溫馨提示：建議您使用Chrome80、火狐74+、IE9+瀏覽器 ，當(dāng)您的瀏覽器版本過(guò)低，可能會(huì)影響部分功能正常使用。
主辦：天津藥物研究院 中國(guó)藥學(xué)會(huì)
微信公眾號(hào)
網(wǎng)站二維碼
2013年第36卷第6期文章目次
2013, 36(6):401-409.
摘要:
歐洲藥品管理局（EMA）發(fā)布的“兒科藥品研發(fā)指導(dǎo)原則”，反映出EMA當(dāng)前對(duì)兒科新藥研發(fā)研究?jī)?nèi)容的要求，我國(guó)目前尚未有類(lèi)似指導(dǎo)原則。介紹EMA該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容，以期對(duì)我國(guó)兒科藥品的研發(fā)和監(jiān)管提供借鑒。
歐洲藥品管理局（EMA）發(fā)布的“兒科藥品研發(fā)指導(dǎo)原則”，反映出EMA當(dāng)前對(duì)兒科新藥研發(fā)研究?jī)?nèi)容的要求，我國(guó)目前尚未有類(lèi)似指導(dǎo)原則。介紹EMA該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容，以期對(duì)我國(guó)兒科藥品的研發(fā)和監(jiān)管提供借鑒。
2013, 36(6):410-413.
摘要:
目的 通過(guò)給予大鼠伸筋草提取物，探討其中主要活性成分玉柏堿的藥動(dòng)學(xué)特征。方法 利用RP-HPLC法，以Centurysil C18 EPS為色譜柱，甲醇-水（61∶39）為流動(dòng)相；紫外檢測(cè)器測(cè)定大鼠ig伸筋草提取物后血漿中玉柏堿的血藥濃度，計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果 玉柏堿在大鼠體內(nèi)呈二室模型分布，線性范圍為0.354～14.16 μg/mL，r＝0.999 8。日內(nèi)和日間精密度均小于5%。玉柏堿口服給藥后在大鼠體內(nèi)的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為：t1/2為2.681 h，tmax為0.75 h，Cmax為6.309 mg/L，AUC(0→t) 為16.626 mg/L，AUC(0→∞) 為18.798 mg/L。結(jié)論 本方法適用于大鼠血漿中玉柏堿的檢測(cè)及其體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究。
目的 通過(guò)給予大鼠伸筋草提取物，探討其中主要活性成分玉柏堿的藥動(dòng)學(xué)特征。方法 利用RP-HPLC法，以Centurysil C18 EPS為色譜柱，甲醇-水（61∶39）為流動(dòng)相；紫外檢測(cè)器測(cè)定大鼠ig伸筋草提取物后血漿中玉柏堿的血藥濃度，計(jì)算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果 玉柏堿在大鼠體內(nèi)呈二室模型分布，線性范圍為0.354～14.16 μg/mL，r＝0.999 8。日內(nèi)和日間精密度均小于5%。玉柏堿口服給藥后在大鼠體內(nèi)的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為：t1/2為2.681 h，tmax為0.75 h，Cmax為6.309 mg/L，AUC(0→t) 為16.626 mg/L，AUC(0→∞) 為18.798 mg/L。結(jié)論 本方法適用于大鼠血漿中玉柏堿的檢測(cè)及其體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究。
2013, 36(6):414-417.
摘要:
目的 研究蒽貝素對(duì)雄性大鼠血漿性腺激素水平、附睪精子質(zhì)量、睪丸組織結(jié)構(gòu)的影響，探討蒽貝素降低雄性大鼠生育能力的作用機(jī)制。方法 給雄性性成熟大鼠sc蒽貝素銨鹽溶液30 d，末次給藥后2 h，測(cè)定血漿性激素水平；檢查附睪精子質(zhì)量；觀察睪丸組織結(jié)構(gòu)。結(jié)果 與對(duì)照組比較，給藥30 d后，蒽貝素高、中劑量（40、20 mg/kg）組大鼠血漿睪酮、黃體生成素、卵泡刺激素水平、附睪精子活率、精子密度明顯降低，組間差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05），附睪精子畸形率和頂體完整率無(wú)明顯變化，顯微鏡下見(jiàn)睪丸組織呈萎縮性病變，曲精細(xì)管扁平、塌陷，管內(nèi)精母細(xì)胞減少，附睪精細(xì)管內(nèi)精子稀少。結(jié)論 蒽貝素抑制丘腦-垂體-性腺軸活動(dòng)，降低雄性大鼠血漿性激素水平，引起睪丸萎縮和附睪精子活率、精子密度降低，使雄性大鼠生育能力下降。
目的 研究蒽貝素對(duì)雄性大鼠血漿性腺激素水平、附睪精子質(zhì)量、睪丸組織結(jié)構(gòu)的影響，探討蒽貝素降低雄性大鼠生育能力的作用機(jī)制。方法 給雄性性成熟大鼠sc蒽貝素銨鹽溶液30 d，末次給藥后2 h，測(cè)定血漿性激素水平；檢查附睪精子質(zhì)量；觀察睪丸組織結(jié)構(gòu)。結(jié)果 與對(duì)照組比較，給藥30 d后，蒽貝素高、中劑量（40、20 mg/kg）組大鼠血漿睪酮、黃體生成素、卵泡刺激素水平、附睪精子活率、精子密度明顯降低，組間差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05），附睪精子畸形率和頂體完整率無(wú)明顯變化，顯微鏡下見(jiàn)睪丸組織呈萎縮性病變，曲精細(xì)管扁平、塌陷，管內(nèi)精母細(xì)胞減少，附睪精細(xì)管內(nèi)精子稀少。結(jié)論 蒽貝素抑制丘腦-垂體-性腺軸活動(dòng)，降低雄性大鼠血漿性激素水平，引起睪丸萎縮和附睪精子活率、精子密度降低，使雄性大鼠生育能力下降。
2013, 36(6):418-421.
摘要:
目的 觀察毛菊苣提取物抗慢性肝纖維化的作用。方法 將Wistar大鼠隨機(jī)分為毛菊苣提取物低、中、高劑量（50、100、150 mg/kg）組，秋水仙堿（colchicine，0.5 mg/kg）組，模型組和正常組，ig給藥。給藥同時(shí)各組sc四氯化碳（CCl4）造模，每周2次。于60 d后，檢測(cè)大鼠血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、總蛋白（TP）、白蛋白（ALB）、肝組織丙二醛（MDA）、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶（GSH-Px）、羥脯氨酸（Hyp）及肝組織病理變化。結(jié)果 與模型組比較，毛菊苣提取物低、中、高劑量組均能明顯降低肝纖維化大鼠血清中ALT、AST的含量及肝組織中MDA和Hyp的含量（P＜0.01），明顯提高血清TP、ALB水平（P＜0.05、0.01）及肝組織GSH-Px活性（P＜0.01）；肝臟組織學(xué)檢查表明，毛菊苣提取物可明顯改善肝組織病理?yè)p傷程度，其作用呈一定的量效關(guān)系。結(jié)論 毛菊苣提取物對(duì)實(shí)驗(yàn)性慢性肝損傷具有保護(hù)肝細(xì)胞，減少肝損傷，抗肝纖維化作用。
目的 觀察毛菊苣提取物抗慢性肝纖維化的作用。方法 將Wistar大鼠隨機(jī)分為毛菊苣提取物低、中、高劑量（50、100、150 mg/kg）組，秋水仙堿（colchicine，0.5 mg/kg）組，模型組和正常組，ig給藥。給藥同時(shí)各組sc四氯化碳（CCl4）造模，每周2次。于60 d后，檢測(cè)大鼠血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、總蛋白（TP）、白蛋白（ALB）、肝組織丙二醛（MDA）、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶（GSH-Px）、羥脯氨酸（Hyp）及肝組織病理變化。結(jié)果 與模型組比較，毛菊苣提取物低、中、高劑量組均能明顯降低肝纖維化大鼠血清中ALT、AST的含量及肝組織中MDA和Hyp的含量（P＜0.01），明顯提高血清TP、ALB水平（P＜0.05、0.01）及肝組織GSH-Px活性（P＜0.01）；肝臟組織學(xué)檢查表明，毛菊苣提取物可明顯改善肝組織病理?yè)p傷程度，其作用呈一定的量效關(guān)系。結(jié)論 毛菊苣提取物對(duì)實(shí)驗(yàn)性慢性肝損傷具有保護(hù)肝細(xì)胞，減少肝損傷，抗肝纖維化作用。
2013, 36(6):422-425.
摘要:
目的 研究牛蒡苷的抗炎和解熱作用，為牛蒡苷及牛蒡子的臨床應(yīng)用提供依據(jù)。方法 應(yīng)用小鼠耳廓腫脹模型、大鼠肉芽腫和弗氏完全佐劑模型觀察牛蒡苷對(duì)急慢性炎癥的影響，采用大腸桿菌內(nèi)毒素發(fā)熱家兔模型觀察牛蒡苷的解熱作用。結(jié)果 牛蒡苷在60、120、240 mg/kg劑量下顯著減輕二甲苯所致小鼠耳廓腫脹，減少大鼠肉芽組織增生，明顯降低發(fā)熱家兔體溫，但并不改善佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠足關(guān)節(jié)腫脹程度。結(jié)論 牛蒡苷具有良好的抗急性炎癥和解熱作用。
目的 研究牛蒡苷的抗炎和解熱作用，為牛蒡苷及牛蒡子的臨床應(yīng)用提供依據(jù)。方法 應(yīng)用小鼠耳廓腫脹模型、大鼠肉芽腫和弗氏完全佐劑模型觀察牛蒡苷對(duì)急慢性炎癥的影響，采用大腸桿菌內(nèi)毒素發(fā)熱家兔模型觀察牛蒡苷的解熱作用。結(jié)果 牛蒡苷在60、120、240 mg/kg劑量下顯著減輕二甲苯所致小鼠耳廓腫脹，減少大鼠肉芽組織增生，明顯降低發(fā)熱家兔體溫，但并不改善佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠足關(guān)節(jié)腫脹程度。結(jié)論 牛蒡苷具有良好的抗急性炎癥和解熱作用。
2013, 36(6):426-430.
摘要:
目的 探討不同劑型的垂盆草對(duì)大鼠四氯化碳（CCl4）急性肝損傷模型的保護(hù)作用。方法 Wistar大鼠80只，隨機(jī)分成正常組、模型組、鮮垂盆草榨汁高、低劑量組及鮮垂盆草煎煮組、干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組。ig給藥，1 次/d，連續(xù)7 d。第7天，除正常組外，給予大鼠ip 50% CCl4橄欖油造模。觀察大鼠的一般情況，檢測(cè)肝功能指標(biāo)總膽紅素（Tbil）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）及肝組織丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、一氧化氮（NO）的含量和肝臟組織學(xué)變化情況。結(jié)果 干垂盆草煎煮組可顯著降低大鼠肝質(zhì)量。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組均能降低大鼠血清ALT水平，干垂盆草煎煮組能降低大鼠血清AST水平。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組和垂盆草配方顆粒組均可降低大鼠肝組織MDA、NO的含量，提高大鼠肝組織SOD活力。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組顯著改善肝小葉細(xì)胞的變性和炎癥壞死，減輕匯管區(qū)的炎細(xì)胞浸潤(rùn)。結(jié)論 干垂盆草煎煮液、垂盆草顆粒、垂盆草配方顆?？杀Ｗo(hù)CCl4導(dǎo)致的大鼠急性肝損傷，且起到抗脂質(zhì)過(guò)氧化的作用。
目的 探討不同劑型的垂盆草對(duì)大鼠四氯化碳（CCl4）急性肝損傷模型的保護(hù)作用。方法 Wistar大鼠80只，隨機(jī)分成正常組、模型組、鮮垂盆草榨汁高、低劑量組及鮮垂盆草煎煮組、干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組。ig給藥，1 次/d，連續(xù)7 d。第7天，除正常組外，給予大鼠ip 50% CCl4橄欖油造模。觀察大鼠的一般情況，檢測(cè)肝功能指標(biāo)總膽紅素（Tbil）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）及肝組織丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、一氧化氮（NO）的含量和肝臟組織學(xué)變化情況。結(jié)果 干垂盆草煎煮組可顯著降低大鼠肝質(zhì)量。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組均能降低大鼠血清ALT水平，干垂盆草煎煮組能降低大鼠血清AST水平。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組和垂盆草配方顆粒組均可降低大鼠肝組織MDA、NO的含量，提高大鼠肝組織SOD活力。干垂盆草煎煮組、垂盆草顆粒組、垂盆草配方顆粒組顯著改善肝小葉細(xì)胞的變性和炎癥壞死，減輕匯管區(qū)的炎細(xì)胞浸潤(rùn)。結(jié)論 干垂盆草煎煮液、垂盆草顆粒、垂盆草配方顆?？杀Ｗo(hù)CCl4導(dǎo)致的大鼠急性肝損傷，且起到抗脂質(zhì)過(guò)氧化的作用。
2013, 36(6):431-434.
摘要:
目的 觀察雙黃花顆粒的鎮(zhèn)咳、祛痰及調(diào)節(jié)免疫作用。方法 通過(guò)小鼠氨水引咳和豚鼠枸櫞酸引咳試驗(yàn)，觀察雙黃花的鎮(zhèn)咳作用；通過(guò)小鼠酚紅排泄試驗(yàn)觀察雙黃花的祛痰作用；通過(guò)小鼠碳粒廓清試驗(yàn)，觀察雙黃花的調(diào)節(jié)免疫作用。結(jié)果 在小鼠氨水引咳試驗(yàn)中，雙黃花高、中劑量組能顯著延長(zhǎng)濃氨水致咳的潛伏期，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）；雙黃花高劑量組能顯著減少小鼠濃氨水致咳的次數(shù)，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）；在豚鼠枸櫞酸引咳試驗(yàn)中，雙黃花高劑量組能顯著延長(zhǎng)豚鼠枸櫞酸引咳的潛伏期和減少咳嗽次數(shù)，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.01）；在小鼠酚紅排泄試驗(yàn)中，雙黃花高劑量組能顯著增加氣管酚紅排泄量，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）；在小鼠碳粒廓清試驗(yàn)中，雙黃花高、中劑量組顯著提高小鼠廓清指數(shù)和吞噬指數(shù)，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05、0.01）。結(jié)論 雙黃花顆粒具有較好的鎮(zhèn)咳、祛痰及調(diào)節(jié)免疫作用。
目的 觀察雙黃花顆粒的鎮(zhèn)咳、祛痰及調(diào)節(jié)免疫作用。方法 通過(guò)小鼠氨水引咳和豚鼠枸櫞酸引咳試驗(yàn)，觀察雙黃花的鎮(zhèn)咳作用；通過(guò)小鼠酚紅排泄試驗(yàn)觀察雙黃花的祛痰作用；通過(guò)小鼠碳粒廓清試驗(yàn)，觀察雙黃花的調(diào)節(jié)免疫作用。結(jié)果 在小鼠氨水引咳試驗(yàn)中，雙黃花高、中劑量組能顯著延長(zhǎng)濃氨水致咳的潛伏期，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）；雙黃花高劑量組能顯著減少小鼠濃氨水致咳的次數(shù)，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）；在豚鼠枸櫞酸引咳試驗(yàn)中，雙黃花高劑量組能顯著延長(zhǎng)豚鼠枸櫞酸引咳的潛伏期和減少咳嗽次數(shù)，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.01）；在小鼠酚紅排泄試驗(yàn)中，雙黃花高劑量組能顯著增加氣管酚紅排泄量，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05）；在小鼠碳粒廓清試驗(yàn)中，雙黃花高、中劑量組顯著提高小鼠廓清指數(shù)和吞噬指數(shù)，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05、0.01）。結(jié)論 雙黃花顆粒具有較好的鎮(zhèn)咳、祛痰及調(diào)節(jié)免疫作用。
2013, 36(6):435-438.
摘要:
目的 觀察、追蹤毛冬青抑制口腔常見(jiàn)致齲菌（變形鏈球菌和具核梭桿菌）的有效部位和成分。方法 通過(guò)系統(tǒng)溶劑萃取、大孔樹(shù)脂及硅膠柱色譜分離等方法以及質(zhì)譜和核磁共振等鑒定技術(shù)，結(jié)合液體二倍稀釋法，研究毛冬青不同部位及單體對(duì)變形鏈球菌和具核梭桿菌的最低抑菌濃度（MIC），1%玉潔純作為陽(yáng)性對(duì)照藥。結(jié)果 毛冬青三萜總皂苷和冬青素對(duì)兩種主要口腔致病菌均具有一定的抑制作用，特別對(duì)變形鏈球菌具有顯著地抑制效果。結(jié)論 毛冬青三萜總皂苷和冬青素對(duì)變形鏈球菌具有很強(qiáng)的抑制作用，具有開(kāi)發(fā)成為抗齲齒的保健牙膏或藥品的潛力。
目的 觀察、追蹤毛冬青抑制口腔常見(jiàn)致齲菌（變形鏈球菌和具核梭桿菌）的有效部位和成分。方法 通過(guò)系統(tǒng)溶劑萃取、大孔樹(shù)脂及硅膠柱色譜分離等方法以及質(zhì)譜和核磁共振等鑒定技術(shù)，結(jié)合液體二倍稀釋法，研究毛冬青不同部位及單體對(duì)變形鏈球菌和具核梭桿菌的最低抑菌濃度（MIC），1%玉潔純作為陽(yáng)性對(duì)照藥。結(jié)果 毛冬青三萜總皂苷和冬青素對(duì)兩種主要口腔致病菌均具有一定的抑制作用，特別對(duì)變形鏈球菌具有顯著地抑制效果。結(jié)論 毛冬青三萜總皂苷和冬青素對(duì)變形鏈球菌具有很強(qiáng)的抑制作用，具有開(kāi)發(fā)成為抗齲齒的保健牙膏或藥品的潛力。
2013, 36(6):439-441.
摘要:
目的 考察五倍子不同產(chǎn)地（河北曲陽(yáng)、浙江嘉興、湖南桑植、陜西西鄉(xiāng)、云南鳳縣）的體外抗菌作用。方法 五倍子醇提浸膏用倍半稀釋法稀釋成不同濃度藥液，采用管碟法測(cè)定各產(chǎn)地五倍子的最小抑菌濃度（MIC）。結(jié)果 河北、浙江、湖南、陜西、云南所產(chǎn)五倍子醇提浸膏對(duì)金黃色葡萄球菌的MIC依次為6.25、1.562 5、1.562 5、3.125、0.781 25 mg/L；對(duì)大腸桿菌的MIC依次為3.125、12.5、6.25、6.25、3.125 mg/L；對(duì)白色念珠菌的MIC依次為6.25、1.562 5、3.125、1.562 5、3.125 mg/L；對(duì)綠膿桿菌的MIC依次為12.5、6.25、6.25、6.25、3.125 mg/L。結(jié)論 河北、浙江、陜西、云南、湖南所產(chǎn)五倍子均有抑菌作用，其中云南產(chǎn)五倍子醇提物對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌抑菌作用最強(qiáng)，陜西、浙江產(chǎn)五倍子醇提物對(duì)白色念球菌的抑菌作用強(qiáng)。
目的 考察五倍子不同產(chǎn)地（河北曲陽(yáng)、浙江嘉興、湖南桑植、陜西西鄉(xiāng)、云南鳳縣）的體外抗菌作用。方法 五倍子醇提浸膏用倍半稀釋法稀釋成不同濃度藥液，采用管碟法測(cè)定各產(chǎn)地五倍子的最小抑菌濃度（MIC）。結(jié)果 河北、浙江、湖南、陜西、云南所產(chǎn)五倍子醇提浸膏對(duì)金黃色葡萄球菌的MIC依次為6.25、1.562 5、1.562 5、3.125、0.781 25 mg/L；對(duì)大腸桿菌的MIC依次為3.125、12.5、6.25、6.25、3.125 mg/L；對(duì)白色念珠菌的MIC依次為6.25、1.562 5、3.125、1.562 5、3.125 mg/L；對(duì)綠膿桿菌的MIC依次為12.5、6.25、6.25、6.25、3.125 mg/L。結(jié)論 河北、浙江、陜西、云南、湖南所產(chǎn)五倍子均有抑菌作用，其中云南產(chǎn)五倍子醇提物對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌抑菌作用最強(qiáng)，陜西、浙江產(chǎn)五倍子醇提物對(duì)白色念球菌的抑菌作用強(qiáng)。
2013, 36(6):442-447.
摘要:
目的 建立測(cè)定復(fù)方丹參片三組物質(zhì)組（多指標(biāo)物質(zhì)組、指紋物質(zhì)組、有效部位物質(zhì)組）溶出度檢測(cè)方法，并考察不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組溶出度的情況。方法 按照《中國(guó)藥典》2010年版二部附錄XC溶出度測(cè)定第三法，以200 mL水為溶出介質(zhì)進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)，并采用高效液相及紫外分別檢測(cè)三組物質(zhì)組的體外溶出度，繪制累積溶出曲線，且對(duì)各曲線進(jìn)行相似因子的比較。結(jié)果 測(cè)定結(jié)果顯示在60 min內(nèi)除物質(zhì)組一中丹參酮ⅡA的溶出僅為23.41%外，其他物質(zhì)組均能溶出95%以上，且不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組溶出曲線相似因子f2值大多小于50。結(jié)論 復(fù)方丹參片三組物質(zhì)組的溶出度總體呈良好的相關(guān)性，故可作為質(zhì)量檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)之一。不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組的溶出度存在顯著性差異，這可能是由于各廠家生產(chǎn)工藝不盡相同所致，因此建議中成藥的質(zhì)量控制應(yīng)增加主成分或適宜物質(zhì)組的溶出度檢測(cè)。
目的 建立測(cè)定復(fù)方丹參片三組物質(zhì)組（多指標(biāo)物質(zhì)組、指紋物質(zhì)組、有效部位物質(zhì)組）溶出度檢測(cè)方法，并考察不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組溶出度的情況。方法 按照《中國(guó)藥典》2010年版二部附錄XC溶出度測(cè)定第三法，以200 mL水為溶出介質(zhì)進(jìn)行溶出實(shí)驗(yàn)，并采用高效液相及紫外分別檢測(cè)三組物質(zhì)組的體外溶出度，繪制累積溶出曲線，且對(duì)各曲線進(jìn)行相似因子的比較。結(jié)果 測(cè)定結(jié)果顯示在60 min內(nèi)除物質(zhì)組一中丹參酮ⅡA的溶出僅為23.41%外，其他物質(zhì)組均能溶出95%以上，且不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組溶出曲線相似因子f2值大多小于50。結(jié)論 復(fù)方丹參片三組物質(zhì)組的溶出度總體呈良好的相關(guān)性，故可作為質(zhì)量檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)之一。不同廠家復(fù)方丹參片物質(zhì)組的溶出度存在顯著性差異，這可能是由于各廠家生產(chǎn)工藝不盡相同所致，因此建議中成藥的質(zhì)量控制應(yīng)增加主成分或適宜物質(zhì)組的溶出度檢測(cè)。
2013, 36(6):448-451.
摘要:
目的 測(cè)定雙氯芬酸鈉平衡溶解度及表觀油水分配系數(shù)，為藥物評(píng)價(jià)、新劑型設(shè)計(jì)與開(kāi)發(fā)提供試驗(yàn)依據(jù)。方法 采用反相高效液相色譜法（RP-HPLC）測(cè)定雙氯芬酸鈉在不同介質(zhì)中的平衡溶解度，使用Diamonsil C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，甲醇-水-磷酸（80∶19∶1）為流動(dòng)相，體積流量為0.8 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)為276 nm，柱溫為32 ℃；采用搖瓶法測(cè)定雙氯芬酸鈉在正辛醇-水/緩沖液體系中的表觀油水分配系數(shù)。結(jié)果 32 ℃時(shí)，雙氯芬酸鈉在蒸餾水和生理鹽水中的平衡溶解度分別為18.2、5.52 mg/mL；在肉豆蔻酸異丙酯（IPM）、油酸乙酯中的平衡溶解度分別為0.637、1.97 mg/mL；在正辛醇/水體系中的表觀油水分配系數(shù)為1.41（lgP＝0.15）；在pH 5.0～7.4緩沖液中，其平衡溶解度隨pH值升高而增大，表觀油水分配系數(shù)隨pH值升高而降低；結(jié)論 pH對(duì)雙氯芬酸鈉的平衡溶解度和表觀油水分配系數(shù)有較大影響。
目的 測(cè)定雙氯芬酸鈉平衡溶解度及表觀油水分配系數(shù)，為藥物評(píng)價(jià)、新劑型設(shè)計(jì)與開(kāi)發(fā)提供試驗(yàn)依據(jù)。方法 采用反相高效液相色譜法（RP-HPLC）測(cè)定雙氯芬酸鈉在不同介質(zhì)中的平衡溶解度，使用Diamonsil C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色譜柱，甲醇-水-磷酸（80∶19∶1）為流動(dòng)相，體積流量為0.8 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)為276 nm，柱溫為32 ℃；采用搖瓶法測(cè)定雙氯芬酸鈉在正辛醇-水/緩沖液體系中的表觀油水分配系數(shù)。結(jié)果 32 ℃時(shí)，雙氯芬酸鈉在蒸餾水和生理鹽水中的平衡溶解度分別為18.2、5.52 mg/mL；在肉豆蔻酸異丙酯（IPM）、油酸乙酯中的平衡溶解度分別為0.637、1.97 mg/mL；在正辛醇/水體系中的表觀油水分配系數(shù)為1.41（lgP＝0.15）；在pH 5.0～7.4緩沖液中，其平衡溶解度隨pH值升高而增大，表觀油水分配系數(shù)隨pH值升高而降低；結(jié)論 pH對(duì)雙氯芬酸鈉的平衡溶解度和表觀油水分配系數(shù)有較大影響。
2013, 36(6):452-454.
摘要:
目的 測(cè)定阿齊沙坦的油水分配系數(shù)。方法 配制不同pH值的磷酸鹽緩沖液，以正辛醇-磷酸鹽緩沖液作為分散系統(tǒng)，搖瓶法作為測(cè)定方法，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（《中國(guó)藥典》2010年版附錄ⅣA）進(jìn)行測(cè)定。通過(guò)阿齊沙坦分配平衡后在油相（正辛醇）和水相的濃度比，計(jì)算油水分配系數(shù)。結(jié)果 在正辛醇-磷酸鹽緩沖液體系中，pH＝3.0時(shí)阿齊沙坦的油水分配系數(shù)為3.78，pH＝7.0時(shí)阿齊沙坦的油水分配系數(shù)為?0.30。結(jié)論 應(yīng)用搖瓶-紫外分光光度法，能夠準(zhǔn)確測(cè)定阿齊沙坦的油水分配系數(shù)，并由此推測(cè)其體內(nèi)過(guò)程。
目的 測(cè)定阿齊沙坦的油水分配系數(shù)。方法 配制不同pH值的磷酸鹽緩沖液，以正辛醇-磷酸鹽緩沖液作為分散系統(tǒng)，搖瓶法作為測(cè)定方法，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（《中國(guó)藥典》2010年版附錄ⅣA）進(jìn)行測(cè)定。通過(guò)阿齊沙坦分配平衡后在油相（正辛醇）和水相的濃度比，計(jì)算油水分配系數(shù)。結(jié)果 在正辛醇-磷酸鹽緩沖液體系中，pH＝3.0時(shí)阿齊沙坦的油水分配系數(shù)為3.78，pH＝7.0時(shí)阿齊沙坦的油水分配系數(shù)為?0.30。結(jié)論 應(yīng)用搖瓶-紫外分光光度法，能夠準(zhǔn)確測(cè)定阿齊沙坦的油水分配系數(shù)，并由此推測(cè)其體內(nèi)過(guò)程。
2013, 36(6):455-459.
摘要:
目的 探究一種有效分離純化菊米黃酮的大孔樹(shù)脂并對(duì)純化工藝條件進(jìn)行優(yōu)化。方法 以樹(shù)脂的飽和吸附容量、吸附速率和解吸附率為參考指標(biāo)，從10種不同的大孔吸附樹(shù)脂中篩選出綜合性能較佳的樹(shù)脂，并進(jìn)一步考察此樹(shù)脂純化菊米總黃酮的影響因素和分離純化效果。結(jié)果 HPD-100樹(shù)脂的綜合性能較好，飽和吸附容量達(dá)到60.2 mg/g（以濕重計(jì)），且吸附迅速，解吸附完全。較理想的吸附工藝：在樹(shù)脂徑高比為1∶10的條件下，質(zhì)量濃度為4.3 mg/mL供試液以15 mL/min上柱時(shí)，最佳上樣量為5倍柱床體積（BV），靜態(tài)吸附時(shí)間為2 h；較理想的洗脫工藝：先用6 BV的純水洗雜質(zhì)，再以60%的乙醇為洗脫劑，洗脫體積流量為8 mL/min時(shí)，用量為3 BV，所得菊米總黃酮質(zhì)量分?jǐn)?shù)為（81.6±0.9）%。結(jié)論 HPD-100是一種分離純化菊米黃酮較佳的樹(shù)脂，其工藝簡(jiǎn)單，具有較好的工業(yè)化生產(chǎn)前景。
目的 探究一種有效分離純化菊米黃酮的大孔樹(shù)脂并對(duì)純化工藝條件進(jìn)行優(yōu)化。方法 以樹(shù)脂的飽和吸附容量、吸附速率和解吸附率為參考指標(biāo)，從10種不同的大孔吸附樹(shù)脂中篩選出綜合性能較佳的樹(shù)脂，并進(jìn)一步考察此樹(shù)脂純化菊米總黃酮的影響因素和分離純化效果。結(jié)果 HPD-100樹(shù)脂的綜合性能較好，飽和吸附容量達(dá)到60.2 mg/g（以濕重計(jì)），且吸附迅速，解吸附完全。較理想的吸附工藝：在樹(shù)脂徑高比為1∶10的條件下，質(zhì)量濃度為4.3 mg/mL供試液以15 mL/min上柱時(shí)，最佳上樣量為5倍柱床體積（BV），靜態(tài)吸附時(shí)間為2 h；較理想的洗脫工藝：先用6 BV的純水洗雜質(zhì)，再以60%的乙醇為洗脫劑，洗脫體積流量為8 mL/min時(shí)，用量為3 BV，所得菊米總黃酮質(zhì)量分?jǐn)?shù)為（81.6±0.9）%。結(jié)論 HPD-100是一種分離純化菊米黃酮較佳的樹(shù)脂，其工藝簡(jiǎn)單，具有較好的工業(yè)化生產(chǎn)前景。
2013, 36(6):460-462.
摘要:
目的 建立生理鹽水注射液中雙酚A（BPA）殘留量的測(cè)定方法。方法 采用氣相色譜-三重四級(jí)桿（GC-TQ-MS/MS）聯(lián)用技術(shù)，測(cè)定了5批生理鹽水注射液中BPA的殘留量，每批平行測(cè)定6次，且每次分別在5、10、20 μg/kg 3個(gè)添加水平下進(jìn)行加樣回收，每水平分別測(cè)定3次。結(jié)果 所測(cè)5批生理鹽水注射液中BPA質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為27.01、11.80、15.73、22.28、9.03 μg/kg；RSD分別為2.3%、4.2%、3.2%、4.4%、1.9%；平均加樣回收率在79.9%～99.3%，RSD均小于4.1%。BPA在10～200 μg/L內(nèi)呈良好的線性關(guān)系，檢測(cè)限為1.25 μg/kg。結(jié)論 該法簡(jiǎn)便快速、靈敏性高，可用于生理鹽水注射液中BPA殘留量的測(cè)定。
目的 建立生理鹽水注射液中雙酚A（BPA）殘留量的測(cè)定方法。方法 采用氣相色譜-三重四級(jí)桿（GC-TQ-MS/MS）聯(lián)用技術(shù)，測(cè)定了5批生理鹽水注射液中BPA的殘留量，每批平行測(cè)定6次，且每次分別在5、10、20 μg/kg 3個(gè)添加水平下進(jìn)行加樣回收，每水平分別測(cè)定3次。結(jié)果 所測(cè)5批生理鹽水注射液中BPA質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為27.01、11.80、15.73、22.28、9.03 μg/kg；RSD分別為2.3%、4.2%、3.2%、4.4%、1.9%；平均加樣回收率在79.9%～99.3%，RSD均小于4.1%。BPA在10～200 μg/L內(nèi)呈良好的線性關(guān)系，檢測(cè)限為1.25 μg/kg。結(jié)論 該法簡(jiǎn)便快速、靈敏性高，可用于生理鹽水注射液中BPA殘留量的測(cè)定。
2013, 36(6):463-464.
摘要:
目的 建立芩連抗病毒合劑中鉛含量測(cè)定的原子吸收分光光度法。方法 采用石墨爐原子吸收法，檢測(cè)波長(zhǎng)為283.3 nm，燈電流為9 mA，狹縫寬度為0.5 nm。結(jié)果 鉛的質(zhì)量濃度在0～0.20 μg/mL與吸光度線性關(guān)系良好r＝0.999 5，回收率為98.7%，RSD＝2.1%（n＝3）。結(jié)論 所建方法能夠簡(jiǎn)便、快速、準(zhǔn)確的測(cè)定芩連抗病毒合劑中鉛的含量。
目的 建立芩連抗病毒合劑中鉛含量測(cè)定的原子吸收分光光度法。方法 采用石墨爐原子吸收法，檢測(cè)波長(zhǎng)為283.3 nm，燈電流為9 mA，狹縫寬度為0.5 nm。結(jié)果 鉛的質(zhì)量濃度在0～0.20 μg/mL與吸光度線性關(guān)系良好r＝0.999 5，回收率為98.7%，RSD＝2.1%（n＝3）。結(jié)論 所建方法能夠簡(jiǎn)便、快速、準(zhǔn)確的測(cè)定芩連抗病毒合劑中鉛的含量。
2013, 36(6):465-468.
摘要:
多糖是一類(lèi)重要的生物大分子物質(zhì)，具有抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、免疫活性調(diào)節(jié)等生物活性。多糖的生物活性與其結(jié)構(gòu)有直接關(guān)系，因而對(duì)多糖結(jié)構(gòu)通過(guò)適當(dāng)?shù)姆椒ㄟM(jìn)行修飾是目前多糖領(lǐng)域研究的重要方向之一。簡(jiǎn)要地闡述多糖的化學(xué)修飾方法（包括硫酸化、羧甲基化、乙酰化和磷酸化等）研究進(jìn)展，以及修飾后對(duì)生物活性的影響，以期為新藥發(fā)現(xiàn)提供依據(jù)。
多糖是一類(lèi)重要的生物大分子物質(zhì)，具有抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、免疫活性調(diào)節(jié)等生物活性。多糖的生物活性與其結(jié)構(gòu)有直接關(guān)系，因而對(duì)多糖結(jié)構(gòu)通過(guò)適當(dāng)?shù)姆椒ㄟM(jìn)行修飾是目前多糖領(lǐng)域研究的重要方向之一。簡(jiǎn)要地闡述多糖的化學(xué)修飾方法（包括硫酸化、羧甲基化、乙酰化和磷酸化等）研究進(jìn)展，以及修飾后對(duì)生物活性的影響，以期為新藥發(fā)現(xiàn)提供依據(jù)。
2013, 36(6):469-475.
摘要:
近年來(lái)，肉蓯蓉以其獨(dú)特的醫(yī)療及保健功效在治療疾病、保障健康中發(fā)揮著重要的作用。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為肉蓯蓉具有補(bǔ)腎陽(yáng)、益精血、潤(rùn)腸通便的作用，現(xiàn)代藥理研究證明肉蓯蓉及其有效成分具有抗疲勞、抗衰老、抗腫瘤、增強(qiáng)機(jī)體免疫力等藥理作用，備受人們的關(guān)注，成為醫(yī)藥領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。從肉蓯蓉化學(xué)成分、提取方法、質(zhì)量控制、藥理作用等方面進(jìn)行綜述，為廣泛深入研究該植物資源及臨床應(yīng)用提供參考。
近年來(lái)，肉蓯蓉以其獨(dú)特的醫(yī)療及保健功效在治療疾病、保障健康中發(fā)揮著重要的作用。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為肉蓯蓉具有補(bǔ)腎陽(yáng)、益精血、潤(rùn)腸通便的作用，現(xiàn)代藥理研究證明肉蓯蓉及其有效成分具有抗疲勞、抗衰老、抗腫瘤、增強(qiáng)機(jī)體免疫力等藥理作用，備受人們的關(guān)注，成為醫(yī)藥領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。從肉蓯蓉化學(xué)成分、提取方法、質(zhì)量控制、藥理作用等方面進(jìn)行綜述，為廣泛深入研究該植物資源及臨床應(yīng)用提供參考。
2013, 36(6):476-478.
摘要:
莫西沙星（moxifloxacin）作為第四代喹諾酮類(lèi)超廣譜抗菌藥，其最低抑菌濃度低、抗耐藥特性較強(qiáng)，在抗結(jié)核藥物中具優(yōu)勢(shì)和潛力。耐藥結(jié)核菌群不斷出現(xiàn)、一線藥物臨床療效下降、患者順應(yīng)性差等使結(jié)核病臨床治愈率低。為此，開(kāi)發(fā)適合肺部介入給藥的莫西沙星緩釋制劑，以減少給藥次數(shù)、增加患者順應(yīng)性，具有理論意義與臨床價(jià)值。綜述近年來(lái)出現(xiàn)的脂質(zhì)體、微球、納米粒子等莫西沙星緩控釋制劑的國(guó)內(nèi)外研究進(jìn)展，為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
莫西沙星（moxifloxacin）作為第四代喹諾酮類(lèi)超廣譜抗菌藥，其最低抑菌濃度低、抗耐藥特性較強(qiáng)，在抗結(jié)核藥物中具優(yōu)勢(shì)和潛力。耐藥結(jié)核菌群不斷出現(xiàn)、一線藥物臨床療效下降、患者順應(yīng)性差等使結(jié)核病臨床治愈率低。為此，開(kāi)發(fā)適合肺部介入給藥的莫西沙星緩釋制劑，以減少給藥次數(shù)、增加患者順應(yīng)性，具有理論意義與臨床價(jià)值。綜述近年來(lái)出現(xiàn)的脂質(zhì)體、微球、納米粒子等莫西沙星緩控釋制劑的國(guó)內(nèi)外研究進(jìn)展，為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
2013, 36(6):479-481.
摘要:
中性氧化鋁在食品、保健食品、化妝品和藥品等領(lǐng)域的含量測(cè)定中廣泛用于樣品的前處理。綜述中性氧化鋁在中藥材及其飲片、中藥制劑的含量中測(cè)定樣品前處理的使用情況，有關(guān)粒度、pH值、含水量、裝柱量等對(duì)測(cè)定結(jié)果的影響，對(duì)中性氧化鋁在中藥含量測(cè)定樣品前處理中存在的問(wèn)題及其對(duì)策進(jìn)行探討，以期為藥檢工作者提供參考。
中性氧化鋁在食品、保健食品、化妝品和藥品等領(lǐng)域的含量測(cè)定中廣泛用于樣品的前處理。綜述中性氧化鋁在中藥材及其飲片、中藥制劑的含量中測(cè)定樣品前處理的使用情況，有關(guān)粒度、pH值、含水量、裝柱量等對(duì)測(cè)定結(jié)果的影響，對(duì)中性氧化鋁在中藥含量測(cè)定樣品前處理中存在的問(wèn)題及其對(duì)策進(jìn)行探討，以期為藥檢工作者提供參考。
2013, 36(6):482-484.
摘要:
試驗(yàn)藥品管理的重要性，在于這些藥物多未上市，其安全性和有效性有一定的不確定性。臨床試驗(yàn)用藥品的管理和使用是否規(guī)范，直接影響到試驗(yàn)結(jié)果的可靠性和受試者的用藥安全，同時(shí)也是藥監(jiān)部門(mén)每次檢查臨床試驗(yàn)的重要內(nèi)容。試驗(yàn)用藥品具體管理流程包括藥品的接收、存儲(chǔ)、發(fā)放、回收等諸多環(huán)節(jié)，在管理上任何一個(gè)環(huán)節(jié)的疏忽，都會(huì)對(duì)整個(gè)試驗(yàn)產(chǎn)生生嚴(yán)重影響，甚至導(dǎo)致試驗(yàn)失敗。為此，應(yīng)建立試驗(yàn)藥品管理制度，配備相應(yīng)的儲(chǔ)存設(shè)施和條件，并對(duì)試驗(yàn)藥品管理人員進(jìn)行培訓(xùn)。不論對(duì)臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)者、研究者、管理者而言，認(rèn)識(shí)到試驗(yàn)藥品管理的重要性，對(duì)于提高臨床試驗(yàn)質(zhì)量，保障受試者的用藥安全都大有裨益。
試驗(yàn)藥品管理的重要性，在于這些藥物多未上市，其安全性和有效性有一定的不確定性。臨床試驗(yàn)用藥品的管理和使用是否規(guī)范，直接影響到試驗(yàn)結(jié)果的可靠性和受試者的用藥安全，同時(shí)也是藥監(jiān)部門(mén)每次檢查臨床試驗(yàn)的重要內(nèi)容。試驗(yàn)用藥品具體管理流程包括藥品的接收、存儲(chǔ)、發(fā)放、回收等諸多環(huán)節(jié)，在管理上任何一個(gè)環(huán)節(jié)的疏忽，都會(huì)對(duì)整個(gè)試驗(yàn)產(chǎn)生生嚴(yán)重影響，甚至導(dǎo)致試驗(yàn)失敗。為此，應(yīng)建立試驗(yàn)藥品管理制度，配備相應(yīng)的儲(chǔ)存設(shè)施和條件，并對(duì)試驗(yàn)藥品管理人員進(jìn)行培訓(xùn)。不論對(duì)臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)者、研究者、管理者而言，認(rèn)識(shí)到試驗(yàn)藥品管理的重要性，對(duì)于提高臨床試驗(yàn)質(zhì)量，保障受試者的用藥安全都大有裨益。
2013, 36(6):485-487.
摘要:
目的 探討左氧氟沙星致心血管不良反應(yīng)的一般規(guī)律與特點(diǎn)。方法 對(duì)福建省長(zhǎng)樂(lè)市醫(yī)院2010年1月—2013年3月上報(bào)的12例左氧氟沙星所致的心血管不良反應(yīng)報(bào)告表進(jìn)行統(tǒng)計(jì)、分析。結(jié)果 左氧氟沙星致心血管不良反應(yīng)在老年患者發(fā)生率較高，多在用藥2 h內(nèi)發(fā)生。臨床表現(xiàn)復(fù)雜多樣，主要表現(xiàn)為心悸和心臟不適，嚴(yán)重者可出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯。結(jié)論 臨床上應(yīng)重視左氧氟沙星的心血管不良反應(yīng)，堅(jiān)持合理用藥。
目的 探討左氧氟沙星致心血管不良反應(yīng)的一般規(guī)律與特點(diǎn)。方法 對(duì)福建省長(zhǎng)樂(lè)市醫(yī)院2010年1月—2013年3月上報(bào)的12例左氧氟沙星所致的心血管不良反應(yīng)報(bào)告表進(jìn)行統(tǒng)計(jì)、分析。結(jié)果 左氧氟沙星致心血管不良反應(yīng)在老年患者發(fā)生率較高，多在用藥2 h內(nèi)發(fā)生。臨床表現(xiàn)復(fù)雜多樣，主要表現(xiàn)為心悸和心臟不適，嚴(yán)重者可出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯。結(jié)論 臨床上應(yīng)重視左氧氟沙星的心血管不良反應(yīng)，堅(jiān)持合理用藥。
2013, 36(6):488-488.
摘要:
友情鏈接天津藥物研究院
您是第位訪問(wèn)者
藥物評(píng)價(jià)研究 ® 2025 版權(quán)所有
技術(shù)支持：北京勤云科技發(fā)展有限公司
津備案：津ICP備13000267號(hào) 互聯(lián)網(wǎng)藥品信息服務(wù)資格證書(shū)編號(hào)：（津）-非經(jīng)營(yíng)性-2015-0031
藥物評(píng)價(jià)研究 ® 2025 版權(quán)所有
技術(shù)支持：北京勤云科技發(fā)展有限公司
津備案：津ICP備13000267號(hào) 互聯(lián)網(wǎng)藥品信息服務(wù)資格證書(shū)編號(hào)：（津）-非經(jīng)營(yíng)性-2015-0031