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主辦：天津藥物研究院 中國藥學會
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2016年第39卷第1期文章目次
2016, 39(1):1-18.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.001
摘要:
自1960年以來,美國FDA推出的基礎研究-發(fā)現-設計-臨床前開發(fā)-臨床研究等過程的新藥研發(fā)的轉化研究,這種"轉化研究"的"萬里挑一"的模式,可以說是最早的"轉化研究",對近50年的新藥發(fā)展起了積極作用。隨著生命科學研究的發(fā)展及成果的應用,轉化研究得到快速發(fā)展,轉換醫(yī)學模式成為國際醫(yī)學健康領域的新概念和研究模式。在美國2010年提出"精準醫(yī)學"概念之后,奧巴馬在他的國情咨文中提出了"精確醫(yī)學"計劃,希望更接近治愈癌癥和糖尿病等疾病,希望將以基因為特點的大數據信息用于精準個體化藥物治療。"精準醫(yī)學"作為醫(yī)學的未來是人類醫(yī)學的變革,長期目標是為實現多種疾病的治愈提供有價值的信息?；诰珳梳t(yī)療四要素中"精確、準時、共享、個體化",筆者提出"精準藥學"的概念,希望它在實現"精準醫(yī)療"中發(fā)揮重要的作用,而且具有不同于"精準醫(yī)學"的研究目標和研究特征。"精準藥物"治療只有實現"精準診斷"的基礎上,醫(yī)療應用相關的"精準藥物"才能提出"精準治療方案",才能實現精準的個體化治療。在"大數據"時代,基因組學是精準醫(yī)學和精準藥學的共同基礎。但藥物研發(fā)中可以認為與健康人和病人的基因有關,更與疾病的病因有關,但有些功能性疾病和病毒、細菌、寄生蟲等感染性疾病的治療還與它們的感染、復制及其酶和蛋白等生化過程有關,也與藥物的制劑技術和組合有關。因此需要更廣闊的知識和視野去認識研發(fā)的難度和治療的精準性,才能開發(fā)出療效更好、更安全、更便利、更經濟的新藥。
自1960年以來,美國FDA推出的基礎研究-發(fā)現-設計-臨床前開發(fā)-臨床研究等過程的新藥研發(fā)的轉化研究,這種"轉化研究"的"萬里挑一"的模式,可以說是最早的"轉化研究",對近50年的新藥發(fā)展起了積極作用。隨著生命科學研究的發(fā)展及成果的應用,轉化研究得到快速發(fā)展,轉換醫(yī)學模式成為國際醫(yī)學健康領域的新概念和研究模式。在美國2010年提出"精準醫(yī)學"概念之后,奧巴馬在他的國情咨文中提出了"精確醫(yī)學"計劃,希望更接近治愈癌癥和糖尿病等疾病,希望將以基因為特點的大數據信息用于精準個體化藥物治療。"精準醫(yī)學"作為醫(yī)學的未來是人類醫(yī)學的變革,長期目標是為實現多種疾病的治愈提供有價值的信息?；诰珳梳t(yī)療四要素中"精確、準時、共享、個體化",筆者提出"精準藥學"的概念,希望它在實現"精準醫(yī)療"中發(fā)揮重要的作用,而且具有不同于"精準醫(yī)學"的研究目標和研究特征。"精準藥物"治療只有實現"精準診斷"的基礎上,醫(yī)療應用相關的"精準藥物"才能提出"精準治療方案",才能實現精準的個體化治療。在"大數據"時代,基因組學是精準醫(yī)學和精準藥學的共同基礎。但藥物研發(fā)中可以認為與健康人和病人的基因有關,更與疾病的病因有關,但有些功能性疾病和病毒、細菌、寄生蟲等感染性疾病的治療還與它們的感染、復制及其酶和蛋白等生化過程有關,也與藥物的制劑技術和組合有關。因此需要更廣闊的知識和視野去認識研發(fā)的難度和治療的精準性,才能開發(fā)出療效更好、更安全、更便利、更經濟的新藥。
2016, 39(1):19-22.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.002
摘要:
美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)于2015年9月發(fā)布了"藥物內分泌毒性非臨床評價指導原則",介紹如何從非臨床安全性試驗標準組合試驗提取藥物內分泌毒性信息,并介紹根據哪些因素判斷是否需要增加試驗,進一步揭示其內分泌毒性特點。我國目前尚無這樣的指導原則,介紹該指導原則的主要內容,期待對我國這方面的研究和政府監(jiān)管有所幫助。
美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)于2015年9月發(fā)布了"藥物內分泌毒性非臨床評價指導原則",介紹如何從非臨床安全性試驗標準組合試驗提取藥物內分泌毒性信息,并介紹根據哪些因素判斷是否需要增加試驗,進一步揭示其內分泌毒性特點。我國目前尚無這樣的指導原則,介紹該指導原則的主要內容,期待對我國這方面的研究和政府監(jiān)管有所幫助。
2016, 39(1):23-27.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.003
摘要:
為幫助小企業(yè)更好地理解和遵守"妊娠和哺乳期說明書規(guī)則"(PLLR),FDA于2015年6月發(fā)布了"妊娠、哺乳期和生殖潛能:人用藥品和生物制品說明書中項目的內容和格式(小企業(yè)依從性指南)"指導原則。我國目前尚無相應規(guī)范。本文介紹FDA該指導原則的主要內容,包括對PLLR要求的說明和問答兩節(jié),期望對改進我國藥品說明書[孕婦及哺乳期婦女用藥]項的撰寫有所啟迪。
為幫助小企業(yè)更好地理解和遵守"妊娠和哺乳期說明書規(guī)則"(PLLR),FDA于2015年6月發(fā)布了"妊娠、哺乳期和生殖潛能:人用藥品和生物制品說明書中項目的內容和格式(小企業(yè)依從性指南)"指導原則。我國目前尚無相應規(guī)范。本文介紹FDA該指導原則的主要內容,包括對PLLR要求的說明和問答兩節(jié),期望對改進我國藥品說明書[孕婦及哺乳期婦女用藥]項的撰寫有所啟迪。
2016, 39(1):28-33.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.004
摘要:
目的 通過Beagle犬長期給藥毒性試驗及免疫原性試驗,評價重組人胰島素注射液(Insulin R)與原研藥(Humulin R)的生物相似性。方法 進行Beagle犬scInsulin R 30 d停藥14 d長期給藥毒性試驗,Insulin R劑量為0.5、1.0、1.5 IU/kg,Humulin R劑量為1.5 IU/kg,檢測指標包括一般狀況、進食量、體溫、心電圖、血液學、凝血、血清生化、電解質及尿液等,于給藥期結束及停藥期結束分兩次剖殺動物,測定主要臟器的臟器系數并進行常規(guī)病理組織學檢查;ELISA法檢測Beagle犬血清的免疫原性。結果 Beagle犬重復sc Insulin R 30 d毒性試驗中,中、高劑量組部分動物出現食欲降低、食量減少,高劑量1只雄性動物出現流涎、站立不穩(wěn)、心率加速、抽搐等低血糖癥狀,中、高劑量組動物心率增加;原研藥組與InsulinR高劑量組毒性反應相當;Beagle犬給予Insulin R 30 d未檢測到抗藥抗體。結論 Beagle犬sc Insulin R 30 d時的最大無毒反應劑量為0.5 IU/kg,相當于臨床等效劑量的0.5倍,且未產生抗藥抗體,與Humulin R具有較好的臨床前生物相似性。
目的 通過Beagle犬長期給藥毒性試驗及免疫原性試驗,評價重組人胰島素注射液(Insulin R)與原研藥(Humulin R)的生物相似性。方法 進行Beagle犬scInsulin R 30 d停藥14 d長期給藥毒性試驗,Insulin R劑量為0.5、1.0、1.5 IU/kg,Humulin R劑量為1.5 IU/kg,檢測指標包括一般狀況、進食量、體溫、心電圖、血液學、凝血、血清生化、電解質及尿液等,于給藥期結束及停藥期結束分兩次剖殺動物,測定主要臟器的臟器系數并進行常規(guī)病理組織學檢查;ELISA法檢測Beagle犬血清的免疫原性。結果 Beagle犬重復sc Insulin R 30 d毒性試驗中,中、高劑量組部分動物出現食欲降低、食量減少,高劑量1只雄性動物出現流涎、站立不穩(wěn)、心率加速、抽搐等低血糖癥狀,中、高劑量組動物心率增加;原研藥組與InsulinR高劑量組毒性反應相當;Beagle犬給予Insulin R 30 d未檢測到抗藥抗體。結論 Beagle犬sc Insulin R 30 d時的最大無毒反應劑量為0.5 IU/kg,相當于臨床等效劑量的0.5倍,且未產生抗藥抗體,與Humulin R具有較好的臨床前生物相似性。
2016, 39(1):34-37.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.005
摘要:
目的 測定氫溴酸沃替西汀油水分配系數并對其片劑進行一致性評價。方法 模擬體內環(huán)境配制不同pH的緩沖液(或水溶液),以正辛醇-緩沖液(或水溶液)為分散系統(tǒng),搖瓶法作為測定方法,采用高效液相色譜法進行測定。通過氫溴酸沃替西汀分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的濃度比,計算氫溴酸沃替西汀的油水分配系數,并對比測定氫溴酸沃替西汀片劑(自制片、原研片)中氫溴酸沃替西汀的油水分配系數。結果 在正辛醇-緩沖液(或水溶液)體系中,pH=1.0時氫溴酸沃替西汀的油水分配系數為2.20;pH=4.5時為2.18;pH=6.8時為0.823;在水中時為0.657。結論 采用搖瓶-高效液相色譜法能夠準確測定氫溴酸沃替西汀的油水分配系數,為預測體內吸收過程提供依據。并且氫溴酸沃替西汀自制片和原研片中氫溴酸沃替西汀油水分配系數結果一致。
目的 測定氫溴酸沃替西汀油水分配系數并對其片劑進行一致性評價。方法 模擬體內環(huán)境配制不同pH的緩沖液(或水溶液),以正辛醇-緩沖液(或水溶液)為分散系統(tǒng),搖瓶法作為測定方法,采用高效液相色譜法進行測定。通過氫溴酸沃替西汀分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的濃度比,計算氫溴酸沃替西汀的油水分配系數,并對比測定氫溴酸沃替西汀片劑(自制片、原研片)中氫溴酸沃替西汀的油水分配系數。結果 在正辛醇-緩沖液(或水溶液)體系中,pH=1.0時氫溴酸沃替西汀的油水分配系數為2.20;pH=4.5時為2.18;pH=6.8時為0.823;在水中時為0.657。結論 采用搖瓶-高效液相色譜法能夠準確測定氫溴酸沃替西汀的油水分配系數,為預測體內吸收過程提供依據。并且氫溴酸沃替西汀自制片和原研片中氫溴酸沃替西汀油水分配系數結果一致。
2016, 39(1):38-45.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.006
摘要:
旨在探討中藥質量一致性評價問題,試圖借鑒化學仿制藥與原研藥、生物類似物與原創(chuàng)藥質量一致性評價發(fā)展現狀和方法思路,結合中藥自身的特殊性,總結目前在中藥質量一致性評價領域具有應用潛力的技術手段,包括近紅外光譜分析技術、生物活性檢測方法、指紋圖譜等技術手段,試圖尋找合適的中藥質量一致性評價方法,為保障中藥的安全、有效提供借鑒與思考。
旨在探討中藥質量一致性評價問題,試圖借鑒化學仿制藥與原研藥、生物類似物與原創(chuàng)藥質量一致性評價發(fā)展現狀和方法思路,結合中藥自身的特殊性,總結目前在中藥質量一致性評價領域具有應用潛力的技術手段,包括近紅外光譜分析技術、生物活性檢測方法、指紋圖譜等技術手段,試圖尋找合適的中藥質量一致性評價方法,為保障中藥的安全、有效提供借鑒與思考。
2016, 39(1):46-51.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.007
摘要:
目的 探討蝎毒多肽提取物(PESV)對5-Fu干預H22荷瘤小鼠免疫功能的影響。方法 Balb/c小鼠隨機分為對照組、模型組、化療組及PESV高、低劑量組,模型組接種H22肝癌,化療組ip 20 mg/kg 5-Fu,PESV組化療同時ig 40、10 mg/kgPESV,連續(xù)干預28 d后處死,計算瘤質量、抑瘤率、脾臟指數和胸腺指數。采用雞紅細胞吞噬實驗檢測H22荷瘤小鼠腹腔巨噬細胞吞噬功能;流式細胞術檢測小鼠脾細胞中T細胞亞群、NK細胞和NKT細胞的變化;采用ELISA法檢測小鼠外周血中IFN-γ和IL-4的分泌水平。結果 與化療組比較,PESV高劑量組瘤質量明顯減輕(P < 0.05);低、高劑量組的脾臟指數、高劑量組胸腺指數、腹腔巨噬細胞吞噬率和吞噬指數、高劑量組CD4+T/CD8+T值及高、低劑量組NK/NKT細胞均顯著升高(P < 0.05、0.01、0.001)。與化療組比較,PESV高、低劑量組小鼠血清中IFN-γ水平明顯增高,IL-4水平顯著降低(P < 0.05、0.01)。結論 PESV可逆轉5-Fu干預H22荷瘤小鼠導致的免疫抑制作用。
目的 探討蝎毒多肽提取物(PESV)對5-Fu干預H22荷瘤小鼠免疫功能的影響。方法 Balb/c小鼠隨機分為對照組、模型組、化療組及PESV高、低劑量組,模型組接種H22肝癌,化療組ip 20 mg/kg 5-Fu,PESV組化療同時ig 40、10 mg/kgPESV,連續(xù)干預28 d后處死,計算瘤質量、抑瘤率、脾臟指數和胸腺指數。采用雞紅細胞吞噬實驗檢測H22荷瘤小鼠腹腔巨噬細胞吞噬功能;流式細胞術檢測小鼠脾細胞中T細胞亞群、NK細胞和NKT細胞的變化;采用ELISA法檢測小鼠外周血中IFN-γ和IL-4的分泌水平。結果 與化療組比較,PESV高劑量組瘤質量明顯減輕(P < 0.05);低、高劑量組的脾臟指數、高劑量組胸腺指數、腹腔巨噬細胞吞噬率和吞噬指數、高劑量組CD4+T/CD8+T值及高、低劑量組NK/NKT細胞均顯著升高(P < 0.05、0.01、0.001)。與化療組比較,PESV高、低劑量組小鼠血清中IFN-γ水平明顯增高,IL-4水平顯著降低(P < 0.05、0.01)。結論 PESV可逆轉5-Fu干預H22荷瘤小鼠導致的免疫抑制作用。
2016, 39(1):52-56.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.008
摘要:
目的 探討復方腸泰對葡聚糖硫酸鈉(DSS)誘導的小鼠慢性潰瘍性結腸炎(UC)的治療作用。方法 隨機將C57BL/6小鼠分為正常對照組、DSS模型組、復方腸泰給藥組。采用2% DSS溶液對小鼠進行造模,小鼠連續(xù)5 d自由飲用DSS水,接著連續(xù)5 d自由飲水,重復3個循環(huán)。復方腸泰組每天按照18 g/kg ig給藥,其他組ig給予相同體積的蒸餾水。每天記錄小鼠體質量、疾病活動指數(DAI)評分結果,采用HE染色觀察結直腸組織病理學變化,給予組織病理學評分;ELISA檢測TNF-α、IL-10表達水平,免疫組化檢測COX-2蛋白表達情況。結果 與DSS模型組比較,復方腸泰組小鼠疾病狀態(tài)得到明顯改善,DAI和組織病理學評分顯著降低,炎癥因子IL-10表達升高,TNF-α、COX-2蛋白的表達降低。結論 復方腸泰對小鼠慢性UC具有顯著地治療作用,可能通過促進抗炎癥因子IL-10的表達,同時抑制促炎癥因子TNF-α、COX-2蛋白的表達發(fā)揮作用。
目的 探討復方腸泰對葡聚糖硫酸鈉(DSS)誘導的小鼠慢性潰瘍性結腸炎(UC)的治療作用。方法 隨機將C57BL/6小鼠分為正常對照組、DSS模型組、復方腸泰給藥組。采用2% DSS溶液對小鼠進行造模,小鼠連續(xù)5 d自由飲用DSS水,接著連續(xù)5 d自由飲水,重復3個循環(huán)。復方腸泰組每天按照18 g/kg ig給藥,其他組ig給予相同體積的蒸餾水。每天記錄小鼠體質量、疾病活動指數(DAI)評分結果,采用HE染色觀察結直腸組織病理學變化,給予組織病理學評分;ELISA檢測TNF-α、IL-10表達水平,免疫組化檢測COX-2蛋白表達情況。結果 與DSS模型組比較,復方腸泰組小鼠疾病狀態(tài)得到明顯改善,DAI和組織病理學評分顯著降低,炎癥因子IL-10表達升高,TNF-α、COX-2蛋白的表達降低。結論 復方腸泰對小鼠慢性UC具有顯著地治療作用,可能通過促進抗炎癥因子IL-10的表達,同時抑制促炎癥因子TNF-α、COX-2蛋白的表達發(fā)揮作用。
2016, 39(1):57-60.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.009
摘要:
目的 觀察潰結康經灌腸給藥對三硝基苯磺酸(trinitrobenzene sulfonic acid,TNBS)誘導的炎癥性腸病動物模型的作用,以明確潰結康對炎癥性腸病的治療作用,為探索藥物應用于克羅恩病治療的可行性。方法 采用TNBS灌腸的方法誘導大鼠潰瘍性結腸炎模型,觀察潰結康灌腸給藥對大鼠疾病活動指數(DAI)評分、血清干擾素-γ(IFN-γ)、白介素-l(IL-1)、白介素-4(IL-4)、白介素-10(IL-10)和腸黏膜中谷氨酰胺(Glutamine,Gln)的含量的影響,并觀察藥物對大鼠結腸組織損傷評分以及病理學的影響。結果 TNBS誘導的結腸炎模型可引起動物體質量下降,肉眼血便或便潛血陽性,DAI評分增高,血清IFN-γ,IL-1升高,腸黏膜Gln降低,潰結康不同劑量組灌腸給藥可改善TNBS引起的DAI評分增高以及降低血清IFN-γ、IL-1水平,升高腸黏膜Gln,緩解結腸炎組織學變化,其中尤以潰結康高劑量組作用更為明顯。結論 潰結康灌腸給藥對緩解TNBS誘導結腸炎模型有一定治療作用。
目的 觀察潰結康經灌腸給藥對三硝基苯磺酸(trinitrobenzene sulfonic acid,TNBS)誘導的炎癥性腸病動物模型的作用,以明確潰結康對炎癥性腸病的治療作用,為探索藥物應用于克羅恩病治療的可行性。方法 采用TNBS灌腸的方法誘導大鼠潰瘍性結腸炎模型,觀察潰結康灌腸給藥對大鼠疾病活動指數(DAI)評分、血清干擾素-γ(IFN-γ)、白介素-l(IL-1)、白介素-4(IL-4)、白介素-10(IL-10)和腸黏膜中谷氨酰胺(Glutamine,Gln)的含量的影響,并觀察藥物對大鼠結腸組織損傷評分以及病理學的影響。結果 TNBS誘導的結腸炎模型可引起動物體質量下降,肉眼血便或便潛血陽性,DAI評分增高,血清IFN-γ,IL-1升高,腸黏膜Gln降低,潰結康不同劑量組灌腸給藥可改善TNBS引起的DAI評分增高以及降低血清IFN-γ、IL-1水平,升高腸黏膜Gln,緩解結腸炎組織學變化,其中尤以潰結康高劑量組作用更為明顯。結論 潰結康灌腸給藥對緩解TNBS誘導結腸炎模型有一定治療作用。
2016, 39(1):61-65.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.010
摘要:
目的 研究太行菊Opisthopappus taihangensis和野菊花Dendranthema indicum不同部位、不同濃度水提取物對乙型肝炎病毒(HBV)的抑制作用。方法 提取并配置不同濃度的太行菊和野菊花的花和莖部位的水提取液,分別以拉米夫定(3TC)和綠茶提取物(GTE)作對照,采用酶聯免疫反應檢測太行菊花和莖提取物對HBsAg、HBeAg的抑制作用,采用實時定量PCR檢測不同濃度提取物對HBV復制過程中HBV RNA的影響,熒光素酶報告基因檢測不同提取物對HBV轉錄的影響。結果 酶聯免疫反應結果表明,1μg/mL太行菊莖提取物能夠在作用48、96 h時抑制HBsAg和HBeAg,而1μg/mL野菊花莖提取物只能在作用48 h時抑制HBsAg和HBeAg;0.1μg/mL太行菊花提取物與1μg/mL野菊花花提取物對HBsAg和HBeAg的抑制作用相當。熒光素酶報告基因檢測結果說明,太行菊花和莖提取物相對野菊花和莖提取物對HBV啟動子質粒CP有抑制作用。PCR結果顯示,太行菊花和莖提取物在低濃度時對HBV RNA合成具有一定的抑制作用。結論 太行菊水提取物和野菊花提取物都能夠不同程度抗HBV,但太行菊效果優(yōu)于野菊花。
目的 研究太行菊Opisthopappus taihangensis和野菊花Dendranthema indicum不同部位、不同濃度水提取物對乙型肝炎病毒(HBV)的抑制作用。方法 提取并配置不同濃度的太行菊和野菊花的花和莖部位的水提取液,分別以拉米夫定(3TC)和綠茶提取物(GTE)作對照,采用酶聯免疫反應檢測太行菊花和莖提取物對HBsAg、HBeAg的抑制作用,采用實時定量PCR檢測不同濃度提取物對HBV復制過程中HBV RNA的影響,熒光素酶報告基因檢測不同提取物對HBV轉錄的影響。結果 酶聯免疫反應結果表明,1μg/mL太行菊莖提取物能夠在作用48、96 h時抑制HBsAg和HBeAg,而1μg/mL野菊花莖提取物只能在作用48 h時抑制HBsAg和HBeAg;0.1μg/mL太行菊花提取物與1μg/mL野菊花花提取物對HBsAg和HBeAg的抑制作用相當。熒光素酶報告基因檢測結果說明,太行菊花和莖提取物相對野菊花和莖提取物對HBV啟動子質粒CP有抑制作用。PCR結果顯示,太行菊花和莖提取物在低濃度時對HBV RNA合成具有一定的抑制作用。結論 太行菊水提取物和野菊花提取物都能夠不同程度抗HBV,但太行菊效果優(yōu)于野菊花。
2016, 39(1):66-70.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.011
摘要:
目的 研究利拉魯肽對高血脂小鼠體質量和血清中總膽固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)及高密度脂蛋白(HDL-C)的影響。方法 將40只小鼠,隨機分為對照組、模型組、陽性組及利拉魯肽低、高劑量組。對照組飼喂基礎飼料,其余4組均飼喂高脂飼料。對照組和模型組均ip生理鹽水,陽性組ig辛伐他汀,利拉魯肽低、高劑量組每日分別ip 200、400μg/kg利拉魯肽1次,連續(xù)4周。實驗結束處死小鼠,稱質量,檢測各組小鼠給藥前后血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C水平,并計算動脈粥樣硬化指數(AI)和抗動脈粥樣硬化指數(AAI)。結果 與對照組相比,模型組小鼠體質量及血脂指標明顯升高;與模型組相比,陽性組、利拉魯肽低、高劑量組小鼠體質量及血脂指標明顯降低,且利拉魯肽的效果明顯優(yōu)于辛伐他汀;與模型組相比,利拉魯肽低劑量組的AI顯著性降低,利拉魯肽高劑量組的AAI顯著升高。結論 利拉魯肽能具有很好的調血脂、抑制動脈粥樣硬化的功效,在預防心血管疾病方面具有很好的應用前景。
目的 研究利拉魯肽對高血脂小鼠體質量和血清中總膽固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)及高密度脂蛋白(HDL-C)的影響。方法 將40只小鼠,隨機分為對照組、模型組、陽性組及利拉魯肽低、高劑量組。對照組飼喂基礎飼料,其余4組均飼喂高脂飼料。對照組和模型組均ip生理鹽水,陽性組ig辛伐他汀,利拉魯肽低、高劑量組每日分別ip 200、400μg/kg利拉魯肽1次,連續(xù)4周。實驗結束處死小鼠,稱質量,檢測各組小鼠給藥前后血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C水平,并計算動脈粥樣硬化指數(AI)和抗動脈粥樣硬化指數(AAI)。結果 與對照組相比,模型組小鼠體質量及血脂指標明顯升高;與模型組相比,陽性組、利拉魯肽低、高劑量組小鼠體質量及血脂指標明顯降低,且利拉魯肽的效果明顯優(yōu)于辛伐他汀;與模型組相比,利拉魯肽低劑量組的AI顯著性降低,利拉魯肽高劑量組的AAI顯著升高。結論 利拉魯肽能具有很好的調血脂、抑制動脈粥樣硬化的功效,在預防心血管疾病方面具有很好的應用前景。
2016, 39(1):71-73.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.012
摘要:
目的 簡化神經干細胞原代培養(yǎng)的取材及步驟,明確體外定向誘導分化條件,為進一步神經干細胞移植相關實驗提供基礎條件。方法 新生24 h昆明種小鼠無菌條件下冰上取大腦組織,經機械分離加胰酶消化吹打后,加入含有堿性成纖維細胞生長因子、表皮細胞生長因子和B27的DMEM/F12培養(yǎng)基中培養(yǎng);加入不同濃度胎牛血清誘導其分化,應用免疫熒光技術行巢蛋白、膠質纖維酸性蛋白、微管相關蛋白2染色,對培養(yǎng)細胞鑒定。結果 新生小鼠提取神經干細胞可形成神經球,并穩(wěn)定增殖傳代,經誘導可定向分化為神經元及星形膠質細胞。結論 新生小鼠較胎鼠取材簡單,可培養(yǎng)高質量神經干細胞,血清濃度同向星型膠質細胞方向的分化概率呈正相關。
目的 簡化神經干細胞原代培養(yǎng)的取材及步驟,明確體外定向誘導分化條件,為進一步神經干細胞移植相關實驗提供基礎條件。方法 新生24 h昆明種小鼠無菌條件下冰上取大腦組織,經機械分離加胰酶消化吹打后,加入含有堿性成纖維細胞生長因子、表皮細胞生長因子和B27的DMEM/F12培養(yǎng)基中培養(yǎng);加入不同濃度胎牛血清誘導其分化,應用免疫熒光技術行巢蛋白、膠質纖維酸性蛋白、微管相關蛋白2染色,對培養(yǎng)細胞鑒定。結果 新生小鼠提取神經干細胞可形成神經球,并穩(wěn)定增殖傳代,經誘導可定向分化為神經元及星形膠質細胞。結論 新生小鼠較胎鼠取材簡單,可培養(yǎng)高質量神經干細胞,血清濃度同向星型膠質細胞方向的分化概率呈正相關。
2016, 39(1):74-79.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.013
摘要:
目的 制備iv用高載藥量甘草次酸納米混懸劑(GA-NSPs),并對其在SD大鼠體內的藥動學行為進行研究。方法 將甘草次酸、聚乙二醇-聚己內酯(PEG2000-PCL2000)按質量比5:1,以微沉淀聯合高壓均質的方法制成GA-NSPs。相同劑量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分別以ig和尾iv的方式給藥,于給藥后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h經大鼠眼球后靜脈叢取血,血漿經過處理后,HPLC法測定各組SD大鼠給藥后不同時間點血漿藥物濃度。色譜柱為Symmetryshield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流動相為乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脫),柱溫25℃,體積流量1.00 mL/min,紫外檢測波長254 nm,進樣量50.00μL。結果 GA-NSPs的平均粒徑為298.1 nm,載藥量為(77.40±0.93)%。大鼠血漿低、中、高3個濃度的方法回收率分別為(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日內、日間精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv組的Cmax是ig組的8.13倍,GA-NSPs尾iv組的AUC值是ig組的1.28倍。結論 制備的GA-NSPs穩(wěn)定性好,可同時滿足ig和iv給藥的要求。藥動學研究結果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等網狀內皮系統(tǒng)分布,利于對保肝和對肝臟疾病的治療。
目的 制備iv用高載藥量甘草次酸納米混懸劑(GA-NSPs),并對其在SD大鼠體內的藥動學行為進行研究。方法 將甘草次酸、聚乙二醇-聚己內酯(PEG2000-PCL2000)按質量比5:1,以微沉淀聯合高壓均質的方法制成GA-NSPs。相同劑量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分別以ig和尾iv的方式給藥,于給藥后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h經大鼠眼球后靜脈叢取血,血漿經過處理后,HPLC法測定各組SD大鼠給藥后不同時間點血漿藥物濃度。色譜柱為Symmetryshield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流動相為乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脫),柱溫25℃,體積流量1.00 mL/min,紫外檢測波長254 nm,進樣量50.00μL。結果 GA-NSPs的平均粒徑為298.1 nm,載藥量為(77.40±0.93)%。大鼠血漿低、中、高3個濃度的方法回收率分別為(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日內、日間精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv組的Cmax是ig組的8.13倍,GA-NSPs尾iv組的AUC值是ig組的1.28倍。結論 制備的GA-NSPs穩(wěn)定性好,可同時滿足ig和iv給藥的要求。藥動學研究結果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等網狀內皮系統(tǒng)分布,利于對保肝和對肝臟疾病的治療。
2016, 39(1):80-82.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.014
摘要:
目的 評價ig瑞格列汀對小鼠自主活動及協(xié)同睡眠的影響,以發(fā)現潛在非期望藥理作用。方法 將小鼠隨機分為4組,包括對照組和瑞格列汀10、20、40 mg/kg組,單次ig給予溶媒或供試品,進行小鼠自主活動次數測定和協(xié)同睡眠影響分析。結果 ig給藥后,各組動物均未見異常,未出現行動遲緩、活動不協(xié)調等反應。不同劑量組之間動物自主活動次數無明顯差異。在接受戊巴比妥鈉注射后,與對照組動物相比較,供試品給藥組動物的入睡率無顯著性差異。結論 ig瑞格列汀在40 mg/kg及其劑量以下對小鼠自主活動無顯著性影響,與閾下催眠劑量的戊巴比妥鈉合用無明顯協(xié)同催眠作用。研究結果為臨床進一步評價其安全性奠定了基礎。
目的 評價ig瑞格列汀對小鼠自主活動及協(xié)同睡眠的影響,以發(fā)現潛在非期望藥理作用。方法 將小鼠隨機分為4組,包括對照組和瑞格列汀10、20、40 mg/kg組,單次ig給予溶媒或供試品,進行小鼠自主活動次數測定和協(xié)同睡眠影響分析。結果 ig給藥后,各組動物均未見異常,未出現行動遲緩、活動不協(xié)調等反應。不同劑量組之間動物自主活動次數無明顯差異。在接受戊巴比妥鈉注射后,與對照組動物相比較,供試品給藥組動物的入睡率無顯著性差異。結論 ig瑞格列汀在40 mg/kg及其劑量以下對小鼠自主活動無顯著性影響,與閾下催眠劑量的戊巴比妥鈉合用無明顯協(xié)同催眠作用。研究結果為臨床進一步評價其安全性奠定了基礎。
2016, 39(1):83-86.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.015
摘要:
目的 探討不同固定液和固定時間對大鼠睪丸組織病理學制片質量的影響。方法 選用雄性SD大鼠12只,取兩側睪丸組織,共24例標本。每例標本分別用不同的固定液(10%中性福爾馬林溶液、30%Davidson固定液及FAA固定液)固定不同的時間(24、48 h)后,進行脫水、包埋、切片、HE染色。用LEICA DM5000B普通光學顯微鏡觀察。結果 3種固定液固定24 h后,可見30% Davidsons固定液組睪丸組織的異常變化程度低于10%中性福爾馬林組和FAA組;固定時間對睪丸組織有一定程度的影響:固定24 h的異常變化程度低于固定48 h。結論 30% Davidson固定液組SD大鼠睪丸組織病理學變化程度最小;固定時間不宜超過24 h。
目的 探討不同固定液和固定時間對大鼠睪丸組織病理學制片質量的影響。方法 選用雄性SD大鼠12只,取兩側睪丸組織,共24例標本。每例標本分別用不同的固定液(10%中性福爾馬林溶液、30%Davidson固定液及FAA固定液)固定不同的時間(24、48 h)后,進行脫水、包埋、切片、HE染色。用LEICA DM5000B普通光學顯微鏡觀察。結果 3種固定液固定24 h后,可見30% Davidsons固定液組睪丸組織的異常變化程度低于10%中性福爾馬林組和FAA組;固定時間對睪丸組織有一定程度的影響:固定24 h的異常變化程度低于固定48 h。結論 30% Davidson固定液組SD大鼠睪丸組織病理學變化程度最小;固定時間不宜超過24 h。
2016, 39(1):87-91.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.016
摘要:
目的 測定白頭翁皂苷B3的表觀溶解度及油水分配系數,并研究其大鼠在體腸吸收機制。方法 HPLC-ELSD法測定B3的表觀溶解度和油水分配系數,重量法計算大鼠在體單向腸灌流實驗中吸收速率常數(Ka)和表觀吸收系數(Papp)。結果 白頭翁皂苷B3在37℃有機溶劑中的表觀溶解度較低,在堿性磷酸鹽緩沖液中的表觀溶解度較高;白頭翁皂苷B3在不同磷酸鹽緩沖液中的油水分配系數相差不大;白頭翁皂苷B3在大鼠十二指腸、空腸、回腸和結腸的Ka和Papp沒有顯著性差異(P > 0.05);白頭翁皂苷B3在0.05~2.5 mg/mL隨著濃度提高出現過飽和現象;加入P-糖蛋白抑制劑維拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能顯著提高白頭翁皂苷B3的Ka值。結論 在實驗濃度范圍內,溶解度和油水分配系數能夠較好地預測腸吸收情況;白頭翁皂苷B3不完全依賴濃度梯度轉運,細胞膜上的載體蛋白參與了藥物的轉運過程,其小腸吸收機制并不完全為被動轉運;受吸收部位影響較小,無特殊的吸收窗;P-糖蛋白介導了白頭翁皂苷B3的小腸吸收。
目的 測定白頭翁皂苷B3的表觀溶解度及油水分配系數,并研究其大鼠在體腸吸收機制。方法 HPLC-ELSD法測定B3的表觀溶解度和油水分配系數,重量法計算大鼠在體單向腸灌流實驗中吸收速率常數(Ka)和表觀吸收系數(Papp)。結果 白頭翁皂苷B3在37℃有機溶劑中的表觀溶解度較低,在堿性磷酸鹽緩沖液中的表觀溶解度較高;白頭翁皂苷B3在不同磷酸鹽緩沖液中的油水分配系數相差不大;白頭翁皂苷B3在大鼠十二指腸、空腸、回腸和結腸的Ka和Papp沒有顯著性差異(P > 0.05);白頭翁皂苷B3在0.05~2.5 mg/mL隨著濃度提高出現過飽和現象;加入P-糖蛋白抑制劑維拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能顯著提高白頭翁皂苷B3的Ka值。結論 在實驗濃度范圍內,溶解度和油水分配系數能夠較好地預測腸吸收情況;白頭翁皂苷B3不完全依賴濃度梯度轉運,細胞膜上的載體蛋白參與了藥物的轉運過程,其小腸吸收機制并不完全為被動轉運;受吸收部位影響較小,無特殊的吸收窗;P-糖蛋白介導了白頭翁皂苷B3的小腸吸收。
2016, 39(1):92-96.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.017
摘要:
目的 研究銀翹解毒丸各工藝因素對綠原酸轉移率的影響,為制備工藝優(yōu)化及質量標準修訂提供實驗數據。方法 按《中國藥典》所載銀翹解毒丸處方和制法,用HPLC跟蹤綠原酸在各工藝步驟中的轉移率;單因素考察提取溫度、濃縮溫度、干燥溫度對綠原酸轉移率的影響。結果 處方飲片粉碎后,經提取、濃縮、干燥、制丸4個環(huán)節(jié)綠原酸的轉移率分別為78.0%、69.53%、55.90%、55.41%;制備過程中溫度是影響綠原酸轉移率的主要因素。結論 規(guī)范銀翹解毒丸的制備工藝條件可提高綠原酸的轉化率,保證產品質量穩(wěn)定可控。
目的 研究銀翹解毒丸各工藝因素對綠原酸轉移率的影響,為制備工藝優(yōu)化及質量標準修訂提供實驗數據。方法 按《中國藥典》所載銀翹解毒丸處方和制法,用HPLC跟蹤綠原酸在各工藝步驟中的轉移率;單因素考察提取溫度、濃縮溫度、干燥溫度對綠原酸轉移率的影響。結果 處方飲片粉碎后,經提取、濃縮、干燥、制丸4個環(huán)節(jié)綠原酸的轉移率分別為78.0%、69.53%、55.90%、55.41%;制備過程中溫度是影響綠原酸轉移率的主要因素。結論 規(guī)范銀翹解毒丸的制備工藝條件可提高綠原酸的轉化率,保證產品質量穩(wěn)定可控。
2016, 39(1):97-100.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.018
摘要:
目的 建立癃閉舒片中補骨脂素和異補骨脂素的定量方法。方法 對國內3個企業(yè)生產的6個批次的癃閉舒片,采用HPLC法檢測,Agilent TC-C18(2)色譜柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流動相是甲醇-水(43:57),體積流量1.0 mL/min,檢測波長為246 nm,柱溫30℃。結果 補骨脂素回歸方程為:Y=84.44X+9.994,r=0.9999(n=12)。異補骨脂素回歸方程為:Y=82.434X+8.8952,r=0.9999(n=12)。補骨脂素和異補骨脂素的線性范圍均在4.04~151.5μg。結論 本方法操作簡便、準確、專屬性強、穩(wěn)定,可用于癃閉舒片中補骨脂素和異補骨脂素的含量測定。
目的 建立癃閉舒片中補骨脂素和異補骨脂素的定量方法。方法 對國內3個企業(yè)生產的6個批次的癃閉舒片,采用HPLC法檢測,Agilent TC-C18(2)色譜柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流動相是甲醇-水(43:57),體積流量1.0 mL/min,檢測波長為246 nm,柱溫30℃。結果 補骨脂素回歸方程為:Y=84.44X+9.994,r=0.9999(n=12)。異補骨脂素回歸方程為:Y=82.434X+8.8952,r=0.9999(n=12)。補骨脂素和異補骨脂素的線性范圍均在4.04~151.5μg。結論 本方法操作簡便、準確、專屬性強、穩(wěn)定,可用于癃閉舒片中補骨脂素和異補骨脂素的含量測定。
2016, 39(1):101-104.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.019
摘要:
目的 探討甘精胰島素聯合阿卡波糖對2型糖尿病患者胰島功能的影響及可能的機制。方法 82例2型糖尿病患者隨機分為治療組和對照組,每組41例。對照組口服阿卡波糖片,起始劑量50 mg/次,3次/d,并于每日3餐主食前sc普通胰島素,起始劑量1次0.1~0.15 U/kg;治療組在對照組基礎上將普通胰島素改為甘精胰島素,睡前sc甘精胰島素1次/d,起始劑量為0.2 U/kg,均連續(xù)用藥12周。比較兩組治療前后胰島素抵抗指數(Homa-IR)、胰島素分泌指數(Homa-β)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白介素-6(IL-6),以及血糖控制情況。結果 治療前兩組Homa-IR、Homa-β、SOD、MDA和IL-6無顯著性差異;治療后兩組Homa-β和SOD均顯著升高,而Homa-IR、MDA和IL-6顯著減低(P < 0.05,0.01),治療組的Homa-β和SOD顯著高于對照組,Homa-IR、MDA和IL-6顯著低于對照組(P < 0.05)。治療組血糖達標時間平均為(6.91±1.26)d,低血糖次數平均為(0.42±0.09)次,均顯著低于對照組的(9.76±1.84)d、(1.16±0.32)次(P < 0.05,0.01)。結論 甘精胰島素聯合阿卡波糖可顯著改善2型糖尿病患者氧化應激狀態(tài),提高對胰島素的敏感性,改善胰島功能,低血糖不良反應發(fā)生低,能快速、安全、有效地控制血糖。
目的 探討甘精胰島素聯合阿卡波糖對2型糖尿病患者胰島功能的影響及可能的機制。方法 82例2型糖尿病患者隨機分為治療組和對照組,每組41例。對照組口服阿卡波糖片,起始劑量50 mg/次,3次/d,并于每日3餐主食前sc普通胰島素,起始劑量1次0.1~0.15 U/kg;治療組在對照組基礎上將普通胰島素改為甘精胰島素,睡前sc甘精胰島素1次/d,起始劑量為0.2 U/kg,均連續(xù)用藥12周。比較兩組治療前后胰島素抵抗指數(Homa-IR)、胰島素分泌指數(Homa-β)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白介素-6(IL-6),以及血糖控制情況。結果 治療前兩組Homa-IR、Homa-β、SOD、MDA和IL-6無顯著性差異;治療后兩組Homa-β和SOD均顯著升高,而Homa-IR、MDA和IL-6顯著減低(P < 0.05,0.01),治療組的Homa-β和SOD顯著高于對照組,Homa-IR、MDA和IL-6顯著低于對照組(P < 0.05)。治療組血糖達標時間平均為(6.91±1.26)d,低血糖次數平均為(0.42±0.09)次,均顯著低于對照組的(9.76±1.84)d、(1.16±0.32)次(P < 0.05,0.01)。結論 甘精胰島素聯合阿卡波糖可顯著改善2型糖尿病患者氧化應激狀態(tài),提高對胰島素的敏感性,改善胰島功能,低血糖不良反應發(fā)生低,能快速、安全、有效地控制血糖。
2016, 39(1):105-107.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.020
摘要:
目的 研究血必凈注射液聯合左氧氟沙星治療急性前列腺炎的臨床療效,探討"菌毒炎并治"理念在急性前列腺炎中的應用。方法 選取90例急性前列腺炎患者,按隨機數字表法分為對照組(46例)和治療組(44例)。對照組患者給予左氧氟沙星注射液300 mg靜脈滴注,2次/d;治療組在對照組的基礎上加用血必凈注射液50 mL+0.9%氯化鈉注射液100 mL靜脈滴注,2次/d,兩組患者均治療7 d。觀察患者治療前后的體溫(T)以及兩組患者血和尿中白細胞計數(WBC)的變化,觀察治療后轉歸為慢性前列腺炎的病例數,并對比兩組患者第1天和第7天血清中C反應蛋白(CRP)的變化。結果 對照組和治療組的體溫(T)、血尿中WBC、CRP指標治療后均有改善,各項指標改善情況,治療組優(yōu)于對照組(P < 0.05);治療組治療后轉為慢性前列腺炎的患者數量明顯少于對照組(P < 0.05)。結論 血必凈注射液聯合左氧氟沙星治療急性前列腺炎優(yōu)于單純抗生素治療。
目的 研究血必凈注射液聯合左氧氟沙星治療急性前列腺炎的臨床療效,探討"菌毒炎并治"理念在急性前列腺炎中的應用。方法 選取90例急性前列腺炎患者,按隨機數字表法分為對照組(46例)和治療組(44例)。對照組患者給予左氧氟沙星注射液300 mg靜脈滴注,2次/d;治療組在對照組的基礎上加用血必凈注射液50 mL+0.9%氯化鈉注射液100 mL靜脈滴注,2次/d,兩組患者均治療7 d。觀察患者治療前后的體溫(T)以及兩組患者血和尿中白細胞計數(WBC)的變化,觀察治療后轉歸為慢性前列腺炎的病例數,并對比兩組患者第1天和第7天血清中C反應蛋白(CRP)的變化。結果 對照組和治療組的體溫(T)、血尿中WBC、CRP指標治療后均有改善,各項指標改善情況,治療組優(yōu)于對照組(P < 0.05);治療組治療后轉為慢性前列腺炎的患者數量明顯少于對照組(P < 0.05)。結論 血必凈注射液聯合左氧氟沙星治療急性前列腺炎優(yōu)于單純抗生素治療。
2016, 39(1):108-111.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.021
摘要:
目的 探討不同療程左氧氟沙星聯合四聯抗結核藥治療結核性胸膜炎的療效及不良反應。方法 168例結核性胸膜炎患者隨機分為治療組與對照組,各84例。兩組均用標準四聯抗結核藥治療,對照組(長療程)在此基礎上靜脈滴注左氧氟沙星0.6 g/次,1次/d,共4周;治療組(短療程)加用相同劑量的左氧氟沙星1周,比較兩組的療效與不良反應。結果 治療組與對照組的有效率分別為88.1%、89.3%,兩組比較差異無統(tǒng)計學意義;隨訪期間對照組無1例復發(fā),治療組有1例復發(fā),兩組比較差異無統(tǒng)計學意義;兩組胸腔積液消失時間差異無統(tǒng)計學意義。對照組不良反應發(fā)生率為15.5%,治療組的為7.1%,兩組比較差異有統(tǒng)計學意義(χ2=2.583,P < 0.05)。結論 雖然短療程與長療程左氧氟沙星治療結核性胸膜炎的效果無顯著性差異,但短療程的不良反應發(fā)生率較低,值得臨床推廣應用。
目的 探討不同療程左氧氟沙星聯合四聯抗結核藥治療結核性胸膜炎的療效及不良反應。方法 168例結核性胸膜炎患者隨機分為治療組與對照組,各84例。兩組均用標準四聯抗結核藥治療,對照組(長療程)在此基礎上靜脈滴注左氧氟沙星0.6 g/次,1次/d,共4周;治療組(短療程)加用相同劑量的左氧氟沙星1周,比較兩組的療效與不良反應。結果 治療組與對照組的有效率分別為88.1%、89.3%,兩組比較差異無統(tǒng)計學意義;隨訪期間對照組無1例復發(fā),治療組有1例復發(fā),兩組比較差異無統(tǒng)計學意義;兩組胸腔積液消失時間差異無統(tǒng)計學意義。對照組不良反應發(fā)生率為15.5%,治療組的為7.1%,兩組比較差異有統(tǒng)計學意義(χ2=2.583,P < 0.05)。結論 雖然短療程與長療程左氧氟沙星治療結核性胸膜炎的效果無顯著性差異,但短療程的不良反應發(fā)生率較低,值得臨床推廣應用。
2016, 39(1):112-115.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.022
摘要:
目的 系統(tǒng)評價右旋佐匹克隆與佐匹克隆治療失眠癥患者的療效及安全性。方法 檢索國內外科技期刊數據庫,納入右旋佐匹克隆、佐匹克隆治療失眠癥的隨機對照試驗,并進行Meta分析。結果 共納入7項研究1021例患者,治療2周后,2組睡眠障礙量表(SDRS)減分值比較差異無統(tǒng)計學意義[P=0.57,MD=0.77,95%CI(-1.88~3.41)];2組顯效率差異無統(tǒng)計學意義[P=0.76,OR=0.96,95%CI(0.73~1.26)];2組頭痛頭暈、口干、口苦、惡心嘔吐、嗜睡、上腹不適等不良反應發(fā)生率差異無統(tǒng)計學意義(P > 0.05)。結論 右旋佐匹克隆與佐匹克隆治療失眠癥療效及安全性相似。
目的 系統(tǒng)評價右旋佐匹克隆與佐匹克隆治療失眠癥患者的療效及安全性。方法 檢索國內外科技期刊數據庫,納入右旋佐匹克隆、佐匹克隆治療失眠癥的隨機對照試驗,并進行Meta分析。結果 共納入7項研究1021例患者,治療2周后,2組睡眠障礙量表(SDRS)減分值比較差異無統(tǒng)計學意義[P=0.57,MD=0.77,95%CI(-1.88~3.41)];2組顯效率差異無統(tǒng)計學意義[P=0.76,OR=0.96,95%CI(0.73~1.26)];2組頭痛頭暈、口干、口苦、惡心嘔吐、嗜睡、上腹不適等不良反應發(fā)生率差異無統(tǒng)計學意義(P > 0.05)。結論 右旋佐匹克隆與佐匹克隆治療失眠癥療效及安全性相似。
2016, 39(1):116-121.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.023
摘要:
目的 了解冠心寧注射液近10年來的臨床應用與不良反應情況。方法 以"冠心寧注射液"為檢索詞,檢索2005年1月-2015年9月中國期刊全文數據庫(CNKI)和中國生物醫(yī)學文獻數據庫(CBM)中收錄的有關文獻,回顧性分析其臨床療效、適用病癥、不良反應、使用劑量等。結果 共納入254篇11558例患者參加的研究報道,該藥用于治療循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等多種疾病,83例出現不良反應,其中21例為過敏反應,其他不良反應程度較輕。結論 冠心寧注射液的臨床療效較為顯著,不良反應發(fā)生率低,而且程度輕。
目的 了解冠心寧注射液近10年來的臨床應用與不良反應情況。方法 以"冠心寧注射液"為檢索詞,檢索2005年1月-2015年9月中國期刊全文數據庫(CNKI)和中國生物醫(yī)學文獻數據庫(CBM)中收錄的有關文獻,回顧性分析其臨床療效、適用病癥、不良反應、使用劑量等。結果 共納入254篇11558例患者參加的研究報道,該藥用于治療循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等多種疾病,83例出現不良反應,其中21例為過敏反應,其他不良反應程度較輕。結論 冠心寧注射液的臨床療效較為顯著,不良反應發(fā)生率低,而且程度輕。
2016, 39(1):122-131.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.024
摘要:
現代研究表明,何首烏化學成分包括蒽醌類、二苯乙烯苷類、磷脂類、酚類和黃酮類等。具有抗衰老、提高免疫力、降血脂、抗動脈粥樣硬化、抗炎、抗菌、抗癌、抗誘變等藥理作用,毒理作用主要表現為肝臟毒性。以"何首烏"、"化學成分"、"藥理學"、"毒理學"、"Polygonum multiflorum"、"Pharmacology"、"Toxicology"為關鍵詞檢索中英文數據庫,組合查詢2000年至2015年在Pubmed、中國知網全文數據庫、維普中文期刊全文數據庫、萬方數據庫和讀秀數據庫中有關何首烏的化學成分、藥理作用、毒理學的文獻并進行分析、總結和歸納,為進一步研究何首烏化學成分、藥理學與毒理學提供參考,為后續(xù)藥學工作者提供文獻依據和研究思路。
現代研究表明,何首烏化學成分包括蒽醌類、二苯乙烯苷類、磷脂類、酚類和黃酮類等。具有抗衰老、提高免疫力、降血脂、抗動脈粥樣硬化、抗炎、抗菌、抗癌、抗誘變等藥理作用,毒理作用主要表現為肝臟毒性。以"何首烏"、"化學成分"、"藥理學"、"毒理學"、"Polygonum multiflorum"、"Pharmacology"、"Toxicology"為關鍵詞檢索中英文數據庫,組合查詢2000年至2015年在Pubmed、中國知網全文數據庫、維普中文期刊全文數據庫、萬方數據庫和讀秀數據庫中有關何首烏的化學成分、藥理作用、毒理學的文獻并進行分析、總結和歸納,為進一步研究何首烏化學成分、藥理學與毒理學提供參考,為后續(xù)藥學工作者提供文獻依據和研究思路。
2016, 39(1):132-135.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.025
摘要:
熊果酸和齊墩果酸廣泛存在于蔬菜、水果和中草藥里,并被廣泛研究。二者不僅同屬五環(huán)三萜酸類化合物,又是同分異構體,藥理作用幾乎相同,都具有抗炎、抗變態(tài)反應、抗微生物、降血糖、調血脂、減肥、抗動脈粥樣硬化、抗骨質疏松、保肝和免疫調節(jié)以及抗焦慮、抗抑郁、改善學習記憶等作用。熊果酸和齊墩果酸還具有廣譜抗腫瘤作用,包括呼吸系腫瘤、消化系腫瘤、性器官腫瘤、皮膚癌和白血病等。綜述熊果酸和齊墩果酸抗腦瘤作用及其機制的研究進展,為新藥研發(fā)提供依據。
熊果酸和齊墩果酸廣泛存在于蔬菜、水果和中草藥里,并被廣泛研究。二者不僅同屬五環(huán)三萜酸類化合物,又是同分異構體,藥理作用幾乎相同,都具有抗炎、抗變態(tài)反應、抗微生物、降血糖、調血脂、減肥、抗動脈粥樣硬化、抗骨質疏松、保肝和免疫調節(jié)以及抗焦慮、抗抑郁、改善學習記憶等作用。熊果酸和齊墩果酸還具有廣譜抗腫瘤作用,包括呼吸系腫瘤、消化系腫瘤、性器官腫瘤、皮膚癌和白血病等。綜述熊果酸和齊墩果酸抗腦瘤作用及其機制的研究進展,為新藥研發(fā)提供依據。
2016, 39(1):136-142.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.026
摘要:
積雪草總苷是積雪草的主要活性成分,其中的單體成分包括積雪草苷、羥基積雪草苷和積雪草酸等,在臨床上主要用于治療皮膚損傷,促進創(chuàng)面愈合以及瘢痕修復等。近年來發(fā)現積雪草苷類化學成分對神經系統(tǒng)也存在著多種藥理活性,如抗抑郁、抗癡呆、對脊髓損傷以及脊髓神經細胞變性的保護、對抗腦缺血損傷以及鎮(zhèn)痛、抗驚厥等。綜述積雪草苷類化學成分對神經系統(tǒng)的藥理作用研究進展,希望為該類化合物治療神經系統(tǒng)疾病的研究與應用及新藥開發(fā)提供理論依據。
積雪草總苷是積雪草的主要活性成分,其中的單體成分包括積雪草苷、羥基積雪草苷和積雪草酸等,在臨床上主要用于治療皮膚損傷,促進創(chuàng)面愈合以及瘢痕修復等。近年來發(fā)現積雪草苷類化學成分對神經系統(tǒng)也存在著多種藥理活性,如抗抑郁、抗癡呆、對脊髓損傷以及脊髓神經細胞變性的保護、對抗腦缺血損傷以及鎮(zhèn)痛、抗驚厥等。綜述積雪草苷類化學成分對神經系統(tǒng)的藥理作用研究進展,希望為該類化合物治療神經系統(tǒng)疾病的研究與應用及新藥開發(fā)提供理論依據。
2016, 39(1):143-147.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.027
摘要:
中藥藥效物質基礎研究是中藥現代研究的關鍵問題,而血清藥物化學為進一步闡明中藥藥效物質基礎提供了方法支持,已成為近年來研究中藥及中藥復方藥效物質基礎發(fā)展迅速的方法之一。本文對血清藥物化學的概念及研究方法進行了回顧,綜述近年來其在單味中藥及中藥復方物質基礎研究中的應用進展以及目前存在的問題,并對血清藥物化學應用于中藥復方研究的發(fā)展方向進行了展望。
中藥藥效物質基礎研究是中藥現代研究的關鍵問題,而血清藥物化學為進一步闡明中藥藥效物質基礎提供了方法支持,已成為近年來研究中藥及中藥復方藥效物質基礎發(fā)展迅速的方法之一。本文對血清藥物化學的概念及研究方法進行了回顧,綜述近年來其在單味中藥及中藥復方物質基礎研究中的應用進展以及目前存在的問題,并對血清藥物化學應用于中藥復方研究的發(fā)展方向進行了展望。
2016, 39(1):148-151.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.028
摘要:
多發(fā)性硬化是一種免疫介導的中樞神經系統(tǒng)炎癥性脫髓鞘性疾病,目前尚無治愈方法。近年來利用甲狀腺激素對多發(fā)性硬化的動物模型進行治療,發(fā)現甲狀腺激素可促進髓鞘再生,對軸索和神經元有保護作用,這就對治療多發(fā)性硬化癥開辟了一條新思路。綜述了利用甲狀腺激素在實驗性自身免疫性腦脊髓炎(EAE)模型,雙環(huán)己銅草酰二腙(CPZ)誘導脫髓鞘模型等動物模型中的研究進展,以期為臨床應用以及新藥研發(fā)提供參考。
多發(fā)性硬化是一種免疫介導的中樞神經系統(tǒng)炎癥性脫髓鞘性疾病,目前尚無治愈方法。近年來利用甲狀腺激素對多發(fā)性硬化的動物模型進行治療,發(fā)現甲狀腺激素可促進髓鞘再生,對軸索和神經元有保護作用,這就對治療多發(fā)性硬化癥開辟了一條新思路。綜述了利用甲狀腺激素在實驗性自身免疫性腦脊髓炎(EAE)模型,雙環(huán)己銅草酰二腙(CPZ)誘導脫髓鞘模型等動物模型中的研究進展,以期為臨床應用以及新藥研發(fā)提供參考。
2016, 39(1):152-157.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.029
摘要:
多巴胺D3受體(D3R)是一種G蛋白偶聯的D2樣受體,多表達于與認知、情緒等腦機能密切相關的邊緣區(qū)域。以D3R為靶標治療帕金森病、精神分裂癥及藥物成癮等中樞神經系統(tǒng)疾病具有潛在的應用價值,因此高選擇性及親和性的D3R配體的設計合成、結構優(yōu)化及活性篩選成為研究熱點。阿特維斯公司和匈牙利吉瑞大藥廠開發(fā)的口服新藥卡利拉嗪于2015年9月被FDA批準上市,作為一種對D3受體表現出更高親和力的多巴胺D3/D2受體部分激動劑,用于治療精神分裂癥及雙向躁郁癥。介紹卡利拉嗪的研發(fā)背景、合成方法、臨床藥理學、臨床評價、安全性和耐受性等研究概況。
多巴胺D3受體(D3R)是一種G蛋白偶聯的D2樣受體,多表達于與認知、情緒等腦機能密切相關的邊緣區(qū)域。以D3R為靶標治療帕金森病、精神分裂癥及藥物成癮等中樞神經系統(tǒng)疾病具有潛在的應用價值,因此高選擇性及親和性的D3R配體的設計合成、結構優(yōu)化及活性篩選成為研究熱點。阿特維斯公司和匈牙利吉瑞大藥廠開發(fā)的口服新藥卡利拉嗪于2015年9月被FDA批準上市,作為一種對D3受體表現出更高親和力的多巴胺D3/D2受體部分激動劑,用于治療精神分裂癥及雙向躁郁癥。介紹卡利拉嗪的研發(fā)背景、合成方法、臨床藥理學、臨床評價、安全性和耐受性等研究概況。
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