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主辦：天津藥物研究院 中國藥學(xué)會
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2018年第41卷第3期文章目次
2018, 41(3):345-353.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.001
摘要:
中藥注射劑作為中藥現(xiàn)代化的重要代表，已成為中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)不可或缺的一部分。中藥注射劑質(zhì)量控制研究決定其安全性與有效性。針對中藥注射劑成分復(fù)雜、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)不明確等問題，利用高效液相色譜法、氣相色譜法等對其內(nèi)在成分進行定量，從單一指標到多指標，結(jié)合指紋圖譜、模式識別、譜效關(guān)系、質(zhì)量標志物（Q-marker）的研究也取得很大的進展。從多指標定量測定、指紋圖譜以及譜效關(guān)系和Q-marker等方面，對近年來中藥注射劑質(zhì)量控制研究成果進行綜述。
中藥注射劑作為中藥現(xiàn)代化的重要代表，已成為中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)不可或缺的一部分。中藥注射劑質(zhì)量控制研究決定其安全性與有效性。針對中藥注射劑成分復(fù)雜、藥效物質(zhì)基礎(chǔ)不明確等問題，利用高效液相色譜法、氣相色譜法等對其內(nèi)在成分進行定量，從單一指標到多指標，結(jié)合指紋圖譜、模式識別、譜效關(guān)系、質(zhì)量標志物（Q-marker）的研究也取得很大的進展。從多指標定量測定、指紋圖譜以及譜效關(guān)系和Q-marker等方面，對近年來中藥注射劑質(zhì)量控制研究成果進行綜述。
2018, 41(3):354-364.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.002
摘要:
注射用益氣復(fù)脈（凍干）源于經(jīng)典古方生脈散，由紅參、麥冬和五味子3味中藥組成，臨床上主要用于治療冠心病勞累型心絞痛及慢性心功能不全等心血管系統(tǒng)疾病。現(xiàn)代藥理研究表明注射用益氣復(fù)脈（凍干）具有增強心臟收縮功能、延緩心室重構(gòu)、改善能量代謝、改善微循環(huán)障礙以及抗氧化等藥理作用。就近10年注射用益氣復(fù)脈（凍干）的藥理作用、臨床應(yīng)用以及不良反應(yīng)發(fā)生情況等內(nèi)容進行綜述，為臨床上更加安全合理用藥提供依據(jù)和參考。
注射用益氣復(fù)脈（凍干）源于經(jīng)典古方生脈散，由紅參、麥冬和五味子3味中藥組成，臨床上主要用于治療冠心病勞累型心絞痛及慢性心功能不全等心血管系統(tǒng)疾病。現(xiàn)代藥理研究表明注射用益氣復(fù)脈（凍干）具有增強心臟收縮功能、延緩心室重構(gòu)、改善能量代謝、改善微循環(huán)障礙以及抗氧化等藥理作用。就近10年注射用益氣復(fù)脈（凍干）的藥理作用、臨床應(yīng)用以及不良反應(yīng)發(fā)生情況等內(nèi)容進行綜述，為臨床上更加安全合理用藥提供依據(jù)和參考。
2018, 41(3):365-371.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.003
摘要:
注射用益氣復(fù)脈（凍干）處方源于經(jīng)典古方生脈散，由紅參、麥冬和五味子3味中藥組成，主要化學(xué)成分為三萜皂苷類、甾體皂苷類、木脂素類、糖類及其他成分。臨床上主要用于治療冠心病勞累型心絞痛及慢性心功能不全等心血管系統(tǒng)疾病。本文就近10年注射用益氣復(fù)脈（凍干）的化學(xué)成分、藥材質(zhì)量評價、產(chǎn)品質(zhì)量控制方法以及配伍穩(wěn)定性研究進行綜述，為臨床上更加安全合理用藥提供依據(jù)和參考。
注射用益氣復(fù)脈（凍干）處方源于經(jīng)典古方生脈散，由紅參、麥冬和五味子3味中藥組成，主要化學(xué)成分為三萜皂苷類、甾體皂苷類、木脂素類、糖類及其他成分。臨床上主要用于治療冠心病勞累型心絞痛及慢性心功能不全等心血管系統(tǒng)疾病。本文就近10年注射用益氣復(fù)脈（凍干）的化學(xué)成分、藥材質(zhì)量評價、產(chǎn)品質(zhì)量控制方法以及配伍穩(wěn)定性研究進行綜述，為臨床上更加安全合理用藥提供依據(jù)和參考。
2018, 41(3):372-379.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.004
摘要:
目的 觀察注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）對脂多糖（LPS）誘導(dǎo)小鼠急性肺損傷（ALI）的保護作用。方法 C57雄性小鼠隨機分為對照組、模型組、注射用地塞米松磷酸鈉（DEX，5 mg/kg）組和YQFM低、中、高劑量（0.33、0.67、1.34 g/kg）組。YQFM和DEX均在氣管滴注LPS（5 mg/kg）前10 min經(jīng)尾iv給藥，24 h后，檢測肺濕干質(zhì)量比；制作肺組織切片進行HE染色，觀察肺組織損傷及炎癥；收集支氣管肺泡灌洗液（BALF），分析BALF中的一氧化氮（NO）、丙二醛（MDA）、超氧化物岐化酶（SOD）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、白細胞介素-1β（IL-1β）、總蛋白含量、中性粒細胞占比；制備肺組織勻漿，檢測髓過氧化物酶（MPO）活力，并用Western Blotting法檢測TLR4和MyD88蛋白表達水平。結(jié)果 與對照組比較，模型組肺組織損傷及炎癥反應(yīng)嚴重；小鼠肺濕干質(zhì)量比，BALF中的NO、MDA、TNF-α、IL-1β、總蛋白含量及中性粒細胞占比，肺組織中MPO活力、TLR4和MyD88蛋白表達均明顯升高，BALF中SOD含量明顯降低，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05、0.01）。與模型組比較，YQFM組小鼠肺組織損傷及炎癥反應(yīng)緩解，BALF中NO、MDA、TNF-α、IL1-β、總蛋白含量及中性粒細胞占比，肺組織中MPO活力、TLR4和MyD88蛋白表達均明顯降低，SOD含量明顯升高，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05、0.01）。結(jié)論 YQFM對氣管滴注LPS誘導(dǎo)小鼠ALI具有一定的防治作用。
目的 觀察注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）對脂多糖（LPS）誘導(dǎo)小鼠急性肺損傷（ALI）的保護作用。方法 C57雄性小鼠隨機分為對照組、模型組、注射用地塞米松磷酸鈉（DEX，5 mg/kg）組和YQFM低、中、高劑量（0.33、0.67、1.34 g/kg）組。YQFM和DEX均在氣管滴注LPS（5 mg/kg）前10 min經(jīng)尾iv給藥，24 h后，檢測肺濕干質(zhì)量比；制作肺組織切片進行HE染色，觀察肺組織損傷及炎癥；收集支氣管肺泡灌洗液（BALF），分析BALF中的一氧化氮（NO）、丙二醛（MDA）、超氧化物岐化酶（SOD）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、白細胞介素-1β（IL-1β）、總蛋白含量、中性粒細胞占比；制備肺組織勻漿，檢測髓過氧化物酶（MPO）活力，并用Western Blotting法檢測TLR4和MyD88蛋白表達水平。結(jié)果 與對照組比較，模型組肺組織損傷及炎癥反應(yīng)嚴重；小鼠肺濕干質(zhì)量比，BALF中的NO、MDA、TNF-α、IL-1β、總蛋白含量及中性粒細胞占比，肺組織中MPO活力、TLR4和MyD88蛋白表達均明顯升高，BALF中SOD含量明顯降低，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05、0.01）。與模型組比較，YQFM組小鼠肺組織損傷及炎癥反應(yīng)緩解，BALF中NO、MDA、TNF-α、IL1-β、總蛋白含量及中性粒細胞占比，肺組織中MPO活力、TLR4和MyD88蛋白表達均明顯降低，SOD含量明顯升高，差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（P<0.05、0.01）。結(jié)論 YQFM對氣管滴注LPS誘導(dǎo)小鼠ALI具有一定的防治作用。
2018, 41(3):380-385.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.005
摘要:
目的 探討注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）對阿霉素（doxorubicin，DOX）誘導(dǎo)H9c2（2-1）心肌細胞毒性的保護作用。方法 H9c2（2-1）心肌細胞隨機分為對照組，模型組（終濃度為0.3 μmol/L的DOX處理細胞48 h），YQFM低、中、高劑量（125、625、3 125 μg/mL）組（提前2 h加入藥物預(yù)處理，然后加入終濃度為0.3 μmol/L的DOX處理48 h），采用CCK-8法檢測細胞活力；使用乳酸脫氫酶（LDH）和ATP試劑盒檢測細胞LDH和ATP水平；應(yīng)用Hoechst 33258染色法檢測細胞凋亡；JC-1法檢測細胞線粒體膜電位；Western blotting法檢測caspase-3蛋白的表達水平。結(jié)果 與模型組比較，YQFM中、高劑量組顯著增加細胞存活率（P<0.05、0.01），低、高劑量組明顯改善細胞凋亡；低、中、高劑量組LDH活性顯著降低（P<0.05、0.01），ATP含量顯著增加（P<0.05、0.01），線粒體膜電位明顯恢復(fù)。結(jié)論 YQFM抑制DOX誘導(dǎo)H9c2（2-1）的細胞毒性，其作用機制可能與抑制線粒體凋亡信號通路的激活有關(guān)。
目的 探討注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）對阿霉素（doxorubicin，DOX）誘導(dǎo)H9c2（2-1）心肌細胞毒性的保護作用。方法 H9c2（2-1）心肌細胞隨機分為對照組，模型組（終濃度為0.3 μmol/L的DOX處理細胞48 h），YQFM低、中、高劑量（125、625、3 125 μg/mL）組（提前2 h加入藥物預(yù)處理，然后加入終濃度為0.3 μmol/L的DOX處理48 h），采用CCK-8法檢測細胞活力；使用乳酸脫氫酶（LDH）和ATP試劑盒檢測細胞LDH和ATP水平；應(yīng)用Hoechst 33258染色法檢測細胞凋亡；JC-1法檢測細胞線粒體膜電位；Western blotting法檢測caspase-3蛋白的表達水平。結(jié)果 與模型組比較，YQFM中、高劑量組顯著增加細胞存活率（P<0.05、0.01），低、高劑量組明顯改善細胞凋亡；低、中、高劑量組LDH活性顯著降低（P<0.05、0.01），ATP含量顯著增加（P<0.05、0.01），線粒體膜電位明顯恢復(fù)。結(jié)論 YQFM抑制DOX誘導(dǎo)H9c2（2-1）的細胞毒性，其作用機制可能與抑制線粒體凋亡信號通路的激活有關(guān)。
2018, 41(3):386-390.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.006
摘要:
目的 研究注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）對137Cs輻照后小鼠免疫系統(tǒng)的影響。方法 按體質(zhì)量將昆明小鼠隨機分為5組：對照組、模型組和YQFM低、中、高劑量（354.55、709.09和1 418.18 mg/kg）組，每組10只。除對照組外，其余各組小鼠放在圓形有孔的照射盒中采用137Cs全身1次性照射劑量為3 Gy的射線，制備免疫低下小鼠模型，于照射24 h后，尾iv給藥，每天1次，連續(xù)6 d，對照組和模型組尾iv同體積輔料溶液。檢測小鼠胸腺指數(shù)；ip 5%的雞紅細胞懸液檢測血清溶血素的含量；耳廓遲發(fā)型超敏反應(yīng)模型采用2，4-二硝基氯苯制備，以小鼠耳腫脹度為觀測指標；采用動物血液分析儀測定小鼠骨髓有核細胞（BMNC）和白細胞（WBC）數(shù)；用全自動生化儀測定血清中尿素氮（BUN）和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）的含量變化。結(jié)果 與模型組比較，YQFM各劑量組均可顯著增加免疫低下小鼠的胸腺指數(shù)、顯著增強遲發(fā)型超敏反應(yīng)和增加BMNC、WBC數(shù)（P<0.05、0.01）；低、高劑量組顯著增加血清溶血素水平（P<0.01）；低劑量組顯著減少血清中ALT含量（P<0.05）。結(jié)論 YQFM可顯著改善137Cs所致的小鼠免疫低下，有可能成為一種新型的抗腫瘤輔助用藥。
目的 研究注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）對137Cs輻照后小鼠免疫系統(tǒng)的影響。方法 按體質(zhì)量將昆明小鼠隨機分為5組：對照組、模型組和YQFM低、中、高劑量（354.55、709.09和1 418.18 mg/kg）組，每組10只。除對照組外，其余各組小鼠放在圓形有孔的照射盒中采用137Cs全身1次性照射劑量為3 Gy的射線，制備免疫低下小鼠模型，于照射24 h后，尾iv給藥，每天1次，連續(xù)6 d，對照組和模型組尾iv同體積輔料溶液。檢測小鼠胸腺指數(shù)；ip 5%的雞紅細胞懸液檢測血清溶血素的含量；耳廓遲發(fā)型超敏反應(yīng)模型采用2，4-二硝基氯苯制備，以小鼠耳腫脹度為觀測指標；采用動物血液分析儀測定小鼠骨髓有核細胞（BMNC）和白細胞（WBC）數(shù)；用全自動生化儀測定血清中尿素氮（BUN）和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）的含量變化。結(jié)果 與模型組比較，YQFM各劑量組均可顯著增加免疫低下小鼠的胸腺指數(shù)、顯著增強遲發(fā)型超敏反應(yīng)和增加BMNC、WBC數(shù)（P<0.05、0.01）；低、高劑量組顯著增加血清溶血素水平（P<0.01）；低劑量組顯著減少血清中ALT含量（P<0.05）。結(jié)論 YQFM可顯著改善137Cs所致的小鼠免疫低下，有可能成為一種新型的抗腫瘤輔助用藥。
2018, 41(3):391-398.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.007
摘要:
目的 基于網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)平臺研究注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）治療心血管疾病的作用機制。方法 在前期研究基礎(chǔ)上結(jié)合文獻選出YQFM主要化合物結(jié)構(gòu)母核，通過DRAR-CPI服務(wù)器對結(jié)構(gòu)母核進行模擬分子-靶蛋白對接，篩選靶點；對獲取的靶點信息通過KEGG數(shù)據(jù)庫進行注釋，結(jié)合文獻對所得通路進行分析；利用Cytoscape 3.6.0軟件，構(gòu)建上述靶點的“化合物-靶點-通路-網(wǎng)絡(luò)”整合模型；闡述YQFM治療心血管疾病的作用機制。結(jié)果 本研究共篩選了7個化合物母核：20（S）-原人參三醇、齊墩果酸、2'-羥基異麥冬黃酮A、麥冬黃酮B、麥冬皂苷元、五味子甲素、五味子乙素；主要對應(yīng)GASP、AKT、INS、AKT、GSK3β、JNK、GSK3β、ERK1、ERK2等127個作用靶點，以及絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）、腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）心血管功能及糖脂代謝相關(guān)、腫瘤壞死因子（TNF）、雷帕霉素靶蛋白（mTOR）炎癥相關(guān)等信號通路。結(jié)論 YQFM主要通過心血管保護、炎癥與免疫調(diào)節(jié)、以及糖脂代謝干預(yù)等多條途徑實現(xiàn)氣陰兩虛證的心血管疾病治療作用。網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)方法可以簡便、系統(tǒng)地預(yù)測YQFM的主要藥效成分的網(wǎng)絡(luò)機制，為中醫(yī)藥治療心血管疾病提供研究方向。
目的 基于網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)平臺研究注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）治療心血管疾病的作用機制。方法 在前期研究基礎(chǔ)上結(jié)合文獻選出YQFM主要化合物結(jié)構(gòu)母核，通過DRAR-CPI服務(wù)器對結(jié)構(gòu)母核進行模擬分子-靶蛋白對接，篩選靶點；對獲取的靶點信息通過KEGG數(shù)據(jù)庫進行注釋，結(jié)合文獻對所得通路進行分析；利用Cytoscape 3.6.0軟件，構(gòu)建上述靶點的“化合物-靶點-通路-網(wǎng)絡(luò)”整合模型；闡述YQFM治療心血管疾病的作用機制。結(jié)果 本研究共篩選了7個化合物母核：20（S）-原人參三醇、齊墩果酸、2'-羥基異麥冬黃酮A、麥冬黃酮B、麥冬皂苷元、五味子甲素、五味子乙素；主要對應(yīng)GASP、AKT、INS、AKT、GSK3β、JNK、GSK3β、ERK1、ERK2等127個作用靶點，以及絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）、腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）心血管功能及糖脂代謝相關(guān)、腫瘤壞死因子（TNF）、雷帕霉素靶蛋白（mTOR）炎癥相關(guān)等信號通路。結(jié)論 YQFM主要通過心血管保護、炎癥與免疫調(diào)節(jié)、以及糖脂代謝干預(yù)等多條途徑實現(xiàn)氣陰兩虛證的心血管疾病治療作用。網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)方法可以簡便、系統(tǒng)地預(yù)測YQFM的主要藥效成分的網(wǎng)絡(luò)機制，為中醫(yī)藥治療心血管疾病提供研究方向。
2018, 41(3):399-404.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.008
摘要:
目的 通過豚鼠離體回腸模型及小鼠類致敏實驗評價注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）的安全性。方法 建立豚鼠離體回腸模型，依次考察0.2、0.4、0.6、0.8、1.2、1.4、1.6 mg/mL質(zhì)量濃度的YQFM對靜息離體腸、乙酰膽堿（Ach）及組胺（His）誘導(dǎo)的離體腸收縮的抑制率；雄性ICR小鼠隨機分為陰性對照組，陽性對照組（C48/80，25 mg/kg），YQFM低、高劑量（780、3 135 mg/kg，分別為臨床等效劑量的0.85和3.43倍）組，分為尾iv含0.4%伊文思藍（EB）的藥液及不含0.4% EB的藥液兩部分進行體內(nèi)類致敏反應(yīng)實驗，依次比較各組小鼠耳廓藍染情況；ELISA法測定血清中His和5-羥色胺（5-HT）的含量；并對耳、肺組織進行HE染色及病理檢查。結(jié)果 體外實驗顯示，YQFM既能夠抑制離體腸的自主收縮，又能抑制Ach和His導(dǎo)致的離體腸痙攣；體內(nèi)實驗表明，YQFM低劑量組耳廓藍染率，His、5-HT含量均在正常范圍，組織病理檢查未見明顯異常；3.43倍臨床等效劑量時耳廓藍染率，His、5-HT含量略高，病理結(jié)果見輕微炎癥反應(yīng)。結(jié)論 YQFM的安全性基本良好，臨床使用時需對使用劑量稍加注意，以防輕微不良反應(yīng)發(fā)生。
目的 通過豚鼠離體回腸模型及小鼠類致敏實驗評價注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）的安全性。方法 建立豚鼠離體回腸模型，依次考察0.2、0.4、0.6、0.8、1.2、1.4、1.6 mg/mL質(zhì)量濃度的YQFM對靜息離體腸、乙酰膽堿（Ach）及組胺（His）誘導(dǎo)的離體腸收縮的抑制率；雄性ICR小鼠隨機分為陰性對照組，陽性對照組（C48/80，25 mg/kg），YQFM低、高劑量（780、3 135 mg/kg，分別為臨床等效劑量的0.85和3.43倍）組，分為尾iv含0.4%伊文思藍（EB）的藥液及不含0.4% EB的藥液兩部分進行體內(nèi)類致敏反應(yīng)實驗，依次比較各組小鼠耳廓藍染情況；ELISA法測定血清中His和5-羥色胺（5-HT）的含量；并對耳、肺組織進行HE染色及病理檢查。結(jié)果 體外實驗顯示，YQFM既能夠抑制離體腸的自主收縮，又能抑制Ach和His導(dǎo)致的離體腸痙攣；體內(nèi)實驗表明，YQFM低劑量組耳廓藍染率，His、5-HT含量均在正常范圍，組織病理檢查未見明顯異常；3.43倍臨床等效劑量時耳廓藍染率，His、5-HT含量略高，病理結(jié)果見輕微炎癥反應(yīng)。結(jié)論 YQFM的安全性基本良好，臨床使用時需對使用劑量稍加注意，以防輕微不良反應(yīng)發(fā)生。
2018, 41(3):405-410,428.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.009
摘要:
目的 對小鼠耳廓藍染類過敏檢測法進行方法學(xué)的驗證和優(yōu)化，建立注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）質(zhì)控方法。方法 小鼠1次性尾iv含0.4%依文思藍（EB）的受試物，以耳廓藍染發(fā)生率和EB滲出量作為類過敏評價指標，以Compound 48/80為陽性對照，考察了方法的重復(fù)性、鼠耳萃取時間等影響因素，并對20140105和20140804兩個批次YQFM（1 800 mg/kg）進行了耳廓藍染類過敏試驗。結(jié)果 Compound 48/80具有明顯的致類過敏反應(yīng)，模型穩(wěn)定，重復(fù)性好；鼠耳在加入甲酰胺后室溫下浸泡2～5 d進行萃取，EB含量未發(fā)生顯著變化；YQFM 20140105和20140804兩個批次均未發(fā)生類過敏反應(yīng)。結(jié)論 小鼠耳廓藍染類過敏檢測方法較穩(wěn)定，可用于YQFM質(zhì)量控制。
目的 對小鼠耳廓藍染類過敏檢測法進行方法學(xué)的驗證和優(yōu)化，建立注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）質(zhì)控方法。方法 小鼠1次性尾iv含0.4%依文思藍（EB）的受試物，以耳廓藍染發(fā)生率和EB滲出量作為類過敏評價指標，以Compound 48/80為陽性對照，考察了方法的重復(fù)性、鼠耳萃取時間等影響因素，并對20140105和20140804兩個批次YQFM（1 800 mg/kg）進行了耳廓藍染類過敏試驗。結(jié)果 Compound 48/80具有明顯的致類過敏反應(yīng)，模型穩(wěn)定，重復(fù)性好；鼠耳在加入甲酰胺后室溫下浸泡2～5 d進行萃取，EB含量未發(fā)生顯著變化；YQFM 20140105和20140804兩個批次均未發(fā)生類過敏反應(yīng)。結(jié)論 小鼠耳廓藍染類過敏檢測方法較穩(wěn)定，可用于YQFM質(zhì)量控制。
2018, 41(3):411-416.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.010
摘要:
目的 建立中藥注射劑體外類過敏反應(yīng)評價方法，快速評價不同批次注射用益氣復(fù)脈（凍干）類過敏反應(yīng)表現(xiàn)。方法 體外培養(yǎng)嗜堿性白血病細胞株RBL-2H3細胞，選擇Compound 48/80為陽性藥，采用實時細胞分析（real-time cell analysis，RTCA）系統(tǒng)檢測藥物干預(yù)后引起的細胞指數(shù)（CI）值變化，并利用甲苯胺藍、鬼筆環(huán)肽染色觀察細胞形態(tài)、骨架變化，以及檢測組胺和β-已糖苷酶釋放量驗證RBL-2H3細胞的脫顆粒情況。選擇20個批次的注射用益氣復(fù)脈（凍干，100 μg/mL）作用于RBL-2H3細胞，進行基于RTCA技術(shù)的類過敏反應(yīng)評價。結(jié)果 陽性藥Compound 48/80（20 μg/mL）能夠使RBL-2H3細胞的CI值在加藥后30 min內(nèi)呈先快速上升后下降趨勢；形態(tài)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，Compound 48/80使細胞形態(tài)和細胞骨架均發(fā)生明顯改變，發(fā)生明顯的脫顆?，F(xiàn)象；組胺和β-己糖苷酶釋放實驗進一步證實Compound 48/80導(dǎo)致炎癥介質(zhì)的釋放，引起了明顯的脫顆?，F(xiàn)象；提示RTCA系統(tǒng)可以用于快速敏感的評價RBL-2H3細胞脫顆粒。不同批次的注射用益氣復(fù)脈（凍干）對RBL-2H3細胞CI值無明顯影響，提示所選批次為合格批次，無類過敏反應(yīng)現(xiàn)象的發(fā)生。結(jié)論 建立了一套基于RTCA系統(tǒng)的類過敏反應(yīng)體外快速評價技術(shù)，可用于注射用益氣復(fù)脈（凍干）等中藥注射劑類過敏反應(yīng)的體外快速評價。
目的 建立中藥注射劑體外類過敏反應(yīng)評價方法，快速評價不同批次注射用益氣復(fù)脈（凍干）類過敏反應(yīng)表現(xiàn)。方法 體外培養(yǎng)嗜堿性白血病細胞株RBL-2H3細胞，選擇Compound 48/80為陽性藥，采用實時細胞分析（real-time cell analysis，RTCA）系統(tǒng)檢測藥物干預(yù)后引起的細胞指數(shù)（CI）值變化，并利用甲苯胺藍、鬼筆環(huán)肽染色觀察細胞形態(tài)、骨架變化，以及檢測組胺和β-已糖苷酶釋放量驗證RBL-2H3細胞的脫顆粒情況。選擇20個批次的注射用益氣復(fù)脈（凍干，100 μg/mL）作用于RBL-2H3細胞，進行基于RTCA技術(shù)的類過敏反應(yīng)評價。結(jié)果 陽性藥Compound 48/80（20 μg/mL）能夠使RBL-2H3細胞的CI值在加藥后30 min內(nèi)呈先快速上升后下降趨勢；形態(tài)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，Compound 48/80使細胞形態(tài)和細胞骨架均發(fā)生明顯改變，發(fā)生明顯的脫顆?，F(xiàn)象；組胺和β-己糖苷酶釋放實驗進一步證實Compound 48/80導(dǎo)致炎癥介質(zhì)的釋放，引起了明顯的脫顆?，F(xiàn)象；提示RTCA系統(tǒng)可以用于快速敏感的評價RBL-2H3細胞脫顆粒。不同批次的注射用益氣復(fù)脈（凍干）對RBL-2H3細胞CI值無明顯影響，提示所選批次為合格批次，無類過敏反應(yīng)現(xiàn)象的發(fā)生。結(jié)論 建立了一套基于RTCA系統(tǒng)的類過敏反應(yīng)體外快速評價技術(shù)，可用于注射用益氣復(fù)脈（凍干）等中藥注射劑類過敏反應(yīng)的體外快速評價。
2018, 41(3):417-421.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.011
摘要:
目的 評價注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）對人原代肝細胞中的藥物代謝酶CYP1A2、2B6和3A4是否具有誘導(dǎo)作用。方法 采用3個單供體的人原代肝細胞分別與不同質(zhì)量濃度（0.026、0.260和2.600 mg/mL）的YQFM或特異性誘導(dǎo)劑（CYP1A2誘導(dǎo)劑：50 μmol/L奧美拉唑；CYP2B6誘導(dǎo)劑：1 000 μmol/L苯巴比妥；CYP3A4誘導(dǎo)劑：25 μmol/L利福平）于37℃、5% CO2條件下共孵育3 d，液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)（LC-MS/MS）檢測酶活性，實時熒光定量PCR技術(shù)檢測CYP1A2、2B6和3A4 mRNA表達量。結(jié)果 YQFM在測試濃度條件下對人原代肝細胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的酶活性和mRNA的表達均無誘導(dǎo)作用。結(jié)論 YQFM不具有顯著的基于藥物代謝酶誘導(dǎo)的中藥和化學(xué)藥的相互作用。
目的 評價注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）對人原代肝細胞中的藥物代謝酶CYP1A2、2B6和3A4是否具有誘導(dǎo)作用。方法 采用3個單供體的人原代肝細胞分別與不同質(zhì)量濃度（0.026、0.260和2.600 mg/mL）的YQFM或特異性誘導(dǎo)劑（CYP1A2誘導(dǎo)劑：50 μmol/L奧美拉唑；CYP2B6誘導(dǎo)劑：1 000 μmol/L苯巴比妥；CYP3A4誘導(dǎo)劑：25 μmol/L利福平）于37℃、5% CO2條件下共孵育3 d，液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)（LC-MS/MS）檢測酶活性，實時熒光定量PCR技術(shù)檢測CYP1A2、2B6和3A4 mRNA表達量。結(jié)果 YQFM在測試濃度條件下對人原代肝細胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的酶活性和mRNA的表達均無誘導(dǎo)作用。結(jié)論 YQFM不具有顯著的基于藥物代謝酶誘導(dǎo)的中藥和化學(xué)藥的相互作用。
2018, 41(3):422-424.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.012
摘要:
目的 探討注射用益氣復(fù)脈（凍干）在高齡患者應(yīng)用中的安全性。方法 回顧性分析天津醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院2017年7月—2017年12月，106例80歲及80歲以上應(yīng)用注射用益氣復(fù)脈（凍干）治療的高齡患者的臨床資料。結(jié)果 106例高齡患者應(yīng)用注射用益氣復(fù)脈（凍干）治療，治療前、后藥物對患者肝腎功能均無不良影響，且其余不良反應(yīng)輕微。結(jié)論 高齡患者應(yīng)用注射用益氣復(fù)脈（凍干）具有很好的安全性，且患者耐受性良好。
目的 探討注射用益氣復(fù)脈（凍干）在高齡患者應(yīng)用中的安全性。方法 回顧性分析天津醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院2017年7月—2017年12月，106例80歲及80歲以上應(yīng)用注射用益氣復(fù)脈（凍干）治療的高齡患者的臨床資料。結(jié)果 106例高齡患者應(yīng)用注射用益氣復(fù)脈（凍干）治療，治療前、后藥物對患者肝腎功能均無不良影響，且其余不良反應(yīng)輕微。結(jié)論 高齡患者應(yīng)用注射用益氣復(fù)脈（凍干）具有很好的安全性，且患者耐受性良好。
2018, 41(3):425-428.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.013
摘要:
目的 探討注射用益氣復(fù)脈（凍干）臨床使用安全性問題。方法 隨機抽取某醫(yī)院2016年11月—2017年10月臨床使用注射用益氣復(fù)脈（凍干）住院病歷，設(shè)計《注射用益氣復(fù)脈（凍干）使用情況調(diào)查表》，對240份病例進行回顧性調(diào)查，研究其對肝腎功能的影響，并統(tǒng)計不良反應(yīng)發(fā)生情況，初步探討注射用益氣復(fù)脈（凍干）臨床使用安全性問題。結(jié)果 在使用注射用益氣復(fù)脈（凍干）治療的240名患者中，藥物治療前后，對肝腎功能無明顯影響。結(jié)論 注射用益氣復(fù)脈（凍干）臨床使用對肝腎功能未見影響，不良反應(yīng)發(fā)生率低，臨床使用安全性較好。
目的 探討注射用益氣復(fù)脈（凍干）臨床使用安全性問題。方法 隨機抽取某醫(yī)院2016年11月—2017年10月臨床使用注射用益氣復(fù)脈（凍干）住院病歷，設(shè)計《注射用益氣復(fù)脈（凍干）使用情況調(diào)查表》，對240份病例進行回顧性調(diào)查，研究其對肝腎功能的影響，并統(tǒng)計不良反應(yīng)發(fā)生情況，初步探討注射用益氣復(fù)脈（凍干）臨床使用安全性問題。結(jié)果 在使用注射用益氣復(fù)脈（凍干）治療的240名患者中，藥物治療前后，對肝腎功能無明顯影響。結(jié)論 注射用益氣復(fù)脈（凍干）臨床使用對肝腎功能未見影響，不良反應(yīng)發(fā)生率低，臨床使用安全性較好。
2018, 41(3):429-438.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.014
摘要:
目的 考察注射用益氣復(fù)脈（凍干）（YQFM）與17種臨床常用注射劑的配伍穩(wěn)定性，為臨床合理用藥提供參考。方法 模擬臨床應(yīng)用，以0.9%的氯化鈉溶液為溶媒，按比例分別將YQFM與17種注射劑混合，考察配伍溶液在0、3、6、9、12 h內(nèi)外觀、pH值、不溶性微粒、紫外光譜的變化；采用HPLC測定YQFM中主要成分（人參皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd和五味子醇甲）的含量變化。結(jié)果 YQFM與注射用輔酶A、注射用鹽酸納洛酮配伍后，配伍液中粒徑≥10 μm、≥25μm的微粒數(shù)超出《中國藥典》2015年版規(guī)定范圍；與注射用環(huán)磷酰胺配伍后，配伍液中粒徑≥10 μm的微粒數(shù)超出規(guī)定范圍，且各時間點色譜圖與0 h相比，相似度均小于0.9；與維生素C注射液配伍后pH值變化明顯（RSD＝2.12%），相似度均小于0.9；與維生素B6注射液配伍后pH變化明顯（RSD＝3.00%），紫外全波段掃描圖譜在340 nm附近發(fā)生顯著變化，相似度均小于0.9；與奧扎格雷鈉注射液配伍后，相似度均小于0.9；與氨茶堿注射液配伍后紫外全波段掃描圖譜在340 nm附近發(fā)生顯著變化，相似度均小于0.9；與呋塞米注射液配伍后pH變化明顯（RSD＝3.64%），紫外全波段掃描圖譜在340 nm附近發(fā)生顯著變化，相似度均小于0.9；與注射用泮托拉唑鈉配伍后，溶液顏色變暗，出現(xiàn)絮狀漂浮物，溶液中粒徑≥10 μm、≥25μm的微粒數(shù)均超出規(guī)定范圍；與其他注射劑配伍后各項指標無顯著變化，均符合相關(guān)規(guī)定。結(jié)論 YQFM與注射用輔酶A、注射用環(huán)磷酰胺、維生素C注射液、維生素B6注射液、奧扎格雷鈉注射液、氨茶堿注射液、呋塞米注射液、注射用鹽酸納洛酮、注射用泮托拉唑鈉配伍后理化性質(zhì)發(fā)生變化，不可配伍使用；與維生素K1注射液、三磷酸腺苷二鈉注射液、去乙酰毛花苷注射液、胞磷膽堿鈉注射液、碳酸氫鈉注射液、硝酸甘油注射液、地塞米松磷酸鈉注射液、地西泮注射液配伍后理化性質(zhì)無顯著變化，需進一步考察其在體內(nèi)相互作用情況。
目的 考察注射用益氣復(fù)脈（凍干）（YQFM）與17種臨床常用注射劑的配伍穩(wěn)定性，為臨床合理用藥提供參考。方法 模擬臨床應(yīng)用，以0.9%的氯化鈉溶液為溶媒，按比例分別將YQFM與17種注射劑混合，考察配伍溶液在0、3、6、9、12 h內(nèi)外觀、pH值、不溶性微粒、紫外光譜的變化；采用HPLC測定YQFM中主要成分（人參皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd和五味子醇甲）的含量變化。結(jié)果 YQFM與注射用輔酶A、注射用鹽酸納洛酮配伍后，配伍液中粒徑≥10 μm、≥25μm的微粒數(shù)超出《中國藥典》2015年版規(guī)定范圍；與注射用環(huán)磷酰胺配伍后，配伍液中粒徑≥10 μm的微粒數(shù)超出規(guī)定范圍，且各時間點色譜圖與0 h相比，相似度均小于0.9；與維生素C注射液配伍后pH值變化明顯（RSD＝2.12%），相似度均小于0.9；與維生素B6注射液配伍后pH變化明顯（RSD＝3.00%），紫外全波段掃描圖譜在340 nm附近發(fā)生顯著變化，相似度均小于0.9；與奧扎格雷鈉注射液配伍后，相似度均小于0.9；與氨茶堿注射液配伍后紫外全波段掃描圖譜在340 nm附近發(fā)生顯著變化，相似度均小于0.9；與呋塞米注射液配伍后pH變化明顯（RSD＝3.64%），紫外全波段掃描圖譜在340 nm附近發(fā)生顯著變化，相似度均小于0.9；與注射用泮托拉唑鈉配伍后，溶液顏色變暗，出現(xiàn)絮狀漂浮物，溶液中粒徑≥10 μm、≥25μm的微粒數(shù)均超出規(guī)定范圍；與其他注射劑配伍后各項指標無顯著變化，均符合相關(guān)規(guī)定。結(jié)論 YQFM與注射用輔酶A、注射用環(huán)磷酰胺、維生素C注射液、維生素B6注射液、奧扎格雷鈉注射液、氨茶堿注射液、呋塞米注射液、注射用鹽酸納洛酮、注射用泮托拉唑鈉配伍后理化性質(zhì)發(fā)生變化，不可配伍使用；與維生素K1注射液、三磷酸腺苷二鈉注射液、去乙酰毛花苷注射液、胞磷膽堿鈉注射液、碳酸氫鈉注射液、硝酸甘油注射液、地塞米松磷酸鈉注射液、地西泮注射液配伍后理化性質(zhì)無顯著變化，需進一步考察其在體內(nèi)相互作用情況。
2018, 41(3):439-445.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.015
摘要:
目的 研究注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）中10種人參皂苷成分（Rg1、Rb1、Rc、Rd、Re、Rf、Rg3、Rh1、Rb2和Rb3）在正常和慢性心力衰竭模型大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)規(guī)律與差異，為其臨床合理用藥提供參考。方法 12只Wistar大鼠隨機分為對照組和模型組，每組6只。采用冠狀動脈結(jié)扎法建立慢性心衰大鼠模型，造模14 d后，兩組大鼠均iv給予YQFM 543 mg/kg。建立超高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（UFLC-MS/MS）法，測定不同時間點各人參皂苷的血藥濃度，繪制藥時曲線，采用DAS 3.0藥動學(xué)軟件計算藥動學(xué)參數(shù)，并進行比較。結(jié)果 iv YQFM后，各皂苷成分在對照組和慢性心力衰竭模型組大鼠體內(nèi)的主要藥動學(xué)參數(shù)T1/2、AUC0-t、AUC0-∞、CL等，均沒有顯著性差異。結(jié)論 在慢性心力衰竭狀態(tài)下，機體對YQFM中皂苷成分的代謝無明顯影響。
目的 研究注射用益氣復(fù)脈（凍干，YQFM）中10種人參皂苷成分（Rg1、Rb1、Rc、Rd、Re、Rf、Rg3、Rh1、Rb2和Rb3）在正常和慢性心力衰竭模型大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)規(guī)律與差異，為其臨床合理用藥提供參考。方法 12只Wistar大鼠隨機分為對照組和模型組，每組6只。采用冠狀動脈結(jié)扎法建立慢性心衰大鼠模型，造模14 d后，兩組大鼠均iv給予YQFM 543 mg/kg。建立超高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用（UFLC-MS/MS）法，測定不同時間點各人參皂苷的血藥濃度，繪制藥時曲線，采用DAS 3.0藥動學(xué)軟件計算藥動學(xué)參數(shù)，并進行比較。結(jié)果 iv YQFM后，各皂苷成分在對照組和慢性心力衰竭模型組大鼠體內(nèi)的主要藥動學(xué)參數(shù)T1/2、AUC0-t、AUC0-∞、CL等，均沒有顯著性差異。結(jié)論 在慢性心力衰竭狀態(tài)下，機體對YQFM中皂苷成分的代謝無明顯影響。
2018, 41(3):446-450.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.016
摘要:
目的 研究注射用益氣復(fù)脈（凍干）的化學(xué)成分。方法 采用超高效液相色譜儀-質(zhì)譜（UPLC-Q-TOF/MS）方法對注射用益氣復(fù)脈（凍干）成分進行分析，通過各色譜峰的質(zhì)譜數(shù)據(jù)與Waters UNIFI數(shù)據(jù)庫匹配，并結(jié)合二級碎片的裂解規(guī)律和文獻報道進行解析。結(jié)果 從注射用益氣復(fù)脈（凍干）中共鑒定出145個化合物，其中有26個藥效成分為首次檢出，包括17個黃酮類化合物，4個麥冬皂苷類化合物以及5個木脂素類化合物。結(jié)論 UPLC-Q-TOF/MS法可以快速、有效的鑒別注射用益氣復(fù)脈（凍干）的相關(guān)成分，為中藥質(zhì)量控制提供依據(jù)。
目的 研究注射用益氣復(fù)脈（凍干）的化學(xué)成分。方法 采用超高效液相色譜儀-質(zhì)譜（UPLC-Q-TOF/MS）方法對注射用益氣復(fù)脈（凍干）成分進行分析，通過各色譜峰的質(zhì)譜數(shù)據(jù)與Waters UNIFI數(shù)據(jù)庫匹配，并結(jié)合二級碎片的裂解規(guī)律和文獻報道進行解析。結(jié)果 從注射用益氣復(fù)脈（凍干）中共鑒定出145個化合物，其中有26個藥效成分為首次檢出，包括17個黃酮類化合物，4個麥冬皂苷類化合物以及5個木脂素類化合物。結(jié)論 UPLC-Q-TOF/MS法可以快速、有效的鑒別注射用益氣復(fù)脈（凍干）的相關(guān)成分，為中藥質(zhì)量控制提供依據(jù)。
2018, 41(3):451-456.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.017
摘要:
目的 建立一測多評法（QAMS）測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）（YQFM）中4種糖類成分含量的分析方法，并探討在蒸發(fā)光散射檢測器（ELSD）上建立QAMS分析法的可行性。方法 采用HPLC-ELSD技術(shù)，以果糖對照品為內(nèi)參物，建立其與葡萄糖、蔗糖、麥芽糖的相對校正因子（f），通過f計算YQFM中3種糖類成分；并在25批YQFM中進行驗證，同時將該方法與外標兩點法測定的結(jié)果進行對比分析，以驗證QAMS法的適用性、可行性和重復(fù)性。結(jié)果 在一定的線性范圍內(nèi)，YQFM中4種糖類成分間的相對校正因子分別為：f葡/果＝0.743，f蔗/果＝0.823，f麥/果＝0.695。QAMS法的計算結(jié)果與外標兩點法的實測值之間存在顯著性差異，其相對偏差遠遠大于5%。結(jié)論 HPLC-ELSD外標法能夠準確地測定YQFM中4種糖類成分的含量，而在ELSD檢測器上建立的QAMS法準確度不如外標法，其原理與適用范圍需要更進一步的探究。
目的 建立一測多評法（QAMS）測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）（YQFM）中4種糖類成分含量的分析方法，并探討在蒸發(fā)光散射檢測器（ELSD）上建立QAMS分析法的可行性。方法 采用HPLC-ELSD技術(shù)，以果糖對照品為內(nèi)參物，建立其與葡萄糖、蔗糖、麥芽糖的相對校正因子（f），通過f計算YQFM中3種糖類成分；并在25批YQFM中進行驗證，同時將該方法與外標兩點法測定的結(jié)果進行對比分析，以驗證QAMS法的適用性、可行性和重復(fù)性。結(jié)果 在一定的線性范圍內(nèi)，YQFM中4種糖類成分間的相對校正因子分別為：f葡/果＝0.743，f蔗/果＝0.823，f麥/果＝0.695。QAMS法的計算結(jié)果與外標兩點法的實測值之間存在顯著性差異，其相對偏差遠遠大于5%。結(jié)論 HPLC-ELSD外標法能夠準確地測定YQFM中4種糖類成分的含量，而在ELSD檢測器上建立的QAMS法準確度不如外標法，其原理與適用范圍需要更進一步的探究。
2018, 41(3):457-461.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.018
摘要:
目的 考查不同材質(zhì)及不同孔徑的超濾膜對5種麥冬皂苷類成分的影響。方法 以麥冬皂苷C、麥冬皂苷D、麥冬皂苷D'、麥冬皂苷Ra、龍血苷F為考察指標，利用HPLC-UV法測定其超濾前后變化，考察不同材質(zhì)及孔徑的超濾膜對5種麥冬皂苷收率的影響以及各超濾階段對麥冬皂苷類成分截留率的變化情況。結(jié)果 不同材質(zhì)及不同孔徑的超濾膜處理下，麥冬皂苷類成分的收率不同；聚醚砜材質(zhì)超濾膜對各超濾階段的麥冬皂苷類成分截留率變化趨勢與纖維素材質(zhì)是一致的。結(jié)論 采用100 kDa的聚醚砜超濾膜，可以使麥冬皂苷類成分的收率達到最高，用50%乙醇進行等體積透析，會對麥冬皂苷的收率有較大的改善。
目的 考查不同材質(zhì)及不同孔徑的超濾膜對5種麥冬皂苷類成分的影響。方法 以麥冬皂苷C、麥冬皂苷D、麥冬皂苷D'、麥冬皂苷Ra、龍血苷F為考察指標，利用HPLC-UV法測定其超濾前后變化，考察不同材質(zhì)及孔徑的超濾膜對5種麥冬皂苷收率的影響以及各超濾階段對麥冬皂苷類成分截留率的變化情況。結(jié)果 不同材質(zhì)及不同孔徑的超濾膜處理下，麥冬皂苷類成分的收率不同；聚醚砜材質(zhì)超濾膜對各超濾階段的麥冬皂苷類成分截留率變化趨勢與纖維素材質(zhì)是一致的。結(jié)論 采用100 kDa的聚醚砜超濾膜，可以使麥冬皂苷類成分的收率達到最高，用50%乙醇進行等體積透析，會對麥冬皂苷的收率有較大的改善。
2018, 41(3):462-468.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.019
摘要:
目的 利用近紅外光譜分析技術(shù)建立注射用益氣復(fù)脈（凍干）主要原料紅參醇提過程中3種單體皂苷——人參皂苷Rg1、Re和Rb1的定量模型，實現(xiàn)提取過程中關(guān)鍵指標的快速檢測。方法 在線采集紅參醇提過程的近紅外光譜，以超高效液相色譜（UPLC）法測定提取過程藥液中人參皂苷Rg1、Re和Rb1的量為參考值，采用偏最小二乘法建立光譜與測定值之間的定量校正模型，進而對提取過程進行在線分析。結(jié)果 人參皂苷Rg1和Re的建模波段均為9 403.7～7 498.3 cm-1和6 102～5 446.3 cm-1組合波段；人參皂苷Rb1的建模波段為5 774.1～5 446.3 cm-1。人參皂苷Rg1、Re、Rb1定量模型的交叉驗證決定系數(shù)（R2）分別為99.40、99.44、99.41，交叉驗證均方根誤差分別為5.18、2.77、11.00。結(jié)論 所建立的3種單體皂苷定量模型預(yù)測性能良好，能夠有效測定紅參醇提過程中人參皂苷Rg1、Re和Rb1的量。
目的 利用近紅外光譜分析技術(shù)建立注射用益氣復(fù)脈（凍干）主要原料紅參醇提過程中3種單體皂苷——人參皂苷Rg1、Re和Rb1的定量模型，實現(xiàn)提取過程中關(guān)鍵指標的快速檢測。方法 在線采集紅參醇提過程的近紅外光譜，以超高效液相色譜（UPLC）法測定提取過程藥液中人參皂苷Rg1、Re和Rb1的量為參考值，采用偏最小二乘法建立光譜與測定值之間的定量校正模型，進而對提取過程進行在線分析。結(jié)果 人參皂苷Rg1和Re的建模波段均為9 403.7～7 498.3 cm-1和6 102～5 446.3 cm-1組合波段；人參皂苷Rb1的建模波段為5 774.1～5 446.3 cm-1。人參皂苷Rg1、Re、Rb1定量模型的交叉驗證決定系數(shù)（R2）分別為99.40、99.44、99.41，交叉驗證均方根誤差分別為5.18、2.77、11.00。結(jié)論 所建立的3種單體皂苷定量模型預(yù)測性能良好，能夠有效測定紅參醇提過程中人參皂苷Rg1、Re和Rb1的量。
2018, 41(3):469-474.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.020
摘要:
目的 建立一種用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）滋味的方法，以保證不同生產(chǎn)批次間的質(zhì)量穩(wěn)定。方法 采用Alpha MOS公司電子舌（Astree）測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）6批樣品，以0.01 mol/L鹽酸為校準溶液，以蒸餾水為稀釋溶劑，樣品采集時間為60 s，每次分析時間120 s，每個樣品重復(fù)測9次，利用Alpha Soft V14.2軟件進行數(shù)據(jù)分析。結(jié)果 注射用益氣復(fù)脈（凍干）的酸、甜、苦3個滋味表現(xiàn)較明顯，且批間差異不大；利用主成分分析能很好地區(qū)分不同批次樣品在味道上的差異；不同樣品間味道的相對強度存在差異；利用獨立建模分析對其他批次樣品進行鑒定，識別率為100%。結(jié)論 所建立的方法具有樣品處理方法簡單、操作簡單、快速、檢測成本低、污染小等特點，可用于注射用益氣復(fù)脈（凍干）滋味的測定。
目的 建立一種用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）滋味的方法，以保證不同生產(chǎn)批次間的質(zhì)量穩(wěn)定。方法 采用Alpha MOS公司電子舌（Astree）測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）6批樣品，以0.01 mol/L鹽酸為校準溶液，以蒸餾水為稀釋溶劑，樣品采集時間為60 s，每次分析時間120 s，每個樣品重復(fù)測9次，利用Alpha Soft V14.2軟件進行數(shù)據(jù)分析。結(jié)果 注射用益氣復(fù)脈（凍干）的酸、甜、苦3個滋味表現(xiàn)較明顯，且批間差異不大；利用主成分分析能很好地區(qū)分不同批次樣品在味道上的差異；不同樣品間味道的相對強度存在差異；利用獨立建模分析對其他批次樣品進行鑒定，識別率為100%。結(jié)論 所建立的方法具有樣品處理方法簡單、操作簡單、快速、檢測成本低、污染小等特點，可用于注射用益氣復(fù)脈（凍干）滋味的測定。
2018, 41(3):475-480.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.021
摘要:
目的 采用高效液相色譜法建立注射用五味子提取物指紋圖譜，并對2015—2016年制備的40批注射用五味子提取物進行指紋圖譜相似度分析。方法 試驗考察了不同流動相組成和濃度、不同檢測波長、不同洗脫方法、不同品牌C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）、不同流速、不同柱溫等條件下供試品溶液的色譜行為，利用中藥色譜指紋圖譜相似度評價系統(tǒng)對試驗所得色譜圖進行相似度分析。結(jié)果 確定了高效液相色譜檢測條件，建立了20批注射用五味子提取物的對照指紋圖譜（相似度不低于0.991），確定了12個共有峰，并對5個共有峰進行了指認，其余20批供試品與對照圖譜的相似度均值為0.994。結(jié)論 本試驗建立的注射用五味子提取物指紋圖譜可以為其質(zhì)量控制提供科學(xué)的依據(jù)，為完善注射用益氣復(fù)脈（凍干）質(zhì)量標準提供數(shù)據(jù)支持。
目的 采用高效液相色譜法建立注射用五味子提取物指紋圖譜，并對2015—2016年制備的40批注射用五味子提取物進行指紋圖譜相似度分析。方法 試驗考察了不同流動相組成和濃度、不同檢測波長、不同洗脫方法、不同品牌C18色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）、不同流速、不同柱溫等條件下供試品溶液的色譜行為，利用中藥色譜指紋圖譜相似度評價系統(tǒng)對試驗所得色譜圖進行相似度分析。結(jié)果 確定了高效液相色譜檢測條件，建立了20批注射用五味子提取物的對照指紋圖譜（相似度不低于0.991），確定了12個共有峰，并對5個共有峰進行了指認，其余20批供試品與對照圖譜的相似度均值為0.994。結(jié)論 本試驗建立的注射用五味子提取物指紋圖譜可以為其質(zhì)量控制提供科學(xué)的依據(jù)，為完善注射用益氣復(fù)脈（凍干）質(zhì)量標準提供數(shù)據(jù)支持。
2018, 41(3):481-484.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.022
摘要:
目的 建立HPLC-ELSD法測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）中葡甲胺的量。方法 色譜柱為Waters Sepherisorb SCX（250 mm×4.6 mm，5 μm），流動相為0.05 mol/L醋酸銨（醋酸調(diào)節(jié)pH=3.0）-乙腈（57：43），體積流量1.0 mL/min，柱溫40℃，ELSD漂移管溫度60℃，載氣氣體壓力137.90 kPa，增益30。結(jié)果 葡甲胺進樣量在4.351～29.005 μg呈良好的線性關(guān)系，r＝0.999 8，平均回收率（n＝9）為100.3%，RSD為2.27%。結(jié)論 本實驗建立的方法簡便、準確、可靠，可用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）的質(zhì)量控制。
目的 建立HPLC-ELSD法測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）中葡甲胺的量。方法 色譜柱為Waters Sepherisorb SCX（250 mm×4.6 mm，5 μm），流動相為0.05 mol/L醋酸銨（醋酸調(diào)節(jié)pH=3.0）-乙腈（57：43），體積流量1.0 mL/min，柱溫40℃，ELSD漂移管溫度60℃，載氣氣體壓力137.90 kPa，增益30。結(jié)果 葡甲胺進樣量在4.351～29.005 μg呈良好的線性關(guān)系，r＝0.999 8，平均回收率（n＝9）為100.3%，RSD為2.27%。結(jié)論 本實驗建立的方法簡便、準確、可靠，可用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）的質(zhì)量控制。
2018, 41(3):485-488.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.023
摘要:
目的 采用電感耦合等離子體-質(zhì)譜（ICP-MS）法建立注射用益氣復(fù)脈（凍干）中硫元素的含量測定方法。方法 以微波消解法處理樣品，硝酸為消解試劑，樣品經(jīng)微波消解后，以鍺（Ge）元素為內(nèi)標元素，采用ICP-MS法測定藥液中硫元素的量。結(jié)果 硫元素質(zhì)量濃度在1～15 μg/mL內(nèi)線性關(guān)系良好（r=0.999 0）；準確度試驗（n=6）平均回收率為95.4%，RSD值為5.9%；結(jié)論 該方法簡便、快速、準確，可用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）中硫元素的含量，為其質(zhì)量控制、安全性評價提供一定參考。
目的 采用電感耦合等離子體-質(zhì)譜（ICP-MS）法建立注射用益氣復(fù)脈（凍干）中硫元素的含量測定方法。方法 以微波消解法處理樣品，硝酸為消解試劑，樣品經(jīng)微波消解后，以鍺（Ge）元素為內(nèi)標元素，采用ICP-MS法測定藥液中硫元素的量。結(jié)果 硫元素質(zhì)量濃度在1～15 μg/mL內(nèi)線性關(guān)系良好（r=0.999 0）；準確度試驗（n=6）平均回收率為95.4%，RSD值為5.9%；結(jié)論 該方法簡便、快速、準確，可用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）中硫元素的含量，為其質(zhì)量控制、安全性評價提供一定參考。
2018, 41(3):489-492.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.024
摘要:
目的 建立一種用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）中鈉元素含量的方法。方法 采用強陽離子交換色譜柱（SCX），以0.05 mol/L乙酸銨（乙酸調(diào)節(jié)pH至4.8）-乙腈（50：50）為流動相，體積流量為1.0 mL/min，柱溫30℃，撞擊器“關(guān)閉”模式，漂移管溫度為90℃，壓縮空氣流量為2.5 L/min，檢測器的增益值為1。結(jié)果 鈉元素在60～180 μg/mL范圍內(nèi)線性良好（r＝0.999 3）；準確度試驗（n＝9）平均回收率為90.4%，RSD為1.8%；注射用益氣復(fù)脈（凍干）中鈉元素質(zhì)量分數(shù)均值為0.48%（0.33%～0.55%）。結(jié)論 所建立的方法簡單可靠，可用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）中鈉元素的含量測定。
目的 建立一種用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）中鈉元素含量的方法。方法 采用強陽離子交換色譜柱（SCX），以0.05 mol/L乙酸銨（乙酸調(diào)節(jié)pH至4.8）-乙腈（50：50）為流動相，體積流量為1.0 mL/min，柱溫30℃，撞擊器“關(guān)閉”模式，漂移管溫度為90℃，壓縮空氣流量為2.5 L/min，檢測器的增益值為1。結(jié)果 鈉元素在60～180 μg/mL范圍內(nèi)線性良好（r＝0.999 3）；準確度試驗（n＝9）平均回收率為90.4%，RSD為1.8%；注射用益氣復(fù)脈（凍干）中鈉元素質(zhì)量分數(shù)均值為0.48%（0.33%～0.55%）。結(jié)論 所建立的方法簡單可靠，可用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）中鈉元素的含量測定。
2018, 41(3):493-495.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.025
摘要:
目的 建立用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）（YQFM）中總有機酸含量的電位滴定方法。方法 注射用益氣復(fù)脈（凍干）用水溶解后，經(jīng)001*1陽離子交換樹脂將鹽還原為酸，以琥珀酸為對照品，用電位滴定法測定益氣復(fù)脈中總有機酸的含量。結(jié)果 以琥珀酸計，YQFM中總有機酸滴定精密度RSD 0.42%，穩(wěn)定性RSD 0.84%，重復(fù)性RSD 1.88%，平均加樣回收率（n=9）為100.15%，RSD 1.68%。結(jié)論 本實驗所建立的電位滴定方法簡便易行，可操作性強，適用于YQFM中總有機酸的含量測定。
目的 建立用于測定注射用益氣復(fù)脈（凍干）（YQFM）中總有機酸含量的電位滴定方法。方法 注射用益氣復(fù)脈（凍干）用水溶解后，經(jīng)001*1陽離子交換樹脂將鹽還原為酸，以琥珀酸為對照品，用電位滴定法測定益氣復(fù)脈中總有機酸的含量。結(jié)果 以琥珀酸計，YQFM中總有機酸滴定精密度RSD 0.42%，穩(wěn)定性RSD 0.84%，重復(fù)性RSD 1.88%，平均加樣回收率（n=9）為100.15%，RSD 1.68%。結(jié)論 本實驗所建立的電位滴定方法簡便易行，可操作性強，適用于YQFM中總有機酸的含量測定。
2018, 41(3):496-500.
DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.03.026
摘要:
目的 建立注射用益氣復(fù)脈（凍干）藥品中氯化丁基橡膠塞用抗氧劑2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚（BHT）和硫化劑對-特辛基苯酚的含量測定方法，并對其穩(wěn)定性進行考察。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18柱，以乙腈-0.2%甲酸水為流動相梯度洗脫，體積流量0.3 mL/min，柱溫35℃，檢測波長280 nm。結(jié)果 BHT和對特-辛基苯酚質(zhì)量濃度在0.4～20μg/mL線性關(guān)系良好（r > 0.999）；準確度試驗平均回收率分別為99.3%、101.9%，精密度及耐用性結(jié)果均符合要求；注射用益氣復(fù)脈（凍干）穩(wěn)定性考察樣品中BHT和對-特辛基苯酚含量均小于限度值。結(jié)論 所建立的方法準確可靠，可用于注射用益氣復(fù)脈（凍干）中BHT和對-特辛基苯酚的含量測定。
目的 建立注射用益氣復(fù)脈（凍干）藥品中氯化丁基橡膠塞用抗氧劑2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚（BHT）和硫化劑對-特辛基苯酚的含量測定方法，并對其穩(wěn)定性進行考察。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18柱，以乙腈-0.2%甲酸水為流動相梯度洗脫，體積流量0.3 mL/min，柱溫35℃，檢測波長280 nm。結(jié)果 BHT和對特-辛基苯酚質(zhì)量濃度在0.4～20μg/mL線性關(guān)系良好（r > 0.999）；準確度試驗平均回收率分別為99.3%、101.9%，精密度及耐用性結(jié)果均符合要求；注射用益氣復(fù)脈（凍干）穩(wěn)定性考察樣品中BHT和對-特辛基苯酚含量均小于限度值。結(jié)論 所建立的方法準確可靠，可用于注射用益氣復(fù)脈（凍干）中BHT和對-特辛基苯酚的含量測定。
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