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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會(huì)
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2011年第34卷第6期文章目次
2011, 34(6):409-415.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
根據(jù)目前國際上對(duì)生物樣品定量分析的相關(guān)指導(dǎo)原則，建議《中國藥典》修訂和擴(kuò)充現(xiàn)有的的指導(dǎo)原則，以適應(yīng)新藥開發(fā)和仿制藥開發(fā)的需求。內(nèi)容包括：指導(dǎo)原則適用范圍，生物分析方法確證，試驗(yàn)樣品分析，配體結(jié)合分析，試驗(yàn)報(bào)告，以及生物分析相關(guān)定義。其中，對(duì)基質(zhì)效應(yīng)、已測樣品再分析、穩(wěn)定性考察等列出了詳細(xì)的要求。
根據(jù)目前國際上對(duì)生物樣品定量分析的相關(guān)指導(dǎo)原則，建議《中國藥典》修訂和擴(kuò)充現(xiàn)有的的指導(dǎo)原則，以適應(yīng)新藥開發(fā)和仿制藥開發(fā)的需求。內(nèi)容包括：指導(dǎo)原則適用范圍，生物分析方法確證，試驗(yàn)樣品分析，配體結(jié)合分析，試驗(yàn)報(bào)告，以及生物分析相關(guān)定義。其中，對(duì)基質(zhì)效應(yīng)、已測樣品再分析、穩(wěn)定性考察等列出了詳細(xì)的要求。
2011, 34(6):416-420.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 探討黃芪甲苷衍生物ASId治療慢性心力衰竭的作用機(jī)制。方法 大鼠、犬提取心肌細(xì)胞膜檢測酶活性；大鼠結(jié)扎冠脈引起心肌梗死后取左心室，利用免疫組織化學(xué)檢測心肌肥厚信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶（calcineurin，CaN）表達(dá)情況。結(jié)果 ASId對(duì)大鼠和犬心肌細(xì)胞膜Na+/K+-ATPase均有抑制作用，其IC50分別為（1.58±0.27）×10?6和（1.41±0.16）×10?7 mol/L，在受試劑量下（10?8～10?5 mol/L）對(duì)Ca2+/Mg2+-ATPase活性無明顯抑制作用；免疫組化研究表明，ASId 0.5、1.0 mg/kg可顯著降低CaN表達(dá)，與模型對(duì)照組比較，其表達(dá)分別下降73.1%（P＜0.01）、78.0%（P＜0.001），提示ASId抗心肌肥厚機(jī)制與抑制心肌肥厚信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的重要關(guān)鍵因子CaN有關(guān)。結(jié)論 ASId治療心衰機(jī)制與Na+/K+-ATPase抑制產(chǎn)生的即刻心肌收縮效應(yīng)，以及抗心肌肥厚的遠(yuǎn)期效應(yīng)有關(guān)。
目的 探討黃芪甲苷衍生物ASId治療慢性心力衰竭的作用機(jī)制。方法 大鼠、犬提取心肌細(xì)胞膜檢測酶活性；大鼠結(jié)扎冠脈引起心肌梗死后取左心室，利用免疫組織化學(xué)檢測心肌肥厚信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶（calcineurin，CaN）表達(dá)情況。結(jié)果 ASId對(duì)大鼠和犬心肌細(xì)胞膜Na+/K+-ATPase均有抑制作用，其IC50分別為（1.58±0.27）×10?6和（1.41±0.16）×10?7 mol/L，在受試劑量下（10?8～10?5 mol/L）對(duì)Ca2+/Mg2+-ATPase活性無明顯抑制作用；免疫組化研究表明，ASId 0.5、1.0 mg/kg可顯著降低CaN表達(dá)，與模型對(duì)照組比較，其表達(dá)分別下降73.1%（P＜0.01）、78.0%（P＜0.001），提示ASId抗心肌肥厚機(jī)制與抑制心肌肥厚信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的重要關(guān)鍵因子CaN有關(guān)。結(jié)論 ASId治療心衰機(jī)制與Na+/K+-ATPase抑制產(chǎn)生的即刻心肌收縮效應(yīng)，以及抗心肌肥厚的遠(yuǎn)期效應(yīng)有關(guān)。
2011, 34(6):421-424.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 制備吲達(dá)帕胺微孔滲透泵片劑并研究其體外釋藥機(jī)制。方法 通過外觀觀察，測定不同衣膜、片芯、介質(zhì)等條件變化時(shí)的體外釋放度，考察其釋藥機(jī)制。結(jié)果 吲達(dá)帕胺微孔滲透泵片體外釋藥行為符合零級(jí)釋藥模型；不同衣膜、片芯和滲透壓介質(zhì)對(duì)藥物釋放有顯著影響；釋放介質(zhì)的pH值、溶出方法和轉(zhuǎn)速對(duì)藥物釋放無顯著影響。結(jié)論 該片劑的釋藥動(dòng)力主要為衣膜內(nèi)外的滲透壓差，藥物在滲透壓驅(qū)動(dòng)下經(jīng)微孔釋藥。
目的 制備吲達(dá)帕胺微孔滲透泵片劑并研究其體外釋藥機(jī)制。方法 通過外觀觀察，測定不同衣膜、片芯、介質(zhì)等條件變化時(shí)的體外釋放度，考察其釋藥機(jī)制。結(jié)果 吲達(dá)帕胺微孔滲透泵片體外釋藥行為符合零級(jí)釋藥模型；不同衣膜、片芯和滲透壓介質(zhì)對(duì)藥物釋放有顯著影響；釋放介質(zhì)的pH值、溶出方法和轉(zhuǎn)速對(duì)藥物釋放無顯著影響。結(jié)論 該片劑的釋藥動(dòng)力主要為衣膜內(nèi)外的滲透壓差，藥物在滲透壓驅(qū)動(dòng)下經(jīng)微孔釋藥。
2011, 34(6):425-427.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立在藥物臨床試驗(yàn)階段確定藥物最大安全劑量的方法。方法 利用連續(xù)重新評(píng)估的方法，充分利用已有的試驗(yàn)數(shù)據(jù)，及時(shí)更新有關(guān)參數(shù)，同時(shí)結(jié)合目前多元比較中很流行的小樣本似然比率方法，從而得出最佳的答案。結(jié)果 從模擬結(jié)果來看，該方法效果很好。結(jié)論 目前使用的方法是根據(jù)事前的標(biāo)準(zhǔn)，由既定方法和計(jì)算公式得出藥物的最大安全劑量，不能根據(jù)最新的試驗(yàn)數(shù)據(jù)及時(shí)調(diào)整模型參數(shù)，因此得到的結(jié)果往往不是最佳。本方法建立的確定藥物最大安全劑量方法能夠彌補(bǔ)這一缺點(diǎn)，更為準(zhǔn)確。
目的 建立在藥物臨床試驗(yàn)階段確定藥物最大安全劑量的方法。方法 利用連續(xù)重新評(píng)估的方法，充分利用已有的試驗(yàn)數(shù)據(jù)，及時(shí)更新有關(guān)參數(shù)，同時(shí)結(jié)合目前多元比較中很流行的小樣本似然比率方法，從而得出最佳的答案。結(jié)果 從模擬結(jié)果來看，該方法效果很好。結(jié)論 目前使用的方法是根據(jù)事前的標(biāo)準(zhǔn)，由既定方法和計(jì)算公式得出藥物的最大安全劑量，不能根據(jù)最新的試驗(yàn)數(shù)據(jù)及時(shí)調(diào)整模型參數(shù)，因此得到的結(jié)果往往不是最佳。本方法建立的確定藥物最大安全劑量方法能夠彌補(bǔ)這一缺點(diǎn)，更為準(zhǔn)確。
2011, 34(6):428-431.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 以大豆卵磷脂和膽固醇等為載體制備龍膽苦苷脂質(zhì)體。方法 采用復(fù)乳法考察乳化劑的用量、藥脂比、磷脂與膽固醇質(zhì)量比等因素對(duì)脂質(zhì)體制備過程的影響；以外觀形態(tài)和包封率為考察指標(biāo)，優(yōu)化龍膽苦苷脂質(zhì)體的最佳制備工藝。結(jié)果 復(fù)乳法制備的龍膽苦苷脂質(zhì)體最佳工藝為：大豆卵磷脂與膽固醇質(zhì)量比為6∶1，藥脂比為1∶8，助乳劑量為30∶1，包封率可達(dá)82%。結(jié)論 復(fù)乳法制備龍膽苦苷多囊脂質(zhì)體均勻、穩(wěn)定，粒徑分布（414.8±50.0）nm，Zeta電位為（?29.2±5.0）mV。
目的 以大豆卵磷脂和膽固醇等為載體制備龍膽苦苷脂質(zhì)體。方法 采用復(fù)乳法考察乳化劑的用量、藥脂比、磷脂與膽固醇質(zhì)量比等因素對(duì)脂質(zhì)體制備過程的影響；以外觀形態(tài)和包封率為考察指標(biāo)，優(yōu)化龍膽苦苷脂質(zhì)體的最佳制備工藝。結(jié)果 復(fù)乳法制備的龍膽苦苷脂質(zhì)體最佳工藝為：大豆卵磷脂與膽固醇質(zhì)量比為6∶1，藥脂比為1∶8，助乳劑量為30∶1，包封率可達(dá)82%。結(jié)論 復(fù)乳法制備龍膽苦苷多囊脂質(zhì)體均勻、穩(wěn)定，粒徑分布（414.8±50.0）nm，Zeta電位為（?29.2±5.0）mV。
2011, 34(6):432-435.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 探討健胃消食口崩片的藥理作用并與原劑型健胃消食片進(jìn)行藥效比較。方法 采用生大黃和利血平造成脾虛動(dòng)物模型，觀察健胃消食口崩片對(duì)脾虛動(dòng)物胃排空、小腸推進(jìn)運(yùn)動(dòng)、血清淀粉酶活力及胃液分泌等的影響。結(jié)果 健胃消食口崩片具有加快脾虛小鼠胃排空和小腸推進(jìn)運(yùn)動(dòng)，提高脾虛小鼠血清淀粉酶活力，提高脾虛小鼠胸腺系數(shù)和體質(zhì)量增加，延長冰浴中小鼠游泳時(shí)間，促進(jìn)大鼠胃液分泌及胃酸排出等作用。結(jié)論 健胃消食口崩片可以有效改善動(dòng)物脾虛和消化不良癥狀，與原劑型療效相當(dāng)。
目的 探討健胃消食口崩片的藥理作用并與原劑型健胃消食片進(jìn)行藥效比較。方法 采用生大黃和利血平造成脾虛動(dòng)物模型，觀察健胃消食口崩片對(duì)脾虛動(dòng)物胃排空、小腸推進(jìn)運(yùn)動(dòng)、血清淀粉酶活力及胃液分泌等的影響。結(jié)果 健胃消食口崩片具有加快脾虛小鼠胃排空和小腸推進(jìn)運(yùn)動(dòng)，提高脾虛小鼠血清淀粉酶活力，提高脾虛小鼠胸腺系數(shù)和體質(zhì)量增加，延長冰浴中小鼠游泳時(shí)間，促進(jìn)大鼠胃液分泌及胃酸排出等作用。結(jié)論 健胃消食口崩片可以有效改善動(dòng)物脾虛和消化不良癥狀，與原劑型療效相當(dāng)。
2011, 34(6):436-438.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立人參北芪片的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，控制制劑的質(zhì)量。方法 采用薄層色譜法對(duì)制劑中組成藥味人參進(jìn)行鑒別，采用HPLC-蒸發(fā)光散射檢測法測定制劑中的黃芪甲苷，并進(jìn)行方法學(xué)考察。結(jié)果 人參的薄層鑒別中，斑點(diǎn)清晰，陰性無干擾。黃芪甲苷在0.997 6～14.964 0 μg與峰面積呈良好的線性關(guān)系，平均回收率為98.06%，RSD為1.60%。結(jié)論 建立的薄層色譜和高效液相色譜定性、定量方法可以用來控制人參北芪片的質(zhì)量，方法簡便可行。
目的 建立人參北芪片的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，控制制劑的質(zhì)量。方法 采用薄層色譜法對(duì)制劑中組成藥味人參進(jìn)行鑒別，采用HPLC-蒸發(fā)光散射檢測法測定制劑中的黃芪甲苷，并進(jìn)行方法學(xué)考察。結(jié)果 人參的薄層鑒別中，斑點(diǎn)清晰，陰性無干擾。黃芪甲苷在0.997 6～14.964 0 μg與峰面積呈良好的線性關(guān)系，平均回收率為98.06%，RSD為1.60%。結(jié)論 建立的薄層色譜和高效液相色譜定性、定量方法可以用來控制人參北芪片的質(zhì)量，方法簡便可行。
2011, 34(6):439-441.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立小兒磨積片的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對(duì)制劑中甘草、厚樸進(jìn)行定性鑒別；采用高效液相色譜法對(duì)橙皮苷進(jìn)行定量測定。色譜柱為美國Dikma公司C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.4%磷酸溶液（45∶55）為流動(dòng)相，體積流量1 mL/min，檢測波長283 nm。結(jié)果 薄層色譜鑒別斑點(diǎn)清晰，陰性樣品無干擾；定量測定中橙皮苷進(jìn)樣量在0.044～0.264 μg與峰面積線性關(guān)系良好（r＝0.999 7）；平均回收率為98.90%，RSD為1.49%（n＝6）。結(jié)論 建立的方法操作簡單，專屬性和重現(xiàn)性好，可作為該制劑的質(zhì)量控制方法。
目的 建立小兒磨積片的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對(duì)制劑中甘草、厚樸進(jìn)行定性鑒別；采用高效液相色譜法對(duì)橙皮苷進(jìn)行定量測定。色譜柱為美國Dikma公司C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.4%磷酸溶液（45∶55）為流動(dòng)相，體積流量1 mL/min，檢測波長283 nm。結(jié)果 薄層色譜鑒別斑點(diǎn)清晰，陰性樣品無干擾；定量測定中橙皮苷進(jìn)樣量在0.044～0.264 μg與峰面積線性關(guān)系良好（r＝0.999 7）；平均回收率為98.90%，RSD為1.49%（n＝6）。結(jié)論 建立的方法操作簡單，專屬性和重現(xiàn)性好，可作為該制劑的質(zhì)量控制方法。
2011, 34(6):442-444.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 優(yōu)選雷公藤涂膜劑基質(zhì)的組成和配比。方法 采用正交試驗(yàn)法，以外觀質(zhì)量、成膜時(shí)間為指標(biāo)，確定基質(zhì)中不同輔料的最佳配比。結(jié)果 以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例為4∶1∶2制得的涂膜劑最穩(wěn)定。結(jié)論 優(yōu)選得到的配方設(shè)計(jì)合理，制備工藝簡單，質(zhì)量可控，可以為工業(yè)生產(chǎn)提供理論基礎(chǔ)。
目的 優(yōu)選雷公藤涂膜劑基質(zhì)的組成和配比。方法 采用正交試驗(yàn)法，以外觀質(zhì)量、成膜時(shí)間為指標(biāo)，確定基質(zhì)中不同輔料的最佳配比。結(jié)果 以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例為4∶1∶2制得的涂膜劑最穩(wěn)定。結(jié)論 優(yōu)選得到的配方設(shè)計(jì)合理，制備工藝簡單，質(zhì)量可控，可以為工業(yè)生產(chǎn)提供理論基礎(chǔ)。
2011, 34(6):445-447.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立九香止瀉片中總鞣質(zhì)的定量測定方法。方法 用干酪素法測定九香止瀉片中總鞣質(zhì)。測定條件為：以水超聲提取30 min，干酪素用量800 mg，29%碳酸鈉溶液顯色30 min后測定。結(jié)果 線性回歸方程為A＝102.65 C＋0.026 3，r＝0.999 5，鞣酸在1.0～10.0 μg/mL線性關(guān)系良好，平均回收率為96.58%，RSD值為0.615%（n＝6）。結(jié)論 該分析方法簡便、準(zhǔn)確、可靠，可用于測定九香止瀉片中總鞣質(zhì)。
目的 建立九香止瀉片中總鞣質(zhì)的定量測定方法。方法 用干酪素法測定九香止瀉片中總鞣質(zhì)。測定條件為：以水超聲提取30 min，干酪素用量800 mg，29%碳酸鈉溶液顯色30 min后測定。結(jié)果 線性回歸方程為A＝102.65 C＋0.026 3，r＝0.999 5，鞣酸在1.0～10.0 μg/mL線性關(guān)系良好，平均回收率為96.58%，RSD值為0.615%（n＝6）。結(jié)論 該分析方法簡便、準(zhǔn)確、可靠，可用于測定九香止瀉片中總鞣質(zhì)。
2011, 34(6):448-450.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 通過藥理實(shí)驗(yàn)確定橢圓葉花錨利膽作用的有效部位，并對(duì)其進(jìn)行成分分離與鑒定。方法 采用膽管引流法試驗(yàn)橢圓葉花錨的利膽作用，并確定了有效部位。再利用硅膠柱色譜、ODS、葡聚糖凝膠等色譜手段分離，通過1H-NMR、13C-NMR等波譜技術(shù)確定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從橢圓葉花錨利膽有效部位分離得到了9個(gè)化合物，分別為2，3，5-trimethoxy- 1-O-primevero-syloxyxanthone（1）、2，3，4，5-etramethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（2）、l，8-dihydroxy-3，5-dimethoxanthone（3）、2，3，4，5，7-pentamethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（4）、2，3，4，7-etramethoxy-1-O-primeverosyl- oxyxanthone（5）、木犀草苷（6）、木犀草素（7）、齊墩果酸（8）、熊果酸（9）。結(jié)論 其中化合物3為首次從橢圓葉花錨中分得。
目的 通過藥理實(shí)驗(yàn)確定橢圓葉花錨利膽作用的有效部位，并對(duì)其進(jìn)行成分分離與鑒定。方法 采用膽管引流法試驗(yàn)橢圓葉花錨的利膽作用，并確定了有效部位。再利用硅膠柱色譜、ODS、葡聚糖凝膠等色譜手段分離，通過1H-NMR、13C-NMR等波譜技術(shù)確定化合物的結(jié)構(gòu)。結(jié)果 從橢圓葉花錨利膽有效部位分離得到了9個(gè)化合物，分別為2，3，5-trimethoxy- 1-O-primevero-syloxyxanthone（1）、2，3，4，5-etramethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（2）、l，8-dihydroxy-3，5-dimethoxanthone（3）、2，3，4，5，7-pentamethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（4）、2，3，4，7-etramethoxy-1-O-primeverosyl- oxyxanthone（5）、木犀草苷（6）、木犀草素（7）、齊墩果酸（8）、熊果酸（9）。結(jié)論 其中化合物3為首次從橢圓葉花錨中分得。
2011, 34(6):451-455.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
Lipinski規(guī)則是藥物分子設(shè)計(jì)和藥物篩選常用的規(guī)則之一。從口服和非口服藥物兩個(gè)方面舉例說明它的效用，同時(shí)指出它在非口服藥物中的局限性和口服藥物中發(fā)展的前景，旨在為能夠正確認(rèn)識(shí)和恰當(dāng)使用該原則提供參考。
Lipinski規(guī)則是藥物分子設(shè)計(jì)和藥物篩選常用的規(guī)則之一。從口服和非口服藥物兩個(gè)方面舉例說明它的效用，同時(shí)指出它在非口服藥物中的局限性和口服藥物中發(fā)展的前景，旨在為能夠正確認(rèn)識(shí)和恰當(dāng)使用該原則提供參考。
2011, 34(6):456-464.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
絞股藍(lán)是五加科外含有人參皂苷的植物之一，具有滋補(bǔ)保健、抗癌防衰、增強(qiáng)體質(zhì)和改善脂質(zhì)代謝等多種功能，近年來一直是國內(nèi)外學(xué)者研究的熱點(diǎn)。綜述絞股藍(lán)皂苷成分的研究近況，為絞股藍(lán)的進(jìn)一步研究和開發(fā)提供參考，也為臨床用藥及相關(guān)活性成分的確定提供科學(xué)依據(jù)。
絞股藍(lán)是五加科外含有人參皂苷的植物之一，具有滋補(bǔ)保健、抗癌防衰、增強(qiáng)體質(zhì)和改善脂質(zhì)代謝等多種功能，近年來一直是國內(nèi)外學(xué)者研究的熱點(diǎn)。綜述絞股藍(lán)皂苷成分的研究近況，為絞股藍(lán)的進(jìn)一步研究和開發(fā)提供參考，也為臨床用藥及相關(guān)活性成分的確定提供科學(xué)依據(jù)。
2011, 34(6):465-468.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
基于近15年經(jīng)絡(luò)腧穴給藥治療心血管疾病的文獻(xiàn)，介紹經(jīng)絡(luò)腧穴給藥的常用方法、穴位選擇，并對(duì)經(jīng)絡(luò)腧穴治療充血性心力衰竭、心絞痛、心律失常、高血壓以及其他心血管疾病進(jìn)行綜述。
基于近15年經(jīng)絡(luò)腧穴給藥治療心血管疾病的文獻(xiàn)，介紹經(jīng)絡(luò)腧穴給藥的常用方法、穴位選擇，并對(duì)經(jīng)絡(luò)腧穴治療充血性心力衰竭、心絞痛、心律失常、高血壓以及其他心血管疾病進(jìn)行綜述。
2011, 34(6):469-473.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
綜述近年來國內(nèi)外對(duì)大青屬植物的化學(xué)成分與藥理作用的研究，大青屬植物中含有的化學(xué)成分主要為甾醇類、黃酮類、揮發(fā)性成分等；其藥理作用主要有抗炎、抗氧化、抗腫瘤、治療高血壓等。
綜述近年來國內(nèi)外對(duì)大青屬植物的化學(xué)成分與藥理作用的研究，大青屬植物中含有的化學(xué)成分主要為甾醇類、黃酮類、揮發(fā)性成分等；其藥理作用主要有抗炎、抗氧化、抗腫瘤、治療高血壓等。
2011, 34(6):474-477.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
近年來，透皮吸收制劑正受到人們的普遍關(guān)注，而其中存在的一個(gè)難題就是吸收率低，難以達(dá)到有效的治療濃度。透皮吸收促進(jìn)劑的應(yīng)用可以有效地解決這一難題。中藥揮發(fā)油作為透皮吸收促進(jìn)劑不良反應(yīng)小，有促滲、治療雙重作用，因此逐漸引起了廣大醫(yī)藥工作者的注意。就中藥揮發(fā)油作促透劑的研究現(xiàn)狀做一綜述。
近年來，透皮吸收制劑正受到人們的普遍關(guān)注，而其中存在的一個(gè)難題就是吸收率低，難以達(dá)到有效的治療濃度。透皮吸收促進(jìn)劑的應(yīng)用可以有效地解決這一難題。中藥揮發(fā)油作為透皮吸收促進(jìn)劑不良反應(yīng)小，有促滲、治療雙重作用，因此逐漸引起了廣大醫(yī)藥工作者的注意。就中藥揮發(fā)油作促透劑的研究現(xiàn)狀做一綜述。
2011, 34(6):478-481.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
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18 丙型肝炎治療新藥替拉瑞韋
2011, 34(6):482-486.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
丙型肝炎病毒（hepatitis C virus，HCV）是一種高度變異的正鏈RNA黃病毒，具有慢性轉(zhuǎn)化率高、病變率高等特征。有研究表明，NS3/NS4A多功能蛋白酶是HCV復(fù)制所必須的，因而NS3/NS4A蛋白酶抑制劑在HCV治療中的意義備受關(guān)注。替拉瑞韋（Telaprevir）是一種可逆的HCV NS3/NS4A蛋白酶抑制劑，動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)都表明它可以有效地直接攻擊HCV并阻斷其復(fù)制，對(duì)HCV的抑制作用持久，將成為丙型肝炎病毒的新型治療藥物。
丙型肝炎病毒（hepatitis C virus，HCV）是一種高度變異的正鏈RNA黃病毒，具有慢性轉(zhuǎn)化率高、病變率高等特征。有研究表明，NS3/NS4A多功能蛋白酶是HCV復(fù)制所必須的，因而NS3/NS4A蛋白酶抑制劑在HCV治療中的意義備受關(guān)注。替拉瑞韋（Telaprevir）是一種可逆的HCV NS3/NS4A蛋白酶抑制劑，動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)都表明它可以有效地直接攻擊HCV并阻斷其復(fù)制，對(duì)HCV的抑制作用持久，將成為丙型肝炎病毒的新型治療藥物。
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