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主辦：天津藥物研究院 中國(guó)藥學(xué)會(huì)
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2016年第39卷第1期文章目次
2016, 39(1):1-18.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.001
摘要:
自1960年以來,美國(guó)FDA推出的基礎(chǔ)研究-發(fā)現(xiàn)-設(shè)計(jì)-臨床前開發(fā)-臨床研究等過程的新藥研發(fā)的轉(zhuǎn)化研究,這種"轉(zhuǎn)化研究"的"萬里挑一"的模式,可以說是最早的"轉(zhuǎn)化研究",對(duì)近50年的新藥發(fā)展起了積極作用。隨著生命科學(xué)研究的發(fā)展及成果的應(yīng)用,轉(zhuǎn)化研究得到快速發(fā)展,轉(zhuǎn)換醫(yī)學(xué)模式成為國(guó)際醫(yī)學(xué)健康領(lǐng)域的新概念和研究模式。在美國(guó)2010年提出"精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)"概念之后,奧巴馬在他的國(guó)情咨文中提出了"精確醫(yī)學(xué)"計(jì)劃,希望更接近治愈癌癥和糖尿病等疾病,希望將以基因?yàn)樘攸c(diǎn)的大數(shù)據(jù)信息用于精準(zhǔn)個(gè)體化藥物治療。"精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)"作為醫(yī)學(xué)的未來是人類醫(yī)學(xué)的變革,長(zhǎng)期目標(biāo)是為實(shí)現(xiàn)多種疾病的治愈提供有價(jià)值的信息?；诰珳?zhǔn)醫(yī)療四要素中"精確、準(zhǔn)時(shí)、共享、個(gè)體化",筆者提出"精準(zhǔn)藥學(xué)"的概念,希望它在實(shí)現(xiàn)"精準(zhǔn)醫(yī)療"中發(fā)揮重要的作用,而且具有不同于"精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)"的研究目標(biāo)和研究特征。"精準(zhǔn)藥物"治療只有實(shí)現(xiàn)"精準(zhǔn)診斷"的基礎(chǔ)上,醫(yī)療應(yīng)用相關(guān)的"精準(zhǔn)藥物"才能提出"精準(zhǔn)治療方案",才能實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)的個(gè)體化治療。在"大數(shù)據(jù)"時(shí)代,基因組學(xué)是精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)和精準(zhǔn)藥學(xué)的共同基礎(chǔ)。但藥物研發(fā)中可以認(rèn)為與健康人和病人的基因有關(guān),更與疾病的病因有關(guān),但有些功能性疾病和病毒、細(xì)菌、寄生蟲等感染性疾病的治療還與它們的感染、復(fù)制及其酶和蛋白等生化過程有關(guān),也與藥物的制劑技術(shù)和組合有關(guān)。因此需要更廣闊的知識(shí)和視野去認(rèn)識(shí)研發(fā)的難度和治療的精準(zhǔn)性,才能開發(fā)出療效更好、更安全、更便利、更經(jīng)濟(jì)的新藥。
自1960年以來,美國(guó)FDA推出的基礎(chǔ)研究-發(fā)現(xiàn)-設(shè)計(jì)-臨床前開發(fā)-臨床研究等過程的新藥研發(fā)的轉(zhuǎn)化研究,這種"轉(zhuǎn)化研究"的"萬里挑一"的模式,可以說是最早的"轉(zhuǎn)化研究",對(duì)近50年的新藥發(fā)展起了積極作用。隨著生命科學(xué)研究的發(fā)展及成果的應(yīng)用,轉(zhuǎn)化研究得到快速發(fā)展,轉(zhuǎn)換醫(yī)學(xué)模式成為國(guó)際醫(yī)學(xué)健康領(lǐng)域的新概念和研究模式。在美國(guó)2010年提出"精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)"概念之后,奧巴馬在他的國(guó)情咨文中提出了"精確醫(yī)學(xué)"計(jì)劃,希望更接近治愈癌癥和糖尿病等疾病,希望將以基因?yàn)樘攸c(diǎn)的大數(shù)據(jù)信息用于精準(zhǔn)個(gè)體化藥物治療。"精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)"作為醫(yī)學(xué)的未來是人類醫(yī)學(xué)的變革,長(zhǎng)期目標(biāo)是為實(shí)現(xiàn)多種疾病的治愈提供有價(jià)值的信息?；诰珳?zhǔn)醫(yī)療四要素中"精確、準(zhǔn)時(shí)、共享、個(gè)體化",筆者提出"精準(zhǔn)藥學(xué)"的概念,希望它在實(shí)現(xiàn)"精準(zhǔn)醫(yī)療"中發(fā)揮重要的作用,而且具有不同于"精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)"的研究目標(biāo)和研究特征。"精準(zhǔn)藥物"治療只有實(shí)現(xiàn)"精準(zhǔn)診斷"的基礎(chǔ)上,醫(yī)療應(yīng)用相關(guān)的"精準(zhǔn)藥物"才能提出"精準(zhǔn)治療方案",才能實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)的個(gè)體化治療。在"大數(shù)據(jù)"時(shí)代,基因組學(xué)是精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)和精準(zhǔn)藥學(xué)的共同基礎(chǔ)。但藥物研發(fā)中可以認(rèn)為與健康人和病人的基因有關(guān),更與疾病的病因有關(guān),但有些功能性疾病和病毒、細(xì)菌、寄生蟲等感染性疾病的治療還與它們的感染、復(fù)制及其酶和蛋白等生化過程有關(guān),也與藥物的制劑技術(shù)和組合有關(guān)。因此需要更廣闊的知識(shí)和視野去認(rèn)識(shí)研發(fā)的難度和治療的精準(zhǔn)性,才能開發(fā)出療效更好、更安全、更便利、更經(jīng)濟(jì)的新藥。
2016, 39(1):19-22.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.002
摘要:
美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)于2015年9月發(fā)布了"藥物內(nèi)分泌毒性非臨床評(píng)價(jià)指導(dǎo)原則",介紹如何從非臨床安全性試驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)組合試驗(yàn)提取藥物內(nèi)分泌毒性信息,并介紹根據(jù)哪些因素判斷是否需要增加試驗(yàn),進(jìn)一步揭示其內(nèi)分泌毒性特點(diǎn)。我國(guó)目前尚無這樣的指導(dǎo)原則,介紹該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容,期待對(duì)我國(guó)這方面的研究和政府監(jiān)管有所幫助。
美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)于2015年9月發(fā)布了"藥物內(nèi)分泌毒性非臨床評(píng)價(jià)指導(dǎo)原則",介紹如何從非臨床安全性試驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)組合試驗(yàn)提取藥物內(nèi)分泌毒性信息,并介紹根據(jù)哪些因素判斷是否需要增加試驗(yàn),進(jìn)一步揭示其內(nèi)分泌毒性特點(diǎn)。我國(guó)目前尚無這樣的指導(dǎo)原則,介紹該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容,期待對(duì)我國(guó)這方面的研究和政府監(jiān)管有所幫助。
2016, 39(1):23-27.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.003
摘要:
為幫助小企業(yè)更好地理解和遵守"妊娠和哺乳期說明書規(guī)則"(PLLR),FDA于2015年6月發(fā)布了"妊娠、哺乳期和生殖潛能:人用藥品和生物制品說明書中項(xiàng)目的內(nèi)容和格式(小企業(yè)依從性指南)"指導(dǎo)原則。我國(guó)目前尚無相應(yīng)規(guī)范。本文介紹FDA該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容,包括對(duì)PLLR要求的說明和問答兩節(jié),期望對(duì)改進(jìn)我國(guó)藥品說明書[孕婦及哺乳期婦女用藥]項(xiàng)的撰寫有所啟迪。
為幫助小企業(yè)更好地理解和遵守"妊娠和哺乳期說明書規(guī)則"(PLLR),FDA于2015年6月發(fā)布了"妊娠、哺乳期和生殖潛能:人用藥品和生物制品說明書中項(xiàng)目的內(nèi)容和格式(小企業(yè)依從性指南)"指導(dǎo)原則。我國(guó)目前尚無相應(yīng)規(guī)范。本文介紹FDA該指導(dǎo)原則的主要內(nèi)容,包括對(duì)PLLR要求的說明和問答兩節(jié),期望對(duì)改進(jìn)我國(guó)藥品說明書[孕婦及哺乳期婦女用藥]項(xiàng)的撰寫有所啟迪。
2016, 39(1):28-33.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.004
摘要:
目的 通過Beagle犬長(zhǎng)期給藥毒性試驗(yàn)及免疫原性試驗(yàn),評(píng)價(jià)重組人胰島素注射液(Insulin R)與原研藥(Humulin R)的生物相似性。方法 進(jìn)行Beagle犬scInsulin R 30 d停藥14 d長(zhǎng)期給藥毒性試驗(yàn),Insulin R劑量為0.5、1.0、1.5 IU/kg,Humulin R劑量為1.5 IU/kg,檢測(cè)指標(biāo)包括一般狀況、進(jìn)食量、體溫、心電圖、血液學(xué)、凝血、血清生化、電解質(zhì)及尿液等,于給藥期結(jié)束及停藥期結(jié)束分兩次剖殺動(dòng)物,測(cè)定主要臟器的臟器系數(shù)并進(jìn)行常規(guī)病理組織學(xué)檢查;ELISA法檢測(cè)Beagle犬血清的免疫原性。結(jié)果 Beagle犬重復(fù)sc Insulin R 30 d毒性試驗(yàn)中,中、高劑量組部分動(dòng)物出現(xiàn)食欲降低、食量減少,高劑量1只雄性動(dòng)物出現(xiàn)流涎、站立不穩(wěn)、心率加速、抽搐等低血糖癥狀,中、高劑量組動(dòng)物心率增加;原研藥組與InsulinR高劑量組毒性反應(yīng)相當(dāng);Beagle犬給予Insulin R 30 d未檢測(cè)到抗藥抗體。結(jié)論 Beagle犬sc Insulin R 30 d時(shí)的最大無毒反應(yīng)劑量為0.5 IU/kg,相當(dāng)于臨床等效劑量的0.5倍,且未產(chǎn)生抗藥抗體,與Humulin R具有較好的臨床前生物相似性。
目的 通過Beagle犬長(zhǎng)期給藥毒性試驗(yàn)及免疫原性試驗(yàn),評(píng)價(jià)重組人胰島素注射液(Insulin R)與原研藥(Humulin R)的生物相似性。方法 進(jìn)行Beagle犬scInsulin R 30 d停藥14 d長(zhǎng)期給藥毒性試驗(yàn),Insulin R劑量為0.5、1.0、1.5 IU/kg,Humulin R劑量為1.5 IU/kg,檢測(cè)指標(biāo)包括一般狀況、進(jìn)食量、體溫、心電圖、血液學(xué)、凝血、血清生化、電解質(zhì)及尿液等,于給藥期結(jié)束及停藥期結(jié)束分兩次剖殺動(dòng)物,測(cè)定主要臟器的臟器系數(shù)并進(jìn)行常規(guī)病理組織學(xué)檢查;ELISA法檢測(cè)Beagle犬血清的免疫原性。結(jié)果 Beagle犬重復(fù)sc Insulin R 30 d毒性試驗(yàn)中,中、高劑量組部分動(dòng)物出現(xiàn)食欲降低、食量減少,高劑量1只雄性動(dòng)物出現(xiàn)流涎、站立不穩(wěn)、心率加速、抽搐等低血糖癥狀,中、高劑量組動(dòng)物心率增加;原研藥組與InsulinR高劑量組毒性反應(yīng)相當(dāng);Beagle犬給予Insulin R 30 d未檢測(cè)到抗藥抗體。結(jié)論 Beagle犬sc Insulin R 30 d時(shí)的最大無毒反應(yīng)劑量為0.5 IU/kg,相當(dāng)于臨床等效劑量的0.5倍,且未產(chǎn)生抗藥抗體,與Humulin R具有較好的臨床前生物相似性。
2016, 39(1):34-37.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.005
摘要:
目的 測(cè)定氫溴酸沃替西汀油水分配系數(shù)并對(duì)其片劑進(jìn)行一致性評(píng)價(jià)。方法 模擬體內(nèi)環(huán)境配制不同pH的緩沖液(或水溶液),以正辛醇-緩沖液(或水溶液)為分散系統(tǒng),搖瓶法作為測(cè)定方法,采用高效液相色譜法進(jìn)行測(cè)定。通過氫溴酸沃替西汀分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的濃度比,計(jì)算氫溴酸沃替西汀的油水分配系數(shù),并對(duì)比測(cè)定氫溴酸沃替西汀片劑(自制片、原研片)中氫溴酸沃替西汀的油水分配系數(shù)。結(jié)果 在正辛醇-緩沖液(或水溶液)體系中,pH=1.0時(shí)氫溴酸沃替西汀的油水分配系數(shù)為2.20;pH=4.5時(shí)為2.18;pH=6.8時(shí)為0.823;在水中時(shí)為0.657。結(jié)論 采用搖瓶-高效液相色譜法能夠準(zhǔn)確測(cè)定氫溴酸沃替西汀的油水分配系數(shù),為預(yù)測(cè)體內(nèi)吸收過程提供依據(jù)。并且氫溴酸沃替西汀自制片和原研片中氫溴酸沃替西汀油水分配系數(shù)結(jié)果一致。
目的 測(cè)定氫溴酸沃替西汀油水分配系數(shù)并對(duì)其片劑進(jìn)行一致性評(píng)價(jià)。方法 模擬體內(nèi)環(huán)境配制不同pH的緩沖液(或水溶液),以正辛醇-緩沖液(或水溶液)為分散系統(tǒng),搖瓶法作為測(cè)定方法,采用高效液相色譜法進(jìn)行測(cè)定。通過氫溴酸沃替西汀分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的濃度比,計(jì)算氫溴酸沃替西汀的油水分配系數(shù),并對(duì)比測(cè)定氫溴酸沃替西汀片劑(自制片、原研片)中氫溴酸沃替西汀的油水分配系數(shù)。結(jié)果 在正辛醇-緩沖液(或水溶液)體系中,pH=1.0時(shí)氫溴酸沃替西汀的油水分配系數(shù)為2.20;pH=4.5時(shí)為2.18;pH=6.8時(shí)為0.823;在水中時(shí)為0.657。結(jié)論 采用搖瓶-高效液相色譜法能夠準(zhǔn)確測(cè)定氫溴酸沃替西汀的油水分配系數(shù),為預(yù)測(cè)體內(nèi)吸收過程提供依據(jù)。并且氫溴酸沃替西汀自制片和原研片中氫溴酸沃替西汀油水分配系數(shù)結(jié)果一致。
2016, 39(1):38-45.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.006
摘要:
旨在探討中藥質(zhì)量一致性評(píng)價(jià)問題,試圖借鑒化學(xué)仿制藥與原研藥、生物類似物與原創(chuàng)藥質(zhì)量一致性評(píng)價(jià)發(fā)展現(xiàn)狀和方法思路,結(jié)合中藥自身的特殊性,總結(jié)目前在中藥質(zhì)量一致性評(píng)價(jià)領(lǐng)域具有應(yīng)用潛力的技術(shù)手段,包括近紅外光譜分析技術(shù)、生物活性檢測(cè)方法、指紋圖譜等技術(shù)手段,試圖尋找合適的中藥質(zhì)量一致性評(píng)價(jià)方法,為保障中藥的安全、有效提供借鑒與思考。
旨在探討中藥質(zhì)量一致性評(píng)價(jià)問題,試圖借鑒化學(xué)仿制藥與原研藥、生物類似物與原創(chuàng)藥質(zhì)量一致性評(píng)價(jià)發(fā)展現(xiàn)狀和方法思路,結(jié)合中藥自身的特殊性,總結(jié)目前在中藥質(zhì)量一致性評(píng)價(jià)領(lǐng)域具有應(yīng)用潛力的技術(shù)手段,包括近紅外光譜分析技術(shù)、生物活性檢測(cè)方法、指紋圖譜等技術(shù)手段,試圖尋找合適的中藥質(zhì)量一致性評(píng)價(jià)方法,為保障中藥的安全、有效提供借鑒與思考。
2016, 39(1):46-51.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.007
摘要:
目的 探討蝎毒多肽提取物(PESV)對(duì)5-Fu干預(yù)H22荷瘤小鼠免疫功能的影響。方法 Balb/c小鼠隨機(jī)分為對(duì)照組、模型組、化療組及PESV高、低劑量組,模型組接種H22肝癌,化療組ip 20 mg/kg 5-Fu,PESV組化療同時(shí)ig 40、10 mg/kgPESV,連續(xù)干預(yù)28 d后處死,計(jì)算瘤質(zhì)量、抑瘤率、脾臟指數(shù)和胸腺指數(shù)。采用雞紅細(xì)胞吞噬實(shí)驗(yàn)檢測(cè)H22荷瘤小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能;流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)小鼠脾細(xì)胞中T細(xì)胞亞群、NK細(xì)胞和NKT細(xì)胞的變化;采用ELISA法檢測(cè)小鼠外周血中IFN-γ和IL-4的分泌水平。結(jié)果 與化療組比較,PESV高劑量組瘤質(zhì)量明顯減輕(P < 0.05);低、高劑量組的脾臟指數(shù)、高劑量組胸腺指數(shù)、腹腔巨噬細(xì)胞吞噬率和吞噬指數(shù)、高劑量組CD4+T/CD8+T值及高、低劑量組NK/NKT細(xì)胞均顯著升高(P < 0.05、0.01、0.001)。與化療組比較,PESV高、低劑量組小鼠血清中IFN-γ水平明顯增高,IL-4水平顯著降低(P < 0.05、0.01)。結(jié)論 PESV可逆轉(zhuǎn)5-Fu干預(yù)H22荷瘤小鼠導(dǎo)致的免疫抑制作用。
目的 探討蝎毒多肽提取物(PESV)對(duì)5-Fu干預(yù)H22荷瘤小鼠免疫功能的影響。方法 Balb/c小鼠隨機(jī)分為對(duì)照組、模型組、化療組及PESV高、低劑量組,模型組接種H22肝癌,化療組ip 20 mg/kg 5-Fu,PESV組化療同時(shí)ig 40、10 mg/kgPESV,連續(xù)干預(yù)28 d后處死,計(jì)算瘤質(zhì)量、抑瘤率、脾臟指數(shù)和胸腺指數(shù)。采用雞紅細(xì)胞吞噬實(shí)驗(yàn)檢測(cè)H22荷瘤小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能;流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)小鼠脾細(xì)胞中T細(xì)胞亞群、NK細(xì)胞和NKT細(xì)胞的變化;采用ELISA法檢測(cè)小鼠外周血中IFN-γ和IL-4的分泌水平。結(jié)果 與化療組比較,PESV高劑量組瘤質(zhì)量明顯減輕(P < 0.05);低、高劑量組的脾臟指數(shù)、高劑量組胸腺指數(shù)、腹腔巨噬細(xì)胞吞噬率和吞噬指數(shù)、高劑量組CD4+T/CD8+T值及高、低劑量組NK/NKT細(xì)胞均顯著升高(P < 0.05、0.01、0.001)。與化療組比較,PESV高、低劑量組小鼠血清中IFN-γ水平明顯增高,IL-4水平顯著降低(P < 0.05、0.01)。結(jié)論 PESV可逆轉(zhuǎn)5-Fu干預(yù)H22荷瘤小鼠導(dǎo)致的免疫抑制作用。
2016, 39(1):52-56.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.008
摘要:
目的 探討復(fù)方腸泰對(duì)葡聚糖硫酸鈉(DSS)誘導(dǎo)的小鼠慢性潰瘍性結(jié)腸炎(UC)的治療作用。方法 隨機(jī)將C57BL/6小鼠分為正常對(duì)照組、DSS模型組、復(fù)方腸泰給藥組。采用2% DSS溶液對(duì)小鼠進(jìn)行造模,小鼠連續(xù)5 d自由飲用DSS水,接著連續(xù)5 d自由飲水,重復(fù)3個(gè)循環(huán)。復(fù)方腸泰組每天按照18 g/kg ig給藥,其他組ig給予相同體積的蒸餾水。每天記錄小鼠體質(zhì)量、疾病活動(dòng)指數(shù)(DAI)評(píng)分結(jié)果,采用HE染色觀察結(jié)直腸組織病理學(xué)變化,給予組織病理學(xué)評(píng)分;ELISA檢測(cè)TNF-α、IL-10表達(dá)水平,免疫組化檢測(cè)COX-2蛋白表達(dá)情況。結(jié)果 與DSS模型組比較,復(fù)方腸泰組小鼠疾病狀態(tài)得到明顯改善,DAI和組織病理學(xué)評(píng)分顯著降低,炎癥因子IL-10表達(dá)升高,TNF-α、COX-2蛋白的表達(dá)降低。結(jié)論 復(fù)方腸泰對(duì)小鼠慢性UC具有顯著地治療作用,可能通過促進(jìn)抗炎癥因子IL-10的表達(dá),同時(shí)抑制促炎癥因子TNF-α、COX-2蛋白的表達(dá)發(fā)揮作用。
目的 探討復(fù)方腸泰對(duì)葡聚糖硫酸鈉(DSS)誘導(dǎo)的小鼠慢性潰瘍性結(jié)腸炎(UC)的治療作用。方法 隨機(jī)將C57BL/6小鼠分為正常對(duì)照組、DSS模型組、復(fù)方腸泰給藥組。采用2% DSS溶液對(duì)小鼠進(jìn)行造模,小鼠連續(xù)5 d自由飲用DSS水,接著連續(xù)5 d自由飲水,重復(fù)3個(gè)循環(huán)。復(fù)方腸泰組每天按照18 g/kg ig給藥,其他組ig給予相同體積的蒸餾水。每天記錄小鼠體質(zhì)量、疾病活動(dòng)指數(shù)(DAI)評(píng)分結(jié)果,采用HE染色觀察結(jié)直腸組織病理學(xué)變化,給予組織病理學(xué)評(píng)分;ELISA檢測(cè)TNF-α、IL-10表達(dá)水平,免疫組化檢測(cè)COX-2蛋白表達(dá)情況。結(jié)果 與DSS模型組比較,復(fù)方腸泰組小鼠疾病狀態(tài)得到明顯改善,DAI和組織病理學(xué)評(píng)分顯著降低,炎癥因子IL-10表達(dá)升高,TNF-α、COX-2蛋白的表達(dá)降低。結(jié)論 復(fù)方腸泰對(duì)小鼠慢性UC具有顯著地治療作用,可能通過促進(jìn)抗炎癥因子IL-10的表達(dá),同時(shí)抑制促炎癥因子TNF-α、COX-2蛋白的表達(dá)發(fā)揮作用。
2016, 39(1):57-60.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.009
摘要:
目的 觀察潰結(jié)康經(jīng)灌腸給藥對(duì)三硝基苯磺酸(trinitrobenzene sulfonic acid,TNBS)誘導(dǎo)的炎癥性腸病動(dòng)物模型的作用,以明確潰結(jié)康對(duì)炎癥性腸病的治療作用,為探索藥物應(yīng)用于克羅恩病治療的可行性。方法 采用TNBS灌腸的方法誘導(dǎo)大鼠潰瘍性結(jié)腸炎模型,觀察潰結(jié)康灌腸給藥對(duì)大鼠疾病活動(dòng)指數(shù)(DAI)評(píng)分、血清干擾素-γ(IFN-γ)、白介素-l(IL-1)、白介素-4(IL-4)、白介素-10(IL-10)和腸黏膜中谷氨酰胺(Glutamine,Gln)的含量的影響,并觀察藥物對(duì)大鼠結(jié)腸組織損傷評(píng)分以及病理學(xué)的影響。結(jié)果 TNBS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎模型可引起動(dòng)物體質(zhì)量下降,肉眼血便或便潛血陽性,DAI評(píng)分增高,血清IFN-γ,IL-1升高,腸黏膜Gln降低,潰結(jié)康不同劑量組灌腸給藥可改善TNBS引起的DAI評(píng)分增高以及降低血清IFN-γ、IL-1水平,升高腸黏膜Gln,緩解結(jié)腸炎組織學(xué)變化,其中尤以潰結(jié)康高劑量組作用更為明顯。結(jié)論 潰結(jié)康灌腸給藥對(duì)緩解TNBS誘導(dǎo)結(jié)腸炎模型有一定治療作用。
目的 觀察潰結(jié)康經(jīng)灌腸給藥對(duì)三硝基苯磺酸(trinitrobenzene sulfonic acid,TNBS)誘導(dǎo)的炎癥性腸病動(dòng)物模型的作用,以明確潰結(jié)康對(duì)炎癥性腸病的治療作用,為探索藥物應(yīng)用于克羅恩病治療的可行性。方法 采用TNBS灌腸的方法誘導(dǎo)大鼠潰瘍性結(jié)腸炎模型,觀察潰結(jié)康灌腸給藥對(duì)大鼠疾病活動(dòng)指數(shù)(DAI)評(píng)分、血清干擾素-γ(IFN-γ)、白介素-l(IL-1)、白介素-4(IL-4)、白介素-10(IL-10)和腸黏膜中谷氨酰胺(Glutamine,Gln)的含量的影響,并觀察藥物對(duì)大鼠結(jié)腸組織損傷評(píng)分以及病理學(xué)的影響。結(jié)果 TNBS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎模型可引起動(dòng)物體質(zhì)量下降,肉眼血便或便潛血陽性,DAI評(píng)分增高,血清IFN-γ,IL-1升高,腸黏膜Gln降低,潰結(jié)康不同劑量組灌腸給藥可改善TNBS引起的DAI評(píng)分增高以及降低血清IFN-γ、IL-1水平,升高腸黏膜Gln,緩解結(jié)腸炎組織學(xué)變化,其中尤以潰結(jié)康高劑量組作用更為明顯。結(jié)論 潰結(jié)康灌腸給藥對(duì)緩解TNBS誘導(dǎo)結(jié)腸炎模型有一定治療作用。
2016, 39(1):61-65.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.010
摘要:
目的 研究太行菊Opisthopappus taihangensis和野菊花Dendranthema indicum不同部位、不同濃度水提取物對(duì)乙型肝炎病毒(HBV)的抑制作用。方法 提取并配置不同濃度的太行菊和野菊花的花和莖部位的水提取液,分別以拉米夫定(3TC)和綠茶提取物(GTE)作對(duì)照,采用酶聯(lián)免疫反應(yīng)檢測(cè)太行菊花和莖提取物對(duì)HBsAg、HBeAg的抑制作用,采用實(shí)時(shí)定量PCR檢測(cè)不同濃度提取物對(duì)HBV復(fù)制過程中HBV RNA的影響,熒光素酶報(bào)告基因檢測(cè)不同提取物對(duì)HBV轉(zhuǎn)錄的影響。結(jié)果 酶聯(lián)免疫反應(yīng)結(jié)果表明,1μg/mL太行菊莖提取物能夠在作用48、96 h時(shí)抑制HBsAg和HBeAg,而1μg/mL野菊花莖提取物只能在作用48 h時(shí)抑制HBsAg和HBeAg;0.1μg/mL太行菊花提取物與1μg/mL野菊花花提取物對(duì)HBsAg和HBeAg的抑制作用相當(dāng)。熒光素酶報(bào)告基因檢測(cè)結(jié)果說明,太行菊花和莖提取物相對(duì)野菊花和莖提取物對(duì)HBV啟動(dòng)子質(zhì)粒CP有抑制作用。PCR結(jié)果顯示,太行菊花和莖提取物在低濃度時(shí)對(duì)HBV RNA合成具有一定的抑制作用。結(jié)論 太行菊水提取物和野菊花提取物都能夠不同程度抗HBV,但太行菊效果優(yōu)于野菊花。
目的 研究太行菊Opisthopappus taihangensis和野菊花Dendranthema indicum不同部位、不同濃度水提取物對(duì)乙型肝炎病毒(HBV)的抑制作用。方法 提取并配置不同濃度的太行菊和野菊花的花和莖部位的水提取液,分別以拉米夫定(3TC)和綠茶提取物(GTE)作對(duì)照,采用酶聯(lián)免疫反應(yīng)檢測(cè)太行菊花和莖提取物對(duì)HBsAg、HBeAg的抑制作用,采用實(shí)時(shí)定量PCR檢測(cè)不同濃度提取物對(duì)HBV復(fù)制過程中HBV RNA的影響,熒光素酶報(bào)告基因檢測(cè)不同提取物對(duì)HBV轉(zhuǎn)錄的影響。結(jié)果 酶聯(lián)免疫反應(yīng)結(jié)果表明,1μg/mL太行菊莖提取物能夠在作用48、96 h時(shí)抑制HBsAg和HBeAg,而1μg/mL野菊花莖提取物只能在作用48 h時(shí)抑制HBsAg和HBeAg;0.1μg/mL太行菊花提取物與1μg/mL野菊花花提取物對(duì)HBsAg和HBeAg的抑制作用相當(dāng)。熒光素酶報(bào)告基因檢測(cè)結(jié)果說明,太行菊花和莖提取物相對(duì)野菊花和莖提取物對(duì)HBV啟動(dòng)子質(zhì)粒CP有抑制作用。PCR結(jié)果顯示,太行菊花和莖提取物在低濃度時(shí)對(duì)HBV RNA合成具有一定的抑制作用。結(jié)論 太行菊水提取物和野菊花提取物都能夠不同程度抗HBV,但太行菊效果優(yōu)于野菊花。
2016, 39(1):66-70.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.011
摘要:
目的 研究利拉魯肽對(duì)高血脂小鼠體質(zhì)量和血清中總膽固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)及高密度脂蛋白(HDL-C)的影響。方法 將40只小鼠,隨機(jī)分為對(duì)照組、模型組、陽性組及利拉魯肽低、高劑量組。對(duì)照組飼喂基礎(chǔ)飼料,其余4組均飼喂高脂飼料。對(duì)照組和模型組均ip生理鹽水,陽性組ig辛伐他汀,利拉魯肽低、高劑量組每日分別ip 200、400μg/kg利拉魯肽1次,連續(xù)4周。實(shí)驗(yàn)結(jié)束處死小鼠,稱質(zhì)量,檢測(cè)各組小鼠給藥前后血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C水平,并計(jì)算動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù)(AI)和抗動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù)(AAI)。結(jié)果 與對(duì)照組相比,模型組小鼠體質(zhì)量及血脂指標(biāo)明顯升高;與模型組相比,陽性組、利拉魯肽低、高劑量組小鼠體質(zhì)量及血脂指標(biāo)明顯降低,且利拉魯肽的效果明顯優(yōu)于辛伐他汀;與模型組相比,利拉魯肽低劑量組的AI顯著性降低,利拉魯肽高劑量組的AAI顯著升高。結(jié)論 利拉魯肽能具有很好的調(diào)血脂、抑制動(dòng)脈粥樣硬化的功效,在預(yù)防心血管疾病方面具有很好的應(yīng)用前景。
目的 研究利拉魯肽對(duì)高血脂小鼠體質(zhì)量和血清中總膽固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)及高密度脂蛋白(HDL-C)的影響。方法 將40只小鼠,隨機(jī)分為對(duì)照組、模型組、陽性組及利拉魯肽低、高劑量組。對(duì)照組飼喂基礎(chǔ)飼料,其余4組均飼喂高脂飼料。對(duì)照組和模型組均ip生理鹽水,陽性組ig辛伐他汀,利拉魯肽低、高劑量組每日分別ip 200、400μg/kg利拉魯肽1次,連續(xù)4周。實(shí)驗(yàn)結(jié)束處死小鼠,稱質(zhì)量,檢測(cè)各組小鼠給藥前后血清中TC、TG、LDL-C、HDL-C水平,并計(jì)算動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù)(AI)和抗動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù)(AAI)。結(jié)果 與對(duì)照組相比,模型組小鼠體質(zhì)量及血脂指標(biāo)明顯升高;與模型組相比,陽性組、利拉魯肽低、高劑量組小鼠體質(zhì)量及血脂指標(biāo)明顯降低,且利拉魯肽的效果明顯優(yōu)于辛伐他汀;與模型組相比,利拉魯肽低劑量組的AI顯著性降低,利拉魯肽高劑量組的AAI顯著升高。結(jié)論 利拉魯肽能具有很好的調(diào)血脂、抑制動(dòng)脈粥樣硬化的功效,在預(yù)防心血管疾病方面具有很好的應(yīng)用前景。
2016, 39(1):71-73.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.012
摘要:
目的 簡(jiǎn)化神經(jīng)干細(xì)胞原代培養(yǎng)的取材及步驟,明確體外定向誘導(dǎo)分化條件,為進(jìn)一步神經(jīng)干細(xì)胞移植相關(guān)實(shí)驗(yàn)提供基礎(chǔ)條件。方法 新生24 h昆明種小鼠無菌條件下冰上取大腦組織,經(jīng)機(jī)械分離加胰酶消化吹打后,加入含有堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子、表皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子和B27的DMEM/F12培養(yǎng)基中培養(yǎng);加入不同濃度胎牛血清誘導(dǎo)其分化,應(yīng)用免疫熒光技術(shù)行巢蛋白、膠質(zhì)纖維酸性蛋白、微管相關(guān)蛋白2染色,對(duì)培養(yǎng)細(xì)胞鑒定。結(jié)果 新生小鼠提取神經(jīng)干細(xì)胞可形成神經(jīng)球,并穩(wěn)定增殖傳代,經(jīng)誘導(dǎo)可定向分化為神經(jīng)元及星形膠質(zhì)細(xì)胞。結(jié)論 新生小鼠較胎鼠取材簡(jiǎn)單,可培養(yǎng)高質(zhì)量神經(jīng)干細(xì)胞,血清濃度同向星型膠質(zhì)細(xì)胞方向的分化概率呈正相關(guān)。
目的 簡(jiǎn)化神經(jīng)干細(xì)胞原代培養(yǎng)的取材及步驟,明確體外定向誘導(dǎo)分化條件,為進(jìn)一步神經(jīng)干細(xì)胞移植相關(guān)實(shí)驗(yàn)提供基礎(chǔ)條件。方法 新生24 h昆明種小鼠無菌條件下冰上取大腦組織,經(jīng)機(jī)械分離加胰酶消化吹打后,加入含有堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子、表皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子和B27的DMEM/F12培養(yǎng)基中培養(yǎng);加入不同濃度胎牛血清誘導(dǎo)其分化,應(yīng)用免疫熒光技術(shù)行巢蛋白、膠質(zhì)纖維酸性蛋白、微管相關(guān)蛋白2染色,對(duì)培養(yǎng)細(xì)胞鑒定。結(jié)果 新生小鼠提取神經(jīng)干細(xì)胞可形成神經(jīng)球,并穩(wěn)定增殖傳代,經(jīng)誘導(dǎo)可定向分化為神經(jīng)元及星形膠質(zhì)細(xì)胞。結(jié)論 新生小鼠較胎鼠取材簡(jiǎn)單,可培養(yǎng)高質(zhì)量神經(jīng)干細(xì)胞,血清濃度同向星型膠質(zhì)細(xì)胞方向的分化概率呈正相關(guān)。
2016, 39(1):74-79.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.013
摘要:
目的 制備iv用高載藥量甘草次酸納米混懸劑(GA-NSPs),并對(duì)其在SD大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)行為進(jìn)行研究。方法 將甘草次酸、聚乙二醇-聚己內(nèi)酯(PEG2000-PCL2000)按質(zhì)量比5:1,以微沉淀聯(lián)合高壓均質(zhì)的方法制成GA-NSPs。相同劑量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分別以ig和尾iv的方式給藥,于給藥后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h經(jīng)大鼠眼球后靜脈叢取血,血漿經(jīng)過處理后,HPLC法測(cè)定各組SD大鼠給藥后不同時(shí)間點(diǎn)血漿藥物濃度。色譜柱為Symmetryshield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流動(dòng)相為乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脫),柱溫25℃,體積流量1.00 mL/min,紫外檢測(cè)波長(zhǎng)254 nm,進(jìn)樣量50.00μL。結(jié)果 GA-NSPs的平均粒徑為298.1 nm,載藥量為(77.40±0.93)%。大鼠血漿低、中、高3個(gè)濃度的方法回收率分別為(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日內(nèi)、日間精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv組的Cmax是ig組的8.13倍,GA-NSPs尾iv組的AUC值是ig組的1.28倍。結(jié)論 制備的GA-NSPs穩(wěn)定性好,可同時(shí)滿足ig和iv給藥的要求。藥動(dòng)學(xué)研究結(jié)果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)分布,利于對(duì)保肝和對(duì)肝臟疾病的治療。
目的 制備iv用高載藥量甘草次酸納米混懸劑(GA-NSPs),并對(duì)其在SD大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)行為進(jìn)行研究。方法 將甘草次酸、聚乙二醇-聚己內(nèi)酯(PEG2000-PCL2000)按質(zhì)量比5:1,以微沉淀聯(lián)合高壓均質(zhì)的方法制成GA-NSPs。相同劑量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分別以ig和尾iv的方式給藥,于給藥后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h經(jīng)大鼠眼球后靜脈叢取血,血漿經(jīng)過處理后,HPLC法測(cè)定各組SD大鼠給藥后不同時(shí)間點(diǎn)血漿藥物濃度。色譜柱為Symmetryshield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流動(dòng)相為乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脫),柱溫25℃,體積流量1.00 mL/min,紫外檢測(cè)波長(zhǎng)254 nm,進(jìn)樣量50.00μL。結(jié)果 GA-NSPs的平均粒徑為298.1 nm,載藥量為(77.40±0.93)%。大鼠血漿低、中、高3個(gè)濃度的方法回收率分別為(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日內(nèi)、日間精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv組的Cmax是ig組的8.13倍,GA-NSPs尾iv組的AUC值是ig組的1.28倍。結(jié)論 制備的GA-NSPs穩(wěn)定性好,可同時(shí)滿足ig和iv給藥的要求。藥動(dòng)學(xué)研究結(jié)果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)分布,利于對(duì)保肝和對(duì)肝臟疾病的治療。
2016, 39(1):80-82.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.014
摘要:
目的 評(píng)價(jià)ig瑞格列汀對(duì)小鼠自主活動(dòng)及協(xié)同睡眠的影響,以發(fā)現(xiàn)潛在非期望藥理作用。方法 將小鼠隨機(jī)分為4組,包括對(duì)照組和瑞格列汀10、20、40 mg/kg組,單次ig給予溶媒或供試品,進(jìn)行小鼠自主活動(dòng)次數(shù)測(cè)定和協(xié)同睡眠影響分析。結(jié)果 ig給藥后,各組動(dòng)物均未見異常,未出現(xiàn)行動(dòng)遲緩、活動(dòng)不協(xié)調(diào)等反應(yīng)。不同劑量組之間動(dòng)物自主活動(dòng)次數(shù)無明顯差異。在接受戊巴比妥鈉注射后,與對(duì)照組動(dòng)物相比較,供試品給藥組動(dòng)物的入睡率無顯著性差異。結(jié)論 ig瑞格列汀在40 mg/kg及其劑量以下對(duì)小鼠自主活動(dòng)無顯著性影響,與閾下催眠劑量的戊巴比妥鈉合用無明顯協(xié)同催眠作用。研究結(jié)果為臨床進(jìn)一步評(píng)價(jià)其安全性奠定了基礎(chǔ)。
目的 評(píng)價(jià)ig瑞格列汀對(duì)小鼠自主活動(dòng)及協(xié)同睡眠的影響,以發(fā)現(xiàn)潛在非期望藥理作用。方法 將小鼠隨機(jī)分為4組,包括對(duì)照組和瑞格列汀10、20、40 mg/kg組,單次ig給予溶媒或供試品,進(jìn)行小鼠自主活動(dòng)次數(shù)測(cè)定和協(xié)同睡眠影響分析。結(jié)果 ig給藥后,各組動(dòng)物均未見異常,未出現(xiàn)行動(dòng)遲緩、活動(dòng)不協(xié)調(diào)等反應(yīng)。不同劑量組之間動(dòng)物自主活動(dòng)次數(shù)無明顯差異。在接受戊巴比妥鈉注射后,與對(duì)照組動(dòng)物相比較,供試品給藥組動(dòng)物的入睡率無顯著性差異。結(jié)論 ig瑞格列汀在40 mg/kg及其劑量以下對(duì)小鼠自主活動(dòng)無顯著性影響,與閾下催眠劑量的戊巴比妥鈉合用無明顯協(xié)同催眠作用。研究結(jié)果為臨床進(jìn)一步評(píng)價(jià)其安全性奠定了基礎(chǔ)。
2016, 39(1):83-86.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.015
摘要:
目的 探討不同固定液和固定時(shí)間對(duì)大鼠睪丸組織病理學(xué)制片質(zhì)量的影響。方法 選用雄性SD大鼠12只,取兩側(cè)睪丸組織,共24例標(biāo)本。每例標(biāo)本分別用不同的固定液(10%中性福爾馬林溶液、30%Davidson固定液及FAA固定液)固定不同的時(shí)間(24、48 h)后,進(jìn)行脫水、包埋、切片、HE染色。用LEICA DM5000B普通光學(xué)顯微鏡觀察。結(jié)果 3種固定液固定24 h后,可見30% Davidsons固定液組睪丸組織的異常變化程度低于10%中性福爾馬林組和FAA組;固定時(shí)間對(duì)睪丸組織有一定程度的影響:固定24 h的異常變化程度低于固定48 h。結(jié)論 30% Davidson固定液組SD大鼠睪丸組織病理學(xué)變化程度最小;固定時(shí)間不宜超過24 h。
目的 探討不同固定液和固定時(shí)間對(duì)大鼠睪丸組織病理學(xué)制片質(zhì)量的影響。方法 選用雄性SD大鼠12只,取兩側(cè)睪丸組織,共24例標(biāo)本。每例標(biāo)本分別用不同的固定液(10%中性福爾馬林溶液、30%Davidson固定液及FAA固定液)固定不同的時(shí)間(24、48 h)后,進(jìn)行脫水、包埋、切片、HE染色。用LEICA DM5000B普通光學(xué)顯微鏡觀察。結(jié)果 3種固定液固定24 h后,可見30% Davidsons固定液組睪丸組織的異常變化程度低于10%中性福爾馬林組和FAA組;固定時(shí)間對(duì)睪丸組織有一定程度的影響:固定24 h的異常變化程度低于固定48 h。結(jié)論 30% Davidson固定液組SD大鼠睪丸組織病理學(xué)變化程度最小;固定時(shí)間不宜超過24 h。
2016, 39(1):87-91.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.016
摘要:
目的 測(cè)定白頭翁皂苷B3的表觀溶解度及油水分配系數(shù),并研究其大鼠在體腸吸收機(jī)制。方法 HPLC-ELSD法測(cè)定B3的表觀溶解度和油水分配系數(shù),重量法計(jì)算大鼠在體單向腸灌流實(shí)驗(yàn)中吸收速率常數(shù)(Ka)和表觀吸收系數(shù)(Papp)。結(jié)果 白頭翁皂苷B3在37℃有機(jī)溶劑中的表觀溶解度較低,在堿性磷酸鹽緩沖液中的表觀溶解度較高;白頭翁皂苷B3在不同磷酸鹽緩沖液中的油水分配系數(shù)相差不大;白頭翁皂苷B3在大鼠十二指腸、空腸、回腸和結(jié)腸的Ka和Papp沒有顯著性差異(P > 0.05);白頭翁皂苷B3在0.05~2.5 mg/mL隨著濃度提高出現(xiàn)過飽和現(xiàn)象;加入P-糖蛋白抑制劑維拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能顯著提高白頭翁皂苷B3的Ka值。結(jié)論 在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi),溶解度和油水分配系數(shù)能夠較好地預(yù)測(cè)腸吸收情況;白頭翁皂苷B3不完全依賴濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),細(xì)胞膜上的載體蛋白參與了藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程,其小腸吸收機(jī)制并不完全為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);受吸收部位影響較小,無特殊的吸收窗;P-糖蛋白介導(dǎo)了白頭翁皂苷B3的小腸吸收。
目的 測(cè)定白頭翁皂苷B3的表觀溶解度及油水分配系數(shù),并研究其大鼠在體腸吸收機(jī)制。方法 HPLC-ELSD法測(cè)定B3的表觀溶解度和油水分配系數(shù),重量法計(jì)算大鼠在體單向腸灌流實(shí)驗(yàn)中吸收速率常數(shù)(Ka)和表觀吸收系數(shù)(Papp)。結(jié)果 白頭翁皂苷B3在37℃有機(jī)溶劑中的表觀溶解度較低,在堿性磷酸鹽緩沖液中的表觀溶解度較高;白頭翁皂苷B3在不同磷酸鹽緩沖液中的油水分配系數(shù)相差不大;白頭翁皂苷B3在大鼠十二指腸、空腸、回腸和結(jié)腸的Ka和Papp沒有顯著性差異(P > 0.05);白頭翁皂苷B3在0.05~2.5 mg/mL隨著濃度提高出現(xiàn)過飽和現(xiàn)象;加入P-糖蛋白抑制劑維拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能顯著提高白頭翁皂苷B3的Ka值。結(jié)論 在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi),溶解度和油水分配系數(shù)能夠較好地預(yù)測(cè)腸吸收情況;白頭翁皂苷B3不完全依賴濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),細(xì)胞膜上的載體蛋白參與了藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程,其小腸吸收機(jī)制并不完全為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);受吸收部位影響較小,無特殊的吸收窗;P-糖蛋白介導(dǎo)了白頭翁皂苷B3的小腸吸收。
2016, 39(1):92-96.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.017
摘要:
目的 研究銀翹解毒丸各工藝因素對(duì)綠原酸轉(zhuǎn)移率的影響,為制備工藝優(yōu)化及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)修訂提供實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。方法 按《中國(guó)藥典》所載銀翹解毒丸處方和制法,用HPLC跟蹤綠原酸在各工藝步驟中的轉(zhuǎn)移率;單因素考察提取溫度、濃縮溫度、干燥溫度對(duì)綠原酸轉(zhuǎn)移率的影響。結(jié)果 處方飲片粉碎后,經(jīng)提取、濃縮、干燥、制丸4個(gè)環(huán)節(jié)綠原酸的轉(zhuǎn)移率分別為78.0%、69.53%、55.90%、55.41%;制備過程中溫度是影響綠原酸轉(zhuǎn)移率的主要因素。結(jié)論 規(guī)范銀翹解毒丸的制備工藝條件可提高綠原酸的轉(zhuǎn)化率,保證產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控。
目的 研究銀翹解毒丸各工藝因素對(duì)綠原酸轉(zhuǎn)移率的影響,為制備工藝優(yōu)化及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)修訂提供實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。方法 按《中國(guó)藥典》所載銀翹解毒丸處方和制法,用HPLC跟蹤綠原酸在各工藝步驟中的轉(zhuǎn)移率;單因素考察提取溫度、濃縮溫度、干燥溫度對(duì)綠原酸轉(zhuǎn)移率的影響。結(jié)果 處方飲片粉碎后,經(jīng)提取、濃縮、干燥、制丸4個(gè)環(huán)節(jié)綠原酸的轉(zhuǎn)移率分別為78.0%、69.53%、55.90%、55.41%;制備過程中溫度是影響綠原酸轉(zhuǎn)移率的主要因素。結(jié)論 規(guī)范銀翹解毒丸的制備工藝條件可提高綠原酸的轉(zhuǎn)化率,保證產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可控。
2016, 39(1):97-100.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.018
摘要:
目的 建立癃閉舒片中補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素的定量方法。方法 對(duì)國(guó)內(nèi)3個(gè)企業(yè)生產(chǎn)的6個(gè)批次的癃閉舒片,采用HPLC法檢測(cè),Agilent TC-C18(2)色譜柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流動(dòng)相是甲醇-水(43:57),體積流量1.0 mL/min,檢測(cè)波長(zhǎng)為246 nm,柱溫30℃。結(jié)果 補(bǔ)骨脂素回歸方程為:Y=84.44X+9.994,r=0.9999(n=12)。異補(bǔ)骨脂素回歸方程為:Y=82.434X+8.8952,r=0.9999(n=12)。補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素的線性范圍均在4.04~151.5μg。結(jié)論 本方法操作簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、專屬性強(qiáng)、穩(wěn)定,可用于癃閉舒片中補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素的含量測(cè)定。
目的 建立癃閉舒片中補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素的定量方法。方法 對(duì)國(guó)內(nèi)3個(gè)企業(yè)生產(chǎn)的6個(gè)批次的癃閉舒片,采用HPLC法檢測(cè),Agilent TC-C18(2)色譜柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流動(dòng)相是甲醇-水(43:57),體積流量1.0 mL/min,檢測(cè)波長(zhǎng)為246 nm,柱溫30℃。結(jié)果 補(bǔ)骨脂素回歸方程為:Y=84.44X+9.994,r=0.9999(n=12)。異補(bǔ)骨脂素回歸方程為:Y=82.434X+8.8952,r=0.9999(n=12)。補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素的線性范圍均在4.04~151.5μg。結(jié)論 本方法操作簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、專屬性強(qiáng)、穩(wěn)定,可用于癃閉舒片中補(bǔ)骨脂素和異補(bǔ)骨脂素的含量測(cè)定。
2016, 39(1):101-104.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.019
摘要:
目的 探討甘精胰島素聯(lián)合阿卡波糖對(duì)2型糖尿病患者胰島功能的影響及可能的機(jī)制。方法 82例2型糖尿病患者隨機(jī)分為治療組和對(duì)照組,每組41例。對(duì)照組口服阿卡波糖片,起始劑量50 mg/次,3次/d,并于每日3餐主食前sc普通胰島素,起始劑量1次0.1~0.15 U/kg;治療組在對(duì)照組基礎(chǔ)上將普通胰島素改為甘精胰島素,睡前sc甘精胰島素1次/d,起始劑量為0.2 U/kg,均連續(xù)用藥12周。比較兩組治療前后胰島素抵抗指數(shù)(Homa-IR)、胰島素分泌指數(shù)(Homa-β)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白介素-6(IL-6),以及血糖控制情況。結(jié)果 治療前兩組Homa-IR、Homa-β、SOD、MDA和IL-6無顯著性差異;治療后兩組Homa-β和SOD均顯著升高,而Homa-IR、MDA和IL-6顯著減低(P < 0.05,0.01),治療組的Homa-β和SOD顯著高于對(duì)照組,Homa-IR、MDA和IL-6顯著低于對(duì)照組(P < 0.05)。治療組血糖達(dá)標(biāo)時(shí)間平均為(6.91±1.26)d,低血糖次數(shù)平均為(0.42±0.09)次,均顯著低于對(duì)照組的(9.76±1.84)d、(1.16±0.32)次(P < 0.05,0.01)。結(jié)論 甘精胰島素聯(lián)合阿卡波糖可顯著改善2型糖尿病患者氧化應(yīng)激狀態(tài),提高對(duì)胰島素的敏感性,改善胰島功能,低血糖不良反應(yīng)發(fā)生低,能快速、安全、有效地控制血糖。
目的 探討甘精胰島素聯(lián)合阿卡波糖對(duì)2型糖尿病患者胰島功能的影響及可能的機(jī)制。方法 82例2型糖尿病患者隨機(jī)分為治療組和對(duì)照組,每組41例。對(duì)照組口服阿卡波糖片,起始劑量50 mg/次,3次/d,并于每日3餐主食前sc普通胰島素,起始劑量1次0.1~0.15 U/kg;治療組在對(duì)照組基礎(chǔ)上將普通胰島素改為甘精胰島素,睡前sc甘精胰島素1次/d,起始劑量為0.2 U/kg,均連續(xù)用藥12周。比較兩組治療前后胰島素抵抗指數(shù)(Homa-IR)、胰島素分泌指數(shù)(Homa-β)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白介素-6(IL-6),以及血糖控制情況。結(jié)果 治療前兩組Homa-IR、Homa-β、SOD、MDA和IL-6無顯著性差異;治療后兩組Homa-β和SOD均顯著升高,而Homa-IR、MDA和IL-6顯著減低(P < 0.05,0.01),治療組的Homa-β和SOD顯著高于對(duì)照組,Homa-IR、MDA和IL-6顯著低于對(duì)照組(P < 0.05)。治療組血糖達(dá)標(biāo)時(shí)間平均為(6.91±1.26)d,低血糖次數(shù)平均為(0.42±0.09)次,均顯著低于對(duì)照組的(9.76±1.84)d、(1.16±0.32)次(P < 0.05,0.01)。結(jié)論 甘精胰島素聯(lián)合阿卡波糖可顯著改善2型糖尿病患者氧化應(yīng)激狀態(tài),提高對(duì)胰島素的敏感性,改善胰島功能,低血糖不良反應(yīng)發(fā)生低,能快速、安全、有效地控制血糖。
2016, 39(1):105-107.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.020
摘要:
目的 研究血必凈注射液聯(lián)合左氧氟沙星治療急性前列腺炎的臨床療效,探討"菌毒炎并治"理念在急性前列腺炎中的應(yīng)用。方法 選取90例急性前列腺炎患者,按隨機(jī)數(shù)字表法分為對(duì)照組(46例)和治療組(44例)。對(duì)照組患者給予左氧氟沙星注射液300 mg靜脈滴注,2次/d;治療組在對(duì)照組的基礎(chǔ)上加用血必凈注射液50 mL+0.9%氯化鈉注射液100 mL靜脈滴注,2次/d,兩組患者均治療7 d。觀察患者治療前后的體溫(T)以及兩組患者血和尿中白細(xì)胞計(jì)數(shù)(WBC)的變化,觀察治療后轉(zhuǎn)歸為慢性前列腺炎的病例數(shù),并對(duì)比兩組患者第1天和第7天血清中C反應(yīng)蛋白(CRP)的變化。結(jié)果 對(duì)照組和治療組的體溫(T)、血尿中WBC、CRP指標(biāo)治療后均有改善,各項(xiàng)指標(biāo)改善情況,治療組優(yōu)于對(duì)照組(P < 0.05);治療組治療后轉(zhuǎn)為慢性前列腺炎的患者數(shù)量明顯少于對(duì)照組(P < 0.05)。結(jié)論 血必凈注射液聯(lián)合左氧氟沙星治療急性前列腺炎優(yōu)于單純抗生素治療。
目的 研究血必凈注射液聯(lián)合左氧氟沙星治療急性前列腺炎的臨床療效,探討"菌毒炎并治"理念在急性前列腺炎中的應(yīng)用。方法 選取90例急性前列腺炎患者,按隨機(jī)數(shù)字表法分為對(duì)照組(46例)和治療組(44例)。對(duì)照組患者給予左氧氟沙星注射液300 mg靜脈滴注,2次/d;治療組在對(duì)照組的基礎(chǔ)上加用血必凈注射液50 mL+0.9%氯化鈉注射液100 mL靜脈滴注,2次/d,兩組患者均治療7 d。觀察患者治療前后的體溫(T)以及兩組患者血和尿中白細(xì)胞計(jì)數(shù)(WBC)的變化,觀察治療后轉(zhuǎn)歸為慢性前列腺炎的病例數(shù),并對(duì)比兩組患者第1天和第7天血清中C反應(yīng)蛋白(CRP)的變化。結(jié)果 對(duì)照組和治療組的體溫(T)、血尿中WBC、CRP指標(biāo)治療后均有改善,各項(xiàng)指標(biāo)改善情況,治療組優(yōu)于對(duì)照組(P < 0.05);治療組治療后轉(zhuǎn)為慢性前列腺炎的患者數(shù)量明顯少于對(duì)照組(P < 0.05)。結(jié)論 血必凈注射液聯(lián)合左氧氟沙星治療急性前列腺炎優(yōu)于單純抗生素治療。
2016, 39(1):108-111.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.021
摘要:
目的 探討不同療程左氧氟沙星聯(lián)合四聯(lián)抗結(jié)核藥治療結(jié)核性胸膜炎的療效及不良反應(yīng)。方法 168例結(jié)核性胸膜炎患者隨機(jī)分為治療組與對(duì)照組,各84例。兩組均用標(biāo)準(zhǔn)四聯(lián)抗結(jié)核藥治療,對(duì)照組(長(zhǎng)療程)在此基礎(chǔ)上靜脈滴注左氧氟沙星0.6 g/次,1次/d,共4周;治療組(短療程)加用相同劑量的左氧氟沙星1周,比較兩組的療效與不良反應(yīng)。結(jié)果 治療組與對(duì)照組的有效率分別為88.1%、89.3%,兩組比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義;隨訪期間對(duì)照組無1例復(fù)發(fā),治療組有1例復(fù)發(fā),兩組比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義;兩組胸腔積液消失時(shí)間差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。對(duì)照組不良反應(yīng)發(fā)生率為15.5%,治療組的為7.1%,兩組比較差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(χ2=2.583,P < 0.05)。結(jié)論 雖然短療程與長(zhǎng)療程左氧氟沙星治療結(jié)核性胸膜炎的效果無顯著性差異,但短療程的不良反應(yīng)發(fā)生率較低,值得臨床推廣應(yīng)用。
目的 探討不同療程左氧氟沙星聯(lián)合四聯(lián)抗結(jié)核藥治療結(jié)核性胸膜炎的療效及不良反應(yīng)。方法 168例結(jié)核性胸膜炎患者隨機(jī)分為治療組與對(duì)照組,各84例。兩組均用標(biāo)準(zhǔn)四聯(lián)抗結(jié)核藥治療,對(duì)照組(長(zhǎng)療程)在此基礎(chǔ)上靜脈滴注左氧氟沙星0.6 g/次,1次/d,共4周;治療組(短療程)加用相同劑量的左氧氟沙星1周,比較兩組的療效與不良反應(yīng)。結(jié)果 治療組與對(duì)照組的有效率分別為88.1%、89.3%,兩組比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義;隨訪期間對(duì)照組無1例復(fù)發(fā),治療組有1例復(fù)發(fā),兩組比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義;兩組胸腔積液消失時(shí)間差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。對(duì)照組不良反應(yīng)發(fā)生率為15.5%,治療組的為7.1%,兩組比較差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(χ2=2.583,P < 0.05)。結(jié)論 雖然短療程與長(zhǎng)療程左氧氟沙星治療結(jié)核性胸膜炎的效果無顯著性差異,但短療程的不良反應(yīng)發(fā)生率較低,值得臨床推廣應(yīng)用。
2016, 39(1):112-115.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.022
摘要:
目的 系統(tǒng)評(píng)價(jià)右旋佐匹克隆與佐匹克隆治療失眠癥患者的療效及安全性。方法 檢索國(guó)內(nèi)外科技期刊數(shù)據(jù)庫,納入右旋佐匹克隆、佐匹克隆治療失眠癥的隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn),并進(jìn)行Meta分析。結(jié)果 共納入7項(xiàng)研究1021例患者,治療2周后,2組睡眠障礙量表(SDRS)減分值比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義[P=0.57,MD=0.77,95%CI(-1.88~3.41)];2組顯效率差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義[P=0.76,OR=0.96,95%CI(0.73~1.26)];2組頭痛頭暈、口干、口苦、惡心嘔吐、嗜睡、上腹不適等不良反應(yīng)發(fā)生率差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P > 0.05)。結(jié)論 右旋佐匹克隆與佐匹克隆治療失眠癥療效及安全性相似。
目的 系統(tǒng)評(píng)價(jià)右旋佐匹克隆與佐匹克隆治療失眠癥患者的療效及安全性。方法 檢索國(guó)內(nèi)外科技期刊數(shù)據(jù)庫,納入右旋佐匹克隆、佐匹克隆治療失眠癥的隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn),并進(jìn)行Meta分析。結(jié)果 共納入7項(xiàng)研究1021例患者,治療2周后,2組睡眠障礙量表(SDRS)減分值比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義[P=0.57,MD=0.77,95%CI(-1.88~3.41)];2組顯效率差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義[P=0.76,OR=0.96,95%CI(0.73~1.26)];2組頭痛頭暈、口干、口苦、惡心嘔吐、嗜睡、上腹不適等不良反應(yīng)發(fā)生率差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P > 0.05)。結(jié)論 右旋佐匹克隆與佐匹克隆治療失眠癥療效及安全性相似。
2016, 39(1):116-121.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.023
摘要:
目的 了解冠心寧注射液近10年來的臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)情況。方法 以"冠心寧注射液"為檢索詞,檢索2005年1月-2015年9月中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(CNKI)和中國(guó)生物醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫(CBM)中收錄的有關(guān)文獻(xiàn),回顧性分析其臨床療效、適用病癥、不良反應(yīng)、使用劑量等。結(jié)果 共納入254篇11558例患者參加的研究報(bào)道,該藥用于治療循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等多種疾病,83例出現(xiàn)不良反應(yīng),其中21例為過敏反應(yīng),其他不良反應(yīng)程度較輕。結(jié)論 冠心寧注射液的臨床療效較為顯著,不良反應(yīng)發(fā)生率低,而且程度輕。
目的 了解冠心寧注射液近10年來的臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)情況。方法 以"冠心寧注射液"為檢索詞,檢索2005年1月-2015年9月中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(CNKI)和中國(guó)生物醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)數(shù)據(jù)庫(CBM)中收錄的有關(guān)文獻(xiàn),回顧性分析其臨床療效、適用病癥、不良反應(yīng)、使用劑量等。結(jié)果 共納入254篇11558例患者參加的研究報(bào)道,該藥用于治療循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等多種疾病,83例出現(xiàn)不良反應(yīng),其中21例為過敏反應(yīng),其他不良反應(yīng)程度較輕。結(jié)論 冠心寧注射液的臨床療效較為顯著,不良反應(yīng)發(fā)生率低,而且程度輕。
2016, 39(1):122-131.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.024
摘要:
現(xiàn)代研究表明,何首烏化學(xué)成分包括蒽醌類、二苯乙烯苷類、磷脂類、酚類和黃酮類等。具有抗衰老、提高免疫力、降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗炎、抗菌、抗癌、抗誘變等藥理作用,毒理作用主要表現(xiàn)為肝臟毒性。以"何首烏"、"化學(xué)成分"、"藥理學(xué)"、"毒理學(xué)"、"Polygonum multiflorum"、"Pharmacology"、"Toxicology"為關(guān)鍵詞檢索中英文數(shù)據(jù)庫,組合查詢2000年至2015年在Pubmed、中國(guó)知網(wǎng)全文數(shù)據(jù)庫、維普中文期刊全文數(shù)據(jù)庫、萬方數(shù)據(jù)庫和讀秀數(shù)據(jù)庫中有關(guān)何首烏的化學(xué)成分、藥理作用、毒理學(xué)的文獻(xiàn)并進(jìn)行分析、總結(jié)和歸納,為進(jìn)一步研究何首烏化學(xué)成分、藥理學(xué)與毒理學(xué)提供參考,為后續(xù)藥學(xué)工作者提供文獻(xiàn)依據(jù)和研究思路。
現(xiàn)代研究表明,何首烏化學(xué)成分包括蒽醌類、二苯乙烯苷類、磷脂類、酚類和黃酮類等。具有抗衰老、提高免疫力、降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗炎、抗菌、抗癌、抗誘變等藥理作用,毒理作用主要表現(xiàn)為肝臟毒性。以"何首烏"、"化學(xué)成分"、"藥理學(xué)"、"毒理學(xué)"、"Polygonum multiflorum"、"Pharmacology"、"Toxicology"為關(guān)鍵詞檢索中英文數(shù)據(jù)庫,組合查詢2000年至2015年在Pubmed、中國(guó)知網(wǎng)全文數(shù)據(jù)庫、維普中文期刊全文數(shù)據(jù)庫、萬方數(shù)據(jù)庫和讀秀數(shù)據(jù)庫中有關(guān)何首烏的化學(xué)成分、藥理作用、毒理學(xué)的文獻(xiàn)并進(jìn)行分析、總結(jié)和歸納,為進(jìn)一步研究何首烏化學(xué)成分、藥理學(xué)與毒理學(xué)提供參考,為后續(xù)藥學(xué)工作者提供文獻(xiàn)依據(jù)和研究思路。
2016, 39(1):132-135.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.025
摘要:
熊果酸和齊墩果酸廣泛存在于蔬菜、水果和中草藥里,并被廣泛研究。二者不僅同屬五環(huán)三萜酸類化合物,又是同分異構(gòu)體,藥理作用幾乎相同,都具有抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)、抗微生物、降血糖、調(diào)血脂、減肥、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗骨質(zhì)疏松、保肝和免疫調(diào)節(jié)以及抗焦慮、抗抑郁、改善學(xué)習(xí)記憶等作用。熊果酸和齊墩果酸還具有廣譜抗腫瘤作用,包括呼吸系腫瘤、消化系腫瘤、性器官腫瘤、皮膚癌和白血病等。綜述熊果酸和齊墩果酸抗腦瘤作用及其機(jī)制的研究進(jìn)展,為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
熊果酸和齊墩果酸廣泛存在于蔬菜、水果和中草藥里,并被廣泛研究。二者不僅同屬五環(huán)三萜酸類化合物,又是同分異構(gòu)體,藥理作用幾乎相同,都具有抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)、抗微生物、降血糖、調(diào)血脂、減肥、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗骨質(zhì)疏松、保肝和免疫調(diào)節(jié)以及抗焦慮、抗抑郁、改善學(xué)習(xí)記憶等作用。熊果酸和齊墩果酸還具有廣譜抗腫瘤作用,包括呼吸系腫瘤、消化系腫瘤、性器官腫瘤、皮膚癌和白血病等。綜述熊果酸和齊墩果酸抗腦瘤作用及其機(jī)制的研究進(jìn)展,為新藥研發(fā)提供依據(jù)。
2016, 39(1):136-142.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.026
摘要:
積雪草總苷是積雪草的主要活性成分,其中的單體成分包括積雪草苷、羥基積雪草苷和積雪草酸等,在臨床上主要用于治療皮膚損傷,促進(jìn)創(chuàng)面愈合以及瘢痕修復(fù)等。近年來發(fā)現(xiàn)積雪草苷類化學(xué)成分對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)也存在著多種藥理活性,如抗抑郁、抗癡呆、對(duì)脊髓損傷以及脊髓神經(jīng)細(xì)胞變性的保護(hù)、對(duì)抗腦缺血損傷以及鎮(zhèn)痛、抗驚厥等。綜述積雪草苷類化學(xué)成分對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的藥理作用研究進(jìn)展,希望為該類化合物治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究與應(yīng)用及新藥開發(fā)提供理論依據(jù)。
積雪草總苷是積雪草的主要活性成分,其中的單體成分包括積雪草苷、羥基積雪草苷和積雪草酸等,在臨床上主要用于治療皮膚損傷,促進(jìn)創(chuàng)面愈合以及瘢痕修復(fù)等。近年來發(fā)現(xiàn)積雪草苷類化學(xué)成分對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)也存在著多種藥理活性,如抗抑郁、抗癡呆、對(duì)脊髓損傷以及脊髓神經(jīng)細(xì)胞變性的保護(hù)、對(duì)抗腦缺血損傷以及鎮(zhèn)痛、抗驚厥等。綜述積雪草苷類化學(xué)成分對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的藥理作用研究進(jìn)展,希望為該類化合物治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究與應(yīng)用及新藥開發(fā)提供理論依據(jù)。
2016, 39(1):143-147.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.027
摘要:
中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究是中藥現(xiàn)代研究的關(guān)鍵問題,而血清藥物化學(xué)為進(jìn)一步闡明中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)提供了方法支持,已成為近年來研究中藥及中藥復(fù)方藥效物質(zhì)基礎(chǔ)發(fā)展迅速的方法之一。本文對(duì)血清藥物化學(xué)的概念及研究方法進(jìn)行了回顧,綜述近年來其在單味中藥及中藥復(fù)方物質(zhì)基礎(chǔ)研究中的應(yīng)用進(jìn)展以及目前存在的問題,并對(duì)血清藥物化學(xué)應(yīng)用于中藥復(fù)方研究的發(fā)展方向進(jìn)行了展望。
中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究是中藥現(xiàn)代研究的關(guān)鍵問題,而血清藥物化學(xué)為進(jìn)一步闡明中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)提供了方法支持,已成為近年來研究中藥及中藥復(fù)方藥效物質(zhì)基礎(chǔ)發(fā)展迅速的方法之一。本文對(duì)血清藥物化學(xué)的概念及研究方法進(jìn)行了回顧,綜述近年來其在單味中藥及中藥復(fù)方物質(zhì)基礎(chǔ)研究中的應(yīng)用進(jìn)展以及目前存在的問題,并對(duì)血清藥物化學(xué)應(yīng)用于中藥復(fù)方研究的發(fā)展方向進(jìn)行了展望。
2016, 39(1):148-151.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.028
摘要:
多發(fā)性硬化是一種免疫介導(dǎo)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)炎癥性脫髓鞘性疾病,目前尚無治愈方法。近年來利用甲狀腺激素對(duì)多發(fā)性硬化的動(dòng)物模型進(jìn)行治療,發(fā)現(xiàn)甲狀腺激素可促進(jìn)髓鞘再生,對(duì)軸索和神經(jīng)元有保護(hù)作用,這就對(duì)治療多發(fā)性硬化癥開辟了一條新思路。綜述了利用甲狀腺激素在實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎(EAE)模型,雙環(huán)己銅草酰二腙(CPZ)誘導(dǎo)脫髓鞘模型等動(dòng)物模型中的研究進(jìn)展,以期為臨床應(yīng)用以及新藥研發(fā)提供參考。
多發(fā)性硬化是一種免疫介導(dǎo)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)炎癥性脫髓鞘性疾病,目前尚無治愈方法。近年來利用甲狀腺激素對(duì)多發(fā)性硬化的動(dòng)物模型進(jìn)行治療,發(fā)現(xiàn)甲狀腺激素可促進(jìn)髓鞘再生,對(duì)軸索和神經(jīng)元有保護(hù)作用,這就對(duì)治療多發(fā)性硬化癥開辟了一條新思路。綜述了利用甲狀腺激素在實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎(EAE)模型,雙環(huán)己銅草酰二腙(CPZ)誘導(dǎo)脫髓鞘模型等動(dòng)物模型中的研究進(jìn)展,以期為臨床應(yīng)用以及新藥研發(fā)提供參考。
2016, 39(1):152-157.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.029
摘要:
多巴胺D3受體(D3R)是一種G蛋白偶聯(lián)的D2樣受體,多表達(dá)于與認(rèn)知、情緒等腦機(jī)能密切相關(guān)的邊緣區(qū)域。以D3R為靶標(biāo)治療帕金森病、精神分裂癥及藥物成癮等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛在的應(yīng)用價(jià)值,因此高選擇性及親和性的D3R配體的設(shè)計(jì)合成、結(jié)構(gòu)優(yōu)化及活性篩選成為研究熱點(diǎn)。阿特維斯公司和匈牙利吉瑞大藥廠開發(fā)的口服新藥卡利拉嗪于2015年9月被FDA批準(zhǔn)上市,作為一種對(duì)D3受體表現(xiàn)出更高親和力的多巴胺D3/D2受體部分激動(dòng)劑,用于治療精神分裂癥及雙向躁郁癥。介紹卡利拉嗪的研發(fā)背景、合成方法、臨床藥理學(xué)、臨床評(píng)價(jià)、安全性和耐受性等研究概況。
多巴胺D3受體(D3R)是一種G蛋白偶聯(lián)的D2樣受體,多表達(dá)于與認(rèn)知、情緒等腦機(jī)能密切相關(guān)的邊緣區(qū)域。以D3R為靶標(biāo)治療帕金森病、精神分裂癥及藥物成癮等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病具有潛在的應(yīng)用價(jià)值,因此高選擇性及親和性的D3R配體的設(shè)計(jì)合成、結(jié)構(gòu)優(yōu)化及活性篩選成為研究熱點(diǎn)。阿特維斯公司和匈牙利吉瑞大藥廠開發(fā)的口服新藥卡利拉嗪于2015年9月被FDA批準(zhǔn)上市,作為一種對(duì)D3受體表現(xiàn)出更高親和力的多巴胺D3/D2受體部分激動(dòng)劑,用于治療精神分裂癥及雙向躁郁癥。介紹卡利拉嗪的研發(fā)背景、合成方法、臨床藥理學(xué)、臨床評(píng)價(jià)、安全性和耐受性等研究概況。
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