡仁藥材聚為3類。結(jié)論 不同產(chǎn)地薏苡仁藥材甘油三酯及脂肪酸的含量存在一定的差異，聚類結(jié)果未發(fā)現(xiàn)其含量和產(chǎn)地的相關(guān)性。多組分含量測定能更全面地反映薏苡仁藥材的質(zhì)量。
目的 對不同產(chǎn)地薏苡仁藥材中的7種甘油三酯含量及2種不飽和脂肪酸含量進行測定，評價不同產(chǎn)地薏苡仁藥材的質(zhì)量。方法 采用HPLC-ELSD法測定薏苡仁藥材中7種甘油三酯含量，建立HPLC-UV法測定油酸、亞油酸含量，并結(jié)合聚類分析對薏苡仁藥材質(zhì)量進行評價。結(jié)果 14批薏苡仁藥材中三亞油酸甘油酯、1，2-二亞油酸-3-油酸甘油酯、1，2-二亞油酸-3-棕櫚酸甘油酯、1，2-二油酸-3-亞油酸甘油酯、1-棕櫚酸-2油酸-3-亞油酸甘油酯、三油酸甘油酯、1，2-二油酸-3-棕櫚酸甘油酯質(zhì)量分數(shù)分別在0.31%～0.83%、0.81%～1.81%、0.38%～0.95%、1.19%～2.39%、0.67%～1.58%、0.71%～1.55%、0.44%～1.13%；14批薏苡仁藥材中油酸、亞油酸含量分別在0.45%～0.72%、0.37%～0.53%；聚類結(jié)果可知，以甘油三酯和脂肪酸為變量可以把薏苡仁藥材聚為3類。結(jié)論 不同產(chǎn)地薏苡仁藥材甘油三酯及脂肪酸的含量存在一定的差異，聚類結(jié)果未發(fā)現(xiàn)其含量和產(chǎn)地的相關(guān)性。多組分含量測定能更全面地反映薏苡仁藥材的質(zhì)量。
2020, 51(1):216-228.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.029
摘要:
中醫(yī)藥的特色與優(yōu)勢促進了其治療與胰島素抵抗相關(guān)的慢性代謝性疾病如肥胖、糖尿病等的發(fā)展，但其尚不明確的作用機制極大限制了中藥現(xiàn)代化、國際化和產(chǎn)業(yè)化。隨著2代/3代基因測序技術(shù)的飛速發(fā)展，腸道菌群已成為中藥作用機制研究的熱點和新途徑。為此，探討腸道菌群及其代謝產(chǎn)物與胰島素抵抗的關(guān)系，從中藥復(fù)方、藥對、單味藥和活性成分不同角度系統(tǒng)分析中藥通過調(diào)控腸道菌群改善胰島素抵抗的研究進展，以期為闡釋中藥的作用機制提供研究思路與參考。
中醫(yī)藥的特色與優(yōu)勢促進了其治療與胰島素抵抗相關(guān)的慢性代謝性疾病如肥胖、糖尿病等的發(fā)展，但其尚不明確的作用機制極大限制了中藥現(xiàn)代化、國際化和產(chǎn)業(yè)化。隨著2代/3代基因測序技術(shù)的飛速發(fā)展，腸道菌群已成為中藥作用機制研究的熱點和新途徑。為此，探討腸道菌群及其代謝產(chǎn)物與胰島素抵抗的關(guān)系，從中藥復(fù)方、藥對、單味藥和活性成分不同角度系統(tǒng)分析中藥通過調(diào)控腸道菌群改善胰島素抵抗的研究進展，以期為闡釋中藥的作用機制提供研究思路與參考。
2020, 51(1):229-235.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.030
摘要:
中藥指紋圖譜的建立以及譜效關(guān)系的研究是目前檢控中藥質(zhì)量的重要趨勢，其以化學(xué)成分系統(tǒng)研究為基礎(chǔ)，可用于評價生藥、飲片、中成藥的真實性、優(yōu)劣性及穩(wěn)定性，但受到諸多不穩(wěn)定因素的影響以及缺乏與傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論的關(guān)聯(lián)性。而中藥質(zhì)量標志物（Q-marker）的提出，為指紋圖譜及譜效關(guān)系的研究提供了新的思路和方法。以金銀花為例，探究基于中藥Q-marker理論指導(dǎo)下，中藥指紋圖譜評價體系的研究思路與方法的建立。
中藥指紋圖譜的建立以及譜效關(guān)系的研究是目前檢控中藥質(zhì)量的重要趨勢，其以化學(xué)成分系統(tǒng)研究為基礎(chǔ)，可用于評價生藥、飲片、中成藥的真實性、優(yōu)劣性及穩(wěn)定性，但受到諸多不穩(wěn)定因素的影響以及缺乏與傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論的關(guān)聯(lián)性。而中藥質(zhì)量標志物（Q-marker）的提出，為指紋圖譜及譜效關(guān)系的研究提供了新的思路和方法。以金銀花為例，探究基于中藥Q-marker理論指導(dǎo)下，中藥指紋圖譜評價體系的研究思路與方法的建立。
2020, 51(1):236-244.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.031
摘要:
傳統(tǒng)溶劑具有毒性大、易造成環(huán)境污染、易揮發(fā)及提取率低等缺點。近年來新型綠色溶劑低共熔溶劑（deep eutectic solvents，DESs）在中藥領(lǐng)域的研究活躍，尤其是在活性成分提取和改善不穩(wěn)定化合物的穩(wěn)定性等方面。主要對近年來國內(nèi)外報道的DESs在中藥領(lǐng)域的研究進展進行綜述和梳理，以期為DESs在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用提供參考。
傳統(tǒng)溶劑具有毒性大、易造成環(huán)境污染、易揮發(fā)及提取率低等缺點。近年來新型綠色溶劑低共熔溶劑（deep eutectic solvents，DESs）在中藥領(lǐng)域的研究活躍，尤其是在活性成分提取和改善不穩(wěn)定化合物的穩(wěn)定性等方面。主要對近年來國內(nèi)外報道的DESs在中藥領(lǐng)域的研究進展進行綜述和梳理，以期為DESs在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用提供參考。
2020, 51(1):245-255.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.032
摘要:
芳香中藥具有特殊的芳香氣味，其中廣泛存在著精油成分。精油成分可以通過清除氧自由基、舒張血管、改善脂質(zhì)代謝、降低心率、抗血小板聚集等方式顯著改善心血管疾病。總結(jié)目前已知的芳香中藥精油成分在降低心血管疾病風(fēng)險方面的作用及其機制。對芳香中藥精油成分的研究有可能發(fā)現(xiàn)新的活性化合物，為開發(fā)治療諸如動脈高血壓、心絞痛、心力衰竭和心肌梗死等心血管疾病的新功能性產(chǎn)品提供思路。
芳香中藥具有特殊的芳香氣味，其中廣泛存在著精油成分。精油成分可以通過清除氧自由基、舒張血管、改善脂質(zhì)代謝、降低心率、抗血小板聚集等方式顯著改善心血管疾病。總結(jié)目前已知的芳香中藥精油成分在降低心血管疾病風(fēng)險方面的作用及其機制。對芳香中藥精油成分的研究有可能發(fā)現(xiàn)新的活性化合物，為開發(fā)治療諸如動脈高血壓、心絞痛、心力衰竭和心肌梗死等心血管疾病的新功能性產(chǎn)品提供思路。
2020, 51(1):256-264.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.033
摘要:
狼毒Euphorbiae Ebracteolatae Radix為大戟科（Euphorbiaceae）植物狼毒大戟Euphorbia fischeriana或月腺大戟E.ebracteolata的干燥根，是一種廣泛應(yīng)用，具有廣闊開發(fā)前景的中藥材。狼毒含有多種生物活性成分，其中二萜類化合物是最為重要的一個部分，主要包括松香烷型、巴豆烷型、海松烷型、玫瑰烷型、西松烷型、巨大戟烷型、貝殼杉烷型、阿替斯烷型8種類型，此外還有少量二萜二聚體及其他類型的二萜類化合物。狼毒二萜類化學(xué)成分具有顯著的抗腫瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等藥理作用。對狼毒二萜類化學(xué)成分及其藥理作用進行綜述，以期為更好地開發(fā)狼毒資源及其臨床應(yīng)用提供參考。
狼毒Euphorbiae Ebracteolatae Radix為大戟科（Euphorbiaceae）植物狼毒大戟Euphorbia fischeriana或月腺大戟E.ebracteolata的干燥根，是一種廣泛應(yīng)用，具有廣闊開發(fā)前景的中藥材。狼毒含有多種生物活性成分，其中二萜類化合物是最為重要的一個部分，主要包括松香烷型、巴豆烷型、海松烷型、玫瑰烷型、西松烷型、巨大戟烷型、貝殼杉烷型、阿替斯烷型8種類型，此外還有少量二萜二聚體及其他類型的二萜類化合物。狼毒二萜類化學(xué)成分具有顯著的抗腫瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等藥理作用。對狼毒二萜類化學(xué)成分及其藥理作用進行綜述，以期為更好地開發(fā)狼毒資源及其臨床應(yīng)用提供參考。
2020, 51(1):265-275.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.034
摘要:
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）是一種以滑膜持續(xù)炎癥和關(guān)節(jié)軟骨及骨質(zhì)破壞為特征的慢性自身免疫性疾病，隨著人口老齡化不斷加劇，RA的發(fā)病率逐年升高，公共衛(wèi)生負擔(dān)日趨嚴重。雷公藤具有祛風(fēng)通絡(luò)、除濕止痛、解毒殺蟲的功效，臨床常用于治療多種自身免疫性疾病、腫瘤及皮膚病等，尤其在治療RA方面療效顯著。從實驗藥理學(xué)與臨床研究2個方面系統(tǒng)綜述近年來雷公藤治療RA的最新研究進展，包括雷公藤單味藥應(yīng)用、雷公藤與其他中藥配伍應(yīng)用以及雷公藤與化學(xué)藥聯(lián)合用藥，以期促進雷公藤用于RA治療的創(chuàng)新藥物研發(fā)與臨床合理有效應(yīng)用。
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）是一種以滑膜持續(xù)炎癥和關(guān)節(jié)軟骨及骨質(zhì)破壞為特征的慢性自身免疫性疾病，隨著人口老齡化不斷加劇，RA的發(fā)病率逐年升高，公共衛(wèi)生負擔(dān)日趨嚴重。雷公藤具有祛風(fēng)通絡(luò)、除濕止痛、解毒殺蟲的功效，臨床常用于治療多種自身免疫性疾病、腫瘤及皮膚病等，尤其在治療RA方面療效顯著。從實驗藥理學(xué)與臨床研究2個方面系統(tǒng)綜述近年來雷公藤治療RA的最新研究進展，包括雷公藤單味藥應(yīng)用、雷公藤與其他中藥配伍應(yīng)用以及雷公藤與化學(xué)藥聯(lián)合用藥，以期促進雷公藤用于RA治療的創(chuàng)新藥物研發(fā)與臨床合理有效應(yīng)用。
2020, 51(1):276-280.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.01.035
摘要:
中藥七情是中藥配伍的主要形式。代謝組學(xué)主要研究代謝譜差異，通過分析代謝物以及代謝通路與生理病理變化的相對關(guān)系，闡釋藥物的作用機制，分析配伍用藥的作用關(guān)系。通過歸納近年來運用代謝組學(xué)分析中藥單行、相須、相使、相畏、相殺、相惡、相反7種配伍方式產(chǎn)生的增效、減毒、藥性變化及作用機制，為客觀地闡釋中藥七情配伍應(yīng)用的合理性提供依據(jù)。
中藥七情是中藥配伍的主要形式。代謝組學(xué)主要研究代謝譜差異，通過分析代謝物以及代謝通路與生理病理變化的相對關(guān)系，闡釋藥物的作用機制，分析配伍用藥的作用關(guān)系。通過歸納近年來運用代謝組學(xué)分析中藥單行、相須、相使、相畏、相殺、相惡、相反7種配伍方式產(chǎn)生的增效、減毒、藥性變化及作用機制，為客觀地闡釋中藥七情配伍應(yīng)用的合理性提供依據(jù)。
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