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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會
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2013年第36卷第6期文章目次
2013, 36(6):401-409.
摘要:
歐洲藥品管理局（EMA）發(fā)布的“兒科藥品研發(fā)指導(dǎo)原則”，反映出EMA當(dāng)前對兒科新藥研發(fā)研究內(nèi)容的要求，我國目前尚未有類似指導(dǎo)原則。介紹EMA該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容，以期對我國兒科藥品的研發(fā)和監(jiān)管提供借鑒。
歐洲藥品管理局（EMA）發(fā)布的“兒科藥品研發(fā)指導(dǎo)原則”，反映出EMA當(dāng)前對兒科新藥研發(fā)研究內(nèi)容的要求，我國目前尚未有類似指導(dǎo)原則。介紹EMA該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容，以期對我國兒科藥品的研發(fā)和監(jiān)管提供借鑒。
2013, 36(6):410-413.
摘要:
目的 通過給予大鼠伸筋草提取物，探討其中主要活性成分玉柏堿的藥動學(xué)特征。方法 利用RP-HPLC法，以Centurysil C18 EPS為色譜柱，甲醇-水（61∶39）為流動相；紫外檢測器測定大鼠ig伸筋草提取物后血漿中玉柏堿的血藥濃度，計算藥動學(xué)參數(shù)。結(jié)果 玉柏堿在大鼠體內(nèi)呈二室模型分布，線性范圍為0.354～14.16 μg/mL，r＝0.999 8。日內(nèi)和日間精密度均小于5%。玉柏堿口服給藥后在大鼠體內(nèi)的主要藥動學(xué)參數(shù)為：t1/2為2.681 h，tmax為0.75 h，Cmax為6.309 mg/L，AUC(0→t) 為16.626 mg/L，AUC(0→∞) 為18.798 mg/L。結(jié)論 本方法適用于大鼠血漿中玉柏堿的檢測及其體內(nèi)藥動學(xué)研究。
目的 通過給予大鼠伸筋草提取物，探討其中主要活性成分玉柏堿的藥動學(xué)特征。方法 利用RP-HPLC法，以Centurysil C18 EPS為色譜柱，甲醇-水（61∶39）為流動相；紫外檢測器測定大鼠ig伸筋草提取物后血漿中玉柏堿的血藥濃度，計算藥動學(xué)參數(shù)。結(jié)果 玉柏堿在大鼠體內(nèi)呈二室模型分布，線性范圍為0.354～14.16 μg/mL，r＝0.999 8。日內(nèi)和日間精密度均小于5%。玉柏堿口服給藥后在大鼠體內(nèi)的主要藥動學(xué)參數(shù)為：t1/2為2.681 h，tmax為0.75 h，Cmax為6.309 mg/L，AUC(0→t) 為16.626 mg/L，AUC(0→∞) 為18.798 mg/L。結(jié)論 本方法適用于大鼠血漿中玉柏堿的檢測及其體內(nèi)藥動學(xué)研究。
2013, 36(6):414-417.
摘要:
目的 研究蒽貝素對雄性大鼠血漿性腺激素水平、附睪精子質(zhì)量、睪丸組織結(jié)構(gòu)的影響，探討蒽貝素降低雄性大鼠生育能力的作用機(jī)制。方法 給雄性性成熟大鼠sc蒽貝素銨鹽溶液30 d，末次給藥后2 h，測定血漿性激素水平；檢查附睪精子質(zhì)量；觀察睪丸組織結(jié)構(gòu)。結(jié)果 與對照組比較，給藥30 d后，蒽貝素高、中劑量（40、20 mg/kg）組大鼠血漿睪酮、黃體生成素、卵泡刺激素水平、附睪精子活率、精子密度明顯降低，組間差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05），附睪精子畸形率和頂體完整率無明顯變化，顯微鏡下見睪丸組織呈萎縮性病變，曲精細(xì)管扁平、塌陷，管內(nèi)精母細(xì)胞減少，附睪精細(xì)管內(nèi)精子稀少。結(jié)論 蒽貝素抑制丘腦-垂體-性腺軸活動，降低雄性大鼠血漿性激素水平，引起睪丸萎縮和附睪精子活率、精子密度降低，使雄性大鼠生育能力下降。
目的 研究蒽貝素對雄性大鼠血漿性腺激素水平、附睪精子質(zhì)量、睪丸組織結(jié)構(gòu)的影響，探討蒽貝素降低雄性大鼠生育能力的作用機(jī)制。方法 給雄性性成熟大鼠sc蒽貝素銨鹽溶液30 d，末次給藥后2 h，測定血漿性激素水平；檢查附睪精子質(zhì)量；觀察睪丸組織結(jié)構(gòu)。結(jié)果 與對照組比較，給藥30 d后，蒽貝素高、中劑量（40、20 mg/kg）組大鼠血漿睪酮、黃體生成素、卵泡刺激素水平、附睪精子活率、精子密度明顯降低，組間差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05），附睪精子畸形率和頂體完整率無明顯變化，顯微鏡下見睪丸組織呈萎縮性病變，曲精細(xì)管扁平、塌陷，管內(nèi)精母細(xì)胞減少，附睪精細(xì)管內(nèi)精子稀少。結(jié)論 蒽貝素抑制丘腦-垂體-性腺軸活動，降低雄性大鼠血漿性激素水平，引起睪丸萎縮和附睪精子活率、精子密度降低，使雄性大鼠生育能力下降。
2013, 36(6):418-421.
摘要:
目的 觀察毛菊苣提取物抗慢性肝纖維化的作用。方法 將Wistar大鼠隨機(jī)分為毛菊苣提取物低、中、高劑量（50、100、150 mg/kg）組，秋水仙堿（colchicine，0.5 mg/kg）組，模型組和正常組，ig給藥。給藥同時各組sc四氯化碳（CCl4）造模，每周2次。于60 d后，檢測大鼠血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、總蛋白（TP）、白蛋白（ALB）、肝組織丙二醛（MDA）、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）、羥脯氨酸（Hyp）及肝組織病理變化。結(jié)果 與模型組比較，毛菊苣提取物低、中、高劑量組均能明顯降低肝纖維化大鼠血清中ALT、AST的含量及肝組織中MDA和Hyp的含量（P＜0.01），明顯提高血清TP、ALB水平（P＜0.05、0.01）及肝組織GSH-Px活性（P＜0.01）；肝臟組織學(xué)檢查表明，毛菊苣提取物可明顯改善肝組織病理損傷程度，其作用呈一定的量效關(guān)系。結(jié)論 毛菊苣提取物對實驗性慢性肝損傷具有保護(hù)肝細(xì)胞，減少肝損傷，抗肝纖維化作用。
目的 觀察毛菊苣提取物抗慢性肝纖維化的作用。方法 將Wistar大鼠隨機(jī)分為毛菊苣提取物低、中、高劑量（50、100、150 mg/kg）組，秋水仙堿（colchicine，0.5 mg/kg）組，模型組和正常組，ig給藥。給藥同時各組sc四氯化碳（CCl4）造模，每周2次。于60 d后，檢測大鼠血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、總蛋白（TP）、白蛋白（ALB）、肝組織丙二醛（MDA）、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）、羥脯氨酸（Hyp）及肝組織病理變化。結(jié)果 與模型組比較，毛菊苣提取物低、中、高劑量組均能明顯降低肝纖維化大鼠血清中ALT、AST的含量及肝組織中MDA和Hyp的含量（P＜0.01），明顯提高血清TP、ALB水平（P＜0.05、0.01）及肝組織GSH-Px活性（P＜0.01）；肝臟組織學(xué)檢查表明，毛菊苣提取物可明顯改善肝組織病理損傷程度，其作用呈一定的量效關(guān)系。結(jié)論 毛菊苣提取物對實驗性慢性肝損傷具有保護(hù)肝細(xì)胞，減少肝損傷，抗肝纖維化作用。
2013, 36(6):422-425.
摘要:
目的 研究牛蒡苷的抗炎和解熱作用，為牛蒡苷及牛蒡子的臨床應(yīng)用提供依據(jù)。方法 應(yīng)用小鼠耳廓腫脹模型、大鼠肉芽腫和弗氏完全佐劑模型觀察牛蒡苷對急慢性炎癥的影響，采用大腸桿菌內(nèi)毒素發(fā)熱家兔模型觀察牛蒡苷的解熱作用。結(jié)果 牛蒡苷在60、120、240 mg/kg劑量下顯著減輕二甲苯所致小鼠耳廓腫脹，減少大鼠肉芽組織增生，明顯降低發(fā)熱家兔體溫，但并不改善佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠足關(guān)節(jié)腫脹程度。結(jié)論 牛蒡苷具有良好的抗急性炎癥和解熱作用。
目的 研究牛蒡苷的抗炎和解熱作用，為牛蒡苷及牛蒡子的臨床應(yīng)用提供依據(jù)。方法 應(yīng)用小鼠耳廓腫脹模型、大鼠肉芽腫和弗氏完全佐劑模型觀察牛蒡苷對急慢性炎癥的影響，采用大腸桿菌內(nèi)毒素發(fā)熱家兔模型觀察牛蒡苷的解熱作用。結(jié)果 牛蒡苷在60、120、240 mg/kg劑量下顯著減輕二甲苯所致小鼠耳廓腫脹，減少大鼠肉芽組織增生，明顯降低發(fā)熱家兔體溫，但并不改善佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠足關(guān)節(jié)腫脹程度。結(jié)論 牛蒡苷具有良好的抗急性炎癥和解熱作用。
2013, 36(6):426-430.
摘要:
目的 探討不同劑型的垂盆草對大鼠四氯化碳（CCl4）急性肝損傷模型的保護(hù)作用。方法 Wistar大鼠80只，隨機(jī)分成正常組、模型組、鮮垂盆草榨汁高、低劑量組及鮮垂盆草煎煮組、干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組。ig給藥，1 次/d，連續(xù)7 d。第7天，除正常組外，給予大鼠ip 50% CCl4橄欖油造模。觀察大鼠的一般情況，檢測肝功能指標(biāo)總膽紅素（Tbil）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）及肝組織丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、一氧化氮（NO）的含量和肝臟組織學(xué)變化情況。結(jié)果 干垂盆草煎煮組可顯著降低大鼠肝質(zhì)量。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組均能降低大鼠血清ALT水平，干垂盆草煎煮組能降低大鼠血清AST水平。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組和垂盆草配方顆粒組均可降低大鼠肝組織MDA、NO的含量，提高大鼠肝組織SOD活力。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組顯著改善肝小葉細(xì)胞的變性和炎癥壞死，減輕匯管區(qū)的炎細(xì)胞浸潤。結(jié)論 干垂盆草煎煮液、垂盆草顆粒、垂盆草配方顆?？杀Ｗo(hù)CCl4導(dǎo)致的大鼠急性肝損傷，且起到抗脂質(zhì)過氧化的作用。
目的 探討不同劑型的垂盆草對大鼠四氯化碳（CCl4）急性肝損傷模型的保護(hù)作用。方法 Wistar大鼠80只，隨機(jī)分成正常組、模型組、鮮垂盆草榨汁高、低劑量組及鮮垂盆草煎煮組、干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組。ig給藥，1 次/d，連續(xù)7 d。第7天，除正常組外，給予大鼠ip 50% CCl4橄欖油造模。觀察大鼠的一般情況，檢測肝功能指標(biāo)總膽紅素（Tbil）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）及肝組織丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、一氧化氮（NO）的含量和肝臟組織學(xué)變化情況。結(jié)果 干垂盆草煎煮組可顯著降低大鼠肝質(zhì)量。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組均能降低大鼠血清ALT水平，干垂盆草煎煮組能降低大鼠血清AST水平。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組和垂盆草配方顆粒組均可降低大鼠肝組織MDA、NO的含量，提高大鼠肝組織SOD活力。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組顯著改善肝小葉細(xì)胞的變性和炎癥壞死，減輕匯管區(qū)的炎細(xì)胞浸潤。結(jié)論 干垂盆草煎煮液、垂盆草顆粒、垂盆草配方顆?？杀Ｗo(hù)CCl4導(dǎo)致的大鼠急性肝損傷，且起到抗脂質(zhì)過氧化的作用。
2013, 36(6):431-434.
摘要:
目的 觀察雙黃花顆粒的鎮(zhèn)咳、祛痰及調(diào)節(jié)免疫作用。方法 通過小鼠氨水引咳和豚鼠枸櫞酸引咳試驗，觀察雙黃花的鎮(zhèn)咳作用；通過小鼠酚紅排泄試驗觀察雙黃花的祛痰作用；通過小鼠碳粒廓清試驗，觀察雙黃花的調(diào)節(jié)免疫作用。結(jié)果 在小鼠氨水引咳試驗中，雙黃花高、中劑量組能顯著延長濃氨水致咳的潛伏期，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05）；雙黃花高劑量組能顯著減少小鼠濃氨水致咳的次數(shù)，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05）；在豚鼠枸櫞酸引咳試驗中，雙黃花高劑量組能顯著延長豚鼠枸櫞酸引咳的潛伏期和減少咳嗽次數(shù)，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.01）；在小鼠酚紅排泄試驗中，雙黃花高劑量組能顯著增加氣管酚紅排泄量，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05）；在小鼠碳粒廓清試驗中，雙黃花高、中劑量組顯著提高小鼠廓清指數(shù)和吞噬指數(shù)，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05、0.01）。結(jié)論 雙黃花顆粒具有較好的鎮(zhèn)咳、祛痰及調(diào)節(jié)免疫作用。
目的 觀察雙黃花顆粒的鎮(zhèn)咳、祛痰及調(diào)節(jié)免疫作用。方法 通過小鼠氨水引咳和豚鼠枸櫞酸引咳試驗，觀察雙黃花的鎮(zhèn)咳作用；通過小鼠酚紅排泄試驗觀察雙黃花的祛痰作用；通過小鼠碳粒廓清試驗，觀察雙黃花的調(diào)節(jié)免疫作用。結(jié)果 在小鼠氨水引咳試驗中，雙黃花高、中劑量組能顯著延長濃氨水致咳的潛伏期，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05）；雙黃花高劑量組能顯著減少小鼠濃氨水致咳的次數(shù)，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05）；在豚鼠枸櫞酸引咳試驗中，雙黃花高劑量組能顯著延長豚鼠枸櫞酸引咳的潛伏期和減少咳嗽次數(shù)，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.01）；在小鼠酚紅排泄試驗中，雙黃花高劑量組能顯著增加氣管酚紅排泄量，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05）；在小鼠碳粒廓清試驗中，雙黃花高、中劑量組顯著提高小鼠廓清指數(shù)和吞噬指數(shù)，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05、0.01）。結(jié)論 雙黃花顆粒具有較好的鎮(zhèn)咳、祛痰及調(diào)節(jié)免疫作用。
2013, 36(6):435-438.
摘要:
目的 觀察、追蹤毛冬青抑制口腔常見致齲菌（變形鏈球菌和具核梭桿菌）的有效部位和成分。方法 通過系統(tǒng)溶劑萃取、大孔樹脂及硅膠柱色譜分離等方法以及質(zhì)譜和核磁共振等鑒定技術(shù)，結(jié)合液體二倍稀釋法，研究毛冬青不同部位及單體對變形鏈球菌和具核梭桿菌的最低抑菌濃度（MIC），1%玉潔純作為陽性對照藥。結(jié)果 毛冬青三萜總皂苷和冬青素對兩種主要口腔致病菌均具有一定的抑制作用，特別對變形鏈球菌具有顯著地抑制效果。結(jié)論 毛冬青三萜總皂苷和冬青素對變形鏈球菌具有很強的抑制作用，具有開發(fā)成為抗齲齒的保健牙膏或藥品的潛力。
目的 觀察、追蹤毛冬青抑制口腔常見致齲菌（變形鏈球菌和具核梭桿菌）的有效部位和成分。方法 通過系統(tǒng)溶劑萃取、大孔樹脂及硅膠柱色譜分離等方法以及質(zhì)譜和核磁共振等鑒定技術(shù)，結(jié)合液體二倍稀釋法，研究毛冬青不同部位及單體對變形鏈球菌和具核梭桿菌的最低抑菌濃度（MIC），1%玉潔純作為陽性對照藥。結(jié)果 毛冬青三萜總皂苷和冬青素對兩種主要口腔致病菌均具有一定的抑制作用，特別對變形鏈球菌具有顯著地抑制效果。結(jié)論 毛冬青三萜總皂苷和冬青素對變形鏈球菌具有很強的抑制作用，具有開發(fā)成為抗齲齒的保健牙膏或藥品的潛力。
2013, 36(6):439-441.
摘要:
目的 考察五倍子不同產(chǎn)地（河北曲陽、浙江嘉興、湖南桑植、陜西西鄉(xiāng)、云南鳳縣）的體外抗菌作用。方法 五倍子醇提浸膏用倍半稀釋法稀釋成不同濃度藥液，采用管碟法測定各產(chǎn)地五倍子的最小抑菌濃度（MIC）。結(jié)果 河北、浙江、湖南、陜西、云南所產(chǎn)五倍子醇提浸膏對金黃色葡萄球菌的MIC依次為6.25、1.562 5、1.562 5、3.125、0.781 25 mg/L；對大腸桿菌的MIC依次為3.125、12.5、6.25、6.25、3.125 mg/L；對白色念珠菌的MIC依次為6.25、1.562 5、3.125、1.562 5、3.125 mg/L；對綠膿桿菌的MIC依次為12.5、6.25、6.25、6.25、3.125 mg/L。結(jié)論 河北、浙江、陜西、云南、湖南所產(chǎn)五倍子均有抑菌作用，其中云南產(chǎn)五倍子醇提物對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌抑菌作用最強，陜西、浙江產(chǎn)五倍子醇提物對白色念球菌的抑菌作用強。
目的 考察五倍子不同產(chǎn)地（河北曲陽、浙江嘉興、湖南桑植、陜西西鄉(xiāng)、云南鳳縣）的體外抗菌作用。方法 五倍子醇提浸膏用倍半稀釋法稀釋成不同濃度藥液，采用管碟法測定各產(chǎn)地五倍子的最小抑菌濃度（MIC）。結(jié)果 河北、浙江、湖南、陜西、云南所產(chǎn)五倍子醇提浸膏對金黃色葡萄球菌的MIC依次為6.25、1.562 5、1.562 5、3.125、0.781 25 mg/L；對大腸桿菌的MIC依次為3.125、12.5、6.25、6.25、3.125 mg/L；對白色念珠菌的MIC依次為6.25、1.562 5、3.125、1.562 5、3.125 mg/L；對綠膿桿菌的MIC依次為12.5、6.25、6.25、6.25、3.125 mg/L。結(jié)論 河北、浙江、陜西、云南、湖南所產(chǎn)五倍子均有抑菌作用，其中云南產(chǎn)五倍子醇提物對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌抑菌作用最強，陜西、浙江產(chǎn)五倍子醇提物對白色念球菌的抑菌作用強。
2013, 36(6):442-447.
摘要:
目的 建立測定復(fù)方丹參片三組物質(zhì)組（多指標(biāo)物質(zhì)組、指紋物質(zhì)組、有效部位物質(zhì)組）溶出度檢測方法，并考察不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組溶出度的情況。方法 按照《中國藥典》2010年版二部附錄XC溶出度測定第三法，以200 mL水為溶出介質(zhì)進(jìn)行溶出實驗，并采用高效液相及紫外分別檢測三組物質(zhì)組的體外溶出度，繪制累積溶出曲線，且對各曲線進(jìn)行相似因子的比較。結(jié)果 測定結(jié)果顯示在60 min內(nèi)除物質(zhì)組一中丹參酮ⅡA的溶出僅為23.41%外，其他物質(zhì)組均能溶出95%以上，且不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組溶出曲線相似因子f2值大多小于50。結(jié)論 復(fù)方丹參片三組物質(zhì)組的溶出度總體呈良好的相關(guān)性，故可作為質(zhì)量檢測的標(biāo)準(zhǔn)之一。不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組的溶出度存在顯著性差異，這可能是由于各廠家生產(chǎn)工藝不盡相同所致，因此建議中成藥的質(zhì)量控制應(yīng)增加主成分或適宜物質(zhì)組的溶出度檢測。
目的 建立測定復(fù)方丹參片三組物質(zhì)組（多指標(biāo)物質(zhì)組、指紋物質(zhì)組、有效部位物質(zhì)組）溶出度檢測方法，并考察不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組溶出度的情況。方法 按照《中國藥典》2010年版二部附錄XC溶出度測定第三法，以200 mL水為溶出介質(zhì)進(jìn)行溶出實驗，并采用高效液相及紫外分別檢測三組物質(zhì)組的體外溶出度，繪制累積溶出曲線，且對各曲線進(jìn)行相似因子的比較。結(jié)果 測定結(jié)果顯示在60 min內(nèi)除物質(zhì)組一中丹參酮ⅡA的溶出僅為23.41%外，其他物質(zhì)組均能溶出95%以上，且不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組溶出曲線相似因子f2值大多小于50。結(jié)論 復(fù)方丹參片三組物質(zhì)組的溶出度總體呈良好的相關(guān)性，故可作為質(zhì)量檢測的標(biāo)準(zhǔn)之一。不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組的溶出度存在顯著性差異，這可能是由于各廠家生產(chǎn)工藝不盡相同所致，因此建議中成藥的質(zhì)量控制應(yīng)增加主成分或適宜物質(zhì)組的溶出度檢測。
2013, 36(6):448-451.
摘要:
目的 測定雙氯芬酸鈉平衡溶解度及表觀油水分配系數(shù)，為藥物評價、新劑型設(shè)計與開發(fā)提供試驗依據(jù)。方法 采用反相高效液相色譜法（RP-HPLC）測定雙氯芬酸鈉在不同介質(zhì)中的平衡溶解度，使用Diamonsil C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，甲醇-水-磷酸（80∶19∶1）為流動相，體積流量為0.8 mL/min，檢測波長為276 nm，柱溫為32 ℃；采用搖瓶法測定雙氯芬酸鈉在正辛醇-水/緩沖液體系中的表觀油水分配系數(shù)。結(jié)果 32 ℃時，雙氯芬酸鈉在蒸餾水和生理鹽水中的平衡溶解度分別為18.2、5.52 mg/mL；在肉豆蔻酸異丙酯（IPM）、油酸乙酯中的平衡溶解度分別為0.637、1.97 mg/mL；在正辛醇/水體系中的表觀油水分配系數(shù)為1.41（lgP＝0.15）；在pH 5.0～7.4緩沖液中，其平衡溶解度隨pH值升高而增大，表觀油水分配系數(shù)隨pH值升高而降低；結(jié)論 pH對雙氯芬酸鈉的平衡溶解度和表觀油水分配系數(shù)有較大影響。
目的 測定雙氯芬酸鈉平衡溶解度及表觀油水分配系數(shù)，為藥物評價、新劑型設(shè)計與開發(fā)提供試驗依據(jù)。方法 采用反相高效液相色譜法（RP-HPLC）測定雙氯芬酸鈉在不同介質(zhì)中的平衡溶解度，使用Diamonsil C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，甲醇-水-磷酸（80∶19∶1）為流動相，體積流量為0.8 mL/min，檢測波長為276 nm，柱溫為32 ℃；采用搖瓶法測定雙氯芬酸鈉在正辛醇-水/緩沖液體系中的表觀油水分配系數(shù)。結(jié)果 32 ℃時，雙氯芬酸鈉在蒸餾水和生理鹽水中的平衡溶解度分別為18.2、5.52 mg/mL；在肉豆蔻酸異丙酯（IPM）、油酸乙酯中的平衡溶解度分別為0.637、1.97 mg/mL；在正辛醇/水體系中的表觀油水分配系數(shù)為1.41（lgP＝0.15）；在pH 5.0～7.4緩沖液中，其平衡溶解度隨pH值升高而增大，表觀油水分配系數(shù)隨pH值升高而降低；結(jié)論 pH對雙氯芬酸鈉的平衡溶解度和表觀油水分配系數(shù)有較大影響。
2013, 36(6):452-454.
摘要:
目的 測定阿齊沙坦的油水分配系數(shù)。方法 配制不同pH值的磷酸鹽緩沖液，以正辛醇-磷酸鹽緩沖液作為分散系統(tǒng)，搖瓶法作為測定方法，照紫外-可見分光光度法（《中國藥典》2010年版附錄ⅣA）進(jìn)行測定。通過阿齊沙坦分配平衡后在油相（正辛醇）和水相的濃度比，計算油水分配系數(shù)。結(jié)果 在正辛醇-磷酸鹽緩沖液體系中，pH＝3.0時阿齊沙坦的油水分配系數(shù)為3.78，pH＝7.0時阿齊沙坦的油水分配系數(shù)為?0.30。結(jié)論 應(yīng)用搖瓶-紫外分光光度法，能夠準(zhǔn)確測定阿齊沙坦的油水分配系數(shù)，并由此推測其體內(nèi)過程。
目的 測定阿齊沙坦的油水分配系數(shù)。方法 配制不同pH值的磷酸鹽緩沖液，以正辛醇-磷酸鹽緩沖液作為分散系統(tǒng)，搖瓶法作為測定方法，照紫外-可見分光光度法（《中國藥典》2010年版附錄ⅣA）進(jìn)行測定。通過阿齊沙坦分配平衡后在油相（正辛醇）和水相的濃度比，計算油水分配系數(shù)。結(jié)果 在正辛醇-磷酸鹽緩沖液體系中，pH＝3.0時阿齊沙坦的油水分配系數(shù)為3.78，pH＝7.0時阿齊沙坦的油水分配系數(shù)為?0.30。結(jié)論 應(yīng)用搖瓶-紫外分光光度法，能夠準(zhǔn)確測定阿齊沙坦的油水分配系數(shù)，并由此推測其體內(nèi)過程。
2013, 36(6):455-459.
摘要:
目的 探究一種有效分離純化菊米黃酮的大孔樹脂并對純化工藝條件進(jìn)行優(yōu)化。方法 以樹脂的飽和吸附容量、吸附速率和解吸附率為參考指標(biāo)，從10種不同的大孔吸附樹脂中篩選出綜合性能較佳的樹脂，并進(jìn)一步考察此樹脂純化菊米總黃酮的影響因素和分離純化效果。結(jié)果 HPD-100樹脂的綜合性能較好，飽和吸附容量達(dá)到60.2 mg/g（以濕重計），且吸附迅速，解吸附完全。較理想的吸附工藝：在樹脂徑高比為1∶10的條件下，質(zhì)量濃度為4.3 mg/mL供試液以15 mL/min上柱時，最佳上樣量為5倍柱床體積（BV），靜態(tài)吸附時間為2 h；較理想的洗脫工藝：先用6 BV的純水洗雜質(zhì)，再以60%的乙醇為洗脫劑，洗脫體積流量為8 mL/min時，用量為3 BV，所得菊米總黃酮質(zhì)量分?jǐn)?shù)為（81.6±0.9）%。結(jié)論 HPD-100是一種分離純化菊米黃酮較佳的樹脂，其工藝簡單，具有較好的工業(yè)化生產(chǎn)前景。
目的 探究一種有效分離純化菊米黃酮的大孔樹脂并對純化工藝條件進(jìn)行優(yōu)化。方法 以樹脂的飽和吸附容量、吸附速率和解吸附率為參考指標(biāo)，從10種不同的大孔吸附樹脂中篩選出綜合性能較佳的樹脂，并進(jìn)一步考察此樹脂純化菊米總黃酮的影響因素和分離純化效果。結(jié)果 HPD-100樹脂的綜合性能較好，飽和吸附容量達(dá)到60.2 mg/g（以濕重計），且吸附迅速，解吸附完全。較理想的吸附工藝：在樹脂徑高比為1∶10的條件下，質(zhì)量濃度為4.3 mg/mL供試液以15 mL/min上柱時，最佳上樣量為5倍柱床體積（BV），靜態(tài)吸附時間為2 h；較理想的洗脫工藝：先用6 BV的純水洗雜質(zhì)，再以60%的乙醇為洗脫劑，洗脫體積流量為8 mL/min時，用量為3 BV，所得菊米總黃酮質(zhì)量分?jǐn)?shù)為（81.6±0.9）%。結(jié)論 HPD-100是一種分離純化菊米黃酮較佳的樹脂，其工藝簡單，具有較好的工業(yè)化生產(chǎn)前景。
2013, 36(6):460-462.
摘要:
目的 建立生理鹽水注射液中雙酚A（BPA）殘留量的測定方法。方法 采用氣相色譜-三重四級桿（GC-TQ-MS/MS）聯(lián)用技術(shù)，測定了5批生理鹽水注射液中BPA的殘留量，每批平行測定6次，且每次分別在5、10、20 μg/kg 3個添加水平下進(jìn)行加樣回收，每水平分別測定3次。結(jié)果 所測5批生理鹽水注射液中BPA質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為27.01、11.80、15.73、22.28、9.03 μg/kg；RSD分別為2.3%、4.2%、3.2%、4.4%、1.9%；平均加樣回收率在79.9%～99.3%，RSD均小于4.1%。BPA在10～200 μg/L內(nèi)呈良好的線性關(guān)系，檢測限為1.25 μg/kg。結(jié)論 該法簡便快速、靈敏性高，可用于生理鹽水注射液中BPA殘留量的測定。
目的 建立生理鹽水注射液中雙酚A（BPA）殘留量的測定方法。方法 采用氣相色譜-三重四級桿（GC-TQ-MS/MS）聯(lián)用技術(shù)，測定了5批生理鹽水注射液中BPA的殘留量，每批平行測定6次，且每次分別在5、10、20 μg/kg 3個添加水平下進(jìn)行加樣回收，每水平分別測定3次。結(jié)果 所測5批生理鹽水注射液中BPA質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為27.01、11.80、15.73、22.28、9.03 μg/kg；RSD分別為2.3%、4.2%、3.2%、4.4%、1.9%；平均加樣回收率在79.9%～99.3%，RSD均小于4.1%。BPA在10～200 μg/L內(nèi)呈良好的線性關(guān)系，檢測限為1.25 μg/kg。結(jié)論 該法簡便快速、靈敏性高，可用于生理鹽水注射液中BPA殘留量的測定。
2013, 36(6):463-464.
摘要:
目的 建立芩連抗病毒合劑中鉛含量測定的原子吸收分光光度法。方法 采用石墨爐原子吸收法，檢測波長為283.3 nm，燈電流為9 mA，狹縫寬度為0.5 nm。結(jié)果 鉛的質(zhì)量濃度在0～0.20 μg/mL與吸光度線性關(guān)系良好r＝0.999 5，回收率為98.7%，RSD＝2.1%（n＝3）。結(jié)論 所建方法能夠簡便、快速、準(zhǔn)確的測定芩連抗病毒合劑中鉛的含量。
目的 建立芩連抗病毒合劑中鉛含量測定的原子吸收分光光度法。方法 采用石墨爐原子吸收法，檢測波長為283.3 nm，燈電流為9 mA，狹縫寬度為0.5 nm。結(jié)果 鉛的質(zhì)量濃度在0～0.20 μg/mL與吸光度線性關(guān)系良好r＝0.999 5，回收率為98.7%，RSD＝2.1%（n＝3）。結(jié)論 所建方法能夠簡便、快速、準(zhǔn)確的測定芩連抗病毒合劑中鉛的含量。
2013, 36(6):465-468.
摘要:
多糖是一類重要的生物大分子物質(zhì)，具有抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、免疫活性調(diào)節(jié)等生物活性。多糖的生物活性與其結(jié)構(gòu)有直接關(guān)系，因而對多糖結(jié)構(gòu)通過適當(dāng)?shù)姆椒ㄟM(jìn)行修飾是目前多糖領(lǐng)域研究的重要方向之一。簡要地闡述多糖的化學(xué)修飾方法（包括硫酸化、羧甲基化、乙?；土姿峄龋┭芯窟M(jìn)展，以及修飾后對生物活性的影響，以期為新藥發(fā)現(xiàn)提供依據(jù)。
多糖是一類重要的生物大分子物質(zhì)，具有抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、免疫活性調(diào)節(jié)等生物活性。多糖的生物活性與其結(jié)構(gòu)有直接關(guān)系，因而對多糖結(jié)構(gòu)通過適當(dāng)?shù)姆椒ㄟM(jìn)行修飾是目前多糖領(lǐng)域研究的重要方向之一。簡要地闡述多糖的化學(xué)修飾方法（包括硫酸化、羧甲基化、乙?；土姿峄龋┭芯窟M(jìn)展，以及修飾后對生物活性的影響，以期為新藥發(fā)現(xiàn)提供依據(jù)。
2013, 36(6):469-475.
摘要:
近年來，肉蓯蓉以其獨特的醫(yī)療及保健功效在治療疾病、保障健康中發(fā)揮著重要的作用。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為肉蓯蓉具有補腎陽、益精血、潤腸通便的作用，現(xiàn)代藥理研究證明肉蓯蓉及其有效成分具有抗疲勞、抗衰老、抗腫瘤、增強機(jī)體免疫力等藥理作用，備受人們的關(guān)注，成為醫(yī)藥領(lǐng)域研究的熱點之一。從肉蓯蓉化學(xué)成分、提取方法、質(zhì)量控制、藥理作用等方面進(jìn)行綜述，為廣泛深入研究該植物資源及臨床應(yīng)用提供參考。
近年來，肉蓯蓉以其獨特的醫(yī)療及保健功效在治療疾病、保障健康中發(fā)揮著重要的作用。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為肉蓯蓉具有補腎陽、益精血、潤腸通便的作用，現(xiàn)代藥理研究證明肉蓯蓉及其有效成分具有抗疲勞、抗衰老、抗腫瘤、增強機(jī)體免疫力等藥理作用，備受人們的關(guān)注，成為醫(yī)藥領(lǐng)域研究的熱點之一。從肉蓯蓉化學(xué)成分、提取方法、質(zhì)量控制、藥理作用等方面進(jìn)行綜述，為廣泛深入研究該植物資源及臨床應(yīng)用提供參考。
2013, 36(6):476-478.
摘要:
莫西沙星（moxifloxacin）作為第四代喹諾酮類超廣譜抗菌藥，其最低抑菌濃度低、抗耐藥特性較強，在抗結(jié)核藥物中具優(yōu)勢和潛力。耐藥結(jié)核菌群不斷出現(xiàn)、一線藥物臨床療效下降、患者順應(yīng)性差等使結(jié)核病臨床治愈率低。為此，開發(fā)適合肺部介入給藥的莫西沙星緩釋制劑，以減少給藥次數(shù)、增加患者順應(yīng)性，具有理論意義與臨床價值。綜述近年來出現(xiàn)的脂質(zhì)體、微球、納米粒子等莫西沙星緩控釋制劑的國內(nèi)外研究進(jìn)展，為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
莫西沙星（moxifloxacin）作為第四代喹諾酮類超廣譜抗菌藥，其最低抑菌濃度低、抗耐藥特性較強，在抗結(jié)核藥物中具優(yōu)勢和潛力。耐藥結(jié)核菌群不斷出現(xiàn)、一線藥物臨床療效下降、患者順應(yīng)性差等使結(jié)核病臨床治愈率低。為此，開發(fā)適合肺部介入給藥的莫西沙星緩釋制劑，以減少給藥次數(shù)、增加患者順應(yīng)性，具有理論意義與臨床價值。綜述近年來出現(xiàn)的脂質(zhì)體、微球、納米粒子等莫西沙星緩控釋制劑的國內(nèi)外研究進(jìn)展，為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
2013, 36(6):479-481.
摘要:
中性氧化鋁在食品、保健食品、化妝品和藥品等領(lǐng)域的含量測定中廣泛用于樣品的前處理。綜述中性氧化鋁在中藥材及其飲片、中藥制劑的含量中測定樣品前處理的使用情況，有關(guān)粒度、pH值、含水量、裝柱量等對測定結(jié)果的影響，對中性氧化鋁在中藥含量測定樣品前處理中存在的問題及其對策進(jìn)行探討，以期為藥檢工作者提供參考。
中性氧化鋁在食品、保健食品、化妝品和藥品等領(lǐng)域的含量測定中廣泛用于樣品的前處理。綜述中性氧化鋁在中藥材及其飲片、中藥制劑的含量中測定樣品前處理的使用情況，有關(guān)粒度、pH值、含水量、裝柱量等對測定結(jié)果的影響，對中性氧化鋁在中藥含量測定樣品前處理中存在的問題及其對策進(jìn)行探討，以期為藥檢工作者提供參考。
20 加強臨床試驗用藥品的管理
2013, 36(6):482-484.
摘要:
試驗藥品管理的重要性，在于這些藥物多未上市，其安全性和有效性有一定的不確定性。臨床試驗用藥品的管理和使用是否規(guī)范，直接影響到試驗結(jié)果的可靠性和受試者的用藥安全，同時也是藥監(jiān)部門每次檢查臨床試驗的重要內(nèi)容。試驗用藥品具體管理流程包括藥品的接收、存儲、發(fā)放、回收等諸多環(huán)節(jié)，在管理上任何一個環(huán)節(jié)的疏忽，都會對整個試驗產(chǎn)生生嚴(yán)重影響，甚至導(dǎo)致試驗失敗。為此，應(yīng)建立試驗藥品管理制度，配備相應(yīng)的儲存設(shè)施和條件，并對試驗藥品管理人員進(jìn)行培訓(xùn)。不論對臨床試驗的設(shè)計者、研究者、管理者而言，認(rèn)識到試驗藥品管理的重要性，對于提高臨床試驗質(zhì)量，保障受試者的用藥安全都大有裨益。
試驗藥品管理的重要性，在于這些藥物多未上市，其安全性和有效性有一定的不確定性。臨床試驗用藥品的管理和使用是否規(guī)范，直接影響到試驗結(jié)果的可靠性和受試者的用藥安全，同時也是藥監(jiān)部門每次檢查臨床試驗的重要內(nèi)容。試驗用藥品具體管理流程包括藥品的接收、存儲、發(fā)放、回收等諸多環(huán)節(jié)，在管理上任何一個環(huán)節(jié)的疏忽，都會對整個試驗產(chǎn)生生嚴(yán)重影響，甚至導(dǎo)致試驗失敗。為此，應(yīng)建立試驗藥品管理制度，配備相應(yīng)的儲存設(shè)施和條件，并對試驗藥品管理人員進(jìn)行培訓(xùn)。不論對臨床試驗的設(shè)計者、研究者、管理者而言，認(rèn)識到試驗藥品管理的重要性，對于提高臨床試驗質(zhì)量，保障受試者的用藥安全都大有裨益。
2013, 36(6):485-487.
摘要:
目的 探討左氧氟沙星致心血管不良反應(yīng)的一般規(guī)律與特點。方法 對福建省長樂市醫(yī)院2010年1月—2013年3月上報的12例左氧氟沙星所致的心血管不良反應(yīng)報告表進(jìn)行統(tǒng)計、分析。結(jié)果 左氧氟沙星致心血管不良反應(yīng)在老年患者發(fā)生率較高，多在用藥2 h內(nèi)發(fā)生。臨床表現(xiàn)復(fù)雜多樣，主要表現(xiàn)為心悸和心臟不適，嚴(yán)重者可出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯。結(jié)論 臨床上應(yīng)重視左氧氟沙星的心血管不良反應(yīng)，堅持合理用藥。
目的 探討左氧氟沙星致心血管不良反應(yīng)的一般規(guī)律與特點。方法 對福建省長樂市醫(yī)院2010年1月—2013年3月上報的12例左氧氟沙星所致的心血管不良反應(yīng)報告表進(jìn)行統(tǒng)計、分析。結(jié)果 左氧氟沙星致心血管不良反應(yīng)在老年患者發(fā)生率較高，多在用藥2 h內(nèi)發(fā)生。臨床表現(xiàn)復(fù)雜多樣，主要表現(xiàn)為心悸和心臟不適，嚴(yán)重者可出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯。結(jié)論 臨床上應(yīng)重視左氧氟沙星的心血管不良反應(yīng)，堅持合理用藥。
2013, 36(6):488-488.
摘要:
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