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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會
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2010年第33卷第6期文章目次
2010, 33(6):409-412.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的：研究大鼠sc PTH（1-34）的藥動學(xué)特征。方法：用125I標(biāo)記PTH（1-34）示蹤法對大鼠sc PTH（1-34）后的血清藥物濃度進(jìn)行了測定，并用3P97程序擬和分析并計算藥動學(xué)參數(shù)，采用超濾離心的方法進(jìn)行藥物與血漿蛋白結(jié)合率的研究。結(jié)果：大鼠sc PTH（1-34）10、20和40 μg/kg后，藥物消除符合一房室模型。平均t1/2ke為（0.92±0.04）h；平均CL為（0.56±0.05）L/（kg·h）；Cmax和AUC0-8 h均與劑量呈線性正相關(guān)，不同劑量藥物與血漿蛋白平均結(jié)合率為13.4％。結(jié)論：大鼠sc PTH（1-34）后，藥物消除符合線性動力學(xué)特征。
目的：研究大鼠sc PTH（1-34）的藥動學(xué)特征。方法：用125I標(biāo)記PTH（1-34）示蹤法對大鼠sc PTH（1-34）后的血清藥物濃度進(jìn)行了測定，并用3P97程序擬和分析并計算藥動學(xué)參數(shù)，采用超濾離心的方法進(jìn)行藥物與血漿蛋白結(jié)合率的研究。結(jié)果：大鼠sc PTH（1-34）10、20和40 μg/kg后，藥物消除符合一房室模型。平均t1/2ke為（0.92±0.04）h；平均CL為（0.56±0.05）L/（kg·h）；Cmax和AUC0-8 h均與劑量呈線性正相關(guān)，不同劑量藥物與血漿蛋白平均結(jié)合率為13.4％。結(jié)論：大鼠sc PTH（1-34）后，藥物消除符合線性動力學(xué)特征。
2010, 33(6):413-415.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的：用骨髓微核試驗觀察莧菜紅對小鼠的毒性反應(yīng)，為進(jìn)一步致突變研究提供參考。方法：試驗動物隨機(jī)分5組，分別為陰性對照組，莧菜紅低、中、高3個劑量組和陽性對照組。每組10只動物，雌雄各5只。連續(xù)ig給予不同劑量的莧菜紅，觀察試驗期內(nèi)小鼠的一般毒性癥狀、體質(zhì)量增長情況和骨髓細(xì)胞微核率的改變。結(jié)果：實驗期間動物的精神、外觀均無異常。莧菜紅高劑量組動物體質(zhì)量在給藥第2～3天下降，中、低劑量組動物體質(zhì)量未見異常。莧菜紅劑量在500～2 000 mg/kg對小鼠骨髓微核率無明顯影響。結(jié)論：莧菜紅對小鼠骨髓細(xì)胞無明顯致突變作用。
目的：用骨髓微核試驗觀察莧菜紅對小鼠的毒性反應(yīng)，為進(jìn)一步致突變研究提供參考。方法：試驗動物隨機(jī)分5組，分別為陰性對照組，莧菜紅低、中、高3個劑量組和陽性對照組。每組10只動物，雌雄各5只。連續(xù)ig給予不同劑量的莧菜紅，觀察試驗期內(nèi)小鼠的一般毒性癥狀、體質(zhì)量增長情況和骨髓細(xì)胞微核率的改變。結(jié)果：實驗期間動物的精神、外觀均無異常。莧菜紅高劑量組動物體質(zhì)量在給藥第2～3天下降，中、低劑量組動物體質(zhì)量未見異常。莧菜紅劑量在500～2 000 mg/kg對小鼠骨髓微核率無明顯影響。結(jié)論：莧菜紅對小鼠骨髓細(xì)胞無明顯致突變作用。
2010, 33(6):416-449.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的：觀察脂肝康對動物實驗性脂肪肝的治療作用。方法：采用乙硫氨酸、高脂飼料復(fù)制動物脂肪肝模型，iv高分子右旋糖苷復(fù)制大鼠“血瘀”模型，觀察脂肝康的作用。結(jié)果：脂肝康能明顯降低實驗性脂肪肝動物肝臟、血液中的總膽固醇（TC）、三酰甘油（TG）的量；明顯抑制“血瘀”大鼠全血粘度的升高。結(jié)論：脂肝康對脂肪肝大鼠有明顯的治療作用。
目的：觀察脂肝康對動物實驗性脂肪肝的治療作用。方法：采用乙硫氨酸、高脂飼料復(fù)制動物脂肪肝模型，iv高分子右旋糖苷復(fù)制大鼠“血瘀”模型，觀察脂肝康的作用。結(jié)果：脂肝康能明顯降低實驗性脂肪肝動物肝臟、血液中的總膽固醇（TC）、三酰甘油（TG）的量；明顯抑制“血瘀”大鼠全血粘度的升高。結(jié)論：脂肝康對脂肪肝大鼠有明顯的治療作用。
2010, 33(6):420-426.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的：制備姜黃素（Cur）固體脂質(zhì)納米粒（SLN）。方法：用薄膜超聲法制備Cur-SLN，以mcur︰m單硬脂酸甘油酯、m單硬脂酸甘油酯︰m卵磷脂、聚山梨酯-80質(zhì)量濃度、超聲時間為考察因素，以包封率為指標(biāo)，用正交試驗優(yōu)選處方，并考察其粒徑分布、Zeta電位。結(jié)果：當(dāng)mcur︰m單硬脂酸甘油酯=1︰3、m單硬脂酸甘油酯︰m卵磷脂=1︰2.5、聚山梨酯-80質(zhì)量濃度2.5%、超聲時間12 min時，所制得的Cur-SLN平均粒徑為（145.6±5）nm，Zeta電位為（－31.9±1.5）mV，包封率為（97.42±0.39）%，載藥量為(7.92 ± 0.05)%。結(jié)論：采用薄膜-超聲法制備Cur-SLN可行，為開發(fā)姜黃素新型給藥系統(tǒng)提供試驗依據(jù)。
目的：制備姜黃素（Cur）固體脂質(zhì)納米粒（SLN）。方法：用薄膜超聲法制備Cur-SLN，以mcur︰m單硬脂酸甘油酯、m單硬脂酸甘油酯︰m卵磷脂、聚山梨酯-80質(zhì)量濃度、超聲時間為考察因素，以包封率為指標(biāo)，用正交試驗優(yōu)選處方，并考察其粒徑分布、Zeta電位。結(jié)果：當(dāng)mcur︰m單硬脂酸甘油酯=1︰3、m單硬脂酸甘油酯︰m卵磷脂=1︰2.5、聚山梨酯-80質(zhì)量濃度2.5%、超聲時間12 min時，所制得的Cur-SLN平均粒徑為（145.6±5）nm，Zeta電位為（－31.9±1.5）mV，包封率為（97.42±0.39）%，載藥量為(7.92 ± 0.05)%。結(jié)論：采用薄膜-超聲法制備Cur-SLN可行，為開發(fā)姜黃素新型給藥系統(tǒng)提供試驗依據(jù)。
2010, 33(6):424-427.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的：建立阿可拉定中9種大孔樹脂有機(jī)溶劑殘留物的檢測方法。方法：采用頂空進(jìn)樣毛細(xì)管氣相色譜法，色譜柱為HP-INNOWAX毛細(xì)管柱（30.0 m×0.25 mm×0.25 μm）；柱溫（程序升溫）：50 ℃維持5 min，以8℃/min的升溫速率升溫至220 ℃，再維持5 min；進(jìn)樣口溫度250 ℃；FID檢測器溫度250 ℃；1％甲醇的0.1 mol/L氫氧化鈉水溶液為溶解介質(zhì)，載氣為氮氣，體積流量1.0 mL/min，測定阿可拉定中正己烷、苯、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、苯乙烯、二乙基苯、二乙烯基苯、正十二烷9種大孔樹脂有機(jī)溶劑殘留量。結(jié)果：本法線性關(guān)系良好，r＝0.990 7～0.999 4，RSD均小于8.3％，9種溶劑的平均回收率為77.1％～105.4％，其RSD＜6.0％。結(jié)論：該方法操作簡便快速，靈敏度高，準(zhǔn)確度好，可作為阿可拉定中大孔樹脂有機(jī)溶劑殘留量的測定方法。
目的：建立阿可拉定中9種大孔樹脂有機(jī)溶劑殘留物的檢測方法。方法：采用頂空進(jìn)樣毛細(xì)管氣相色譜法，色譜柱為HP-INNOWAX毛細(xì)管柱（30.0 m×0.25 mm×0.25 μm）；柱溫（程序升溫）：50 ℃維持5 min，以8℃/min的升溫速率升溫至220 ℃，再維持5 min；進(jìn)樣口溫度250 ℃；FID檢測器溫度250 ℃；1％甲醇的0.1 mol/L氫氧化鈉水溶液為溶解介質(zhì)，載氣為氮氣，體積流量1.0 mL/min，測定阿可拉定中正己烷、苯、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、苯乙烯、二乙基苯、二乙烯基苯、正十二烷9種大孔樹脂有機(jī)溶劑殘留量。結(jié)果：本法線性關(guān)系良好，r＝0.990 7～0.999 4，RSD均小于8.3％，9種溶劑的平均回收率為77.1％～105.4％，其RSD＜6.0％。結(jié)論：該方法操作簡便快速，靈敏度高，準(zhǔn)確度好，可作為阿可拉定中大孔樹脂有機(jī)溶劑殘留量的測定方法。
2010, 33(6):428-431.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的：建立梯度洗脫HPLC法同時測定丁丙諾啡納洛酮舌下片中兩種主藥的量。方法：采用梯度洗脫，用Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱；以甲醇-乙腈-0.02 mol/L磷酸二氫鉀溶液（48∶32∶20）（用磷酸調(diào)pH 4.0）為流動相A，甲醇-乙腈-0.02 mol/L磷酸二氫鉀溶液（6∶4∶90）（用磷酸調(diào)pH 4.0）為流動相B；體積流量1.0 mL/min；檢測波長為230 nm。結(jié)果：納洛酮在5.0～30.0 μg/mL線性關(guān)系良好（r = 0.999 8），回收率為99.68%（RSD＝0.92%）；丁丙諾啡在20.0～120.0 μg/mL線性關(guān)系良好（r = 0.999 9），回收率為99.74%（RSD＝0.53%）。結(jié)論：采用梯度洗脫HPLC法同時測定丁丙諾啡納洛酮舌下片中兩主藥的量，方法簡便、靈敏、專屬，重現(xiàn)性好，該方法可以監(jiān)控藥品質(zhì)量。
目的：建立梯度洗脫HPLC法同時測定丁丙諾啡納洛酮舌下片中兩種主藥的量。方法：采用梯度洗脫，用Diamonsil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱；以甲醇-乙腈-0.02 mol/L磷酸二氫鉀溶液（48∶32∶20）（用磷酸調(diào)pH 4.0）為流動相A，甲醇-乙腈-0.02 mol/L磷酸二氫鉀溶液（6∶4∶90）（用磷酸調(diào)pH 4.0）為流動相B；體積流量1.0 mL/min；檢測波長為230 nm。結(jié)果：納洛酮在5.0～30.0 μg/mL線性關(guān)系良好（r = 0.999 8），回收率為99.68%（RSD＝0.92%）；丁丙諾啡在20.0～120.0 μg/mL線性關(guān)系良好（r = 0.999 9），回收率為99.74%（RSD＝0.53%）。結(jié)論：采用梯度洗脫HPLC法同時測定丁丙諾啡納洛酮舌下片中兩主藥的量，方法簡便、靈敏、專屬，重現(xiàn)性好，該方法可以監(jiān)控藥品質(zhì)量。
2010, 33(6):432-435.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的：建立川續(xù)斷的HPLC指紋圖譜分析方法。方法：采用高效液相色譜技術(shù)，Hypersil-C18色譜柱（250 mm ×4.6 mm, 5 μm）；流動相為乙睛-水，梯度洗脫；體積流量1.0 mL/min；檢測波長212 nm；進(jìn)樣量30 μL；柱溫 30 ℃。結(jié)果：建立了以 15 個共有峰為特征指紋信息的HPLC指紋圖譜，發(fā)現(xiàn)各產(chǎn)地和來源的川續(xù)斷的指紋圖譜有一定的差異。結(jié)論：該指紋圖譜方法準(zhǔn)確可靠，重現(xiàn)性好，可作為川續(xù)斷內(nèi)在質(zhì)量評價的依據(jù)。
目的：建立川續(xù)斷的HPLC指紋圖譜分析方法。方法：采用高效液相色譜技術(shù)，Hypersil-C18色譜柱（250 mm ×4.6 mm, 5 μm）；流動相為乙睛-水，梯度洗脫；體積流量1.0 mL/min；檢測波長212 nm；進(jìn)樣量30 μL；柱溫 30 ℃。結(jié)果：建立了以 15 個共有峰為特征指紋信息的HPLC指紋圖譜，發(fā)現(xiàn)各產(chǎn)地和來源的川續(xù)斷的指紋圖譜有一定的差異。結(jié)論：該指紋圖譜方法準(zhǔn)確可靠，重現(xiàn)性好，可作為川續(xù)斷內(nèi)在質(zhì)量評價的依據(jù)。
2010, 33(6):436-441.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
自胰島素首次用于治療糖尿病以來，隨著對糖尿病病理生理和發(fā)病機(jī)制認(rèn)識的深入，胰島素的應(yīng)用越來越廣泛。綜述近年來相關(guān)文獻(xiàn)中有關(guān)胰島素及其類似物制劑的分類、給藥途徑、體內(nèi)吸收代謝、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)等方面內(nèi)容，為進(jìn)一步研究、開發(fā)和合理利用胰島素及其類似物提供參考。
自胰島素首次用于治療糖尿病以來，隨著對糖尿病病理生理和發(fā)病機(jī)制認(rèn)識的深入，胰島素的應(yīng)用越來越廣泛。綜述近年來相關(guān)文獻(xiàn)中有關(guān)胰島素及其類似物制劑的分類、給藥途徑、體內(nèi)吸收代謝、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)等方面內(nèi)容，為進(jìn)一步研究、開發(fā)和合理利用胰島素及其類似物提供參考。
2010, 33(6):442-446.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
綜述石杉堿甲的研究進(jìn)展，分別從作用機(jī)制、藥理作用、合成以及結(jié)構(gòu)修飾等方面對石杉堿甲的研究進(jìn)行總結(jié)，并簡述其發(fā)展方向：ZT-1作為石杉堿甲的替代物，已經(jīng)在歐洲完成Ⅱ期臨床，有望成為我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)，又有希望打入國際市場的創(chuàng)新藥物。
綜述石杉堿甲的研究進(jìn)展，分別從作用機(jī)制、藥理作用、合成以及結(jié)構(gòu)修飾等方面對石杉堿甲的研究進(jìn)行總結(jié)，并簡述其發(fā)展方向：ZT-1作為石杉堿甲的替代物，已經(jīng)在歐洲完成Ⅱ期臨床，有望成為我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)，又有希望打入國際市場的創(chuàng)新藥物。
2010, 33(6):447-451.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
中藥是中華民族的瑰寶，經(jīng)歷了數(shù)千年的傳承與發(fā)展，對人民的防病治病做出了不可磨滅的貢獻(xiàn)，近年來各種疑難雜癥頻繁出現(xiàn)，中藥的發(fā)展?jié)摿Ω鞘艿搅耸澜缛嗣竦年P(guān)注和重視。伴隨著中藥現(xiàn)代化戰(zhàn)略的實施，中藥的發(fā)展也迎來了新的機(jī)遇與挑戰(zhàn)。微生物轉(zhuǎn)化是當(dāng)前中藥現(xiàn)代化研究的熱點之一，就微生物轉(zhuǎn)化的概念、特點以及微生物轉(zhuǎn)化技術(shù)在中藥中的應(yīng)用現(xiàn)狀進(jìn)行概述，并對中藥微生物轉(zhuǎn)化的發(fā)展前景做展望。
中藥是中華民族的瑰寶，經(jīng)歷了數(shù)千年的傳承與發(fā)展，對人民的防病治病做出了不可磨滅的貢獻(xiàn)，近年來各種疑難雜癥頻繁出現(xiàn)，中藥的發(fā)展?jié)摿Ω鞘艿搅耸澜缛嗣竦年P(guān)注和重視。伴隨著中藥現(xiàn)代化戰(zhàn)略的實施，中藥的發(fā)展也迎來了新的機(jī)遇與挑戰(zhàn)。微生物轉(zhuǎn)化是當(dāng)前中藥現(xiàn)代化研究的熱點之一，就微生物轉(zhuǎn)化的概念、特點以及微生物轉(zhuǎn)化技術(shù)在中藥中的應(yīng)用現(xiàn)狀進(jìn)行概述，并對中藥微生物轉(zhuǎn)化的發(fā)展前景做展望。
2010, 33(6):452-456.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
銀杏是最古老的中生代植物，很早就被用作中藥，其提取物近年來引起國際高度重視。銀杏葉中含有黃酮和二萜內(nèi)酯等化學(xué)成分，具有抗氧化、抗衰老等藥理作用。綜述銀杏葉提取物的研發(fā)狀況、化學(xué)成分和藥理作用。
銀杏是最古老的中生代植物，很早就被用作中藥，其提取物近年來引起國際高度重視。銀杏葉中含有黃酮和二萜內(nèi)酯等化學(xué)成分，具有抗氧化、抗衰老等藥理作用。綜述銀杏葉提取物的研發(fā)狀況、化學(xué)成分和藥理作用。
2010, 33(6):457-460.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
混合型高脂血癥是相當(dāng)常見且比較難治的一種脂代謝異常類疾病，通過參閱、歸納、總結(jié)近年來的相關(guān)文獻(xiàn)，對混合型高脂血癥的藥物治療進(jìn)展進(jìn)行綜述，為其進(jìn)一步的臨床治療提供理論和經(jīng)驗上的參考。
混合型高脂血癥是相當(dāng)常見且比較難治的一種脂代謝異常類疾病，通過參閱、歸納、總結(jié)近年來的相關(guān)文獻(xiàn)，對混合型高脂血癥的藥物治療進(jìn)展進(jìn)行綜述，為其進(jìn)一步的臨床治療提供理論和經(jīng)驗上的參考。
2010, 33(6):461-466.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
隨著慢性盆腔炎發(fā)病率的不斷提高及越趨年輕化，治療該類疾病的中藥研究也日益增多。在查閱相關(guān)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，對慢性盆腔炎的發(fā)病機(jī)制和治療藥物進(jìn)行了分析總結(jié)，為進(jìn)一步研究和開發(fā)治療慢性盆腔炎的藥物提供參考。
隨著慢性盆腔炎發(fā)病率的不斷提高及越趨年輕化，治療該類疾病的中藥研究也日益增多。在查閱相關(guān)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，對慢性盆腔炎的發(fā)病機(jī)制和治療藥物進(jìn)行了分析總結(jié)，為進(jìn)一步研究和開發(fā)治療慢性盆腔炎的藥物提供參考。
2010, 33(6):467-471.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
過敏性鼻炎是一種常見的呼吸系統(tǒng)疾病，屬祖國醫(yī)學(xué)的“鼻鼽”范疇。其發(fā)病率在全球范圍內(nèi)有逐年上升的趨勢，過敏性鼻炎的防治和新藥的研究已在世界范圍內(nèi)受到廣泛的關(guān)注。近幾年中醫(yī)藥在防治過敏性鼻炎研究進(jìn)展較快，對其防治機(jī)制在細(xì)胞水平、分子水平和基因水平進(jìn)行了大量深入研究，根據(jù)中藥作用機(jī)制的不同，對近年來中藥治療過敏性鼻炎的實驗研究進(jìn)行綜述，為從傳統(tǒng)中藥中挖掘新藥提供思路。
過敏性鼻炎是一種常見的呼吸系統(tǒng)疾病，屬祖國醫(yī)學(xué)的“鼻鼽”范疇。其發(fā)病率在全球范圍內(nèi)有逐年上升的趨勢，過敏性鼻炎的防治和新藥的研究已在世界范圍內(nèi)受到廣泛的關(guān)注。近幾年中醫(yī)藥在防治過敏性鼻炎研究進(jìn)展較快，對其防治機(jī)制在細(xì)胞水平、分子水平和基因水平進(jìn)行了大量深入研究，根據(jù)中藥作用機(jī)制的不同，對近年來中藥治療過敏性鼻炎的實驗研究進(jìn)行綜述，為從傳統(tǒng)中藥中挖掘新藥提供思路。
2010, 33(6):472-475.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
三七為傳統(tǒng)中藥，具有散瘀止血、消腫定痛等功效。三七皂苷是三七的主要活性部位，具有增強(qiáng)機(jī)體功能、增加冠脈血流量、擴(kuò)張血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板聚集、降低血粘度等藥理活性。高效液相色譜（HPLC）法具有快速、高效、分離效能高、重現(xiàn)性好、結(jié)果準(zhǔn)確可靠等優(yōu)勢，被廣泛應(yīng)用于三七藥材及其制劑的現(xiàn)代藥學(xué)研究中。綜述HPLC法在三七及其制劑現(xiàn)代藥學(xué)研究中的應(yīng)用，為三七（提取物）及其制劑的質(zhì)量控制和評價及臨床藥學(xué)研究提供參考和依據(jù)。
三七為傳統(tǒng)中藥，具有散瘀止血、消腫定痛等功效。三七皂苷是三七的主要活性部位，具有增強(qiáng)機(jī)體功能、增加冠脈血流量、擴(kuò)張血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板聚集、降低血粘度等藥理活性。高效液相色譜（HPLC）法具有快速、高效、分離效能高、重現(xiàn)性好、結(jié)果準(zhǔn)確可靠等優(yōu)勢，被廣泛應(yīng)用于三七藥材及其制劑的現(xiàn)代藥學(xué)研究中。綜述HPLC法在三七及其制劑現(xiàn)代藥學(xué)研究中的應(yīng)用，為三七（提取物）及其制劑的質(zhì)量控制和評價及臨床藥學(xué)研究提供參考和依據(jù)。
2010, 33(6):476-478.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
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