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2012年第35卷第5期文章目次

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  • 1  不同提取工藝的丹參提取物在大鼠體內的藥動學研究
    李津明,王樹瑤,李 敏,任君剛,李 鑫
    2012, 35(5):332-336. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1521) [HTML](0) [PDF 989.39 K](3283)
    摘要:
    目的 研究不同提取方法所得丹參提取物中丹參酮ⅡA與丹酚酸B在大鼠體內的藥動學。方法 大鼠禁食12 h后,分別將加熱回流法、集成法、醇酸回流法和梯度滲漉法所得丹參提取物ig給予大鼠,對不同時刻血漿中的目標成分進行定量測定,繪制出各提取方法下的藥時曲線并計算藥動學參數(shù)。結果 對于丹參酮ⅡA而言,加熱回流法、集成法、梯度滲漉法和醇酸回流法所得提取物大鼠體內的Cmax分別為(0.25±0.03)、(0.35±0.06)、(0.32±0.04)、(0.24±0.02)mg/L;AUC為(101.97±12.95)、(130.46±18.83)、(128.67±16.63)、(100.11±13.76)mg?min/L。對于丹酚酸B而言,以上四種方法所得提取物在大鼠體內的Cmax分別為(7.17±0.97)、(11.98±1.75)、(10.24±1.05)、(12.16±2.08)mg/L;AUC為(697.31±80.32)、(833.41±96.53)、(719.39±102.41)、(906.96±125.87)mg?min/L。結論 對定量測定和藥動學參數(shù)進行統(tǒng)計分析,可知集成法所提取的丹參脂溶性成分和水溶性成分含量均比較高,并在體內有較好的吸收,說明該法所得的提取物中丹參酮ⅡA和丹酚酸B的質量分數(shù)較高,提取效果可能較好。
    2  坤泰膠囊對大鼠胚胎和胎仔的發(fā)育毒性研究
    龔 立,劉 昆,張 云,龔華云,王 瑋
    2012, 35(5):337-342. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1666) [HTML](0) [PDF 936.19 K](3935)
    摘要:
    目的 評價SD孕鼠在致畸敏感期(懷孕第6~15天)ig給予坤泰膠囊溶液對SD大鼠的母體毒性、胚胎-胎仔毒性和致畸性。方法 雌性SD大鼠低、中、高劑量組在懷孕第6~15天內分別ig給予2.5、5、10 g/(kg?d) 坤泰膠囊成品粉溶液,對照組給予雙蒸水。試驗期內每天觀察動物的一般情況和臨床毒性表現(xiàn);記錄孕鼠的體質量;在懷孕第20天進行剖腹檢查,摘取卵巢和子宮,觀察黃體數(shù)、著床數(shù)、胚胎生存及死亡情況、生存胎仔的外觀、性別、體質量、骨骼及臟器發(fā)育等指標。結果 孕鼠及胚胎、胎仔發(fā)育的上述各觀察指標未見明顯異常,與對照組比較無顯著差異。結論 在本實驗條件下,坤泰膠囊成品粉未見明顯的母體毒性與胚胎和胎兒發(fā)育毒性。
    3  復方苦參注射液對小鼠艾氏腹水癌的治療作用
    張 瑩,賈英杰,金書曉
    2012, 35(5):343-344. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1462) [HTML](0) [PDF 918.03 K](3101)
    摘要:
    目的 觀察復方苦參注射液對小鼠艾氏腹水癌(EAC)的抑制作用。方法 ip EAC腫瘤細胞,建立艾氏腹水癌小鼠模型,造模后第2天開始尾iv給藥,兩個受試藥組分別給予10、20 mg/kg復方苦參注射液,陽性藥組給予0.5 mg/kg順鉑,每日1次,連續(xù)10 d。末次給藥后24 h,每組半數(shù)動物摘眼球取血,測定超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH),并抽取腹水進行癌細胞計數(shù);剩余動物停止治療,觀察生存時間,計算生命延長率。結果 與模型組比較,復方苦參注射液各劑量組荷瘤小鼠一般情況較好;血清SOD、GSH明顯增加,MDA顯著降低;腹水明顯減少,生存時間明顯延長。結論 復方苦參注射液具有抗EAC腹水的作用,其作用機制可能與藥物的抗氧化作用有關。
    4  10種常用平喘中藥對磷酸二酯酶4抑制作用的研究
    蔡穎紅,曹志遠,謝麗霞,羅海彬,張翠仙,何細新
    2012, 35(5):345-347. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1934) [HTML](0) [PDF 923.43 K](4183)
    摘要:
    目的 研究10種常用平喘中藥桑白皮、枇杷葉、百部、馬兜鈴、紫菀、款冬花、苦杏仁、蘇子、葶藶子、銀杏葉提取物對磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制作用。方法 分別采用水煎煮、95%乙醇回流提取法提取藥材,采用放射性3H標記液體閃爍計數(shù)法檢測提取物對靶標PDE4的抑制活性。結果 10種平喘中藥的水提物、95%乙醇提取物均顯示一定的抑制PDE4活性。總體而言,平喘中藥95%乙醇提取物對PDE4抑制活性高于水提取物。相同濃度下,桑白皮、枇杷葉、款冬花、馬兜鈴活性較高。結論 平喘類中藥對PDE4靶標具有一定的抑制作用,可能與其平喘作用相關。
    5  烏藥總生物堿提取工藝的優(yōu)選及鎮(zhèn)痛作用的研究
    張 玉,武一玫,潘真真,李亞楠,聶 寧,陶 蕊,趙 駿
    2012, 35(5):348-350. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1690) [HTML](0) [PDF 922.43 K](3315)
    摘要:
    目的 優(yōu)選烏藥總生物堿(TALR)的提取工藝并研究其鎮(zhèn)痛作用。方法 采取乙醇回流法提取,考察乙醇濃度、乙醇用量、提取時間、提取次數(shù)影響,進行L9(34) 正交試驗設計,以烏藥總生物堿的紫外吸收峰最大吸光度A值為指標進行優(yōu)選。鎮(zhèn)痛實驗取最佳提取方法所得TALR的不同濃度水溶液ig給予小鼠后,采用醋酸小鼠扭體法研究TALR的鎮(zhèn)痛作用。結果 優(yōu)選工藝為:加入14倍量95%乙醇提取1 h,酸溶堿沉得TALR,因其A值遠高于其他工藝,故判斷此法所得TALR質量分數(shù)相對最高。藥理實驗表明TALR可顯著減少小鼠扭體次數(shù)。結論 優(yōu)選工藝簡單可行,質量分數(shù)較高;TALR具有較強的鎮(zhèn)痛作用。
    6  靜脈注射三乙醇胺對SD大鼠的病理性損傷作用
    魏錦萍,張紅兵,池翠萍,安 全,郭劍平,張繼榮
    2012, 35(5):351-353. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1664) [HTML](0) [PDF 25.01 M](5165)
    摘要:
    目的 觀察靜脈注射三乙醇胺后SD大鼠的組織病理學改變及其可逆性。方法 60只SD大鼠,隨機分為對照組和300 mg/kg劑量組,連續(xù)30 d給藥和恢復4周,分別進行大體解剖和組織病理學檢查。結果 連續(xù)給藥30 d,SD大鼠肝細胞嗜酸性變,腎髓質腎小管上皮細胞變性,脾小體生發(fā)中心增大,白髓邊緣帶增寬,淋巴結內淋巴濾泡數(shù)量增多,生發(fā)中心增大;恢復4周,肝臟、脾臟和淋巴結病變恢復不明顯。結論 靜脈注射一定劑量的三乙醇胺,對SD大鼠肝臟、腎臟、脾臟和淋巴結有一定的損傷作用,其中,腎臟的損傷可逆,脾臟、淋巴結和肝臟的損傷有一定程度的恢復。
    7  五層共擠膜輸液用膜中4種抗氧化劑的同時測定及遷移研究
    嚴瑞娟,肖 娟,張水寒,蔡 萍
    2012, 35(5):354-358. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1938) [HTML](0) [PDF 944.60 K](4513)
    摘要:
    目的 建立同時測定抗氧化劑1010、330、168、1076的高效液相色譜法(HPLC),測定五層共擠膜輸液用膜中的4種抗氧化劑,并研究抗氧化劑向0.9%氯化鈉注射液中的遷移情況。方法 采用RP-HPLC方法,色譜柱為伊利特C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-四氫呋喃-水(63∶30∶7)為流動相,柱溫30 ℃,體積流量1 mL/min;檢測波長276 nm,進樣量10 μL。結果 抗氧化劑1010、330、168、1076分別在0.6~253.6、0.6~246.4、0.6~257.6、0.6~251.6 μg/mL線性關系良好,平均回收率分別為90.70%(RSD=2.35%)、89.11%(RSD=2.75%)、89.87%(RSD=3.01%)、92.78%(RSD=1.81%)。同時測定五層共擠膜輸液用膜中的抗氧化劑1010、330、168、1076,所建立的HPLC法穩(wěn)定性好、準確度高,可用于五層共擠膜輸液用膜中抗氧化劑的測定。結論 四種抗氧化劑在輸液用膜及原材料中的量均符合歐洲藥典標準,遷移試驗在0.9%氯化鈉注射液中均未檢出。
    8  DPPH法評價伸筋草不同提取物清除自由基的能力
    鄒桂欣,尤獻民,吳 怡
    2012, 35(5):359-361. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1250) [HTML](0) [PDF 928.14 K](3420)
    摘要:
    目的 研究伸筋草石油醚、氯仿及正丁醇提取物在DPPH法體外模型中的抗氧化作用及作用時間與清除率的關系。方法 建立DPPH體系,采用HPLC法測定反應體系中DPPH變化,觀察伸筋草各提取物不同時間對DPPH自由基的清除率。結果 伸筋草各提取物對DPPH的清除均有抑制作用,且呈明顯劑量–效應關系,其清除率隨作用時間增長而增加。石油醚、氯仿及正丁醇提取物對DPPH的IC50分別為0.56、0.31、0.13 g/mL;結論 伸筋草正丁醇提取物具有較強的清除自由基活性。
    9  HPLC法測定通光藤藥材及消癌平片中通光藤苷A
    陳 敏,李媛媛,李先榮
    2012, 35(5):362-364. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](987) [HTML](0) [PDF 939.19 K](3111)
    摘要:
    目的 建立通光藤藥材及消癌平片中通光藤苷A的HPLC測定方法。方法 色譜柱為Sinochrom ODS-BP分析柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流動相為乙腈-0.1%磷酸(41∶59);檢測波長230 nm。結果 通光藤苷A在20.2~404.0 μg與峰面積積分值呈良好的線性關系,r=0.999 95,平均加樣回收率為96.6%,RSD值為2.19%(n=6)。結論 該方法簡單,結果準確,穩(wěn)定性好,重現(xiàn)性高,可用于通光藤藥材及消癌平片定量測定及質量控制。
    10  比索洛爾治療原發(fā)性高血壓有效性與安全性的Meta分析
    邢建生
    2012, 35(5):365-368. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1610) [HTML](0) [PDF 939.67 K](3135)
    摘要:
    目的 研究比索洛爾治療原發(fā)性高血壓的有效性及安全性。方法 應用Meta分析對11篇文獻研究中比索洛爾與其他常用抗高血壓藥治療原發(fā)性高血壓的有效性、安全性進行同質性檢驗及合并效應量的估計。結果 同質性檢驗的有效性:χ2=9.347 3,df=10;安全性:χ2=4.054 9,df=10;P>0.05。合并效應量的估計:有效性:OR合并95%可信區(qū)間為1.53~3.06。安全性:OR合并的檢驗:χ2=19.592 9,P<0.001。結論 比索洛爾治療原發(fā)性高血壓的療效總體上優(yōu)于目前其他藥物,而且安全性比較無顯著性差異。
    11  齊拉西酮、利培酮和喹硫平治療首發(fā)及復發(fā)性精神分裂癥的療效評價
    曾 莉
    2012, 35(5):369-371. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](2432) [HTML](0) [PDF 921.21 K](4675)
    摘要:
    目的 選擇性評價并探討近年來精神科臨床應用較廣的齊拉西酮、利培酮、喹硫平治療首發(fā)和繼發(fā)性精神分裂癥的療效及安全性。方法 選擇中鐵二局職業(yè)病防治院2005年1月至2011年12月的精神分裂癥住院患者210例,分為齊拉西酮組、利培酮組及喹硫平組,每組70例,各組包含首發(fā)及復發(fā)性患者各35例。其中齊拉西酮組:20~80 mg/d,2次/d;利培酮組:4~7 mg/d,2次/d;喹硫平組:400~1 000 mg/d,2次/d,療程8周,分別采用PANSS量表評定療效、TESS量表評定不良反應。結果 首發(fā)組各類藥物使用療效比較無顯著差異(P>0.05),且各藥物之間的不良反應發(fā)生率兩兩比較無顯著差異(P>0.05)。復發(fā)組中,齊拉西酮組療效與利培酮組和喹硫平組相比均具有顯著差異(P<0.05)。治療過程中齊拉西酮組不良反應發(fā)生率明顯高于利培酮、喹硫組(P<0.05)。結論 齊拉西酮治療首發(fā)精神分裂癥的療效、不良反應與利培酮及喹硫平相似;齊拉西酮治療復發(fā)精神分裂癥不良反應與利培酮和喹硫平相當,總體療效優(yōu)于利培酮和喹硫平,推薦治療復發(fā)性精神分裂癥。
    12  鹽酸法舒地爾治療缺血性腦卒中臨床療效分析
    牙韓華,覃保華
    2012, 35(5):372-373. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1298) [HTML](0) [PDF 915.43 K](2761)
    摘要:
    目的 探討鹽酸法舒地爾用于缺血性腦卒中治療的臨床有效性及安全性。方法 將河池市第一人民醫(yī)院神經內科收治的缺血性腦卒中患者146例,隨機分為治療組84例,對照組62例,治療組在常規(guī)治療基礎上加用鹽酸法舒地爾20 mg/次,2次/d,14 d為一個療程,觀察兩組病例在治療前后臨床神經功能缺損程度評分變化,并觀察有無頭痛、惡心、腹瀉、皮疹、失眠等不良反應發(fā)生。結果 兩組患者治療14 d后神經功能缺損評分均有下降,治療組下降更為顯著。結論 法舒地爾對于缺血性腦卒中患者的臨床療效滿意,不良反應少,用藥安全。
    13  以炎癥因子為靶點的抗腦缺血藥物研究進展
    荊國曉,郝春華,王維亭,趙專友
    2012, 35(5):374-377. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1215) [HTML](0) [PDF 945.37 K](5443)
    摘要:
    近年來,腦缺血的炎癥反應引起了越來越多學者的關注。炎癥反應是缺血性腦損傷的重要病理生理機制之一,參與缺血性腦卒中的發(fā)生、發(fā)展,與危及生命的并發(fā)癥相關,從而構成了缺血性損傷的基礎。就腦缺血有關的炎性因子及以白細胞介素(IL)-1、IL-8、IL-10、細胞間黏附分子(ICAM)-1、腫瘤壞死因子(TNF)-α和黑皮質素(MC)4為靶點的抗腦缺血藥物的最新研究進展作一綜述。
    14  外用制劑的藥動學研究進展
    闕慧卿,錢麗萍,林 綏,謝義財,彭華毅,郭舜民
    2012, 35(5):378-382. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1233) [HTML](0) [PDF 905.05 K](4990)
    摘要:
    目前藥動學研究方興末艾,國內對藥動學技術要求越來越高。綜述了外用制劑的藥物吸收、分布、代謝和排泄等過程各自的研究進展;對外用制劑的應用現(xiàn)狀和代謝特點進行了介紹,重點歸納了藥物有效成分的藥動學研究方法和檢測技術。同時還指出藥動學研究的重要性和今后外用制劑藥動學研究中應該解決的問題。
    15  天然產物抗氧化活性成分研究進展
    王忠雷,楊麗燕,張小華,曾祥偉,李朋收,潘激揚
    2012, 35(5):386-390. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1800) [HTML](0) [PDF 934.02 K](7908)
    摘要:
    天然產物抗氧化劑在自然界有廣泛的分布,研究表明多糖、黃酮、多酚、生物堿、皂苷、維生素等天然產物均能有效清除自由基以保護機體健康。隨著人們回歸自然思潮的興起及安全意識的提高,天然抗氧化劑因其高效、低毒更是倍受關注。從天然產物中尋找新的清除體內自由基的抗氧化劑已成為現(xiàn)代醫(yī)藥、保健行業(yè)發(fā)展的必然趨勢。綜述了天然產物抗氧化活性成分的研究進展,以期為天然產物抗氧化活性的研究和發(fā)展提供參考。
    16  白蘞的化學成分和藥理作用研究進展
    林 玲,魏 巍,吳 疆
    2012, 35(5):391-392. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1889) [HTML](0) [PDF 917.20 K](3766)
    摘要:
    通過查閱整理近年來國內外有關白蘞化學成分和藥理活性研究文獻,對其化學成分、藥理作用和臨床外用進行綜述,為其進一步的開發(fā)利用提供參考。
    17  2012年5―7月美國FDA批準新藥簡介
    邰 文
    2012, 35(5):393-395. DOI: 10.7501/j.issn.0253-6376.[year].5.[sequence]
    [摘要](1176) [HTML](0) [PDF 946.67 K](2948)
    摘要:
    2012年5月1日―7月31日,共有18種藥物獲得了美國食品藥品管理局(FDA)的批準,其中6種為1類新分子實體(NME)藥物,如用于治療罕見遺傳疾病——戈謝病的新藥Elelyso,13年來FDA首款批準的減肥藥Belviq,以及用于治療膀胱過度活動癥的新藥Myrbetriq等。結合5―7月FDA批準的新藥藥品標簽說明書要點,著重對批準的1類NME新藥進行介紹,包括其結構式、適應癥、劑量用法、注意事項、不良反應等。

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