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主辦：天津藥物研究院 中國(guó)藥學(xué)會(huì)
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2013年第36卷第2期文章目次
2013, 36(2):81-84.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.001
摘要:
目的 研究杜鵑素在正常大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征。方法 杜鵑素單劑量ig給予大鼠后，采用HPLC法測(cè)定給藥后不同時(shí)間點(diǎn)大鼠血漿中的杜鵑素，通過DAS軟件程序模擬計(jì)算，得出杜鵑素在大鼠體內(nèi)相應(yīng)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果 杜鵑素在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)模型符合二室模型，主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為：t1/2α＝（0.33±0.10）h，t1/2β＝（15.22±8.98）h，CL/F＝（14.89±3.45）L/(h?kg)，Cmax＝（1.61±0.14）mg/L，Tmax＝（0.25±0.01）h，MRT(0-t)＝（2.35±0.08）h，AUC(0-t)＝（3.06±0.16）mg?h/L。結(jié)論 本研究建立的HPLC方法專屬性強(qiáng)，簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確，可用于杜鵑素在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究；大鼠ig給予杜鵑素后，其在血漿中分布較快，半衰期較短。
目的 研究杜鵑素在正常大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征。方法 杜鵑素單劑量ig給予大鼠后，采用HPLC法測(cè)定給藥后不同時(shí)間點(diǎn)大鼠血漿中的杜鵑素，通過DAS軟件程序模擬計(jì)算，得出杜鵑素在大鼠體內(nèi)相應(yīng)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果 杜鵑素在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)模型符合二室模型，主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為：t1/2α＝（0.33±0.10）h，t1/2β＝（15.22±8.98）h，CL/F＝（14.89±3.45）L/(h?kg)，Cmax＝（1.61±0.14）mg/L，Tmax＝（0.25±0.01）h，MRT(0-t)＝（2.35±0.08）h，AUC(0-t)＝（3.06±0.16）mg?h/L。結(jié)論 本研究建立的HPLC方法專屬性強(qiáng)，簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確，可用于杜鵑素在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究；大鼠ig給予杜鵑素后，其在血漿中分布較快，半衰期較短。
2013, 36(2):85-89.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.002
摘要:
目的 篩選丹參中對(duì)酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受試物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反應(yīng)原理，將丹參經(jīng)80%乙醇提取后依次經(jīng)石油醚、氯仿、醋酸乙酯、飽和正丁醇和水5種不同極性溶劑萃取，分別檢測(cè)各提取部位對(duì)酪氨酸酶活性的抑制作用；并通過UPLC-MS/MS技術(shù)鑒定活性最強(qiáng)提取部位化學(xué)成分，結(jié)合分子對(duì)接技術(shù)預(yù)測(cè)各成分潛在活性，并通過酶學(xué)檢測(cè)驗(yàn)證。結(jié)果 丹參氯仿萃取層具有較強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性與丹參素、原兒茶醛等6種成分有關(guān)，酶學(xué)檢測(cè)驗(yàn)證結(jié)果與篩選結(jié)果一致。結(jié)論 丹參中丹參素和原兒茶醛等成分對(duì)酪氨酸酶活性具有顯著的抑制作用。
目的 篩選丹參中對(duì)酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受試物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反應(yīng)原理，將丹參經(jīng)80%乙醇提取后依次經(jīng)石油醚、氯仿、醋酸乙酯、飽和正丁醇和水5種不同極性溶劑萃取，分別檢測(cè)各提取部位對(duì)酪氨酸酶活性的抑制作用；并通過UPLC-MS/MS技術(shù)鑒定活性最強(qiáng)提取部位化學(xué)成分，結(jié)合分子對(duì)接技術(shù)預(yù)測(cè)各成分潛在活性，并通過酶學(xué)檢測(cè)驗(yàn)證。結(jié)果 丹參氯仿萃取層具有較強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性與丹參素、原兒茶醛等6種成分有關(guān)，酶學(xué)檢測(cè)驗(yàn)證結(jié)果與篩選結(jié)果一致。結(jié)論 丹參中丹參素和原兒茶醛等成分對(duì)酪氨酸酶活性具有顯著的抑制作用。
2013, 36(2):90-94.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.003
摘要:
目的 研究溫郁金內(nèi)生真菌的抗炎抗氧化活性，旨在獲得有良好抗炎抗氧化活性的菌株，以尋找新型抗炎抗氧化活性物質(zhì)。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓腫脹及醋酸致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性的動(dòng)物模型對(duì)已分離的50株溫郁金內(nèi)生真菌發(fā)酵產(chǎn)物進(jìn)行抗炎活性篩選；采用DPPH法測(cè)試內(nèi)生真菌的抗氧化活性。結(jié)果 有21株內(nèi)生真菌能夠抑制二甲苯誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹，并且對(duì)醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性有降低作用，其中菌株E3、E8、E17、E24、E37、E46的抑制作用最為顯著（P＜0.01），作用與萘普生相當(dāng)；具有抗氧化活性的菌株8株。并且其抗氧化活性存在劑量效應(yīng)關(guān)系，其中活性菌株E2、E17、E37在質(zhì)量濃度為140 μg/mL時(shí)對(duì)DPPH自由基清除率都在90%以上。結(jié)論 溫郁金含有抗炎抗氧化活性的內(nèi)生真菌，菌株E2、E3、E8、E17、E24、E37、E46具有良好的抗炎抗氧化效果，具有一定的研究開發(fā)前景。
目的 研究溫郁金內(nèi)生真菌的抗炎抗氧化活性，旨在獲得有良好抗炎抗氧化活性的菌株，以尋找新型抗炎抗氧化活性物質(zhì)。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓腫脹及醋酸致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性的動(dòng)物模型對(duì)已分離的50株溫郁金內(nèi)生真菌發(fā)酵產(chǎn)物進(jìn)行抗炎活性篩選；采用DPPH法測(cè)試內(nèi)生真菌的抗氧化活性。結(jié)果 有21株內(nèi)生真菌能夠抑制二甲苯誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹，并且對(duì)醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性有降低作用，其中菌株E3、E8、E17、E24、E37、E46的抑制作用最為顯著（P＜0.01），作用與萘普生相當(dāng)；具有抗氧化活性的菌株8株。并且其抗氧化活性存在劑量效應(yīng)關(guān)系，其中活性菌株E2、E17、E37在質(zhì)量濃度為140 μg/mL時(shí)對(duì)DPPH自由基清除率都在90%以上。結(jié)論 溫郁金含有抗炎抗氧化活性的內(nèi)生真菌，菌株E2、E3、E8、E17、E24、E37、E46具有良好的抗炎抗氧化效果，具有一定的研究開發(fā)前景。
2013, 36(2):95-99.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.004
摘要:
目的 探討不同品系栝樓果皮抗心肌梗死的藥效差異，為栝樓優(yōu)良品種選育提供參考。方法 選擇道地產(chǎn)區(qū)3個(gè)主要品系的栝樓果皮作為研究材料。60只大鼠隨機(jī)分成對(duì)照組、丹參片（陽(yáng)性藥對(duì)照）組以及1、2、3號(hào)栝蔞皮組。結(jié)扎大鼠冠狀動(dòng)脈，制備冠心病急性心肌梗死模型；對(duì)照組實(shí)行假手術(shù)。栝蔞皮制成水煎劑ig給藥，丹參片為陽(yáng)性對(duì)照藥。氯化三苯四氮唑染色，測(cè)定心肌梗死率；生理記錄儀記錄心電圖變化，檢測(cè)心臟功能；生化試劑盒檢測(cè)血漿中肌酸激酶（CK）、肌酸激酶同工酶（CKMB）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）、α-羥基丁酸脫氫酶（LDH）和乳酸脫氫酶（AST）活性，確定心肌細(xì)胞壞死程度；測(cè)定心肌組織丙二醛（MDA）含量及超氧化物歧化酶（SOD）活性，明確大鼠體內(nèi)清除氧自由基的能力。結(jié)果 與模型組相比，3個(gè)栝蔞皮組心電圖△ST值、心肌梗死面積、血漿5種心肌酶活性、心肌組織MDA含量均顯著降低（P＜0.05或0.01），與丹參片組比較差異無顯著性；而心肌組織中SOD活性明顯升高（P＜0.05）；其中上述9種指標(biāo)以2號(hào)栝蔞組與模型組差異最為顯著。結(jié)論 3個(gè)品系栝蔞皮均有顯著降低急性心肌缺血模型大鼠心肌梗死率、維護(hù)心臟功能、防止心肌細(xì)胞壞死、增強(qiáng)其清除氧自由基的能力。其中2號(hào)品系栝蔞皮效果最顯著。不同品系栝蔞皮干預(yù)急性心肌梗死效果有差異，2號(hào)品系栝蔞皮保護(hù)效果優(yōu)于其他品系。
目的 探討不同品系栝樓果皮抗心肌梗死的藥效差異，為栝樓優(yōu)良品種選育提供參考。方法 選擇道地產(chǎn)區(qū)3個(gè)主要品系的栝樓果皮作為研究材料。60只大鼠隨機(jī)分成對(duì)照組、丹參片（陽(yáng)性藥對(duì)照）組以及1、2、3號(hào)栝蔞皮組。結(jié)扎大鼠冠狀動(dòng)脈，制備冠心病急性心肌梗死模型；對(duì)照組實(shí)行假手術(shù)。栝蔞皮制成水煎劑ig給藥，丹參片為陽(yáng)性對(duì)照藥。氯化三苯四氮唑染色，測(cè)定心肌梗死率；生理記錄儀記錄心電圖變化，檢測(cè)心臟功能；生化試劑盒檢測(cè)血漿中肌酸激酶（CK）、肌酸激酶同工酶（CKMB）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）、α-羥基丁酸脫氫酶（LDH）和乳酸脫氫酶（AST）活性，確定心肌細(xì)胞壞死程度；測(cè)定心肌組織丙二醛（MDA）含量及超氧化物歧化酶（SOD）活性，明確大鼠體內(nèi)清除氧自由基的能力。結(jié)果 與模型組相比，3個(gè)栝蔞皮組心電圖△ST值、心肌梗死面積、血漿5種心肌酶活性、心肌組織MDA含量均顯著降低（P＜0.05或0.01），與丹參片組比較差異無顯著性；而心肌組織中SOD活性明顯升高（P＜0.05）；其中上述9種指標(biāo)以2號(hào)栝蔞組與模型組差異最為顯著。結(jié)論 3個(gè)品系栝蔞皮均有顯著降低急性心肌缺血模型大鼠心肌梗死率、維護(hù)心臟功能、防止心肌細(xì)胞壞死、增強(qiáng)其清除氧自由基的能力。其中2號(hào)品系栝蔞皮效果最顯著。不同品系栝蔞皮干預(yù)急性心肌梗死效果有差異，2號(hào)品系栝蔞皮保護(hù)效果優(yōu)于其他品系。
2013, 36(2):100-103.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.005
摘要:
目的 觀察參附注射液對(duì)大鼠腦缺血再灌注后磷酸果糖激酶（PFK）表達(dá)的影響，探討參附注射液對(duì)腦的保護(hù)機(jī)制。方法 清潔級(jí)雄性SD大鼠90只，隨機(jī)分為假手術(shù)（Sham）組、腦缺血再灌注（IR）組、參附注射液預(yù)處理（SFI組），每組30只。采用線栓法制備大鼠大腦中動(dòng)脈閉塞（MCAO）后再灌注模型，TTC染色測(cè)腦梗死面積，并檢測(cè)PFK活性及PFK mRNA和蛋白的表達(dá)。結(jié)果 參附注射液能明顯減少腦缺血再灌注大鼠腦梗死灶的面積。IR組與Sham組比較，PFK活性明顯降低（P＜0.05），PFK mRNA及蛋白的表達(dá)明顯增加（P＜0.05）；SFI組PFK mRNA及蛋白的表達(dá)水平及活性明顯高于IR組（P＜0.05）。結(jié)論 參附注射液對(duì)腦缺血再灌注大鼠腦組織有保護(hù)作用，其機(jī)制可能與上調(diào)PFK表達(dá)及活性有關(guān)。
目的 觀察參附注射液對(duì)大鼠腦缺血再灌注后磷酸果糖激酶（PFK）表達(dá)的影響，探討參附注射液對(duì)腦的保護(hù)機(jī)制。方法 清潔級(jí)雄性SD大鼠90只，隨機(jī)分為假手術(shù)（Sham）組、腦缺血再灌注（IR）組、參附注射液預(yù)處理（SFI組），每組30只。采用線栓法制備大鼠大腦中動(dòng)脈閉塞（MCAO）后再灌注模型，TTC染色測(cè)腦梗死面積，并檢測(cè)PFK活性及PFK mRNA和蛋白的表達(dá)。結(jié)果 參附注射液能明顯減少腦缺血再灌注大鼠腦梗死灶的面積。IR組與Sham組比較，PFK活性明顯降低（P＜0.05），PFK mRNA及蛋白的表達(dá)明顯增加（P＜0.05）；SFI組PFK mRNA及蛋白的表達(dá)水平及活性明顯高于IR組（P＜0.05）。結(jié)論 參附注射液對(duì)腦缺血再灌注大鼠腦組織有保護(hù)作用，其機(jī)制可能與上調(diào)PFK表達(dá)及活性有關(guān)。
2013, 36(2):104-106.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.006
摘要:
目的 對(duì)狗皮膏的皮膚用藥安全性進(jìn)行評(píng)價(jià)研究。方法 取不同廠家樣品10批分別進(jìn)行家兔急性皮膚刺激性試驗(yàn)和豚鼠皮膚過敏性試驗(yàn)，同時(shí)采用原子吸收分光光度法測(cè)定給藥后家兔血鉛濃度的變化。結(jié)果 10批樣品中有7批出現(xiàn)皮膚刺激反應(yīng)，除A廠家1批為中度刺激性，其余為輕度刺激性；10批樣品均未見皮膚過敏反應(yīng)；狗皮膏連續(xù)給藥7 d后，給藥組的血鉛濃度與對(duì)照組相比差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.01），連續(xù)給藥14 d后的血鉛濃度與連續(xù)給藥7 d相比差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 狗皮膏引起皮膚刺激反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)較大，且不同廠家間、廠內(nèi)批次間存在差異；久貼狗皮膏可引起血鉛升高，建議改善制劑以減輕不良反應(yīng)。
目的 對(duì)狗皮膏的皮膚用藥安全性進(jìn)行評(píng)價(jià)研究。方法 取不同廠家樣品10批分別進(jìn)行家兔急性皮膚刺激性試驗(yàn)和豚鼠皮膚過敏性試驗(yàn)，同時(shí)采用原子吸收分光光度法測(cè)定給藥后家兔血鉛濃度的變化。結(jié)果 10批樣品中有7批出現(xiàn)皮膚刺激反應(yīng)，除A廠家1批為中度刺激性，其余為輕度刺激性；10批樣品均未見皮膚過敏反應(yīng)；狗皮膏連續(xù)給藥7 d后，給藥組的血鉛濃度與對(duì)照組相比差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.01），連續(xù)給藥14 d后的血鉛濃度與連續(xù)給藥7 d相比差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）。結(jié)論 狗皮膏引起皮膚刺激反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)較大，且不同廠家間、廠內(nèi)批次間存在差異；久貼狗皮膏可引起血鉛升高，建議改善制劑以減輕不良反應(yīng)。
2013, 36(2):107-110.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.007
摘要:
目的 確認(rèn)冠心蘇合膠囊微生物限度的檢查方法和條件，保證檢驗(yàn)方法的科學(xué)性、準(zhǔn)確性及完整性。方法 采用《中國(guó)藥典》2010年版（一部）附錄“微生物限度檢查法”項(xiàng)下相關(guān)內(nèi)容進(jìn)行方法學(xué)驗(yàn)證，通過回收率的比較來確定適宜的檢查方法。結(jié)果 細(xì)菌計(jì)數(shù)檢查采用低速離心-薄膜過濾法；霉菌和酵母菌計(jì)數(shù)及控制菌檢查采用常規(guī)法。結(jié)論 該方法有效可行，可用于冠心蘇合膠囊微生物限度檢查。
目的 確認(rèn)冠心蘇合膠囊微生物限度的檢查方法和條件，保證檢驗(yàn)方法的科學(xué)性、準(zhǔn)確性及完整性。方法 采用《中國(guó)藥典》2010年版（一部）附錄“微生物限度檢查法”項(xiàng)下相關(guān)內(nèi)容進(jìn)行方法學(xué)驗(yàn)證，通過回收率的比較來確定適宜的檢查方法。結(jié)果 細(xì)菌計(jì)數(shù)檢查采用低速離心-薄膜過濾法；霉菌和酵母菌計(jì)數(shù)及控制菌檢查采用常規(guī)法。結(jié)論 該方法有效可行，可用于冠心蘇合膠囊微生物限度檢查。
2013, 36(2):111-113.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.008
摘要:
目的 建立有效、簡(jiǎn)便的方法對(duì)腋臭粉及含汞制劑進(jìn)行微生物限度檢查。方法 通過加入中和劑硫代乙醇酸鈉來中和氧化汞，以達(dá)到破壞供試品抑菌活性的目的。細(xì)菌數(shù)測(cè)定采用離心沉淀-中和-薄膜過濾法,霉菌和酵母菌數(shù)測(cè)定以及控制菌檢查采用中和-培養(yǎng)基稀釋法。結(jié)果 細(xì)菌、霉菌和酵母菌計(jì)數(shù)方法驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)中，實(shí)驗(yàn)組和稀釋劑對(duì)照組的菌回收率均不低于70%，控制菌檢查結(jié)果符合要求。結(jié)論 該方法有效、簡(jiǎn)便，可行性強(qiáng)，可作為腋臭粉及含汞制劑的微生物限度檢查方法。
目的 建立有效、簡(jiǎn)便的方法對(duì)腋臭粉及含汞制劑進(jìn)行微生物限度檢查。方法 通過加入中和劑硫代乙醇酸鈉來中和氧化汞，以達(dá)到破壞供試品抑菌活性的目的。細(xì)菌數(shù)測(cè)定采用離心沉淀-中和-薄膜過濾法,霉菌和酵母菌數(shù)測(cè)定以及控制菌檢查采用中和-培養(yǎng)基稀釋法。結(jié)果 細(xì)菌、霉菌和酵母菌計(jì)數(shù)方法驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)中，實(shí)驗(yàn)組和稀釋劑對(duì)照組的菌回收率均不低于70%，控制菌檢查結(jié)果符合要求。結(jié)論 該方法有效、簡(jiǎn)便，可行性強(qiáng)，可作為腋臭粉及含汞制劑的微生物限度檢查方法。
2013, 36(2):114-118.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.009
摘要:
目的 測(cè)定蒿甲醚在正辛醇-水/緩沖體系中的表觀油水分配系數(shù)（lgP）及其在常用的注射用油、乳化劑及助乳化劑等不同介質(zhì)中的平衡溶解度。方法 使用搖瓶法測(cè)定蒿甲醚在正辛醇-水中的lgP；采用高效液相色譜法（HPLC）測(cè)定蒿甲醚在各種介質(zhì)中的濃度。結(jié)果 在37 ℃下，蒿甲醚在水及pH 5.0、6.8、7.4、8.0的磷酸鹽緩沖液中的lgP分別為2.2、1.6、1.5、2.6、2.2。在37 ℃時(shí)，蒿甲醚在注射用油中鏈甘油三酯（MCT)、橄欖油、大豆油、蓖麻油及肉豆蔻酸異丙酯（IPM）中的平衡溶解度分別為306.9、246.6、222.8、265.0、273.3 mg/mL。在乳化劑（6 mg/mL膠束溶液）泊洛沙姆188（F68）、壬基酚聚氧乙烯醚（OP乳化劑）、聚山梨酯80、大豆卵磷脂、聚氧乙烯氫化蓖麻油（RH40）中的平衡溶解度分別為0.1、1.4、0.5、0.6、0.6 mg/mL。在無水乙醇、1, 2-丙二醇、丙三醇、異丙醇、正丁醇中的平衡溶解度分別為177.3、37.0、3.4、204.1、303.1 mg/mL。結(jié)論 蒿甲醚表觀油水分配系數(shù)隨水相pH不同而不同；蒿甲醚在注射用油MCT、OP乳化劑、助乳化劑正丁醇中的溶解度較大。
目的 測(cè)定蒿甲醚在正辛醇-水/緩沖體系中的表觀油水分配系數(shù)（lgP）及其在常用的注射用油、乳化劑及助乳化劑等不同介質(zhì)中的平衡溶解度。方法 使用搖瓶法測(cè)定蒿甲醚在正辛醇-水中的lgP；采用高效液相色譜法（HPLC）測(cè)定蒿甲醚在各種介質(zhì)中的濃度。結(jié)果 在37 ℃下，蒿甲醚在水及pH 5.0、6.8、7.4、8.0的磷酸鹽緩沖液中的lgP分別為2.2、1.6、1.5、2.6、2.2。在37 ℃時(shí)，蒿甲醚在注射用油中鏈甘油三酯（MCT)、橄欖油、大豆油、蓖麻油及肉豆蔻酸異丙酯（IPM）中的平衡溶解度分別為306.9、246.6、222.8、265.0、273.3 mg/mL。在乳化劑（6 mg/mL膠束溶液）泊洛沙姆188（F68）、壬基酚聚氧乙烯醚（OP乳化劑）、聚山梨酯80、大豆卵磷脂、聚氧乙烯氫化蓖麻油（RH40）中的平衡溶解度分別為0.1、1.4、0.5、0.6、0.6 mg/mL。在無水乙醇、1, 2-丙二醇、丙三醇、異丙醇、正丁醇中的平衡溶解度分別為177.3、37.0、3.4、204.1、303.1 mg/mL。結(jié)論 蒿甲醚表觀油水分配系數(shù)隨水相pH不同而不同；蒿甲醚在注射用油MCT、OP乳化劑、助乳化劑正丁醇中的溶解度較大。
2013, 36(2):119-122.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.010
摘要:
目的 研究肉桂提取物醇質(zhì)體經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中提高藥物滲透性的方法。方法 以水蒸汽蒸餾法提取肉桂油，注入法制備不同濃度醇質(zhì)體，以SD雄性大鼠皮膚作為媒介，F(xiàn)ranz單室擴(kuò)散池為體外模型，HPLC測(cè)定透過皮膚的肉桂酸含量。結(jié)果 相比于20%肉桂醇質(zhì)體，30%、40%和50%肉桂醇質(zhì)體分別增滲1.31、1.69和2.06倍。氮酮、丙二醇、氮酮＋丙二醇3組促滲劑相比于30%醇質(zhì)體，分別促滲2.31、1.10、3.40倍。醇質(zhì)體凝膠滲透速率大于30%醇質(zhì)體和凝膠。結(jié)論 提高醇濃度，加促滲劑，制備親水凝膠的藥劑學(xué)手段，能有效促進(jìn)肉桂提取物的經(jīng)皮滲透。
目的 研究肉桂提取物醇質(zhì)體經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中提高藥物滲透性的方法。方法 以水蒸汽蒸餾法提取肉桂油，注入法制備不同濃度醇質(zhì)體，以SD雄性大鼠皮膚作為媒介，F(xiàn)ranz單室擴(kuò)散池為體外模型，HPLC測(cè)定透過皮膚的肉桂酸含量。結(jié)果 相比于20%肉桂醇質(zhì)體，30%、40%和50%肉桂醇質(zhì)體分別增滲1.31、1.69和2.06倍。氮酮、丙二醇、氮酮＋丙二醇3組促滲劑相比于30%醇質(zhì)體，分別促滲2.31、1.10、3.40倍。醇質(zhì)體凝膠滲透速率大于30%醇質(zhì)體和凝膠。結(jié)論 提高醇濃度，加促滲劑，制備親水凝膠的藥劑學(xué)手段，能有效促進(jìn)肉桂提取物的經(jīng)皮滲透。
2013, 36(2):123-126.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.011
摘要:
目的 建立了祛毒清熱顆粒的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對(duì)方中的連翹、柴胡、甘草、板藍(lán)根進(jìn)行定性鑒別，采用高效液相色譜法對(duì)君藥虎杖中的大黃素進(jìn)行了定量測(cè)定。結(jié)果 薄層分離度好，專屬性強(qiáng)；大黃素在0.064～0.512 μg內(nèi)與峰面積線性關(guān)系良好，平均回收率為99.03%，RSD值為0.23%（n＝9）。結(jié)論 所建立的方法準(zhǔn)確可靠，靈敏度高，專屬性強(qiáng)，可有效控制祛毒清熱顆粒的質(zhì)量。
目的 建立了祛毒清熱顆粒的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。方法 采用薄層色譜法對(duì)方中的連翹、柴胡、甘草、板藍(lán)根進(jìn)行定性鑒別，采用高效液相色譜法對(duì)君藥虎杖中的大黃素進(jìn)行了定量測(cè)定。結(jié)果 薄層分離度好，專屬性強(qiáng)；大黃素在0.064～0.512 μg內(nèi)與峰面積線性關(guān)系良好，平均回收率為99.03%，RSD值為0.23%（n＝9）。結(jié)論 所建立的方法準(zhǔn)確可靠，靈敏度高，專屬性強(qiáng)，可有效控制祛毒清熱顆粒的質(zhì)量。
2013, 36(2):127-131.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.012
摘要:
目的 研究染料木黃酮在Caco-2單細(xì)胞層模型上的吸收特征。方法 將染料木黃酮的細(xì)胞樣品經(jīng)高速離心后取上清液，以乙腈-醋酸銨水溶液為流動(dòng)相，以睪丸酮為內(nèi)標(biāo)，采用超高效液相色譜（ultra performance liquid chromatography，UPLC）法檢測(cè)。考察時(shí)間、pH值等因素對(duì)染料木黃酮吸收的影響，測(cè)定透過Caco-2單細(xì)胞層的染料木黃酮濃度并計(jì)算其表觀滲透系數(shù)（Papp）。結(jié)果 Caco-2細(xì)胞對(duì)染料木黃酮的吸收在1 h內(nèi)呈線性，藥物攝取時(shí)間定為1 h；pH值對(duì)染料木黃酮的吸收沒有顯著影響。染料木黃酮的線性范圍為0.625～40 μmol/L，日間、日內(nèi)精密度均小于15%。Papp從基頂側(cè)（apical，AP）到基底側(cè)（basolateral，BL）為1.51×10?5 cm/s，從BL側(cè)到AP側(cè)為1.84×10?5 cm/s，其滲透系數(shù)Papp（BL-AP）/Papp（AP-BL）為1.22。結(jié)論 染料木黃酮在腸道的吸收主要以被動(dòng)擴(kuò)散為主，UPLC檢測(cè)方法簡(jiǎn)單、靈敏度高，可用于研究染料木黃酮在Caco-2單細(xì)胞層模型上的吸收特征。
目的 研究染料木黃酮在Caco-2單細(xì)胞層模型上的吸收特征。方法 將染料木黃酮的細(xì)胞樣品經(jīng)高速離心后取上清液，以乙腈-醋酸銨水溶液為流動(dòng)相，以睪丸酮為內(nèi)標(biāo)，采用超高效液相色譜（ultra performance liquid chromatography，UPLC）法檢測(cè)。考察時(shí)間、pH值等因素對(duì)染料木黃酮吸收的影響，測(cè)定透過Caco-2單細(xì)胞層的染料木黃酮濃度并計(jì)算其表觀滲透系數(shù)（Papp）。結(jié)果 Caco-2細(xì)胞對(duì)染料木黃酮的吸收在1 h內(nèi)呈線性，藥物攝取時(shí)間定為1 h；pH值對(duì)染料木黃酮的吸收沒有顯著影響。染料木黃酮的線性范圍為0.625～40 μmol/L，日間、日內(nèi)精密度均小于15%。Papp從基頂側(cè)（apical，AP）到基底側(cè)（basolateral，BL）為1.51×10?5 cm/s，從BL側(cè)到AP側(cè)為1.84×10?5 cm/s，其滲透系數(shù)Papp（BL-AP）/Papp（AP-BL）為1.22。結(jié)論 染料木黃酮在腸道的吸收主要以被動(dòng)擴(kuò)散為主，UPLC檢測(cè)方法簡(jiǎn)單、靈敏度高，可用于研究染料木黃酮在Caco-2單細(xì)胞層模型上的吸收特征。
2013, 36(2):132-134.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.013
摘要:
目的 建立短筒兔耳草中松果菊苷的RP-HPLC測(cè)定方法。方法 短筒兔耳草經(jīng)流動(dòng)相超聲提取后，用RP-HPLC法測(cè)定。采用Alltech Prevail C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，流動(dòng)相為乙睛-甲醇-1%醋酸（10∶15∶75），體積流量1.0 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)334 nm，柱溫為室溫。結(jié)果 松果菊苷進(jìn)樣量在0.46～18.40 μg內(nèi)與峰面積呈良好的線性關(guān)系（r＝0.999 9）；平均回收率為101.11%，RSD為2.09%（n＝6）。結(jié)論 采用RP-HPLC測(cè)定短筒兔耳草藥材中松果菊苷的含量，該方法準(zhǔn)確、快速、簡(jiǎn)便，重復(fù)性好，適用于短筒兔耳草中松果菊苷的質(zhì)量控制。
目的 建立短筒兔耳草中松果菊苷的RP-HPLC測(cè)定方法。方法 短筒兔耳草經(jīng)流動(dòng)相超聲提取后，用RP-HPLC法測(cè)定。采用Alltech Prevail C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，流動(dòng)相為乙睛-甲醇-1%醋酸（10∶15∶75），體積流量1.0 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)334 nm，柱溫為室溫。結(jié)果 松果菊苷進(jìn)樣量在0.46～18.40 μg內(nèi)與峰面積呈良好的線性關(guān)系（r＝0.999 9）；平均回收率為101.11%，RSD為2.09%（n＝6）。結(jié)論 采用RP-HPLC測(cè)定短筒兔耳草藥材中松果菊苷的含量，該方法準(zhǔn)確、快速、簡(jiǎn)便，重復(fù)性好，適用于短筒兔耳草中松果菊苷的質(zhì)量控制。
2013, 36(2):135-137.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.014
摘要:
目的 選用閃式提取法對(duì)三七果進(jìn)行提取工藝的考察，并通過采用高效液相色譜法對(duì)三七果所含的主要單體皂苷進(jìn)行測(cè)定，優(yōu)選出最佳提取方式。方法 采用閃式提取法提取三七果中的總皂苷，制備出9個(gè)供試品；以人參皂苷Rb1為對(duì)照品，應(yīng)用HPLC-UV法測(cè)定各個(gè)供試品中的單體皂苷。色譜柱條件：Hypersil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm），流動(dòng)相為乙腈-水梯度洗脫（0 min，20∶80→30 min，45∶55→48 min，70∶30→50 min，80∶20→60 min，100∶0）；檢測(cè)波長(zhǎng)203 nm；體積流量1.0 mL/min。結(jié)果 閃式提取可得到較高收率的總皂苷，且單體皂苷人參皂苷Rb1的量較高。結(jié)論 閃式提取法速度快，效率高，耗材少，適用于三七果總皂苷的提取和制備。
目的 選用閃式提取法對(duì)三七果進(jìn)行提取工藝的考察，并通過采用高效液相色譜法對(duì)三七果所含的主要單體皂苷進(jìn)行測(cè)定，優(yōu)選出最佳提取方式。方法 采用閃式提取法提取三七果中的總皂苷，制備出9個(gè)供試品；以人參皂苷Rb1為對(duì)照品，應(yīng)用HPLC-UV法測(cè)定各個(gè)供試品中的單體皂苷。色譜柱條件：Hypersil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm），流動(dòng)相為乙腈-水梯度洗脫（0 min，20∶80→30 min，45∶55→48 min，70∶30→50 min，80∶20→60 min，100∶0）；檢測(cè)波長(zhǎng)203 nm；體積流量1.0 mL/min。結(jié)果 閃式提取可得到較高收率的總皂苷，且單體皂苷人參皂苷Rb1的量較高。結(jié)論 閃式提取法速度快，效率高，耗材少，適用于三七果總皂苷的提取和制備。
2013, 36(2):138-141.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.015
摘要:
近年來，中藥復(fù)方在抗腫瘤方面發(fā)揮著日益重要的作用，而肺癌作為最主要和最常見的腫瘤，許多復(fù)方已在其治療或輔助治療過程中體現(xiàn)出了很大的應(yīng)用價(jià)值?，F(xiàn)對(duì)中藥復(fù)方抗Lewis肺癌的研究現(xiàn)狀做一綜述，以期為進(jìn)一步研究和深入挖掘現(xiàn)有的以及尚未被開發(fā)利用的復(fù)方用藥提供有益參考。
近年來，中藥復(fù)方在抗腫瘤方面發(fā)揮著日益重要的作用，而肺癌作為最主要和最常見的腫瘤，許多復(fù)方已在其治療或輔助治療過程中體現(xiàn)出了很大的應(yīng)用價(jià)值?，F(xiàn)對(duì)中藥復(fù)方抗Lewis肺癌的研究現(xiàn)狀做一綜述，以期為進(jìn)一步研究和深入挖掘現(xiàn)有的以及尚未被開發(fā)利用的復(fù)方用藥提供有益參考。
2013, 36(2):142-145.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.016
摘要:
氣道炎癥是許多呼吸系統(tǒng)疾病共同的病理特征，氣道炎癥程度是判斷病情嚴(yán)重程度和指導(dǎo)臨床治療的基礎(chǔ)。SEC14L3是一個(gè)來源于氣道上皮的分泌蛋白，選擇性地分布在呼吸器官的氣道上皮細(xì)胞，其表達(dá)量隨著氣道炎癥的加重而顯著減少，與氣道炎癥程度成高度負(fù)相關(guān)。這表明SEC14L3很可能成為氣道炎癥的新標(biāo)志物及氣道炎癥治療的新靶點(diǎn)。通過監(jiān)測(cè)SEC14L3表達(dá)量的變化，為呼吸系統(tǒng)疾病的診斷和治療提供重要的參考價(jià)值。
氣道炎癥是許多呼吸系統(tǒng)疾病共同的病理特征，氣道炎癥程度是判斷病情嚴(yán)重程度和指導(dǎo)臨床治療的基礎(chǔ)。SEC14L3是一個(gè)來源于氣道上皮的分泌蛋白，選擇性地分布在呼吸器官的氣道上皮細(xì)胞，其表達(dá)量隨著氣道炎癥的加重而顯著減少，與氣道炎癥程度成高度負(fù)相關(guān)。這表明SEC14L3很可能成為氣道炎癥的新標(biāo)志物及氣道炎癥治療的新靶點(diǎn)。通過監(jiān)測(cè)SEC14L3表達(dá)量的變化，為呼吸系統(tǒng)疾病的診斷和治療提供重要的參考價(jià)值。
2013, 36(2):146-156.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.017
摘要:
近年來臨床上正在試用甘草及其有效成分的制劑治療各種皮膚病，包括過敏性紫癜、銀屑病、濕疹、玫瑰糠疹、蕁麻疹、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、小兒丘疹性肢端皮炎樣皮疹、帶狀皰疹、扁平疣、斑禿、白癜風(fēng)和皮膚色素沉著等。綜述甘草提取物及其黃酮類化合物、甘草酸等對(duì)變態(tài)反應(yīng)性皮膚病、皮膚腫瘤、病毒性皮膚病、色素沉著等皮膚病的藥理作用和臨床應(yīng)用研究進(jìn)展。
近年來臨床上正在試用甘草及其有效成分的制劑治療各種皮膚病，包括過敏性紫癜、銀屑病、濕疹、玫瑰糠疹、蕁麻疹、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、小兒丘疹性肢端皮炎樣皮疹、帶狀皰疹、扁平疣、斑禿、白癜風(fēng)和皮膚色素沉著等。綜述甘草提取物及其黃酮類化合物、甘草酸等對(duì)變態(tài)反應(yīng)性皮膚病、皮膚腫瘤、病毒性皮膚病、色素沉著等皮膚病的藥理作用和臨床應(yīng)用研究進(jìn)展。
2013, 36(2):157-160.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.018
摘要:
茶多酚（tea polyphenol）又稱茶鞣質(zhì)，是茶葉中多酚類物質(zhì)的總稱，也是茶葉中有藥理和保健功能的主要成分之一。研究發(fā)現(xiàn)茶多酚具有抗氧化、抗炎、抗腫瘤、抗輻射、抗高血脂、延緩衰老等藥理和保健作用，有關(guān)茶多酚的研究目前已成為藥學(xué)領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。查閱近年來國(guó)內(nèi)外關(guān)于茶多酚藥理研究的文獻(xiàn)，簡(jiǎn)要闡述其藥理作用，為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
茶多酚（tea polyphenol）又稱茶鞣質(zhì)，是茶葉中多酚類物質(zhì)的總稱，也是茶葉中有藥理和保健功能的主要成分之一。研究發(fā)現(xiàn)茶多酚具有抗氧化、抗炎、抗腫瘤、抗輻射、抗高血脂、延緩衰老等藥理和保健作用，有關(guān)茶多酚的研究目前已成為藥學(xué)領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。查閱近年來國(guó)內(nèi)外關(guān)于茶多酚藥理研究的文獻(xiàn)，簡(jiǎn)要闡述其藥理作用，為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
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