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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會(huì)
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2012年第35卷第2期文章目次
2012, 35(2):81-85.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
近年來，毒理基因組學(xué)的快速發(fā)展為生物標(biāo)志物的研究提供了一個(gè)更廣闊的空間。生物標(biāo)志物作為一種可以客觀衡量和評(píng)價(jià)正常生理、病理過程及治療藥物藥理學(xué)效應(yīng)的指標(biāo)，如今已被廣泛應(yīng)用于臨床診斷和新藥開發(fā)等多個(gè)領(lǐng)域。就毒理基因組學(xué)在發(fā)現(xiàn)和篩選生物標(biāo)志物方面的研究現(xiàn)狀和進(jìn)展進(jìn)行綜述。
近年來，毒理基因組學(xué)的快速發(fā)展為生物標(biāo)志物的研究提供了一個(gè)更廣闊的空間。生物標(biāo)志物作為一種可以客觀衡量和評(píng)價(jià)正常生理、病理過程及治療藥物藥理學(xué)效應(yīng)的指標(biāo)，如今已被廣泛應(yīng)用于臨床診斷和新藥開發(fā)等多個(gè)領(lǐng)域。就毒理基因組學(xué)在發(fā)現(xiàn)和篩選生物標(biāo)志物方面的研究現(xiàn)狀和進(jìn)展進(jìn)行綜述。
2012, 35(2):86-89.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
環(huán)糊精包合技術(shù)和緩控釋技術(shù)是發(fā)展較快的釋藥技術(shù)，分子模擬技術(shù)在這兩種釋藥技術(shù)中的應(yīng)用也越來越多。簡述環(huán)糊精包合技術(shù)和緩控釋釋藥技術(shù)的優(yōu)點(diǎn)、影響因素和釋藥原理，介紹幾種重要的分子模擬技術(shù)在環(huán)糊精包合技術(shù)和緩控釋釋藥技術(shù)中的應(yīng)用，并給出了分子模擬技術(shù)在具體應(yīng)用中的力場及模擬的條件，分析分子模擬技術(shù)的在環(huán)糊精包合技術(shù)和緩控釋技術(shù)中應(yīng)用的優(yōu)點(diǎn)和難點(diǎn)，展望分子模擬在其應(yīng)用中的前景，指出分子模擬技術(shù)有望成為研究釋藥技術(shù)的一種常規(guī)項(xiàng)的工具。
環(huán)糊精包合技術(shù)和緩控釋技術(shù)是發(fā)展較快的釋藥技術(shù)，分子模擬技術(shù)在這兩種釋藥技術(shù)中的應(yīng)用也越來越多。簡述環(huán)糊精包合技術(shù)和緩控釋釋藥技術(shù)的優(yōu)點(diǎn)、影響因素和釋藥原理，介紹幾種重要的分子模擬技術(shù)在環(huán)糊精包合技術(shù)和緩控釋釋藥技術(shù)中的應(yīng)用，并給出了分子模擬技術(shù)在具體應(yīng)用中的力場及模擬的條件，分析分子模擬技術(shù)的在環(huán)糊精包合技術(shù)和緩控釋技術(shù)中應(yīng)用的優(yōu)點(diǎn)和難點(diǎn)，展望分子模擬在其應(yīng)用中的前景，指出分子模擬技術(shù)有望成為研究釋藥技術(shù)的一種常規(guī)項(xiàng)的工具。
2012, 35(2):90-93.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 研究紅芪總多糖（THPS）單用及與環(huán)磷酰胺（CTX）合用對(duì)荷瘤小鼠的抑瘤作用，并探討其機(jī)制。方法 昆明種小鼠90只，隨機(jī)分10只為正常對(duì)照組，其余80只小鼠接種S180瘤株后隨機(jī)分為荷瘤對(duì)照組、CTX組、THPS高、中、低劑量 [400、200、100 mg/(kg·d)] 組及各與CTX合用組共8組。正常對(duì)照組和荷瘤對(duì)照組給予生理鹽水，其余各組給予相應(yīng)劑量THPS及CTX治療，觀察腫瘤的體積變化。14 d后處死小鼠，觀察瘤質(zhì)量、抑瘤率；血球計(jì)數(shù)儀檢測(cè)外周血白細(xì)胞、血小板、紅細(xì)胞及血紅蛋白；流式細(xì)胞儀檢測(cè)CD3+ T細(xì)胞和NK細(xì)胞。結(jié)果 與荷瘤對(duì)照組相比，中劑量THPS明顯抑制小鼠S180瘤質(zhì)量增長（P＜0.01）及體積增加（P＜0.05），提高NK細(xì)胞水平（P＜0.05）。與CTX組相比，THPS與CTX合用后，各劑量組均能明顯抑制CTX所致的白細(xì)胞數(shù)量下降（P＜0.01）；而只有中劑量的THPS與CTX合用能夠降低腫瘤的質(zhì)量（P＜0.05），并能明顯抑制CTX所致的CD3+T細(xì)胞（P＜0.01）和NK細(xì)胞（P＜0.05）數(shù)量下降。結(jié)論 中劑量的THPS能抑制S180瘤生長，具有降低CTX免疫抑制和骨髓抑制的作用，其機(jī)制與提高T細(xì)胞和NK細(xì)胞介導(dǎo)的免疫應(yīng)答有關(guān)。
目的 研究紅芪總多糖（THPS）單用及與環(huán)磷酰胺（CTX）合用對(duì)荷瘤小鼠的抑瘤作用，并探討其機(jī)制。方法 昆明種小鼠90只，隨機(jī)分10只為正常對(duì)照組，其余80只小鼠接種S180瘤株后隨機(jī)分為荷瘤對(duì)照組、CTX組、THPS高、中、低劑量 [400、200、100 mg/(kg·d)] 組及各與CTX合用組共8組。正常對(duì)照組和荷瘤對(duì)照組給予生理鹽水，其余各組給予相應(yīng)劑量THPS及CTX治療，觀察腫瘤的體積變化。14 d后處死小鼠，觀察瘤質(zhì)量、抑瘤率；血球計(jì)數(shù)儀檢測(cè)外周血白細(xì)胞、血小板、紅細(xì)胞及血紅蛋白；流式細(xì)胞儀檢測(cè)CD3+ T細(xì)胞和NK細(xì)胞。結(jié)果 與荷瘤對(duì)照組相比，中劑量THPS明顯抑制小鼠S180瘤質(zhì)量增長（P＜0.01）及體積增加（P＜0.05），提高NK細(xì)胞水平（P＜0.05）。與CTX組相比，THPS與CTX合用后，各劑量組均能明顯抑制CTX所致的白細(xì)胞數(shù)量下降（P＜0.01）；而只有中劑量的THPS與CTX合用能夠降低腫瘤的質(zhì)量（P＜0.05），并能明顯抑制CTX所致的CD3+T細(xì)胞（P＜0.01）和NK細(xì)胞（P＜0.05）數(shù)量下降。結(jié)論 中劑量的THPS能抑制S180瘤生長，具有降低CTX免疫抑制和骨髓抑制的作用，其機(jī)制與提高T細(xì)胞和NK細(xì)胞介導(dǎo)的免疫應(yīng)答有關(guān)。
2012, 35(2):99-102.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 應(yīng)用自動(dòng)采樣技術(shù)和傳統(tǒng)采樣方法對(duì)梓醇在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)進(jìn)行研究，比較兩種采樣方法對(duì)梓醇藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的影響。方法 成年Wistar大鼠12只，隨機(jī)分為2組，ig給予大鼠100 mg/kg梓醇供試品后不同時(shí)間點(diǎn)分別采用自動(dòng)采樣技術(shù)與傳統(tǒng)手動(dòng)采樣方法收集大鼠血樣，經(jīng)LC-MS/MS方法分析測(cè)得不同時(shí)間的血藥濃度，應(yīng)用DAS 2.0計(jì)算程序、非隔室模型計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)并以單因素方差分析法對(duì)兩種方法所得的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果 大鼠ig給予梓醇供試品100 mg/kg后，兩組試驗(yàn)的血藥濃度數(shù)據(jù)的變化趨勢(shì)高度一致，兩條平均藥–時(shí)曲線趨勢(shì)接近，達(dá)峰時(shí)間分別為1.5、1.0 h，Cmax相差10%左右，計(jì)算所得各藥動(dòng)學(xué)參數(shù)單因素方差分析結(jié)果顯示兩組的各個(gè)參數(shù)均無顯著差異。結(jié)論 采用兩種方法收集的血樣分析計(jì)算所得的梓醇在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)特征基本相同。
目的 應(yīng)用自動(dòng)采樣技術(shù)和傳統(tǒng)采樣方法對(duì)梓醇在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)進(jìn)行研究，比較兩種采樣方法對(duì)梓醇藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的影響。方法 成年Wistar大鼠12只，隨機(jī)分為2組，ig給予大鼠100 mg/kg梓醇供試品后不同時(shí)間點(diǎn)分別采用自動(dòng)采樣技術(shù)與傳統(tǒng)手動(dòng)采樣方法收集大鼠血樣，經(jīng)LC-MS/MS方法分析測(cè)得不同時(shí)間的血藥濃度，應(yīng)用DAS 2.0計(jì)算程序、非隔室模型計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)并以單因素方差分析法對(duì)兩種方法所得的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果 大鼠ig給予梓醇供試品100 mg/kg后，兩組試驗(yàn)的血藥濃度數(shù)據(jù)的變化趨勢(shì)高度一致，兩條平均藥–時(shí)曲線趨勢(shì)接近，達(dá)峰時(shí)間分別為1.5、1.0 h，Cmax相差10%左右，計(jì)算所得各藥動(dòng)學(xué)參數(shù)單因素方差分析結(jié)果顯示兩組的各個(gè)參數(shù)均無顯著差異。結(jié)論 采用兩種方法收集的血樣分析計(jì)算所得的梓醇在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)特征基本相同。
2012, 35(2):103-105.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 觀察參丹芎注射液是否具有血管刺激性、溶血和過敏性反應(yīng)。方法 家兔耳緣iv給予參丹芎注射液8 mL/kg，每天給藥1次，連續(xù)給藥5 d，停藥48 h后對(duì)注射部位進(jìn)行病理組織學(xué)檢查；0.1～0.5 mL參丹芎注射液在4.5～4.9 mL兔紅細(xì)胞混懸液中放置0.25～3 h，觀察對(duì)兔紅細(xì)胞懸液的溶血及有無紅細(xì)胞凝聚作用；豚鼠隔日ip給予0.5 mL參丹芎注射液，連續(xù)注射3次，分別于末次致敏后第14和21天iv給予1.0 mL參丹芎注射液進(jìn)行激發(fā)，觀察豚鼠30 min內(nèi)是否出現(xiàn)過敏反應(yīng)。結(jié)果 參丹芎注射液對(duì)家兔耳緣靜脈血管內(nèi)皮沒有損傷和刺激作用；兔紅細(xì)胞溶血和凝聚作用陰性；豚鼠全身主動(dòng)過敏反應(yīng)陰性。結(jié)論 參丹芎注射液無血管刺激性、體外溶血性和全身主動(dòng)過敏性反應(yīng)。
目的 觀察參丹芎注射液是否具有血管刺激性、溶血和過敏性反應(yīng)。方法 家兔耳緣iv給予參丹芎注射液8 mL/kg，每天給藥1次，連續(xù)給藥5 d，停藥48 h后對(duì)注射部位進(jìn)行病理組織學(xué)檢查；0.1～0.5 mL參丹芎注射液在4.5～4.9 mL兔紅細(xì)胞混懸液中放置0.25～3 h，觀察對(duì)兔紅細(xì)胞懸液的溶血及有無紅細(xì)胞凝聚作用；豚鼠隔日ip給予0.5 mL參丹芎注射液，連續(xù)注射3次，分別于末次致敏后第14和21天iv給予1.0 mL參丹芎注射液進(jìn)行激發(fā)，觀察豚鼠30 min內(nèi)是否出現(xiàn)過敏反應(yīng)。結(jié)果 參丹芎注射液對(duì)家兔耳緣靜脈血管內(nèi)皮沒有損傷和刺激作用；兔紅細(xì)胞溶血和凝聚作用陰性；豚鼠全身主動(dòng)過敏反應(yīng)陰性。結(jié)論 參丹芎注射液無血管刺激性、體外溶血性和全身主動(dòng)過敏性反應(yīng)。
2012, 35(2):106-108.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 觀察清肺消炎丸對(duì)9種肺炎常見病原菌的體外抗菌作用。方法 采用瓊脂稀釋法，測(cè)定清肺消炎丸對(duì)9種藥敏質(zhì)控菌株的最低抑菌濃度（MIC）及最低殺菌濃度（MBC）。結(jié)果 清肺消炎丸對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌的MIC分別為6.25、25、25、50 mg/mL，相應(yīng)的MBC分別為12.5、25、50、50 mg/mL；對(duì)大腸桿菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌及白色念珠菌均無明顯體外抑菌活性。結(jié)論 清肺消炎丸對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌具有體外抗菌作用，其中對(duì)鏈球菌的抗菌活性較高。
目的 觀察清肺消炎丸對(duì)9種肺炎常見病原菌的體外抗菌作用。方法 采用瓊脂稀釋法，測(cè)定清肺消炎丸對(duì)9種藥敏質(zhì)控菌株的最低抑菌濃度（MIC）及最低殺菌濃度（MBC）。結(jié)果 清肺消炎丸對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌的MIC分別為6.25、25、25、50 mg/mL，相應(yīng)的MBC分別為12.5、25、50、50 mg/mL；對(duì)大腸桿菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌及白色念珠菌均無明顯體外抑菌活性。結(jié)論 清肺消炎丸對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌具有體外抗菌作用，其中對(duì)鏈球菌的抗菌活性較高。
2012, 35(2):109-112.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 比較并討論《美國藥典》和《中國藥典》中泮托拉唑鈉有關(guān)物質(zhì)的檢測(cè)方法，為完善泮托拉唑鈉腸溶膠囊及腸溶片中泮托拉唑鈉有關(guān)物質(zhì)的檢測(cè)方法提供科學(xué)依據(jù)。方法 采用Inertsil ODS-3柱（梯度方法100 mm×4.0 mm，5 μm；等度方法250 mm×4.6 mm，5 μm），分別用《中國藥典》2005年版（ChP 2005）、2010年版（Chp 2010）和美國藥典32-NF27版（USP 32-NF27）原料及制劑方法測(cè)定泮托拉唑鈉有關(guān)物質(zhì)，并對(duì)其專屬性及酸破壞結(jié)果進(jìn)行比較。結(jié)果 ChP 2010與USP 32-NF 27原料方法專屬性優(yōu)于另外兩種方法，能將泮托拉唑鈉及其有關(guān)物質(zhì)較好地分離，二者分離效果基本一致，檢出雜質(zhì)的量也基本一致，各雜質(zhì)相對(duì)保留時(shí)間近似相同。結(jié)論 ChP 2010尚無關(guān)于片劑或膠囊劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的相關(guān)規(guī)定。泮托拉唑鈉腸溶膠囊國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-198)-2004Z與泮托拉唑鈉腸溶片國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-120)-2003Z中有關(guān)物質(zhì)檢查項(xiàng)仍沿用ChP 2005方法，檢出雜質(zhì)較少，無法客觀評(píng)價(jià)其質(zhì)量。因此建議將泮托拉唑鈉腸溶膠囊國家藥品標(biāo)準(zhǔn)及泮托拉唑鈉腸溶片國家藥品標(biāo)準(zhǔn)有關(guān)物質(zhì)檢查方法改為更能客觀評(píng)價(jià)其質(zhì)量的ChP 2010泮托拉唑鈉原料有關(guān)物質(zhì)檢查方法，并對(duì)雜質(zhì)峰的位置及單一雜質(zhì)限度作出詳細(xì)規(guī)定。
目的 比較并討論《美國藥典》和《中國藥典》中泮托拉唑鈉有關(guān)物質(zhì)的檢測(cè)方法，為完善泮托拉唑鈉腸溶膠囊及腸溶片中泮托拉唑鈉有關(guān)物質(zhì)的檢測(cè)方法提供科學(xué)依據(jù)。方法 采用Inertsil ODS-3柱（梯度方法100 mm×4.0 mm，5 μm；等度方法250 mm×4.6 mm，5 μm），分別用《中國藥典》2005年版（ChP 2005）、2010年版（Chp 2010）和美國藥典32-NF27版（USP 32-NF27）原料及制劑方法測(cè)定泮托拉唑鈉有關(guān)物質(zhì)，并對(duì)其專屬性及酸破壞結(jié)果進(jìn)行比較。結(jié)果 ChP 2010與USP 32-NF 27原料方法專屬性優(yōu)于另外兩種方法，能將泮托拉唑鈉及其有關(guān)物質(zhì)較好地分離，二者分離效果基本一致，檢出雜質(zhì)的量也基本一致，各雜質(zhì)相對(duì)保留時(shí)間近似相同。結(jié)論 ChP 2010尚無關(guān)于片劑或膠囊劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的相關(guān)規(guī)定。泮托拉唑鈉腸溶膠囊國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-198)-2004Z與泮托拉唑鈉腸溶片國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-120)-2003Z中有關(guān)物質(zhì)檢查項(xiàng)仍沿用ChP 2005方法，檢出雜質(zhì)較少，無法客觀評(píng)價(jià)其質(zhì)量。因此建議將泮托拉唑鈉腸溶膠囊國家藥品標(biāo)準(zhǔn)及泮托拉唑鈉腸溶片國家藥品標(biāo)準(zhǔn)有關(guān)物質(zhì)檢查方法改為更能客觀評(píng)價(jià)其質(zhì)量的ChP 2010泮托拉唑鈉原料有關(guān)物質(zhì)檢查方法，并對(duì)雜質(zhì)峰的位置及單一雜質(zhì)限度作出詳細(xì)規(guī)定。
2012, 35(2):113-116.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立同時(shí)測(cè)定雙黃連制劑中綠原酸、連翹苷和黃芩苷的HPLC方法。方法 色譜柱為Agilent ZORBAX XDB C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相為甲醇-0.2%磷酸溶液，線性梯度洗脫，體積流量為1.0 mL/min，檢測(cè)波長為324、280 nm，柱溫30 ℃。結(jié)果 綠原酸、連翹苷、黃芩苷的線性范圍分別為0.093～1.860、0.022～0.440、0.328～6.560 μg，平均加樣回收率分別為98.8%、98.4%、99.3%。結(jié)論 該方法簡便、快速、準(zhǔn)確，可作為雙黃連制劑的質(zhì)量控制方法。
目的 建立同時(shí)測(cè)定雙黃連制劑中綠原酸、連翹苷和黃芩苷的HPLC方法。方法 色譜柱為Agilent ZORBAX XDB C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流動(dòng)相為甲醇-0.2%磷酸溶液，線性梯度洗脫，體積流量為1.0 mL/min，檢測(cè)波長為324、280 nm，柱溫30 ℃。結(jié)果 綠原酸、連翹苷、黃芩苷的線性范圍分別為0.093～1.860、0.022～0.440、0.328～6.560 μg，平均加樣回收率分別為98.8%、98.4%、99.3%。結(jié)論 該方法簡便、快速、準(zhǔn)確，可作為雙黃連制劑的質(zhì)量控制方法。
2012, 35(2):117-119.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 建立反相HPLC法測(cè)定鹽酸米諾環(huán)素緩釋微丸膠囊中米諾環(huán)素的量和有關(guān)物質(zhì)。方法 Diamonsil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm），流動(dòng)相為醋酸銨緩沖溶液（pH 6.0）-乙腈-甲醇（80∶15∶5），檢測(cè)波長為280 nm，體積流量為1.0 mL/min，柱溫為25℃，進(jìn)樣量為20 μL。結(jié)果 米諾環(huán)素在0.05～1 mg/mL線性關(guān)系良好（r＝0.999 7），方法精密度RSD為0.6%，平均回收率為99.46%，RSD為0.8%，各雜質(zhì)峰與主峰分離良好。結(jié)論 該方法簡便，專屬性強(qiáng)，準(zhǔn)確可靠，可用于測(cè)定鹽酸米諾環(huán)素緩釋微丸膠囊中的米諾環(huán)素及有關(guān)物質(zhì)。
目的 建立反相HPLC法測(cè)定鹽酸米諾環(huán)素緩釋微丸膠囊中米諾環(huán)素的量和有關(guān)物質(zhì)。方法 Diamonsil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm），流動(dòng)相為醋酸銨緩沖溶液（pH 6.0）-乙腈-甲醇（80∶15∶5），檢測(cè)波長為280 nm，體積流量為1.0 mL/min，柱溫為25℃，進(jìn)樣量為20 μL。結(jié)果 米諾環(huán)素在0.05～1 mg/mL線性關(guān)系良好（r＝0.999 7），方法精密度RSD為0.6%，平均回收率為99.46%，RSD為0.8%，各雜質(zhì)峰與主峰分離良好。結(jié)論 該方法簡便，專屬性強(qiáng)，準(zhǔn)確可靠，可用于測(cè)定鹽酸米諾環(huán)素緩釋微丸膠囊中的米諾環(huán)素及有關(guān)物質(zhì)。
2012, 35(2):120-123.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 測(cè)定蒙花苷的溶解度及油水分配系數(shù)，為藥物成藥性評(píng)價(jià)及劑型設(shè)計(jì)提供依據(jù)。方法 采用HPLC法測(cè)定蒙花苷在不同有機(jī)溶劑及不同pH值緩沖鹽溶液中的平衡溶解度，并測(cè)定蒙花苷在高分子材料和表面活性劑中的溶解度；利用Molinspiration軟件對(duì)蒙花苷的油水分配系數(shù)進(jìn)行預(yù)測(cè)，并采用搖瓶-HPLC法測(cè)定藥物在正辛醇-水、正辛醇-緩沖液體系中的表觀油水分配系數(shù)。結(jié)果 蒙花苷在水中的平衡溶解度為0.059 μg/mL，在堿性溶液中的溶解度有所增加；高分子材料和表面活性劑均可增加蒙花苷的溶解度，其中HP-β-CD的增溶作用最強(qiáng)，可增加214.6倍；l g蒙花苷在正辛醇-水、正辛醇-緩沖鹽溶液中的P值在0.50～1.04，與計(jì)算機(jī)預(yù)測(cè)值0.513一致。結(jié)論 蒙花苷不溶于水，脂溶性差，通過添加輔料，其溶解性有所提高。
目的 測(cè)定蒙花苷的溶解度及油水分配系數(shù)，為藥物成藥性評(píng)價(jià)及劑型設(shè)計(jì)提供依據(jù)。方法 采用HPLC法測(cè)定蒙花苷在不同有機(jī)溶劑及不同pH值緩沖鹽溶液中的平衡溶解度，并測(cè)定蒙花苷在高分子材料和表面活性劑中的溶解度；利用Molinspiration軟件對(duì)蒙花苷的油水分配系數(shù)進(jìn)行預(yù)測(cè)，并采用搖瓶-HPLC法測(cè)定藥物在正辛醇-水、正辛醇-緩沖液體系中的表觀油水分配系數(shù)。結(jié)果 蒙花苷在水中的平衡溶解度為0.059 μg/mL，在堿性溶液中的溶解度有所增加；高分子材料和表面活性劑均可增加蒙花苷的溶解度，其中HP-β-CD的增溶作用最強(qiáng)，可增加214.6倍；l g蒙花苷在正辛醇-水、正辛醇-緩沖鹽溶液中的P值在0.50～1.04，與計(jì)算機(jī)預(yù)測(cè)值0.513一致。結(jié)論 蒙花苷不溶于水，脂溶性差，通過添加輔料，其溶解性有所提高。
2012, 35(2):124-125.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
目的 探討急性腦出血患者再灌注損傷引起的生化指標(biāo)變化及依達(dá)拉奉注射液對(duì)其的影響。方法 2010年9月—2011年10月河池市第三人民醫(yī)院收治的急性腦出血患者39例，在患者入院第一天開始使用依達(dá)拉奉注射液治療，30 mg/次，一天2次，連續(xù)用藥14 d，分別于入院第2天、治療14 d后，檢測(cè)腦脊液中腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、丙二醛（MDA）、血清超氧化物歧化酶（SOD）水平，并結(jié)合患者血?dú)夥治黾癆PACHEⅡ評(píng)分，進(jìn)行分析。結(jié)果 治療前后，腦中TNF-α、MDA、SOD水平均有較大改善，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）；治療后血pH值、動(dòng)脈血氧分壓、APACHEⅡ評(píng)分均有改善，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 依達(dá)拉奉注射液對(duì)急性腦出血患者再灌注損傷具有積極的臨床意義。
目的 探討急性腦出血患者再灌注損傷引起的生化指標(biāo)變化及依達(dá)拉奉注射液對(duì)其的影響。方法 2010年9月—2011年10月河池市第三人民醫(yī)院收治的急性腦出血患者39例，在患者入院第一天開始使用依達(dá)拉奉注射液治療，30 mg/次，一天2次，連續(xù)用藥14 d，分別于入院第2天、治療14 d后，檢測(cè)腦脊液中腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、丙二醛（MDA）、血清超氧化物歧化酶（SOD）水平，并結(jié)合患者血?dú)夥治黾癆PACHEⅡ評(píng)分，進(jìn)行分析。結(jié)果 治療前后，腦中TNF-α、MDA、SOD水平均有較大改善，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）；治療后血pH值、動(dòng)脈血氧分壓、APACHEⅡ評(píng)分均有改善，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 依達(dá)拉奉注射液對(duì)急性腦出血患者再灌注損傷具有積極的臨床意義。
2012, 35(2):126-129.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）類藥物始用于20世紀(jì)80年代，因其具有對(duì)5-羥色胺（5-HT）選擇性高，對(duì)其他遞質(zhì)影響小，尤其對(duì)心血管系統(tǒng)和膽堿能作用較少，而半衰期普遍較長，患者依從性較好等優(yōu)點(diǎn)，逐漸受到醫(yī)患青睞，成為目前治療抑郁癥的一線藥物，在臨床上使用最為廣泛，已占據(jù)世界抗抑郁藥市場一半以上的份額。截至2008年底有8種暢銷抗抑郁藥銷售額合計(jì)超過全球抗抑郁藥市場的80%，而SSRIs類藥物包攬了前4名。然而，我國的抗抑郁藥市場長期以來發(fā)展速度較為緩慢。為盡快提升我國抑郁癥人群治療水平，充分開發(fā)抗抑郁藥物市場，對(duì)SSRIs類藥物的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，以期為臨床醫(yī)師提供更詳盡的、前沿的一手資料，從而更好地滿足廣大患者的臨床需要。
選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）類藥物始用于20世紀(jì)80年代，因其具有對(duì)5-羥色胺（5-HT）選擇性高，對(duì)其他遞質(zhì)影響小，尤其對(duì)心血管系統(tǒng)和膽堿能作用較少，而半衰期普遍較長，患者依從性較好等優(yōu)點(diǎn)，逐漸受到醫(yī)患青睞，成為目前治療抑郁癥的一線藥物，在臨床上使用最為廣泛，已占據(jù)世界抗抑郁藥市場一半以上的份額。截至2008年底有8種暢銷抗抑郁藥銷售額合計(jì)超過全球抗抑郁藥市場的80%，而SSRIs類藥物包攬了前4名。然而，我國的抗抑郁藥市場長期以來發(fā)展速度較為緩慢。為盡快提升我國抑郁癥人群治療水平，充分開發(fā)抗抑郁藥物市場，對(duì)SSRIs類藥物的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，以期為臨床醫(yī)師提供更詳盡的、前沿的一手資料，從而更好地滿足廣大患者的臨床需要。
2012, 35(2):130-135.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
海綿是目前海洋天然產(chǎn)物研究中最吸引人的海洋生物之一，海綿中含有豐富的、結(jié)構(gòu)新穎的次生代謝產(chǎn)物，大多數(shù)具有顯著的生理活性。Phakellia屬海綿屬于尋常海綿綱軟海綿目小軸海綿科，種類較多，分布廣泛，在國內(nèi)外得到了廣泛的研究。對(duì)近幾十年來從Phakellia屬海綿中分離鑒定的次生代謝產(chǎn)物進(jìn)行了系統(tǒng)的歸納整理，這些化學(xué)成分主要包括環(huán)肽、生物堿、聚醚、萜類、甾醇、炔酸等種類，并對(duì)其藥理活性進(jìn)行了簡單總結(jié)，對(duì)Phakellia屬海綿的進(jìn)一步研究開發(fā)具有一定的借鑒和指導(dǎo)意義。
海綿是目前海洋天然產(chǎn)物研究中最吸引人的海洋生物之一，海綿中含有豐富的、結(jié)構(gòu)新穎的次生代謝產(chǎn)物，大多數(shù)具有顯著的生理活性。Phakellia屬海綿屬于尋常海綿綱軟海綿目小軸海綿科，種類較多，分布廣泛，在國內(nèi)外得到了廣泛的研究。對(duì)近幾十年來從Phakellia屬海綿中分離鑒定的次生代謝產(chǎn)物進(jìn)行了系統(tǒng)的歸納整理，這些化學(xué)成分主要包括環(huán)肽、生物堿、聚醚、萜類、甾醇、炔酸等種類，并對(duì)其藥理活性進(jìn)行了簡單總結(jié)，對(duì)Phakellia屬海綿的進(jìn)一步研究開發(fā)具有一定的借鑒和指導(dǎo)意義。
2012, 35(2):136-139.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（rheumatoid arthritis，RA）是一種以關(guān)節(jié)滑膜炎、破壞性關(guān)節(jié)病變?yōu)橹饕卣鞯穆浴⑦M(jìn)行性、侵襲性自身免疫性疾病，致畸、致殘率極高且大多數(shù)患者反復(fù)發(fā)作。目前，改善臨床癥狀的抗風(fēng)濕藥是治療RA的主要手段，但由于傳統(tǒng)抗風(fēng)濕藥的不良反應(yīng)較大，而生物制劑價(jià)格昂貴，因而患者長期服用依從性差，不利于疾病控制。因此研制開發(fā)有效、不良反應(yīng)小的抗風(fēng)濕藥物勢(shì)在必行。研究并建立合理有效的RA動(dòng)物模型是研制開發(fā)有效治療藥物和制訂有效治療措施的關(guān)鍵，而正確的檢測(cè)也能準(zhǔn)確地反映出藥物的療效。因此以Wistar大鼠為試驗(yàn)動(dòng)物，對(duì)其進(jìn)行免疫，從關(guān)節(jié)炎指數(shù)評(píng)定、血清學(xué)、病理學(xué)和影像學(xué)檢測(cè)等方面進(jìn)行綜合評(píng)價(jià)，從而測(cè)評(píng)抗風(fēng)濕藥物藥效。
類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（rheumatoid arthritis，RA）是一種以關(guān)節(jié)滑膜炎、破壞性關(guān)節(jié)病變?yōu)橹饕卣鞯穆浴⑦M(jìn)行性、侵襲性自身免疫性疾病，致畸、致殘率極高且大多數(shù)患者反復(fù)發(fā)作。目前，改善臨床癥狀的抗風(fēng)濕藥是治療RA的主要手段，但由于傳統(tǒng)抗風(fēng)濕藥的不良反應(yīng)較大，而生物制劑價(jià)格昂貴，因而患者長期服用依從性差，不利于疾病控制。因此研制開發(fā)有效、不良反應(yīng)小的抗風(fēng)濕藥物勢(shì)在必行。研究并建立合理有效的RA動(dòng)物模型是研制開發(fā)有效治療藥物和制訂有效治療措施的關(guān)鍵，而正確的檢測(cè)也能準(zhǔn)確地反映出藥物的療效。因此以Wistar大鼠為試驗(yàn)動(dòng)物，對(duì)其進(jìn)行免疫，從關(guān)節(jié)炎指數(shù)評(píng)定、血清學(xué)、病理學(xué)和影像學(xué)檢測(cè)等方面進(jìn)行綜合評(píng)價(jià)，從而測(cè)評(píng)抗風(fēng)濕藥物藥效。
2012, 35(2):140-142.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
藥物臨床前安全性評(píng)價(jià)是在藥物上市前保證藥物安全的一個(gè)重要的環(huán)節(jié)，而其中一個(gè)主要目標(biāo)是為了找出潛在的毒性靶器官以及研究毒性是否可逆。由于造血系統(tǒng)常常會(huì)受到藥物的影響，所以骨髓涂片評(píng)價(jià)也是在藥物安全性評(píng)價(jià)中評(píng)估藥物對(duì)造血系統(tǒng)影響的一個(gè)重要的組成部分，對(duì)常規(guī)骨髓涂片的操作過程以及重要性進(jìn)行綜述。
藥物臨床前安全性評(píng)價(jià)是在藥物上市前保證藥物安全的一個(gè)重要的環(huán)節(jié)，而其中一個(gè)主要目標(biāo)是為了找出潛在的毒性靶器官以及研究毒性是否可逆。由于造血系統(tǒng)常常會(huì)受到藥物的影響，所以骨髓涂片評(píng)價(jià)也是在藥物安全性評(píng)價(jià)中評(píng)估藥物對(duì)造血系統(tǒng)影響的一個(gè)重要的組成部分，對(duì)常規(guī)骨髓涂片的操作過程以及重要性進(jìn)行綜述。
2012, 35(2):143-146.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
近年來，隨著人們飲食結(jié)構(gòu)、生活方式的改變，脂肪肝的發(fā)病率呈上升趨勢(shì)，且發(fā)病年齡越來越小，現(xiàn)已成為危害人類健康最常見的肝病。目前脂肪肝的發(fā)生機(jī)制尚未徹底明了，西醫(yī)缺乏理想的針對(duì)性的特效藥，主要應(yīng)用調(diào)節(jié)血脂的藥物進(jìn)行輔助治療。而中藥對(duì)脂肪肝有著很好的作用和廣闊前景，無論在改善臨床癥狀，還是在改善肝功能方面都有明顯的優(yōu)勢(shì)。從中醫(yī)對(duì)脂肪肝的病因病機(jī)、治療原則、中藥治療方法等方面，對(duì)近年來的文獻(xiàn)進(jìn)行了綜述。
近年來，隨著人們飲食結(jié)構(gòu)、生活方式的改變，脂肪肝的發(fā)病率呈上升趨勢(shì)，且發(fā)病年齡越來越小，現(xiàn)已成為危害人類健康最常見的肝病。目前脂肪肝的發(fā)生機(jī)制尚未徹底明了，西醫(yī)缺乏理想的針對(duì)性的特效藥，主要應(yīng)用調(diào)節(jié)血脂的藥物進(jìn)行輔助治療。而中藥對(duì)脂肪肝有著很好的作用和廣闊前景，無論在改善臨床癥狀，還是在改善肝功能方面都有明顯的優(yōu)勢(shì)。從中醫(yī)對(duì)脂肪肝的病因病機(jī)、治療原則、中藥治療方法等方面，對(duì)近年來的文獻(xiàn)進(jìn)行了綜述。
2012, 35(2):147-149.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
藥理研究表明黃藥子具有抗甲狀腺腫、抗腫瘤、抗病毒、抗炎等作用；臨床上黃藥子主要用于治療甲狀腺腺瘤、惡性腫瘤、尖銳濕疣等癥。查閱國內(nèi)研究資料，綜述近年來有關(guān)黃藥子在藥理作用、臨床應(yīng)用方面的研究進(jìn)展，為進(jìn)一步研究開發(fā)黃藥子提供了理論依據(jù)。
藥理研究表明黃藥子具有抗甲狀腺腫、抗腫瘤、抗病毒、抗炎等作用；臨床上黃藥子主要用于治療甲狀腺腺瘤、惡性腫瘤、尖銳濕疣等癥。查閱國內(nèi)研究資料，綜述近年來有關(guān)黃藥子在藥理作用、臨床應(yīng)用方面的研究進(jìn)展，為進(jìn)一步研究開發(fā)黃藥子提供了理論依據(jù)。
2012, 35(2):150-152.
DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
摘要:
2012年1—2月美國食品藥品管理局（FDA）共批準(zhǔn)藥物31種，其中新分子實(shí)體藥物5種。結(jié)合1—2月FDA批準(zhǔn)的新藥藥品標(biāo)簽說明書要點(diǎn)，著重對(duì)批準(zhǔn)的新分子實(shí)體（NME）進(jìn)行簡要介紹，包括其結(jié)構(gòu)式、適應(yīng)癥、劑量用法、注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)等。
2012年1—2月美國食品藥品管理局（FDA）共批準(zhǔn)藥物31種，其中新分子實(shí)體藥物5種。結(jié)合1—2月FDA批準(zhǔn)的新藥藥品標(biāo)簽說明書要點(diǎn)，著重對(duì)批準(zhǔn)的新分子實(shí)體（NME）進(jìn)行簡要介紹，包括其結(jié)構(gòu)式、適應(yīng)癥、劑量用法、注意事項(xiàng)、不良反應(yīng)等。
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