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2012年第35卷第2期文章目次

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  • 1  毒理基因組學在生物標志物研究中的應用
    周曉冰,汪巨峰,李波
    2012, 35(2):81-85. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](2574) [HTML](0) [PDF 951.36 K](4597)
    摘要:
    近年來,毒理基因組學的快速發(fā)展為生物標志物的研究提供了一個更廣闊的空間。生物標志物作為一種可以客觀衡量和評價正常生理、病理過程及治療藥物藥理學效應的指標,如今已被廣泛應用于臨床診斷和新藥開發(fā)等多個領域。就毒理基因組學在發(fā)現(xiàn)和篩選生物標志物方面的研究現(xiàn)狀和進展進行綜述。
    2  分子模擬技術在釋藥技術中的應用
    張衛(wèi)敏,任曉文,徐為人,孟凡翠,湯立達
    2012, 35(2):86-89. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](3407) [HTML](0) [PDF 946.45 K](10594)
    摘要:
    環(huán)糊精包合技術和緩控釋技術是發(fā)展較快的釋藥技術,分子模擬技術在這兩種釋藥技術中的應用也越來越多。簡述環(huán)糊精包合技術和緩控釋釋藥技術的優(yōu)點、影響因素和釋藥原理,介紹幾種重要的分子模擬技術在環(huán)糊精包合技術和緩控釋釋藥技術中的應用,并給出了分子模擬技術在具體應用中的力場及模擬的條件,分析分子模擬技術的在環(huán)糊精包合技術和緩控釋技術中應用的優(yōu)點和難點,展望分子模擬在其應用中的前景,指出分子模擬技術有望成為研究釋藥技術的一種常規(guī)項的工具。
    3  紅芪總多糖對荷S180瘤小鼠的抑瘤作用及其機制的研究
    姚寶泰,趙健雄,薛鳳英,王學習,雷豐豐
    2012, 35(2):90-93. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1906) [HTML](0) [PDF 977.39 K](3083)
    摘要:
    目的 研究紅芪總多糖(THPS)單用及與環(huán)磷酰胺(CTX)合用對荷瘤小鼠的抑瘤作用,并探討其機制。方法 昆明種小鼠90只,隨機分10只為正常對照組,其余80只小鼠接種S180瘤株后隨機分為荷瘤對照組、CTX組、THPS高、中、低劑量 [400、200、100 mg/(kg·d)] 組及各與CTX合用組共8組。正常對照組和荷瘤對照組給予生理鹽水,其余各組給予相應劑量THPS及CTX治療,觀察腫瘤的體積變化。14 d后處死小鼠,觀察瘤質(zhì)量、抑瘤率;血球計數(shù)儀檢測外周血白細胞、血小板、紅細胞及血紅蛋白;流式細胞儀檢測CD3+ T細胞和NK細胞。結果 與荷瘤對照組相比,中劑量THPS明顯抑制小鼠S180瘤質(zhì)量增長(P<0.01)及體積增加(P<0.05),提高NK細胞水平(P<0.05)。與CTX組相比,THPS與CTX合用后,各劑量組均能明顯抑制CTX所致的白細胞數(shù)量下降(P<0.01);而只有中劑量的THPS與CTX合用能夠降低腫瘤的質(zhì)量(P<0.05),并能明顯抑制CTX所致的CD3+T細胞(P<0.01)和NK細胞(P<0.05)數(shù)量下降。結論 中劑量的THPS能抑制S180瘤生長,具有降低CTX免疫抑制和骨髓抑制的作用,其機制與提高T細胞和NK細胞介導的免疫應答有關。
    4  自動采樣技術研究梓醇的藥動學
    武麗南,陸榕,劉昌孝,司端運
    2012, 35(2):99-102. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1264) [HTML](0) [PDF 964.30 K](3309)
    摘要:
    目的 應用自動采樣技術和傳統(tǒng)采樣方法對梓醇在大鼠體內(nèi)的藥動學進行研究,比較兩種采樣方法對梓醇藥動學參數(shù)的影響。方法 成年Wistar大鼠12只,隨機分為2組,ig給予大鼠100 mg/kg梓醇供試品后不同時間點分別采用自動采樣技術與傳統(tǒng)手動采樣方法收集大鼠血樣,經(jīng)LC-MS/MS方法分析測得不同時間的血藥濃度,應用DAS 2.0計算程序、非隔室模型計算藥動學參數(shù)并以單因素方差分析法對兩種方法所得的藥動學參數(shù)進行評價。結果 大鼠ig給予梓醇供試品100 mg/kg后,兩組試驗的血藥濃度數(shù)據(jù)的變化趨勢高度一致,兩條平均藥–時曲線趨勢接近,達峰時間分別為1.5、1.0 h,Cmax相差10%左右,計算所得各藥動學參數(shù)單因素方差分析結果顯示兩組的各個參數(shù)均無顯著差異。結論 采用兩種方法收集的血樣分析計算所得的梓醇在大鼠體內(nèi)藥動學特征基本相同。
    5  參丹芎注射液的安全性試驗研究
    吳虓飛,金翠英,田悅,胡宇馳
    2012, 35(2):103-105. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1535) [HTML](0) [PDF 940.11 K](3940)
    摘要:
    目的 觀察參丹芎注射液是否具有血管刺激性、溶血和過敏性反應。方法 家兔耳緣iv給予參丹芎注射液8 mL/kg,每天給藥1次,連續(xù)給藥5 d,停藥48 h后對注射部位進行病理組織學檢查;0.1~0.5 mL參丹芎注射液在4.5~4.9 mL兔紅細胞混懸液中放置0.25~3 h,觀察對兔紅細胞懸液的溶血及有無紅細胞凝聚作用;豚鼠隔日ip給予0.5 mL參丹芎注射液,連續(xù)注射3次,分別于末次致敏后第14和21天iv給予1.0 mL參丹芎注射液進行激發(fā),觀察豚鼠30 min內(nèi)是否出現(xiàn)過敏反應。結果 參丹芎注射液對家兔耳緣靜脈血管內(nèi)皮沒有損傷和刺激作用;兔紅細胞溶血和凝聚作用陰性;豚鼠全身主動過敏反應陰性。結論 參丹芎注射液無血管刺激性、體外溶血性和全身主動過敏性反應。
    6  清肺消炎丸體外抗菌活性研究
    白芳,榮子丹,白鋼,侯媛媛
    2012, 35(2):106-108. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1753) [HTML](0) [PDF 1.13 M](3881)
    摘要:
    目的 觀察清肺消炎丸對9種肺炎常見病原菌的體外抗菌作用。方法 采用瓊脂稀釋法,測定清肺消炎丸對9種藥敏質(zhì)控菌株的最低抑菌濃度(MIC)及最低殺菌濃度(MBC)。結果 清肺消炎丸對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌的MIC分別為6.25、25、25、50 mg/mL,相應的MBC分別為12.5、25、50、50 mg/mL;對大腸桿菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌及白色念珠菌均無明顯體外抑菌活性。結論 清肺消炎丸對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌具有體外抗菌作用,其中對鏈球菌的抗菌活性較高。
    7  泮托拉唑鈉有關物質(zhì)分析方法的比較
    王婧斯,李桂龍,王成港,王春龍,陳常青
    2012, 35(2):109-112. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1800) [HTML](0) [PDF 1007.42 K](4484)
    摘要:
    目的 比較并討論《美國藥典》和《中國藥典》中泮托拉唑鈉有關物質(zhì)的檢測方法,為完善泮托拉唑鈉腸溶膠囊及腸溶片中泮托拉唑鈉有關物質(zhì)的檢測方法提供科學依據(jù)。方法 采用Inertsil ODS-3柱(梯度方法100 mm×4.0 mm,5 μm;等度方法250 mm×4.6 mm,5 μm),分別用《中國藥典》2005年版(ChP 2005)、2010年版(Chp 2010)和美國藥典32-NF27版(USP 32-NF27)原料及制劑方法測定泮托拉唑鈉有關物質(zhì),并對其專屬性及酸破壞結果進行比較。結果 ChP 2010與USP 32-NF 27原料方法專屬性優(yōu)于另外兩種方法,能將泮托拉唑鈉及其有關物質(zhì)較好地分離,二者分離效果基本一致,檢出雜質(zhì)的量也基本一致,各雜質(zhì)相對保留時間近似相同。結論 ChP 2010尚無關于片劑或膠囊劑質(zhì)量標準的相關規(guī)定。泮托拉唑鈉腸溶膠囊國家藥品標準WS1-(X-198)-2004Z與泮托拉唑鈉腸溶片國家藥品標準WS1-(X-120)-2003Z中有關物質(zhì)檢查項仍沿用ChP 2005方法,檢出雜質(zhì)較少,無法客觀評價其質(zhì)量。因此建議將泮托拉唑鈉腸溶膠囊國家藥品標準及泮托拉唑鈉腸溶片國家藥品標準有關物質(zhì)檢查方法改為更能客觀評價其質(zhì)量的ChP 2010泮托拉唑鈉原料有關物質(zhì)檢查方法,并對雜質(zhì)峰的位置及單一雜質(zhì)限度作出詳細規(guī)定。
    8  HPLC法同時測定雙黃連制劑中綠原酸、連翹苷、黃芩苷
    方海紅,趙柳入,吳杰連,饒毅,魏惠珍
    2012, 35(2):113-116. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1549) [HTML](0) [PDF 952.38 K](3765)
    摘要:
    目的 建立同時測定雙黃連制劑中綠原酸、連翹苷和黃芩苷的HPLC方法。方法 色譜柱為Agilent ZORBAX XDB C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流動相為甲醇-0.2%磷酸溶液,線性梯度洗脫,體積流量為1.0 mL/min,檢測波長為324、280 nm,柱溫30 ℃。結果 綠原酸、連翹苷、黃芩苷的線性范圍分別為0.093~1.860、0.022~0.440、0.328~6.560 μg,平均加樣回收率分別為98.8%、98.4%、99.3%。結論 該方法簡便、快速、準確,可作為雙黃連制劑的質(zhì)量控制方法。
    9  HPLC法測定鹽酸米諾環(huán)素緩釋微丸膠囊中的米諾環(huán)素和有關物質(zhì)
    夏麗文,李大維,姚麗娜
    2012, 35(2):117-119. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1678) [HTML](0) [PDF 950.60 K](3996)
    摘要:
    目的 建立反相HPLC法測定鹽酸米諾環(huán)素緩釋微丸膠囊中米諾環(huán)素的量和有關物質(zhì)。方法 Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm),流動相為醋酸銨緩沖溶液(pH 6.0)-乙腈-甲醇(80∶15∶5),檢測波長為280 nm,體積流量為1.0 mL/min,柱溫為25℃,進樣量為20 μL。結果 米諾環(huán)素在0.05~1 mg/mL線性關系良好(r=0.999 7),方法精密度RSD為0.6%,平均回收率為99.46%,RSD為0.8%,各雜質(zhì)峰與主峰分離良好。結論 該方法簡便,專屬性強,準確可靠,可用于測定鹽酸米諾環(huán)素緩釋微丸膠囊中的米諾環(huán)素及有關物質(zhì)。
    10  蒙花苷溶解度及油水分配系數(shù)的研究
    韓越,許浚,張鐵軍
    2012, 35(2):120-123. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](2511) [HTML](0) [PDF 958.43 K](5573)
    摘要:
    目的 測定蒙花苷的溶解度及油水分配系數(shù),為藥物成藥性評價及劑型設計提供依據(jù)。方法 采用HPLC法測定蒙花苷在不同有機溶劑及不同pH值緩沖鹽溶液中的平衡溶解度,并測定蒙花苷在高分子材料和表面活性劑中的溶解度;利用Molinspiration軟件對蒙花苷的油水分配系數(shù)進行預測,并采用搖瓶-HPLC法測定藥物在正辛醇-水、正辛醇-緩沖液體系中的表觀油水分配系數(shù)。結果 蒙花苷在水中的平衡溶解度為0.059 μg/mL,在堿性溶液中的溶解度有所增加;高分子材料和表面活性劑均可增加蒙花苷的溶解度,其中HP-β-CD的增溶作用最強,可增加214.6倍;l g蒙花苷在正辛醇-水、正辛醇-緩沖鹽溶液中的P值在0.50~1.04,與計算機預測值0.513一致。結論 蒙花苷不溶于水,脂溶性差,通過添加輔料,其溶解性有所提高。
    11  依達拉奉對急性腦出血患者再灌注損傷的臨床療效觀察
    韋廷求
    2012, 35(2):124-125. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1388) [HTML](0) [PDF 962.26 K](2759)
    摘要:
    目的 探討急性腦出血患者再灌注損傷引起的生化指標變化及依達拉奉注射液對其的影響。方法 2010年9月—2011年10月河池市第三人民醫(yī)院收治的急性腦出血患者39例,在患者入院第一天開始使用依達拉奉注射液治療,30 mg/次,一天2次,連續(xù)用藥14 d,分別于入院第2天、治療14 d后,檢測腦脊液中腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、丙二醛(MDA)、血清超氧化物歧化酶(SOD)水平,并結合患者血氣分析及APACHEⅡ評分,進行分析。結果 治療前后,腦中TNF-α、MDA、SOD水平均有較大改善,差異有統(tǒng)計學意義(P<0.05);治療后血pH值、動脈血氧分壓、APACHEⅡ評分均有改善,差異有統(tǒng)計學意義(P<0.05)。結論 依達拉奉注射液對急性腦出血患者再灌注損傷具有積極的臨床意義。
    12  選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑類藥物的研究進展
    范毅
    2012, 35(2):126-129. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](3314) [HTML](0) [PDF 933.04 K](5962)
    摘要:
    選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)類藥物始用于20世紀80年代,因其具有對5-羥色胺(5-HT)選擇性高,對其他遞質(zhì)影響小,尤其對心血管系統(tǒng)和膽堿能作用較少,而半衰期普遍較長,患者依從性較好等優(yōu)點,逐漸受到醫(yī)患青睞,成為目前治療抑郁癥的一線藥物,在臨床上使用最為廣泛,已占據(jù)世界抗抑郁藥市場一半以上的份額。截至2008年底有8種暢銷抗抑郁藥銷售額合計超過全球抗抑郁藥市場的80%,而SSRIs類藥物包攬了前4名。然而,我國的抗抑郁藥市場長期以來發(fā)展速度較為緩慢。為盡快提升我國抑郁癥人群治療水平,充分開發(fā)抗抑郁藥物市場,對SSRIs類藥物的研究進展進行綜述,以期為臨床醫(yī)師提供更詳盡的、前沿的一手資料,從而更好地滿足廣大患者的臨床需要。
    13  Phakellia屬海綿次生代謝產(chǎn)物研究進展
    曹桂東,張紅軍,駱昉,林厚文,宋少江
    2012, 35(2):130-135. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1830) [HTML](0) [PDF 1.20 M](3621)
    摘要:
    海綿是目前海洋天然產(chǎn)物研究中最吸引人的海洋生物之一,海綿中含有豐富的、結構新穎的次生代謝產(chǎn)物,大多數(shù)具有顯著的生理活性。Phakellia屬海綿屬于尋常海綿綱軟海綿目小軸海綿科,種類較多,分布廣泛,在國內(nèi)外得到了廣泛的研究。對近幾十年來從Phakellia屬海綿中分離鑒定的次生代謝產(chǎn)物進行了系統(tǒng)的歸納整理,這些化學成分主要包括環(huán)肽、生物堿、聚醚、萜類、甾醇、炔酸等種類,并對其藥理活性進行了簡單總結,對Phakellia屬海綿的進一步研究開發(fā)具有一定的借鑒和指導意義。
    14  大鼠類風濕性關節(jié)炎藥效學指標及檢測方法
    孫玉亮,池建淮,萬毅,余煒,孫世紅,侯杰
    2012, 35(2):136-139. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](2612) [HTML](0) [PDF 946.01 K](4835)
    摘要:
    類風濕性關節(jié)炎(rheumatoid arthritis,RA)是一種以關節(jié)滑膜炎、破壞性關節(jié)病變?yōu)橹饕卣鞯穆浴⑦M行性、侵襲性自身免疫性疾病,致畸、致殘率極高且大多數(shù)患者反復發(fā)作。目前,改善臨床癥狀的抗風濕藥是治療RA的主要手段,但由于傳統(tǒng)抗風濕藥的不良反應較大,而生物制劑價格昂貴,因而患者長期服用依從性差,不利于疾病控制。因此研制開發(fā)有效、不良反應小的抗風濕藥物勢在必行。研究并建立合理有效的RA動物模型是研制開發(fā)有效治療藥物和制訂有效治療措施的關鍵,而正確的檢測也能準確地反映出藥物的療效。因此以Wistar大鼠為試驗動物,對其進行免疫,從關節(jié)炎指數(shù)評定、血清學、病理學和影像學檢測等方面進行綜合評價,從而測評抗風濕藥物藥效。
    15  骨髓涂片評價在藥物安全性評價中的操作流程
    郭景玥,王晶晶,裴天仙,蔡國棟
    2012, 35(2):140-142. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](2201) [HTML](0) [PDF 939.57 K](4514)
    摘要:
    藥物臨床前安全性評價是在藥物上市前保證藥物安全的一個重要的環(huán)節(jié),而其中一個主要目標是為了找出潛在的毒性靶器官以及研究毒性是否可逆。由于造血系統(tǒng)常常會受到藥物的影響,所以骨髓涂片評價也是在藥物安全性評價中評估藥物對造血系統(tǒng)影響的一個重要的組成部分,對常規(guī)骨髓涂片的操作過程以及重要性進行綜述。
    16  中藥治療脂肪肝研究進展
    解婧,韓彥艷
    2012, 35(2):143-146. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1432) [HTML](0) [PDF 944.86 K](6154)
    摘要:
    近年來,隨著人們飲食結構、生活方式的改變,脂肪肝的發(fā)病率呈上升趨勢,且發(fā)病年齡越來越小,現(xiàn)已成為危害人類健康最常見的肝病。目前脂肪肝的發(fā)生機制尚未徹底明了,西醫(yī)缺乏理想的針對性的特效藥,主要應用調(diào)節(jié)血脂的藥物進行輔助治療。而中藥對脂肪肝有著很好的作用和廣闊前景,無論在改善臨床癥狀,還是在改善肝功能方面都有明顯的優(yōu)勢。從中醫(yī)對脂肪肝的病因病機、治療原則、中藥治療方法等方面,對近年來的文獻進行了綜述。
    17  黃藥子的藥理作用和臨床研究進展
    趙許杰,閆雪生,孫丹丹
    2012, 35(2):147-149. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1927) [HTML](0) [PDF 923.39 K](6000)
    摘要:
    藥理研究表明黃藥子具有抗甲狀腺腫、抗腫瘤、抗病毒、抗炎等作用;臨床上黃藥子主要用于治療甲狀腺腺瘤、惡性腫瘤、尖銳濕疣等癥。查閱國內(nèi)研究資料,綜述近年來有關黃藥子在藥理作用、臨床應用方面的研究進展,為進一步研究開發(fā)黃藥子提供了理論依據(jù)。
    18  2012年1—2月美國FDA批準新藥簡介
    邰文,袁永兵,陳常青
    2012, 35(2):150-152. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].2.[sequence]
    [摘要](1172) [HTML](0) [PDF 962.73 K](2702)
    摘要:
    2012年1—2月美國食品藥品管理局(FDA)共批準藥物31種,其中新分子實體藥物5種。結合1—2月FDA批準的新藥藥品標簽說明書要點,著重對批準的新分子實體(NME)進行簡要介紹,包括其結構式、適應癥、劑量用法、注意事項、不良反應等。

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