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主辦：天津藥物研究院 中國藥學會
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2011年第34卷第6期文章目次
2011, 34(6):409-415.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
根據(jù)目前國際上對生物樣品定量分析的相關指導原則，建議《中國藥典》修訂和擴充現(xiàn)有的的指導原則，以適應新藥開發(fā)和仿制藥開發(fā)的需求。內(nèi)容包括：指導原則適用范圍，生物分析方法確證，試驗樣品分析，配體結(jié)合分析，試驗報告，以及生物分析相關定義。其中，對基質(zhì)效應、已測樣品再分析、穩(wěn)定性考察等列出了詳細的要求。
根據(jù)目前國際上對生物樣品定量分析的相關指導原則，建議《中國藥典》修訂和擴充現(xiàn)有的的指導原則，以適應新藥開發(fā)和仿制藥開發(fā)的需求。內(nèi)容包括：指導原則適用范圍，生物分析方法確證，試驗樣品分析，配體結(jié)合分析，試驗報告，以及生物分析相關定義。其中，對基質(zhì)效應、已測樣品再分析、穩(wěn)定性考察等列出了詳細的要求。
2011, 34(6):416-420.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 探討黃芪甲苷衍生物ASId治療慢性心力衰竭的作用機制。方法 大鼠、犬提取心肌細胞膜檢測酶活性；大鼠結(jié)扎冠脈引起心肌梗死后取左心室，利用免疫組織化學檢測心肌肥厚信號轉(zhuǎn)導通路的鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶（calcineurin，CaN）表達情況。結(jié)果 ASId對大鼠和犬心肌細胞膜Na+/K+-ATPase均有抑制作用，其IC50分別為（1.58±0.27）×10?6和（1.41±0.16）×10?7 mol/L，在受試劑量下（10?8～10?5 mol/L）對Ca2+/Mg2+-ATPase活性無明顯抑制作用；免疫組化研究表明，ASId 0.5、1.0 mg/kg可顯著降低CaN表達，與模型對照組比較，其表達分別下降73.1%（P＜0.01）、78.0%（P＜0.001），提示ASId抗心肌肥厚機制與抑制心肌肥厚信號轉(zhuǎn)導通路的重要關鍵因子CaN有關。結(jié)論 ASId治療心衰機制與Na+/K+-ATPase抑制產(chǎn)生的即刻心肌收縮效應，以及抗心肌肥厚的遠期效應有關。
目的 探討黃芪甲苷衍生物ASId治療慢性心力衰竭的作用機制。方法 大鼠、犬提取心肌細胞膜檢測酶活性；大鼠結(jié)扎冠脈引起心肌梗死后取左心室，利用免疫組織化學檢測心肌肥厚信號轉(zhuǎn)導通路的鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶（calcineurin，CaN）表達情況。結(jié)果 ASId對大鼠和犬心肌細胞膜Na+/K+-ATPase均有抑制作用，其IC50分別為（1.58±0.27）×10?6和（1.41±0.16）×10?7 mol/L，在受試劑量下（10?8～10?5 mol/L）對Ca2+/Mg2+-ATPase活性無明顯抑制作用；免疫組化研究表明，ASId 0.5、1.0 mg/kg可顯著降低CaN表達，與模型對照組比較，其表達分別下降73.1%（P＜0.01）、78.0%（P＜0.001），提示ASId抗心肌肥厚機制與抑制心肌肥厚信號轉(zhuǎn)導通路的重要關鍵因子CaN有關。結(jié)論 ASId治療心衰機制與Na+/K+-ATPase抑制產(chǎn)生的即刻心肌收縮效應，以及抗心肌肥厚的遠期效應有關。
2011, 34(6):421-424.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 制備吲達帕胺微孔滲透泵片劑并研究其體外釋藥機制。方法 通過外觀觀察，測定不同衣膜、片芯、介質(zhì)等條件變化時的體外釋放度，考察其釋藥機制。結(jié)果 吲達帕胺微孔滲透泵片體外釋藥行為符合零級釋藥模型；不同衣膜、片芯和滲透壓介質(zhì)對藥物釋放有顯著影響；釋放介質(zhì)的pH值、溶出方法和轉(zhuǎn)速對藥物釋放無顯著影響。結(jié)論 該片劑的釋藥動力主要為衣膜內(nèi)外的滲透壓差，藥物在滲透壓驅(qū)動下經(jīng)微孔釋藥。
目的 制備吲達帕胺微孔滲透泵片劑并研究其體外釋藥機制。方法 通過外觀觀察，測定不同衣膜、片芯、介質(zhì)等條件變化時的體外釋放度，考察其釋藥機制。結(jié)果 吲達帕胺微孔滲透泵片體外釋藥行為符合零級釋藥模型；不同衣膜、片芯和滲透壓介質(zhì)對藥物釋放有顯著影響；釋放介質(zhì)的pH值、溶出方法和轉(zhuǎn)速對藥物釋放無顯著影響。結(jié)論 該片劑的釋藥動力主要為衣膜內(nèi)外的滲透壓差，藥物在滲透壓驅(qū)動下經(jīng)微孔釋藥。
2011, 34(6):425-427.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立在藥物臨床試驗階段確定藥物最大安全劑量的方法。方法 利用連續(xù)重新評估的方法，充分利用已有的試驗數(shù)據(jù)，及時更新有關參數(shù)，同時結(jié)合目前多元比較中很流行的小樣本似然比率方法，從而得出最佳的答案。結(jié)果 從模擬結(jié)果來看，該方法效果很好。結(jié)論 目前使用的方法是根據(jù)事前的標準，由既定方法和計算公式得出藥物的最大安全劑量，不能根據(jù)最新的試驗數(shù)據(jù)及時調(diào)整模型參數(shù)，因此得到的結(jié)果往往不是最佳。本方法建立的確定藥物最大安全劑量方法能夠彌補這一缺點，更為準確。
目的 建立在藥物臨床試驗階段確定藥物最大安全劑量的方法。方法 利用連續(xù)重新評估的方法，充分利用已有的試驗數(shù)據(jù)，及時更新有關參數(shù)，同時結(jié)合目前多元比較中很流行的小樣本似然比率方法，從而得出最佳的答案。結(jié)果 從模擬結(jié)果來看，該方法效果很好。結(jié)論 目前使用的方法是根據(jù)事前的標準，由既定方法和計算公式得出藥物的最大安全劑量，不能根據(jù)最新的試驗數(shù)據(jù)及時調(diào)整模型參數(shù)，因此得到的結(jié)果往往不是最佳。本方法建立的確定藥物最大安全劑量方法能夠彌補這一缺點，更為準確。
2011, 34(6):428-431.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 以大豆卵磷脂和膽固醇等為載體制備龍膽苦苷脂質(zhì)體。方法 采用復乳法考察乳化劑的用量、藥脂比、磷脂與膽固醇質(zhì)量比等因素對脂質(zhì)體制備過程的影響；以外觀形態(tài)和包封率為考察指標，優(yōu)化龍膽苦苷脂質(zhì)體的最佳制備工藝。結(jié)果 復乳法制備的龍膽苦苷脂質(zhì)體最佳工藝為：大豆卵磷脂與膽固醇質(zhì)量比為6∶1，藥脂比為1∶8，助乳劑量為30∶1，包封率可達82%。結(jié)論 復乳法制備龍膽苦苷多囊脂質(zhì)體均勻、穩(wěn)定，粒徑分布（414.8±50.0）nm，Zeta電位為（?29.2±5.0）mV。
目的 以大豆卵磷脂和膽固醇等為載體制備龍膽苦苷脂質(zhì)體。方法 采用復乳法考察乳化劑的用量、藥脂比、磷脂與膽固醇質(zhì)量比等因素對脂質(zhì)體制備過程的影響；以外觀形態(tài)和包封率為考察指標，優(yōu)化龍膽苦苷脂質(zhì)體的最佳制備工藝。結(jié)果 復乳法制備的龍膽苦苷脂質(zhì)體最佳工藝為：大豆卵磷脂與膽固醇質(zhì)量比為6∶1，藥脂比為1∶8，助乳劑量為30∶1，包封率可達82%。結(jié)論 復乳法制備龍膽苦苷多囊脂質(zhì)體均勻、穩(wěn)定，粒徑分布（414.8±50.0）nm，Zeta電位為（?29.2±5.0）mV。
2011, 34(6):432-435.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 探討健胃消食口崩片的藥理作用并與原劑型健胃消食片進行藥效比較。方法 采用生大黃和利血平造成脾虛動物模型，觀察健胃消食口崩片對脾虛動物胃排空、小腸推進運動、血清淀粉酶活力及胃液分泌等的影響。結(jié)果 健胃消食口崩片具有加快脾虛小鼠胃排空和小腸推進運動，提高脾虛小鼠血清淀粉酶活力，提高脾虛小鼠胸腺系數(shù)和體質(zhì)量增加，延長冰浴中小鼠游泳時間，促進大鼠胃液分泌及胃酸排出等作用。結(jié)論 健胃消食口崩片可以有效改善動物脾虛和消化不良癥狀，與原劑型療效相當。
目的 探討健胃消食口崩片的藥理作用并與原劑型健胃消食片進行藥效比較。方法 采用生大黃和利血平造成脾虛動物模型，觀察健胃消食口崩片對脾虛動物胃排空、小腸推進運動、血清淀粉酶活力及胃液分泌等的影響。結(jié)果 健胃消食口崩片具有加快脾虛小鼠胃排空和小腸推進運動，提高脾虛小鼠血清淀粉酶活力，提高脾虛小鼠胸腺系數(shù)和體質(zhì)量增加，延長冰浴中小鼠游泳時間，促進大鼠胃液分泌及胃酸排出等作用。結(jié)論 健胃消食口崩片可以有效改善動物脾虛和消化不良癥狀，與原劑型療效相當。
2011, 34(6):436-438.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立人參北芪片的質(zhì)量標準，控制制劑的質(zhì)量。方法 采用薄層色譜法對制劑中組成藥味人參進行鑒別，采用HPLC-蒸發(fā)光散射檢測法測定制劑中的黃芪甲苷，并進行方法學考察。結(jié)果 人參的薄層鑒別中，斑點清晰，陰性無干擾。黃芪甲苷在0.997 6～14.964 0 μg與峰面積呈良好的線性關系，平均回收率為98.06%，RSD為1.60%。結(jié)論 建立的薄層色譜和高效液相色譜定性、定量方法可以用來控制人參北芪片的質(zhì)量，方法簡便可行。
目的 建立人參北芪片的質(zhì)量標準，控制制劑的質(zhì)量。方法 采用薄層色譜法對制劑中組成藥味人參進行鑒別，采用HPLC-蒸發(fā)光散射檢測法測定制劑中的黃芪甲苷，并進行方法學考察。結(jié)果 人參的薄層鑒別中，斑點清晰，陰性無干擾。黃芪甲苷在0.997 6～14.964 0 μg與峰面積呈良好的線性關系，平均回收率為98.06%，RSD為1.60%。結(jié)論 建立的薄層色譜和高效液相色譜定性、定量方法可以用來控制人參北芪片的質(zhì)量，方法簡便可行。
2011, 34(6):439-441.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立小兒磨積片的質(zhì)量標準。方法 采用薄層色譜法對制劑中甘草、厚樸進行定性鑒別；采用高效液相色譜法對橙皮苷進行定量測定。色譜柱為美國Dikma公司C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.4%磷酸溶液（45∶55）為流動相，體積流量1 mL/min，檢測波長283 nm。結(jié)果 薄層色譜鑒別斑點清晰，陰性樣品無干擾；定量測定中橙皮苷進樣量在0.044～0.264 μg與峰面積線性關系良好（r＝0.999 7）；平均回收率為98.90%，RSD為1.49%（n＝6）。結(jié)論 建立的方法操作簡單，專屬性和重現(xiàn)性好，可作為該制劑的質(zhì)量控制方法。
目的 建立小兒磨積片的質(zhì)量標準。方法 采用薄層色譜法對制劑中甘草、厚樸進行定性鑒別；采用高效液相色譜法對橙皮苷進行定量測定。色譜柱為美國Dikma公司C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.4%磷酸溶液（45∶55）為流動相，體積流量1 mL/min，檢測波長283 nm。結(jié)果 薄層色譜鑒別斑點清晰，陰性樣品無干擾；定量測定中橙皮苷進樣量在0.044～0.264 μg與峰面積線性關系良好（r＝0.999 7）；平均回收率為98.90%，RSD為1.49%（n＝6）。結(jié)論 建立的方法操作簡單，專屬性和重現(xiàn)性好，可作為該制劑的質(zhì)量控制方法。
2011, 34(6):442-444.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 優(yōu)選雷公藤涂膜劑基質(zhì)的組成和配比。方法 采用正交試驗法，以外觀質(zhì)量、成膜時間為指標，確定基質(zhì)中不同輔料的最佳配比。結(jié)果 以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例為4∶1∶2制得的涂膜劑最穩(wěn)定。結(jié)論 優(yōu)選得到的配方設計合理，制備工藝簡單，質(zhì)量可控，可以為工業(yè)生產(chǎn)提供理論基礎。
目的 優(yōu)選雷公藤涂膜劑基質(zhì)的組成和配比。方法 采用正交試驗法，以外觀質(zhì)量、成膜時間為指標，確定基質(zhì)中不同輔料的最佳配比。結(jié)果 以聚乙烯醇-124、CMC-Na、甘油比例為4∶1∶2制得的涂膜劑最穩(wěn)定。結(jié)論 優(yōu)選得到的配方設計合理，制備工藝簡單，質(zhì)量可控，可以為工業(yè)生產(chǎn)提供理論基礎。
2011, 34(6):445-447.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 建立九香止瀉片中總鞣質(zhì)的定量測定方法。方法 用干酪素法測定九香止瀉片中總鞣質(zhì)。測定條件為：以水超聲提取30 min，干酪素用量800 mg，29%碳酸鈉溶液顯色30 min后測定。結(jié)果 線性回歸方程為A＝102.65 C＋0.026 3，r＝0.999 5，鞣酸在1.0～10.0 μg/mL線性關系良好，平均回收率為96.58%，RSD值為0.615%（n＝6）。結(jié)論 該分析方法簡便、準確、可靠，可用于測定九香止瀉片中總鞣質(zhì)。
目的 建立九香止瀉片中總鞣質(zhì)的定量測定方法。方法 用干酪素法測定九香止瀉片中總鞣質(zhì)。測定條件為：以水超聲提取30 min，干酪素用量800 mg，29%碳酸鈉溶液顯色30 min后測定。結(jié)果 線性回歸方程為A＝102.65 C＋0.026 3，r＝0.999 5，鞣酸在1.0～10.0 μg/mL線性關系良好，平均回收率為96.58%，RSD值為0.615%（n＝6）。結(jié)論 該分析方法簡便、準確、可靠，可用于測定九香止瀉片中總鞣質(zhì)。
2011, 34(6):448-450.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
目的 通過藥理實驗確定橢圓葉花錨利膽作用的有效部位，并對其進行成分分離與鑒定。方法 采用膽管引流法試驗橢圓葉花錨的利膽作用，并確定了有效部位。再利用硅膠柱色譜、ODS、葡聚糖凝膠等色譜手段分離，通過1H-NMR、13C-NMR等波譜技術確定化合物的結(jié)構。結(jié)果 從橢圓葉花錨利膽有效部位分離得到了9個化合物，分別為2，3，5-trimethoxy- 1-O-primevero-syloxyxanthone（1）、2，3，4，5-etramethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（2）、l，8-dihydroxy-3，5-dimethoxanthone（3）、2，3，4，5，7-pentamethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（4）、2，3，4，7-etramethoxy-1-O-primeverosyl- oxyxanthone（5）、木犀草苷（6）、木犀草素（7）、齊墩果酸（8）、熊果酸（9）。結(jié)論 其中化合物3為首次從橢圓葉花錨中分得。
目的 通過藥理實驗確定橢圓葉花錨利膽作用的有效部位，并對其進行成分分離與鑒定。方法 采用膽管引流法試驗橢圓葉花錨的利膽作用，并確定了有效部位。再利用硅膠柱色譜、ODS、葡聚糖凝膠等色譜手段分離，通過1H-NMR、13C-NMR等波譜技術確定化合物的結(jié)構。結(jié)果 從橢圓葉花錨利膽有效部位分離得到了9個化合物，分別為2，3，5-trimethoxy- 1-O-primevero-syloxyxanthone（1）、2，3，4，5-etramethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（2）、l，8-dihydroxy-3，5-dimethoxanthone（3）、2，3，4，5，7-pentamethoxy-1-O-primeverosyloxyxanthone（4）、2，3，4，7-etramethoxy-1-O-primeverosyl- oxyxanthone（5）、木犀草苷（6）、木犀草素（7）、齊墩果酸（8）、熊果酸（9）。結(jié)論 其中化合物3為首次從橢圓葉花錨中分得。
2011, 34(6):451-455.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
Lipinski規(guī)則是藥物分子設計和藥物篩選常用的規(guī)則之一。從口服和非口服藥物兩個方面舉例說明它的效用，同時指出它在非口服藥物中的局限性和口服藥物中發(fā)展的前景，旨在為能夠正確認識和恰當使用該原則提供參考。
Lipinski規(guī)則是藥物分子設計和藥物篩選常用的規(guī)則之一。從口服和非口服藥物兩個方面舉例說明它的效用，同時指出它在非口服藥物中的局限性和口服藥物中發(fā)展的前景，旨在為能夠正確認識和恰當使用該原則提供參考。
13 絞股藍皂苷成分的研究進展
2011, 34(6):456-464.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
絞股藍是五加科外含有人參皂苷的植物之一，具有滋補保健、抗癌防衰、增強體質(zhì)和改善脂質(zhì)代謝等多種功能，近年來一直是國內(nèi)外學者研究的熱點。綜述絞股藍皂苷成分的研究近況，為絞股藍的進一步研究和開發(fā)提供參考，也為臨床用藥及相關活性成分的確定提供科學依據(jù)。
絞股藍是五加科外含有人參皂苷的植物之一，具有滋補保健、抗癌防衰、增強體質(zhì)和改善脂質(zhì)代謝等多種功能，近年來一直是國內(nèi)外學者研究的熱點。綜述絞股藍皂苷成分的研究近況，為絞股藍的進一步研究和開發(fā)提供參考，也為臨床用藥及相關活性成分的確定提供科學依據(jù)。
2011, 34(6):465-468.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
基于近15年經(jīng)絡腧穴給藥治療心血管疾病的文獻，介紹經(jīng)絡腧穴給藥的常用方法、穴位選擇，并對經(jīng)絡腧穴治療充血性心力衰竭、心絞痛、心律失常、高血壓以及其他心血管疾病進行綜述。
基于近15年經(jīng)絡腧穴給藥治療心血管疾病的文獻，介紹經(jīng)絡腧穴給藥的常用方法、穴位選擇，并對經(jīng)絡腧穴治療充血性心力衰竭、心絞痛、心律失常、高血壓以及其他心血管疾病進行綜述。
2011, 34(6):469-473.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
綜述近年來國內(nèi)外對大青屬植物的化學成分與藥理作用的研究，大青屬植物中含有的化學成分主要為甾醇類、黃酮類、揮發(fā)性成分等；其藥理作用主要有抗炎、抗氧化、抗腫瘤、治療高血壓等。
綜述近年來國內(nèi)外對大青屬植物的化學成分與藥理作用的研究，大青屬植物中含有的化學成分主要為甾醇類、黃酮類、揮發(fā)性成分等；其藥理作用主要有抗炎、抗氧化、抗腫瘤、治療高血壓等。
2011, 34(6):474-477.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
近年來，透皮吸收制劑正受到人們的普遍關注，而其中存在的一個難題就是吸收率低，難以達到有效的治療濃度。透皮吸收促進劑的應用可以有效地解決這一難題。中藥揮發(fā)油作為透皮吸收促進劑不良反應小，有促滲、治療雙重作用，因此逐漸引起了廣大醫(yī)藥工作者的注意。就中藥揮發(fā)油作促透劑的研究現(xiàn)狀做一綜述。
近年來，透皮吸收制劑正受到人們的普遍關注，而其中存在的一個難題就是吸收率低，難以達到有效的治療濃度。透皮吸收促進劑的應用可以有效地解決這一難題。中藥揮發(fā)油作為透皮吸收促進劑不良反應小，有促滲、治療雙重作用，因此逐漸引起了廣大醫(yī)藥工作者的注意。就中藥揮發(fā)油作促透劑的研究現(xiàn)狀做一綜述。
2011, 34(6):478-481.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
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18 丙型肝炎治療新藥替拉瑞韋
2011, 34(6):482-486.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].6.[sequence]
摘要:
丙型肝炎病毒（hepatitis C virus，HCV）是一種高度變異的正鏈RNA黃病毒，具有慢性轉(zhuǎn)化率高、病變率高等特征。有研究表明，NS3/NS4A多功能蛋白酶是HCV復制所必須的，因而NS3/NS4A蛋白酶抑制劑在HCV治療中的意義備受關注。替拉瑞韋（Telaprevir）是一種可逆的HCV NS3/NS4A蛋白酶抑制劑，動物試驗和臨床試驗都表明它可以有效地直接攻擊HCV并阻斷其復制，對HCV的抑制作用持久，將成為丙型肝炎病毒的新型治療藥物。
丙型肝炎病毒（hepatitis C virus，HCV）是一種高度變異的正鏈RNA黃病毒，具有慢性轉(zhuǎn)化率高、病變率高等特征。有研究表明，NS3/NS4A多功能蛋白酶是HCV復制所必須的，因而NS3/NS4A蛋白酶抑制劑在HCV治療中的意義備受關注。替拉瑞韋（Telaprevir）是一種可逆的HCV NS3/NS4A蛋白酶抑制劑，動物試驗和臨床試驗都表明它可以有效地直接攻擊HCV并阻斷其復制，對HCV的抑制作用持久，將成為丙型肝炎病毒的新型治療藥物。
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