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主辦：天津藥物研究院 中國藥學會
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2013年第36卷第2期文章目次
2013, 36(2):81-84.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.001
摘要:
目的 研究杜鵑素在正常大鼠體內(nèi)的藥動學特征。方法 杜鵑素單劑量ig給予大鼠后，采用HPLC法測定給藥后不同時間點大鼠血漿中的杜鵑素，通過DAS軟件程序模擬計算，得出杜鵑素在大鼠體內(nèi)相應的藥動學參數(shù)。結(jié)果 杜鵑素在大鼠體內(nèi)的藥動學模型符合二室模型，主要藥動學參數(shù)為：t1/2α＝（0.33±0.10）h，t1/2β＝（15.22±8.98）h，CL/F＝（14.89±3.45）L/(h?kg)，Cmax＝（1.61±0.14）mg/L，Tmax＝（0.25±0.01）h，MRT(0-t)＝（2.35±0.08）h，AUC(0-t)＝（3.06±0.16）mg?h/L。結(jié)論 本研究建立的HPLC方法專屬性強，簡便、準確，可用于杜鵑素在大鼠體內(nèi)的藥動學研究；大鼠ig給予杜鵑素后，其在血漿中分布較快，半衰期較短。
目的 研究杜鵑素在正常大鼠體內(nèi)的藥動學特征。方法 杜鵑素單劑量ig給予大鼠后，采用HPLC法測定給藥后不同時間點大鼠血漿中的杜鵑素，通過DAS軟件程序模擬計算，得出杜鵑素在大鼠體內(nèi)相應的藥動學參數(shù)。結(jié)果 杜鵑素在大鼠體內(nèi)的藥動學模型符合二室模型，主要藥動學參數(shù)為：t1/2α＝（0.33±0.10）h，t1/2β＝（15.22±8.98）h，CL/F＝（14.89±3.45）L/(h?kg)，Cmax＝（1.61±0.14）mg/L，Tmax＝（0.25±0.01）h，MRT(0-t)＝（2.35±0.08）h，AUC(0-t)＝（3.06±0.16）mg?h/L。結(jié)論 本研究建立的HPLC方法專屬性強，簡便、準確，可用于杜鵑素在大鼠體內(nèi)的藥動學研究；大鼠ig給予杜鵑素后，其在血漿中分布較快，半衰期較短。
2013, 36(2):85-89.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.002
摘要:
目的 篩選丹參中對酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受試物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反應原理，將丹參經(jīng)80%乙醇提取后依次經(jīng)石油醚、氯仿、醋酸乙酯、飽和正丁醇和水5種不同極性溶劑萃取，分別檢測各提取部位對酪氨酸酶活性的抑制作用；并通過UPLC-MS/MS技術(shù)鑒定活性最強提取部位化學成分，結(jié)合分子對接技術(shù)預測各成分潛在活性，并通過酶學檢測驗證。結(jié)果 丹參氯仿萃取層具有較強的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性與丹參素、原兒茶醛等6種成分有關(guān)，酶學檢測驗證結(jié)果與篩選結(jié)果一致。結(jié)論 丹參中丹參素和原兒茶醛等成分對酪氨酸酶活性具有顯著的抑制作用。
目的 篩選丹參中對酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法 基于受試物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反應原理，將丹參經(jīng)80%乙醇提取后依次經(jīng)石油醚、氯仿、醋酸乙酯、飽和正丁醇和水5種不同極性溶劑萃取，分別檢測各提取部位對酪氨酸酶活性的抑制作用；并通過UPLC-MS/MS技術(shù)鑒定活性最強提取部位化學成分，結(jié)合分子對接技術(shù)預測各成分潛在活性，并通過酶學檢測驗證。結(jié)果 丹參氯仿萃取層具有較強的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性與丹參素、原兒茶醛等6種成分有關(guān)，酶學檢測驗證結(jié)果與篩選結(jié)果一致。結(jié)論 丹參中丹參素和原兒茶醛等成分對酪氨酸酶活性具有顯著的抑制作用。
2013, 36(2):90-94.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.003
摘要:
目的 研究溫郁金內(nèi)生真菌的抗炎抗氧化活性，旨在獲得有良好抗炎抗氧化活性的菌株，以尋找新型抗炎抗氧化活性物質(zhì)。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓腫脹及醋酸致小鼠腹腔毛細血管通透性的動物模型對已分離的50株溫郁金內(nèi)生真菌發(fā)酵產(chǎn)物進行抗炎活性篩選；采用DPPH法測試內(nèi)生真菌的抗氧化活性。結(jié)果 有21株內(nèi)生真菌能夠抑制二甲苯誘導的小鼠耳腫脹，并且對醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性有降低作用，其中菌株E3、E8、E17、E24、E37、E46的抑制作用最為顯著（P＜0.01），作用與萘普生相當；具有抗氧化活性的菌株8株。并且其抗氧化活性存在劑量效應關(guān)系，其中活性菌株E2、E17、E37在質(zhì)量濃度為140 μg/mL時對DPPH自由基清除率都在90%以上。結(jié)論 溫郁金含有抗炎抗氧化活性的內(nèi)生真菌，菌株E2、E3、E8、E17、E24、E37、E46具有良好的抗炎抗氧化效果，具有一定的研究開發(fā)前景。
目的 研究溫郁金內(nèi)生真菌的抗炎抗氧化活性，旨在獲得有良好抗炎抗氧化活性的菌株，以尋找新型抗炎抗氧化活性物質(zhì)。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓腫脹及醋酸致小鼠腹腔毛細血管通透性的動物模型對已分離的50株溫郁金內(nèi)生真菌發(fā)酵產(chǎn)物進行抗炎活性篩選；采用DPPH法測試內(nèi)生真菌的抗氧化活性。結(jié)果 有21株內(nèi)生真菌能夠抑制二甲苯誘導的小鼠耳腫脹，并且對醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性有降低作用，其中菌株E3、E8、E17、E24、E37、E46的抑制作用最為顯著（P＜0.01），作用與萘普生相當；具有抗氧化活性的菌株8株。并且其抗氧化活性存在劑量效應關(guān)系，其中活性菌株E2、E17、E37在質(zhì)量濃度為140 μg/mL時對DPPH自由基清除率都在90%以上。結(jié)論 溫郁金含有抗炎抗氧化活性的內(nèi)生真菌，菌株E2、E3、E8、E17、E24、E37、E46具有良好的抗炎抗氧化效果，具有一定的研究開發(fā)前景。
2013, 36(2):95-99.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.004
摘要:
目的 探討不同品系栝樓果皮抗心肌梗死的藥效差異，為栝樓優(yōu)良品種選育提供參考。方法 選擇道地產(chǎn)區(qū)3個主要品系的栝樓果皮作為研究材料。60只大鼠隨機分成對照組、丹參片（陽性藥對照）組以及1、2、3號栝蔞皮組。結(jié)扎大鼠冠狀動脈，制備冠心病急性心肌梗死模型；對照組實行假手術(shù)。栝蔞皮制成水煎劑ig給藥，丹參片為陽性對照藥。氯化三苯四氮唑染色，測定心肌梗死率；生理記錄儀記錄心電圖變化，檢測心臟功能；生化試劑盒檢測血漿中肌酸激酶（CK）、肌酸激酶同工酶（CKMB）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）、α-羥基丁酸脫氫酶（LDH）和乳酸脫氫酶（AST）活性，確定心肌細胞壞死程度；測定心肌組織丙二醛（MDA）含量及超氧化物歧化酶（SOD）活性，明確大鼠體內(nèi)清除氧自由基的能力。結(jié)果 與模型組相比，3個栝蔞皮組心電圖△ST值、心肌梗死面積、血漿5種心肌酶活性、心肌組織MDA含量均顯著降低（P＜0.05或0.01），與丹參片組比較差異無顯著性；而心肌組織中SOD活性明顯升高（P＜0.05）；其中上述9種指標以2號栝蔞組與模型組差異最為顯著。結(jié)論 3個品系栝蔞皮均有顯著降低急性心肌缺血模型大鼠心肌梗死率、維護心臟功能、防止心肌細胞壞死、增強其清除氧自由基的能力。其中2號品系栝蔞皮效果最顯著。不同品系栝蔞皮干預急性心肌梗死效果有差異，2號品系栝蔞皮保護效果優(yōu)于其他品系。
目的 探討不同品系栝樓果皮抗心肌梗死的藥效差異，為栝樓優(yōu)良品種選育提供參考。方法 選擇道地產(chǎn)區(qū)3個主要品系的栝樓果皮作為研究材料。60只大鼠隨機分成對照組、丹參片（陽性藥對照）組以及1、2、3號栝蔞皮組。結(jié)扎大鼠冠狀動脈，制備冠心病急性心肌梗死模型；對照組實行假手術(shù)。栝蔞皮制成水煎劑ig給藥，丹參片為陽性對照藥。氯化三苯四氮唑染色，測定心肌梗死率；生理記錄儀記錄心電圖變化，檢測心臟功能；生化試劑盒檢測血漿中肌酸激酶（CK）、肌酸激酶同工酶（CKMB）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）、α-羥基丁酸脫氫酶（LDH）和乳酸脫氫酶（AST）活性，確定心肌細胞壞死程度；測定心肌組織丙二醛（MDA）含量及超氧化物歧化酶（SOD）活性，明確大鼠體內(nèi)清除氧自由基的能力。結(jié)果 與模型組相比，3個栝蔞皮組心電圖△ST值、心肌梗死面積、血漿5種心肌酶活性、心肌組織MDA含量均顯著降低（P＜0.05或0.01），與丹參片組比較差異無顯著性；而心肌組織中SOD活性明顯升高（P＜0.05）；其中上述9種指標以2號栝蔞組與模型組差異最為顯著。結(jié)論 3個品系栝蔞皮均有顯著降低急性心肌缺血模型大鼠心肌梗死率、維護心臟功能、防止心肌細胞壞死、增強其清除氧自由基的能力。其中2號品系栝蔞皮效果最顯著。不同品系栝蔞皮干預急性心肌梗死效果有差異，2號品系栝蔞皮保護效果優(yōu)于其他品系。
2013, 36(2):100-103.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.005
摘要:
目的 觀察參附注射液對大鼠腦缺血再灌注后磷酸果糖激酶（PFK）表達的影響，探討參附注射液對腦的保護機制。方法 清潔級雄性SD大鼠90只，隨機分為假手術(shù)（Sham）組、腦缺血再灌注（IR）組、參附注射液預處理（SFI組），每組30只。采用線栓法制備大鼠大腦中動脈閉塞（MCAO）后再灌注模型，TTC染色測腦梗死面積，并檢測PFK活性及PFK mRNA和蛋白的表達。結(jié)果 參附注射液能明顯減少腦缺血再灌注大鼠腦梗死灶的面積。IR組與Sham組比較，PFK活性明顯降低（P＜0.05），PFK mRNA及蛋白的表達明顯增加（P＜0.05）；SFI組PFK mRNA及蛋白的表達水平及活性明顯高于IR組（P＜0.05）。結(jié)論 參附注射液對腦缺血再灌注大鼠腦組織有保護作用，其機制可能與上調(diào)PFK表達及活性有關(guān)。
目的 觀察參附注射液對大鼠腦缺血再灌注后磷酸果糖激酶（PFK）表達的影響，探討參附注射液對腦的保護機制。方法 清潔級雄性SD大鼠90只，隨機分為假手術(shù)（Sham）組、腦缺血再灌注（IR）組、參附注射液預處理（SFI組），每組30只。采用線栓法制備大鼠大腦中動脈閉塞（MCAO）后再灌注模型，TTC染色測腦梗死面積，并檢測PFK活性及PFK mRNA和蛋白的表達。結(jié)果 參附注射液能明顯減少腦缺血再灌注大鼠腦梗死灶的面積。IR組與Sham組比較，PFK活性明顯降低（P＜0.05），PFK mRNA及蛋白的表達明顯增加（P＜0.05）；SFI組PFK mRNA及蛋白的表達水平及活性明顯高于IR組（P＜0.05）。結(jié)論 參附注射液對腦缺血再灌注大鼠腦組織有保護作用，其機制可能與上調(diào)PFK表達及活性有關(guān)。
2013, 36(2):104-106.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.006
摘要:
目的 對狗皮膏的皮膚用藥安全性進行評價研究。方法 取不同廠家樣品10批分別進行家兔急性皮膚刺激性試驗和豚鼠皮膚過敏性試驗，同時采用原子吸收分光光度法測定給藥后家兔血鉛濃度的變化。結(jié)果 10批樣品中有7批出現(xiàn)皮膚刺激反應，除A廠家1批為中度刺激性，其余為輕度刺激性；10批樣品均未見皮膚過敏反應；狗皮膏連續(xù)給藥7 d后，給藥組的血鉛濃度與對照組相比差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.01），連續(xù)給藥14 d后的血鉛濃度與連續(xù)給藥7 d相比差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。結(jié)論 狗皮膏引起皮膚刺激反應的風險較大，且不同廠家間、廠內(nèi)批次間存在差異；久貼狗皮膏可引起血鉛升高，建議改善制劑以減輕不良反應。
目的 對狗皮膏的皮膚用藥安全性進行評價研究。方法 取不同廠家樣品10批分別進行家兔急性皮膚刺激性試驗和豚鼠皮膚過敏性試驗，同時采用原子吸收分光光度法測定給藥后家兔血鉛濃度的變化。結(jié)果 10批樣品中有7批出現(xiàn)皮膚刺激反應，除A廠家1批為中度刺激性，其余為輕度刺激性；10批樣品均未見皮膚過敏反應；狗皮膏連續(xù)給藥7 d后，給藥組的血鉛濃度與對照組相比差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.01），連續(xù)給藥14 d后的血鉛濃度與連續(xù)給藥7 d相比差異有統(tǒng)計學意義（P＜0.05）。結(jié)論 狗皮膏引起皮膚刺激反應的風險較大，且不同廠家間、廠內(nèi)批次間存在差異；久貼狗皮膏可引起血鉛升高，建議改善制劑以減輕不良反應。
2013, 36(2):107-110.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.007
摘要:
目的 確認冠心蘇合膠囊微生物限度的檢查方法和條件，保證檢驗方法的科學性、準確性及完整性。方法 采用《中國藥典》2010年版（一部）附錄“微生物限度檢查法”項下相關(guān)內(nèi)容進行方法學驗證，通過回收率的比較來確定適宜的檢查方法。結(jié)果 細菌計數(shù)檢查采用低速離心-薄膜過濾法；霉菌和酵母菌計數(shù)及控制菌檢查采用常規(guī)法。結(jié)論 該方法有效可行，可用于冠心蘇合膠囊微生物限度檢查。
目的 確認冠心蘇合膠囊微生物限度的檢查方法和條件，保證檢驗方法的科學性、準確性及完整性。方法 采用《中國藥典》2010年版（一部）附錄“微生物限度檢查法”項下相關(guān)內(nèi)容進行方法學驗證，通過回收率的比較來確定適宜的檢查方法。結(jié)果 細菌計數(shù)檢查采用低速離心-薄膜過濾法；霉菌和酵母菌計數(shù)及控制菌檢查采用常規(guī)法。結(jié)論 該方法有效可行，可用于冠心蘇合膠囊微生物限度檢查。
2013, 36(2):111-113.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.008
摘要:
目的 建立有效、簡便的方法對腋臭粉及含汞制劑進行微生物限度檢查。方法 通過加入中和劑硫代乙醇酸鈉來中和氧化汞，以達到破壞供試品抑菌活性的目的。細菌數(shù)測定采用離心沉淀-中和-薄膜過濾法,霉菌和酵母菌數(shù)測定以及控制菌檢查采用中和-培養(yǎng)基稀釋法。結(jié)果 細菌、霉菌和酵母菌計數(shù)方法驗證實驗中，實驗組和稀釋劑對照組的菌回收率均不低于70%，控制菌檢查結(jié)果符合要求。結(jié)論 該方法有效、簡便，可行性強，可作為腋臭粉及含汞制劑的微生物限度檢查方法。
目的 建立有效、簡便的方法對腋臭粉及含汞制劑進行微生物限度檢查。方法 通過加入中和劑硫代乙醇酸鈉來中和氧化汞，以達到破壞供試品抑菌活性的目的。細菌數(shù)測定采用離心沉淀-中和-薄膜過濾法,霉菌和酵母菌數(shù)測定以及控制菌檢查采用中和-培養(yǎng)基稀釋法。結(jié)果 細菌、霉菌和酵母菌計數(shù)方法驗證實驗中，實驗組和稀釋劑對照組的菌回收率均不低于70%，控制菌檢查結(jié)果符合要求。結(jié)論 該方法有效、簡便，可行性強，可作為腋臭粉及含汞制劑的微生物限度檢查方法。
2013, 36(2):114-118.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.009
摘要:
目的 測定蒿甲醚在正辛醇-水/緩沖體系中的表觀油水分配系數(shù)（lgP）及其在常用的注射用油、乳化劑及助乳化劑等不同介質(zhì)中的平衡溶解度。方法 使用搖瓶法測定蒿甲醚在正辛醇-水中的lgP；采用高效液相色譜法（HPLC）測定蒿甲醚在各種介質(zhì)中的濃度。結(jié)果 在37 ℃下，蒿甲醚在水及pH 5.0、6.8、7.4、8.0的磷酸鹽緩沖液中的lgP分別為2.2、1.6、1.5、2.6、2.2。在37 ℃時，蒿甲醚在注射用油中鏈甘油三酯（MCT)、橄欖油、大豆油、蓖麻油及肉豆蔻酸異丙酯（IPM）中的平衡溶解度分別為306.9、246.6、222.8、265.0、273.3 mg/mL。在乳化劑（6 mg/mL膠束溶液）泊洛沙姆188（F68）、壬基酚聚氧乙烯醚（OP乳化劑）、聚山梨酯80、大豆卵磷脂、聚氧乙烯氫化蓖麻油（RH40）中的平衡溶解度分別為0.1、1.4、0.5、0.6、0.6 mg/mL。在無水乙醇、1, 2-丙二醇、丙三醇、異丙醇、正丁醇中的平衡溶解度分別為177.3、37.0、3.4、204.1、303.1 mg/mL。結(jié)論 蒿甲醚表觀油水分配系數(shù)隨水相pH不同而不同；蒿甲醚在注射用油MCT、OP乳化劑、助乳化劑正丁醇中的溶解度較大。
目的 測定蒿甲醚在正辛醇-水/緩沖體系中的表觀油水分配系數(shù)（lgP）及其在常用的注射用油、乳化劑及助乳化劑等不同介質(zhì)中的平衡溶解度。方法 使用搖瓶法測定蒿甲醚在正辛醇-水中的lgP；采用高效液相色譜法（HPLC）測定蒿甲醚在各種介質(zhì)中的濃度。結(jié)果 在37 ℃下，蒿甲醚在水及pH 5.0、6.8、7.4、8.0的磷酸鹽緩沖液中的lgP分別為2.2、1.6、1.5、2.6、2.2。在37 ℃時，蒿甲醚在注射用油中鏈甘油三酯（MCT)、橄欖油、大豆油、蓖麻油及肉豆蔻酸異丙酯（IPM）中的平衡溶解度分別為306.9、246.6、222.8、265.0、273.3 mg/mL。在乳化劑（6 mg/mL膠束溶液）泊洛沙姆188（F68）、壬基酚聚氧乙烯醚（OP乳化劑）、聚山梨酯80、大豆卵磷脂、聚氧乙烯氫化蓖麻油（RH40）中的平衡溶解度分別為0.1、1.4、0.5、0.6、0.6 mg/mL。在無水乙醇、1, 2-丙二醇、丙三醇、異丙醇、正丁醇中的平衡溶解度分別為177.3、37.0、3.4、204.1、303.1 mg/mL。結(jié)論 蒿甲醚表觀油水分配系數(shù)隨水相pH不同而不同；蒿甲醚在注射用油MCT、OP乳化劑、助乳化劑正丁醇中的溶解度較大。
2013, 36(2):119-122.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.010
摘要:
目的 研究肉桂提取物醇質(zhì)體經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中提高藥物滲透性的方法。方法 以水蒸汽蒸餾法提取肉桂油，注入法制備不同濃度醇質(zhì)體，以SD雄性大鼠皮膚作為媒介，F(xiàn)ranz單室擴散池為體外模型，HPLC測定透過皮膚的肉桂酸含量。結(jié)果 相比于20%肉桂醇質(zhì)體，30%、40%和50%肉桂醇質(zhì)體分別增滲1.31、1.69和2.06倍。氮酮、丙二醇、氮酮＋丙二醇3組促滲劑相比于30%醇質(zhì)體，分別促滲2.31、1.10、3.40倍。醇質(zhì)體凝膠滲透速率大于30%醇質(zhì)體和凝膠。結(jié)論 提高醇濃度，加促滲劑，制備親水凝膠的藥劑學手段，能有效促進肉桂提取物的經(jīng)皮滲透。
目的 研究肉桂提取物醇質(zhì)體經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中提高藥物滲透性的方法。方法 以水蒸汽蒸餾法提取肉桂油，注入法制備不同濃度醇質(zhì)體，以SD雄性大鼠皮膚作為媒介，F(xiàn)ranz單室擴散池為體外模型，HPLC測定透過皮膚的肉桂酸含量。結(jié)果 相比于20%肉桂醇質(zhì)體，30%、40%和50%肉桂醇質(zhì)體分別增滲1.31、1.69和2.06倍。氮酮、丙二醇、氮酮＋丙二醇3組促滲劑相比于30%醇質(zhì)體，分別促滲2.31、1.10、3.40倍。醇質(zhì)體凝膠滲透速率大于30%醇質(zhì)體和凝膠。結(jié)論 提高醇濃度，加促滲劑，制備親水凝膠的藥劑學手段，能有效促進肉桂提取物的經(jīng)皮滲透。
2013, 36(2):123-126.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.011
摘要:
目的 建立了祛毒清熱顆粒的質(zhì)量標準。方法 采用薄層色譜法對方中的連翹、柴胡、甘草、板藍根進行定性鑒別，采用高效液相色譜法對君藥虎杖中的大黃素進行了定量測定。結(jié)果 薄層分離度好，專屬性強；大黃素在0.064～0.512 μg內(nèi)與峰面積線性關(guān)系良好，平均回收率為99.03%，RSD值為0.23%（n＝9）。結(jié)論 所建立的方法準確可靠，靈敏度高，專屬性強，可有效控制祛毒清熱顆粒的質(zhì)量。
目的 建立了祛毒清熱顆粒的質(zhì)量標準。方法 采用薄層色譜法對方中的連翹、柴胡、甘草、板藍根進行定性鑒別，采用高效液相色譜法對君藥虎杖中的大黃素進行了定量測定。結(jié)果 薄層分離度好，專屬性強；大黃素在0.064～0.512 μg內(nèi)與峰面積線性關(guān)系良好，平均回收率為99.03%，RSD值為0.23%（n＝9）。結(jié)論 所建立的方法準確可靠，靈敏度高，專屬性強，可有效控制祛毒清熱顆粒的質(zhì)量。
2013, 36(2):127-131.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.012
摘要:
目的 研究染料木黃酮在Caco-2單細胞層模型上的吸收特征。方法 將染料木黃酮的細胞樣品經(jīng)高速離心后取上清液，以乙腈-醋酸銨水溶液為流動相，以睪丸酮為內(nèi)標，采用超高效液相色譜（ultra performance liquid chromatography，UPLC）法檢測?？疾鞎r間、pH值等因素對染料木黃酮吸收的影響，測定透過Caco-2單細胞層的染料木黃酮濃度并計算其表觀滲透系數(shù)（Papp）。結(jié)果 Caco-2細胞對染料木黃酮的吸收在1 h內(nèi)呈線性，藥物攝取時間定為1 h；pH值對染料木黃酮的吸收沒有顯著影響。染料木黃酮的線性范圍為0.625～40 μmol/L，日間、日內(nèi)精密度均小于15%。Papp從基頂側(cè)（apical，AP）到基底側(cè)（basolateral，BL）為1.51×10?5 cm/s，從BL側(cè)到AP側(cè)為1.84×10?5 cm/s，其滲透系數(shù)Papp（BL-AP）/Papp（AP-BL）為1.22。結(jié)論 染料木黃酮在腸道的吸收主要以被動擴散為主，UPLC檢測方法簡單、靈敏度高，可用于研究染料木黃酮在Caco-2單細胞層模型上的吸收特征。
目的 研究染料木黃酮在Caco-2單細胞層模型上的吸收特征。方法 將染料木黃酮的細胞樣品經(jīng)高速離心后取上清液，以乙腈-醋酸銨水溶液為流動相，以睪丸酮為內(nèi)標，采用超高效液相色譜（ultra performance liquid chromatography，UPLC）法檢測?？疾鞎r間、pH值等因素對染料木黃酮吸收的影響，測定透過Caco-2單細胞層的染料木黃酮濃度并計算其表觀滲透系數(shù)（Papp）。結(jié)果 Caco-2細胞對染料木黃酮的吸收在1 h內(nèi)呈線性，藥物攝取時間定為1 h；pH值對染料木黃酮的吸收沒有顯著影響。染料木黃酮的線性范圍為0.625～40 μmol/L，日間、日內(nèi)精密度均小于15%。Papp從基頂側(cè)（apical，AP）到基底側(cè)（basolateral，BL）為1.51×10?5 cm/s，從BL側(cè)到AP側(cè)為1.84×10?5 cm/s，其滲透系數(shù)Papp（BL-AP）/Papp（AP-BL）為1.22。結(jié)論 染料木黃酮在腸道的吸收主要以被動擴散為主，UPLC檢測方法簡單、靈敏度高，可用于研究染料木黃酮在Caco-2單細胞層模型上的吸收特征。
2013, 36(2):132-134.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.013
摘要:
目的 建立短筒兔耳草中松果菊苷的RP-HPLC測定方法。方法 短筒兔耳草經(jīng)流動相超聲提取后，用RP-HPLC法測定。采用Alltech Prevail C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，流動相為乙睛-甲醇-1%醋酸（10∶15∶75），體積流量1.0 mL/min，檢測波長334 nm，柱溫為室溫。結(jié)果 松果菊苷進樣量在0.46～18.40 μg內(nèi)與峰面積呈良好的線性關(guān)系（r＝0.999 9）；平均回收率為101.11%，RSD為2.09%（n＝6）。結(jié)論 采用RP-HPLC測定短筒兔耳草藥材中松果菊苷的含量，該方法準確、快速、簡便，重復性好，適用于短筒兔耳草中松果菊苷的質(zhì)量控制。
目的 建立短筒兔耳草中松果菊苷的RP-HPLC測定方法。方法 短筒兔耳草經(jīng)流動相超聲提取后，用RP-HPLC法測定。采用Alltech Prevail C18（250 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，流動相為乙睛-甲醇-1%醋酸（10∶15∶75），體積流量1.0 mL/min，檢測波長334 nm，柱溫為室溫。結(jié)果 松果菊苷進樣量在0.46～18.40 μg內(nèi)與峰面積呈良好的線性關(guān)系（r＝0.999 9）；平均回收率為101.11%，RSD為2.09%（n＝6）。結(jié)論 采用RP-HPLC測定短筒兔耳草藥材中松果菊苷的含量，該方法準確、快速、簡便，重復性好，適用于短筒兔耳草中松果菊苷的質(zhì)量控制。
2013, 36(2):135-137.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.014
摘要:
目的 選用閃式提取法對三七果進行提取工藝的考察，并通過采用高效液相色譜法對三七果所含的主要單體皂苷進行測定，優(yōu)選出最佳提取方式。方法 采用閃式提取法提取三七果中的總皂苷，制備出9個供試品；以人參皂苷Rb1為對照品，應用HPLC-UV法測定各個供試品中的單體皂苷。色譜柱條件：Hypersil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm），流動相為乙腈-水梯度洗脫（0 min，20∶80→30 min，45∶55→48 min，70∶30→50 min，80∶20→60 min，100∶0）；檢測波長203 nm；體積流量1.0 mL/min。結(jié)果 閃式提取可得到較高收率的總皂苷，且單體皂苷人參皂苷Rb1的量較高。結(jié)論 閃式提取法速度快，效率高，耗材少，適用于三七果總皂苷的提取和制備。
目的 選用閃式提取法對三七果進行提取工藝的考察，并通過采用高效液相色譜法對三七果所含的主要單體皂苷進行測定，優(yōu)選出最佳提取方式。方法 采用閃式提取法提取三七果中的總皂苷，制備出9個供試品；以人參皂苷Rb1為對照品，應用HPLC-UV法測定各個供試品中的單體皂苷。色譜柱條件：Hypersil C18柱（200 mm×4.6 mm，5 μm），流動相為乙腈-水梯度洗脫（0 min，20∶80→30 min，45∶55→48 min，70∶30→50 min，80∶20→60 min，100∶0）；檢測波長203 nm；體積流量1.0 mL/min。結(jié)果 閃式提取可得到較高收率的總皂苷，且單體皂苷人參皂苷Rb1的量較高。結(jié)論 閃式提取法速度快，效率高，耗材少，適用于三七果總皂苷的提取和制備。
2013, 36(2):138-141.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.015
摘要:
近年來，中藥復方在抗腫瘤方面發(fā)揮著日益重要的作用，而肺癌作為最主要和最常見的腫瘤，許多復方已在其治療或輔助治療過程中體現(xiàn)出了很大的應用價值。現(xiàn)對中藥復方抗Lewis肺癌的研究現(xiàn)狀做一綜述，以期為進一步研究和深入挖掘現(xiàn)有的以及尚未被開發(fā)利用的復方用藥提供有益參考。
近年來，中藥復方在抗腫瘤方面發(fā)揮著日益重要的作用，而肺癌作為最主要和最常見的腫瘤，許多復方已在其治療或輔助治療過程中體現(xiàn)出了很大的應用價值。現(xiàn)對中藥復方抗Lewis肺癌的研究現(xiàn)狀做一綜述，以期為進一步研究和深入挖掘現(xiàn)有的以及尚未被開發(fā)利用的復方用藥提供有益參考。
2013, 36(2):142-145.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.016
摘要:
氣道炎癥是許多呼吸系統(tǒng)疾病共同的病理特征，氣道炎癥程度是判斷病情嚴重程度和指導臨床治療的基礎(chǔ)。SEC14L3是一個來源于氣道上皮的分泌蛋白，選擇性地分布在呼吸器官的氣道上皮細胞，其表達量隨著氣道炎癥的加重而顯著減少，與氣道炎癥程度成高度負相關(guān)。這表明SEC14L3很可能成為氣道炎癥的新標志物及氣道炎癥治療的新靶點。通過監(jiān)測SEC14L3表達量的變化，為呼吸系統(tǒng)疾病的診斷和治療提供重要的參考價值。
氣道炎癥是許多呼吸系統(tǒng)疾病共同的病理特征，氣道炎癥程度是判斷病情嚴重程度和指導臨床治療的基礎(chǔ)。SEC14L3是一個來源于氣道上皮的分泌蛋白，選擇性地分布在呼吸器官的氣道上皮細胞，其表達量隨著氣道炎癥的加重而顯著減少，與氣道炎癥程度成高度負相關(guān)。這表明SEC14L3很可能成為氣道炎癥的新標志物及氣道炎癥治療的新靶點。通過監(jiān)測SEC14L3表達量的變化，為呼吸系統(tǒng)疾病的診斷和治療提供重要的參考價值。
2013, 36(2):146-156.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.017
摘要:
近年來臨床上正在試用甘草及其有效成分的制劑治療各種皮膚病，包括過敏性紫癜、銀屑病、濕疹、玫瑰糠疹、蕁麻疹、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、小兒丘疹性肢端皮炎樣皮疹、帶狀皰疹、扁平疣、斑禿、白癜風和皮膚色素沉著等。綜述甘草提取物及其黃酮類化合物、甘草酸等對變態(tài)反應性皮膚病、皮膚腫瘤、病毒性皮膚病、色素沉著等皮膚病的藥理作用和臨床應用研究進展。
近年來臨床上正在試用甘草及其有效成分的制劑治療各種皮膚病，包括過敏性紫癜、銀屑病、濕疹、玫瑰糠疹、蕁麻疹、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、小兒丘疹性肢端皮炎樣皮疹、帶狀皰疹、扁平疣、斑禿、白癜風和皮膚色素沉著等。綜述甘草提取物及其黃酮類化合物、甘草酸等對變態(tài)反應性皮膚病、皮膚腫瘤、病毒性皮膚病、色素沉著等皮膚病的藥理作用和臨床應用研究進展。
18 茶多酚的藥理作用研究進展
2013, 36(2):157-160.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.018
摘要:
茶多酚（tea polyphenol）又稱茶鞣質(zhì)，是茶葉中多酚類物質(zhì)的總稱，也是茶葉中有藥理和保健功能的主要成分之一。研究發(fā)現(xiàn)茶多酚具有抗氧化、抗炎、抗腫瘤、抗輻射、抗高血脂、延緩衰老等藥理和保健作用，有關(guān)茶多酚的研究目前已成為藥學領(lǐng)域的研究熱點。查閱近年來國內(nèi)外關(guān)于茶多酚藥理研究的文獻，簡要闡述其藥理作用，為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
茶多酚（tea polyphenol）又稱茶鞣質(zhì)，是茶葉中多酚類物質(zhì)的總稱，也是茶葉中有藥理和保健功能的主要成分之一。研究發(fā)現(xiàn)茶多酚具有抗氧化、抗炎、抗腫瘤、抗輻射、抗高血脂、延緩衰老等藥理和保健作用，有關(guān)茶多酚的研究目前已成為藥學領(lǐng)域的研究熱點。查閱近年來國內(nèi)外關(guān)于茶多酚藥理研究的文獻，簡要闡述其藥理作用，為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
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